Está en la página 1de 351

Contenido

FUNDAMENTOS EN FARMACOLOGÍA ................................................................... 4

Introducción .............................................................................................................. 5

Unidad 1. Introducción al estudio de la Farmacología ......................................... 7

1. Definición y clasificación de la Farmacología ................................................... 9

2. Formas farmacéuticas. ...................................................................................... 15

3. Vías de administración. ..................................................................................... 30


3
4. Farmacocinética ................................................................................................ 35

5. Farmacodinamia................................................................................................ 47

Fundamentos en Farmacología
Unidad 2. Farmacología del Sistema Nervioso y Endocrino. ............................ 61

1. Consideraciones anatómicas, fisiológicas y fisiopatológicas. ............................ 63

2. Fármacos utilizados en Epilepsia ................................................................... 87

3. Antipsicóticos, Antidepresivos y Ansiolíticos. .................................................... 92

4. Fármacos utilizado en la Enfermedad de Parkinson ....................................... 110

Módulo
5. Analgésicos ..................................................................................................... 112

6. Anestésicos ..................................................................................................... 126

7. Hipoglicemiantes Parenterales ........................................................................ 132

8. Fármacos Tiroideos y Antitiroideos ................................................................. 136

Unidad 3. Farmacología del Sistema Cardiovascular, Renal, Digestivo y


Respiratorio .......................................................................................................... 146

1. Fármacos utilizados en Insuficiencia Cardíaca ............................................... 154


2. Antiarrítmicos .................................................................................................. 158

3. Fármacos utilizados en la Angina.................................................................... 167

4. Antihipertensivos ............................................................................................. 170

5. Fármacos utilizados en las alteraciones de la coagulación sanguínea ........... 176

6. Diuréticos ........................................................................................................ 181

7. Fármacos utilizados en las patologías digestivas............................................ 183

8. Medicamentos utilizados en las patologías respiratorias ................................ 201

Unidad 4. Quimioterapia Antimicrobiana y Tópicos Especiales ...................... 228


4 1. Antibacterianos............................................................................................... 230

2. Antimicóticos ................................................................................................... 255


Fundamentos en Farmacología

3. Antiparasitarios................................................................................................ 260

4. Antivirales ........................................................................................................ 267

5. Quimioterapia del Cáncer ................................................................................ 273

6. Vitaminas ........................................................................................................ 296

7. Fármacos en Pediatría .................................................................................... 307


Módulo

8. Fármacos en Ginecología ............................................................................... 314

9. Fármacos en Cuidados intensivos .................................................................. 325

10. Fármacos en Unidad de Quemados.............................................................. 326

11. Fármacos en Atención Prehospitalaria .......................................................... 330

12. Soluciones Parenterales y Electrolíticas ....................................................... 334


Módulo Fundamentos en Farmacología
5
FUNDAMENTOS EN FARMACOLOGÍA

6
Fundamentos en Farmacología

Autores

Carlos Arturo Martínez García


Módulo

Universidad Autónoma de Bucaramanga

Tecnología de Regencia en Farmacia


Introducción

La formación del Tecnólogo en Regencia de Farmacia requiere de una


conceptualización sólida relacionada con el estudio de los fármacos organizados en
sus diferentes grupos terapéuticos de tal manera que pueda desempeñarse con la
idoneidad que se requiere en los diferentes puntos de suministro del Servicio
Farmacéutico de acuerdo con el nivel de complejidad o en los establecimientos
farmacéuticos como droguerías o tiendas de productos farmacéuticos donde se
requiera información sobre los medicamentos para los procesos que allí se
desarrollen.

La farmacología es una ciencia médica, muy importante para todos los profesionales
de la salud y en especial para los Tecnólogos en Regencia de Farmacia, quienes 7
cumplen un papel fundamental en el manejo administrativo de los medicamentos en
los diferentes establecimientos farmacéuticos.

Fundamentos en Farmacología
El contacto con los fármacos es una situación que se repite innumerables veces en el
quehacer diario de la Farmacia. Según estos preceptos se pueden enumerar varias
circunstancias como, por ejemplo:

Administración de fármacos por la vía intramuscular.

Dosificación de los fármacos antes de su dispensación y administración.

Evaluación del efecto terapéutico.

Módulo
Todos estos aspectos obligan al Tecnólogo en Regencia de Farmacia a poseer un
conocimiento de la farmacología, de la administración de fármacos por vía
intramuscular, los conceptos farmacocinéticos y farmacodinámicos, y de los efectos
adversos a vigilar en los pacientes.

El material de apoyo que sigue a continuación está diseñado para facilitar la


comprensión de los temas farmacológicos y resaltar los aspectos más útiles para el
personal del Servicio farmacéutico. Al finalizar el desarrollo del Módulo de
Fundamentos en Farmacología, el estudiante deberá estar en condiciones de actuar
frente a situaciones que se exponen a continuación:
1. Conocer por su Nombre Genérico los principales grupos farmacológicos
utilizados en promoción - prevención, consulta externa y los diferentes servicios
hospitalarios.
2. Diferenciar las vías de administración de los medicamentos y las diferentes
formas farmacéuticas utilizadas en la práctica clínica.
3. Adquirir destreza teórica en la determinación del número de formas
farmacéuticas según dosis ordenada por el médico.
4. Identificar los efectos secundarios y adversos importantes que puedan
presentarse en los pacientes.

Esperamos que la presente herramienta de estudio sea de completa utilidad para los
estudiantes que incursionan en este importante camino del conocimiento de la
Farmacología.
8
Fundamentos en Farmacología
Módulo
1
Unidad 1. Introducción al estudio de la
Farmacología

Fundamentos en Farmacología
https://www.timetoast.com/timelines/antecedentes-historicos-de-la-fisioterapia-0d385f7f-fd1c-4e89-b2ec-5dd844472e1e

Unidad 1. Introducción al estudio de la Farmacología.

1. Definición y clasificación de la Farmacología.


2. Formas Farmacéuticas y

Módulo
3. Vías de Administración.
4. Farmacocinética
5. Farmacodinamia

Competencia: Identifica los conceptos fundamentales para el estudio de la


Farmacología que permitan comprender la absorción, distribución, metabolismo y
excreción de fármacos, así como sus efectos terapéuticos deseables e indeseables
de acuerdo con su farmacocinética y farmacodinamia.
Resultados de Aprendizaje:

• Identifica las formas farmacéuticas, los medicamentos genéricos, comerciales,


esenciales y medicamentos de control de acuerdo con la necesidad en el
campo farmacéutico.
• Reconoce las diferentes vías de administración y su importancia en el efecto
terapéutico.
• Identifica las diferentes etapas que se presentan durante la farmacocinética de
un fármaco.
• Establece diferencias entre acción farmacológica y mecanismos de acción de

10 los fármacos.
Fundamentos en Farmacología
Módulo
1. Definición y clasificación de la Farmacología

Definición

Antes de iniciar partamos de dos definiciones: ¿Qué es la farmacología? y ¿Qué son


los fármacos?
Etimológicamente la palabra Farmacología se deriva del griego

Pharmacon: medicamento

Logos: estudio o tratado (conjunto de conocimientos sistematizados).

¿Qué es la farmacología?
11
Es la ciencia que estudia el perfil de la actividad biológica que poseen las sustancias
químicas, así como lo relacionado a su origen o fuente, constituyentes, propiedades
físicas y químicas, efectos deseables e indeseables, farmacocinética y

Fundamentos en Farmacología
farmacodinamia, relación estructura-actividad o farmacología molecular y
farmacometría; así mismo, dosis, intervalo de dosificación, vías de administración,
usos e indicaciones terapéuticas, interacciones y contraindicaciones.

Clasificación de la Farmacología

Para su estudio la farmacología se divide en las siguientes ramas

 Farmacología Aplicada

Módulo
 Farmacología Clínica
 Farmacología Clínica Asistencial
 Farmacología Especial
 Farmacología Experimental o Básica
 Farmacología Molecular
 Farmacología Perinatal
 Farmacometría
 Farmacoorictología
 Farmacoterapeútica
 Farmacoendocrinología
 Farmacoepidemiología
 Farmacogenética
 Farmacognosia
 Farmacografía

Farmacología Aplicada

Parte de la Farmacología que se ocupa de las drogas de posible empleo terapéutico


y adapta u orienta los conocimientos suministrados por la Farmacología Pura hacia la
prevención, tratamiento y diagnóstico de las enfermedades humanas.

Farmacología Clínica

Es el estudio científico primario de los medicamentos en el hombre mediante un


equipo interdisciplinario formado por un farmacólogo clínico, médico internista,
12 químicos farmacéuticos, el experto en estadística y el personal de enfermería.

Farmacología Clínica Asistencial


Fundamentos en Farmacología

Serie de actividades que contribuyen al uso adecuado de los medicamentos en el


medio hospitalario. Entre sus funciones más importantes por la relevancia clínica
están el monitoreo terapéutico de medicamentos.

Farmacología Especial

Rama de la farmacología que agrupa a los fármacos de acuerdo con sus efectos más
relevantes y les dá el nombre del órgano o sistema sobre el cual producen tales
efectos. Ejemplo: Farmacología cardiovascular, Farmacología Respiratoria,
Módulo

Psicofarmacología.

Farmacología Experimental o Básica

Estudios que se realizan en animales de laboratorio para tratar de caracterizar el perfil


de acciones y efectos de los fármacos, tanto de los tóxicos como de aquellos con
posibilidades de uso en la terapéutica humana (medicamentos).

Farmacología Molecular

Rama de la farmacología que estudia las relaciones entre la estructura química de los
fármacos y su actividad biológica (Relación EQ-AB) con el fin de explicar el
mecanismo de acción específico o químico de los fármacos, que implica un receptor.
Farmacología Perinatal

Rama de la Farmacología que estudia los efectos terapéuticos y los adversos en la


unidad fisiológica del embarazo, formada por la madre, útero, placenta y feto, durante
un periodo conveniente que incluya una etapa previa y otras posteriores al nacimiento.

Farmacometría

Rama de la Farmacología que tiene por objeto establecer la relación entre la dosis del
fármaco y la magnitud de la respuesta del sistema biológico, a través de un análisis
específico de las curvas de dosis-respuesta graduales o cuantales (todo o nada).
13
Farmacoorictología

Mineralogía Farmacéutica o estudio de las drogas minerales.

Fundamentos en Farmacología
Farmacoterapéutica

Rama de la farmacología que estudia el uso de sustancias químicas llamadas


medicamentos para la prevención, tratamiento (curación, paliación) y diagnóstico de
las enfermedades.

Farmacoendocrinología

Estudio de la influencia de los fármacos sobre la actividad de las glándulas endocrinas.

Módulo
Farmacoepidemiología

Se refiere a una serie de estudios no experimentales (observaciones) que se realizan


después que los medicamentos han sido lanzados al mercado, por lo general para
determinar o medir la seguridad del uso de los mismos en situaciones de rutina.

Farmacogenética

Estudia los factores hereditarios que influyen en las respuestas a las drogas y
medicamentos, ayuda a explicar algunos fenómenos como las hipo e
hipersensibilidad.
Farmacognosia

Rama de la farmacología que se encarga de la identificación, aislamiento y estudio de


los fármacos que se obtienen de fuentes naturales; asimismo, se ocupa del origen,
características químicas y distribución de los fármacos en la naturaleza,
especialmente de los obtenidos de fuentes botánicas. También se le conoce como
ciencia de los remedios crudos.

Farmacografía

Explicación o descripción escrita de los fármacos. En el área científica se denominan


monografías y en el área científica-comercial de mercadotecnia se denomina
“información para prescribir”.

14 A manera de conclusión de esta primera etapa ¿Qué otros aspectos podríamos


resaltar de esta importante ciencia en la formación de un Tecnólogo en Regencia de
Farmacia?
Fundamentos en Farmacología

Podríamos resaltar que la farmacología es la ciencia que se dedica a investigar,


generar, definir las características de los fármacos, drogas y los medicamentos; para
lograr tal fin se subdivide en dos grandes conceptos: la farmacocinética que es la que
se encarga de estudiar los efectos del organismo sobre los fármacos, partiendo de la
premisa que los fármacos realizan cuatro grandes movimientos; que son la absorción,
metabolismo, distribución y eliminación, el segundo concepto es la farmacodinamia
que es la que se encarga de explicar
lo que el fármaco le hace al organismo, esto es explicado por la farmacodinamia de
Módulo

acuerdo a varios aspectos químicos y biológicos como es el mecanismo de acción de


los fármacos y todo lo que se deriva de ello, además brinda información muy
específica de cada fármaco como lo es sus reacciones adversas, contraindicaciones,
interacciones entre otros conceptos.

Entonces surge una inquietud ¿Que son los fármacos?


Los fármacos son sustancias de origen natural o sintético, las cuales van a desarrollar
un efecto en el organismo, con el fin de tratar, diagnosticar, aliviar un sin número de
patologías, pero estas sustancias farmacológicamente activas también pueden
generar efectos nocivos conocidos como reacciones adversas o inclusive hasta
efectos tóxicos; todo esto dependiendo de muchas variables.
El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y hacerlo de un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen
diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un profundo conocimiento de
qué hacen los fármacos, cómo lo hacen en la situación patológica concreta del
paciente, y qué problemas pueden plantear. Para ello es preciso programar la acción
terapéutica con el mismo esfuerzo que se aplica para desarrollar el proceso
diagnóstico.

El desarrollo de la química, la fisiología, la bioquímica y la tecnología analítica ha


permitido aislar productos enormemente activos de las fuentes naturales y, sobre todo,
diseñar y sintetizar nuevos compuestos, analizar sus acciones y efectos a todos los
niveles posibles de organización de la sustancia viva y conocer los procesos que
siguen a su paso por el organismo. Esto ha significado una explosión en la producción
de fármacos con gran actividad terapéutica, un cúmulo de información no siempre bien 15
asimilable y, sobre todo, unas posibilidades de aplicación rigurosa, objetiva e
individualizada a las características de cada paciente.

Fundamentos en Farmacología
Aspectos complementarios para el estudio de los fármacos

Para continuar con el estudio de los fármacos es muy importante conocer su


nomenclatura:

Nomenclatura de Fármacos

Módulo
Nombre Químico

Nombre que hace referencia a la estructura química y está sujeto a ala Nomenclatura
Química Internacional, lo asigna la IUPAC (Unión Internacional de Química Pura y
Aplicada) Es un nombre carente de utilidad para quien prescribe y administra.

Ejemplo:

Clorhidrato de 1-(isopropilamino)-3-(1-naftiloxi)-2-propanolol
Nombre genérico

Nombre universal seleccionado por la organización mundial de la Salud (OMS). Es el


nombre no patentado por medio del cual se identifica al fármaco en el mundo científico.

Ejemplo:
16 Clorhidrato de Propanolol

Nombre Comercial
Fundamentos en Farmacología

Nombre establecido por el fabricante. Equivale a la marca registrada del


medicamento. Ejemplo:

Artensol Ayerst-Hormona S. A.

Propanolol Ecar Ecar

Inderal Astrazeneca

Propanolol M. K. M. K. Tecnoquímicas
Módulo
2. Formas farmacéuticas.

La forma farmacéutica es la presentación externa de un medicamento, que contiene


una determinada cantidad de principio activo y permite su administración al paciente.

Los fármacos tienen su origen desde el momento que los seres humanos iniciaron su
historia natural y la necesidad de encontrar alternativas a sus dolencias y sus males,
los fármacos a través de la historia han sido llamados con muchos nombres,
dependiendo de la ubicación geográfica, del momento histórico y cultural de la
humanidad o dependiendo de la creencia religiosa, científica, moderna o ancestral;
los medicamentos son y serán parte de la evolución y de la historia de la condición
humana.
17
Desde que los medicamentos se conocían como pócimas, brebajes, hechizos, drogas,
fármacos entre otros hasta la actualidad los expertos y profesionales del medicamento
se han enfrentado a la dificultad de conocer las dosis, de conocer en qué momento

Fundamentos en Farmacología
una sustancia puede ser toxica, o cual será el lugar más adecuado para administrar
el medicamento; desde finales del siglo XIX y principios del siglo XX todas las
alternativas terapéuticas procedían de la naturaleza, pero con el desarrollo de la
Química Orgánica y todas sus ramas se fueron descubriendo, identificando y
separando las sustancias químicas que las componen; responsables de la acción y el
efecto terapéutico.

En ese orden de ideas fueron surgiendo las formas farmacéuticas de acuerdo a las

Módulo
necesidades terapéuticas o según las características químicas del fármaco; se
comenzó a hablar de vías de administración según la forma y características de los
medicamentos que se producían, y surgieron varias categorías de formas
farmacéuticas.

Formas farmacéuticas sólidas.


• Comprimidos.
• Cápsulas
• Polvos
• Granulados
• Grageas

 Los comprimidos: son una forma farmacéutica sólida derivada de los polvo
que mediante la compactación mecánica se forma un elemento duro que en
determinado momento debe disgregarse de tal que cada comprimido
representa una unidad posológica determinada.

18
Gráfica No. 1 Comprimido
https://farmaciamarcos.es/salud/vias-de-administracion-de-medicamentos/
Fundamentos en Farmacología

Los comprimidos se dividen en:

• Tableta con o sin recubrimiento que no modifique la velocidad de liberación del


fármaco: producto sólido sometido a un proceso de compresión, destinado a darle
forma. Vía Oral o sublingual.
Ejemplo: Acetaminofen, ibuprofeno comprimidos normales
Módulo

Gráfica No. 2 Tabletas


http://quimicosenfarmacos.blogspot.com/2015/05/definicion-forma-farmaceutica.html
• Tableta de Liberación Retardada: Tabletas las cuales poseen recubrimientos
entéricos que tiene la finalidad de retardar la liberación del fármaco, hasta que la
tableta haya atravesado el estómago. Vía Oral
Ejemplo: Tramadol retard.

• Tableta de Liberación Prolongada (sostenida): Tabletas las cuales se formulan


de manera tal, que el fármaco que contienen esté biodisponible durante un periodo
de tiempo prolongado. Vía Oral.
Ejemplo: Adalad.
• Tableta Efervescente: Son tabletas solubles que contienen, además de
ingredientes activos, mezclas de ácidos (ácido cítrico, ácido tartárico) y
bicarbonato de sodio, que liberan dióxido de carbono cuando se disuelven en agua.
Vía Oral
Ejemplo: Aspirina efervescente. 19
• Tableta Masticable: Tabletas formuladas para ser masticadas, produciendo un

Fundamentos en Farmacología
sabor residual agradable en la cavidad oral, que las hace fáciles de tragar sin dejar
un sabor amargo y desagradable luego de su deglución. Vía Oral. Ejemplo:
Montelukas masticable, Vitamina C.

• Tableta Dispersable: Son tabletas no recubiertas o con cubierta pelicular


destinadas a ser dispersadas en agua antes de su administración, originando una
dispersión homogénea. Vía Oral. Ejemplo: Metadona.

Módulo
• Tabletas Orodispersables: Son tabletas no recubiertas destinadas a ser
colocadas en la boca, donde ellas se dispersan rápidamente antes de ser
tragadas.Vía Oral. Ejemplo: Cebion, Pastillas Vick, Noraver.

 Las cápsulas: Son sólidas de administración oral, protegidas por cubiertas


formadas principalmente por gelatina (duras) o mezclas de gelatina y glicerina
(blandas), contiene una unidad posológica de medicamento, el contenido
puede ser líquido, solidó o granulado y pueden o no contener excipientes.
Gráfica No. 3 Capsulas
https://www.ecured.cu/C%C3%A1psula_(Medicamento)

Las capsulas se dividen en duras y blandas:

20
• Cápsula Dura: Producto en el cual un receptáculo o cubierta soluble dura,
generalmente de gelatina, contiene el fármaco en forma sólida. Vía Oral.
Ejemplo: Amoxicilina, Cefalexina.
Fundamentos en Farmacología

• Cápsula de Liberación Retardada del Fármaco: Cápsulas o gránulos


encapsulados, los cuales poseen recubrimiento que tiene la finalidad de retardar
la liberación del medicamento, hasta que esta haya atravesado el estomago. Vía
Oral. Ejemplo: Lanzoprazol retard.

• Cápsula de Liberación Prolongada del Fármaco: Cápsulas las cuales se


formulan de manera tal, que el fármaco que contienen esté biodisponible durante
un periodo de tiempo prolongado, a partir de su administración. Vía Oral. Ejemplo:
Módulo

Efexor XR

• Cápsula Blanda: Producto en el cual un receptáculo o cubierta soluble blanda,


contiene el fármaco en forma semisólida. Los óvulos son capsulas blandas. Vía
Oral o Vaginal. Ejemplo: Vitamina E, Advil max.

 Los polvos: Mezcla homogéneas de fármacos y sustancias químicas divididas


en partículas muy finas, generalmente liofilizados. Vía Oral Intravenosa,
Intramuscular, Intradérmica o Tópico
Gráfica No. 4 Polvos
http://acidoborico.net/

• Polvos Efervescentes: Mezcla de polvos secos en los cuales se encuentra


bicarbonato de sodio y algún ácido orgánico, los cuales al contacto con sistemas
acuosos liberan CO2. Vía Oral. Ejemplo: Bonfies. 21

Fundamentos en Farmacología
 Los Granulado: Mezcla de sólidos en los cuales se modifica su tamaño de
partícula por medio de métodos físicos o químicos. Vía Oral

Módulo
Gráfica No. 5 Granulados
https://www.gea.com/es/stories/innopharma.jsp

• Granulado Efervescente: Los granulados efervescentes son gránulos sin


cubierta que generalmente contienen sustancias ácidas y carbonatos o
bicarbonatos los cuales reacciona rápidamente en presencia de agua liberan CO2.
Vía Oral. Ejemplo: aspirina granulada, calcio+vitamina D.

 Las grageas: Son fármacos con un recubrimiento generalmente de azúcar esto


con diversos fines; evitar efectos indeseados del fármaco a nivel gástrico,
impedir la degradación del fármaco por múltiples factores como luz, aire,
humedad. También para enmascarar las propiedades organolépticas
desagradables olor, sabor. Vía oral. Ejemplo: advil.

22 Gráfica No. 6 Gragea


http://farmacotecnia1solidos.blogspot.com/p/medicamentos-en-forma-farmaceutica_9597.html
Fundamentos en Farmacología

Formas farmacéuticas liquidas.


• Solución
• Jarabe
• Emulsión
• Suspensión
• Elixir
• Gotas y colirios
• Inyectables
Módulo

• Enemas
• Lociones
• Linimentos

 Solución: preparaciones liquidas que contienen una o más sustancias químicas


disueltas, es decir, solubles molecularmente en un disolvente o mezcla apropiada
de disolventes solubles entre sí. Vía Oral. Ejemplo: Solución estéril para lentes de
contacto.
Gráfica No. 7 Soluciones
https://biohealthy.com.co/2018/02/03/tipos-de-formas-farmaceuticas/

 Jarabes: soluciones que se caracteriza porque contiene gran proporción de


azúcar: le brinda sabor agradable, el azúcar enmascara o disimula factores
desagradables, estabilidad física y microbiológica debida a su elevada presión
23
osmótica. Vía Oral. Ejemplo: Dolex.

Fundamentos en Farmacología
Gráfica No. 8 Jarabes
https://conceptodefinicion.de/jarabe/

 Emulsión: sistema de dos o más fases en los que se dispersa un líquido en otro Módulo
en forma de gotas pequeñas. Vía Oral o Tópica. Ejemplo: Agarol.
Gráfica No. 9 Emulsiones
https://physicsworld.com/a/the-easy-way-to-make-emulsions/

24  Suspensión: preparaciones líquidas constituidas por partículas sólidas dispersas


en una fase líquida, en la cual dichas partículas son insolubles. Vía Oral
Intramuscular Intradérmica. Ejemplo: Amoxicilina, Cefalexina.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 10
https://www.lifeder.com/ejemplos-de-suspensiones/

 Elixir: preparación hidroalcoholica: compuesto de varias sustancias medicinales


disueltas en alcohol, éter, vino, etc.; tintura compuesta, edulcorada y aromatizada
generalmente. Evita la alteración microbiana. Facilitan la disolución de fármacos
pocos solubles en agua. Vía Oral. Ejemplo: Teolixir.

 Colirios: denominamos colirios a las preparaciones farmacéuticas destinadas a


ser aplicadas en los ojos. Vía oftálmica. Ejemplo: Oftamotrisol.
Gráfica No. 11
https://ocularis.es/los-colirios/

 Preparaciones inyectables: Son las soluciones, suspensiones o emulsiones


estériles, que contiene uno o más fármacos, preparados por disolución o
suspensión del principio activo y otros aditivos en agua para inyección o en un
líquido no acuosos o en una mezcla de líquidos miscibles entre sí, envasados en 25
recipientes adecuados, que se destinan para ser introducidas al organismo por vía
parenteral. Ejemplo: diclofenaco ampollas, complejo B.

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Gráfica No. 12 Inyectables
https://www.facebook.com/pages/category/Medical---Health/Inyectables-a-Domicilio-
1262735603758762/

 Enemas: empleadas para la evacuación del intestino, tratar lesiones tipo local. Vía
rectal. Ejemplo: Enema Travad.
Gráfica No. 13
https://enfermeriabuenosaires.com/tipos-de-enemas

26  Loción: Preparado líquido para aplicación de uso externo sin fricciones con efecto
local. Vía tópica. Ejemplo: loción sorel.

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 14
https://es.wikipedia.org/wiki/Loci%C3%B3n

 Linimentos: Preparado liquido de característica oleosa para aplicación de uso


externo sin fricciones con efecto local. Vía tópica. Ejemplo: Linimento deportivo.
Gráfica No. 15
https://www.escuelaprana.es/etiqueta-producto/linimentos/
27
Formas farmacéuticas semisólidas.
• Ungüento
• Crema

Fundamentos en Farmacología
• Pasta
• Gel
• Espuma
• Supositorios
• Óvulos

 Ungüento: Preparación de consistencia blanda que contiene a los principios


activos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y

Módulo
consistencia. vía Tópica. Ejemplos: Garamicina ungüento oftálmico.

Gráfica No. 16
https://www.tutallernatural.com/blog/unguento-vegano-de-tomillo-y-romero/
 Crema: Son como emulsiones cuya consistencia es sólida o semisólida con
características acuosas y de aplicación sobre piel y mucosas. Vía Tópica.
Ejemplos: Hidrocortisona.

Gráfica No. 17

28
https://www.lasprovincias.es/economia/empresa-valenciana-desarrolla-20181107214636-
nt.html

 Pasta: Contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el


Fundamentos en Farmacología

excipiente por lo que, generalmente, su consistencia es bastante elevada. Son


muy consistentes y de bajo flujo, contienen polvos insolubles como óxido de
zinc, almidón, caolín, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio). Vía
Tópica. Ejemplo: Pasta Lassar.
Módulo

Gráfica No. 18
https://www.edruida.com/single-post/Formas-farmaceuticas-topicas

 Gel: Sistema semisólido compuesto de suspensiones de partículas inorgánicas


pequeñas, o de moléculas orgánicas grandes interpenetradas por un líquido.
Vía Oral vía Tópica. Ejemplo: Doloflex.
Gráfica No. 19
https://laverdadonline.com/prohiben-la-venta-y-el-uso-de-un-gel-analgesico-y-de-un-remedio-
para-la-diabetes/

 Espuma: Producto presurizado en el cual un líquido o un semisólido son


mezclados con un gas para su administración. Ejemplo: espuma de afeitar. 29

Fundamentos en Farmacología
Gráfica No. 20
https://farmalista.es/espuma-hidratante-pies-vitry-hydra-mousse/

 Supositorios: Cuerpos sólidos de diversos pesos y formas, adaptados para la

Módulo
introducción en el recto, vaginal u orificio uretral. Vía Rectal. Ejemplo:
Lidoprocto.

Gráfica No. 21
https://es.wikipedia.org/wiki/Forma_farmac%C3%A9utica
 Óvulos: Cuerpos semisólidos de diversos pesos y formas, adaptados para la
introducción en la vagina. Vía Vaginal. Ejemplo: Metronidazol.

30 Gráfica No. 22
https://ovulos.net/vaginales/

Gases y formas aéreas: son otro tipo de forma farmacéutica. Dentro de ellos
Fundamentos en Farmacología

encontramos:

 Nebulizador y /o Aerosol: Productos que se envasan a presión y contienen


ingredientes terapéuticamente activos que se liberan mediante la activación de un
sistema de válvula apropiado. Vía Inhalatoria. Ejemplo: Salbutamol, Terbutalina
gotas.
Módulo

Gráfica No. 23
https://www.residuosprofesional.com/separ-sigre-reciclaje-inhaladores/

 Suspensión para Nebulizador o Inhalador: Suspensión destinada a ser


administrada por de medio de diversos dispositivos tecnológicos ajenos a la forma
farmacéutica. Vía Inhalatoria. Ejemplo: Salbutamol.
 Gas: Productos que a condiciones normales de temperatura y presión se
encuentran en fase gaseosa. Vía Inhalatoria. Ejemplo: Oxigeno.

Gráfica No. 24
http://www.oximbol.com/oxigeno-medicinal.html
31
Otras formas farmacéuticas

Fundamentos en Farmacología
• Gomas de mascar: Son preparaciones sólidas, en dosis unitarias, cuya base se
compone principalmente de goma. Están destinadas a ser masticadas, pero no
tragadas. Vía Oral

• Tampones: Se componen de un material adecuado, como celulosa, colágeno o


silicona, impregnado con uno o más principios activos. Ótico.

• Tiras: Producto en forma de láminas fabricado por compresión o moldeo. Vía

Módulo
Tópica. Ejemplo: Pruebas de embarazo.

• Implantes: Masas sólidas estériles que contienen un fármaco altamente


purificado, diseñados para ser implantados en el cuerpo. Vía Intradérmica.
Ejemplo: Jadell.

• Sistemas: Dispositivos mecánicos o tecnológicos absorbibles o no por el cuerpo,


los cuales contienen y liberan el principio activo. Cada sistema debe ser definido
de acuerdo a la tecnología utilizada. Vía Tópica. Ejemplo: Suturas.
• Barras: Las barras son preparaciones sólidas destinadas a aplicación local. Son
preparaciones con forma de varilla o cónicas. Vía Intradérmica. Ejemplo:
Dispositivo intrauterino.

• Parches transdérmicos: Son preparaciones farmacéuticas flexibles de tamaños


variables. Vía Tópica. Ejemplo: Parches de nicotina.

3. Vías de administración.

A menudo hay una opción de la ruta por la cual puede ser un agente terapéutico

32 administrado, el conocimiento de las ventajas y desventajas de las diferentes vías de


administración es entonces de vital importancia.
Fundamentos en Farmacología
Módulo
33

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 25 Esquema general de las Vías de Administración


https://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administraci%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos
Encontramos las siguientes vías de Administración:

• Oral: Es el modo de administración más inocuo, cómodo y fisiológico, con


absorción gástrica a pesar de la poca vascularización y la limitada superficie de
absorción o con absorción intestinal, ya que el intestino delgado reúne las mejores
características anatómicas y fisiológicas para la absorción de fármacos facilitado
por la motilidad, extensa área de absorción, prolongada permanencia del fármaco
en contacto con su superficie y un pH favorable a la absorción de un amplio grupo
de medicamentos.

La ingestión oral es el método más común de la administración del fármaco.

