Farmacocinetica Diagny

Republica Bolivariana de Venezuela
Hospital General Dr. Luis Razetti

Posgrado de Anestesiología y Reanimación
Barinas , Estado Barinas.
Farmacocinética
• Dra. Diagny Guarín

• Monitor : Dra. Soryddalia Rodríguez Residente 1 año de postgrado de Anestesiología y Reanimación
INTRODUCCION
 FARMACOCINETICA Griego: Fármaco = medicamento

Kinesis = movimiento
Es la rama de la farmacología que estudia el recorrido y modificaciones que experimentan los farmacos y sus
metabolitos en el interior del organismo en funcion del tiempo y la dosis .
“lo que el organismo hace con el fármaco”
A Absorción
D Distribución
M Metabolismo
E Eliminación
Laurence ,L, Brunton. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica. 13° edicion. Editorial Mc Graw Hill. Año 2018
CONTENIDO
 Absorción y localización de los fármacos
 Distribución de los fármacos
 Compartimentos
 Metabolismo de los fármacos
 Eliminación de los fármacos

Factores propios del fármaco
 Tamaño y Estructura molecular

 Grado de ionización
 Liposolubilidad relativa
LORENZO, P. Farmacología básica y clínica 17ª. Edición. Medica Panamericana. Madrid, España año 2005.
Principios farmacocinéticos
 Concentración minima eficaz(CME)
 Concentracion minima toxica(CMT)
 Indice terapeutico o margen de seguridad(IT)

 Cmax: concentracion maxima que se alcanza en el
plasma.
 Periodo de latencia(PL)
 Intensidad del efecto(IE)
 Duracion de la accion (TE)
 Area bajo la curva de niveles plasmaticos(AUC)

Farmacocinética
ABSORCION
Rapidez con que un fármaco pasa de su sitio de administración hasta el interior del organismo.
• Biodisponibilidad: Fracción activa del fármaco que accede a la circulación sistémica y que se
encuentra por lo tanto, en condiciones de producir efecto.
LA ADMINISTRACION INTRAVENOSA PRODUCE UNA ABSORCION DEL 100%
 Superficie de absorción
 Perfusión tisular
 PH del medio
 Espesor de la membrana
 Vías de administración
Goodman Gilman Las bases de la farmacología terapéutica. 11ª Edición. Edit. Interamericana Pp. 1-22
Paso de los fármacos a través de las barreras de membranas
VIAS DE ADMINISTRACION
Distribución de los fármacos
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Efectos del Volumen de distribución sobre la vida media de un fármaco
Volumen de distribucion grande > parte se hallara en el espacio

extraplasmatico y no estara a disposicion de los organos
excretores
Cualquier factor que aumente el volumen de distribución

aumenta la vida media y aumenta la accion del farmaco
Secuestro considerable del farmaco en algun tejido o

compartimiento
DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
CINETICA DE DISTRIBUCION
Monocompartimental Rapidez y uniforme : C.central
Bicompartimental Tejidos blandos : C. central C.periferico
Tricompartimental Se fijan y acumulan en tejidos profundos
METABOLISMO DE LOS FARMACOS
Proceso por el que el fármaco pasa desde el medio interno al exterior mediante procesos de biotransformacion y
excreción.
 Cinética de primer orden (lineal)

la velocidad del metabolismo del fármaco es directamente proporcional a la []
del farmaco libre.
Se metaboliza una fraccion constante del farmaco por unidad de tiempo.

 Cinética de orden cero (no lineal)
la enzima se satura por una [ ] elevada del farmaco libre y la velocidad de metabolismo permanece constante
la velocidad de eliminacion es constante y no depende de la [ ] del farmaco
PROCESOS Y FASES
FASE I FASE II
Reacciones no sintéticas como

Reacciones sintéticas,
oxidación, reducción e
incluyendo a la conjugación
hidrólisis
Inactivación o activación Inactivación
Reacciones químicas de la fase I se encuentran involucrados uno o varios
miembros de la familia enzimática hepática del Citocromo P-450 (CYP450)
Los mas importantes 1A2, 2C9, 2D6, y 3A4.
LaurenceGilman
Goodman ,L, Brunton. Goodman
Las bases y Gilman. Lasterapéutica.
de la farmacología Bases Farmacologicas de laInteramericana
11ª Edición. Edit. Terapeutica. 13°
Pp.edicion.
1-22 Editorial Mc Graw Hill. Año 2018
Oxidación Adicción de oxigeno o perdida de hidrógeno
Reducción Perdida de oxigeno o adicción de hidrogeno
Descomposición de una sustancia por intermedio de

Hidrólisis agua.
Combinación de una droga con otras

Conjugación o Sustamadas en el organismo
síntesis
Reacciones de fase I
Principalmente se lleva a cabo en:

 Hígado
 Riñón
 Vías gastrointestinales
 Piel
 Pulmones Los principales sistemas
 Plasma enzimáticos se encuentran en
 Cerebro el retículo endoplásmico liso
en fracciones de microsomas
Goodman ,L,
Laurence Gilman Las Goodman
Brunton. bases de layfarmacología
Gilman. Las terapéutica. 11ª Edición.de
Bases Farmacologicas Edit. Interamericana
la Terapeutica. Pp.
13° 1-22 Editorial Mc Graw Hill. Año 2018
edicion.
Reacciones de fase II
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
EXCRECION DE LOS FARMACOS
ELIMINACION HEPATICA O
BILIAR
Excreción por Bilis Eliminación por Heces
Hígado
Proceso de reabsorción
Transporte Activo para intestinal y regresar a la
Aniones y Cationes circulación hasta ser
eliminadas por el riñón
Fármacos liposolubles en
pequeñas cantidades
Eliminación salival
Antihipertensivos
Barbitúricos y
Sulfonamidas
Referencias Bibliográficas
 LORENZO P. et alt. Farmacología básica y clínica 17ª. Edición. Medica Panamericana. Madrid, España 2005.
 Laurence ,L, Brunton. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica. 13° edicion. Editorial Mc Graw Hill. Año 2018
 Ronald,D, Miller. Anestesia , 8° Edición, editorial Elsevier, año 2015.

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 FARMACOCINETICA Griego: Fármaco = medicamento

“lo que el organismo hace con el fármaco”

 Absorción y localización de los fármacos

 Distribución de los fármacos

 Metabolismo de los fármacos

 Eliminación de los fármacos

 Tamaño y Estructura molecular

 Concentración minima eficaz(CME)

 Concentracion minima toxica(CMT)

 Indice terapeutico o margen de seguridad(IT)

 Intensidad del efecto(IE)

 Duracion de la accion (TE)

 Area bajo la curva de niveles plasmaticos(AUC)

LA ADMINISTRACION INTRAVENOSA PRODUCE UNA ABSORCION DEL 100%

Volumen de distribucion grande > parte se hallara en el espacio

Cualquier factor que aumente el volumen de distribución

Secuestro considerable del farmaco en algun tejido o

Monocompartimental Rapidez y uniforme : C.central

Bicompartimental Tejidos blandos : C. central C.periferico

Tricompartimental Se fijan y acumulan en tejidos profundos

 Cinética de primer orden (lineal)

Se metaboliza una fraccion constante del farmaco por unidad de tiempo.

Reacciones no sintéticas como

Inactivación o activación Inactivación

Reducción Perdida de oxigeno o adicción de hidrogeno

Descomposición de una sustancia por intermedio de

Combinación de una droga con otras

Principalmente se lleva a cabo en:

Excreción por Bilis Eliminación por Heces

 Ronald,D, Miller. Anestesia , 8° Edición, editorial Elsevier, año 2015.

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