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Anestésicos fijos

barbitúricos
Uriel Trejo Martínez
Semestre: 5
Materia: Farmacología 1
Docente: MVZ MC Jaime Isaías Romero Paredes Rubio

22 de noviembre del 2014


historia
• 1655, Elshots realizo el primer intento de inducción
anestésica con un opiáceo vía I.V. con el cual producía
insensibilidad

• 1875 el investigador francés ore produjo anestesia general


en humanos con hidrato cloral vía I.V. causaba muertes en
el posoperatorio.
historia

• 1930 revolución de los barbitúricos (hexobarbital,


mejora notable en control anestésica en pequeñas esp.)
los primeros sintetizados tardaban en hacer efecto y
recuperación lenta.
• 1911 Horney, sintetiza al fenobarbital

• 1935 lundy, introduce el Tiopental.


farmacodinamia
• Depresión de centros excitables de manera reversible a variable dosis
• Acción anestésica local: afectan interfiriendo en la formación reticular,
disminuyendo la entrada de Na+ y la salida de K+ por lo cual se afecta
a la bomba de Na+, también se afecta el transporte activo. Esto
disminuye la velocidad y amplitud del potencial de acción. Es mas
sensible un nervio pequeño no mielinizado.
farmacodinamia
• Acción anticonvulsiva: causada por intoxicación por estricnina, tétanos,
epilepsia.
• Sistema respiratorio: sistema reticular del gato y barbitúricos. Una dosis
puede afectar al sistema respiratorio y después al corazón(hay que atender
primero el paro respiratorio)
oEstimulo o influencia sobre el sistema reticular activado
oEstimulo químico (presión parcial de C02, pH sangre arterial, LCR.
oEstimulo hipoxico efectos mediados por quimiorreceptores de los cuerpos
aórtico y carotideo.
• Hiperalgesia: no es un analgésico, pequeñas dosis pueden incrementar los
estímulos dolorosos (afección a fibras pequeñas y no grandes).
farmacodinamia
Sinapsis central
• Afectan en la transmisión pre sináptica disminuyendo la cantidad de
transmisor liberado. Y este efecto es debido a que la actividad
transmitida a través de las vías poli sinápticas las cuales son sensibles
a los barbitúricos.
• Afectan a la Transmisión selectiva de los ganglios sinápticos, a una
concentración baja. La dosis alta reduce la salida de acetil colina de
las fibras estimuladas con lo cual afecta a la presión arterial usando
oxibarbituricos
Farmacodinamia
Efectos en el SNC
• Estos deprimen en distintos grados (sedación a coma). los grados
están relacionados con: tipo de barbitúrico, dosis, via de admón.,
tiempo de admón., duración del efecto.
• Anestesia: deprimen la corteza cerebral, tálamo, áreas motoras y
sensoriales del encéfalo. Son mejores hipnóticos que anestésicos.
• El sitio especifico de acción es el receptor GABA por medio del cual
se forma un complejo el cual incrementa la conductancia de los
cloruros en el canal iónico, con lo cual la neurona se hiperpolariza y
disminuye su excitabilidad
farmacodinamia
• Sueño: empleo mas frecuente de oxibarbituricos, este sueño es similar al
sueño fisiológico. Y reducción del MOR (movimientos oculares rápidos)
• Sistema cardiovascular: grandes dosis de barbitúricos causan la depresión
del centro vasomotor (vasodilatación periférica= descenso de la presión
arterial). La aplicación a arterias ocasiona trombosis y gangrena. Se observa
tras su aplicación:
oDisminución del gasto cardiaco
oAumento de la resistencia periférica total
oDecremento del volumen y flujo sanguíneo de las extremidades y encéfalo.
oArritmias con frecuencia
farmacodinamia
• Vías intestinales: pueden disminuir la actividad muscular intestinal, a
excepción del Tiopental, el cual puede generar diarrea o estasis
intestinal por aumento del tono y motilidad intestinal