34 También es el más seguro, más conveniente y más económico.

Desventajas de la vía oral incluyen la absorción limitada de algunos medicamentos


debido a sus características físicas (por ejemplo, solubilidad en agua), vómitos como
Fundamentos en Farmacología

consecuencia de la irritación de la mucosa gastrointestinal, la destrucción de algunos


fármacos por las enzimas digestivas o baja el pH gástrico, las irregularidades en la
absorción o propulsión en la presencia de alimentos u otras drogas, y la necesidad de
cooperación por parte del paciente.
Módulo

Gráfica No. 26 Etapas biofarmacéuticas de una forma sólida


https://slideplayer.es/slide/8833646/
• Parenteral: La disponibilidad por lo general es más rápida, amplia y previsible
cuando un medicamento se administra mediante inyección. La dosis efectiva del
medicamento es la del total de la concentración y por lo tanto los efectos son más
rápidos y potentes.

Las vías de administración parenteral son:


 Intramuscular
 Intravenosa
 Subcutánea
 Intradérmica

35

Fundamentos en Farmacología
Gráfica No. 27 Diferentes ángulos de la administración parenteral
http://informacionsinfronteras.org/aula/mod/book/view.php?id=77

Módulo
• Sublingual: La rica vascularización de la cavidad bucal permite la rápida absorción
directamente a la circulación sistémica (vía venas maxilares y sublinguales)
evitando el primer paso por el hígado. También se evitan las variaciones del pH, la
acción de las enzimas digestivas y de la flora bacteriana y de las interferencias con
alimentos.

La absorción de la mucosa oral tiene un significado especial para ciertos


medicamentos a pesar de que la superficie disponible es pequeña. El drenaje
venoso de la boca es la vena cava superior.
• Tópica: No todos los medicamentos penetran fácilmente la piel intacta. La
absorción de los que lo hacen depende de la superficie sobre las que se aplican y
su solubilidad en lípidos de la epidermis, porque se comporta como una barrera de
lípidos. La dermis, sin embargo, es libremente permeable a muchos solutos y, en
consecuencia, la absorción sistémica de drogas se produce mucho más fácilmente
a través de abrasiones, quemaduras o la piel desnuda.

36
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 28 Estructuras de la piel


http://www.cosmetologas.com/noticias/val/2283-52/c%C3%B3mo-afecta-el-envejecimiento-a-
cada-capa-de-la-piel-.html

• Aérea: Siempre que no causen irritación, medicamentos gaseosos y volátiles


Módulo

pueden ser inhalado y absorbido a través del epitelio pulmonar y las membranas
mucosas de las vías respiratorias.

• Rectal: Se utiliza para efectos locales como la proctitis, hemorroides,


estreñimiento o buscando efectos sistémicos cuando la vía oral no se puede o no
se debe usar como el vómito o la inactivación del principio activo por los jugos
gastrointestinales y también en algunos casos donde no hay colaboración del
paciente como en pediatría y casos de inconsciencia.

Los supositorios son preparaciones sólidas que se funden a temperatura del


cuerpo, dispersando el fármaco por la superficie de la mucosa para que sea
absorbido o actúe localmente.
Los enemas son preparados líquidos para administración rectal, generalmente con
fines evacuantes.

• Vaginal: La vía vaginal normalmente utilizada para el manejo de patologías


locales, la mucosa vaginal es permeable y la absorción es buena para diferentes
formas farmacéuticas.

• Oftálmica: La aplicación tópica de fármacos oftálmicos se utiliza principalmente


por sus efectos locales.

• Otras vías: ótica, nasal, intratecal e intra-arterial.

4. Farmacocinética 37
Es el estudio del recorrido que realiza un fármaco desde el momento en que este es
administrado hasta su eliminación por parte del organismo.

Fundamentos en Farmacología
También se conoce como la descripción matemática de las diversas velocidades con
las que un fármaco se mueve en los distintos compartimentos corporales. En otras
palabras, estudia los procesos que el organismo le hace al fármaco.

Módulo
38
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 29 Farmacocinética


http://antia.usal.es/TOLes/MM/3Enfermeria/Presen2/db11bltt.htm
La farmacocinética básica está dada por 4 grandes movimientos:
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Eliminación

39

Fundamentos en Farmacología
Gráfica No. 30 Etapas de la Farmacocinética
https://blogs.ugto.mx/enfermeriaenlinea/unidad-didactica-2-farmacocinetica/

Absorción

En la práctica clínica se administran medicamentos, estos contienen en su fórmula,


uno o varios fármacos o principios activos más excipientes. Cuando los medicamentos
se administran ocurre primero la liberación del principio activo y el tiempo que tarda
en liberarse depende de la forma farmacéutica utilizada.

Módulo
Una vez liberado el fármaco o principio activo del medicamento se da inicio al proceso
de absorción.

Gráfica No. 31 Liberación del fármaco a partir de una forma farmacéutica.


https://blogs.ugto.mx/enfermeriaenlinea/unidad-didactica-2-farmacocinetica/
El proceso de absorción se puede definir como el paso del fármaco a través de una
membrana semipermeable hacia el torrente sanguíneo.

Los mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas biológicas
(semipermeables) son:

40
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 32 Mecanismos de transporte a través de las membranas


https://epidemiologiamolecular.com/transporte-membrana/

• Difusión pasiva
• Difusión facilitada
Módulo

• Transporte activo
• Endocitosis y exocitosis

Gráfica No. 33 Endocitosis


https://es.wikipedia.org/wiki/Transporte_celular
Gráfica No. 34 Exocitosis

41
https://es.wikipedia.org/wiki/Transporte_celular

Los siguientes factores son importantes en el proceso de absorción:

• pKa del fármaco: (Constante de disociación). Valores de pKa menores de 6.9

Fundamentos en Farmacología
indican que el fármaco es ácido y valores por arriba de 7.1 indican que es
básico.
• pH del medio: Nos indica la concentración de iones hidrógeno que hay en el
medio que rodea al fármaco.
• Características de la Membrana: Grosor, tamaño (área de contacto con el
fármaco), irrigación, tiempo de contacto e integridad.

Ahora bien, vamos a revisar cómo influyen los factores antes mencionados en la

Módulo
absorción de los fármacos.
Vía oral
Proceso de absorción
• Forma farmacéutica empleada.
• Hidrólisis del pH ácido del estómago
• Velocidad vaciado gástrico
• Solubilidad en lípidos (Difusión pasiva)
• Presencia de alimentos (↑/↓)
• Concentración
• Tránsito intestinal
• Metabolismo de primer paso

Gráfica No. 35 Proceso de Absorción por Vía oral

42
Tomado de: Mg. Berthing Calderón Rondón- Docente

Efecto del pKa y del pH:


Químicamente los fármacos son ácidos o bases débiles, y en función de su pKa y el
Fundamentos en Farmacología

pH del medio que los rodea, los fármacos se pueden disociar en cantidad variable. Es
decir, de la cantidad administrada del fármaco, un porcentaje permanecerá en su
forma no disociada (sin carga) y otra cantidad o fracción estará disociada (con carga).

Para el proceso de absorción la fracción de resulta de particular interés es la no


disociada. Es decir, la forma que no tiene carga eléctrica, debido a que ésta puede
atravesar más fácilmente las membranas biológicas por ser liposoluble.
Módulo

Con base en lo anterior y de acuerdo a la ecuación de Henderson-Hasselbalch,


cuando el valor del pH del medio es igual al valor del pKa del fármaco se tendrá
entonces el 50% de la cantidad del fármaco en su forma no disociada (liposoluble) y
el otro 50% estará en su forma disociada. Por lo tanto, entre más ácido sea el pH del
medio que rodea a fármacos con pKa ácido se favorecerá la formación de una
cantidad mayor de fracción no disociada y por lo tanto aumenta su absorción. Así
mismo, ocurre con fármacos de pKa básico, entre más básico es el valor del pH del
medio que los rodea, mayor será su absorción.

En resumen, podemos decir que los fármacos ácidos se absorben mejor en medios
ácidos y los fármacos básicos se absorben mejor en medios básicos.
En cambio, fármacos ácidos en medios básicos y fármacos básicos en medios ácidos
no se absorben bien o su velocidad de absorción es muy lenta, porque en estas
condiciones la fracción o cantidad de fármaco disociada o ionizada (cargada) es mayor
en comparación con la fracción o cantidad no disociada (liposoluble).

Características de la membrana:
• Grosor: El proceso de absorción de los fármacos es inversamente proporcional
al grosor de la membrana, es decir entre más delgada es la membrana más
rápida y mayor será la absorción.
• Tamaño: Entre más grande es el área de contacto del fármaco con la
membrana, mayor y más rápida será la absorción.
• Irrigación: Entre mayor irrigación sanguínea tenga la membrana o el sitio donde
se administra el fármaco mayor y más rápida será la absorción
• Tiempo de contacto: A mayor tiempo de contacto tenga el fármaco con la 43
membrana, mayor y más rápida será la absorción.
• Integridad de la membrana: La membrana biológica donde se aplique el
fármaco debe estar íntegra para que actué como una barrera, es decir, no debe

Fundamentos en Farmacología
tener heridas o lesiones.

Factores que afectan el proceso de absorción:


• Factores fisiológicos: Edad y embarazo
• Factores patológicos: Vómito, diarrea
• Fármacos y alimentos

Módulo
Distribución

Cuando los fármacos administrados llegan a circulación o torrente sanguíneo,


inmediatamente se inicia el proceso de distribución. La distribución de los fármacos
se define como el proceso mediante el cual los fármacos se distribuyen hacia los
órganos o tejidos afines a él.

Los siguientes factores son importantes en el proceso de distribución:


• Flujo sanguíneo del órgano o tejido: Los fármacos llegan primero a los
órganos más irrigados como por ejemplo el hígado, y al final llegan a los tejidos
u órganos menos vascularizados como el tejido adiposo.
• Solubilidad del fármaco: Los fármacos hidrosolubles se distribuyen
principalmente hacia el agua el corporal total y los liposolubles hacia el tejido
adiposo.

• Unión a las proteínas plasmáticas: Los fármacos se unen a las proteínas


plasmáticas mediante cargas eléctricas. El porcentaje de unión es variable para
cada fármaco.

• Volumen de distribución: Es la cantidad de líquido en un fármaco

44 aparentemente se diluye.

A continuación, se mencionarán algunos aspectos importantes a considerar en el


proceso de distribución:
Fundamentos en Farmacología

En el momento en que el fármaco ingresa al torrente sanguíneo se inicia el proceso


de distribución, debido a que este fluido biológico está en movimiento. Al respecto es
importante mencionar que en este compartimento una cantidad del fármaco va estar
disociada (cargada) y otra cantidad estará no disociada (no cargada). La fracción
disociada se unirá a la albúmina si el fármaco es ácido o a la 1-alfa-glucoproteína
ácida si el fármaco es básico. Posteriormente el fármaco se transportará unido a estas
proteínas en cantidad variable.
Módulo

La cantidad del fármaco que no se une a las proteínas plasmáticas antes mencionadas
es la que produce respuesta farmacológica. Por lo tanto, a mayor cantidad de fármaco
libre mayor será la respuesta y mayor riesgo hay de que se presente una intoxicación.
Hay fármacos y componentes de los alimentos que compiten por los sitios de unión
de las proteínas plasmáticas y este efecto puede propiciar una intoxicación en el
paciente.

Factores que afectan el proceso de distribución:


• Factores fisiológicos: Edad y embarazo
• Factores patológicos: desnutrición, deshidratación, enfermedad hepática
• Fármacos y alimentos
Metabolismo

Es el proceso mediante el cual, los fármacos son transformados a moléculas más


polares para que se puedan excretar más fácilmente. El principal órgano que participa
en este proceso es el hígado.

Durante este proceso a los fármacos les puede ocurrir lo siguiente:


• Transformarse a una molécula más activa o tóxica
• Transformarse a una molécula inactiva
• Transformarse para dar actividad biológica (profármaco).

Es importante mencionar que hay fármacos que no transforman, es decir su estructura
química no se modifica y se elimina de manera inalterada, es decir en su forma
original. 45
De manera general el metabolismo de fármacos se divide en:
Reacciones de Fase I y Fase II.

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 36 Metabolismo de Fármacos


https://blogs.ugto.mx/enfermeriaenlinea/unidad-didactica-2-farmacocinetica/

Las reacciones de fase I, son reacciones químicas muy simples: oxidación, reducción
e hidrólisis. De estas reacciones químicas las más importantes y que más ocurren son
las reacciones de oxidación que realizan las enzimas del citocromo P450 (CYP). El
CYP450 es una familia muy grande de enzimas que se encargan de metabolizar o
biotransformar muchas sustancias en el organismo entre ellas los fármacos. De todos
los citocromos el más abundante y que participa en el metabolismo de la mayoría de
los fármacos es el CYP3A4 y CYP3A5.

Hay fármacos y sustancias presentes en los alimentos, así como tóxicos ambientales
que pueden inhibir o inducir CYP450.

Si estas enzimas se inhiben habrá menos CYP450 que realicen el metabolismo y por
ende las concentraciones del fármaco en sangre aumentarán, lo que puede provocar
aumento de los efectos farmacológicos y con ello una intoxicación.
Sí estas enzimas se inducen habrá más CYP450 que realicen el metabolismo y por

46 ende las concentraciones del fármaco en sangre disminuirán, lo que puede provocar
disminución de los efectos farmacológicos y con ello fracaso terapéutico.

A las reacciones de fase II, se les llaman también reacciones de conjugación, debido
Fundamentos en Farmacología

a que en esta reacción se conjuga con la molécula del fármaco o metabolito


previamente formado en las reacciones de fase 1 una molécula grande de naturaleza
polar (hidrofílica) como el ácido glucurónido.

Factores que afectan el proceso de metabolismo:


• Factores fisiológicos: Edad y embarazo
• Factores patológicos: Enfermedad hepática
• Fármacos y alimentos
Módulo

Eliminación

Finalmente, el proceso de eliminación nos explica cómo se eliminan los fármacos del
organismo. El principal órgano que participa en este proceso es el riñón.

A nivel renal los fármacos se pueden eliminar por filtración y/o secreción tubular pero
también a nivel tubular se pueden reabsorber. Por lo tanto, para el proceso de
eliminación es importante conocer pH de la orina y el pKa del fármaco.

A diferencia del proceso de absorción, los fármacos ácidos se eliminan mejor en


medios básicos y los fármacos básicos se eliminan mejor en medios ácidos.
Sin embargo cuando los fármacos son ácidos y el pH de la orina es ácida o bien
cuando los fármacos son básicos y el pH de la orina es básico, entonces los fármacos
no se reabsorben, es decir se reabsorben a nivel tubular (Ingresan nuevamente a
circulación).

La mayoría de los fármacos se eliminan a través de una cinética de primer orden (la
tasa de eliminación es proporcional a la concentración plasmática). El etanol por
ejemplo se elimina por una cinética de orden cero (la tasa de eliminación es fija e
independiente de la concentración plasmática). Esto nos indica el tiempo de
permanencia de los fármacos en el organismo.

El tiempo de vida media (t1/2), nos indica, el tiempo que transcurre para que la
concentración inicial de un fármaco disminuya a la mitad.
Los siguientes son ejemplos de las vías por las cuales los fármacos se pueden eliminar 47
del organismo:

Orina

Fundamentos en Farmacología

• Bilis
• Heces
• Leche materna
• Respiratoria (sustancias volátiles como el alcohol)
• Saliva, sudor, lágrimas
• Semen, flujo vaginal
• Piel, uñas y cabello

Módulo
Los fármacos se pueden eliminar en cantidad variable por diferentes vías. Por
ejemplo, la rifampicina que es un antibiótico de color rojo, este fármaco se elimina
principalmente por bilis y sufre circulación enterohepática, pero también se elimina en
menor cantidad por orina, sudor, salivas, lágrimas y heces.

Factores que afectan el proceso de eliminación:


• Factores fisiológicos: Edad y embarazo
• Factores patológicos: Enfermedad renal
• Fármacos y alimentos
Farmacocinética Clínica

La Farmacocinética Clínica constituye una ciencia de carácter multidisciplinar y de un


gran interés, cuyo principal objetivo en la práctica asistencial es la individualización
posología u optimización de los tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar la
máxima efectividad terapéutica con la mínima incidencia de efectos adversos. Para
ello puede recurrirse al control de las concentraciones séricas del fármaco en el propio
paciente (monitorización de concentraciones de fármacos) o bien a otras medidas
directas o indirectas de la respuesta.
Biodisponibilidad: Proporción de principio activo (fármaco o metabolito) que entra en
la circulación general y que, por consiguiente, llega al lugar de acción, así como la
velocidad con que ello sucede.

48
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 37 Biodisponibilidad Oral


https://www.eupati.eu/es/desarrollo-farmaceutico/biodisponibilidad-y-bioequivalencia/
Módulo

Gráfica No. 38 Biodisponibilidad Intravenosa


https://www.eupati.eu/es/desarrollo-farmaceutico/biodisponibilidad-y-bioequivalencia/
5. Farmacodinamia

El análisis detallado de como el fármaco interacciona con el organismo, las


consecuencia, acciones, interacciones y efectos secundarios derivados de la actividad
farmacodinamica de cada principio activo en su íntima relación con las estructuras
bilógicas; generando cambio en la presión arterial en pacientes hipertensos, pero este
efecto es solo la suma de muchas acciones y condiciones entre la relación del fármaco
y el organismo, pero desafortunadamente no solo puede ocurrir los efectos esperado
y que son terapéuticos sino que también pueden aparecer efectos dañinos que
pueden comprometer la vida del paciente; es de vital importancia que se conozca
detalladamente los aspectos farmacodinámicos para prever posibles consecuencia
nefastas o simplemente para saber que hará el medicamento en el paciente.

La Farmacodinamia estudia los efectos que el fármaco hace sobre el organismo. 49


Hace parte de la farmacodinamia:

Fundamentos en Farmacología
• Mecanismo de acción
• Acción farmacológica
• Efecto Farmacológico
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Precauciones
• Interacciones

Módulo
• Reacciones Adversas a Medicamentos
• Potencia – Eficacia

Mecanismos de acción de los fármacos: define la manera como el fármaco se une


a sustancias químicas y estructuras celulares para alcanzar su acción farmacológica

Acción farmacológica: el cambio de una función orgánica inducido por un fármaco.

Efecto farmacológico: las consecuencias de dicha acción, que pueden apreciarse


por los signos y síntomas identificados por el observador o mediante instrumentos
sencillos.
Un fármaco o principio activo, se define como aquel compuesto químico definido
capaz de modificar una función fisiológica de una manera específica; evidentemente
no crea funciones nuevas, tan sólo estimula o inhibe las existentes. La especificidad
es recíproca, cada tipo de fármaco se une sólo a determinadas moléculas diana y
cada tipo de moléculas diana reconoce a determinados tipos de fármacos. Ningún
fármaco tiene una acción totalmente específica. En muchos casos, el aumentar la
dosis de un fármaco, este influye en otras moléculas diana además de la principal y
esto puede dar lugar a efectos secundarios.

Se entiende y debe diferenciarse que un medicamento es una combinación de uno o


varios principios activos en su forma farmacéutica y vía de administración establecida
y aceptada socialmente, con uno o varios excipientes y se complementa además con
información para el uso correcto.
50 El fármaco dependiendo de sus características utilizará mecanismos de acción
fisicoquímicos o moleculares; lo que llevará a conocer cómo será su acción y efecto
en el organismo.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 39 Niveles de acción farmacológica


https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1489&sectionid=96951024
Mecanismos fisicoquímicos

Absorción: Se refiere a un fenómeno de superficie, como la capacidad del imán de


atraer partículas metálicas sobre su superficie. Ejemplo: Colestiramina, el Carbón
Activado.

Lubricación: Mecanismo muy conocido y que se basa en el principio de la reducción


en la fricción entre dos superficies. Ejemplo Glicerina y el Aceite mineral

Neutralización: Reacción química entre un ácido y una base. Ejemplo: Hidroxido de


Aluminio o Magnesio para el tratamiento de la acidez estomacal, o el Bicarbonato de
Sodio iv para la acidosis.

Osmosis: Fenómeno físico que ocurre por el paso de un solvente a través de una
membrana semipermeable. Ejemplo: diuréticos osmóticos (Manitol) o los laxantes
51
osmóticos (Lactulosa)

Fundamentos en Farmacología
Mecanismos moleculares

Los mecanismos de acción molecular utilizan receptores; es allí donde se efectuara


una interacción entre el fármaco y el receptor para desarrollar una acción
farmacológica; esta acción será de dos tipos agonista o antagonista.
Agonista: estimula el receptor o la acción antagonista: bloquea el receptor.
A continuación mostraremos los tipos de receptores y sus acciones.

Módulo
Tipos de receptores.

Se diferencian 4 tipos de receptores, o superfamilias, en función de su estructura y de


la naturaleza de sus mecanismos de transducción de señales.
• Receptores relacionados con canales
• Receptores acoplados a sistemas efectores mediante una proteína G
• Receptores ligados a enzimas
• Receptores que regulan la trascripción genética
Interacción fármaco-receptor

Habitualmente, la interacción del fármaco con su diana es reversible, ya que en la


mayoría de los enlaces que se forman entre los grupos activos del fármaco y los sitios
específicos de la molécula receptora son de tipo débil. El enlace más frecuente es el
iónico, aunque puede estar reforzado con otros enlaces de fuerzas de Van der Waals,
puentes de hidrógeno o interacciones hidrófobas. En determinadas ocasiones, como
es el caso de los fármacos alquilantes (algunos bloqueantes adrenérgicos,
determinadosantineoplásicos), se pueden formar enlaces de tipo covalente que
originan una interacción irreversible.

Después de la unión de ambos elementos, determinados fármacos son capaces de

52 modificar la molécula receptora de tal forma que desencadenan una acción


farmacológica (agonista), y otros pueden unirse al sitio especifico del receptor sin
provocar ningún cambio o activación (antagonista no competitivo o impidiendo que
se una otro agonista (antagonista competitivo). La tendencia de un fármaco a unirse
Fundamentos en Farmacología

a los receptores depende de la afinidad (selectividad por el receptor), mientras que la


tendencia a activarlo una vez que se une depende de su actividad intrínseca o
eficacia (capacidad para producir un efecto). Generalmente los fármacos muy
potentes tienen una gran afinidad por los receptores y ocupan una proporción
importante de los mismos incluso a concentraciones reducidas. Los agonistas poseen
también una afinidad elevada, mientras que los antagonistas tienen una actividad
intrínseca o eficacia nula en el caso más simple. Los fármacos con una afinidad
intermedia (incluso ocupando el 100% de los receptores producen una respuesta sub-
Módulo

máxima de los tejidos) reciben el nombre de agonistas parciales, para distinguirlos


de los agonistas completos, que poseen una eficacia suficiente para desencadenar
una respuesta tisular máxima.

Por otra parte los receptores sufren mutaciones (espontáneas, en algunos procesos
patológicos, o creadas experimentalmente) que provocan una activación significativa
sin presencia de ligandos "activación constitutiva". En estas circunstancias, puede
ocurrir que un ligando reduzca el nivel de activación constitutiva, estos fármacos
reciben el nombre de agonistas inversos, para diferenciarlos de los antagonistas
competitivos simples, que no modifican perse el grado de activación. Dichos agonistas
inversos se consideran con eficacia negativa. Es muy probable que se desarrollen en
el futuro fármacos basados en el principio de los agonistas inversos para uso clínico.
Desensibilización y Taquifilaxia. Estos términos describen la pérdida del efecto de
un fármaco, generalmente cuando se administra en forma repetida y continuada.
Convencionalmente se emplea el término tolerancia para describir una reducción más
gradual de la respuesta de un fármaco que tarde días y semanas en aparecer, pero
esta definición no es muy estricta. También se usa el termino refractariedad, sobre
todo en relación con una pérdida de la eficacia clínica. Para referirse a la pérdida de
la eficacia de los antibióticos y los antitumorales se usa resistencia farmacológica.

Indicación
Son las patologías para las cuales el fármaco se puede emplear.Ejemplo; Tratamiento
de la hipertensión

No son indicaciones: 53
Antiemético, diurético, analgésicos

Contraindicaciones

Fundamentos en Farmacología
Son aquellos estados en las cuales no se debe administrar el medicamento.

Estados
Fisiológicos: embarazo, lactancia
Patológico: insuficiencia hepática

Precauciones

Módulo
Aquellas situaciones patológicas o fisiológicas en las cuales el fármaco se puede
administrar pero bajo estrecha vigilancia médica.

Interacciones
Se presenta por la administración simultánea de dos o más fármacos.

Fisicoquímica: Se presenta antes de la administración o en el sitio de administración.

Farmacocinética: cuando están involucrados procesos farmacocinéticos. (ADME).

Farmacodinámicos: Principalmente cuando es mediado por el mecanismo de acción.


Sinergismo: Aumento del efecto farmacológico de un fármaco, por la administración
simultánea de otro.

Warfarina + aspirina
Gentamicina + penicilina G

Antagonismo: Disminución del efecto farmacológico de un fármaco, por la


administración simultánea de otro.

Propranolol + Salbutamol
Captopril + Terbutalina

54 Reacciones adversas

Una Reacción Adversa Medicamentosa (RAM) es una respuesta a un medicamento


Fundamentos en Farmacología

que es nociva e involuntaria, y que ocurre a las dosis normalmente usadas en el


hombre para profilaxis, diagnóstico o terapia de alguna enfermedad, o para
modificación de las funciones fisiológicas. La existencia de una gran variedad de
medicamentos representa un riesgo para la salud si no se manejan de forma
adecuada. Está demostrado que un 3-10% de los enfermos que ingresan en los
hospitales lo hacen como consecuencia de los efectos adversos producidos por los
medicamentos.
Módulo

Efectos colaterales: Que se producen a las dosis comunes y son consecuencia de


la multiplicidad de efectos que pueden derivarse de una acción farmacológica o de la
falta de especificidad de la misma. Existen numerosos ejemplos, uno de ellos es la
buscapina, utilizada como espasmolítico, por su acción anticolinérgica manifiesta su
antagonismo frente a los receptores muscarínicos a otros niveles distintos de la
musculatura lisa intestinal, ocasionando otros efectos típicamente anticolinérgicos:
sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, etc.

Efectos secundarios: Que se producen como consecuencia de la acción


farmacológica primaria, también a las dosis comunes, pero no forman parte de la
propia acción. Un ejemplo clásico es la aparición de diarreas por fármacos
antibacterianos, como consecuencia de la acción primaria (bactericida) y posterior
liberación de endotoxinas al producirse la destrucción masiva de gérmenes.

Problemas Relacionados con Medicamentos, (PRM). Es cualquier suceso


indeseable experimentado por el paciente que se asocia o se sospecha asociado a
una terapia realizada con medicamentos y que interfiere o potencialmente puede
interferir con el resultado deseado para el paciente.

Problemas Relacionados con la Utilización de Medicamentos, (PRUM).


Corresponden a causas prevenibles de PRM (RNM), asociados a errores de
medicación (prescripción, dispensación, administración o uso por parte del paciente o
cuidador), incluyendo los fallos en el Sistema de Suministro de Medicamentos,
relacionados principalmente a la ausencia en los servicios de procesos administrativos
y técnicos que garanticen la existencia de medicamentos que realmente se necesiten 55
(disponibilidad) y los asociados a la calidad del medicamento.

Clasificación reacción adversa:

Fundamentos en Farmacología
A: Es el resultado de la prolongación de la acción farmacológica
B: No tienen nada que ver con el mecanismo de acción
C: Se producen por el uso crónico
D: Aquellas que afectan el feto en cualquier momento de la gestación
E: Se presentan por la supresión brusca del medicamento.

Módulo
Potencia
Compara la dosis necesaria de dos fármacos para causar el efecto 50%.

56
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 40 Potencia y Eficacia


https://es.slideshare.net/farmanajera/tipos-de-receptores

Un fármaco es más potente en la medida que requiere menor dosis, independiente de


la magnitud de la respuesta

Eficacia
Describe la intensidad de la respuesta causada por un fármaco.
Módulo

Un fármaco es más eficaz si produce una mayor respuesta independiente de la dosis.


Ejercicios para desarrollar

A continuación, encontrarás algunos ejercicios para complementar el aprendizaje de


la presente unidad:

1- La respuesta anormal que se presenta en un pequeño porcentaje de pacientes a


un fármaco y que está determinada genéticamente se denomina:
a) Reacción tóxica.
b) Idiosincrasia.
c) Reacción alérgica.
d) Ninguna de las anteriores.

2. ¿Qué enunciado es correcto?


a) Una droga es una sustancia que siempre se metaboliza en el hígado. 57
b) Una droga es una sustancia siempre liposoluble.
c) Una droga es una sustancia que es capaz de causar una modificación dentro del
organismo de los seres vivos.

Fundamentos en Farmacología
d) Ninguna de las anteriores.

3. Los fármacos de acción remota son:


a) Aquellos que actúan en todo el organismo.
b) Aquellos que se administran en un sitio determinado y producen una acción lejana.
c) Aquellos que actúan en el sitio de aplicación.
d) Ninguna de las anteriores.

Módulo
4. La respuesta anormal que se presenta en un paciente después de la administración
de una dosis normal de un fármaco y que siempre implica un mecanismo inmunológico
se denomina:
a) Idiosincrasia.
b) Reacción tóxica.
c) Reacción alérgica.
d) Interacción adversa farmacológica.

5. La rama de la farmacología que estudia el origen, caracteres, estructura anatómica


y química de las drogas naturales se denomina:
a) Farmacodinamia.
b) Farmacotecnia.
c) Farmacoterapia.
d) Farmacognosia.

6. Son mecanismos de transportes que usan los fármacos para penetrar las
membranas celulares; excepto:
a) Difusión simple.
b) Pinocitosis.
c) Ósmosis.
d) Filtración.

7. ¿Cuál de las siguientes es la fracción de medicamento que se absorbe más rápido?

58 a) La fracción liposoluble.
b) La fracción hidrosoluble de alto peso molecular.
c) La fracción hidrosoluble de bajo peso molecular.
d) Ninguna de las anteriores.
Fundamentos en Farmacología

8. Proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración:
a) Absorción.
b) Distribución.
c) Biotransformación.
d) Eliminación.

9. Son los sitios donde se lleva a cabo la biotransformación; excepto:


Módulo

a) Pulmón.
b) Riñón.
c) Corazón.
d) Colon.
e) Plasma.

10. El principal órgano responsable de la eliminación de los fármacos hidrosolubles


en el organismo es:
a) Hígado.
b) Pulmón.
c) Riñón.
d) Piel.
11. Se denomina biotransformación a:
a) La repartición de los fármacos a los diversos tejidos del organismo.
b) La eliminación química o transformación metabólica de las drogas.
c) El pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.
d) La velocidad con que una droga llega a la circulación.

12. Son los sitios donde se encuentran los receptores biológicos:


a) Mitocondrias.
b) Aparato de Golgi.
c) Citosol.
d) Membranas.
e) Sólo c y d.
59
13. Los siguientes conceptos deben ser correlacionados con las frases que aparecen
en la parte inferior:

Fundamentos en Farmacología
a) Sinergismo
b) Tolerancia
c) Antagonismo no competitivo
d) Antídoto
e) Taquifi laxia
f) Antagonismo
g) Acumulación

Módulo
Cuando dos drogas de estructura química diferente ocupan dos clases distintas de
receptores dan lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente. . . . . . . . . . . . . .
. . . . . . . . . . . . . ……………. . . . . . . . . . ( )

Es una sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico. . . . . . . . . .


