GLUCOCORTICOIDES

Son agentes que tienen una muy potente acción antiinflamatoria y son utilizados frecuente
mente para tratar patologías como: asma bronquial, procesos alérgicos, procesos inflamatorios,
enfermedades autoinmunes (artritis reumatoidea, lupus sistémico, etc.).

Anatómicamente, las glándulas suprarrenales se ubican en el polo superior de los riñones,

componiéndose de:

→ Corteza: produce GCC.

→ Médula: produce catecolaminas.

REGULACIÓN
La secreción de los GCC está regulada por el eje hipotálamo-hipofisario suprarrenal.

El hipotálamo secretara CRH que actuara a nivel hipofisario produciendo la liberación de la

ACTH, esta última conduce a la síntesis y secreción de GCC a nivel de la capa fasciculada en la
glándula suprarrenal.

Lo explicado anteriormente, se da
por 3 mecanismos:

a) Ritmo diurno:
Los centros neuronales
superiores reaccionan a
ciclos de sueño-vigilia.
Tendremos el pico de ACTH (y
por lo tanto de GCC) en las
primeras horas de la mañana.
b) Servomecanismo/ retroalimentación negativa:
Es uno de los mecanismos más importantes ya que los aumentos de GCC circulantes
inhiben, mediante estímulos, a nivel hipotálamo hipofisario la secreción de CRH y ACTH.
c) Respuesta ante el estrés:
El estrés puede anular los mecanismos de control aumentando notoriamente las
concentraciones de esteroides en la sangre.
El estrés es cualquier estímulo al cual el cuerpo responde como ser: lesiones, hemorragias,
infecciones graves, hipoglucemia o temor.

SÍNTESIS
A partir de la estructura del colesterol, la corteza sintetizará a 2 clases de corticoesteroides (CC):

→ Corticoesteroides de 21C
o GCC: cortisol o hidrocortisona. Responsables de las funciones
endócrinas de la corteza.
o Mineralocorticoides: aldosterona.
→ Corticoides de 19C:
o Andro y estrocorticoides:
▪ Dehidroepiandrosterona: débil acción androgénica.
▪ Testosterona y estradiol.

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 RELACIÓN ESTRUCTURA QUÍMICA - ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA
La cortisona fue el 1° fármaco (con estructura de 4 anillos) utilizado por sus acciones
antiinflamatorias. Debido a sus efectos colaterales (como retención de Na + y efectos
metabólicos), se buscaron sintetiza nuevos esteroides con mayores propiedades antiinflamatorias
y menores efectos adversos.

CLASIFICACIÓN DE CORTICOIDES
Se los clasifica de acuerdo al tiempo de acción:

a) Acción corta: 8 a 12 horas.

• Hidrocortisona.
• Cortisona.
b) Acción intermedia: 12 a 36 horas.
• Prednisona.
• Prednisolona.
• Metilprednisolona.
• Triamcinolona.
c) Acción larga: 36 a 72 horas.
• Betametasona.
• Dexametasona.

MECANISMO DE ACCIÓN
Los GCC atraviesan la membrana uniéndose a un receptor (Rc) citoplasmático específico.

El complejo GCC-Rc es translocado al núcleo donde se unirá a la cromatina y regulara positiva o

negativamente a los genes que modulan la síntesis de proteínas.

Los corticoides sintetizan una enzima denominada macrocortina o lipocortina, la cual actuara
inhibiendo a la fosfolipasa A2 (FLA2). La enzima regulará la liberación del ácido araquidónico
impidiendo la producción de ciclooxigenasa y lipooxigenasa, es decir que modula de forma
negativa la producción de estas moléculas. En consecuencia, la síntesis de sustancias
proinflamatorias disminuirá.

Los GCC actuaran a un nivel más superior en comparas ion con los AINEs:

De esta forma, inhibirá la formación de leucotrienos, inmunosuprimiendo la acción de estos de

atraer a neutrófilos al sitio de injuria o inflamación.

