Equipo 5

Datos farmacológicos (Farmacocinética, mecanismo de acción, usos,

interacciones, adversos) de caspofungina, oseltamivir, metronidazol,
prazincuantel, itraconazol

Caspofungina
Farmacocinética: Solo se administra vía intravenosa (IV) en infusión salina (0,9 %) no
glucosada durante 60 minutos (dosis de 70 mg el primer día y de 50 mg/día hasta finalizar el
tratamiento, y en pacientes que pesen más de 80 kg se recomiendan dosis posteriores de 70
mg/día), pues se absorbe mal por vía oral.
Su tiempo de vida media es de 11 a 15 horas.
Menos del 5% se excreta sin cambios por la orina.
Mecanismo de acción: Bloquea la Beta-glucano sintasa. Impide la síntesis de la membrana
celular de hongos (pared celular externa).
Usos: Fungicida para Candida sp., se usa también en el tratamiento de la aspergilosis invasiva
refractaria resistentes a la anfotericina y en el tratamiento empírico de la neutropenia febril
refractaria con sospecha de infección fúngica invasiva.
Interacciones: Cuando se administra en conjunto con ciclosporinas aumenta la concentración
plasmática de ambas y pueden elevar las transaminasas de los pacientes, por eso se debe evitar
su combinación.
Su uso concomitante con otros inductores enzimáticos como efavirenz, nevirapina,
dexametasona, fenitoína o carbamazepina pueden disminuir sus niveles séricos.
Provoca una reducción en la concentración plasmática de
tacrolimús, por lo que se deben supervisar las concentraciones sanguíneas de este fármaco.
Es un inhibidor débil del citocromo 3A4, por lo que fármacos como la rifampicina que activa
CYP3A4 pueden reducir sus niveles.
Efectos adversos: Su toxicidad genera efectos gastrointestinales menores y enrojecimiento.

Oseltamivir
Farmacocinética:
Se administra vía oral (cápsula/jarabe), biodisponibilidad del 70-80%, se absorbe rápidamente y casi
por completo en el tracto gastrointestinal e hígado, concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan
en 1 a 2 horas, se distribuye ampliamente en los tejidos corporales con un volumen de distribución de
0,3 a 0,7 l/kg.
El oseltamivir se metaboliza principalmente en el hígado por la esterasa hepática esterasa N-
acetiltransferasa 2 (NAT2). El metabolito activo, el carboxilato de oseltamivir, tiene una vida media de
eliminación de aproximadamente 6 a 10 horas. El oseltamivir y su metabolito activo se excretan
principalmente en la orina.
Mecanismo de acción: inhibidor selectivo de la enzima neuraminidasa del virus de la gripe
La inhibición de la actividad de la neuraminidasa conduce a la agregación viral en la superficie celular
y reduce la propagación del virus dentro del tracto respiratorio.
Usos: fármaco de elección en el tratamiento de la gripe, inhibidores de la neuraminidasa activos frente
a los virus de la gripe A y B y están autorizados para su uso en fases precoces de la infección o cuando
no se puede utilizar la vacuna.
Interacciones: El oseltamivir puede interactuar con otros medicamentos que se metabolizan por la
enzima NAT2, como la clozapina, la lamotrigina y la fenitoína. Estas interacciones pueden aumentar o
disminuir los niveles de oseltamivir en el plasma.
Efectos adversos: náuseas, molestias abdominales, vómitos (poco frecuentes).