. . . . . . . …………………………………………………. . . . . ( )

Es la resistencia exagerada del individuo, de carácter duradera, para responder a la


dosis ordinaria de una droga. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ( )
Cuando se administra un medicamento con intervalos tales que el cuerpo no puede
eliminar una dosis antes de inyectar la otra se habla de. . ..
………………………………………………………………………………… ( )

Es la disminución o la anulación de la acción farmacológica de una droga por el


empleo de otra. ……………………………………………………. . ( )

Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. . . . . .


. . . . . . . . . ……………………………………………………. . ( )

Es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no producir ninguna acción

60 farmacológica …………………………………………… . ( )

14. La rama de la farmacología que estudia las dosis de los medicamentos se


denomina:
Fundamentos en Farmacología

a) Toxicología.
b) Farmacoterapia.
c) Posología.
d) Farmacotecnia.

15. Los siguientes conceptos deben ser correlacionados con las frases que aparecen
en la parte inferior:
Módulo

a) Loción
b) Suspensión
c) Tableta
d) Pomada
e) Cápsulas
f) Solución
g) Jarabe

Forma sólida de dosifi cación que contiene sustancias medicinales con diluyentes
apropiados o sin ellos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ( )
Cubiertas de gelatinas que se llenan de sustancias sólidas o líquidas y se administran
por deglución. . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . . . . .. . ( )
Preparados semisólidos de aplicación tópica que suelen contener un medicamento. .
. . . . . . ………………………………………………...... . ( )
Preparado líquido que se aplica de forma externa para proteger la piel o para tratar
una enfermedad dermatológica. . . . . . . . . . . . ... . . . . .. . .. ( )
Solución acuosa concentrada de azúcar, viscosa, donde se encuentra disuelto el
compuesto activo . . . . . . ………………………………….. . . ( )
Líquido en el cual se dispersan partículas sólidas sin llegar a disolverse . . . . . . . . . . .
. . . . . . . . . . . . . . . . ………………………………….. . . . . ( )
Preparado líquido cristalino y homogéneo obtenido por disolución de sustancias
activas en agua . . . . . . . ………………………………... . . . ( )

Bibliografía de la Unidad I
61
1- Velasco, M., (2001) Compendio de Farmacología General. Madrid: Ediciones Diez
de Santos.

Fundamentos en Farmacología
2- Suarez, E., Suarez, F., Suárez, S., (2006). Manual de Farmacología Médica. Corpus
editorial.

3- Katzung, B. (2010). Farmacología Básica y Clínica. México: Editorial Manual


Moderno.

4- Ordorica, J., Ordorica, M., (2010) Apuntes sobre mecanismos de acción de los
fármacos. México: Instituto Politécnico Nacional.

Módulo
5- López, J., (2007). Medicamentos Genéricos. Navarra: Ediciones Universidad de
Navarra.

Links de acceso a la biblioteca UNAB:

https://ebookcentral-proquest-
com.aure.unab.edu.co/lib/unabsp/reader.action?docID=3175172&query=Farmacolog
%25C3%25ADa&ppg=1
https://ebookcentral-proquest-
com.aure.unab.edu.co/lib/unabsp/detail.action?docID=3217174&query=Farmacolog
%C3%ADa#goto_toc

https://ebookcentral-proquest-
com.aure.unab.edu.co/lib/unabsp/detail.action?docID=4385676&query=Farmacolog
%C3%ADa

http://www.digitaliapublishing.com.aure.unab.edu.co/a/51439/medicamentos-
genericos

62
Fundamentos en Farmacología
Módulo
2
Unidad 2. Farmacología del Sistema
Nervioso y Endocrino.

63

Fundamentos en Farmacología
https://mejorconsalud.com/6-maneras-de-fortalecer-tu-sistema-nervioso

Unidad 2. Farmacología del Sistema Nervioso y Endocrino.

Módulo
1. Consideraciones anatómicas, fisiológicas y fisiopatológicas.
2. Fármacos utilizados en la Epilepsia.
3. Antipsicóticos, Antidepresivos y Ansiolíticos.
4. Fármacos utilizados en la Enfermedad de Parkinson.
5. Analgésicos.
6. Anestésicos.
7. Hipoglucemiantes e Insulinas.
8. Fármacos Tiroideos y Antitiroideos.
Competencias:

Reconoce los fármacos de mayor importancia en la terapéutica del sistema nervioso


central y periférico, así como la importancia del uso racional de los mismos.

Identifica los fármacos que actúan sobre el Sistema Endocrino de acuerdo con las
alteraciones hormonales presentadas en el paciente.

Resultados de Aprendizaje:

● Define las generalidades importantes del sistema nervioso central y periférico.


● Identifica la acción de los fármacos que actúan sobre el sistema simpático y

64 parasimpático teniendo en cuenta aquellos de mayor uso en el sector farmacéutico.


● Identifica la acción de los fármacos anestésicos, hipnóticos, ansiolíticos,
antidepresivos, antipsicóticos y anticonvulsivantes, así como el uso racional de los
mismos.
Fundamentos en Farmacología

● Identifica la acción de los fármacos Anticonceptivos Y glucocorticoides teniendo en


cuenta aquellos de mayor uso en el sector farmacéutico.
● Identifica la acción de los fármacos antidiabéticos, tiroideos y antitiroideos teniendo
en cuenta aquellos de mayor uso en el sector farmacéutico.
Módulo
1. Consideraciones anatómicas, fisiológicas y fisiopatológicas.

El sistema nervioso (SN) constituye el sistema de control más importante del


organismo y junto con el sistema endocrino, desempeña la mayoría de las funciones
de regulación. En general, el SN controla las actividades rápidas del cuerpo, como las
contracciones musculares, los fenómenos viscerales que evolucionan rápidamente, e
incluso las secreciones de algunas glándulas endocrinas. En cambio, el sistema
endocrino, regula principalmente las funciones metabólicas del organismo.

Anatomía del Sistema Nervioso

El sistema nervioso central está formado por el cerebro y la médula espinal. En él


residen todas las funciones superiores del ser humano, tanto las cognitivas como las
emocionales. Sus partes más importantes son: 65
• Anatomía del encéfalo
• Cerebro

Fundamentos en Farmacología
• Cerebelo
• Tronco del encéfalo
• Médula espinal

Módulo

Gráfica No. 41 Sistema Nervioso central


http://www.flashcr.com/online/2015/01/23/de-que-depende-la-estructura-del-cerebro/
Sistema nervioso periférico

Constituye el tejido nervioso que se encuentra fuera del sistema nervioso central,
representado fundamentalmente por los nervios periféricos que inervan los músculos
y los órganos.

66
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 42 Sistema Nervioso Autónomo


https://sites.google.com/site/psicologiageneralupansv/factores-que-intervienen-en-la-conducta/el-sistema-
nervioso-periferico?tmpl=%2Fsystem%2Fapp%2Ftemplates%2Fprint%2F&showPrintDialog=1

Sistema nervioso autónomo o vegetativo

El sistema nervioso autónomo regula las funciones internas del organismo con objeto
de mantener el equilibrio fisiológico. Controla la mayor parte de la actividad
involuntaria de los órganos y glándulas, tales como el ritmo cardíaco, la digestión o la
secreción de hormonas. Se clasifica en:
• Sistema nervioso simpático
• Sistema nervioso parasimpático
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
El sistema nervioso central es una estructura extraordinariamente compleja que
recoge millones de estímulos por segundo que procesa y memoriza continuamente,
adaptando las respuestas del cuerpo a las condiciones internas o externas. Está
constituído por siete partes principales.

• Encéfalo anterior que se subdivide en dos partes:


• Hemisferios cerebrales
• Diencéfalo (tálamo e hipotálamo)

• Tronco encefálico
• Mesencéfalo
• Protuberancia
• Bulbo raquídeo
67
• Cerebelo

Fundamentos en Farmacología
• Médula espinal

A menudo, el encéfalo se divide en tres grandes regiones: el prosencéfalo (diencéfalo


y hemisferios cerebrales), el meséncefalo y el rombencéfalo (bulbo raquídeo,
protuberancia y cerebelo).

Todo el neuroeje está protegido por estructuras óseas (cráneo y columna vertebral) y
por tres membranas denominadas meninges. Las meninges envuelven por completo

Módulo
el neuroeje, interponiéndose entre este y las paredes óseas y se dividen en
encefálicas y espinales. De afuera hacia adentro, las meninges se denominan
duramadre, aracnoides y piamadre.

Duramadre
La más externa, la duramadre, es dura, fibrosa y brillante. Envuelve completamente
el neuroeje desde la bóveda del cráneo hasta el conducto sacro.

Se distinguen dos partes:


Duramadre craneal: está adherida a los huesos del cráneo emitiendo prolongaciones
que mantienen en su lugar a las distintas partes del encéfalo y contiene los senos
venosos, donde se recoge la sangre venosa del cerebro. Los tabiques que envía hacia
la cavidad craneana dividen esta en diferentes celdas:
Tentorio o tienda del cerebelo: un tabique transversal tendido en la parte posterior de
la cavidad craneal que separa la fosa cerebral de la fosa cerebelosa. En el centro y
por delante delimita el foramen oval de Pacchioni, una amplia abertura a través de la
cual pasa el mesencéfalo. Por detrás, a lo largo de su inserción craneal corren las
porciones horizontales de los senos laterales.
La hoz del cerebro, un tabique vertical y medio que divide la fosa cerebral en dos
mitades. Presenta una curvatura mayor en cuyo espesor corre el seno sagital superior
y una porción rectilína que se une a la tienda del cerebelo a lo largo de su línea medio
por la que corre el seno recto.

68 Tienda de la hipófisis que separa la celda hipofisiaria (un estrecho espacio situado
sobre la silla turca del esfenoides y ocupada por la hipófisis) de la celda cerebral.

La hoz del cerebelo, que separa los dos hemisferios cerebelosos.


Fundamentos en Farmacología

Duramadre espinal: encierra por completo la médula espinal. Por arriba, se adhiere
al agujero occipital y por abajo termina a nivel de las vértebras sacras formando un
embudo, el cono dural. Está separada de las paredes del conducto vertebral por el
espacio epidural, que está lleno de grasa y recorrido por arteriolas y plexos venosos.

Aracnoides
La intermedia, la aracnoides, es una membrana transparente que cubre el encéfalo
Módulo

laxamente y no se introduce en las circunvoluciones cerebrales. Está separada de la


duramadre por un espacio virtual (o sea inexistente) llamado espacio subdural.

Piamadre
Membrana delgada, adherida al neuroeje, que contiene gran cantidad de pequeños
vasos sanguíneos y linfáticos y está unida íntimamente a la superficie cerebral.

En su porción espinal forma tabiques dentados dispuestos en festón, llamados


ligamentos dentados. Entre la aracnoides y la piamadre se encuentra el espacio
subaracnoideo que contiene el líquido cefalorraquídeo y que aparece atravesado por
un gran número de finas trabéculas.
Gráfica No. 43 Meninges
https://es.wikipedia.org/wiki/Meninges

Anatomía del encéfalo

Desde el exterior, el encéfalo aparece dividido en tres partes distintas pero


conectadas: 69
• Cerebro: la mayor parte del encéfalo.
• Cerebelo.
• Tronco del encéfalo.

Fundamentos en Farmacología
El término tronco, o tallo del encéfalo, se refiere a todas las estructuras que hay entre
el cerebro y la médula espinal, esto es, el mesencéfalo o cerebro medio, el puente o
protuberancia y el bulbo raquídeo o médula oblongada.

El encéfalo está protegido por el cráneo y, además, cubierto por las meninges.

Cerebro

Módulo
Constituye la masa principal del encéfalo y es lugar donde llegan las señales
procedentes de los órganos de los sentidos, de las terminaciones nerviosas
nociceptivas y propioceptivas. Se desarrolla a partir del telencéfalo. El cerebro procesa
toda la información procedente del exterior y del interior del cuerpo y las almacena
como recuerdos. Aunque el cerebro sólo supone un 2% del peso del cuerpo, su
actividad metabólica es tan elevada que consume el 20% del oxígeno. Se divide en
dos hemisferios cerebrales, separados por una profunda fisura, pero unidos por su
parte inferior por un haz de fibras nerviosas de unos 10 cm llamados cuerpo calloso,
que permite la comunicación entre ambos. Los hemisferios suponen cerca del 85%
del peso cerebral y su gran superficie y su complejo desarrollo justifican el nivel
superior de inteligencia del hombre si se compara con el de otros animales.

Los ventrículos son dos espacios bien definidos y llenos de líquido que se encuentran
en cada uno de los dos hemisferios. Los ventrículos laterales se conectan con un
tercer ventrículo localizado entre ambos hemisferios, a través de pequeños orificios
que constituyen los agujeros de Monro o forámenes interventriculares. El tercer
ventrículo desemboca en el cuarto ventrículo, a través de un canal fino llamado
acueducto de Silvio. El líquido cefalorraquídeo que circula en el interior de estos
ventrículos y además rodea al sistema nervioso central sirve para proteger la parte
interna del cerebro de cambios bruscos de presión y para transportar sustancias
químicas.

70 Este líquido cefalorraquídeo se forma en los ventrículos laterales, en unos entramados


vasculares que constituyen los plexos coroideos.
Fundamentos en Farmacología

En cada hemisferio se distinguen:


La corteza cerebral o sustancia gris, de unos 2 ó 3 mm de espesor, formada por
capas de células amielínicas (sin vaina de mielina que las recubra). Debido a los
numerosos pliegues que presenta, la superficie cerebral es unas 30 veces mayor que
la superficie del cráneo. Estos pliegues forman las circunvoluciones cerebrales, surcos
y fisuras y delimitan áreas con funciones determinadas, divididas en cinco lóbulos.
Cuatro de los lóbulos se denominan frontal, parietal, temporal y occipital. El quinto
lóbulo, la ínsula, no es visible desde fuera del cerebro y está localizado en el fondo de
Módulo

la cisura de Silvio. Los lóbulos frontal y parietal están situados delante y detrás,
respectivamente, de la cisura de Rolando. La cisura parieto-occipital separa el lóbulo
parietal del occipital y el lóbulo temporal se encuentra por debajo de la cisura de Silvio.

La sustancia blanca, más interna constituida sobre todo por fibras nerviosas
amielínicas que llegan a la corteza

Desde del cuerpo calloso, miles de fibras se ramifican por dentro de la sustancia
blanca. Si se interrumpen los hemisferios se vuelven funcionalmente independientes

El diencéfalo origina el tálamo y el hipotálamo:


• Tálamo:
Esta parte del diencéfalo consiste en dos masas esféricas de tejido gris, situadas
dentro de la zona media del cerebro, entre los dos hemisferios cerebrales. Es un
centro de integración de gran importancia que recibe las señales sensoriales y donde
las señales motoras de salida pasan hacia y desde la corteza cerebral. Todas las
entradas sensoriales al cerebro, excepto las olfativas, se asocian con núcleos
individuales (grupos de células nerviosas) del tálamo.

• Hipotálamo:
El hipotálamo está situado debajo del tálamo en la línea media en la base del cerebro.
Está formado por distintas regiones y núcleos hipotalámicos encargados de la
regulación de los impulsos fundamentales y de las condiciones del estado interno de
organismo (homeostasis, nivel de nutrientes, temperatura). El hipotálamo también
está implicado en la elaboración de las emociones y en las sensaciones de dolor y 71
placer. En la mujer, controla el ciclo menstrual.

El hipotálamo actúa también como enlace entre el sistema nervioso central y el

Fundamentos en Farmacología
sistema endocrino. En efecto, tanto el núcleo supraóptico como el núcleo
paraventricular y la eminencia mediana están constituídas por células neurosecretoras
que producen hormonas que son transportadas hasta la neurohipófisis a lo largo de
los axones del tracto hipotálamo-hipofisiario. Allí se acumulan para ser excretadas en
la sangre o para estimular células endocrinas de la hipófisis.

Arquitectura interna del cerebro


La parte interna del cerebro está formada por los núcleos grises centrales rodeados

Módulo
de sustancia blanca, las formaciones comisurales que conectan ambos hemisferios y
las cavidades ventrículares.
72
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 44 Anatomía Interna del Encéfalo


https://www.pinterest.es/pin/799811215047914221/?lp=true

Núcleos grises del cerebro

Los núcleos grises del cerebro son formaciones de sustancia gris situadas en la
proximidad de la base del cerebro; representan relevos en el curso de las vías que
van a la corteza cerebral y de las que, desde la corteza, descienden a otros segmentos
del neuroeje (sobre todo, a los núcleos del mesencéfalo). Para cada hemisferio, los
núcleos se dividen en: tálamo óptico, núcleo caudado, putamen, pallidum (Ios dos
últimos constituyen juntos el núcleo lenticular) y antemuro o claustrum. Entre estos
núcleos se encuentran interpuestas dos láminas de sustancia blanca, llamadas
cápsula interna y cápsula externa; una tercera lámina, la cápsula extrema, está
interpuesta entre el antemuro y la corteza cerebral del lóbulo de la ínsula.

El tálamo óptico
Es un grueso núcleo de sustancia gris con forma ovoide, situado al lado del III
ventrículo. Su polo anterior tiene, por encima, la cabeza del núcleo caudado, y está
en relación con el pilar anterior del trígono; delimita, con este último, el agujero de
Monro, que pone en comunicación el III ventrículo con el ventrículo lateral. El polo
posterior, más voluminoso, corresponde a la encrucijada del ventriculo lateral. La cara
interna constituye la parte lateral del III ventrículo. La cara externa está rodeada por
la cápsula interna. La cara superior forma, por su mitad anterior, el suelo del ventriculo
lateral, mientras que la mitad posterior está en relación con el trigono. La cara inferior 73
descansa sobre el hipotálamo. En la zona en que la cara inferior se continúa con la
posterior, existen dos salientes, llamados cuerpos geniculados, externo e interno.
Estos salientes están unidos a los tubérculos cuadrigéminos del mismo lado mediante

Fundamentos en Farmacología
dos cordones, llamados brazos conjuntivales o cuadrigéminos.

El tálamo está formado por varios núcleos secundarios, que pueden dividirse en
cuatro grupos: anterior, posterior, ventral y dorsal; además de los cuerpos
geniculados. Estos núcleos, en relación con sus conexiones, pueden agruparse en
tres sistemas fundamentales:
• el sistema de los núcleos de proyección específica, al que llegan los haces
nerviosos que transportan la sensibilidad general (es decir, la sensibilidad táctil,

Módulo
térmica, dolorosa y profunda) y las sensibilidades especificas (o sea, la
sensibilidad olfatoria, visual, etc.); de estos núcleos parten fibras que se irradian
a las correspondientes zonas corticales, formando la radiación talamocortical;
• el sistema de los núcleos de proyección inespecífica, que no reciben fibras de
la periferia, sino que las envían a las zonas asociativas de los lóbulos frontal y
parietal;
• el sistema de los núcleos de asociación directa subcortical, que envían fibras a
los núcleos hipotalámicos, pero no a la corteza.
El núcleo candado
Tiene forma de una coma dirigida de delante a atrás. El extremo anterior o cabeza, se
apoya en el polo anterior del tálamo óptico y sobresale en el asta frontal del ventrículo
lateral; lateralmente está conectado con el putamen, por la presencia de un puente de
sustancia gris. La parte media o cuerpo, se apoya en el tálamo, sobresaliendo por
arriba en la cavidad del ventrículo lateral. La extremidad posterior, afilada, o cola,
rodea al polo posterior del tálamo y termina desviándose hacia fuera y entrando en
relación con el putamen.

El núcleo lenticular
El putamen y el pallidum constituyen juntos, el núcleo lenticular. En las secciones
frontales éste presenta la forma de una cuña, con el vértice dirigido hacia dentro y

74 hacia abajo; la porción externa corresponde al putamen y la interna al pallidum. Por


dentro y arriba, el núcleo lenticular está separado del tálamo y del núcleo caudado por
la interposición de la cápsula interna; por fuera, está limitado por la cápsula externa;
por abajo, se apoya en una capa de sustancia blanca (porción sublenticular de la
Fundamentos en Farmacología

cápsula interna), que lo separa del núcleo amigdalino, de la cola del núcleo caudado
y de la sustancia innominada de Reichert. El núcleo lenticular está en conexión,
principalmente, con el área motora y premotora de la corteza y con los núcleos
talámicos, hipotalámicos y mesencefálicos.

El antemuro.
Es una delgada lámina gris, situada entre la cápsula externa y la cápsula extrema,
conectada, principalmente, mediante fibras de paso, con la corteza de la ínsula.
Módulo

La sustancia blanca está representada por sistemas de fibras que conectan entre sí
diversos puntos de la corteza cerebral o la corteza con los distintos núcleos del
neuroeje. Se espesa en determinadas zonas del cerebro: se extiende uniformemente
bajo la corteza cerebral entre ésta y los núcleos centrales, formando el centro oval de
Vieussens; además, se distribuye en láminas, aproximadamente verticales, que se
interponen entre los núcleos centrales y entre éstos y la corteza, formando la cápsula
interna, la cápsula externa y la cápsula extrema.

La cápsula interna es una espesa lámina de sustancia blanca, situada por fuera del
tálamo óptico; está compuesta por fibras que se irradian desde el tálamo a la corteza
cerebral y por otras que, desde la misma corteza, descienden a los núcleos grises del
cerebro y de otras partes del neuroeje. Está formada de varios segmentos: el brazo
anterior, la rodilla, el brazo posterior y la porción retrolenticular,
La cápsula externa es una amplia lámina vertical, situada entre el núcleo lenticular y
el antemuro. La cápsula extrema está comprendida entre el antemuro y la corteza de
la ínsula.

Las Formaciones Comisurales


Son sistemas de fibras mielínicas que conectan un hemisferio con el contralateral, es
decir, el del lado opuesto. Están representadas por el cuerpo calloso, el fórnix o
trígono, la comisura blanca anterior y el septum lucidum.

El cuerpo calloso se compone de una parte media, o tronco del cuerpo calloso, y dos
extremos: el anterior se dobla hacia abajo, formando la rodilla del cuerpo calloso y
termina adelgazándo, recibiendo el nombre de pico del cuerpo calloso; el extremo 75
posterior, redondeado, se llama esplenio o rodete del cuerpo calloso.

Por debajo del cuerpo calloso se encuentra otra formación comisural, llamada trígono

Fundamentos en Farmacología
o fórnix. El trígono aparece constituído por una porción central, llamada cuerpo del
trígono que, en su parte posterior, está íntimamente unida al cuerpo calloso
suprayacente. De la extremidad anterior del cuerpo del trígono parten dos
prolongaciones acintadas, llamadas columnas o pilares anteriores del trígono, que se
repliegan hacia abajo, rodeando el polo anterior del tálamo óptico (con el que delimitan
el agujero interventricular de Monro), y llegan hasta la superficie inferior del
hipotálamo.

Módulo
Por delante de las columnas del trígono, a nivel de la pared anterior del III ventrículo,
se encuentra una lámina de sustancia blanca que une los centros olfatorios de los dos
hemisferios, denominada comisura blanca anterior.

De los ángulos posteriores del cuerpo del trígono parten otras dos prolongaciones, los
pilares posteriores que, separándose hacia abajo y hacia fuera, rodean el polo
posterior del tálamo óptico y terminan, inferiormente, en la zona de la circunvolución
del hipocampo.

En su parte anterior, el cuerpo calloso y el trígono están separados, formando un


ángulo abierto hacia delante, ocupado por dos delgadas láminas de sustancia
nerviosa, dispuestas sagitalmente a lo largo de la línea media. Estas dos láminas
emparejadas; constituyen el septum lucidum, y separan las dos partes frontales de los
ventrículos laterales.

Cerebelo
El cerebelo (metencéfalo) es un órgano presente en todos los vertebrados, pero con
diferentes grados de desarrollo: muy reducido en los peces, reptiles y pájaros, alcanza
su máximo desarrollo en los primates y en el hombre.
Ocupa las fosas occipitales inferiores y, por arriba, está cubierto por una lámina
fibrosa, dependiente de la duramadre, llamada tienda del cerebelo, que lo separa de
los lóbulos occipitales del cerebro. Por delante, se halla conectado al tronco del
encéfalo mediante tres pares de cordones blancos, los pedúnculos cerebelosos

76 superiores, medios e inferiores que, alejándose del hilio del cerebelo, llegan
respectivamente al mesencéfalo, a la protuberancia y al bulbo. Tiene forma de
elipsoide aplanado en sentido vertical, con un diámetro transversal de unos 9 cm.,
anteroposterior de unos 6 cm., y vertical de unos 5 cm. Está formado esencialmente
Fundamentos en Farmacología

por tres partes: una central, llamada lóbulo medio, y dos laterales, que constituyen los
lóbulos laterales o hemisferios cerebelosos. En la superficie inferior del cerebelo, el
vermis cerebeloso presenta anteriormente una eminencia redondeada, llamada úvula.
Para poder observar por completo la superficie inferior del vermis cerebeloso, hay que
separar los dos lóbulos de los hemisferios cerebelosos, llamados amígdalas que, al
estar adosados al vermis, lo esconden en parte. Por delante de las amígdalas se
encuentran dos lobulillos llamados flóculos. La superficie externa del cerebelo no es
lisa, sino que está interrumpida por numerosos surcos que dividen a cada lóbulo en
Módulo

muchos lobulillos (lóbulo de la amígdala, del flóculo, lóbulo cuadrado); otros más
numerosos y menos profundos, son las láminas del cerebelo que dan a la superficie
un característico aspecto estriado

Como las demás partes del neuroeje, el cerebelo está formado por la sustancia blanca
y la sustancia gris.
Gráfica No. 45 Cerebelo
https://fisioestructura.blogspot.com/2018/12/cerebelo.html

• La sustancia blanca, formada por haces de fibras mielínicas (la fibra mielínica
77
es el cilindroeje de una célula nerviosa, revestido de una vaina de mielina), está
dispuesta en el centro del órgano, donde constituye el cuerpo o centro medular

Fundamentos en Farmacología
irradiando hacia la periferia por medio de innumerables prolongaciones que
constituyen el eje de cada lobulillo y de las láminas. Esta disposición de la
sustancia blanca se conoce como árbol de la vida.

• La sustancia gris, constituida fundamentalmente por las células nerviosas y sus


prolongaciones carentes de capa de mielina, está dispuesta principalmente en
la periferia, donde forma la corteza cerebelosa, y se encuentra también, en
menor proporción, en el seno del centro medular, donde forma los llamados

Módulo
núcleos centrales; éstos, en número de cuatro por cada lado, se denominan:
núcleo dentado, núcleo emboliforme, núcleo globuloso y núcleo tegmental. De
estos núcleos se originan principalmente los tractos que salen del cerebelo a
través de sus pedúnculos, dirigiéndose a otras partes del sistema nervioso.

La corteza cerebelosa tiene un espesor de 1 mm. Se distinguen dos capas bien


diferenciadas: una externa, de color gris claro, llamada capa molecular, y otra interna,
de color amarillo rojizo, denominada capa granulosa; entre éstas se interpone una
delgada capa constituida por gruesas células nerviosas, de aspecto bastante
característico: las células de Purkinje.
• La capa molecular está formada por numerosas fibras, entre las cuales se
encuentran las células en cesta, así llamadas porque su cilindroeje, que tiene
un curso horizontal, emite ramas colaterales que descienden hacia las celulas
de Purkinje y se ramifican a su alrededor, formando una especie de nido o
cesta. A la capa molecular llegan numerosas fibras trepadoras, procedentes, a
través de la sustancia blanca, de otras partes del neuroeje, y que terminan
adhiriéndose íntimamente a las dendritas de las células de Purkinje.

• La capa media, o de las células de Purkinje, se caracteriza por sus notables


dimensiones y por el aspecto de sus celulas. Éstas tienen forma de pera, con
el polo más grueso vuelto hacia dentro y el delgado dirigido hacia fuera. Del
polo externo parten dos o tres gruesas dendritas que se ramifican

78 repetidamente, dando origen a una. rica arborización, cuyas ramas están


dispuestas en el mismo plano; del polo interno parte un cilindroeje que se
reviste con una vaina de mielina y desciende a la sustancia blanca, llegando
hasta los núcleos centrales del cerebelo.
Fundamentos en Farmacología

• La capa granulosa está formada, sobre todo, por pequeños elementos,


llamados gránulos, muy densificados, provistos de cuatro o cinco cortas
dendritas y de un cilindroeje que asciende hacia la capa externa, donde se
divide en T: sus ramas de división se relacionan con las arborizaciones
dendríticas de numerosas células de Purkinje. Procedentes de otras partes del
neuroeje, desde la sustancia blanca, llegan hasta la capa granulosa unas fibras,
llamadas musgosas, porque terminan con unas características expansiones en
Módulo

forma de plumero.

El cerebelo resulta esencial para coordinar los movimientos del cuerpo. Es un centro
reflejo que actúa en la coordinación y el mantenimiento del equilibrio. El tono del
músculo voluntario, como el relacionado con la postura y con el equilibrio, también es
controlado por esta parte del encéfalo. Así, toda actividad motora, desde jugar al fútbol
hasta tocar el violín, depende del cerebelo.

Tronco del encéfalo


El tronco del encéfalo está dividido anatómicamente en: mesencéfalo o cerebro medio,
la protuberancia y el bulbo raquídeo. El mesencéfalo se compone de tres partes.
- La primera consiste en los pedúnculos cerebrales, sistemas de fibras que conducen
los impulsos hacia, y desde, la corteza cerebral.

- La segunda la forman los tubérculos cuadrigéminos, cuatro cuerpos a los que llega
información visual y auditiva.

- La tercera parte es el canal central, denominado acueducto de Silvio, alrededor del


cual se localiza la sustancia gris. La sustancia negra también aparece en el
mesencéfalo, aunque no es exclusiva de éste. Contiene células que secretan
dopamina. Los núcleos de los pares de nervios craneales tercero y cuarto (III y IV)
también se sitúan en el mesencéfalo.

Protuberancia o puente
Situada entre el bulbo raquídeo y el mesencéfalo, está localizada enfrente del 79
cerebelo. Consiste en fibras nerviosas blancas transversales y longitudinales
entrelazadas, que forman una red compleja unida al cerebelo por los pedúnculos
cerebelosos medios. Este sistema intrincado de fibras conecta el bulbo raquídeo con

Fundamentos en Farmacología
los hemisferios cerebrales. En la protuberancia se localizan los núcleos para el quinto,
sexto, séptimo y octavo (V, VI, VII y VIII) pares de nervios craneales.

Bulbo raquídeo o médula oblongada


Situado entre la médula espinal y la protuberancia, el bulbo raquídeo (mielencéfalo)
constituye en realidad una extensión, en forma de pirámide, de la médula espinal. El
origen de la formación reticular, importante red de células nerviosas, es parte
primordial de esta estructura. El núcleo del noveno, décimo, undécimo y duodécimo

Módulo
(IX, X, XI y XII) pares de nervios craneales se encuentra también en el bulbo raquídeo.
Los impulsos entre la médula espinal y el cerebro se conducen a través del bulbo
raquídeo por vías principales de fibras nerviosas tanto ascendentes como
descendentes (*) . También se localizan los centros de control de las funciones
cardiacas, vasoconstrictoras y respiratorias, así como otras actividades reflejas,
incluido el vómito. Las lesiones de estas estructuras ocasionan la muerte inmediata.

Sistema límbico
Formado por partes del tálamo, hipotálamo, hipocampo, amígdala, cuerpo calloso,
septum y mesencéfalo, constituye una unidad funcional del encéfalo. Antes se
pensaba que estaba estrechamente ligado a la percepción olfativa, por lo que también
se le denomina rinencéfalo. El sistema límbico mantiene estrechas interacciones
bioquímicas y nerviosas con la corteza cerebral, considerándosele como el elemento
encefálico encargado de la memoria, las emociones, la atención y el aprendizaje.
La amígdala está vinculada al comportamiento agresivo, el hipocampo a la memoria,
y el septum pelucidum al placer. El giro cingulado y la comisura anterior cumplen una
función de comunicación entre las distintas partes. Los cuerpos mamilares también
cumplen una función de comunicación e intervienen de forma decisiva en los
mecanismos de la memoria.