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 ACCIONES FARMACOLÓGICAS
→ Acción antiinflamatoria superior a los AINES.
o Disminución de la tétrada de Celso o tétrada Son agentes PALIATIVOS, no
inflamatoria (fiebre, rubor, dolor y edema). curativos.
o Disminución de acumulación de líquidos, depósito Quiere decir que actúa sobre los
de fibrina, dilatación capilar y migración de efectos de la inflamación, no
sobre el agente.
leucocitos al área de inflamación.
o Inhibe manifestaciones tardías de la inflamación
que son necesarias para la cicatrización. (Proliferación capilar y de fibroblastos,
depósitos de colágeno, etc.).
o Inhiben la movilización y el reclutamiento de macrófagos en el área inflamada.
o Al inhibir a la síntesis del ácido araquidónico, inhibirá la producción de PGs,
leucotrienos y la liberación de histamina.
→ Efectos inmunosupresores.
o Si son utilizados para inmunosupresión, estos ayudan a evitar el rechazo de injertos.
o No tienen efecto sobre la producción de anticuerpos que tienen un rol importante
en procesos inmunológicos y alérgicos 8ej: IgG e IgE), ni alteran el título de Ac
circulantes.
o No inhiben la unión antígeno anticuerpo, pero previenen la reacción inmunológica
inflamatoria que se desencadena.
Lo que hace es inhibir las manifestaciones de hipersensibilidad retardada,
inmunorreacciones mediadas por células.
o Disminuye la disponibilidad de linfocitos y monocitos/macrófagos.
o No poseen acción de lisis celular (a excepción de células neoplásicas en la
leucemia linfoblástica aguda (LLA) o linfomas), sino que impiden el reclutamiento
de leucocitos a la zona de contacto con el antígeno sensibilizante.
o No impiden el desarrollo de linfocitos ante la presencia de antígenos ni la
producción de citosinas.
o Se oponen a los efectos de los mediadores, interfiriendo la unión con sus receptores
celulares de superficie específicos.
→ Regulación del metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos.
o Hidratos de carbono (HC): estimula en el hígado la gluconeogénesis a partir de
proteínas y glicerol para poder almacenar esa energía en forma de glucógeno.
o Proteínas: aumenta la movilización de aminoácidos para realizar gluconeogénesis.
o Lípidos: aumenta su metabolismo y redistribuye la grasa corporal.
→ Mantiene el equilibrio hidroelectrolítico.
→ Preserva la función renal, cardiovascular, muscular, del sistema inmune, del sistema
endócrino y del sistema nervioso.
→ Tejido conectivo y enfermedades del colágeno:
o Acción supresora frente a enfermedades del colágeno (LES, periarteritis nudos,
dermatomiositis, esclerodermia, artritis reumatoidea).
o Inhiben el depósito de colágeno y disminuye la rapidez de procesos de granulación
y cicatrización de heridas. Esta acción se relaciona con las acciones
antinflamatorias e inmunosupresoras.
→ Aparato digestivo:
o Estimula la secreción gástrica y aumenta la producción de HCl- y pepsina.

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→ Crecimiento: en administraciones prolongadas y a dosis elevadas, son capaces de
retardar o interrumpir el crecimiento corporal.
o Bloquean acción y liberación de la hormona de crecimiento.
o Acción inhibidora directa sobre los cartílagos de crecimiento.
o Catabolismo de la matriz ósea proteica y del cartílago epifisario.
→ Sistema endócrino:
o Retroalimentación negativa de supresión de ACTH (dando hipotrofia o atrofia de la
corteza suprarrenal).
▪ Si hay una administración a dosis moderadas o altas por más de 2 a 3
semanas, puede ser grave.
o Inhibición de la secreción de la MSH, hormonas tiroides, gonadotrofinas (FSH, LH).
→ Metabolismo hidroelectrolítico:
o Retiene Na+ y H2O.
o Promueven la excreción de K+ e H+.
o Es antagonista de la vitamina D por lo tanto la absorción del Ca+2 estará
disminuida.

FARMACOCINÉTICA
• Administración todas las vías:
o Sistémica.
o Locales.
▪ Beclometasona: es utilizado en aerosol y
vía inhalatoria para el tratamiento
crónico del asma bronquial; y en la
mucosa nasal para las rinitis alérgicas. Su
absorción por mucosas respiratorias es
nula o escasa, por lo tanto, no tiene
acciones sistémicas.
o Tópica: cremas y ungüentos.
▪ Tienen escasa absorción en piel normal,
la penetración aumenta si la piel esta
inflamada. La oclusión prolongada con
una cinta plástica, aumenta la
penetración del medicamento y hasta
10 veces su absorción.
o Inhalatoria, conjuntival, intraarticular, espacios
sinoviales.
o Vía oral: la Hidrocortisona por esta vía, a los
pocos minutos ya se puede hallarla en el
torrente sanguíneo.
o Por vía IM se aplican sales solubles de succinato
sódico y fosfato sódico.
o Se utiliza la vía IV (especialmente en crisis
asmáticas).
o Los esteres insolubles como acetatos y
acetonida, son utilizados en suspensión acuosa para retarda la absorción y
prolonga la acción terapéutica.
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 • Absorción: es rápida en TGI, mucosa y piel.
• Transporte:
o Circulan unidos a proteínas en un 90%.
o Tienen mayor afinidad por  globulina (transcortical), si esta se satura se unen a la
albúmina y a la -1-glucoproteína ácida.
• Tiempo de vida media: 90 minutos. Tiene latencia para los efectos biológicos de 2 a 8
horas.
• Metabolismo y excreción.: origina derivados esteroideos inactivos que sufren
glucunoración y sulfoconjugación, formando esteres solubles que se excretan por orina.

