FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

 FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética es la parte de la
farmacología que se encarga de los
procesos involucrados desde el momento
que se introduce un fármaco o droga en
un individuo hasta que llega a su sitio de
acción en los tejidos. Es el estudio del
movimiento de la droga en un cuerpo,
desde que entra, cuándo está dentro y
hasta ser eliminado del cuerpo.

La farmacocinética involucra los eventos

de:

 Liberación,
 Absorción
 Distribucion,
 Metabolismo y
 Excreción de la droga,

conocidos por sus siglas LADME

Liberación y absorción de fármacos

Los medicamentos por lo general vienen en preparaciones farmacéuticas, que

consisten del principio activo de la droga y otros componentes de fabricación. Las
rutas de administración de las drogas pueden ser:

 Oral
 Sublingual
 Intramuscular
 Inhalación
 Subcutánea
 Rectal
 Tópica
 Intranasal
 Subaracnoidea
 Intravenosa

Una vez en el interior del cuerpo, el principio activo se libera y empieza el proceso
de absorción del medicamento. Por ejemplo, cuando se traga una tableta, entra en
el estómago donde se desintegra, se disuelve en el contenido gástrico y se libera
el principio activo.

 Cuando la droga se disuelve en el fluido gastrointestinal puede pasar por el

revestimiento de células epiteliales del tracto gastrointestinal a la circulación
portal, la circulación que va desde los intestinos hasta el hígado.

 El metabolismo de primer paso se refiere a la transformación inicial de la

droga en el hígado. Una vez en el sistema circulatorio, la droga tiene que
pasar a través del hígado, que es el principal órgano de eliminación de
drogas.

Distribución

Una vez que la droga llega al corazón es distribuida a todos los tejidos. Después
de la absorción de un fármaco dentro de la circulación sistémica a través de una
ruta de administración, la droga es transportada por el cuerpo libre o unido a las
proteínas plasmáticas.

La biodisponibilidad se refiere a la fracción de una droga administrada que

alcanza la circulación sanguínea. El 100% de disponibilidad lo tenemos en las
drogas que son administradas por vía intravenosa.

Eliminación

Las principales vías de

eliminación son metabolismo
hepático y la excreción renal.

Mapa conceptual de
farmacocinética
 Esquema de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de una
droga en una pastilla o tableta.

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de la magnitud de la respuesta a la droga. Esto
es, cuál es el resultado, la intensidad y la duración del efecto de la droga y como
están relacionados a la concentración de una droga y su sitio de acción.

Efectos de la droga en el sitio de acción

Para que una droga cumpla su función, debe unirse y/o interactuar químicamente
con una molécula blanco o diana, que se conoce como receptor de la droga. Una
vez la droga se une al receptor, puede acontecer lo siguiente:

 Apertura o cierre de canales iónicos.

 Activación o inhibición de enzimas.
 Activación o inhibición de receptores nucleares.

Mecanismos de acción
de los fármacos

Farmacodinamia del omeprazol,

medicamento para inhibir la
producción de ácido gástrico.

El mecanismo de acción de
los fármacos comprende la
reacción bioquímica o fisiológica que es alterada en presencia de la droga.

Por ejemplo, la farmacodinamia del omeprazol se explica porque la droga se une

de forma irreversible a la enzima ATPasa de protones potasio (bomba de
protones) de las células parietales del estómago, bloqueando de este modo la
secreción de ácido gástrico.

El mecanismo de acción de la adrenalina o epinefrina es a través de la unión a los

receptores β2 adrenérgicos del músculo liso de los bronquios. Esto produce la
dilatación de los bronquios. Las drogas parecidas a la adrenalina, como el
albuterol o salbutamol, son usadas en el alivio de los broncoespasmos que se
presentan en el asma.
PRINCIPIO ACTIVO 
Todo lo que nos rodea es química. Nosotros, incluso, estamos hechos de átomos
y moléculas. En nuestras células se producen millones de reacciones cada minuto.
Y claro, con tanta química por ahí, las diferentes sustancias químicas producen
distintos efectos en nuestro organismo.
La cafeína nos mantiene despiertos. El paracetamol nos baja la fiebre. La
capsaicina es la culpable de los pimientos y los chiles nos resulten picantes. Estas
moléculas son ‘principios activos’. Sustancias que, por diferentes motivos,
interaccionan con nuestras células y desencadenan una determinada respuesta.
Los principios activos son los ingredientes principales de los medicamentos. Pero
no los únicos. Los medicamentos también tienen otros ingredientes llamados
excipientes que ayudan a que podamos tomarlos y absorberlos más fácilmente.
Otros excipientes pueden ser también edulcorantes, saborizantes y colorantes,
que ayudan a que los medicamentos tengan mejor sabor.
Muchos principios activos se encuentran en la naturaleza. El ejemplo más clásico
es, sin duda, el ácido salicílico, un precursor de la aspirina que se aísla de la
corteza del sauce. Se dice que las antiguas civilizaciones ya utilizaban ungüentos
de sauce para calmar el dolor.
Los principios activos sintetizados en el laboratorio son exactamente iguales a los
que se aíslan de la naturaleza. Totalmente indistinguibles. La morfina que se
prepara en un matraz tiene el mismo efecto que la que se aísla de las amapolas.
Además de preservar los recursos naturales, al preparar los fármacos en un
laboratorio se asegura su pureza.