Pares craneales
Hay doce pares de nervios craneales, simétricos entre sí, que salen de la base del
encéfalo. Se distribuyen a lo largo de las diferentes estructuras de la cabeza y cuello

80 y se numeran, de adelante hacia atrás, en el mismo orden en el que se originan. Las


fibras motoras controlan movimientos musculares y las sensitivas recogen información
del exterior o del interior del organismo.
Fundamentos en Farmacología

Los nervios cervicales, en número de 8 pares, proceden todos ellos de la médula


espinal. Todos ellos posee cuatro tipos de fibras: motoras somáticas, efectivas
viscerales, sensitivas somáticas y sensitivas viscerales.

Vascularización
El oxígeno y la glucosa llegan a las células nerviosas por dos pares de arterias
craneales. Justo debajo del cuello, cada una de las dos arterias carótidas comunes se
divide en una rama externa, la carótida externa que lleva sangre a la parte externa
Módulo

craneal, y una rama interna, la carótida interna, que lleva sangre a la porción anterior
del cerebro. Las dos arterias vertebrales se unen formando la arteria basilar, que irriga
la parte posterior del cerebro. A nivel de la base del cerebro existe un sistema
denominado círculo de Willis que une ambos sistemas y sirve como compensación si
se obstruye alguna de las arterias. El 25% del gasto cardiaco llega a los tejidos
cerebrales a partir de una enorme red de arterias cerebrales y cerebelosas.

Los vasos cerebrales (arterias y arteriolas) son de tipo elástico, es decir, contienen
poco músculo liso y, por lo tanto, tienen una contractilidad limitada. Los procesos
astrocíticos se extienden a los capilares y los envuelven con una lámina u hoja
perivascular formada por glía. La pared capilar consiste en células endoteliales que
se solapan en sus bordes como las tejas y se unen unas a otras mediante unas
uniones muy ajustadas (llamadas zónulas ocluyentes). Todo el capilar está rodeado
por una lámina basal y por la cubierta astrocítica. La cubierta glial que rodea los
capilares explica por qué es difícil el paso de materiales desde la sangre al cerebro
formando la barrera hematoencefálica (conjuntamente con el endotelio capilar de los
vasos cerebrales que no son fenestrados, a diferencia del endotelio de otros muchos
órganos que tiene poros o fenestraciones).

Médula espinal
Es la parte del sistema nervioso contenida dentro del canal vertebral. En el ser humano
adulto, se extiende desde la base del cráneo hasta la segunda vértebra lumbar. Por
debajo de esta zona se empieza a reducir hasta formar una especie de cordón llamado
filum terminal, delgado y fibroso y que contiene poca materia nerviosa.

81

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Gráfica No. 46 Médula Espinal
http://vqfisio.blogspot.com/2013/12/tractos-de-la-medula.html

Por encima del foramen magnum, en la base del cráneo, se continúa con el bulbo
raquídeo. Igual que el encéfalo, la médula está encerrada en una funda triple de
membranas, las meninges: la duramadre espinal o membrana meníngea espinal
(paquimeninge), la membrana aracnoides espinal y la piamadre espinal. Estas dos
últimas constituyen la leptomeninge.
La médula espìnal está dividida de forma parcial en dos mitades laterales por un surco
medio hacia la parte dorsal y por una hendidura ventral hacia la parte anterior; de cada
lado de la médula surgen 31 pares de nervios espinales, cada uno de los cuales tiene
una raíz anterior y otra posterior.

Los nervios espinales se dividen en:


• nervios cervicales: existen 8 pares denominados C1 a C8
• nervios torácicos: existen 12 pares denominados T1 a T2
• nervios lumbares: existen 5 pares llamados L1 a L5
• nervios sacros: existen 5 pares, denominados S1 a S5
• nervios coccígeos: existe un par

Los últimos pares de nervios espinales forman la llamada cola de caballo al descender
por el último tramo de la columna vertebral.

82 La médula espinal es de color blanco, más o menos cilíndrica y tiene una longitud de
unos 45 cm. Tiene una cierta flexibilidad, pudiendo estirarse cuando se flexiona la
columna vertebral. Esta constituida por sustancia gris que, a diferencia del cerebro se
Fundamentos en Farmacología

dispone internamente, y de sustancia blanca constituida por haces de fibras mielínicas


de recorrido fundamentalmente longitudinal.

La médula espinal transmite los impulsos ascendentes hacia el cerebro y los impulsos
descendentes desde el cerebro hacia el resto del cuerpo. Transmite la información
que le llega desde los nervios periféricos procedentes de distintas regiones corporales,
hasta los centros superiores. El propio cerebro actúa sobre la médula enviando
impulsos. La médula espinal también transmite impulsos a los músculos, los vasos
Módulo

sanguíneos y las glándulas a través de los nervios que salen de ella, bien en respuesta
a un estímulo recibido, o bien en respuesta a señales procedentes de centros
superiores del sistema nervioso central.

Sistema nervioso periférico (SNP)

El sistema nervioso periférico está constituido por el conjunto de nervios y ganglios


nerviosos. Se llaman nervios los haces de fibras nerviosas que se encuentran fuera
del neuroeje; ganglios, unas agrupaciones de células nerviosas intercaladas a lo largo
del recorrido de los nervios o en sus raíces.
Aunque también es periférico, el sistema nervioso simpático (también denominado
vegetativo o autónomo), se considera como una entidad nerviosa diferente que
transmite sólo impulsos relacionados con las funciones viscerales que tienen lugar
automáticamente, sin que influya la voluntad del sujeto.

Ganglios
Las fibras sensitivas contenidas en los nervios craneales y espinales no son sino
prolongaciones de determinadas células nerviosas (células «en T»), agrupadas en
pequeños cúmulos situados fuera del neuroeje: los ganglios cerebroespinales.

Los ganglios anexos a los nervios espinales son iguales entre sí, en forma,
dimensiones y posición. De ellos parte la raíz posterior de cada nervio, siempre en la
proximidad del agujero intervertebral que recorre el nervio para salir de la columna
vertebral. 83
Los ganglios de los nervios craneales tienen, por el contrario, una forma, dimensiones
y posición mucho más variables. Sin embargo, las funciones y la constitución

Fundamentos en Farmacología
histológica son muy similares para ambos tipos de ganglios.

Nervios craneales y espinales


Los nervios craneales y espinales se presentan como cordones de color blanquecino
y brillante. Están formados por el conjunto de muchas fibras nerviosas, casi todas
revestidas de vaina mielínica.

Todos los nervios craneales y espinales resultan de la unión de fibras que salen del

Módulo
encéfalo o de la médula espinal. Sin embargo, mientras que, para los nervios
craneales dichas fibras se unen directamente para formar el nervio, en los nervios
espinales, las fibras se unen primero en dos formaciones diferentes, la raíz anterior y
la raíz posterior. La unión de ambas raíces dan origen finalmente el tronco del nervio
espinal. El tronco de todos los nervios espinales tiene una longitud de poco más de 1
centímetro ya que se divide en una rama anterior o ventral, más gruesa, y una rama
posterior o dorsal, más delgada.

Las ramas posteriores se mantienen siempre separadas e independientes entre sí,


mientras que, en las vías anteriores, además de los nervios intercostales
independientes forman los plexos nerviosos.
Los nervios con gran frecuencia, acompañan a los vasos sanguíneos que deben
alcanzar el mismo territorio formando los paquetes vasculonerviosos, resultantes del
conjunto de un nervio, una arteria y una o varias venas, adosados y mantenidos unidos
por tejido conjuntivo. Al dirigirse hacia la periferia, los nervios emiten ramas en
distintas direcciones. Estas ramas se llaman ramas colaterales, mientras que las
ramas en las que termina el nervio para subdividirse en su terminación, se llaman
ramas terminales. Un caso particular está representado por las ramas que abandonan
un nervio para penetrar en otro nervio, estableciendo así anastomosis entre nervios
distintos; son las llamadas ramas anastomóticas.
Las numerosas fibras nerviosas que constituyen un nervio están reunidas, por medio
del tejido conjuntivo, en muchas unidades sucesivas. El conjuntivo que envuelve en
superficie la totalidad del nervio se denomina epinervio; de él se dirigen hacia el

84 interior del nervio innumerables prolongaciones de tejido conjuntivo y pequeños vasos


sanguíneos y linfáticos, destinados a la nutrición de las fibras nerviosas. Inmersos en
este conjuntivo laxo, encontramos cierto número de hacecillos secundarios, grupos,
generalmente circulares, de fibras nerviosas, bien delimitado y separado uno de otro.
Fundamentos en Farmacología

La envoltura de cada fascículo secundario se llama perinervio. Del perinervio parten


tabiques que se insinúan hacia el interior del fascículo secundario, subdividiéndolo en
muchos fascículos de fibras, más pequeños y de forma variada: los fascículos
primarios. Los fascículos primarios, a su vez, están envueltos por el endonervio
primarios se llama endonervio.

Cuando un nervio se bifurca, cede uno o más de los haces secundarios completos
incluyendo el perineuro y además el epinervio del nervio del que se origina. Lo mismo
Módulo

ocurre con los haces primarios e incluso con las propias fibras nerviosas que al
ramificarse van acompañadas de tejido conjuntivo el perineuro y epineuro formando
una vaina llamada vaina de Henle.

En el nervio se observan fibras nerviosas de dimensiones muy variadas: las provistas


de vaina mielínica oscilan entre 20 y 1 micra de diámetro; las que están desprovistas
de dicha vaina no llegan a la micra.

Clasificación de los nervios.


Los nervios se clasifican según el tipo de impulsos que transporta:
• nervio sensitivo somático: nervio que recoge impulsos sensitivos relativos a
la llamada «vida de relación», es decir, no referentes a la actividad de las
vísceras;
• nervio motor somático: un nervio que transporta impulsos motores a los
músculos voluntarios;
• nervio sensitivo visceral: un nervio que recoge la sensibilidad de las vísceras;
• nervio elector visceral: un nervio que transporta a las vísceras impulsos
motores, secretores.

Además, los nervios que desarrollan una sola de las cuatro funciones relacionadas
más arriba se llaman nervios puros, mientras que los que son simultáneamente
sensitivos somáticos y motores somáticos (o que son también simultáneamente
somáticos y viscerales) se llaman nervios mixtos.
85
Sin embargo, la nomenclatura de los nervios se ha establecido en función del territorio
en el que se distribuyen: habrá, así, por ejemplo, nervios musculares y nervios
cutáneos. Los nervios musculares penetran en los músculos estriados, llevando

Fundamentos en Farmacología
esencialmente fibras motoras. Cada fibra se divide, en el interior del músculo, en
muchas ramitas, y cada una de ellas llega a la placa motriz de una fibra muscular. El
conjunto de fibras musculares inervadas por una sola fibra nerviosa se denomina
unidad motora de Sherrington.

Por su parte los nervios cutáneos son los que llegan a la piel, recogiendo la
sensibilidad de ésta. Cada nervio cutáneo se distribuye en una cierta zona de piel,
llamada dermatoma.

Módulo
Plexos Nerviosos
A nivel de las extremidades, las ramas anteriores de los nervios espinales forman unas
complejas redes nerviosas, llamadas plexos, en la cual se intercambian fibras
nerviosas. De cada uno de estos plexos resultan los troncos nerviosos que se
extienden luego periféricamente y que poseen unas fibras nerviosas que derivan de
diferentes nervios espinales.

Plexo cervical: Las ramas anteriores de los cuatro nervios cervicales C1 a C4 se


unen en el plexo cervical, situado en el cuello. Por su parte, la rama anterior del C5
sirve de puente entre el pexo cervical y el plexo braquial. Del plexo cervical derivan
los siguientes nervios:

• nervio occipital menor


• nervio auricular mayor
• nervio transverso del cuello,
• nervios supraclaviculares
• nervio frénico y
• las raíces del asa cervical profunda

Los elementos motores de estos nervios y las ramas que de ellos derivan, inervan los
músculos del cuello. Las raíces sensitivas del plexo cervical pasan por detrás del

86 músculo estenocleidomastoideo a través de los fascia por el punctum nervosum y


desde el mismo se extienden en la cabeza, cuello y hombros. El nervio occipital menor
se extiende por el occipucio, mientras que el auricular mayor rodea la oreja
extendiéndose por la región del proceso mastoideas y de la mandíbula. El nervio
Fundamentos en Farmacología

transverso del cuello inerva la parte superior del cuello hasta la barbilla, mientras que
los nervios supraclaviculares inervan la fosa supraclavicular y la región de los
hombros.

El nervio frénico contiene fibras que provienen de los nervios espinales C3 y C4. Cruza
el músculo escaleno anterior y entra en la caja torácica por delante de la arteria
subclavia. Se extiende por el mediastino, dividiéndose en las ramas pericardíacas que
inervan el pericardio. Continua hacia el diafragma donde se ramifica para cubre toda
Módulo

el área diafragmática y la parte superior de los órganos peritoneales.

Plexo braquial
Las raíces anteriores de los nervios espinales C5 a C8 y T1 forman el plexo braquial.
Se extiende hacia abajo y lateralmente a cada lado desde la cuarta vértebral cervical
hasta la primera vértebra torácica. Pasa por encima de la primera costilla y por debajo
de la clavícula entrando en la axila.
El plexo braquial inerva los hombros y miembros superiores. Del plexo braquial salen
cinco nervios importantes:
• nervio axilar
• nervio musculocutáneo
• nervio radial
• nervio mediano
• nervio cubital

Algunos lo dividen en dos partes: la parte supraclavicular y la parte infraclavicular.

Plexo lumbosacro
El plexo lumbosacro está formado por las ramas anteriores de los nervios espinales
lumbares y del sacro. Sus ramas aportan la inervación sensorial y motora a los
miembros inferiores. Las rams L1-L3 forman el plexo lumbar cuyas raíces se
encuentran entre el musculo psoas.

El plexo lumbar origina los siguientes nervios:


• nervio obturador
• nervio femoral 87
Por su parte, el plexo sacro da origen a los siguientes nervios:
• nervio ciático

Fundamentos en Farmacología
• nervio peronela común
• nervio tibial
• nervios glúteos superior e inferior
• nervio pudendo y nervios perineales

Sistema nervioso vegetativo o autónomo (SNA)


El sistema nervioso autónomo regula la actividad de los músculos lisos, del corazón y
de algunas glándulas. Casi todos los tejidos del cuerpo están inervados por fibras

Módulo
nerviosas del sistema nervioso autónomo, distinguiéndose dos tipos de fibras: las
viscerosensitivas (aferentes) y las visceromotoras y secretoras (eferentes). Las
neuronas de las fibras sensitivas se reúnen en los ganglios espinales, mientras que
las fibras eferentes forman grupos esparcidos por todo el cuerpo, en los llamados
ganglios autonómicos. Estos ganglios dividen las vías nerviosas en dos secciones
denominadas pre-gangliónicas y post-ganglionicas, siendo diferentes las fibras que
constituyen dichas vías. Las fibras pregangliónicas son fibras mielinizadas, mientras
que las fibras postgangliónicas son amielínicas.

La función del sistema nervioso autónomo es la regular la función de los órganos,


según cambian las condiciones medioambientales. Para ello, dispone de dos
mecanismos antagónicos, el sistema nervioso simpático y el sistema nervioso
parasimpático.

El sistema nervioso simpático es estimulado por el ejercicio físico ocasionando un


aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca, dilatación de las pupilas,
aumento de la respiración y erizamiento de los cabellos. Al mismo tiempo, se reduce
la actividad peristáltica y la secreción de las glándulas intestinales. El sistema nervioso
simpático es el responsable del aumento de la actividad en general del organismo en
condiciones de estrés.

Por su parte, el sistema nervioso parasimpático, cuando predomina, reduce la


respiración y el ritmo cardiaco, estimula el sistema gastrointestinal incluyendo la

88 defecación y la producción de orina y la regeneración del cuerpo que tiene lugar


durante el sueño.

En resumen, el sistema nervioso autónomo consiste en un complejo entramado de


Fundamentos en Farmacología

fibras nerviosas y ganglios que llegan a todos los órganos que funcionan de forma
independiente de la voluntad. En un gran número de casos, los impulsos nerviosos de
este sistema no llegan al cerebro, sino que es la médula espinal la que recibe la señal
aferente y envía la respuesta.

Sistema nervioso simpático


Las fibras preganglionares de la división simpática se originan de los niveles torácico
y lumbar de la médula espinal y casi inmediatamente terminan en ganglios situados
Módulo

en la proximidad de la médula espinal. Por lo tanto, en este sistema las fibras


pregangliónicas son cortas, mientras que las posgangliónicas que contactan con los
órganos son largas. El simpático es especialmente importante durante situaciones de
emergencia y se asocia con la respuesta de lucha o huida. Por ejemplo inhibe el tracto
digestivo, pero dilata las pupilas, acelera la frecuencia cardiaca, y respiratoria.

Sistema nervioso parasimpático


Está formado por pares craneales incluyendo el nervio vago y fibras originadas de
niveles sacros de la médula espinal. Por lo tanto, este sistema frecuentemente se
denomina la porción craneosacra del SNA. En la división parasimpática las fibras
pregangliónicas son largas y las posgangliónicas son cortas ya que los ganglios están
en la proximidad o dentro de los órganos.
El sistema parasimpático está relacionado con todas las respuestas internas
asociadas con un estado de relajación, por ejemplo provoca que las pupilas se
contraigan, facilita la digestión de los alimentos y disminuye la frecuencia cardiaca.

Transmisión de los impulsos en el sistema nervioso autónomo


En la transmisión de los impulsos nerviosos del sistema simpático interviene la
norepinefrina como neurotransmisor, mientras que en el parasimpático es la
acetilcolina, por lo que ambos sistemas también reciben el nombre de sistema
adrenérgico y sistema colinérgico respectivamente.

En algunos órganos como el corazón y el pulmón, el antagonismo entre ambos


sistemas es claramente apreciable. En otros órganos, la regulación consiste tan solo
en el cambio de tono de uno u otro sistema, y en algunos órganos concretos, solo está
presente un sistema (por ejemplo, el útero solo está inervado por el sistema 89
adrenérgico).

Las neuronas autonómicas se caracterizan por disponer en las ramas terminales de

Fundamentos en Farmacología
los axones de unas varicosidades o ensanchamientos que contienen las vesículas
sinápticas, unos pequeños contenedores en donde se encuentran los
neurotransmisores. En estas zonas, los axones no están recubiertos de vainas de
mielina para permitir que los neurotransmisores puedan difundir fácilmente y llegar a
los receptores de las células de músculo liso o glandular. Al llegar los neurotramisores
a estos receptores se abren los canales iónicos situados en la membrana de las
células, lo que permite la entrada de iones, es decir de cargas eléctricas.

Módulo
2. Fármacos utilizados en Epilepsia

La Epilepsia es una enfermedad del sistema nervioso central que se caracteriza por
descargas neuronales desordenadas y paroxísticas que se pueden manifestar de
múltiples formas dependiendo del área cerebral involucrada. Una de las formas más
frecuentes en que se manifiesta la epilepsia son las convulsiones, las cuales son
movimientos musculares anormales, violentos y asociados, en la mayoría de los
casos, a pérdida del estado de conciencia. Las convulsiones parciales reciben este
nombre porque involucran sólo una región de la corteza cerebral; mientras que las
crisis generalizadas son ocasionadas por disparos neuronales de toda la corteza. Otra
forma de presentarse la epilepsia son las llamadas Ausencias, en las cuales el
paciente pierde el contacto con su entorno por unos segundos y posteriormente
retorna a su actividad previa. La aparición de síntomas epilépticos se denomina Crisis
y cuando esta se prolonga por más de 10 minutos se diagnostica un Estatus
Convulsivo, lo cual es una urgencia neurológica que puede ocasionar la muerte en el
20% de los casos.

90
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 47 Fisiopatología de la Epilepsia


Módulo

https://es.slideshare.net/cristiancarpio777/fisiopatologia-de-la-epilepsia

Los fármacos antiepilépticos se clasifican según el tipo de epilepsia que controlan.

Fenobarbital:
Indicaciones: Convulsiones Tónico – Clónico Generalizadas y Parciales (Sólo en
urgencias).
Dosis y Administración:
Adultos y Niños: 15 a 20mg/kg IV o Rectal en los casos en que no se disponga de una
vía venosa. Dosis máximas entre 100mg y 200mg.
Cuidados al administrar: Vigilar estado de conciencia posterior a la aplicación del
fenobarbital (llenar hoja neurológica según estado del paciente), especialmente en
ancianos y niños.
Evaluar periódicamente los niveles de fenobarbital en sangre.
Efectos Secundarios: Sedación y somnolencia intensa.
El administrarlo crónicamente en los niños puede ocasionar pobre rendimiento
escolar, alteraciones de la memoria, agresividad e insomnio. (Por esto su uso en niños
de forma ambulatoria ha sido reemplazado por otros antiepilépticos).
En los ancianos es frecuente la somnolencia, depresiones y fatigas.
Presentación: Fenobarbital, Ampollas 200 y 40 mg. Elixir 4 mg/ mL.

Fenitoína:
Es un fármaco antiepiléptico, aunque también tiene un efecto antiarrítmico cardíaco.
Indicaciones: Primera elección en Convulsiones Tónico Clónico Generalizadas y 91
Estatus Epiléptico.
Convulsiones Parciales (ambulatoriamente ha sido relegado por la carbamazepina o
el

Fundamentos en Farmacología
valproato).
Dosis y Administración: Según el caso.
En estatus epiléptico se inicia con bolo inicial de 15mg a 18mg/kg IV diluido en SSN y
a una velocidad no mayor de 50mg/min.
Adultos: 5mg/kg/día VO o IV.
Niños: 6mg a 15mg/kg/día. VO o IV.

Cuidados al administrar: No administrar la infusión a una velocidad mayor de

Módulo
50mg/min.
Vigilar estrictamente la presión arterial, la frecuencia y el ritmo cardíaco; así como
también el estado de conciencia (llevar hoja neurológica).
Evaluar periódicamente los niveles sanguíneos de fenitoína.
Efectos Secundarios:
SNC: Sedación e incoordinación motora.
Arritmias cardíacas al administrarse rápidamente IV (dosis mayores de 50mg/min).
Incoordinación motora, Hiperplasia Gingival, Dermatitis por Fotosensibilidad e
Hirsutismo.
Contraindicaciones: Alergia a la fenitoina.
Presentaciones: EpamínR: capsulas. 100mg. Frasco. 25mg/1ml. Ampollas.
250mg/5ml.

Carbamazepina:
Indicaciones: Convulsiones Parciales (primera elección en este caso).
Manejo ambulatorio de las Convulsiones TCG.
Coadyuvante en el tratamiento del Dolor Neuropático presente en las neuropatías
diabética, postherpéticas y otras neuralgias.
Dosis y Administración: Adultos 200mg a 1400mg/día VO dividido en tres dosis.
Niños: 5mg a 15mg/kg/día VO en tres dosis.
Cuidados al administrar: Vigilar disminución del estado de conciencia, especialmente

92 en los pacientes ancianos. Evaluar periódicamente la función hepática o signos de


hepatitis en los tratamientos prolongados con dosis altas.
Determinar periódicamente los niveles sanguíneos de carbamazepina.
Efectos Secundarios: Incoordinación muscular. Sedación al iniciar el tratamiento.
Fundamentos en Farmacología

Anemia y leucopenia. Hepatotoxicidad.


Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: TegretolR: tab. 200mg y 400mg. Jarabe 100mg/5ml.

Ácido Valproico:
Indicaciones: Tratamiento ambulatorio de las Convulsiones TCG y Parciales
Complejas, Mioclonías, Convulsiones por Fotosensibilidad, Crisis de Ausencias,
Profilaxis de Migraña.
Módulo

Dosis y Administración: Adultos: 10mg a 15mg/kg/día VO (máximo de 1400mg/día).


Niños: 10mg a 15mg/kg/día VO (máximo 1200mg/día).
Cuidados al administrar: Vigilar la función hepática del paciente. Determinar los
niveles sanguíneos de ácido valproico rutinariamente.
Efectos Secundarios: Hepatitis e Insuficiencia Hepática. Trastornos de la
Coagulación, Anemia, Pancreatitis.
Contraindicaciones: Embarazo. Trastornos hemorrágicos, hepáticos y pancreáticos.
Presentaciones: DepakeneR: capsulas. 250mg. Suspensión. 250mg/5ml. ValcoteR:
Tabletas. 250mg y 500mg. Ampollas. 250mg/5ml.
Benzodiacepinas:
Son antiepilépticos que se utilizan en situaciones de urgencias, aunque
ambulatoriamente su uso más frecuente es como ansiolíticos, es decir en el
tratamiento de los trastornos de ansiedad.
Indicaciones: Crisis Convulsivas y Estatus Convulsivo. Estados de Ansiedad.
Espasmos Musculares Crónicos. Delirium Tremens en los Síndromes de abstinencia.
Cuidados al administrar: Vigilar la función neurológica estrictamente (llevar hoja
neurológica).
Advertir la posible farmacodependencia de estos fármacos.
Efectos Secundarios: Somnolencia. Tolerancia y Dependencia. Amnesia Lacunar.
Sequedad de la boca, polifagia y estreñimiento en los tratamientos crónicos.
Contraindicaciones: Embarazo.

Diazepam: 93
Dosis y Administración:
Estatus Convulsivo: Niños: Dosis máximas 5mg a 10mg IV.
Adultos: Dosis máxima de 30mg IV.

Fundamentos en Farmacología
Profilaxis de Convulsiones Febriles: 0,5mg vía rectal cada 12 horas.
Presentación: ValiumR: tabletas. 5mg y 10mg. Ampollas. 10mg/2ml.

Lorazepam:
Dosis y Administración: Niños y Adultos: 0,05mg/kg IV directamente en 5 minutos.
Dosis máximas 10mg. Tiene un efecto más efectivo y prolongado que el diazepam.
Presentación: AtivanR: Tab. 1mg y 2mg. Amp. 10mg/2ml.

Módulo
Clonazepam:
Dosis y Administración:
Niños y Adultos con Estatus Convulsivo: 0,01mg a 0,09mg/kg/dosis IV.
Ambulatoriamente en adultos: 0,2 a 0,5mg / día.
Presentación: RivotrilR: Tab. 0,5mg y 2mg. Amp. 1mg/1ml. Gotas 2,5mg/1ml.

Midazolam:
Dosis y Administración:
En estatus convulsivo se administra bolo inicial de 0,1mg a 0,3mg/kg, continuando
goteo de mantenimiento de 0,05mg/kg/hora.
Presentación: DormicumR: Amp. 5mg/1ml y 1mg/1ml.
3. Antipsicóticos, Antidepresivos y Ansiolíticos.

Antipsicóticos:
Los antipsicóticos son un grupo de medicamentos dedicados a combatir las
alteraciones del estado mental como lo son la esquizofrenia la psicosis y sus
variaciones, es importante aclarar que estas patologías no tienen cura y lo que los
medicamentos hacen es mantener estable a los pacientes y que sus síntomas sean
los menos posibles para hacer de estos pacientes personas socialmente aceptadas y
que lleven una vida normal.

Una de las principales patologías que afecta la sique de las personas es la


esquizofrenia, aclararemos ciertos puntos de esta enfermedad y como los

94 medicamentos antipsicóticos ayudan a estos pacientes.

La esquizofrenia es una enfermedad crónica que no afecta por igual a todos los
pacientes, generalmente se presenta más en personas jóvenes. La sintomatología de
Fundamentos en Farmacología

la esquizofrenia se suele dividir en síntomas positivos (alucinaciones, delirios,


conductas extravagantes) y síntomas negativos (alogia, falta de emotividad y afectos,
etc.).

Tipos de esquizofrenia
El DSM-IV (clasificación psiquiátrica de las alteraciones mentales) distingue
cinco subtipos: paraniode, catatónica, hebefrénica, simple e indiferenciada, pero
en la práctica, más específicamente en la evidencia clínica, la mayoría de los
Módulo

pacientes muestran una combinación de síntomas de los diferentes subtipos o


cambian con el tiempo de un subtipo a otro, caracterizando la esquizofrenia por
subtipos y por fases del problema de salud en el transcurso del tiempo y los síntomas.

Farmacoterapia Antipsicótica
Los antipsicóticos son un grupo químicamente heterogéneo de sustancias que
comparten sus indicaciones clínicas y algunos aspectos de su mecanismo de acción.
Los antipsicóticos también se conocen como antagonistas del receptor de la
dopamina, neurolépticos o tranquilizantes mayores. El descubrimiento de ciertos
fármacos con acción antipsicótica, pero con un mecanismo de acción que implica a
otros sistemas neurotransmisores como la serotonina.
Clasificación de los Antipsicóticos (APS)
Podemos establecer una primera clasificación de los antipsicóticos en dos grandes
grupos:

1. Antipsicóticos convencionales o típicos. Los APS típicos son medicamentos


utilizados para el tratamiento de las diversas formas de esquizofrenia. También
se utilizan en la manía y cuadros de agitación, entre otros. Los APS típicos se
caracterizan por ser antagonistas competitivos de los receptores
dopaminérgicos, aunque también actúan sobre receptores de otros
neurotransmisores (adrenérgicos, muscarínicos, serotonérgicos). Producen
muchos efectos indeseables y en general no son muy bien aceptados por los
pacientes, además de que son poco eficaces sobre la sintomatología negativa.
Entre ellos se encuentran: 95
• Droperidol
• Haloperidol

Fundamentos en Farmacología
• Loxapina
• Pimozida
• Tiotixena
• Trifluoperacina

2. Antipsicóticos atípicos. Presentan un menor riesgo de efectos de tipo


extrapiramidal o endocrino y poseen una mayor eficacia sobre los síntomas
negativos de la esquizofrenia que los antipsicóticos típicos. Se incluyen como

Módulo
antipsicóticos atípicos a Clozapina, Risperidona, Olanzapina, Sertindol,
Quetiapina y Ziprasidona. Igualmente se puede decir que el mecanismo de
acción de estas sustancias se caracteriza por el bloqueo de receptores de
dopamina y serotonina (5-HT2), hecho por el que también se les conoce como
antagonistas de serotonina y dopamina. Existen diferencias entre los
componentes de este grupo en cuanto a su afinidad por los distintos receptores
de la dopamina, serotonina u otros tipos de receptores.

Efectos farmacológicos de los agentes antipsicóticos.


Efecto antipsicótico, efectos neurológicos, efectos extrapiramidales: acatisia,
reaciones distónicas, agudas y tardías, parkinsonismo; otros: efecto proconvulsivante,
alteración de la temperatura corporal, síndrome neuroléptico maligno, efecto sedante,
efecto ansiolítico, efecto antiemético, efectos vegetativos, efectos cardíacos, efectos
endocrinos y metabólicos, efectos psicofisiológicos y conductuales, tolerancia y
dependencia física.