• Útero y riñón: relajación muscular del uréter, esfinger de vejiga,
disminución de las contracciones uterinas. Disminuyen la resorción de
glucosa en los túbulos renales y aminoran el flujo urinario (puede
causar oliguria o anuria intensa). Difusión con facilidad a través de
placenta, incorpora a tejido fetal e inhibe la respiración del feto
debido ala carencia del sistema microsomico enzimático necesario
para la biotransformación, este se desarrolla en la primer semana de
vida.
farmacocinética
• Velocidad de absorción mas rápida en barbitúricos de ultracorta
duración a comparación de los de larga duración, es mas el uso de la
via I.V. aunque se puede dar V.O. o I.P.
• La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorcion, pero
no su cantidad. Hay que tomar en cuenta los sig. 3 factores para su
distribución:
• Solubilidad lipídica: mas rápido efecto
• Union a proteínas plasmaticas: tejido adiposo puede concentrar
• Grado de ionización: similitud de ciertos pKa a el pH de la sangre.
farmacocinética
• La duración del efecto depende de: redistribución, metabolismo y
excreción renal.
• Biotransformación en hígado (excepto barbital) tanto por tejidos extra
hepáticos como el propio riñón. Principales rutas de
biotransformación:
• Oxidación de los radicales C5
• N-desalquilacion
• Desulfuración de los tiobarbutiricos: cambio del azufre por oxigeno
• Destrucción del añillo del acido barbitúrico
• El gato requiere de mas tiempo para metabolizarlos
farmacocinética
• Excreción: el 35% sale inalterado por orina, el resto es metabolizado,
poca excreción por Las heces, son reabsorbidos casi por completo en
el túbulo renal (difusión pasiva).
• Los de L.A. pueden causar toxicases acumulativa en una repetida
administración.
• Dependiente de la función del riñón
• Puede aumentar su efecto depresivo del SNC por la aplicación de
ácidos (aspirina) debido ala competencia a proteínas plasmáticas
tiobarbutiricos
• Tiamilal sódico (surital sódico) es un barbutirico de acción ultracorta
• Nombre quimico: dihidro-5-(1-metilbutil)-5-(2-propenil)-2-tioxo-4,6 (1H,
5H)-primidinadiona; 5-alil-5-(1-metilbutil)-2acido tiobarbiturico.
• Formula condensada: C12 H18 N2 O2 S
• PM:254.3 Da./ pH de 10.5
• Soluble en agua
• pKa 7.5
• No es recomendable la exposición al calor
• Se deven de mantener en refrigeración / compatible con solución salina
fisiológica, y dura 14 días.
tiobarbituricos
Tiamilal sódico, Farmacocinetica
• Recomendable la via intravenosa
• 20-60 s- pruduccion de hipnosis y anestesia
• Recuperacion 10 a 30 minutos después de la ultima inyección
• Se distribuye rapidamente a SNC, Barrera placentaria, redistribución a
musculo y tejido adiposo
• Rapida metabolización en hígado
tiobarbituricos
• Tiamilal sódico, indicaciones
• Barbiturico de acción ultracorta, uso I.V., produce rápida inducción
con poca excitación, el tiempo de recuperación es similar al del
tiopental y a comparación de este tiene tanta acumulación. Es 1.5
mas potente el tiamilal. Se recomienda aplicar la mitad o un tercio del
total para ver que no suceda apnea o depresión respiratoria, ya no
afecta significativamente la respiración.
tiobarbituricos
• Tiamilal sódico, dosis
• Perro: 16 mg/kg anestesia por 15 min., sueño de 2 h. se incrementa poco
en cachorros y se disminuye en senectos. Anestesia adicional 25% D.O. con
lo cual se prolonga a 45min.
• Gatos: 10 a 20 mg/kg, produce anestesia de 10 a 15 min. Y sueño de 2 hrs.
• Bovinos: 8.8 mg/kg anestesia de corta duración y 12.5 mg/kg para larga
duración
• Caballos: 4.4 a 6.6 mg/kg con tranquilizante, 6.6 a 8.8 mg/kg S/n.
• Cerdo: 6.6 – 11 mg/kg
• Ovinos 13.2 mg/kg anestesia de 4-12 min
• Cabras de 8.8-13.2 mg/kg
tiobarbituricos

