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FACTORES QUE
MODIFICAN LOS
FÁRMACOS
Alumno:
Garcia Vasquez Ernesto
Enrique
Docente:
Dr. FELIPE PÉREZ
MEDINA
HORARIO:
VIERNES DE 8:00-9:30
AM
Introducción:
Uno de los propósitos esenciales del ejercicio médico es que a cada paciente se
le trate como un caso particular, por lo que en la individualización de la terapia
es necesario considerar los factores relacionados con el medicamento, el sujeto,
la técnica de administración, el ambiente o la interacción con otras sustancias
susceptibles de modificar el efecto esperado, etcétera. Algunos de estos factores
pueden dar lugar a diferencias cualitativas en la acción medicamentosa, como
en los casos de alergia (hipersensibilidad), idiosincrasia (respuestas anormales
genéticamente determinadas); otros producen cambios cuantitativos que
ameritan la corrección de la dosis.
La velocidad con que los fármacos entran y salen del organismo varía según las
personas. Son diversos los factores que afectan a la forma en que un fármaco
se absorbe, distribuye, metaboliza y se excreta, así como su efecto final en el
paciente. Entre otras causas, es distinta la respuesta a los fármacos debido a
diferencias genéticas o bien por estar tomando dos o más fármacos que tienen
una interacción entre sí, o por padecer enfermedades que influyan sobre los
efectos del fármaco. Uno de los propósitos esenciales del ejercicio médico es
que a cada paciente se le trate como un caso particular, por lo que en la
individualización de la terapia es necesario considerar los factores relacionados
con el medicamento, el sujeto, la técnica de administración, el ambiente o la
interacción con otras sustancias susceptibles de modificar el efecto esperado,
etc.
Objetivos:
OBJETIVO GENERAL:
Permitir, al alumno, la adquisición de conocimientos, habilidades y
destrezas que le permitan reconocer los diferentes factores que modifican
los efectos de los fármacos.
PROCESO “LADME”
Entiéndase como medicamento a la presentación final, en su forma comercial,
de uno o más principios activos contenidos en un vehículo o excipiente
farmacéutico. Las diferentes formulaciones orales, bajo la acción principalmente
del jugo gástrico, liberan al fármaco del vehículo farmacéutico permitiendo la
exposición del fármaco a las vellosidades intestinales para su absorción
principalmente en el intestino delgado. Una vez en el torrente sanguíneo, el
fármaco se distribuye, metaboliza y elimina. Esta secuencia de procesos se
conoce con la nemotecnia LADME.
1. Liberación
La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco
debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y
para algunos autores comprende tres pasos: desintegración, disgregación y
disolución. Se hace una especial referencia a la ionización de las moléculas
del fármaco como factor limitante de la absorción, debido a las propiedades
de las membranas celulares que dificultan el paso a su través de moléculas
ionizadas. La recomendación de masticar los comprimidos o tabletas
realizada por muchos profesionales radica, precisamente, en facilitar esta
fase, en concreto la disgregación.
El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido
fabricado, esto comprende tres pasos:
1) desintegración
2) disgregación
3) disolución
Las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que
tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el
fármaco se absorba correctamente. Es por ello por lo que medicamentos con
la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta
bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y,
por tanto, efectos terapéuticos diferentes.
Administración:
2. Absorción
Proceso en el un fármaco pasa desde su punto de administración hasta su
punto de acción o, metabolismo.
La velocidad de absorción se puede modificar por factores propios del
fármaco o por factores propios del sitio de absorción. Entre los primeros están
la liposolubilidad y la constante de disociación, es decir, si se ioniza o no.
También está la concentración o dosis, que está dada por la cantidad que
existe en el tiempo cero de aplicación en el sitio de la administración y que
determina el gradiente que va a empujar la droga a través de la membrana.
Si se administra una cantidad muy pequeña, es probable que ese gradiente
no se establezca o que dure muy poco. Finalmente, es importante la forma
farmacéutica, que puede limitar la velocidad de la absorción.