96
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 48 Farmacoterapia de la psicosis y manía


https://accessmedicina.mhmedical.com/Content.aspx?bookId=1882&sectionId=138609137

Efectos adversos
El perfil de efectos adversos del tratamiento difiere en gran medida entre los
antipsicóticos de primera y segunda generación. Entre los más comunes asociados a
los antipsicóticos convencionales se encuentran los efectos extrapiramidales,
Módulo

incluyendo parkinsonismo, distonías musculares, acatisia, discinesias tardías y


síndrome neuroléptico maligno, potencialmente letal. Otros efectos adversos
frecuentes son el incremento de peso moderado, los síntomas negativos secundarios
y la prolongación del intervalo QT, con riesgo de arritmia cardiaca fatal. El perfil de
efectos adversos frecuentes asociados a los antipsicóticos atípicos consiste
fundamentalmente en ganancia de peso moderada o severa, diabetes mellitus tipo 2,
dislipemia y efectos extrapiramidales moderados. Ambos grupos de antipsicóticos
pueden diminuir el umbral convulsivo, producir sedación, hipotensión ortostàtica e
hiperprolactinemia. Esta última puede originar alteraciones menstruales y de la función
sexual, además de ginecomastia y galactorrea.
Vamos a ampliar las características más relevantes de algunos antipsicóticos muy
utilizados o cuya importancia clínica es fundamental en el tratamiento de las
patologías antes mencionada.

Clorpromazina clorhidrato
Mecanismo de acción: Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.
Reacción adversa: Hiperprolactinemia, aumento de peso, sedación, hipotensión
ortostática, sequedad de boca, estreñimiento, trastornos de acomodación ocular,
retención urinaria, SNM, tortícolis, crisis oculógiras, trismus, acinesia, discinesia,
hipertonía, excitación motora, aumento del riesgo de tromboembolismo venoso,
fotosensibilización, impotencia, frigidez, depósitos pigmentarios en segmento anterior
ocular, estreñimiento e íleo paralítico.
Interacción: Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca
(espaciar 2 h). Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos. Riesgo de 97
prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina,
cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina,
cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras

Fundamentos en Farmacología
fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.
Contraindicación: Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma barbitúrico
y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria ligada a
problemas uretroprostáticos. Asociación con: levodopa (si aparece s. extrapiramidal
inducido por neurolépticos no utilizar levodopa sino un anticolinérgico); guanetidina
(disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor riesgo de alteración del ritmo
ventricular) y litio (síndrome confusional). Ingestión de alcohol (aumenta efecto
sedante).

Módulo
Clozapina
Mecanismo de Acción: bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1, D2,
D3 y D5), y potentes efectos sobre el receptor D4, además, potente efecto anti-alfa-
adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia.
Reacción adversa: Leucopenia/disminución del recuento leucocitario neutropenia,
eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; somnolencia, sedación, mareo; taquicardia;
hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación; aumento
de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia
benigna, trastornos de sudoración/regulación de temperatura.
Interacción: Aumento del riesgo y/o gravedad de la supresión de médula ósea con:
supresores médula ósea, analgésicos pirazolónicos, penicilamina, agentes citotóxicos
y antipsicóticos inyectables depot de larga duración.
Aumento del riesgo de colapso circulatorio con: benzodiazepinas.
Potencia la acción de: anticolinergicos, antihipertensores. Aumento de los efectos
centrales de: alcohol, IMAO, depresores del SNC.
Contraindicación: Hipersensibilidad; pacientes que no se les pueda realizar análisis
sanguíneos periódicamente; antecedentes de granulocitopenia agranulocitosis tóxica
o idiosincrásica (con excepción de la producida por quimioterapia previa);
antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; función alterada de la médula
ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicación
por fármacos.

98 Haloperidol
Mecanismo de acción: Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos
cerebrales. Neuroléptico. Antipsicóticos. Antiemético.
Fundamentos en Farmacología

Reacción adversa: Discinesia precoz con tortícolis espasmódica, espasmos de


músculos de masticación; pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, depresión,
sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis de gran
mal (epilépticos), exacerbación de síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida del
apetito, hiperprolactinemia.
Interaccion: Somnolencia o sedación por depresión del SNC con: alcohol, hipnóticos,
sedantes, analgésicos potentes. Riesgo de depresión respiratoria con:
morfinomiméticos, barbitúricos. No asociar a: analgésicos, antitusígenos morfínicos,
Módulo

antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas y otros tranquilizantes, clonidina y


derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomiméticos, guanetidina.
Contraindicación: Antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC,
coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.

Levomepromazina
Mecanismo de acción: Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y
efectos extrapiramidales notorios pero moderados. Sedante más potente que otros
neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas.
Acción analgésica importante.
Reacción adversa: Hiperprolactinemia, disregularización térmica, aumento de peso,
hiperglucemia, alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de
estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos
anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de
tromboembolismo venoso y embolia pulmonar, ictericia colestática, fotosensibilidad,
alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria

Interacción: Absorción disminuida por: sales, óxidos o hidróxidos de Al, Mg o Ca


(espaciar 2 h). Efecto hipotensor aditivo y riesgo de hipotensión ortostática con:
antihipertensivos. Aumento de depresión de SNC con: sedantes, derivados
morfínicos, barbitúricos, anti-H1 , hipnóticos, ansiolíticos, clonidina, metadona,
talidomida.
Contraindicación: Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de
retención urinaria por problemas uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de
agranulocitosis o porfiria. Asociación con levodopa (antagonismo, si aparece s.
extrapiramidal inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión de alcohol 99
(aumenta sedación).

Pipotiazina palmitato

Fundamentos en Farmacología
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores de dopamina, modifica el
comportamiento y ayuda al control de la enf. mental. Antiemético, anticolinérgico,
bloqueante alfa-adrenérgico y sedante.
Reacción adversa: Hiperprolactinemia, disregulación térmica, aumento de peso,
hiperglucemia, alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de
estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos
anticolinérgicos, SNM, discinesias precoces o tardías, síndrome extrapiramidal,
ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono

Módulo
ocular, retinopatía pigmentaria, positivación en determinación de anticuerpos sin
clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.
Interacción: Absorción disminuida por: sales, óxidos, hidróxidos de Al, Mg y Ca.
Efecto aditivo y mayor riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.
Mayor efecto depresor del SNC con: sedantes, derivados morfínicos (análgesicos y
antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1 , hipnóticos, ansiolíticos, clonidina y
sustancias relacionadas, metadona y talidomida.
Contraindicación: Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de glaucoma de ángulo
agudo o de retención urinaria por problemas uretroprostáticos, enf. de Parkinson,
antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con: levodopa (antagonismo
recíproco, si aparece s. extrapiramidal emplear anticolinérgico); alcohol (aumenta
sedación). Embarazo y lactancia.

Por su parte los ansiolíticos o benzodiacepinas son fármacos con múltiples utilidades,
como en el manejo de las crisis convulsivas, sedación, tranquilizantes o simplemente
inductores del sueño, en este mismo orden de ideas hay que ser muy cautelosos con
el uso que se les da a estos fármacos ya que su abuso genera graves problemas de
salud. A continuación, ampliaremos las características de cada uno de estos
medicamentos.

Antidepresivos
Son un grupo heterogéneo de compuestos con un efecto terapéutico sobre la

100 depresión, todos actúan aumentado la concentración de neurotransmisores en la


sinapsis y sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos y tres semanas.
Fundamentos en Farmacología

Clasificación de los Antidepresivos

La clasificación más clásica los divide en tres grupos:

Antidepresivos tricíclicos y afines:

• Tricíclicos.
• Heterocíclicos.
Módulo

• Inhibidores de la recaptación de serotonina.

Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO.

Antidepresivos precursores de neurotransmisores.

Antidepresivos triciclios (ADT) y afines:

Son el grupo más utilizado, siendo la vía de elección la vía oral. Y el efecto terapéutico
tarda en aparecer entre 2-3 semanas.
101
Gráfica No. 49 Antidepresivos Tricíclicos
http://www.fanae.org/articulos8.php

Fundamentos en Farmacología
Mecanismo de acción:

Actúan inhibiendo la recaptación de neurotransmisores por la neurona presináptica,


como consecuencia, aumenta la concentración de estas sustancias en la ventana
sináptica, esto ocurre no solo en la sinapsis cerebrales
sino también en las sinapsis periféricas, lo que explica algunos de sus efectos
secundarios.

Módulo
También hay efectos adversos relacionados con el bloqueo de receptores, que
algunos de estos fármacos pueden producir, de otros neurotransmisores como la
acetilcolina y la histamina.

Subgrupos:

Fármacos que elevan la concentración de noradrenalina y serotonina en la sinapsis:

• Antidepresivos Tricíclicos: (tres anillos carbonados) el principal representante es


la Imipramina que fue el primero que se fabricó
• Antidepresivos heterocíclicos: posteriores a los ADT se les denomina también AD
de segunda generación.

• Inhibidores de la recaptación de la serotonina IRS.

102
Gráfica No. 49 Antidepresivos IRS
http://www.fanae.org/articulos8.php

Indicaciones:
• Depresión.
Fundamentos en Farmacología

• Trastornos por angustia con o sin agorafobia.


• Bulimia (paroxetina)

Efectos secundarios:
• Consecuencia de la prolongación del efecto terapéutico (aumento de
noradrenalina/serotonina):

Noradrenelgicos:
Módulo

• Taquicardia.
• Temblor.
• Ansiedad.

Serotoninergicos:
• Nauseas.
• Consecuencia del bloqueo de otros neurotransmisores:

Histamina:
• Sedación.
• Somnolencia.
Acetil-colina (Anticolinérgicos):
• Retención urinaria.
• Sequedad de boca

Receptores alfa adrenérgicos:


• Hipotensión ortostática

Los antidepresivos tricíclicos presentan en general todos estos efectos adversos en


mayor o menor medida.

Los antidepresivos heterocíclicos no tienen acción sobre receptores de la acetil-colina


y por tanto carecen de efectos anticolinérgicos.

Los IRS no actúan sobre receptores colinérgicos, histaminergicos y alfa adrenérgicos. 103
Debido a que aumentan los niveles de serotonina sus efectos secundarios más
frecuentes son nauseas, diarrea, cefalea e insomnio. Tienen una baja toxicidad y

Fundamentos en Farmacología
pueden ser útiles en pacientes como los ancianos que toleran peor los ADT y AD
heterocíclicos.

Contraindicaciones generales:
• Hipersensibilidad o alergia.
• Embarazo.
• Niños.

Módulo
Principales Antidepresivos

Principales Antidepresivos tricíclicos y afines por vía oral y su respectiva dosis:

Amitriptilina 50-100 mg/día


Clomipramina 25-150 mg/día
Doxepina 25-100 mg/día
Imipramina 50-100 mg/día
Nortriptilina 10-25 mg/día
Timipramina 50-200 mg/día

Principales Antidepresivos Heterocíclicos y su respectiva dosis:


Amoxapina 150-200 mg/día
Maprotilina 25-100 mg/día
Mianserina 30-100 mg/día
Trazodona 100-300 mg/día
Velanfaxina 75-300 mg/día

Principales Antidepresivos IRS y su respectiva dosis:


Citalopram 20-40 mg/día
Fluoxtina 20-40 mg/día
Fluvoxamina 100-200 mg/día
Paroxetina 20-40 mg/día

104 Sertralina 50-100 mg/día

Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)


Fundamentos en Farmacología

Estos fármacos son, como mínimo tan eficaces como los del grupo anterior de
antidepresivos, incluso hay paciente que suelen responder mejor a ellos, como en el
caso de depresión acompañada de ansiedad intensa. El problema son las
interacciones con otros medicamentos y con los alimentos ricos en tiramina.

El efecto terapéutico tarda en aparecer entre 1-3 semanas y la vía de administración


es la Vía oral.
Módulo

Mecanismo de acción:

Actúan aumentando la concentración de neurotransmisores en la ventana sináptica,


mediante la inhibición de la MAO, enzima ampliamente distribuida en el organismo y
que interviene en el metabolismo de neurotransmisores amínicos (como la dopamina,
noradrenalina y serotonina). Al inhibirse la MAO estos neurotransmisores se
metabolizan más lentamente y se aumenta su tiempo de acción.

Indicaciones:
• La mocoblemida está indicada en el tratamiento de la depresión
• La Tranicipromina tratamiento de la depresión y en las fobias y ataques de pánico.
Efectos secundarios:

• Alteraciones hepáticas.
• Hipotensión ortostatica.
• Mareos.
• Cefalea.
• Sequedad de boca.
• Estreñimiento.
• Nauseas.
• Vómitos.
• Edemas.
• Disfunción sexual.

Contraindicaciones generales:
105
• Hipersensibilidad o alergia.

Fundamentos en Farmacología
• Embarazo.
• Niños.

Interacciones generales:
La administración simultánea de fármacos estimulantes adrenérgicos o la ingesta de
alimentos ricos en Tiramina (quesos fermentados, hígado, embutidos curados,
gambas, chocolate, pasas, higos secos, cerveza, vino tinto, pescados secos) pueden
originar crisis hipertensivas graves.

Módulo
Fármacos efectivos en depresiones bipolares:

El fármaco de elección en la enfermedad maníaco-depresiva es el Litio. Se administra


por vía oral en forma de Carbonato de litio.

Indicaciones:

Está indicado en el tratamiento de la manía y depresión refractaria a tratamiento


convencionales. Es especialmente eficaz en la fase maníaca, no obstante también es
eficaz en la fase depresiva (en esta fase su eficacia es similar a la de los
antidepresivos clásicos) las dosis más habituales oscilan entre 600-800 mg/día con
un estrecho margen terapéutico por lo que deben realizarse controles de litemia para
evita alcanzar niveles hemáticos tóxicos.

Dosificación:
• Nivel optimo en sangre. 0.75-1.5 mEq/l.
• Nivel tóxico > 2 mEq/l.
• Nivel letal > 5 mEq/l.
Efectos secundarios:
Si se mantienen los niveles en sangre adecuados el litio es un fármaco bien tolerado.
La intoxicación produce los siguientes síntomas:
• Letargía/excitación.
• Ataxia.
106 • Temblor.
• Alteraciones visuales.
• Desorientación.
• Vómitos.
Fundamentos en Farmacología

• Dolor abdominal.
• Debilidad muscular.
• Convulsiones y coma.

El tratamiento crónico puede producir bocio, hipotiroidismo y diabetes insípida.

Contraindicaciones /precauciones:
Módulo

Está contraindicado en paciente con alergia al fármaco, embarazo, lactancia y niños.


Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con insuficiencia renal o
cardiaca, diabetes, bocio, hipotiroidismo y deshidratación.

Se debe indicar al paciente que debe beber como mínimo dos litros de agua al día.
Ansiolíticos e hipnóticos.
La ansiedad se define como la vivencia de un sentimiento o sensación de amenaza,
tensión y alteraciones psicosomáticas, en ausencia de un peligro real o
desproporcionado, en relación con el estímulo desencadenante.
Farmacoterapia ansiolitica
Uno de los efectos mas comunes de los ansioliticos es la induccion del sueño, en la
grafica se pretende ejemplificar las condiones mas comunes de los pacientes que
consumen ansioliticos, que son; ansiedad, intranquilidad, insonmio entre otros
sintomas.

Ansiolíticos que producen, además, un efecto sedante-hipnótico:


• Benzodiacepinas (BZD)
• Barbitúricos (BB)
• Agonistas parciales de receptores 5-HT1A

Benzodiacepinas

107

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Gráfica No. 50 Mecanismo de acción de Benzodiacepinas
https://www.lifeder.com/benzodiacepinas/

Acciones farmacológicas de las benzodiacepinas:


Son sustancias potenciadoras de la acción del GABA, a través del cual se produce un
influjo de iones cloro al interior de la neurona y su hiperpolarización, con bloqueo de
la transmisión.

Acción ansiolítica:
• Disminuyen la ansiedad y la agresividad
• Mejoran la tensión subjetiva
• Mejoran los síntomas subjetivos

Acción sedante-hipnótica:
• Disminuyen el tiempo para conciliar el sueño
• Aumentan la duración del sueño

Acción anticonvulsivante
Acción miorrelajante central

Otras acciones:
• Sobre la agresividad y la memoria
• Sobre el sistema cardiovascular
108 • Sobre el sistema respiratorio
Fundamentos en Farmacología

Benzodiacepinas de relevancia

Alprazolam
Mecanismo de acción: se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-
específico localizado en SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes
musculares y Anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de
angustia.
Módulo

Reacción adversa: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de


alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopía.

Interacción: Efecto sedante potenciado por: alcohol. Efecto depresor sobre SNC
potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores
enzimáticos hepáticos (citocromo P450), analgésicos narcóticos (aumento de
sedación de euforia, puede incrementar dependencia psíquica).

Contraindicación: Hipersensibilidad a benzodiacepinas, miastenia grave,


insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño.
Diazepam
Mecanismo de acción: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su
actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de
bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción
prolongada.

Reacción adversa: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de


alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía,
amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Interacción: Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos,


hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Efecto sedante aumentado
con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción aumentada por: inhibidores 109
del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.

Fundamentos en Farmacología
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis,
síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, I.H. severa,
drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia),
glaucoma de ángulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crónica severa.
Lorazepam
Mecanismo de acción: Unión a receptores específicos en varios lugares en SNC,
potenciando efectos de inhibición sináptica o presináptica mediada por el GABA o
afectando directamente la acción potencial de los mecanismos de generación

Módulo
Reacción adversa: Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta,
fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión,
depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular,
reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Interacción: Efecto sedante aumentado por: alcohol. Potenciación del efecto


depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes y barbitúricos. Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con:
valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).

Contraindicación: Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño,


insuficiencia respiratoria severa, tratamiento simultáneo con opiáceos, barbitúricos,
neurolépticos.

Midazolam
Mecanismo de acción: Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el
receptor gabaérgico.

Reacción adversa: Depresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM),

110 somnolencia, sedación prolongada, confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea,


mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión, reacciones psiquiátricas y
paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.
Fundamentos en Farmacología

Interacción: Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol,


fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina.
Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.
Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).

Contraindicación: Hipersensibilidad a benzodiacepinas, miastenia gravis,


insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H.
severa, para sedación consciente de pacientes con insuficiencia respiratoria grave o
Módulo

depresión respiratoria aguda.

Barbitúricos
Los barbitúricos son depresores no selectivos del SNC con efectos que oscilan entre
la sedación y la reducción de la ansiedad. Actúan en parte potenciando la acción del
GABA, pero son menos especificos que las benzodiacepinas. Se ha abandonado su
uso como sedantes e hipnóticos. Producen tolerancia y dependencia.

Fenobarbital
Mecanismo de acción: Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.
Reacciones adversas: Reacciones cutáneas: si son graves, suspender tto.
Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia. Vía IV: depresión
respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.

Interacción: Efecto aumentado por: alcohol, psicofármacos, narcóticos, analgésicos,


somníferos, ac. valproico, valproato sódico.
Disminuye efecto de: anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos,
corticosteroides, doxiciclina, itraconazol, alprenalol, metoprolol, propranolol,
ciclosporina, tacrolimús, digitoxina, acetildigoxina, hidroquinidina y quinidina,
disopiramida, lidocaína.

Contraindicación: Hipersensibilidad a barbitúricos. Intoxicación aguda por alcohol,


estimulantes o sedantes. Administración de somníferos o analgésicos. Insuf.
respiratoria grave. Porfiria. Depresión. En I.R., I.H. o lesiones graves de miocardio, 111
valorar riesgo/beneficio.

Otro grupo de ansiolíticos son los agonistas 5-HT1A, con grandes diferencia con las

Fundamentos en Farmacología
benzodiacepinas hacen parte del arsenal terapéutico para el manejo de ciertos
estados de ansiedad donde no se requiera que el paciente se inducido al sueño.

Agonistas 5-HT1A
Los agonistas parciales de receptores serotonérgicos 5-HT1A (Buspirona, Gepirona,
Ipsapirona), a nivel presináptico, inhiben o disminuyen la actividad de neuronas
serotonérgicas centrales y a nivel postsináptico pueden actuar como agonistas o como
antagonistas. Carecen de acción hipnótica, anticonvulsivante y miorrelajante y, en

Módulo
lugar de sedación, tienden a producir insomnio. No alteran la memoria ni producen
trastornos cognitivos o psicomotores.

A diferencia de las benzodiazepinas, no interaccionan con el alcohol ni con otros


fármacos depresores centrales; tampoco desarrollan dependencia ni tolerancia, ni
inducen tendencias al abuso. Como ansiolíticos son algo menos eficaces que las BZD,
aunque su principal inconveniente es la lentitud de su acción y que el efecto ansiolítico
tarda hasta dos semanas en aparecer, con el inconveniente añadido de resultar
prácticamente ineficaces en pacientes que previamente han sido tratados con
benzodiazepinas.
Presentan menos efectos adversos que los ansiolíticos benzodiazepínicos, pueden
producir cierta sensación de mareo, vértigo, cefaleas, sudor, inquietud, nerviosismo y
náuseas, que tienden a remitir a lo largo del tratamiento.

4. Fármacos utilizado en la Enfermedad de Parkinson

La enfermedad de Parkinson (EP) es un proceso crónico y progresivo provocado por


la degeneración neuronal en la sustancia nigra, lo que conlleva una disminución en
los niveles de dopamina. Es una enfermedad clínicamente heterogénea, por lo que el
grado de incapacidad puede variar de un paciente a otro y, si bien afecta a individuos
de más de 45 años, también aparece de manera más temprana (antes de los 40 años).

112 Su etiología es desconocida y probablemente multifactorial. Pueden estar implicados


factores genéticos, ambientales, daño oxidativo y envejecimiento acelerado cerebral
u apoptosis. Tiene la misma distribución de raza y sexo.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 51 Fisiopatología de la Enfermedad de Parkinson


https://www.slideshare.net/eddynoy/enfermedad-de-parkinson-68432691
Síntomas:
Temblor. Se caracteriza por ser de reposo, aunque a veces se presenta al mantener
una postura.

Tratamientos:

Selegelina: Es un inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa (IMAO). Produce


náuseas, alucinaciones e hipotensión ortostática.

Levodopa: Fármaco que sustituye la dopamina. Mejora la discapacidad y mortalidad.


Su efecto mejora la rigidez y la bradiquinesia, pero tiene menos efecto en el temblor y
en la inestabilidad postural. Se utiliza actualmente junto con inhibidores de la dopa
descarboxilasa feriférica, como carbidopa y benseracida. La administración de
levodopa exógena mejora la transmisión dopaminérgica estriatal y las manifestaciones 113
clínicas. Esta opción terapéutica adolecía de un problema práctico importante. La
levodopa presenta importantes efectos secundarios, debido a su acción fuera del
sistema nervioso central. En la actualidad, las formulaciones que combinan levodopa

Fundamentos en Farmacología
más un inhibidor de la dopa-descarboxilasa, tanto carbidopa como benserazida, son
la base del tratamiento de la EP.

Carbidopa: Se suele combinar con levodopa. Impide la conversión de Levodopa en


dopamina en el sistema nervioso periférico.

Agonistasdopaminérgicos.

Módulo
Los medicamentos de este grupo son Bromocriptina, Lisurida, Pergolide, Pramipexol,
Ropirinol. La Bromocriptina y Pergolide son derivados de la Ergotamina, bien
tolerados, aunque sus efectos secundarios incluyen alteraciones fibróticas
(retroperitoneo, pleura y pulmón).

El Pramipexol se ha asociado con somnolencia. Sus efectos secundarios incluyen


alteraciones cardiovasculares (hipotensión ortostática), del SNC (somnolencia,
alucinaciones, sueño alterado), gastrointestinales y neuromusculares.
El Ropirinol se ha asociado con bradicardia en estados iniciales del tratamiento de EP
(sin levodopa) y en pacientes con EP avanzada (con Levodopa). Debe utilizarse con
cuidado en pacientes con discinesia previa o enfermedad hepática o renal severa.
Puede producir somnolencia, náuseas, síncope y fatiga.

Anticolinérgicos.

Son útiles en el tratamiento del temblor. Los más habituales son trihexifenidilo y
biperideno. Los efectos adversos son los típicos de los anticolinérgicos (boca seca,
confusión, estreñimiento).

114 Amantadina: es un medicamento con acción antiviral que además tiene una
acción serotoninérgica por bloqueo de la recaptación de serotonina en la neurona
presináptica, o por estimulación de la liberación de serotonina en las neuronas
presinápticas. No debe utilizarse en una reacción distónica aguda y, en general, la
Fundamentos en Farmacología

Amantadina se considera menos eficaz que los agentes antiparkinsonianos


tradicionales en el tratamiento de la acatisia, debido a su coste se reserva como
segunda línea. La ventaja sobre los anticolinérgicos es que no produce deterioro
cognitivo y su tolerancia en tratamientos a largo plazo es buena. La dosis en el
tratamiento de la EP es de 100 mg cada 12 horas en monoterapia. La
sobredosificación origina trastornos digestivos (náuseas y vómitos) y convulsiones
que pueden controlarse con Diacepam.
Módulo

5. Analgésicos

El dolor ha sido desde tiempos inmemorables unos los problemas más complicados
de solucionar para los seres humanos, se han creado innumerables fórmulas para
quitar el dolor, hoy en día existen todavía algunas sustancia utilizadas hace muchos
siglos para quitar el dolor, estamos hablando del opio, el cual hoy en día es una
sustancia fundamental en el manejo del dolor, a continuación ampliaremos las
características más relevantes de los analgésicos.
Gráfica No. 52 Fisiopatología del Dolor Agudo
https://slideplayer.es/slide/5704144/

Tratamiento del dolor


115
Para iniciar con el estudio de aspectos relacionados con el tratamiento del dolor,

Fundamentos en Farmacología
realizaremos un recorrido por su definición y la manera como se clasifica el dolor
dependiendo de su causa u origen.

Acerca de la definición del Dolor

Cada individuo aprende el significado de la palabra dolor a través de la experiencia


personal; tiene múltiples causas, diversas características anatómicas y
fisiopatológicas, y variadas interrelaciones con aspectos psicológicos y culturales.

Módulo
Esto hace que su definición sea difícil y que la terminología usada en relación al dolor
sea fuente permanente de confusiones, entrabando la comunicación y comparación
de resultados. La International Association for the Study of Pain (IASP) define el dolor
como "una experiencia sensorial y emocional desagradable con daño tisular actual o
potencial o descrito en términos de dicho daño".

Esta definición incorpora varios elementos: el dolor es una experiencia individual, una
sensación, evoca una emoción y esta es desagradable. Habitualmente existe un
estímulo nocivo que produce daño tisular o eventualmente lo produciría de
mantenerse. Por otra parte, muchas personas refieren dolor en ausencia de daño
tisular o causa fisiopatológica conocida; sin embargo, esta experiencia debe ser
aceptada como dolor, puesto que no hay manera de distinguirla de aquella debida a
un daño tisular efectivo. Otra manera de expresar el concepto de la naturaleza
subjetiva del sufrimiento, es "dolor es lo que el paciente dice que es".

Clasificación del Dolor


El dolor se clasifica con base en su causa y también por las condiciones
fisiopatológicas.

Dolor agudo: Aquel causado por estímulos nocivos desencadenados por heridas o
enfermedades de la piel, estructuras somáticas profundas o vísceras. También puede
deberse a una función anormal de músculos o vísceras que no necesariamente
produce daño tisular efectivo, aun cuando su prolongación podría hacerlo. Si bien los
factores psicológicos tienen una importantísima influencia en la manera en que se

116 experimenta el dolor agudo, con raras excepciones éste no obedece a causas
psicopatológicas o ambientales. Esto contrasta con el dolor crónico, en el que estos
factores juegan un papel principal. El dolor agudo asociado a una enfermedad
previene al individuo de que algo anda mal. En algunos casos, el dolor limita la
Fundamentos en Farmacología

actividad, previniendo un daño mayor o ayudando a la curación. Sin embargo, el dolor


agudo persistente e intenso puede ser deletéreo en sí mismo, con efectos
potencialmente dañinos que se manifiestan con una respuesta neuroendocrina
generalizada y a nivel de diversos sistemas.

Dolor crónico: La persistencia del estímulo, de la enfermedad, o de ciertas


condiciones fisiopatológicas, puede conducir al establecimiento de un dolor crónico.
Bonica lo define como aquel dolor que persiste por más de un mes después del curso
Módulo

habitual de una enfermedad aguda o del tiempo razonable para que sane una herida,
o aquel asociado a un proceso patológico crónico que causa dolor continuo o
recurrente. El dolor crónico tiene efectos fisiológicos, psicológicos y conductuales
sobre el paciente y su familia, además de un costo social enorme. Podría decirse que
mientras el dolor agudo es un síntoma de una enfermedad o traumatismo, el dolor
crónico constituye una enfermedad en sí mismo. La mayoría de los pacientes con
dolor crónico no manifiestan las respuestas autonómicas y el patrón neuroendocrino
característicos del dolor agudo, a menos que existan exacerbaciones. Cuando el dolor
es continuo o casi continuo, la respuesta se extingue, apareciendo diversos cambios,
muchos de ellos desencadenados por la inactividad que se observa frecuentemente
en los pacientes con dolor crónico. Hay pérdida de masa y de coordinaciones
musculares, osteoporosis, fibrosis y rigidez articular. La menor fuerza muscular puede
llevar a una alteración respiratoria restrictiva. Hay un aumento de la frecuencia
cardíaca basal y una disminución de la reserva cardíaca. En el sistema digestivo se
observa una disminución de motilidad y secreción, constipación y desnutrición. Con
frecuencia se observa retención urinaria e infección. También suele haber depresión,
confusión, alteraciones del sueño y disfunción sexual. La respuesta inmunitaria está
alterada por el estrés y la desnutrición. Estas consecuencias físicas y psicológicas,
frecuentemente devastadoras, pueden observarse en prácticamente todos los
pacientes con dolor crónico. Es obvio entonces que no se puede hablar de dolor
crónico benigno, en contra posición al dolor asociado a cáncer, sino que es preferible
referirse a dolor crónico no oncológico y dolor crónico oncológico. El dolor puede ser
primariamente somático, neuropático y/o psicogénico:

Dolor somático: es aquel que aparece cuando un estímulo potencialmente dañino


para la integridad física excita los receptores nociceptivos. Estrictamente, debiera 117
incluir el dolor originado en cualquier parte del cuerpo que no sean nervios o sistema
nervioso central; sin embargo, frecuentemente se habla de dolor somático
propiamente tal cuando los receptores están en la piel, músculos o articulaciones, y

Fundamentos en Farmacología
de dolor visceral cuando los receptores activados por el estímulo están en una víscera.
El dolor somático es habitualmente bien localizado y el paciente no tiene grandes
dificultades en describirlo. El dolor visceral, en cambio, es frecuentemente menos
localizado y puede ser referido aun área cutánea que tiene la misma inervación. Por
ejemplo, el estímulo de receptores en el miocardio activa aferentes viscerales que
terminan en los cuatro primeros segmentos medulares torácicos; esta información
converge sobre la misma neurona que recibe los estímulos cutáneos, por lo que el
dolor es referido muchas veces al hombro y brazo izquierdos. La activación crónica

Módulo
de estos elementos puede evocar dolor referido, efectos simpáticos locales,
contracciones musculares segmentarias y cambios posturales.

Dolor neuropático: es el que resulta de lesiones o alteraciones crónicas en vías


nerviosas periféricas o centrales. Puede desarrollarse y persistir en ausencia de un
estímulo nocivo evidente. El paciente frecuentemente usa términos poco usuales para
describirlo, por ser una experiencia nueva. Los síntomas pueden ser focales o más
generalizados. Característicamente, el síntoma se presenta como una sensación
basal dolorosa o quemante (disestesia), con hiperalgesia (respuesta exagerada) o
percepción de un estímulo cualquiera como doloroso (alodinia). Estos términos se
agrupan en el de hiperpatía y son característicos de una hipersensibilidad alterada.
Dolor psicogénico: ocurre cuando el paciente describe problemas psicológicos como
ansiedad o depresión en términos de daño tisular, verbalmente o a través de su
comportamiento. Si bien el daño puede o pudo existir, el problema central es la
amplificación y distorsión de esos impulsos periféricos por el estado psicológico.