Vía de administración Fármaco

Cortisona.
Desoxicorticosterona.
Intramuscular Triancinolona.
Sales solubles, succinato sódico,
fosfato sódico.
Dexametasona.
Hidrocortisona.
Intravenosa e intramuscular
Metilprednisolona.
Prednisolona.
Beciometasona.
Flunicolina.
Aerosol
Fluticasona.
Triancinolona.

EFECTOS ADVERSOS
Todas estas acciones farmacológicas nombradas son acompañadas por efectos adversos
exacerbadas en el caso de una administración prolongada de los GCC.

✓ A nivel del metabolismo de HC: se puede producir un estado diabético caracterizado por
un aumento de la resistencia a la insulina.
Por el aumento de la glucosa y el piruvato en sangre se puede desarrollar DBT
metacorticoidea.
Debemos tener cuidado en pacientes diabéticos porque puede empeorar el cuadro, y en
pacientes susceptibles ya que
puede precipitar la aparición de
hiperglucemia.
✓ A nivel del metabolismo
proteico: la movilización de las
mismas desde distintos sitios
hasta el hígado (para realizar
gluconeogénesis), pueden
producirse efectos sobe el
balance del nitrógeno.
✓ A nivel del metabolismo lipídico:
o Síndrome de Cushing o
hiperfunción suprarrenal:
hay una redistribución de

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 la grasa corporal centralizándose en la cara (Cara de luna llena), a nivel
supraclavicular, dorsal (giba de bufalo), hepático. Hay menor proporción grasa en
las extremidades.
o Aumento del apetito y de la ingesta calórica.
✓ A nivel del metabolismo hidroelectrolítico (hidrocortisona):
o Ocasiona edemas y aumento de la PA.
✓ A nivel cardiovascular:
o Efecto mineralocorticoide: retención de líquidos, edemas.
o Sensibiliza a catecolaminas.
o Tener precaución en aquellos pacientes con IC o HTA ya que su cuadro puede
agravarse.
o Ocasiona edema.
✓ A nivel muscular: produce Miopatía Metacorticoidea
o Es producto de:
▪ Uso prolongado de los corticoides.
▪ Por un balance negativo de nitrógeno.
▪ Movilización de aminoácidos que contribuían a la gluconeogénesis.
▪ Hipopotasemia.
▪ Retención de Na+ y H2O.
o Se caracteriza por:
▪ Debilidad muscular en extremidades, Signo de suspensión del
hombros, pelvis. tratamiento.
▪ Fatiga y pérdida de masa muscular.
✓ A nivel óseo: Osteoporosis
o Producida por una alteración en el metabolismo del Ca+2 por inhibición de la
absorción del ion a nivel intestinal y por aumento de la excreción renal.
o Por la diminución del Ca+2 sérico, la PTH se activa y ejerce sus efectos sobe los
osteoclastos para aumentar la resorción ósea  disminución de la matriz ósea.
✓ A nivel de la piel por el uso prolongado:
o Atrofia
o Estrías rojizas a nivel abdominal y parte superior de los muslos.
✓ A nivel de los elementos hematopoyéticos y células sanguíneas:
o Produce un aumento indirecto de los glóbulos rojos.
o Linfopenia transitoria.
o Disminución de macrófagos, eosinófilos y basófilos, con redistribución periférica.
o Neutrofilia transitoria como resultado del aumento de la liberación de neutrófilos por
parte la medula ósea y disminución de la adherencia al endotelio, impidiendo así la
acumulación en el área inflamada.
✓ A nivel del SNC:
o Eleva el estado de ánimo, euforia, insomnio e incremento de la actividad motora.
o Ocasiona depresión psíquica.
o Si se presentan síntomas maniformes y reacciones psicóticas, se debe SUSPENDER la
administración.
o Los efectos adversos son reversibles y desaparecen cuando se suspende la
medicación.
o NO DEBE SUPENDERSE BRUSCAMENTE.

