RECORRIDO DEL MEDICAMENTO EN EL ORGANISMO:

PROCESO LADME

Desde que nos administramos un medicamento hasta que finalmente lo

expulsamos de nuestro organismo ocurren diferentes procesos. La ciencia que
estudia lo que el organismo hace con el fármaco durante este tiempo se conoce
como farmacocinética. Ésta, engloba los procesos de liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción (de manera abreviada: LADME) que se
describirán a continuación.

Recorrido del medicamento por el organismo: LADME

Liberación:

Es el primer paso de digestión de fármacos orales y consiste en la liberación del

principio activo de la forma farmacéutica en el organismo corporal en el cual se
disuelve y está preparado para la absorción.

Empezando por el principio del LADME, vamos a suponer que somos un

comprimido, aunque nos valdría cualquier forma farmacéutica. Una vez nos
ingieren atravesamos la boca, la faringe, el esófago y llegamos al estómago. El
comprimido comienza entonces a disolverse en los fluidos del estómago. Al igual
que ocurriría cuando echamos un comprimido en un vaso de agua, el comprimido
se va disolviendo lentamente hasta que no queda ninguna partícula sólida. La
liberación ocurre durante el tránsito del fármaco por el estómago y el
principio del intestino delgado.

Esta etapa es una de las más importantes para medir lo rápido que un fármaco va
a ejercer su efecto. Por ejemplo si nuestro fármaco se disuelve muy rápido,
continuará con la absorción antes y por tanto hará un efecto más rápido. Se puede
concluir que administrando formas farmacéuticas ya disueltas (como los
jarabes o las soluciones) se obtiene un efecto más rápido normalmente. Por
otro lado, existen comprimidos de liberación prolongada que lo que hacen es
disolverse intencionadamente muy lentamente para que ejerzan el efecto durante
más tiempo.

Absorción
Muy bien, estamos en el intestino delgado y nuestro fármaco ya está totalmente
disuelto. Ahora continuamos con la segunda letra del proceso LADME y nos
encontramos con un problema, el fármaco debe atravesar algunas capas para
poder llegar a absorberse. El primer paso será entrar dentro de la célula del
intestino delgado (llamado enterocito). La mayoría de fármacos entran al
enterocito atravesando libremente su membrana, hay otros fármacos que acceden
utilizando unos transportadores especiales. Estos transportadores están
diseñados para coger nutrientes que circulan por el intestino delgado y forzar su
absorción. Los fármacos que se absorben de esta manera lo hacen porque se
parecen a algún nutriente. Un ejemplo de ellos serían algunos antibióticos como
las penicilinas.

Una vez nuestro fármaco está dentro del enterocito es llevado al hígado antes de
alcanzar la circulación sanguínea. Para protegernos de sustancias nocivas todo lo
que absorbemos de la comida antes de llegar a nuestro organismo pasa
antes por el hígado. Entre otras muchas funciones el hígado es el principal
órgano con capacidad eliminadora de sustancias nocivas. En este paso una parte
del fármaco será eliminado como veremos en el proceso del metabolismo. Esta
razón es uno de los motivos por los que las dosis tomadas por vía oral
suelen ser mayores de las que se utilizan por vía intravenosa.

Absorción de
medicamentos por vía oral y su paso a través del hígado antes de alcanzar la circulación sistémica.

Cuando ya ha pasado por el hígado el fármaco accede por fin a la circulación

sanguínea donde hará su efecto. Puedes leer más sobre la liberación y la
absorción pulsando este enlace.

Distribución
Hemos dejado al fármaco dando vueltas por nuestro cuerpo. El fármaco no se va a
quedar retenido dentro de la sangre, difundirá a otros lugares en función de sus
características. En este proceso de distribución el fármaco accede a lugares
concretos de nuestro organismo para más o menos tarde termine volviendo a la
circulación sanguínea. Ya hemos llegado al ecuador del LADME.
Imagen descriptiva de cómo evolucionan los niveles de fármaco cuando se administran
con dosis múltiples.

Metabolismo
Ha llegado la hora de empezar a despedirnos de nuestro fármaco. El
metabolismo junto con el siguiente proceso de excreción se encarga de
eliminar el fármaco del organismo. En concreto, el metabolismo transforma el
fármaco en otra sustancia que normalmente no va a mantener el mismo efecto. Es
decir, si mi fármaco hacía su efecto porque era un triángulo, si yo lo convierto en
un cuadrado ya no va a encajar y por tanto no hará ningún efecto.

Como ya hemos comentado, el órgano donde principalmente se metabolizan los

fármacos es el hígado aunque también se puede dar en otros lugares como el
intestino delgado, riñón o pulmones. El metabolismo de un fármaco en principio es
igual para personas de una misma población, mi hígado elimina igual de bien un
fármaco que el de mi vecino. Pero hay condiciones que pueden alterar este
proceso.
 En términos generales, el metabolismo puede estar aumentado o disminuido en algunas
condiciones (Tabla 1). En este proceso puede verse también afectado por otras condiciones como
la toma simultánea de otros fármacos (lo veremos en el próximo tema) o factores genéticos que
hacen que a algunas personas haya que ajustarles las dosis de manera individual.

Eliminación aumentada Eliminación disminuida

Embarazadas Enfermedades hepáticas

Niños Recién nacidos

Fibrosis quística Personas mayores

Situaciones que afectan a la eliminación de fármacos

Excreción
De la misma manera que el metabolismo, la excreción elimina el fármaco del
organismo pero de otra forma. En este caso no se transforma, sino que se
expulsa. La ruta principal de excreción es por la orina a través de los riñones. El
fármaco que sigue por la circulación sanguínea llega a los riñones, en estos se
filtran muchas sustancias hacia la orina. Antes de expulsar la orina debe recorrer
un circuito (llamado en su conjunto nefrona) en el cual el riñón reabsorbe todas las
sustancias que no quiere perder como sales, glucosa o aminoácidos. Por el
contrario, el fármaco no es reabsorbido y permanece en la orina hasta que es
expulsada.

De manera menos importante también se puede dar a través de la bilis por las
heces o incluso a través de la saliva, la leche materna o el sudor, entre otros
fluidos corporales. Si quieres saber más sobre la eliminación de fármacos te lo
enseñamos en este enlace.

En conclusión
FARMACOLOGIA

1. La farmacología es la ciencia que estudia los medicamentos.

La farmacología clínica es la ciencia que estudia los fármacos en el ser

humano
Fármaco: toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo.
Toda sustancia química con actividad terapéutica.
Principio activo.
Medicamento: el fármaco (principio activo) elaborado para fines terapéuticos.
Es la forma farmacéutica.
Droga: toda sustancia de origen natural o sintético que produce efectos sobre
el sistema nervioso central con efectos terapéuticos o no.
2. Los fármacos siguen una serie de etapas desde que son ingeridos hasta
que se eliminan llamadas LADME:

 Liberación: desde la forma farmacéutica hasta que está disuelto en un

medio.

 Absorción: el fármaco disuelto atraviesa una serie de membranas y accede

a la circulación sistémica.

 Distribución: el fármaco difunde a través del organismo y ejerce su efecto.

 Metabolismo: el organismo modifica la estructura del fármaco para

inactivarlo.

 Excreción: el organismo expulsa el fármaco.