Fármacos analgésicos. El dolor agudo se marca por una acción muy intensa
inmediatamente después de la lesión o trauma inicial y tiende a desaparecer cuando
se retira la causa que lo origina (por ejemplo., cicatrización de la herida). El dolor
crónico, por el contrario puede tener una progresión paulatina y muy marcada,
aumentando en intensidad a medida que avanza el proceso patológico (p.e., cáncer).

118 Las estrategias y los fármacos utilizados en el tratamiento del dolor agudo y crónico
son diferentes.

Opiáceos. Como la morfina, se unen a los receptores opioides µ y en menor


Fundamentos en Farmacología

proporción a los δ y κ (son receptores donde actúan los analgésicos opioides) y de


esta forma impiden la transmisión nociceptiva. La unión del opiáceo al receptor induce
analgesia efectiva frente a la mayor parte de estímulos dolorosos, siendo los
analgésicos más eficaces disponibles, ya que carecen de “techo” analgésicos. Sin
embargo, los receptores opioides se encuentran ampliamente distribuidos en el
organismo y la administración sistémica de agonistas µ induce efectos adversos, como
náuseas y vómitos, sedación, íleo, depresión respiratoria, prurito, entre otros. Los
opiáceos más utilizados son la morfina, la metadona y el fentanilo (opiáceos
Módulo

“mayores”), y la codeína, la dihidrocodeína, el tramadol y la buprenorfina (opiáceos


“menores”).

A continuación ampliaremos las características farmacológicas de los analgésicos


más comunes.

Codeína fosfato
Mecanismo de acción: Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y
sedante, antidiarreico.

Reacción adversa: Estreñimiento, molestia gastrointestinal, náuseas, vómitos, fatiga,


mareo, somnolencia, sedación, erupción cutánea, convulsión, confusión mental,
euforia, disforia, prurito, depresión respiratoria, disnea, dependencia, retención
urinaria.

Interacción: Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos. Acción


sedante y depresión aditiva con: analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos,
bloqueantes neuromusculares, depresores del SNC (incluido alcohol), hidroxizina,
antihistamínicos.

Contraindicación: Hipersensibilidad, niños < 2 años, depresión respiratoria, ataque


agudo de asma, EPOC, diarrea asociada a: colitis pseudomembranosa por tto. con
antibióticos o a intoxicación (hasta eliminación del tóxico).

Morfina
Mecanismo de acción: Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor 119
grado los kappa, en el SNC.

Reacción adversa: Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación,

Fundamentos en Farmacología
sudoración, euforia; en ttos. prolongados, tolerancia. Sedación, depresión respiratoria,
hipotensión ortostática. Retención urinaria y prurito generalizado (más frecuentes vía
epidural o intratecal).

Interacción: Crisis de híper o hipotensión con: IMAO. Potencia efecto de:


tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes,
antihipertensivos. Metabolismo inhibido por: cimetidina. Efecto reducido por:
agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no asociar.

Módulo
Contraindicación: Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal,
presión intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo,
enlentecimiento del vaciado gástrico, enf. obstructiva de vías aéreas, cianosis,
hepatopatía aguda, administración con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos.

Oxicodona
Mecanismo de acción: Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos
µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.
Reacción adversa: Estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia,
diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia; edema; somnolencia, mareos, sueños
anómalos, ansiedad, confusión, depresión, insomnio, alucinaciones, debilidad,
astenia, cefalea; vasodilatación; disnea, broncoespasmo; prurito, rash, sudoración;
trastornos urinarios; fiebre.

Interacción: Potencia efectos de: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos,


hipnóticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes, antihipertensivos e ISRS. Crisis de híper
o hipotensión con: IMAO. Concentraciones aumentadas por: quinidina, paroxetina,
fluoxetina (inhibidores CYP450-2D6). Metabolismo inhibido por: cimetidina e
inhibidores y sustratos del CYP450-3A4.

120 Contraindicación: Hipersensibilidad a opiodes, depresión respiratoria, lesiones en la


cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad
obstructiva severa de vías respiratorias, asma severa, hipercapnia, enfermedad
hepática aguda, administración con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Utilización
Fundamentos en Farmacología

preoperatoria y hasta 24 h del postoperatorio.

Tramadol clorhidrato
Mecanismo de acción: Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de
los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ. Vértigos,
mareos, cefaleas, confusión, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal,
sudoración, somnolencia, reacciones dérmicas, fatiga, temblores.
Módulo

Reacción adversa: Riesgo de s. serotoninérgico con: IMAO, ISRS, triptanes,


linezolid. Toxicidad potenciada por: depresores centrales, inhibidores de CYP3A4 o
CYP2D6, cimetidina. Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina,
benzodiazepinas, barbitúricos.

Interacción: Efecto disminuido por: carbamazepina, agonistas/antagonistas opiáceos


(ej. buprenorfina, nalbufina, pentazocina), naltrexona.

Contraindicación: Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no


controlada con tto. I.R. e I.H. graves. Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos
centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2 sem tras
interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia. Lactancia.
Otros Analgésicos

Acetaminofén o Paracetamol:
Indicaciones:
Dolor leves: cefaleas no complicadas, traumas leves (osteomuscular).
Personal alérgicas al ASA.
Fiebre.
Dosis y Administración: Adultos máximo 4g/ día VO. - Niños 15mg/kg/dosis VO,
máximo 2g/dosis.
Cuidados al administrar: Vigilar eficacia de la administración: control del dolor o
disminución de la temperatura.
Efectos Secundarios:
Alergias: erupción cutánea.
Necrosis hepática e insuficiencia renal aguda, ocasionalmente fatal dependiente de la 121
dosis. (>15g/dosis).
Contraindicaciones: Falla hepática terminal. Insuficiencia renal terminal. Alergia al
acetaminofén.

Fundamentos en Farmacología
Presentaciones: DolexR tab. 500mg. Jarabe 150mg/5ml. Gotas 1ml = 30gotas.
WinadolR tab. 500mg. Jarabe 150mg/5ml. Gotas 1ml= 30 gotas.
DolofénR: caps. 500mg. Jarabe 150mg/5ml.
TylenolR: tab. 500mg. Jarabe 160mg/5ml.
DolkitR: Jarabe unidosis 5ml/150mg. 10ml/300mg.

Anti-Inflamatorios No Esteroideos ( AINES)

Módulo
Los AINE’s son un conjunto de fármacos anti-inflamatorios que reciben este nombre
para diferenciarlos de los anti-inflamatorios esteroideos. El prototipo de este grupo es
el Ácido Acetilsalicílico (ASA), es decir, todos los AINE’s comparten sus características
con este fármaco.
Gráfica No. 53 Efectividad de los AINES en la reducción del dolor
http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S2007-7858201400010007

122
Acido Acetilsalicílico:
Indicaciones:
Dolor leve: cefaleas, traumas leves.
Fiebre: Buen antipirético. Mal anti-inflamatorio (se requieren dosis altas).
Fundamentos en Farmacología

Antiagregante plaquetario: Profilaxis de Angina de pecho, Infarto Agudo del


Miocardio (IAM) o paciente con riesgo cardiovascular alto.
Dosis y Administración:
Adultos máximo 6g/ VO día. Como antiagregante plaquetario 100mg a 500mg/día VO.
Niños 10-15mg/kg/dosis VO.
Cuidados de al administrar: Administrar con abundantes líquidos para disminuir la
aparición de irritación gástrica.
Vigilar signos de sangrado o de enfermedad ácido péptica.
Módulo

Evaluar eficacia del tratamiento: analgesia.


Efectos Secundarios:
Enfermedad ácido péptica: úlcera gástrica o duodenal, hemorragias digestivas y
perforación.
Discrasias sanguíneas: hemorragias.
Salicilismo (Intoxicación por ASA): nauseas, emesis, visión borrosa,
hipoacusia,hiperventilación y somnolencia, en los casos más graves, coma y acidosis
metabólica. Se presenta a dosis mayores de 20g de ASA.
Contraindicaciones:
Embarazo (tercer trimestre) y lactancia.
Ulcera gástrica y duodenal.
Trastornos hemorrágicos.
Pacientes asmáticos.
Alérgicos a los salicilátos.
Presentación:
AspirinaR: tab. 500mg. Pediátrica tab. 100mg.
CardioaspirinaR: tab. con cubierta entérica 100mg.
CafiaspirinaR: tab. 500mg. ASA + 50mg de cafeína.

Diclofenaco:
Indicaciones:
Dolor osteomuscular: traumas, artritis, osteoartrosis, espondilitis anquilosante,
esguinces, fracturas, bursitis, etc.
Dosificación:
Adultos máximo 200mg/día VO, IM o IV.
Niños 1-2mg/kg/dia en dos dosis. 123
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentación:

Fundamentos en Farmacología
VoltarenR: tab. 50mg-100mg. Amp. 75mg IM o IV.
AlgifénR: tab. 50mg, gotas 15mg/ml.
CataflánR: tab. 25-50mg. Gotas 0,5mg/gota; supositorios 12,5mg.

Ibuprofeno:
Indicaciones: Dolor leve a moderado: cefalea leve, cefalea migrañosa, trauma
osteomuscular leve a moderado.
Excelente antiinflamatorio y antipirético.

Módulo
Dosis y Administración:
Adultos máximo 800mg/ día VO.
Niños 15mg/kg/dosis.
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentaciones:
MotrinR: tab. 400mg, 600mg y 800mg.
AdvilR: tab. 200mg.
FebrifénR: susp. 100mg/5ml.
DolR: tab. 400mg. Susp. 100mg/5ml.
Naproxeno:
Indicaciones: Dolor osteomuscular moderado a severo.
Dosis y Administración:
Adultos: 250mg a 500mg VO cada 8 horas.
Niños: 10mg/kg/dosis cada 8 horas.
Cuidados aladministrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentaciones:
ApronaxR: Tab. 275mg, 550mg y 100mg. Susp. 125mg/5ml. Supositorios pediátricos.

Ketoprofeno:
Indicaciones: Igual que naproxeno.

124 Dosis y Administración:


Adultos: 100mg VO o IM cada 8 horas.
Niños: 10mg a 20mg/kg/dosis VO o IM.
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
Fundamentos en Farmacología

ASA.
Presentaciones:
ProfenidR: Tab.100mg. Amp. 100mg. Supositorios 100mg.
Profenid RetardR: Tab. 200mg.

Piroxicam:
Indicaciones:
Dolor osteomuscular moderado a severo: espasmos musculares, esguinces, fracturas.
Módulo

Antipirético.
Dosis y Administración:
Adultos máximo 40mg/día VO o IM.
Niños 0,2-0,6 mg/kg/día.
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentaciones: FeldeneR : caps. 10mg-20mg. Gel. - Feldene FlashR: tab. 20mg.
Amp. 20 y 40mg.
StopenR: caps. 20mg.

Tenoxicam:
Indicaciones: Dolor osteomuscular: postoperatorios de fracturas, esguinces.
Dosis y Administración:
Adultos: 20mg/día. VO, IM, IV.
Dolor severo 40mg/día por 3 días.
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentaciones: TilcotilR: Tab. 20mg. Amp. 20mg.

Ácido Mefenámico:
Indicaciones: Dolor moderado: migraña, trauma osteomuscular.
Dosis y Administración:
Adultos: 250mg cada 6 horas. VO. Dosis máxima 1g / día.
Efectos Secundarios: Alteraciones hematológicas en tratamientos prolongados.
Contraindicaciones: Embarazo y Niños.
Presentaciones: Ponstan: tab. 500mg. 125
Nimesulide:
Indicaciones: Dolor leve a moderado: cefaleas, trauma osteomuscular. Fiebre.

Fundamentos en Farmacología
Dosis y Administración:
Adultos y niños mayores de 3 años: 100mg VO cada 12 horas.
Niños menores de 3 años: 5mg/kg/día VO.
Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentación: AinexR: Tab. 100mg. Susp. 1ml/10mg.

Celecoxib:

Módulo
Indicaciones: Dolor osteomuscular y articular moderado a severo.
Dosis y Administración: Adultos: 200mg / día VO.
Cuidados aladministrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que
ASA.
Presentaciones: CelebrexR: caps. 100mg y 200mg.

Antiespasmódicos

Los antiespasmódicos son analgésicos que se utilizan para aliviar el dolor visceral, es
decir el producido por espasmo del músculo liso ya sea del tracto gastrointestinal,
como del urinario o genital.
Dipirona:
Indicaciones: Estados dolorosos agudos e intensos en urgencias: trauma moderado,
crisis migrañosas.
Antiespasmódico: dolor visceral de causa conocida.
Fiebre Alta: Excelente antipirético.
Dosis y Administración:
Adultos 1g a 2,5g VO, IM o IV.
Niños 20mg a 40mg/kg/dosis.
Cuidadosal administrar: La administración IV siempre debe realizarse con el
paciente en decúbito, habiendo diluido el medicamento y aplicándolo muy lentamente,
para evitar la hipotensión súbita en el paciente.

126 Efectos Secundarios:


Hipotensión y calor corporal intenso.
Schock en los casos más severos de hipotensión.
Discrasias sanguíneas (agranulocitosis) en tratamientos prolongados.
Fundamentos en Farmacología

Contraindicaciones:
Alergia a la dipirona.
Problemas hematológicos.
Hipotensión.
Falla hepática y renal.
Irritación gátrica.
Presentaciones:
LisalgilR: amp. 2g/5ml. Tab. 500mg.
Módulo

NovalginaR: Amp. de 2,5g/5ml. Amp. 1g/2ml. Jarabe de 250mg/5ml. Gotas 17mg


dipirona = 1 gota.
ConmelR: tab. 324mg y 500mg. Gotas 1ml/500mg. Jarabe
1ml/300mg.

Butilbromuro de Hioscina:
Indicaciones: Dolor del tracto digestivo, biliar y urinario (visceral). Ej.: colelitiasis y
urolitiasis, cólicos intestinales y uterinos. No es antipirético.
Dosificación:
Adultos 10mg-20mg cada 8 horas VO, IV o IM.
Niños 3mg/kg/dosis.
Cuidados al administrar: Aplicación IV lenta y diluida.
Efectos Secundarios: Íleo paralítico. Alergias. Trastornos de la acomodación visual
(al administrarse rápidamente).
Contraindicaciones: Obstrucción intestinal. Glaucoma. Dolor abdominal sin etiología
establecida.
Alérgicos a la hioscina.
Presentación:
BuscapinaR: tab. 10mg. Amp. 20mg/1ml.
Buscapina CompositumR: 20mg Hioscina + 2,5g Dipirona/ 5ml. Tab. 500mg
acetaminofén + 20mg Hioscina. Gotas 30gotas=100mg.

Papaverina:
Indicaciones: Dolor abdominal tipo cólico.
Dosis y Administración:
Menores de 3 años: 3 gotas VO por año de edad cada 8 horas. 127
Adultos: 60 gotas cada 8 horas.
Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que hioscina.
Presentaciones: Espasmo – SiligasR: Fco. gotero

Fundamentos en Farmacología
Metamizol:
Indicaciones: Dolor moderado: Migraña.
Dosis: Adultos 300mg cada 6 horas.
Efectos Secundarios: Hipertensión. Glaucoma. Trastornos hematológicos.
Contraindicaciones: Hipertensión Arterial.
Presentación: NeosaldinaR: Tab. metamizol 300mg + Cafeína 20mg. Gotas.

Módulo
Analgésicos en crisis gotosa

Colchicina:
Indicaciones:
Anti-inflamatorio eficaz en dolor articular del ataque agudo de gota. Disminuye la
presencia de células inflamatorias en la articulación.
Dosis y Administración: En ataque de gota 0,5mg VO cada dos horas hasta la
mejoría o hasta que aparezcan efectos secundarios.
Cuidados al administrar: Vigilar efectos gastrointestinales (dolor abdominal o
diarrea).
Efectos Secundarios: Gastrointestinales: diarrea.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentación: ColchimedioR: tab. 0,5mg.

Allopurinol:
Indicaciones: Tratamiento ambulatorio de la artritis gotosa.
Dosis y Administración: 150mg a 800mg/día VO.
Cuidados al administrar: Vigilar reacciones alérgicas.
Efectos Secundarios: Dermatitis inflamatorias.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: UrocuadR: Tab. 100mg y 300mg.

128 6. Anestésicos

Los anestésicos forman parte de un grupo farmacológico que se usan para deprimir
Fundamentos en Farmacología

el sistema nervioso central de manera que se puedan realizar procedimientos médicos


o quirúrgicos que impliquen dolor para el paciente, o prevenir o aliviar el dolor,
bloqueando para ello la conducción nerviosa cuando son inyectados a nivel local o
general en el tejido nervioso.

Los anestésicos son utilizados:

• En procedimientos menores. Son utilizados sedantes aplicados por vía oral


o parenteral junto con anestésicos locales en sedación consciente. Estas
Módulo

técnicas proporcionan analgesia profunda, que permite al paciente mantener


su capacidad de tener la vía aérea permeable y de responder a órdenes
verbales.
• En procedimientos quirúrgicos más extensos. Se utiliza medicación
preoperatoria e inducción con anestésicos generales por vía intravenosa,
manteniendo la anestesia con combinaciones de anestésicos inhalados o
intravenosos. A veces se utilizan también bloqueadores neuromusculares.

Anestésicos locales. Estos fármacos impiden de forma reversible la transmisión de


la conducción nerviosa (sensorial, motora y simpática). Se utilizan ampliamente en el
tratamiento del dolor agudo postoperatorio. En este último caso pueden inducir
hipotensión, bloqueo motor, sedación y ocasionalmente secuelas neurológicas.
Pertenecen a este grupo:
• Lidocaína
• Mepivacaína,
• Prilocaína,
• Bupivacaína
• Ropivacaína
• Procaina
• Tetracaina

Bloquean la conducción nerviosa cuando se inyectan a nivel local en el tejido nervioso


mediante su fijación en receptores específicos, lo que impide la entrada de sodio a la
fibra nerviosa. Se pueden dividir en dos grupos: Amidas y Ésteres, dependiendo del
tipo de enlace químico que posea la molécula
129
Coadyuvantes de la anestesia, medicación preoperatoria y sedación para
procedimientos de corto tiempo son: Atropina sulfato, Diazepam, Fentanyl, Nalbufina,

Fundamentos en Farmacología
Pancuronio bromuro, Succinilcolina cloruro.

La Lidocaína es el anestésico más común y el más seguro, es de relevancia mencionar


que este fármaco puede estar mezclado con otros anestésicos, a continuación
hablaremos de la lidocaína como el anestésico estrella por excelencia.

Lidocaína clorhidrato con o sin Epinefrina.


Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso

Módulo
nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.
Reacción adversa: hipotensión, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos
generales, pérdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea,
incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parálisis de las extremidades inferiores y
problemas respiratorios.
Interacción: Efectos secundarios aumentados por: cimetidina, propranolol, ß-
bloqueantes, antiarrítmicos, fenitoína IV, mexiletina, disopiramida o procainamida.
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilépticos,
barbitúricos, benzodiazepinas; ajustar dosis. Potencia efecto de: bloqueantes
neuromusculares
Contraindicación: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Gel al 2%
contraindicado en niños menos 30 meses. Aerosol 10 %, contraindicado en menos 6
años.

Anestésicos generales: Deprimen el sistema nervioso central y han de aplicarse


preferentemente por vía inhalatoria o intravenosa. El estado fisiológico de la anestesia
general puede incluir analgesia, pérdida de conciencia, amnesia, relajación de
músculos esqueléticos e inhibición de reflejos sensitivos.

Producen grados diversos de analgesia y son potentes, pudiendo administrarse por


vía intravenosa como agentes únicos para la producción de anestesia en
procedimientos quirúrgicos de larga duración, si bien con frecuencia solo se usan en
inducción debido a sus efectos colaterales, que hacen que se deba disponer de
130 medios para una adecuada reanimación.

Algunos anestésicos generales son:


Fundamentos en Farmacología

• Fentanyl,
• Halotano,
• Fluotano,
• Isoflurano,
• Ketamina,
• Óxido Nitroso,
• Propofol
• Tiopental Sódico
Módulo

Propofol: disminuye la actividad del cerebro y sistema nervioso. Sirve para ayudar al
paciente a relajarse antes y durante el proceso de anestesia general en cirugías y
otros procedimientos médicos. También se usa para sedar un paciente sometido a un
cuidado médico crítico y que requiera de un ventilador mecánico.

Dosis recomendada: es administrado vía inyección en vena por un anestesiólogo o


un médico especializado en el cuidado de pacientes en cuidados intensivos, en un
entorno médico adecuado. Una vez inyectado el anestésico, el paciente se relaja,
durmiendo rápidamente.

Mientras el paciente se encuentra bajo los efectos del propofol, sus signos vitales,
entre los que se encuentran su respiración, niveles de oxígeno, función renal y presión
arterial, deben ser controlados de manera exhaustiva.

Después de aplicarse propofol, el paciente verá mermada su capacidad de


conducción, uso de máquinas o desempeño de actividades cotidianas. Un paciente
ambulatorio que reciba este anestésico para una cirugía menor, deberá abstenerse
de conducir ni de desarrollar cuantas actividades le supongan permanecer en estado
de alerta hasta pasadas 24 horas de su administración. Ello es debido a que
comúnmente propofol causa mareos y somnolencia severa.

Es importante reducir el riesgo de estos mareos evitando los movimientos rápidos, por
131
lo que el paciente, en especial si es de avanzada edad, deberá sentarse y levantarse
con lentitud tras la administración del anestésico.

Fundamentos en Farmacología
El precio aproximado de este anestésico no se contempla en este caso, al no tratarse
de un medicamento de venta al público.

Efectos secundarios y contraindicaciones: durante el transcurso de la cirugía o


procedimiento, el personal médico prestará especial atención al control del óptimo
funcionamiento de todos y cada uno de los sistemas del cuerpo del paciente, tratando
con rapidez cualquier posible efecto secundario grave que se pudiera producir.

Módulo
• Dolor en el lugar de la aplicación (efecto secundario muy común pese a que se
trata de un anestésico bien tolerado).
• Apnea e hipotensión durante el período de mantenimiento de la anestesia y
durante la inducción
• Movimientos de tipo epiléptico que incluyen las convulsiones durante la
recuperación. En este período también raramente se presentan náuseas y
vómitos
• Dolor de pecho, dolor de extremidades, retención de orina, orina de tonalidad
verde y rigidez de cuello
Interacciones de propofol:

• No debe administrarse de manera simultánea con opiáceos, al aumentar la


depresión respiratoria
• No debe mezclarse con otro medicamento de ninguna clase, salvo con solución
de glucosa al 5% y lidocaína
• No debe administrarse en presencia de alcohol ni de cualquier otro depresor
del sistema nervioso central, ya que incrementa la depresión respiratoria así
como los efectos hipotensores
• Se puede usar en asociación con otras anestesias espinales y epidurales, igual
que con bloqueadores neuromusculares, analgésicos y agentes inhalados.

132
Contraindicaciones de propofol:

• Alergia conocida a propofol

Precauciones con propofol:


Fundamentos en Farmacología

• Cuando propofol es administrado para sedación consciente o para efectos


quirúrgicos o de diagnóstico, es fundamental someter a los pacientes a
vigilancia para poder detectar con rapidez signos de hipotensión u obstrucción
de vías respiratorias o saturación de oxígeno
• Tras un proceso de anestesia general, el paciente habrá de ser vigilando
convenientemente hasta su total recuperación
• Caso de que se administre a pacientes epilépticos, es posible que se presenten
Módulo

convulsiones
• Caso de administrarse a pacientes con insuficiencia cardíaca, renal, hepática o
respiratoria y en pacientes débiles o hipovolémicos, han de tomarse las
necesarias precauciones para evitar serios riesgos
• Propofol no tiene actividad vagolítica y se ha asociado con asistolia y
bradicardia. Se recomienda la administración de algún anticolinérgico antes o
durante el mantenimiento de la anestesia, principalmente en aquellos casos en
los que predomina el tono vagal o cuando son empleados otros agentes que
causan bradicardia. Debe prestarse especial atención a los pacientes que
muestren problemas de metabolismo de grasas
• Cuando se aplica propofol a pacientes con problemas de lípidos, es
aconsejable su monitoreo a los efectos de evitar una sobrecarga de grasas en
los mismos durante la administración. Debe considerarse para este caso que
el contenido de lípidos en propofol es de 0.1 g.

7. Hipoglucemiantes e Insulinas

La Diabetes Mellitus es una enfermedad endocrina en la cual la producción de insulina


por el páncreas se encuentra disminuida o ausente (Diabetes tipo 1) o hay una
respuesta reducida de todas las células del cuerpo a la acción de esta hormona
hipoglicemiante (Diabetes tipo 2). Los hipoglicemiantes se han clasificado según su
forma de administración

Hipoglicemiantes Orales:
Como su nombre indica estos fármacos sólo se administran por vía oral.
133
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 2.
Algunos casos de Diabetes Mellitus tipo 1.

Fundamentos en Farmacología
Cuidados al administrar:
Informar al paciente de los efectos secundarios, especialmente de la hipoglicemia.
Asegurar que el paciente ingiera alimentos después de la administración de
hipoglicemiantes.
Estimular el ejercicio y la ingesta de una dieta hipocalórica.
Efectos Secundarios:
Hipoglicemia, la cual depende de una adecuada administración y los cuidados tanto

Módulo
de enfermería como del paciente, se puede manifestar con lipotimias o en casos
severos, coma.
Alergias. Gastrointestinales Leves.
Contraindicaciones: Embarazo, Insuficiencia Hepática y Renal. Hipotiroidismo no
Controlado.

Glibenclamida:
Dosis y Administración: 5mg a 15mg/ día VO.
Presentación: EuglucónR: tab. 5mg.

Acarbosa:
Dosis: 100mg cada 8 horas VO.
Efectos Secundarios: Diarrea y Flatulencias.
Presentación: Glucobay R: tab. 50mg y 100mg.

Metformina:
Pertenece al grupo de las Biguanidas.
Dosis y Administración: 850mg y 2550mg VO divido en 3 dosis administradas
después de las comidas.
Efectos Secundarios: 1.
Diarrea
Sabor metálico en la boca y Anorexi
Deficiencia de Vitamina B12 y Ácido Fólico.
Acidosis Láctica.

134 Contraindicaciones: Insuficiencia Cardíaca, Hepática y Renal. Embarazo y


Lactancia. EPOC.
Presentación: GlucophageR: tab.500mg y 850mg.
GliforminR: Tab. 500mg y 850mg.
Fundamentos en Farmacología

Rosiglitazone:
Pertenece a un grupo de hipoglicemiantes orales de relativa reciente aparición.
Dosis: 4mg a 8mg / día.
Cuidados al administrar: Vigilar aparición de infecciones y hábito intestinal.
Efectos Secundarios: Hipoglicemia. Predisposición a Infecciones. Diarrea.
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia. Insuficiencia Cardíaca y Hepática.
Presentación: AvandiaR: tab. 4mg y 8mg.
Módulo

7. Hipoglicemiantes Parenterales

Insulina:
La insulina es la hormona pancreática encargada de disminuir los niveles de glucosa
en sangre después de la ingesta de alimento. En el tratamiento de la Diabetes tipo 1
juega vital importancia la administración de insulina parenteral, ya sea subcutánea
en el paciente estable o endovenosa en las situaciones de urgencias como el como
cetoacidótico, una complicación de esta enfermedad.
Gráfica No. 54 Mecanismo de acción de la insulina
https://accessmedicina.mhmedical.com/ViewLarge.aspx?figid=101850805&gbosContainerID=null&gb
135
osid=null&groupID=null

Indicaciones:

Fundamentos en Farmacología
Diabetes Mellitus tipo 1.
Algunos casos de Diabetes Mellitus tipo 2 de difícil manejo.
Cetoacidosis Diabética.
Dosis y Administración: Deben ajustarse a los niveles de glicemia y la actividad del
paciente
Caso nuevo de diabetes: 0,5UI/kg/día. SC.
Diabetes ya establecida: 0,7mg/kg/día. SC
La dosis total se divide entre insulina cristalina y NPH según los resultados de los

Módulo
paraclínicos.
En los casos de cetoacidosis diabética se debe administrar un bolo inicial de 10 a
20U IV, continuando con una dosis de mantenimiento de 5 a 10UI/hora.
Cuidados al administrar:
Explicar al paciente la técnica de administración subcutánea con todas las medidas
de asepsia y antisepsia correspondientes; así como también los sitios en donde
puede aplicarse.
Enseñar al paciente cómo medir la dosis en las jeringas de insulina y en las formas
de presentación que utiliza.
Advertir al paciente que debe ingerir alimentos después de administrarse la insulina.
Identificar los signos de hipoglicemia posterior a la administración de insulina y saber
cómo revertir esta situación.

136
Gráfica No. 55 Sitios de administration de la insulina
Fundamentos en Farmacología

http://www.controlatudiabetes.com.ar/insulinizacion-mitos-cuidados/insulinizacion-controla-tu-
diabetes/
Módulo

Gráfica No. 56 Absorción en la administration de insulina


https://www.infermeravirtual.com/esp/problemas_de_salud/tratamientos/insulina

Efectos Secundarios:
Hipoglicemia (por sobredosis o falta de ingesta de alimentos): se manifiesta por
temblor, diaforesis, palpitaciones, hambre, estupor y confusión mental y lipotimias.
Coma hipoglicémico (insulínico).
Alergias.
Contraindicaciones: Hipoglicemia.

Presentaciones:

Tipo de Inicio de Pico de Duración Adm. Nombre


Insulina Acción Acción

Rápida 20 minutos 2 a 4 horas 5a8h IV, Humulin CR. Fco.


SC 100U/ml.

Intermedia 1 a 2 horas 6 a 12 18 a 24 h SC Humulin NPHR. Fco.


horas 100U/ml.

Lenta 4 a 6 horas 16 a 18 20 a 36 h SC Humulin LR. Fco.


horas 100U/ml.
137
Tabla 1. Tipos de Insulina
Elaboración propia

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Tabla 2. Farmacocinética de los Tipos de Insulina


http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0212-16112008000200009
8. Fármacos Tiroideos y Antitiroideos

El tiroides es una glándula endocrina que produce dos hormonas vitales para el
crecimiento, el desarrollo normal y el mantenimiento del metabolismo energético: la
Levo – Tiroxina (T4) y la Triyodotironina (T3). La disminución en la producción de
estas hormonas origina al Hipotiroidismo, una enfermedad caracterizada por un
metabolismo lento lo que conlleva a síntomas como obesidad, bradicardia,
hipotensión, estreñimiento, hiperglicemia y dislipidemias, además de alteraciones
mentales (retardo mental). En el caso contrario, el Hipertiroidismo, las reacciones
metabólicas se encuentran aumentadas, por lo cual el paciente puede presentar
adelgazamiento extremo, taquicardia, hipertensión, hipoglicemia, diarreas e

138
hiperquinesia. Los fármacos tiroideos se utilizan en el tratamiento del hipotiroidismo,
mientras que los antitiroideos se emplean en el manejo del hipertiroidismo.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 57 Anatomía del cuello (Ubicación de la tiroides)


https://www.docsity.com/es/tiroides-y-paratiroides-1/930860/
FÁRMACOS TIROIDEOS

Levotiroxina:
Es la misma hormona producida por el tiroides.
Indicación:
Hipotiroidismo cualquiera que sea su causa, incluyendo el congénito y casos de
cáncer de tiroides o en los bocios.
Mixedema.
Preparación urgente en casos de cirugía del paciente hipotiroideo no compensado.
Dosis y Administración:Adultos: Se inicia con 25mcg a 50mcg VO, la cual se
aumenta o disminuye según el resultado de los paraclínicos de control. Dosis
máxima 200mcg.
Neonatos: 10mcg a 15mcg/kg/día.
Lactantes y Niños Mayores: 4mcg/kg/día. 139
Adolescentes: 2mcg a 5mcg/kg/día.
En caso de mixedema o pacientes hipotiroideos descompensados en cirugía se
utilizan 100mcg a 500mcg IV.

