U N I V E R S I D A D D E E L S A LV A D O R

FA C U LTA D D E Q U Í M I C A Y FA R M A C I A
D E PA R TA M E N T O D E B I O Q U Í M I C A Y C O N TA M I N A C I Ó N A M B I E N TA L

Fármacos Ansiolíticos
Clase No. 2
Parte: 2/2 e Hipnóticos

U n i d a d I I I : Fá r m a c o s q u e a c t ú a n e n
el Sistema Nervioso Central
 Farmacología de los Trastornos del Sueño
Sueño EEG, EOG, EMG
 Trastornos del ciclo sueño – vigilia, Insomnio
clasificación
Insomnio Insomnio por corto Insomnio a largo
transitorio tiempo plazo
Duración: Duración: Duración:
-Menos de 3 días -De 3 días a 3 semanas - Más de 3 semanas

Factores involucrados: Factores involucrados: Factores involucrados:

-Fármaco ambiental - Estrés -No se identifica factor
-Situación breve de - Enfermedades estresante especifico
estrés - Penas o problemas
laborales
 Neuroanatomía del sueño

Sistema reticular Área preóptica

activador ascendente ventrolateral del
• Incluye las 4 vías tálamo
monoaminérgicas • Neurona GABAérgicas

Sistema
orexina/hipocretina
• Esencial en el
mantenimiento del
estado de vigilia
 Estructuras y mediadores involucrados en la
vigilia, el sueño

Áreas cerebrales y núcleos Neurotransmisores

Sistema reticular activador ascendente
Locus coeruleus (LC) Noradrenalina (NE)
Núcleo dorsal del rafe Serotonina (5-HT)
Sustancia gris períacuaductal ventral (vPAG) Dopamina (DA)
Núcleo tuberomamilar (TMN) Histamina (HA)
 Estructuras y mediadores involucrados en la
vigilia, el sueño

Áreas cerebrales y núcleos Neurotransmisores

Área prefrontal basal (BF) Acetilcolina (Ach)
Núcleo tegmental pedunculopontino (PPT)
Núcleo tegmental laterodorsal (LDT)
Hipotálamo anterior: área preóptica ventrolateral Ácido ᵧ aminobutírico (GABA)
(VLPO)
Núcleos reticulares del tálamo
Hipotálamo posterior /lateral (LAT) Orexinas/hipocretinas
Espectro de la activación del
Sueño-Vigilia
Excesiva activación nocturna
Activación diurna deficiente
 Interruptor del
sueño/vigilia “on” y
despierto
Interruptor del
sueño/vigilia
“off” y dormido
 Clasificación

Fármacos hipnóticos

PAMs GABAA Congéneres de Hipnóticos-sedantes

Barbitúricos diversos
Melatonina

Benzodiazepinas En desuso Antihistamínicos

Inhibidores de Receptores de orexina

Fármacos Z
Benzodiazepinas

Fármaco semivida indicación

Estazolam Acción ultracorta Insomnio
Flurazepam Acción corta Insomnio
Quazepam Acción corta Insomnio
Temazepam Acción corta Insomnio
Triazolam Acción larga Insomnio

¿Contraindicaciones?
 Nuevos agonistas del receptor de
Benzodiazepinas

Indicaciones terapéuticas:
Zaleplón Zolpidem
Eficaces para aliviar el insomnio con
dificultad para conciliar el sueño.

Muestran eficacia sostenida sin

Zopiclona Eszopiclona insomnio de rebote, si se irrumpe
su uso en forma repentina.
Farmacocinética
Inicio de acción Duración (horas) Metabolitos
(horas) activos
Zaleplón 0.25 – 0.5 2–4 NO
Zolpidem 0.25 – 0.5 3–8 NO
Zopiclona 0.5 – 1 5–8 NO
Eszopiclona 0.5 – 1 5–8 NO

Zaleplón
Por su acción rápida y semivida corta:
 Inductor de sueño.
 No provoca dependencia y pocos efectos adversos.
 En pacientes con insuficiencia hepática (hacer estudios previos)
Zolpidem Zopiclona

Indicada para el tratamiento de

Hipnótico que produce pocos
insomnio en el anciano por su
efectos psicomotores
selectividad GABA
Similar a las Bz facilita la
inducción y aumenta el tiempo
de sueño.
Eszopiclona

Indicaciones
Farmacocinética Efectos adversos
terapéuticas
Congéneres de melatonina

Ramelteón

Tasimelteón
Mecanismo de acción
 Farmacocinética
 Absorción rápida en tubo digestivo,  Unión a proteínas plasmáticas del 80%.
Cmax. En 1h.  Metabolismo hepático por CYP 1A2, 2C y
 Importante metabolismo de primer 3A4.
paso (biodisponibilidad menor del  Semivida de eliminación de 2 h.
2%).
Acciones farmacologicas
 Agonista de la Melatonina.
 Facilita la conciliación del sueño.
 No entorpece funciones cognitivas y no genera tolerancia.

Indicaciones terapéuticas
 Eficaz para el insomnio transitorio y crónico.
 Tratamiento de alteraciones del ritmo circadiano (jet-lag)
 “No es una sustancia controlada”
 Antihistamínicos

Difenhidramina Doxilamina

Hidroxicina
Mecanismo de
acción

Efectos adversos
 Antagonistas de Orexinas

Suvorexant

Almorexant

.
Mecanismo de acción
Antagonistas sencillos (SORAs)
Antagonistas duales (DORAs)
Bibliografía

 Lorenzo Moreno González Leza Lizasoain Hernández Moro Sánchez Portolés Pérez Velázquez.
Farmacología Básica y Clínica. 19 ed. Editorial Medica Panamericana 2018. Capítulo 16.

 Stephen M. Stahl, Psicofarmacología esencial de Stahl, bases neurocientíficas y aplicaciones

prácticas 4 ed. Capitulo 11.