Tema 4 - Farmacología: la farmacocinética
permite diseñar y evaluar nuevos
La farmacocinética es una rama de la
farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido en el
organismo.
Estos procesos incluyen la absorción,
distribución, metabolismo y excreción del
fármaco.
- Absorción: Es el proceso el cual el
fármaco ingresa al torrente sanguíneo
desde el sitio de administración
- Distribución: Después de la absorción, el
fármaco se distribuye a través de los
compartimentos corporales, como la
sangre, los tejidos y los órganos
- Metabolismo: El metabolismo es el
proceso mediante el cual el fármaco se
transforma en el organismo.
- Excreción: La excreción es el proceso
mediante el cual el fármaco y sus
metabolitos se eliminan del organismo
Importancia
- Optimización de tratamiento
- Individualización de dosis
- Desarrollo de nuevos
medicamentos
- Monitoreo terapéutico del fármaco
Aplicaciones
La farmacocinética despliega un espectro
amplio de aplicaciones, desde la
individualización de tratamientos hasta la
investigación de nuevos medicamentos.
En el diseño de esquemas posológicos, la
farmacocinética determina dosis y de difusión y diferencia de
frecuencias de administración para lograr
efectividad terapéutica y evitar toxicidad.
La adaptación individualizada de dosis
según características del paciente, como
edad o función renal, es otra aplicación
fundamental.
fármacos, establecer sus dosis óptimas,
predecir sus efectos terapéuticos y
adverso
- Medicina: toma en cuenta sus
características fisiológicas, patológicas y
genéticas, y a monitorizar los niveles
plasmáticos de los fármacos para
optimizar su eficacia y seguridad.
- Toxicología: la farmacocinética permite
estudiar el destino y los efectos de las
sustancias tóxicas en el organismo, así
como los mecanismos de intoxicación,
desintoxicación y antídoto.
- Biotecnología: la farmacocinética
contribuye al desarrollo y producción de
fármacos
biológicos, como anticuerpos
monoclonales, vacunas, hormonas y
enzimas, y a su caracterización
farmacocinética y farmacodinámica.
- Ingeniería: la farmacocinética
proporciona modelos matemáticos y
herramientas informáticas para simular y
analizar el comportamiento de los
fármacos en el organismo y para diseñar
sistemas de liberación controlada y
dirigida de los fármacos.
LEYES POR LAS QUE SE RIGE LA
FARMACOCINETICA
1. Ley de Absorción de Fick:
establece que la cantidad de
fármaco absorbido es
directamente proporcional al
área de superficie, coeficiente
concentración entre dos
compartimentos
 2. Ley de Primer Orden (Ley de
Velocidades de Reacción): La
velocidad, el metabolismo y la
eliminación, es proporcional a la
concentración del fármaco
3. Ley de Liberación Sostenida:
Establece que la velocidad de
liberación de un fármaco es
constante en el tiempo.
4. Ley de Michaelis-Menten
(Farmacocinética de
Saturación): Ayuda a comprender
cómo ciertos sistemas enzimáticos
pueden saturarse a descomposición. Esta velocidad no es
concentraciones elevadas de
fármacos.
5. Ley del Efecto de Primer Paso:
Indica que parte de un fármaco
administrado se elimina antes de
llegar a la circulación sistémica
debido a la metabolización en el
hígado (efecto de primer paso).
6. Ley de Henderson-Hasselbalch:
Relaciona el pH del medio con la
forma ionizada y no ionizada de un
fármaco, influenciando su
absorción y distribución.
Cinética de procesos
Se refiere al estudio de la velocidad de
reacción y los factores que la afectan. Es
una rama de la fisicoquímica que se
encarga de analizar cómo cambia la
rapidez de una reacción química bajo
diferentes condiciones y qué eventos
moleculares ocurren durante la reacción.
La cinética de procesos busca determinar
experimentalmente la velocidad de las
reacciones y su dependencia en
parámetros como la concentración, la
temperatura y los catalizadores. También
busca comprender el mecanismo de
reacción
involucrado.
Diferencia entre fármacocinetica y
fármacodinámia
La farmacocinetica es la manera en la que
el organismo modifica el fármaco. La
farmacodinamia explica lo que el fármaco
le hace al organismo.
Modelos farmacocinéticos
El resultado final de las transformaciones
que sufre un fármaco en el organismo y
las reglas que las rigen, depende de la
suma de múltiples factores habitualmente
relacionados entre sí.