Fundamentos en Farmacología
Cuidados al administrar:
Guardar las formas farmacéuticas líquidas en sitios frescos y resguardados de la luz,
utilizándolos completamente después de abiertos y desechando el sobrante.
Vigilar la función cardíaca en pacientes con patologías cardiovasculares previas y
que reciban levo – tiroxina.
Efectos Secundarios: Nerviosismo e insomnio. Taquicardia e Hipertensión. Dolor
precordial.
Intolerancia al calor.Adelgazamiento.Diarrea.

Módulo
Contraindicaciones:
Hipertiroidismo. Hipertensión. Arritmias Cardíacas.
Utilizar la levo – tiroxina en tratamientos adelgazantes.
Presentaciones:
Eutrhoid 2R: Tabletas ranuradas con 120mcg de T4 y 30mcg de T3.

FÁRMACOS ANTITIROIDEOS

Metimazol:
Interfiere en la producción de hormonas tiroideas disminuyendo su cantidad en
sangre.
Indicación:
Todos los casos de hipertiroidismo.
Dosis y Administración: Adultos: 15mg a 60mg VO dividido en una hasta tres
dosis.
Niños: 0,2mg a 0,6mg/kg/día dividida cada 12 horas.
Cuidados al adminsitrar:
Mantener las formas farmacéuticas orales sólidas en lugar fresco y resguardado de
la luz.
Efectos Secundarios:
Alteraciones hemáticas: agranulocitosis, la cual debe sospecharse en casos de
fiebre.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia.

140 Presentaciones: TapazolR: Tab. 5mg.

Yodo radioactivo:
Supone un tratamiento definitivo en algunos casos de hipertiroidismo.
Fundamentos en Farmacología

Indicaciones:
Casos de recaídas después de varios ciclos con antitiroideos.
Enfermedad de Graves.
Dosis y Administración: Adultos y Niños: 4 a 15 milicuries VO.
Cuidados al adminsitrar:
Vigilar síntomas y signos de hipotiroidismo durante el tratamiento.
Efectos Secundarios:
Hipotiroidismo temprano o tardío (después de 20 años de aplicado).
Módulo

Contraindicaciones: Embarazo y pacientes menores de 20 años.


Presentaciones:
Yodo Radioactivo: soluciones y comprimidos.
Ejercicios para desarrollar

A continuación, encontrarás algunos ejercicios para complementar el aprendizaje de


la presente unidad:

1. Un paciente de 25 años de edad es ingresado al servicio de urgencias por


presentar crisis convulsiva prolongada más de 30 minutos de tipo tonicoclónica
generalizada. El paciente tiene epilepsia desde hace cinco años en control por el
servicio de neurología. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería el más útil para el
manejo inicial de éste?
a) Fenitoína seguido de lamotrigina.
b) Fenobarbital seguido de gabapentina.
c) Diazepam seguido de fenobarbital.
d) Carbamazepina seguido de etosuximida.
141
2. Una mujer de 27 años de edad tiene epilepsia de larga evolución controlada con

Fundamentos en Farmacología
ácido valproico, pero desea embarazarse; sin embargo, está preocupada porque
hace poco leyó que el medicamento está relacionado con malformaciones fetales.
¿Cuál es la malformación fetal más frecuente relacionada con el uso del ácido
valproico?
a) Malformación cardiaca.
b) Daño renal.
c) Espina bífi da.
d) Daño pulmonar.

Módulo
3. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería de elección para el tratamiento de las
crisis parciales en un hombre de 32 años de edad?
a) Fenobarbital.
b) Lamotrigina.
c) Carbamazepina.
d) Gabapentina.

4. Un niño de cinco años de edad llega al servicio de neurología pediátrica por


presentar pequeños lapsos de 10 a 15 segundos en que mira fi jamente hacia el
espacio, estos episodios se presentan varias veces en una hora y el niño no se da
cuenta de ellos. Después de realizar estudios complementarios y un EEG, se
establece diagnóstico de crisis de ausencias. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería
el ideal para el tratamiento del niño?
a) Etosuximida.
b) Lamotrigina.
c) Oxcarbazepina.
d) Topiramato.

5. ¿Cuál de los siguientes fármacos es de elección para el tratamiento de las crisis


convulsivas en un neonato?
a) Gabapentina.
b) Fenobarbital.
c) Etosuximida.

142 d) Diazepam.

6. Patricia es una alumna de sexto semestre de TRF y está haciendo un trabajo de


investigación sobre el manejo de las crisis epilépticas en estado agudo. Encuentra
Fundamentos en Farmacología

un artículo que refi ere que existe un medicamento que se puede utilizar en el
tratamiento agudo de casi todas las crisis epilépticas. ¿Cuál sería?
a) Lamotrigina.
b) Oxcarbazepina.
c) Carbamazepina.
d) Diazepam.

7. Un albañil de 42 años de edad está incapacitado por un dolor de espalda desde


Módulo

que intentó levantar dos bultos de cemento. El paciente ha recibido tratamiento con
varios medicamentos sin éxito. En su más reciente consulta el especialista del dolor
le recetó un antidepresivo autorizado para tratar dolor crónico. ¿Qué medicamento
sería?
a) Venlafaxina.
b) Amitriptilina.
c) Reboxetina.
d) Fluoxetina.

8. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería el de elección para el tratamiento de


trastorno obsesivo-compulsivo en una mujer de 23 años?
a) Fluoxetina.
b) Alprazolam.
c) Haloperidol.
d) Zolpidem.

9. Una mujer de 35 años edad ingresa inconsciente al servicio de urgencias.


Después de una discusión con su esposo se sentía decepcionada de la vida y con el
fin de suicidarse ingirió 30 tabletas de alprazolam. ¿Cuál de las siguientes
sustancias sería la más útil para antagonizar el efecto del alprazolam?
a) Flumacenil.
b) Zolpidem.
c) Adrenalina.
d) Haloperidol.

10. ¿Cuál de los siguientes fármacos constituye una buena elección para el control 143
de estados epilépticos?
a) Alprazolam.
b) Clonazepam.

Fundamentos en Farmacología
c) Clorazepato.
d) Lorazepam.

11. ¿Cuál de los siguientes fármacos pertenece al grupo de benzodiazepinas de


acción intermedia?
a) Alprazolam.
b) Midazolam.
c) Clonazepam.

Módulo
d) Clorazepato

12. ¿Qué efecto secundario signifi cativo debe advertirse a un paciente de 45 años
de edad que cursa con trastorno depresivo y que va iniciar tratamiento con
fluoxetina?
a) Disfunción sexual.
b) Palpitaciones.
c) Disnea.
d) Aumento
13. Un hombre de 75 años de edad es remitido al servicio de neurología por su
médico de cabecera por presentar temblor en extremidades superiores en reposo.
En la exploración física el paciente presenta facies no expresiva y apática, no hay
rigidez, no hay alteración en los reflejos posturales ni en la marcha. ¿Cuál de los
siguientes sería el manejo más indicado para esta persona?
a) Levodopa.
b) Carbidopa.
c) Biperideno.
d) Amantadina.

14. ¿Cuál de las siguientes características corresponde a un fármaco con su acción


correcta, que se utiliza de manera clínica en el tratamiento de la enfermedad de

144 Parkinson?
a) Carbidopa: inhibición selectiva de la monoaminooxidasa
b) Amantadina: antagoniza la acción de la acetilcolina a nivel del sistema
extrapiramidal.
Fundamentos en Farmacología

c) Levodopa: inhibe la enzima dopadescarboxilasa.


d) Bromocriptina: es un agonista dopaminérgico del receptor D2.

15. Durante la primera valoración de un paciente con enfermedad de Parkinson, en


la exploración física se observa que el sujeto presenta rigidez, alteración en la
marcha, alteración en los refl ejos posturales y temblor en las manos. ¿Cuál de los
siguientes fármacos sería el indicado en este caso?
a) Iniciar manejo con biperideno.
Módulo

b) Levodopa y carbidopa.
c) Biperideno y bromocriptina.
d) Amantadina y selegilina.

16. Una mujer de 52 años de edad ha sido diagnosticada con diabetes mellitus hace
tres meses. Después de completar un programa educativo sobre nutrición y
ejercicios, aún pesa 104 kg y tiene glucemia en ayunas de 205 mg/dl. ¿Cuál de los
siguientes es el mejor tratamiento para ella?
a) Intensificar el programa de nutrición y ejercicios.
b) Iniciar tratamiento con insulina.
c) Iniciar tratamiento con glimepirida.
d) Iniciar monoterapia con metformina.
17. Un hombre de 65 años de edad con diagnóstico de diabetes mellitus de larga
evolución ha sido tratado con varios hipoglucemiantes orales sin control satisfactorio
de su glucemia. Acude a consulta externa de endocrinología y se le cataloga como
diabético con resistencia periférica a la acción de la insulina. ¿Cuál de los siguientes
sería el tratamiento más adecuado para este paciente?
a) Glibenclamida.
b) Acarbosa.
c) Repaglinida.
d) Pioglitazona.

18. Un hombre de 55 años de edad con un peso de 103 kg acude al servicio de


urgencias, pues presenta poliuria y polidipsia. Presenta glucemia en ayunas de 190
mg/dl. ¿Cuál de los siguientes fármacos es la alternativa terapéutica más adecuada? 145
a) Acarbosa.
b) Glibenclamida.
c) Repaglinida.

Fundamentos en Farmacología
d) Metformina.

19. Un paciente masculino de 60 años de edad con diabetes mellitus de larga


evolución llega al servicio de urgencias afectado de poliuria, polidipsia y alteración
en el estado de la conciencia. Sus exámenes de laboratorios informan glucosa de
900 mg/dl. ¿Cuál de los siguientes debe ser el manejo más adecuado en el
paciente?
a) Insulina.

Módulo
b) Pioglitazona.
c) Metformina.
d) Glimepirida.

20. ¿Cuál de los siguientes tipos de insulina puede ser administrado


por vía intravenosa?
a) Insulina de acción rápida.
b) Insulina de acción intermedia.
c) Insulina de acción prolongada.
d) Insulina de acción ultracorta.
Para el desarrollo de algunos ejercicios, puede realizar consultas adicionales si fuera
posible.

Bibliografía de la Unidad II

1- Velasco, M., (2001) Compendio de Farmacología General. Madrid: Ediciones Diez de


Santos.

146
2- Suarez, E., Suarez, F., Suárez, S., (2006). Manual de Farmacología Médica. Corpus
editorial.

3- Katzung, B. (2010). Farmacología Básica y Clínica. México: Editorial Manual Moderno.


Fundamentos en Farmacología

4- Ordorica, J., Ordorica, M., (2010) Apuntes sobre mecanismos de acción de los fármacos.
México: Instituto Politécnico Nacional.

5- López, J., (2007). Medicamentos Genéricos. Navarra: Ediciones Universidad de Navarra.

Bibliografía complementaria:

1- Isaza, C., Isaza, G., Fuentes, J., Marulanda, T., Buritica, O., Machado, J.,
Módulo

Moncada, J. (2014). Fundamentos de Farmacología en Terapéutica. Colombia:


Editorial Médica Celsus.

Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M., Portolés, A. (2013).
Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Editorial Médica Panamericana.

Mycek, M., Harvey, R., Champe, P. (2006) Farmacología. Madrid: Editorial Mc Graw
Hill.

Gayo, M., Fernandez, M. (2013). Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica.


Mdrid: Editorial Médica Panamericana.
Hardman, J., Limbird, L. Goodman, A. (2001). Las bases farmacológicas de la
terapéutica. México: Editorial Mc Graw Hill.

Aristil, P., (2010). Manual de Farmacología Básica y Clínica. México: Editorial Mc


Graw Hill.

147

Fundamentos en Farmacología
Módulo
3
Unidad 3. Farmacología del Sistema
Cardiovascular, Renal, Digestivo y
Respiratorio

148
Fundamentos en Farmacología

Fotografía tomada el 5 de Julio de 2019 BODIES Cuerpos Humanos Reales


Unicentro Bogotá D. C.
Módulo

Unidad 3. Farmacología del Sistema Cardiovascular, Renal, Digestivo y


Respiratorio

1. Fármacos utilizados en Insuficiencia Cardíaca.


2. Antiarrítmicos.
3. Fármacos utilizados en la Angina.
4. Antihipertensivos.
5. Fármacos utilizados en las alteraciones de la coagulación sanguínea.
6. Diuréticos.
7. Fármacos utilizados en las patologías digestivas
8. Fármacos utilizados en las patologías respiratorias
Competencia: Reconoce los fármacos de mayor importancia en la terapéutica del
sistema cardiovascular, renal, digestivo, respiratorio y procesos inflamatorios así como
la importancia del uso racional de los mismos en farmacéutica.

Resultados de Aprendizaje:

• Identifica la acción de los fármacos que actúan en el sistema cardiovascular


teniendo en cuenta aquellos de mayor uso en el sector farmacéutico.
• Identifica la acción de los fármacos Anticoagulantes, trombolíticos,
antiagregantes plaquetarios así como la seguridad y necesidad en el uso de los
mismos.
• Identifica la acción de los fármacos que actúan a nivel renal y su implicación en
enfermedades cardiovasculares teniendo en cuenta los fármacos aquellos de
mayor uso en el sector farmacéutico. 149
• Identifica la acción de los fármacos que actúan sobre el sistema digestivo según
las principales patologías que se presentan y su tratamiento farmacológico.
• Identifica la acción de los fármacos que actúan a nivel del sistema respiratorio

Fundamentos en Farmacología
de acuerdo con las principales patologías diagnosticadas y su incidencia en la
salud de los habitantes de una región.
• Identifica la acción de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
esteroideos y opioides así como las presentaciones comerciales y genéricas
más utilizadas en el mercado farmacéutico.

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Módulo
El sistema circulatorio está formado por los órganos que se encargan de transportar
la sangre e impulsarla por todo el cuerpo. Por esta razón dentro de este sistema
encontramos al Corazón y a los vasos sanguíneos.

Corazón
Es un órgano muscular de un tamaño aproximado al de un puño cerrado de un hombre
adulto, el cual se encarga de impulsar la sangre a través de los vasos sanguíneos
hacia las distintas regiones del organismo. La mitad derecha del corazón recibe
sangre desoxigenada proveniente de todo el cuerpo y la envía a los pulmones para
oxigenarla; mientras que la mitad izquierda recibe la sangre oxigenada proveniente de
los pulmones y la bombea a todo el organismo para que sea utilizada por todas las
células. El corazón consta de cuatro cámaras, dos derechas y dos izquierdas: las
aurículas, o áreas receptoras, y los ventrículos o cavidades de descarga o salida.

150
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 58 Anatomía del Corazón


https://twitter.com/drtorresprado/status/688223711845990400

La pared del corazón está compuesta por tres capas: la más interna es el endocardio
formada por el mismo endotelio de los vasos sanguíneos, el miocardio es la segunda
Módulo

capa y la más gruesa, formada por músculo cardíaco; y la más externa es el epicardio,
una membrana de tejido conjuntivo.

La contracción del miocardio se denomina sístole, mientras que la relajación del


músculo cardíaco se conoce como diástole. Las cavidades cardíacas deben
sincronizarse para que la sangre avance en una sola dirección. Este proceso se
conoce como ciclo cardíaco y tiene como objetivo asegurar una adecuada oxigenación
de la sangre. En adelante se describirá el ciclo cardíaco secuencialmente con el fin de
hacerlo más comprensible, pero se debe aclarar que estos pasos suceden de forma
simultánea.
Aurícula Derecha: Esta cavidad recibe la sangre desoxigenada traída por las venas
cavas superior e inferior. También recibe la sangre que ya ha sido utilizada por el
corazón, ya que a ella drena el seno coronario, sitio de unión de las venas coronarias.
La vena cava superior conduce a la sangre venosa procedente de la mitad superior
del cuerpo y la vena cava inferior trae al corazón sangre venosa de la mitad inferior
del organismo.

Ventrículo Derecho: Esta cavidad recibe la sangre desoxigenada proveniente de la


aurícula derecha y la envía a los pulmones mediante la arteria pulmonar. Las paredes
musculares de los ventrículos son más gruesas que los de las aurículas y en su interior
encontramos a los músculos papilares, los cuales son bandas de músculo cardíaco
que se encargan de mantener cerradas las valvas de las válvulas auriculoventriculares
mientras sucede la contracción ventricular.
151
Válvula Auriculoventricular derecha o Tricúspide: Posee tres valvas, por eso se
denomina tricúspide y comunica la aurícula derecha con el ventrículo derecho.

Fundamentos en Farmacología
Aurícula Izquierda: Es un poco más grande que la derecha. Se encarga de recibir la
sangre que ha sido oxigenada en los pulmones y que es traída por las cuatro venas
pulmonares. Esta aurícula impulsa la sangre hacia el ventrículo izquierdo.

Ventrículo Izquierdo: Es más grueso que el ventrículo derecho debido a que debe
impulsar la sangre hacia la arteria aorta para que ésta la distribuya a todo el
organismo.

Módulo
Válvula Auriculoventricular izquierda, Bicuspide o Mitral: Posee dos valvas por
eso se denomina bicúspide, sin embargo se conoce como válvula mitral porque tiene
forma parecida a la mitra del obispo. Comunica la aurícula izquierda con el ventrículo
izquierdo.
El corazón es un órgano muscular involuntario y autómata; para lo cual necesita su
propio sistema de conducción formado por células musculares cardíacas
especializadas que se encargan de originar el impulso eléctrico y conducirlo por todo
el miocardio, lo que conlleva a la contracción muscular. De esta forma, el impulso
eléctrico origina el latido normal del corazón y coordina las contracciones de las cuatro
cavidades: las dos aurículas se contraen primero que los dos ventrículos. El estímulo
eléctrico se origina en el nodo sinusal, situado en la pared de la aurícula derecha. De
allí se distribuye por las aurículas y provoca la contracción de estas, llegando
posteriormente al nodo auriculoventricular, ubicado entre las aurículas y los
ventrículos, y de donde sale para producir la contracción ventricular mediante fibras
musculares especializadas llamadas fibras de Purkinge.

Pericardio:
Es un saco fibroseroso de doble pared que envuelve al corazón y las raíces de los
grandes vasos sanguíneos que llegan o salen de éste. Se compone de dos porciones:
una túnica externa, gruesa denominada pericardio fibroso y una túnica interna en
contacto íntimo con el corazón y llamada pericardio seroso. Entre ambas porciones se
encuentra la cavidad pericárdica, espacio muy delgado en el cual se halla el líquido
pericárdico encargado de lubricar el constante movimiento del corazón y producir un

152 roce suave entre ambas capas de pericardio.

Mediastino
Es el espacio comprendido entre ambos pulmones y sus respectivas pleuras. Se
Fundamentos en Farmacología

divide, con motivos descriptivos, en tres porciones superior, anterior y posterior. En el


mediastino superior encontramos al timo y las primeras porciones del esófago y la
tráquea. En el mediastino anterior se ubica el corazón y su saco pericárdico; mientras
que el mediastino posterior hallamos la porción final del esófago y la aorta torácica o
descendente.

Vasos Sanguíneos
Son órganos con forma de conductos que se encargan de distribuir la sangre por todo
Módulo

el organismo y devolverla al corazón. Según su estructura y el tipo de sangre que


portan se dividen en arterias, las cuales transportan sangre oxigenada desde el
corazón a todos los órganos del cuerpo; y venas, que contienen sangre desoxigenada
proveniente de todas las células del cuerpo y la llevan al corazón. La excepción a esta
regla son las arterias pulmonares que llevan sangre desoxigenada desde el ventrículo
derecho hacia los pulmones, y las venas pulmonares que conducen la sangre ya
oxigenada en los pulmones hacia la aurícula izquierda. Teniendo en cuenta la
estructura de la pared vascular, las arterias poseen más cantidad de músculo liso que
las venas. El músculo liso se encarga, según las necesidades del organismo, de
aumentar el diámetro de los vasos sanguíneos o vasodilatación y disminuirlo o
vasoconstricción.
153

Fundamentos en Farmacología
Gráfica No. 59 Tipos de circulación
http://fisiologiaisrael.blogspot.com.co/2014/02/corazon-en-este-trabajo-se-presentara.html

Arterias:
La principal arteria del organismo es la arteria aorta, la cual nace en el ventrículo
izquierdo a través del orificio aórtico, el cual posee una válvula que impide que la
sangre se devuelva al ventrículo una vez sea eyectada. Esta gran arteria se divide en

Módulo
tres porciones según la dirección que tome:
La aorta ascendente, es la primera porción y se dirige hacia arriba después de salir
del ventrículo izquierdo.
El cayado aórtico, es una porción curvada de la cual se originan las ramas de la aorta
que irrigan la cabeza y el miembro superior.
La aorta descendente, la cual puede ser torácica o abdominal según el segmento
anatómico que esté recorriendo.
Cada uno de las porciones de la aorta origina ramas que llevan la sangre a los
diferentes órganos del cuerpo.

Ramas de la Aorta Ascendente: Las principales ramas de esta porción de la aorta


son las arterias coronarias, las cuales llevan sangre al corazón; si estas arterias se
obstruyen o disminuyen su diámetro, ocasionan un daño en las células miocárdicas
que se manifiesta en angina de pecho y en los casos más graves en infarto agudo del
miocardio.

Ramas del Cayado Aórtico: De esta porción se originan tres ramas: la primera es el
tronco braquiocefálico, del cual a su vez se derivan la arteria carótida común derecha,
que se dirige hacia el lado derecho del cuello, y la arteria subclavia derecha, que se
dirige hacia el brazo derecho. La segunda rama del cayado es la arteria carótida
común izquierda, la cual transcurre por el lado izquierdo del cuello. La tercera rama
del cayado aórtico es la arteria subclavia izquierda, que se dirige al brazo izquierdo.
Ambas carótidas comunes se dividen en dos ramas por detrás del músculo
esternocleidomastoideo a nivel del cartílago tiroides de la laringe. Las ramas de la

154 carótida común son la arteria carótida externa, que lleva sangre al cuero cabelludo, la
cara y porción superior del cuello; y la arteria carótida interna, que ingresa al cráneo
para llevar sangre al cerebro. Las subclavias según la región anatómica del miembro
superior por donde pasen reciben los nombres de arteria axilar, en la axila; arteria
Fundamentos en Farmacología

braquial o humeral, en el brazo. Esta última se divide en la fosa cubital en dos ramas:
la arteria radial y la arteria cubital, las cuales descienden por los lados externo e
interno del antebrazo respectivamente, hasta llegar a la mano en donde forman los
arcos arteriales de la mano de donde se originan sus ramas más pequeñas que se
dirigen a los dedos y por lo tanto se denominan arterias digitales.

Ramas de la Aorta Descendente: A nivel del tórax la aorta origina las arterias
bronquiales que llevan sangre a los bronquios y a los pulmones. Otras ramas
Módulo

importantes de la aorta torácica son las arterias intercostales, que se ubican entre las
costillas e irrigan toda la pared de la caja torácica. En el abdomen las ramas más
relevantes de la aorta son:
El tronco celíaco, del cual se desprenden las arterias que se dirigen al hígado (arteria
hepática), al estómago (arterias gástricas) y al bazo (arteria esplénica). Las arterias
mesentéricas superior e inferior que llevan sangre a todas las porciones de los
intestinos delgado y grueso. Las arterias renales que conducen sangre a ambos
riñones. Las arterias gonadales: testiculares u ováricas, que irrigan a los testículos en
los hombres y a los ovarios en las mujeres.

A nivel de la última vértebra lumbar y el sacro, la aorta se divide en dos ramas


terminales: las arterias ilíacas comunes, las cuales a su vez originan dos ramas: la
arteria ilíaca interna que irriga los órganos de la pelvis: vejiga, útero, recto, vagina,
etc.; y la arteria ilíaca externa que se dirige hacia el miembro inferior. Según la porción
del miembro inferior por donde transcurra, la iliaca externa pasa a llamarse arteria
femoral, en el muslo; arteria poplítea en la fosa poplítea posterior a la rodilla y en la
pierna se subdivide en dos ramas arteria tibial y arteria peronea, de la primera se
origina la arteria dorsal del pie o pedia. Las arterias se dilatan o pulsan al recibir la
sangre del corazón durante la sístole del ventrículo izquierdo. Esas pulsaciones
pueden ser palpadas cuando tomamos los pulsos. Los más buscados durante el
examen físico de los pacientes son el pulso carotídeo en el cuello; el subclavio en la
fosa clavicular; el braquial en la fosa cubital, el radial en la muñeca, el femoral en la
ingle, el poplíteo en la fosa poplítea y el pedio en el dorso del pie.

Venas:
Las venas transportan sangre no oxigenada hacia el corazón. Generalmente cada 155
arteria es acompañada en su trayecto por dos venas con el mismo nombre. Existen
algunas venas que deben ser nombradas especialmente: la vena cava superior, se
forma de la unión de los troncos braquiocefálicos derecho e izquierdo, los cuales

Fundamentos en Farmacología
reciben las venas yugulares procedentes de la cabeza, y a las venas subclavias que
llegan de los miembros superiores. La vena cava inferior, se forma por la unión de las
venas ilíacas comunes, que traen sangre utilizada en los miembros inferiores, también
recibe a las venas de las vísceras, entre las cuales es meritorio mencionar a la vena
porta - hepática, la cual lleva la sangre con nutrientes absorbidos en el tracto intestinal
hacia el hígado y posteriormente drena en la cava inferior. En los miembros inferiores
existe un sistema venoso superficial formado por las venas safenas internas y
externas, las cuales pueden dilatarse en algunos estados patológicos y pasan a

Módulo
llamarse Várices de los Miembros Inferiores.
156
Fundamentos en Farmacología

Figura No. 60 Venas y arterias del cuerpo humano


https://www.elsevier.com/es-es/connect/medicina/sistema-cardiovascular-anatomia-general-arterias-venas

1. Fármacos utilizados en Insuficiencia Cardíaca


Módulo

Inotropicos
La palabra Inotropía hace referencia a la fuerza de contracción del músculo cardíaco
y los fármacos inotrópicos aquellos que aumentan dicha fuerza. Las patologías en las
cuales los inotrópicos están indicados son aquellas en que la fibra muscular cardíaca
se encuentra lesionada, lo que se refleja en una pérdida de la función del corazón y
síntomas compatibles con una Insuficiencia o Falla Cardíaca. Otros inotrópicos se
utilizan durante la Reanimación Cerebrocardiopulmonar, formando parte de los
fármacos que deben encontrarse en los “carros de emergencias”.
Figura No 61 Estadios de la Insuficiencia Cardíaca
http://www.nutricionparavos.com/sin-categoria/insuficiencia-cardiaca/

Betametildigoxina (digital):
Este inotrópico pertenece al grupo de los Glucósidos Cardíacos, un grupo de
fármacos que constituyen el tratamiento tradicional de la falla cardíaca y que se
extraen de las planta Digitalis. 157
Indicaciones:
Insuficiencia Cardíaca Sistólica.
Antiarrítmico: Fibrilación Auricular y Taquicardia Supraventricular Paroxística.

Fundamentos en Farmacología
Dosis y Administración:
Vía Oral:
Digitalización Rápida: 1mg a 2,5mg dividido en dos o tres dosis.
Digitalización Lenta y Mantenimiento: 1,125mg a 0,5mg una vez al día.
Vía IV:
Digitalización Rápida: 0,25mg a 0,5mg, seguido de 0,25mg cada 4 a 6 horas. Diluir en
un volumen hasta cuatro veces mayor que el del medicamento.
Mantenimiento: 0,125mg a 0,5mg una vez al día.

Módulo
Niños: 20 a 50mg/kg dividido cada 6 horas.
Cuidados de uso:
Antes de administrar el medicamento medir la Frecuencia Cardíaca del Paciente: si
es menor de 60 latidos por minuto en adultos, o menor de setenta en niños, no se
debe administrar el fármaco y se debe avisar al médico tratante inmediatamente.
Vigilar signos de Intoxicación Digitálica, especialmente en pacientes ancianos, con
hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, falla renal o hepática y enfermedades
pulmonares.
Disponer de Lidocaína o Fenitoína para el manejo de la intoxicación digitálica.
Monitorizar estrictamente al paciente con electrocardiograma y vigilar los niveles
séricos del digitálico.
Vigilar diuresis.
Efectos Secundarios:
Intoxicación Digitálica: Emesis, somnolencia, desorientación, convulsiones,
escotomas visuales brillantes, arritmias con paro cardíaco.
Contraindicaciones: Insuficiencia Cardíaca Diastólica. Bloqueos A – V. Insuficiencia
Renal.
Presentaciones: LanitopR: Tab. 0,1mg; Amp. 0,2mg/1ml; Gotas 1ml =
45gotas/0,6mg.
DigicorR: Tab. 0,25mg; Amp. 0,25mg/1ml; Gotas1ml = 40gotas/0,75mg.

Adrenalina o Epinefrina:
La adrenalina es un potente estimulante del sistema nervioso simpático y por lo tanto
también del sistema cardiovascular. De forma natural la adrenalina se libera de las

158 glándulas suprarrenales en situaciones de estrés o miedo. Terapéuticamente se


utiliza para reiniciar la contracción cardíaca, producir taquicardia, aumentar la presión
arterial, broncodilatar y aumentar el metabolismo.
Indicaciones:
Fundamentos en Farmacología

Reanimación cardiopulmonar RCP).


Shock séptico, cardiogénico y anafiláctico.
Alergias.
Dosificación y Administración:
Adultos: 0.02-0.04mcg/kg/min.
Niños: 0.05-0.3mcg/kg/min.
La mezcla se prepara con cuatro amp. en 250cc DAD5% o SSN 0.9%.
En casos de alergias severas se utiliza subcutánea a 0,01mg/kg.
Módulo

En RCP se administran 0,5mg a 1mg cada 5 minutos hasta reiniciar la contracción


cardíaca.
Si no se dispone de vía venosa la administración traqueal de 2mg a 2,5mg disuelto en
10cc de SSN debe considerarse.
Cuidados al adminsitrar: Monitorizar signos vitales cada minuto, durante y después
de la administración de adrenalina. No perder de vista al paciente en ningún momento,
vigilando su temperatura y color de piel. Controlar la frecuencia y el ritmo cardíaco.
Verificar la disposición de atropina en casos de presentarse taquicardias y propranolol
para las posibles arritmias.
En casos de administración IV, asegurarse que el cateter se encuentre dentro del vaso
sanguíneo para evitar extravasaciones.
Efectos Secundarios: Necrosis si se extravasa. Taquicardia. Arritmias cardíacas.
HTA.
Presentación: Adrenalina: amp 1cc/1ml.