MEDICAMENTOS GENÉRICOS
Un medicamento genérico es un medicamento creado para ser igual a un
medicamento de marca ya comercializado en cuanto a su dosificación, seguridad,
potencia, vía de administración, calidad, características de rendimiento y uso
previsto.
Estas similitudes ayudan a demostrar la bioequivalencia, lo que significa que un
medicamento genérico funciona de la misma manera y proporciona el mismo
beneficio clínico que su versión de marca.
Cualquier medicamento genérico creado con un medicamento de marca como
modelo debe tener los mismos efectos en el cuerpo que ese medicamento de
marca. Este estándar se aplica a todos los medicamentos genéricos. Un
medicamento genérico es igual que un medicamento de marca en cuanto a su
dosificación, seguridad, efectividad, potencia, estabilidad y calidad, así como en la
forma en que se toma y la forma en que se debe utilizar. Los medicamentos
genéricos utilizan los mismos ingredientes activos que los medicamentos de
marca y funcionan de la misma manera, por lo que tienen los mismos riesgos y
beneficios que los medicamentos de marca
Los fármacos genéricos tienden a costar menos que sus equivalentes de marca
porque los fabricantes de medicamentos genéricos solicitantes no tienen que
repetir los estudios en animales y estudios clínicos (en humanos) que fueron
exigidos a los medicamentos de marca para demostrar su seguridad y eficacia.
Por esto, la solicitud se la denomina “nueva solicitud de medicamento abreviada”.
Esto, junto con la competencia entre el medicamento de marca y múltiples
medicamentos genéricos, es en gran parte la razón por la cual los medicamentos
genéricos cuestan mucho menos.

SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Algunos fármacos son poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos
tejidos u órganos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco administrado para relajar
los músculos del tracto gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de
la tráquea, y disminuye el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.

Otros fármacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un único

órgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un fármaco que se administra a
individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón para
incrementar la eficacia de los latidos. La acción de los somníferos se dirige a
ciertas células nerviosas del cerebro.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno son

relativamente selectivos ya que actúan en cualquier punto donde haya una
inflamación. ¿Cómo saben los fármacos dónde tienen que hacer efecto? La
respuesta está en su interacción con las células o con sustancias como las
enzimas.

ENZIMAS

Además de los receptores propios de las células, las enzimas son también otras
dianas importantes para la acción de los fármacos. Éstas ayudan a transportar
sustancias químicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones químicas o
realizan otras funciones estructurales, reguladoras o de transporte. Mientras que
los fármacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas,
los fármacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o
activadores (inductores).

Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores

elevados de colesterol en sangre. Este fármaco inhibe la enzima HMG-CoA
reductasa, fundamental para producir colesterol en el organismo.
La mayoría de las interacciones son reversibles, bien sean entre fármacos y
receptores o entre fármacos y enzimas. Es decir que el fármaco se desprende al
cabo de cierto tiempo y el receptor o la enzima recuperan su funcionamiento
normal. Sin embargo, una interacción puede ser irreversible si persiste el efecto
del fármaco hasta que el organismo produzca más enzimas, como sucede con
el omeprazol, un fármaco que inhibe una enzima involucrada en la secreción del
ácido del estómago.

AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA

La afinidad y la actividad intrínseca son dos propiedades importantes para la

acción del fármaco. La afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un
fármaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrínseca es
una medida de la capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al
unirse a su receptor.

Los fármacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades;
deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo
fármaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad
intrínseca). En cambio, los fármacos que bloquean los receptores (antagonistas)
se adhieren a éstos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad
intrínseca; su función es simplemente impedir la interacción de las moléculas
agonistas con sus receptores.
POTENCIA Y EFICACIA

La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en

miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o
disminuir la presión arterial. Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el
dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A, entonces el fármaco
B es dos veces más potente que el fármaco A. De hecho, un fármaco con mayor
potencia no es necesariamente mejor que otro.

Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos, consideran
muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial,
la duración del efecto y, por consiguiente, el número de dosis diarias requeridas, y
también su coste.

La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco

puede inducir. Por ejemplo, el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua
a través de la orina que el diurético clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor
eficacia, o efecto terapéutico, que la clorotiazida. Al igual que la potencia, la
eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el
fármaco más apropiado para un determinado paciente.
TOLERANCIA
La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la
administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre
cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. Por lo
general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia:
1) El metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la
actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco)
2) Disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco. El término
resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de
responder a un antibiótico, a un fármaco antivírico o a la quimioterapia en el
tratamiento de cáncer. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el
médico puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.