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✓ A nivel del aparato digestivo:
o Puede producir ulceración gastroduodenal.
o Síndrome ulceroso: CONTRAINDICADO (si debe recibir GCC, se realiza un
tratamiento antiulceroso estricto).
✓ A nivel del sistema endócrino:
o Hay pérdida de la libido, alteraciones menstruales, amenorrea e incluso virilización.
✓ Aumenta la susceptibilidad a las infecciones.
✓ A nivel ocular: ✓ En la vía aerosolterapia:
o Cataratas subcapsulares. o Candidiasis orofaríngea.
o Glaucoma. o Disfonía.
o Queratoconjuntivitis.

INTERACCIONES
➢ AINE: potencian el efecto gastro-lesivo.
➢ Antihipertensivos y antidiabéticos: disminuyen el su efecto.
➢ Heparina y anticoagulantes: aumenta su efecto por competencia con la unión a
proteínas plasmáticas.
➢ Fármacos inductores enzimáticos como Rifampicina, Rifabutina, Fenitoína, Fenobarbital,
Carbamazepina, pueden reducir el efecto de los GCC.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Pacientes con infecciones fúngicas.
• Pacientes con TBC o antecedentes de
TBC.
• Pacientes psicóticos.
• Pacientes con herpes simple ocular o
labial.
• Pacientes con úlceras pépticas.

INDICACIÓN
→ Terapéutica de sustitución: → Enfermedades reumáticas actuando
o Insuficiencia Suprarrenal como agentes paliativos.
Crónica. (Enfermedad de → Enfermedades renales: Síndrome
Addison). nefróticos sobre todo en niños.
o Insuficiencia Suprarrenal → Enfermedades alérgicas:
Aguda. o Asma bronquial.
o Hiperplasia Adrenal Congénita. o Reacciones alérgicas agudas.
o Dermatosis alérgica.
→ Enfermedades de la piel: usos tópicos o Coroiditis.
o Dermatitis exfoliativa. o Iritis.
o Eccema. o Conjuntivitis no infecciosa ni
o Psoriasis. viral.
→ Enfermedades del colágeno. o Glaucoma: tratamiento
o LES. prolongado.
o Periarteritis nodosa. → Leucemias y enfermedades
o Psoriasis. hematológicas:
o Eccema. ▪ Púrpura
→ Enfermedades oculares: trombocitopénica
o Blefaritis alérgica. idiopática.
o Uveítis.

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 ▪ Anemias agudas → Enfermedades hepáticas.
hemolíticas. → Edema cerebral.

USOS TERAPÉUTICOS POR VÍA TÓPICA

Su uso se restringe a pocas patologías debido a la eficacia que presentan por esta vía y por los
efectos sistémicos que producen.
→ Capsulitis adhesiva (síndrome del → Tendinitis.
hombro congelado). → Síndrome de la banda iliotibial.
→ Síndrome del túnel carpiano.
USOS TERAPÉUTICOS EN EL SÍNDROME DE DISTRÉS RESPIATORIO
AGUDO (SDRA) Y COVID-19
→ Se utiliza en pacientes graves, internados con requerimientos de oxigenoterapia: se está
utilizando DEXAMENTASONA que actuaría sobre la inflamación generada por la
enfermedad.
→ Presenta evidencia baja y contradictoria para otras causas de SDRA.
→ Mejora la broncodilatación y respuesta a las catecolaminas.

PERCAUCIONES
! Gestantes y lactantes. ! Pacientes con antecedentes de
! Pacientes con DBT, HTA y cardiopatías. úlceras.
! Pacientes con infecciones
diseminadas.

CONCLUSIÓN
La seguridad de los corticoides dependerá de:
→ La dosis que se utilice de cada compuesto (1 dosis (elevada o no) carece de efectos
sistémicos).
o Siempre debe darse la menor dosis posible e ir aumentando paulatinamente.
→ El tiempo de tratamiento.
Siempre tener presente de que NO SE PUEDE SUSPENDER BRUSCAMENTE SU ADMINISTRACIÓN,
debemos tener cuidado en las infecciones, en pacientes que padecen DBT, HTA, IR y adultos
mayores.
La mayoría de los efectos adversos desaparecen al cabo de un tiempo de finalizado el
tratamiento.
Las complicaciones graves como Osteoporosis, Miopatías y Psicosis, requieren de suspensión
terapéutica.

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