En la absorción de los fármacos influyen factores tanto químicos como
fisiológicos, a saber:
a) La velocidad de difusión suele determinar la velocidad de absorción
del fármaco.
b) El lugar de administración del fármaco puede modificar la velocidad de
absorción farmacológica.
c) La velocidad de difusión de moléculas no ionizadas a través de la
bicapa lipídica de la membrana es función del tamaño y dela
solubilidad de la molécula en los lípidos.
d) El acceso del fármaco a la circulación sistémica puede estar
restringido por la vía de administración.
e) La velocidad de absorción farmacológica tras una dosis oral puede ser
modificada alterando la velocidad del vaciamiento gástrico.
3. Distribución
Se define como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes
tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según
su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el
cual, además, pasará allí tiempos variables
El tamaño molecular de la mayoría de los fármacos comúnmente usados es
muy pequeño y esos fármacos pueden abandonar la circulación con rapidez
mediante filtración por los capilares, aunque esto puede ser modificado por
el grado de unión a proteínas plasmáticas como la albúmina.
4. Metabolismo
La biotransformación o metabolismo de fármacos se refiere al conjunto de
reacciones químicas de tipo enzimático y no enzimático, por medio de las
cuales los tejidos modifican la estructura química de los fármacos,
habitualmente dichas modificaciones dan lugar a metabolitos más polares
que el producto original, por lo tanto, más solubles en agua, y más fáciles de
eliminar con la orina. La duración e intensidad del efecto de los fármacos está
determinada por numerosos factores, incluyendo la velocidad con la cual los
fármacos son metabolizados o excretados.
La transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o
hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de
nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula
(conjugación).
La biotransformación y excreción de fármacos determinan, en gran medida,
los parámetros farmacocinéticos de vida media biológica de eliminación, que
se define como el tiempo que transcurre para que las concentraciones
plasmáticas de un fármaco disminuyan a la mitad, la depuración, que se
define como el volumen de plasma que es limpiado de un fármaco por unidad
de tiempo y las unidades son ml/min, y la constante de eliminación.
Factores
a) Los metabolitos de los fármacos son generalmente más polares que
el compuesto progenitor.
b) La especificidad de las enzimas metabolizadoras de los fármacos es
más relativa que absoluta.
c) La expresión de las enzimas metabolizadoras de fármacos difiere
entre los tejidos.
d) La ingestión simultánea de dos o más fármacos puede afectar a la
velocidad del metabolismo de uno o más de ellos.
5. Excreción
Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la
fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías. El
riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado,
la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glándulas salivales
y lagrimales. Las sustancias eliminadas en las heces son en forma
predominante medicamentos ingeridos no absorbidos o metabolitos
excretados en la bilis o secretados directamente hacia el tubo digestivo y, por
ende, que no se reabsorben. La excreción de fármacos en la leche materna
es importante, no por las cantidades que se eliminan por dicho líquido, sino
porque son causa posible de efectos farmacológicos indeseables en el
lactante amamantado. La excreción por los pulmones es importante más bien
para la eliminación de gases anestésicos.
Factores:
a) Algunos conjugados son hidrolizados de nuevo en el tracto
gastrointestinal a su compuesto progenitor y se reabsorben en un
proceso denominado circulación enterohepática, lo cual alarga la
duración de la acción farmacológica.
b) Para algunos fármacos, la fracción de la dosis administrada que se
excreta sin alteración por el riñón dependen del pH urinario.
c) El aclaramiento de creatinina puede emplearse para valorar cualquier
perturbación renal e indica si las dosis del fármaco tienen que ser
reducidas cuando la excreción renal es un componente importante en
la eliminación del fármaco.
Reacciones adversas
Lugar de la inyección:
a. Subcutánea. Sujetando el ratón en cualquiera de las dos manos, se
introduce la aguja cranealmente debajo de la piel por lo menos 1 cm
en dirección lateral a la línea media entre el ombligo y el tendón pre
púbico.
Fármaco:
Animales:
Ratones, 25 a 30 g de peso
Jeringas de tuberculina
Materiales de bioseguridad
PROCEDIMIENTO:
Ratón B:
Vía de administración: Intramuscular
Peso: 36g
Dosis aplicada
0,0036kg x 30mg/kg = 1,08mg
Ratón C:
Vía de administración: Intraperitoneal
Peso: 37g
Dosis aplicada:
0,0037kg x 30mg/kg = 1,11mg
Intensidad
• Sin efecto o poco efecto (o)
• Sedante (+)
• Hipnótico (sopor) (++)
• Hipnosis profunda (+++)
• Anestesia (++++)
Resultados: