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OPIACEOS
DR. HECTOR HUGO
MALDONADO CALLEJAS
Analgsicos opioides
Los
analgsicos opioides
constituyen un grupo de frmacos
que se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los
receptores opioides y causan
analgesia de elevada intensidad
sobre el sistema nervioso central.
Definicin de Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio
Endorfinas
Aminoterminal
comn
Preproencefalina
Endorfinas
Preprodinorfina
Dinorfinas
Mecanismo de accin
Receptores opioides
Ampliamente
distribuidos en el SNC
receptores:
se reconocieron 3 tipos de
clasifican como:
Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonistas antagonistas
Antagonistas
Agonistas - antagonistas
Opioides atpicos
Antagonistas
Escalera analgsica de la
OMS
Titulacin
Es
La
Farmacocintica
Absorcin:
Farmacocintica
Metabolismo:
Morfina
Heptico (glucoronidacin)
M3G-Neuroexcitador*->Convulsiones
10%M6G-Analgsico potente*
Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Provocan analgesia al unirse
a receptores
especficos acoplados a protenas G,
ubicados principalmente en regiones de
SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico y
mdula espinal) implicadas en la
transmisin y modulacin del dolor.
Tipos de receptores*
m Analgesia supraespinal (Endorfinas>encefalinas>dinorfinas)
Analgesia espinal, miosis y sedacin(Dinorfinas)
d Euforia(Encefalinas) pueden causar Disforia
Mecanismo de Accin
Los
Analgesia
Euforia
Sedacin y somnolencia
Depresin Respiratoria
Supresin de la tos
Miosis (TOXICIDAD)
Efectos en la temperatura
Sistema Cardiovascular
Hipotensin ortosttica, bradicardia
Tracto Gastrointestinal
Estreimiento, disminucin de la motilidad.
Vas Biliares
Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico
biliar)
Aumento de concentraciones plasmticas de
amilasa y lipasa.
Efectos Farmacolgicos
perifricos
Vas renales
- Deprimen funcin renal
- Antidiurtico
- Aumento de tono del esfnter
- Aumento de tono en los urteres y vejiga.
tero
- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono
uterino
Neuroendocrinos
- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto
disminuyen niveles de LH, FSH, ACTH.
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y
somatotropina
Piel
- Rubor y calentamiento de piel por liberacin de
Histamina
Efectos Adversos
Efectos Adversos
Tolerancia
Comienza con la primera dosis del
opioide.
Se manifiesta clnicamente hasta despus
de 2 o 3 semanas de administracin
frecuente a dosis terapetica.
Tolerancia Cruzada
Rotacin de opioide en tratamientos
crnicos para dolor de enfermedades
terminales.
Efectos Adversos
Dependencia Fsica
Siempre acompaa a la tolerancia
La falta de administracin del medicamento
origina un sndrome de abstinencia.
Efectos Adversos
Dependencia psicolgica
La euforia, la indiferencia a los estmulos y la
sedacin causada por estos analgsicos
favorecen su uso compulsivo.
La dependencia psicolgica se refuerza por
el desarrollo de dependencia fsica
Indicaciones Teraputicas
Dolor intenso
-
Temblor
-
Dextrometorfano y codena
Diarrea
-
Morfina
Tos
-
Meperidina
Aplicaciones en la anestesia
-
Fentanil, morfina
Contraindicaciones