Velocidad de reacción
Está conformada por la velocidad de
formación y la velocidad de
constante y depende de varios factores,
como la concentración de los reactivos, la
presencia de un catalizador, la
temperatura de reacción y el estado físico
de los reactivos. Existen varios factores
que afectan la velocidad de una
reacción química: la concentración de
los reactivos, el grado de división, la
temperatura, la existencia de
catalizadores y la superficie de
contactos tanto de los reactivos como
del catalizador
Tema 5
VIAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
VIA INTRAVENOSA. Esta vía se refiere
al depósito al medicamento directamente
en el torrente sanguíneo a través de una
vena, eliminando así el proceso de
absorción
 Intravenosa directa: consiste en
administrar la cantidad total del
fármaco en el punto de inyección
 Intravenoso goteo consiste en
administrar la cantidad total del
fármaco diluido en un volumen
relativamente grande y durante
mayor tiempo
Precauciones
  Aplique lentamente el
medicamento.
 Observe la reacción del usuario.
 Compruebe que la aguja está
dentro de la vena.
 Utilice preferiblemente agujas
nuevas y con el bisel afilado.
 Evite administrar sustancias
oleaginosas en la vena.
VENAS MAS USADAS
 Las del pliegue del codo =
mediana, basílica y cefálica.
 Las del antebrazo = basílica,
cefálica.
 Las de la mano = interóseas.
 Las de la cara radial de la muñeca.
 Las femoral y safena.
 Las del cuero cabelludo en
lactante y ancianos.
PROCEDIMIENTO
 Seleccioné la vena.
 Coloque el torniquete cuatro dedos
arriba del sitio de punción.
 Limpie la zona elegida partiendo
del centro a la periferia.
 Inserte la aguja con el bisel hacia
arriba, aspire para estar seguro de
que se está adentro de la vena.
 Suelte el torniquete e inyecte
lentamente el medicamento.
 Reitre la aguja con un movimiento
rápido.
 Haga ligera presión con el algodón
sobre el área de venopunción.
VIDA MEDIA. La vida media biológica de
los fármacos se refiere al tiempo que
tarda la concentración del fármaco en el
organismo en reducirse a la mitad. Desde
una perspectiva química y farmacológica,
este término es fundamental para
entender cómo funcionan los
medicamentos en nuestro cuerpo y cómo
se metabolizan y excretan con el tiempo.
 Vida media biológica puede variar
dependiendo del fármaco y de las
características individuales de
cada persona, como el
metabolismo y la función hepática
y renal.
 Este parámetro es útil para
determinar los intervalos de
dosificación del medicamento.
TIEMPO MAXIMO. Es el tiempo
expresado en minutos que indica el
momento en el que el fármaco alcanza su
concentración máxima en sangre.
CONSIDERACIONES ACERCA DE LA
ADMINISTRACION DE DROGAS POR
VIAS QUE IMPLICAN UN PROCESO DE
ABSORCION.
Deglución
Cuando debe usarse: Esta vía es útil en
pacientes conscientes, sin problemas de
deglución y sin afecciones
gastrointestinales que dificulten la
absorción del fármaco.
Cuando no debe usarse: No es una vía
adecuada en pacientes inconscientes, con
vómito, con problemas de deglución o con
irritación gástrica; además, no es útil
cuando se requiere un efecto inmediato.
FACTORES QUE AFECTAN A LA
ABSORCIÓN ORAL DEL FARMACO
 Solubilidad
 Vaciado gástrico
 Motilidad intestinal
 Alimentos
 Edad
VIA SUBLINGUAL
Cuando debe usarse: Esta vía es útil en
pacientes conscientes, ya que exige la
cooperación del paciente para su
administración, y, en caso de urgencia,
cuando se necesita un efecto terapéutico
rápido (angina de pecho).
Cuando no debe usarse: No es una vía
adecuada en pacientes pediátricos,
inconscientes o con vomito.
FACTORES QUE AFECTAN A LA
ABSORCIÓN SUBLINGUAL
 Tamaño de la cavidad oral
 Permanencia del medicamento en
la cavidad oral
 Deglución del fármaco
 Polaridad e ionización del fármaco.
VIA RECTAL
Cuando debe usarse: Esta vía es útil en
pacientes pediátricos, con vómito o con
dificultades de deglución.
- Se puede utilizar en
pacientes inconscientes,
porque no requiere la
cooperación del paciente.