Metronidazol
Farmacocinética: Administración oral, intravenosa, intravaginal y tópica, su absorción es total
y rápida en tubo digestivo, su t1/2 es de 8 hrs, se metaboliza principalmente en el hígado
formando un metabolito hidroxi y un ácido, y su eliminación es en orina con 75%
Mecanismo de acción: Profármaco que necesita la activación reductiva del grupo nitro por
microorganismos susceptibles. El transporte de electrones individuales para formar un anión
radical nitro muy reactivo que destruye los microorganismos susceptibles por medio de los
mecanismos mediados por radicales que están dirigidos al ADNA y otras moléculas vitales.
Usos: Tratamiento antiprotozoario, cura infecciones genitales por T.vaginalis, E.histolytica y
G.lambia. Y algunas bacterias anaerobias susceptibles como Bacteroides, Clostridium,
Helicobacter.
Interacciones: El metabolismo oxidativo del metronidazol es activado por fenobarbital,
prednisona, rifampicina y etanol. La cimetidina inhibe su metabolismo hepático.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, xerostomía y sabor metálico, vómito, diarrea o molestias
abdominales, lengua saburral, glositis y la estomatitis, mareos, vértigo, encefalopatía,
convulsiones, ataxia, parestesia en extremidades, urticaria y prurito en piel, Síndrome de
Steven - Johnson
Prazicuantel
Farmacocinética:
● CpMax: 2 h
● Se distribuye por todo el cuerpo: higado y rinones
● Cruza barrera hematoencefalica: Cp en leche del 25%
● Principal metabolito: Trans-4-hidroxipraziquantel
● T ½ : 2.2 - 8.9 h
● En px con enfermedad hepatica grave, esquistosomiasis hepatoesplenica.
Farmacocinetica alterada
● Excrecion: Orina.
● Eliminacion: Mayormente en la bilis
Mecanismo de acción:
1. Concentraciones efectivas bajas: mayor actividad muscular, contracción y parálisis
espástica. Se desprenden de las paredes de los vasos sanguíneos y migran de las venas
mesentéricas al higado
2. Concentraciones más altas: causa daño tegumentario y expone antígenos tegumentos.
Ineficaz para quistosomas jóvenes e ineficaz en infección temprana.
Actúa generando especies reactivas de oxígeno, promueve afluencia de Ca2 e interactúa con el
canal Ca-VarB en los esquistosomas. Inhibe el flujo de adenosina
Usos:
● Tx para esquistosomiasis por todas las especies de Schistosoma
● Dosis oral única de 40 mg/kg o 3 dosis de 20 mg/kg cada 4-6 h
● 3 dosis de 25 mg/kg cada 4-8 h para trematodos hepáticos Clonorchis sinensis y
Opisthorchis viverrini o los trematodos intestinales Fasciolopsis buski, Heterophyes
heterophyes y Metagonumus yokogawai. 2 dosis por dos días contra parasitos
pulmonares Paragonimiasis westermani.
● Parásito Hepático F. Hepática es resistente al praziquantel y debe de utilizarse
triclabendazol
● Dosis bajas para infecciones intestinales con cestodos adultos: dosis oral unica de 25
mg/kg Hymenolepis nana y 10-20 mg/kg dosis oral única Diphyllobothrium latum,
Taenia saginata o T. Solium.
● Para T. Nana se utiliza albendazol para cisticercosis
Interacciones:
● La BD se reduce por inductores de CYP hepaticos:carbamazepina y fenobarbital.
● Coadministrador inhibidor CYP cimetidina tiene efecto opuesto
● Dexametasona reduce BD de praziquantel.
● El Praziquantel puede aumentar la BD del albendazol.
Efectos adversos:
● Incomodidad abdominal, somnolencia despues de ingerir. Efectos transitorios
relacionados con la dosis.
● Efectos indirectos: fiebre, prurito, urticaria, erupciones cutaneas, artralgia, mialgia. son
ocasionalmente se relacionan con la carga del parasito por muerte o liberacion de su
antigeno
● Neurocisticercosis: meningismo, convulsiones, preocitosis en el LCR.
● Contraindicado en cisticercosis ocular porque la respuesta del huesped puede danar de
forma irreversible el ojo.

Itraconazol
Farmacocinética:Absorción oral, se distribuye en tejidos adiposos, musculares y
queratinizados, baja penetración en la barrera hematoencefálica y líquido cefalorraquídeo. Se
metaboliza en hígado por CYP3A4 y tiene una eliminación principalmente biliar y fecal, con
menos del 1% eliminado por vía renal. vida media plasmática terminal de 24-36 horas.
Mecanismo de acción: Antifúngico triazol de amplio espectro. Inhibición de la síntesis de
ergosterol. Se une a la enzima lanosterol 14-alfa-desmetilasa. Su inhibición conduce a la
acumulación de precursores del ergosterol y a la muerte celular del hongo.
Usos: Contra candidiasis sistémica, criptococosis, aspergilosis, histoplasmosis,
coccidioidomicosis, blastomicosis, paracoccidioidomicosis, candidiasis oral, vaginal,
onicomicosis, tiña, pitiriasis versicolor.
Interacciones: Antiarrítmicos, antihipertensivos, antidepresivos, antipsicóticos, inhibidores de
la MAO, anticoagulantes, inmunosupresores, estatinas, anticonceptivos hormonales,
medicamentos para la epilepsia, para la tuberculosis, para el VIH y para el cáncer.
Efectos adversos: insuficiencia hepática, renal, prolongación del intervalo QT y reacciones
alérgicas graves.