Tiamilal sódico, efectos adversos


• Gato siames mas sensible a efectos depresores
• Los lebreles tienen una recuperación mas lenta, en los demas perros el 85%
sufre arritmias y aumento de la presión arterial (liberación de adrenalina)
• Se llega a presentar salivación excesiva,tromboflebitis, apnea
laringoespasmo, emesis.
• Insuficiencia respiratoria, obesidad, alteraciones cardiovasculares y choque
traumatico
• Contraindicada en insuficiencia hepática, interferencias en el aporte de
oxigeno, hipertensión.
tiobarbituricos
• Tiamilal sódico, interacciones
• Uso de 22mg/kg en perro para intubación y sostenimiento de
anestesia con halotano o metoxiflourano.
• Potencia los efectos depresores de fenotiazinas y antihistamínicos
• Competencia a proteínas plasmaticas con sulfisoxasol y puede ser que
también sulfonamidas
• Combinacion con Penicilina G procainica, dihidroestreptomicina,
clorfeniramina, firemanilmetilsulfato
tiobarbutiricos
• Tiopental sódico
• Parecido químicamente al pentobarbital con la diferencia de un atomo de
azufre se cambia por uno de oxigeno
• Accion ultracorta
• Inestable en solución y deben de refrigerarse de 3 a 6°C y dura 7 días
• Nombre quimico: 5-etildihidro5-(1metilbutil)-2-sal sódica de acido
tiobarbiturico
• Formula condensada: C11 H17 N2 NaO2S
• Pm: 264.3 Da
• Soluble en alcohol y agua, tiene un pH de 14
• Dilucion con agua esteril o NaCl uso dentro de las 24 hrs posteriores
tiobarbutiricos
• Tiopental sódico, farmacocinética
• 20 a 30 s para iniciar su efecto con duración de 10 a 15 min.
• Afinidad a tejido adiposo (altamente liposoluble) llegando rápido al
SNC y produce Hipnosis profunda y anestesia
• Metabolizado en hígado y se une entre un 80 a 85% a proteínas
plasmaticas
• Atraviesa las barreras hematoencefalica y placenta
tiobarbutiricos
• Tiopental sódico, indicaciones y dosis
• Induccion de anestesia inhalada, exámenes radiológicos y ginecologicos,
intervenciones quirúrgicas y se puede repetir la dosis en pequeñas
cantidades tantas veces las que se requieran y utilizar sol. Al 2.5% en
pequeñas especies y 5 y 10% grandes especies
• Perros: 15-17mg/kg 7 a 10 min, 18-22mg/kg 10-15min y 22-29 mg/kg para
15-25 min
• Gatos:5-10mg/kg y dura de 5 a 10 min
• Caballos: 4-10mg/kg
• Bovinos: 8-16mg/kg
• Ovinos: 9.9-15mg/kg
• Cabras:20-22 mg/kg
tiobarbituricos
• Tiopental sodico
• Inhibicion de los centros respiratorios (tratamiento O2)
• Descenso de la presión arterial por aplicación rápida
• Gatos muy sensibles a sufrir apnea e hipotensión
• Contraindicado en pacientes asmáticos, insuficiencia cardiaca,
arritmias ventriculares e insuficiencia hepática.
tiobarbituricos
• Tiopental sódico, interacciones
• Se potencializa su efecto al administrar un tranquilizante
• Uso de sulfato de atropina para evitar efectos parasimpáticos
colaterales
• Efecto glucosa, admón. de lactato de sodio y adrenalina
• Con furosemida provoca hipotensión grave
oxibarbituricos
• Pentobarbital sódico
• Oxibarbituricos de corta duración y son dos: el cálcico y el sódico
• Polvo blanco, soluble en agua y alcohol, en solución tiene pH alcalino
• pKa 8
• Formula condensada: C11 H17 NaO3
oxibarbituricos
• Pentobarbital sódico, farmacocinética
• Poco liposoluble, poca unión a proteínas plasmáticas, uso I.V., I.P., I.T.,
• Rapidez de metabolismo por hora: perro 15%, caballo 50%, ovino 49%
• Vd: cabra, usando dosis de 30 mg/kg/I.V. = .72L/Kg
• Efecto a los 20 – 90 s, vida media de 1h.
• 3 % del fármaco se elimina como compuesto bioquímico inerte, el
• Eliminación del 60% de la dosis total en perros en 24h
oxibarbituricos