- También puede emplearse
en casos de gastritis o de
ulceras, ya que evita el
efecto del medicamento
sobre el estómago.
Cuando no debe usarse: No es una vía
adecuada en pacientes con diarrea,
oclusión intestinal, hemorroides, fisuras o
abscesos, o con intervenciones
quirúrgicas recientes en la zona
FACTORES QUE AFECTAN A LA
ABSORCIÓN RECTAL DE FÁRMACOS.
 La interrupción de la absorción por
la defecación, lo que puede ocurrir
especialmente cuando el fármaco
es irritante.
 El área superficial reducida puede
limitar la absorción, de la misma
manera que el escaso contenido
de fluido del recto puede originar
problemas de disolución de
fármacos.
 Es posible la degradación de
ciertos principios activos por los
microorganismos en el recto.
 Polaridad: Los fármacos lipofílicos
se absorben mejor que los
hidrofílicos, ya estos últimos lo
hacen en forma lenta e incompleta
VIAS PARENTERALES
CLASIFICACION
 DIRECTAS: la administración se
realiza en el torrente sanguíneo,
por lo que no precisan absorción.
 INDIRECTAS: Son aquellas que
precisan absorción.
TIPOS DE VIAS PARENTERALES
Intravenosa
Intramuscular
Usos Vacunas, analgésicos,
antiinflamatorios, antibióticos, corticoides,
etc.
Aplicación Medicación en el músculo, no
más de 15 ml. Suele utilizarse el
cuadrante superior externo del glúteo,
deltoides y vasto lateral de la pierna. Para
niños menores de 3 años, se aplicará en
el vasto lateral de la pierna porque ese
músculo está más desarrollado.
Subcutánea. Usos: Vacunas,
anticoagulantes (heparinas) e insulinas.
Aplicación Introducir entre 0,5 ml y 2 ml.
Las zonas más usadas para esta vía son:
la cara externa del brazo, cara anterior del
muslo, tejido laxo del abdomen y la zona
escapular de la espalda.
Intrapleural. Consiste en la introducción
de fármacos directamente en la cavidad
pleural, entre la pleura parietal y la pleura
visceral.
Fármacos administrados
  Quimioterapia intrapleural: Un  La vía de administración
ejemplo de un fármaco  La capacidad del medicamento
administrado por esta vía es la para disolverse
bleomicina, la cual es utilizada  El riego sanguíneo del punto de
para tratar ciertos tipos de cáncer, administración
como el mesotelioma pleural  El área de superficie corporal
maligno.  La solubilidad lipídica del
 Talco intrapleural medicamento
 Agentes fibrinolíticos VIAS TOPICAS
 Cutánea
Intradérmica. Cuenta con una velocidad  Ocular
de absorción de10-60 minutos. Usos  Ótica
Pruebas cutáneas diagnósticas  Nasal
(alérgenos, pruebas de sensibilidad, entre  Vaginal
otros), vacunas.

Intraarticular. Fármacos administrados FACTORES QUE AFECTAN A LA

 Corticosteroides VELOCIDAD DE ACCIÓN
 Ácido hialurónico  vías de administración
 Anestésicos locales  Formas farmacéuticas.
 Propiedades físico-químicas
Intratecal. Administración de un fármaco como el grado de ionización,
directamente en el espacio subaracnoideo solubilidad, tamaño molecular,
para evitar la barrera hematoencefálica liposolubilidad, etc. Influyen en la
velocidad con la que el fármaco
Intraarterial. La punción se realiza en una puede atravesar las membranas
arteria, preferentemente en la radial, biológicas y entrar al torrente
humeral y femoral. Se emplea para sanguíneo.
administrar sustancias radiopacas,  La irrigación sanguínea
vasodilatadores, para la quimioterapia o  Concentración del fármaco
bien para el control cruento de la tensión
arterial. ORDEN DE VIAS DE
ADMINISTRACION SEGUN
Intraperitoneal. Método usado para
RAPIDEZ DE ABSORCION
administrar líquidos y medicamentos
1. Vía intravenosa
directamente en la cavidad abdominal a
2. Vía rectal
través de un tubo delgado. Es empleada
3. Vía sublingual
en la diálisis peritoneal, dado que su
4. Vía inhalatoria
superficie de absorción es muy amplia y
5. Vía intramuscular
rápida.
6. Vía subcutánea
7. Vía tópica
8. Vía vaginal
FACTORES QUE AFECTAN A LA 9. Vía oral
ABSORCION POR VIA
PARENTERAL