• Pentobarbital sódico, indicaciones
• 15-30 mg/kg. Suministrar a efecto, la anestesia dura 1- 2 h, y mas de
4 para la recuperación. Uso de pre anestésicos 30 min. antes. En la
etapa quirúrgica se libera la ADH la cual evita la producción de la
orina. Hipnosis y como anticonvulsivo con dosis de 2-4mg/kg, el
alimento interfiere con su absorción. En vía I.P. En solución al 2.5%
se reduce la nefrotoxicosis y la hipotensión. Efecto glucosa en el 25%
de animales
• Gatos 15-25 mg/kg. Las gatas son mas sensibles y los machos no, es
proporcional la completa incorporación con la dosis.
fenobarbital
• Nombre químico: 5-etil-5-fenil-2,4,6(1H, 3H, 5H)-pirimidinatriona; 5-
etil-5-acido fenilbarbiturico
• PM: 232.2 Da
• Formula condensada: C12 H12 N2 O2
• pKa: 7.3
fenobarbital
• Farmacocinética
• Es posible triplicar su eliminación al administrar bicarbonato de sodio
I.V. junto con diuréticos para disminuir la intoxicación, debido a que el
fármaco tiene afinidad por el pH acido.
fenobarbital
• Indicaciones y dosis
• La depresión central máxima se alcanza a los 15 min. Después de la
administración por via IM, su efecto dura de 12 a 24 h.
• Es un sedante y anticonvulsivo selectivo, y por ello posee una actividad
antiepiléptica. Este efecto se debe a que incrementa en la mayor parte de
las estructuras del umbral el inicio de la pos descarga, acortando su
duración.
• Perros y gatos 2-8 mg/kg V.O., y como antiepiléptico de 10 a 20 mg/kg I.V.
• Equino 12 mg/kg V.O. o 5-20 mg/kg I.V. con sol. salina
fenobarbital
• Efectos adversos
• Inductor mas potente del sistema microsomico enzimático, puede
disminuir la permanencia de otros fármacos como corticosteroides y
teofilina.
propofol
• Anestesico inyectable de corta duración y que es mas barato y se
pude utilizar en intervenciones de hasta 8 h, se puede utilizar en
pacientes con problemas cardiopulmonares, insuficiencia renal,
intervenciones urologicas, pacientes geriátricos, pediátricos,
politraumatizados, etc.
• Derivado alquil-fenólico
• Baja solubilidad en agua, suspensión en aceite de soya al 1.2% ,
fosfolípidos al 2.25% o lectina de huevo al 1% y su dilución puede ser
en glucosa al 5%
• Debe de almacenarse a 25°c y en condiciones ideales puede durar
hasta por 3 años
Farmacocinetica del propofol
vida media de 5.3h y un Vd de 6.5L/kg
Se biotransforma en el hígado y no se almacena
Los opioides (fentanilo y meperidina) pueden desplazarlo de la unión a
proteínas plasmaticas y por ello puede ejercer un efecto anestésico
intenso con poca dosis. Su unión a proteínas plasmaticas es del 98% y
se pude desplazar el 3% con lo cual aumenta su efecto 300 %
Se elimina por orina
Usos
• Util para procedimientos de corta duración, con un ayuno de 8h
minimo por relajación de esfingteres
• Realizacion de dosis repetidas y tiene una duración de 2.5-3.8 min y
en uso de acepromazina se prolonga a 2.5-9.4 min, pudiendo ser por
la unión a proteínas plasmaticas
• No aumenta la presión intracraneal, hipoxia o liberación de histamina,
arritmias, bronco espasmos, etc.
dosis perros dosis en mg/kg

no premedicados 6.5
premedicados 0
con un alfa 2 agonista 4
no es un alfa 2 agonista 1
gato

no premedicados 8
premedicados
con un alfa 2 agonista 6
no es un alfa 2 agonista 1.2

Se realizan aplicaciones cada 20 a 30 s con una dosis


de 1 mg/kg
concentración: 50 mg/ml
Presentacion de: 20 ml
Mielo supresión y necrosis epidermica
pisabental
dolethal
• Cada comprimido Tiene 250 mg
• El cual tiene 60 mg
• Sedante
Perros: 2-4 mg/kg/8h
Gatos: 2-8 mg/kg/12h
Antiepileptico
Perros: 1-2 mg/kg/8-12 h
Gatos: 2-8 mg/kg/12