Norepinefrina:
Indicaciones: Hipotensión que no mejora con otros fármacos.
Dosis y Administración:
Adultos: en infusión 0.05-0.5mcg/kg/min.
Niños infusión a dosis de 0.05-0,1mcg/kg/min.
La mezcla se prepara 4mg en 250cc DAD5% o SSN.
Cuidados al administrar: Monitorizar estrictamente al paciente, especialmente con
EKG para vigilar infartos. Vigilar extravasaciones del medicamento.
Efectos Secundarios: Necrosis de tejidos por vasoconstricción. Infartos del
Miocardio por vasoconstricción de las arterias coronarias. HTA. 159
Presentación: LevophedR: amp. 1mg/1ml.

Dopamina:

Fundamentos en Farmacología
Indicaciones: Shock Cardiogénico y Séptico. Insuficiencia Cardíaca Congestiva
Severa.
Soporte circulatorio después de cirugías cardíacas.
Dosis y Administración: Dependen del efecto cardiovascular buscado.
En infusiones de 0.5 a 2 mcg/kg/min produce vasodilatación de los vasos sanguíneos
renales y un aumento de la función renal.
En infusiones de 2 a 5mcg/kg/min aumenta el gasto cardíaco sin cambios importantes
de la presión arterial o la frecuencia cardíaca.

Módulo
En infusiones mayores de 10mcg/kg/min aumenta el gasto cardíaco con aumento
considerable de la FC y la PA.
Cuidados al adminsitrar: Igual que adrenalina. Si el paciente se encuentra en schock
asegurarse de administrar abundantes líquidos endovenosos antes de la dopamina.
Efectos Secundarios:
Arritmias.
Precordialgia, nauseas, emesis, cefaleas.
Infartos del Miocardio. HTA.
Presentación: Dopamina: Amp 5ml/200mg.
Dobutamina:
Indicaciones: Falla Cardiaca. Pos-operatorios Cardiovasculares. Shock
Cardiogénico.
Dosificación: Adultos y Niños: 2-15mcg/kg/mn.
La mezcla se realiza 250mg en 250cc de SSN 0,9% o DAD 5%.
Cuidados al adminsitrar: Asegurarse de disponer de fármacos antiarrítmicos para el
manejo de posibles arritmias.
Efectos Secundarios: Arritmias Cardíacas.

2. Antiarrítmicos

160
El corazón es un órgano diseñado para trabajar durante toda la vida de forma continua
y eficiente, está conformado por cuatro cavidades musculares. Las paredes
musculares de cada cavidad se contraen en una secuencia precisa. La contracción de
las fibras musculares del corazón está controlada por una descarga eléctrica que le
Fundamentos en Farmacología

recorre a una velocidad determinada siguiendo distintas trayectorias.


La descarga rítmica que comienza cada latido se origina en un mecanismo
especializado llamado sistema de conducción. La velocidad de la descarga eléctrica
depende, en parte, de los impulsos nerviosos y de la cantidad de ciertas hormonas.
El sistema de conducción está formado por el nodo sinoauricular o sinusal, nodo
auriculoventricular, haz de His y sus ramificaciones.

El nodo sinoauricular también es denominado nodo de Keith y Flack. En condiciones


Módulo

normales ejerce la función de marcapasos cardiaco, es decir, inicia el impulso que


activa a todo el corazón. Se encuentra ubicado en la unión de la vena cava superior y
la pared de la aurícula derecha. De manera normal produce estímulos a una
frecuencia de 60 a 100 latidos por minuto.

El nodo auriculoventricular (o de Aschoff-Tawara) es la única vía por la cual el estímulo


sinusal pasa normalmente a los ventrículos. Se encuentra localizado debajo del
endocardio septal de la aurícula derecha por encima de la tricúspide y delante del
seno coronario.
El estímulo originado en el nodo sinusal recorre las aurículas y llega al nodo
auriculoventricular (AV) mediante las haces internodales: el anterior (o de Bachman),
el medio (o de Wenckebach) y el posterior (o de Thorel).

El nodo AV se continúa con el haz de His quemide 2 a 3 cm de longitud, corre en el


septo membranoso y se divide en dos ramas, una derecha y otra izquierda. La rama
derecha del haz de His corre sin bifurcación todo el septo hasta llegar al endocardio y
termina en las fi bras de Purkinje. La rama izquierda del haz de His de inmediato da
una subdivisión anterosuperior y otra posteroinferior, y también termina en las fi bras
de Purkinje.

La parte del sistema nervioso que regula de forma automática la frecuencia cardiaca
es el sistema nervioso autónomo (SNA) que incluye los sistemas nerviosos simpático
y parasimpático. El sistema nervioso simpático acelera la frecuencia cardiaca mientras 161
que el sistema parasimpático la disminuye. Las hormonas del sistema simpático, la
adrenalina y la noradrenalina, así como la hormona tiroidea aumentan la frecuencia
cardiaca.

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 62 Sistema de conducción del corazón


http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1516&sectionid=98381410&jumpsectionID=98381487
Trayectoria de los impulsos eléctricos del corazón

162
Figura No. 63 Componentes del ECG
Fundamentos en Farmacología

http://www.ub.edu/LabFisio/index.php?option=com_content&view=article&id=29&Itemid=148

El impulso eléctrico se inicia en el nodo sinoauricular, más tarde se dirige hacia las
aurículas produciendo su contracción, de tal manera que la sangre se expulsa desde
las aurículas hacia los ventrículos. A continuación el impulso eléctrico llega hasta el
nódulo AV, el cual retiene las descargas eléctricas y retarda su transmisión para
permitir que las aurículas se contraigan por completo y que los ventrículos se llenen
con mayor cantidad de sangre posible durante la diástole ventricular.
Módulo

A continuación el impulso viaja hacia el haz de His, de este modo se distribuye de


manera ordenada sobre la superfi cie de los ventrículos e inicia su contracción, durante
la cual la sangre se expulsa del corazón.

Las anomalías del sistema de conducción del impulso eléctrico llegan a provocar
arritmias que pueden tener consecuencias graves, incluso la muerte. Se considera
como arritmias cardiacas a todas las alteraciones y trastornos del ritmo cardiaco, es
decir, despolarización cardiaca diferente a la descripción anterior, ya sea en el sitio de
origen del impulso, su frecuencia, su regularidad o su conducción.
Existen varios factores capaces de desencadenar o exacerbar las arritmias, entre los
cuales están acidosis o alcalosis, isquemia, hipoxia, efectos tóxicos de ciertos
fármacos, desequilibrio hidroelectrolítico, etc.
En términos generales, las arritmias se producen por anomalías en la formación del
impulso, en la conducción, y tanto en la formación como en la conducción del impulso.

En páginas anteriores se ha mencionado que existen dos tipos de células cardiacas,


contráctiles y específicas. Las contráctiles realizan la función mecánica de bomba, y
las específicas forman y conducen los estímulos y se dividen en tres tipos: células P
o células marcapasos, células transicionales y células de Purkinje. Las células P
tienen la capacidad de producir estímulos y se encuentran en el nodo sinusal, las
células transicionales tienen una estructura intermedia entre las células P y las células
de Purkinje. Las células de Purkinje están ubicadas en las ramas del haz de His y en
la fina red de Purkinje. 163
Los antiarrítmicos son medicamentos utilizados en el tratamiento de las arritmias. En
general y con fines didácticos, se acepta su clasificación fundamentada en su acción

Fundamentos en Farmacología
electrofisiológica dominante o clasificación
de Vaughan-Williams. Se dividen en cuatro grupos o clases.

Los fármacos de la clase I son en general potentes anestésicos locales con acción
depresora sobre la membrana miocárdica. Reducen la velocidad máxima
despolarización, en especial durante la diástole.

Actúan sobre los canales rápidos del Na. Algunos autores los subclasifican en clases

Módulo
Ia, Ib y Ic.

Clase Ia
Los fármacos de este grupo prolongan la duración del potencial de acción. Los
medicamentos incluidos son la quinidina, procainamida, disopiramida, benzamida.

Quinidina
La quinidina es el prototipo del grupo.
Farmacodinamia:
Actúa inhibiendo la fase 4 de despolarización. Deprime la frecuencia de los
marcapasos, la excitabilidad y la conducción en el tejido despolarizado. También
repolariza de manera lenta y prolonga la duración del potencial de acción.

Farmacocinética:
La quinidina se administra por vía oral y rara vez por vía parenteral debido al riesgo
de hipotensión. Después de su administración oral se absorbe muy rápido en el tubo
digestivo. Se une a las proteínas plasmáticas en 50 a 80%, y tiene una vida media de
5 a 7 horas. Es metabolizada en el hígado y eliminada por vía renal en 20%, sin
cambio.

164 Indicaciones, dosis y presentación:


En general es útil para el tratamiento de cualquier forma de arritmia, pero sus
principales indicaciones son arritmias auriculares, extrasístoles auriculares, fibrilación
y flúter auricular, extrasístoles ventriculares y taquicardia ventricular.
Fundamentos en Farmacología

La dosis que se administra por vía oral es de 200 a 400 mg dividida en 2 a 4 veces al
día. Cuando se requiere alcanzar niveles terapéuticos con rapidez, es factible
administrar una dosis de 300 mg IM y repetir en 2 a 3 horas.

Reacciones adversas:
Los efectos colaterales se presentan en 30% de los pacientes. Los principales son
alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómito, diarrea; visión borrosa, confusión,
vértigo, cefalea, trombocitopenia y anemia.
Módulo

De 1 a 5% de los pacientes que reciben quinidina presentan un síndrome llamado


síncope por quinidina o quininismo que se manifi esta por episodios de desmayo,
mareo y zumbidos ligeros y recurrentes en los oídos.

Contraindicaciones:
Bloqueo AV de segundo o tercer grado.

Procainamida
Farmacodinamia:
Suprime el automatismo miocárdico, disminuye la excitabilidad tanto en diástole como
en el periodo refractario relativo. Reduce la velocidad de conducción en aurículas,
ventrículos y el sistema de His- Purkinje.
Farmacocinética:
Se administra por vía oral o parenteral y es bien absorbida en el tubo digestivo. Su
vida media es de 3 a 5 horas. Es metabolizada en el hígado, el principal metabolito es
la N-acetilprocainamida. El fármaco es eliminado por vía renal.

Indicación, dosis y presentación:


Se utiliza por lo regular para el tratamiento de taquicardias ventriculares, arritmias
supraventriculares y extrasístoles ventriculares. Se utiliza de manera preferente por
vía oral. Su presentación es en tabletas de 250, 500, 750 y 1 000 mg y en ampolletas
de 100 mg. La dosis máxima es de 50 mg/kg/día por cada seis horas, vía oral. Es
factible administrar 20 mg por infusión cada minuto hasta que desaparezca la arritmia.

Reacciones adversas:
Son similares a las de la quinidina y se presentan hasta en 33% de los pacientes. Un 165
60% de los pacientes desarrolla anticuerpos antinucleares y, de ellos, 20% presentan
un síndrome similar al lupus eritematoso con artralgias y artritis. Otros efectos
adversos son náusea, diarrea, exantema, pericarditis, fiebre, hepatomegalia, son

Fundamentos en Farmacología
reversibles con la suspensión del medicamento.

Contraindicaciones:
El fármaco está contraindicado en caso de insufi ciencia renal grave y miastenia.

Clase Ib
Los medicamentos que pertenecen a la clase Ib son lidocaína, tocainida, mexiletina y
difenilhidantoína.

Módulo
Lidocaína:
La lidocaína es el prototipo del grupo, es uno de los antiarrítmicos más utilizados por
vía intravenosa.
Farmacodinamia:
Aumenta el umbral de corriente eléctrica, acorta el periodo refractario efectivo y
disminuye la duración del potencial de acción. También disminuye el automatismo y
la velocidad de conducción en las uniones
de miocardiofi bra de Purkinje, con lo que deprime la velocidad de la despolarización
espontánea.
Farmacocinética:
Es administrada por vía parenteral, rara vez se administra por vía oral debido a su
metabolismo de primer paso en el hígado. Su vida media es de 1 a 2 horas. Es
metabolizada en el hígado y produce metabolitos, el más importante es el MEgX, tiene
propiedades antiarrítmicas, convulsivas y eméticas. Se elimina una pequeña fracción
sin transformarse a través de la orina.

Indicación, dosis y presentación:


La lidocaína es el fármaco de primera elección para la supresión de arritmias
ventriculares relacionadas con el infarto agudo del miocardio y
la cirugía cardiaca. Es útil también en el tratamiento de las arritmias inducidas por
digital. Se utiliza en bolo de 1 a 2 mg/kg. Es posible repetir su administración cada 5

166 a 10 minutos, hasta cuatro dosis. Se presenta en ampolletas de 50 ml a 1 y 2%. Otras


presentaciones son gel, ungüento, solución ótica y solución en aerosol.

Reacciones adversas:
Fundamentos en Farmacología

Se relaciona con las dosis, a altas dosis produce hipotensión, paros respiratorios y
crisis convulsivas.

Clase Ic
Los medicamentos que pertenecen a la clase Ic son flecainida, propafenona,
lorcainida, encainida y otros.

Flecainida
Módulo

Farmacodinamia:
La flecainida disminuye al máximo la fase del potencial de acción, así como la
velocidad de conducción, aumentando la duración del complejo QRS.
Farmacocinética:
Se administra por vía oral y es absorbida en su totalidad en el tubo digestivo. Su vida
media es de 20 horas y se elimina en 90% por vía renal.
Indicación, dosis y presentación:
La flecainida se emplea de manera principal para el control de las arritmias
supraventriculares. También se utiliza en arritmias relacionadas con el síndrome de
Wolff-Parkinson-White. Se presenta en tabletas de 100 mg. La dosis inicial es de 100
mg/día con incrementos de 50 mg cada tercer o cuarto días hasta alcanzar la dosis
máxima de 400 mg/día repartidos en tres tomas. Otras presentaciones: solución
inyectable.

Reacciones adversas:
La administración del medicamento puede ocasionar alteraciones visuales, cefalea,
náuseas, fatiga, palpitaciones y dolor precordial. También llega a ocasionar trastornos
digestivos como estreñimiento, dolor abdominal y temblor.

Contraindicaciones:
Trastornos de la conducción AV; insufi ciencia cardiaca o renal.

Propafenona
Farmacodinamia:
Reduce la excitabilidad espontánea y la excitabilidad eléctrica en la célula ventricular. 167
Suprime el automatismo ectópico.

Farmacocinética:

Fundamentos en Farmacología
Es administrada por vía oral y rara vez por vía parenteral. Se absorbe por completo
en el tubo digestivo y su vida media es de 5 a 6 horas. Se une a las proteínas
plasmáticas en 95%. Es metabolizada en el hígado y eliminada por la bilis, heces y
por vía renal.

Indicación, dosis y presentación:


Se utiliza en el tratamiento y prevención de extrasistolia ventricular y supraventricular,
incluyendo el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Módulo
La dosis que se recomienda por vía oral es de 150 mg tres veces al día. Se presenta
en tabletas de 150 y 300 mg.

Reacciones adversas:
La reacciones adversas con frecuencia informadas son cardiovasculares, incremento
de la disfunción ventricular que puede ocasionar insufi ciencia cardiaca, anomalías en
la conducción y disfunción del nodo sinusal (bradicardia). Otros efectos colaterales
son cefalea, disartria y alteraciones gastrointestinales.

Contraindicaciones:
El fármaco está contraindicado en casos de hipersensibilidad.
Clase II
Los medicamentos incluidos en este grupo son los que tienen la capacidad para
reducir la actividad adrenérgica en el corazón, en especial los betabloqueadores
(propranolol, metoprolol, nadolol y timolol). Disminuyen la conducción AV, por tanto,
prolongan el intervalo PR. Se utilizan para tratar las taquiarritmias provocadas por el
aumento de la actividad simpática. También son empleadas para el tratamiento de
otras arritmias, como la fi brilación y el aleteo auriculares.

Clase III
Los fármacos de la clase III son bloqueadores de los canales de potasio y además
prolongan la repolarización. Los medicamentos que pertenecen al grupo son
amiodarona, bretilio, sotalol y azimilida.

168 Amiodarona:
La amiodarona es un derivado benzofurano con una estructura similar a la tiroxina. Es
el prototipo del grupo.
Fundamentos en Farmacología

Farmacodinamia:
Prolonga la duración del potencial de acción, de periodo refractario en la
repolarización auricular y ventricular. Es un potente relajante del músculo liso con
producción de vasodilatación periférica y coronaria. Esto puede ser por su capacidad
de bloquear el paso de calcio en el músculo liso arterial coronario.

Farmacocinética:
Módulo

Se administra por vía oral e intravenosa. El medicamento y sus metabolitos se


depositan en algunos tejidos, lo que ocasiona una vida media muy prolongada de 10
a 100 días. Es metabolizado en el hígado
y eliminado a través de la vesícula biliar.

Indicación, dosis y presentación:


La amiodarona intravenosa a menudo se utiliza para el tratamiento de arritmias
refractarias a otro tipo de antiarrítmicos, en especial arritmias ventriculares graves
como la taquicardia ventricular. En general las arritmias se controlan con dosis de 150
mg cada 30 minutos. El fármaco se presenta en tabletas de 200 mg y frasco ámpula
de 200 mg. La dosis que se administra por vía oral es de 200 a 400 mg/día en una
sola toma.
Reacciones adversas:
Los efectos colaterales se presentan alrededor de 30% de los enfermos. Los más
frecuentes son toxicidadpulmonar, como fi brosis pulmonar, la exacerbación de la
arritmia y lesión hepática severa. También llegan a producirse microdepósitos
corneales asintomáticos en pacientes que ingieren el medicamento por más de seis
meses. Los depósitos en la piel
causan fotodermatitis; los efectos neurológicos más frecuentes son cefalea,
parestesia y ataxia. Un 15% de los pacientes presenta trastornos tiroideos como
hipotiroidismo e hipertiroidismo.

Contraindicaciones
La amiodarona está contraindicada en caso de hipersensibilidad al compuesto,
hepatitis aguda, alteración pulmonar intersticial y alteración de la tiroides.
169
Clase IV
Los medicamentos incluidos en el grupo actúan bloqueando los canales lentos de
calcio y disminuyen la conducción AV y prolongan el intervalo

Fundamentos en Farmacología
PR. Los más utilizados son verapamilo y diltiazem
Son útiles en la taquicardia supraventricular, fibrilación ventricular y el aleteo
ventricular.

Adenosina
La adenosina es un potente antiarrítmico que no pertenece a la clasifi cación de
Vaughan-Williams. Produce aumento de la salida de potasio y disminuye la entrada
de calcio, lo que ocasiona disminución y bloqueo en la conducción AV de manera

Módulo
marcada. La adenosina se utiliza como fármaco de primera elección en el tratamiento
de taquicardia supraventricular paroxística, como la relacionada con el síndrome de
Wolff-Parkinson- White.

3. Fármacos utilizados en la Angina

La Enfermedad Coronaria involucra a varias enfermedades en las cuales el diámetro


de las arterias coronarias se ve disminuido, ya sea por la presencia de placas de
lípidos (ateromas) o por trombos. El grado de obstrucción de las coronarias es el que
dictamina los síntomas de estas patologías. Cuando hay una obstrucción parcial y
disminución del riego sanguíneo del miocardio, sucede hipoxia que se manifiesta con
dolor cuando el corazón aumenta su actividad y tenemos entonces una Angina de
Pecho. Si hay una obstrucción completa, la hipoxia permanente origina muerte del
tejido cardíaco y es lo que llamamos infarto agudo del miocardio. A continuación se
expondrán brevemente los fármacos que se utilizan en el manejo del Síndrome
Coronario.

Nitratos:
Actúan liberando Óxido Nítrico, un vasodilatador coronario muy potente,
Indicaciones: Crisis Anginosas. Tratamiento Crónico de Angina. Infarto Agudo del
Miocardo (IAM). Falla Cardíaca Aguda. Edema Pulmonar.

170 Efectos Secundarios: Hipotensión y síncopes. Enrojecimiento facial. Cefalea al


inicio del tratamiento. Hipoxia por oxidación de Hb a MetaHb.
Las formas tópicas ocasionan dermatitis por contacto.
La asociación con alcohol produce hipotensión severa.
Fundamentos en Farmacología

Efecto de Rebote si se suspende abruptamente el tratamiento.


Contraindicaciones: Hipotensión.

Nitroglicerina:
Dosis y Administración: Sublingual: Según el estado del paciente.
Tópicas: Parches de 5mg a 10mg / 24 horas.
Endovenosa: 25mg Nitroglicerina en 250ml DAD5% a una velocidad de infusión de 10
gotas/ min.
Módulo

Cuidados al administrar:
La nitroglicerina SL se debe dejar disolver lentamente debajo de la lengua y no tragar.
Una vez que cede el dolor, se debe expulsar lo que sobra para evitar la sensación de
quemadura y evitar cefaleas intensas.
Siempre administrar nitroglicerina con el paciente en decúbito o sentado.
Informar al personal médico si las cefaleas posteriores a la administración de
nitroglicerinas duran más de 10 minutos.
No administrar más de tres dosis por crisis anginosa.
Las formas farmacéuticas de Nitroglicerina deben guardarse a temperaturas menores
de 30oC.
Los recipientes de plásticos adsorben la nitroglicerina, por lo tanto las mezclas
siempre se deben preparar en recipientes de vidrio.
Rotar el punto de aplicación de las formas tópicas para evitar la dermatitis.
Presentaciones: Nitroglicerina Sublingual: Tab. masticables 0,3mg.
NitradiscR: parches 5mg y 10mg.
TridilR: amp. 50mg/10ml.

Dinitrato de Isosorbide:
Dosis y Administración: En crisis: 5mg a 15mg SL.
Vía Oral: 20mg a 60mg cada 8 horas. Se debe descansar más de 12 horas del
medicamento para evitar tolerancia (horarios asimétricos).
Efectos Secundarios y Cuiados al adminsitrar: Igual que nitroglicerina. Las formas
de liberación lenta deben administrar lejos de las comidas.
Presentaciones: Isordil R: Tab. SL 5mg. Tab. de liberación lenta 10mg. Isocord R:
Tab. SL 5mg.
171
Mononitrato de Isosorbide:
Dosis y Administración: 20mg a 80mg dividido en dos dosis.
Presentaciones: Cardalol R: comp. 50mg. Monis R: comp. 20mg.

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Gráfica No. 64 Variaciones del tejido cardíaco en la obstrucción de las arterias


coronarias
http://jeffersonsmorenom.blogspot.com.co/2015/04/infarto-agudo-de-miocardio-o-ataque.html
4. Antihipertensivos

La Hipertensión Arterial (HTA) es una patología a la cual se ve enfrentado muy


frecuentemente el personal de salud. El tratamiento farmacológico de la hipertensión
incluye a una gran diversidad de compuestos que se han agrupado según su
mecanismo de acción básico de la siguiente manera:
Diuréticos: Son fármacos que actúan a nivel renal y disminuyen el volumen
plasmático, originando una disminución de la presión arterial. Algunos tienen efectos
vasodilatadores directos.
Vasodilatadores: Su mecanismo de acción se resume en la relajación del músculo
liso vascular, aumentando el diámetro de los vasos sanguíneos y disminuyendo la
presión dentro de estos.

172 La hipertensión arterial se diagnostica después de la toma de la presión arterial con


un tensiómetro en donde los datos reproducibles reflejan incremento en los valores de
referencia de dicho signo vital.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Grafica No. 65 Tensiómetro y fonendoscopio


http://www.partesdel.com/tensiometro.html

Vasodilatadores
Betabloqueadores:
Propanolol:
Indicaciones: HTA. Arritmias Cardíacas. Profilaxis en Angina de Pecho.
Hipertiroidismo con taquicardia y temblor. Profilaxis de Migraña.
Cuidados al administrar: Control estricto de signos vitales y monitorización del
paciente al administrarse por vía IV.
Dosis y Administración: Adultos 40mg cada 12 horas VO o IV. Aumentar hasta
480mg/ día máximo.
Niños: 0,025mg/kg/dosis.
Efectos Secundarios: ICC. Paro cardíaco en pacientes con bloqueos Aurícula –
Ventricular (A-V).
Hipoglicemia. Alucinaciones, delirios y estreñimiento (Sólo con el uso crónico).
Hipertrigliceridemia.
Bradicardia.
Contraindicaciones: Bloqueo A-V de segundo y tercer grado. Enfermedades
pulmonares: Asma y EPOC. Diabetes Mellitus. Embarazo. Bradicardia.
Presentaciones: ArtensolR: Tab. 40mg y 80mg.
Artensol LAR: Tab. 120mg de duración prolongada. 173
InderalR: Tab. 40mg. Amp. 1mg/1ml.

Metoprolol:

Fundamentos en Farmacología
Indicaciones, Cuidados al adminsitrar, Efectos Secundarios y
Contraindicaciones: Igual a propanolol.
Dosis: Adultos 50mg cada 12 horas. Máximo 300mg/ día. VO o IV.
Presentación: BetalocR: Tab. 50mg y 100mg. Amp. 5ml/5mg.
LopresorR: Tab. 50mg, 100mg. Tab. Retard 200mg.

Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA)


La angiotensina II es una proteína del plasma sanguíneo que produce hipertensión al

Módulo
contraer el músculo liso vascular. Este grupo de vasodilatadores inhibe a la enzima
que produce a la angiotensina II. Son los antihipertensivos más comúnmente
utilizados en el tratamiento de la HTA.
174
Fundamentos en Farmacología

Gráfica No. 66 Sistema Renina – Angiotensina


http://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Simposio/510?ver=sindiseno

Captopril:
Indicaciones: HTA leve a moderada. ICC.
Dosis y Administración: Adultos 25mg a 150mg/día VO dividido en 3 tomas.
Módulo

Niños: 1mg a 2mg/kg/día VO dividido en 2 dosis.


Cuidados al administrar: Administrar con el estómago vacío.
Efectos Secundarios: Tos (en el 30% de los pacientes que toman captopril).
Taquicardia.
IRA en pacientes con alteraciones renales.
Impotencia, disgeusia, insomnio.
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia.
Presentaciones: 1. CapotenR: Tab. 25mg y 50mg.

Enalapril:
Indicaciones, Cuidados al adminsitrar, Efectos Secundarios y
Contraindicaciones: Igual que Captopril.
Dosis y Administración: Adultos 5mg a 40mg/día en una o dos dosis.
Niños: 0,01mg a 0,1mg/kg/día.
Presentaciones: RenitecR: Tab. 5mg y 20mg.
Calcioantagonistas
El calcio es indispensable para la contracción muscular. Este grupo de
vasodilatadores inhibe la entrada de calcio en el músculo liso vascular y origina una
relajación del mismo, un aumento del diámetro del vaso y una disminución de la
presión arterial.

Indicaciones: Angina de Pecho Estable e Inestable. HTA. Arritmias Cardíacas:


Taquicardia Supraventriculares.
Cuidados al administrar: Monitorizar estrictamente signos vitales.
Efectos Secundarios: Hiperglicemia. Edemas MsIs. Aumentan concentración de
digital. 175
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia. ICC. Insuficiencia Hepática y Renal.
Alergias. Shock Cardiogénico y Bradicardia. TA sistólica menor de 90mmHg.
Bloqueos A-V.

Fundamentos en Farmacología
Nifedipina:
Dosis y Administración: Adultos 30mg a 120mg/día VO en tres dosis.
Niños: 0,25mg a 0,5mg/kg/dosis.
Presentaciones: Adalat OrosR: caps. 30mg y 60mg.

Verapamilo:
Dosis y Administración: Adultos: 160mg a 240mg/día dividido en tres dosis VO. IV:

Módulo
0,075mg a 0,15mg/kg disueltos en DAD5%.
Niños: 0,15mg a 0,3mg/kg/dosis VO. IV: 3mg/kg/día en tres dosis.
Presentación: IsoptinR: Tab. 40mg, 80mg y 120mg. Amp. 5mg/2ml.
Isoptin RetardR: Tab. 120mg.

Diltiazem:
Dosis y Administración:
Adultos: 120mg a 360mg VO dividido en tres dosis.
Presentaciones: DiltiasynR: Tab. 60mg, 90mg, 120mg, 180mg y 300mg.
Diltiasyb RetardR: Tab. 200mg y 300mg.
Amlodipino:
Dosis y Administración: Adultos: 2,5mg a 10mg/día VO.
Presentación: NorvasR: tab. 5mg y 10mg.

Otros Antihipertensivos

Alfa-metildopa:
Indicaciones: Hipertensión Inducida por el Embarazo.
Dosis y Administración: Adultos: 250mg cada 8 horas. VO. Máxima 3g / día.
Cuidados al administrar: Vigilar aparición de edemas y signos vitales estrictamente.
Efectos Secundarios: Edema por retención de Sodio (asociar con diuréticos).

176 Galactorrea.
Hepatitis Aguda.
Contraindicaciones: Enfermedades hepáticas avanzadas.
Presentación: Aldomet R: Tab. 250mg y 500mg.
Fundamentos en Farmacología

Clonidina:
Indicaciones: HTA severa. Urgencias Hipertensivas.
Dosis y Administración: 0,15mg a 2mg/día dividido en tres dosis, la mayor en la
noche.
Cuidados al administrar: Vigilar aparición de edemas e hipotensión postural.
Efectos Secundarios: Edemas por retención de Sodio. (asociar con diuréticos).
Pesadillas, Sequedad de la boca y Somnolencia. Urticaria.
Módulo

Contraindicaciones: Hipotensión y Bradicardia. Bloqueos A – V de segundo y


tercer grado.
Embarazo y Lactancia.
Presentación: CatapresánR: Tab. 150mcg.

Losartán:
Es un antihipertensivo que comparte de forma parcial el mecanismo de acción de los
IECA’s, ya que también inhibe la acción de la angiotensina II. Se diferencia de estos
en que produce menos efectos adversos y por lo tanto pueden reemplazar a los IECA’s
en el futuro como los antihipertensivos más formulados.
Indicación: HTA moderada y Severa. ICC.
Dosis y Administración: Adultos: 25mg a 100mg VO.
Cuidados al adminsitrar: Vigilar aparición de hipotensión.
Efectos Secundarios: Hipotensión. Insuficiencia Renal en casos en que ya esté
presente una patología renal.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentación: Anciobloq: Tab. 50mg.

Emergencia y Crisis Hipertensivas


El aumento de las cifras tensionales hasta valores que pueden ocasionar una
enfermedad cerebro vascular o un infarto es una situación muy frecuente en
urgencias. Entre los fármacos que pueden ser utilizados para disminuir la presión
arterial en urgencias encontramos al Nitroprusiato de Sodio y la Hidralazina.

Nitroprusiato de Sodio:
Indicaciones: Emergencia hipertensiva. 177
Dosificación: Iniciar con 0,5mcg/kg/min y se aumenta según 10mcg/kg/min.
Suspender dosis altas si en 10 minutos no hay respuesta.
Cuidados al administrar:

Fundamentos en Farmacología
Evaluar permanentemente la eficacia del tratamiento.
Mantener al paciente estrictamente monitorizado.
Preparar la mezcla inmediatamente antes de administrarla.
Proteger la mezcla de la luz.
Cambiar la infusión cada seis horas por perder actividad.
Administrar Cianocobalamina (Vitamina B12) para prevenir la intoxicación con cianuro.
Efectos Secundarios: Hipotensión. Nauseas, emesis, diaforesis. Taquicardia. Dolor
precordial o retroesternal. Intoxicación con cianuro (pacientes con falla hepática o

Módulo
renal).
Presentación: NiprideR: amp. 50mg en 2cc DAD5%.

Hidralazina:
Indicación: Crisis Hipertensiva. Hipertensión Inducida por el Embarazo.
Dosis y Administración: Adultos 50mg a 300mg/día VO o IM cada 12 horas.
Niños: 0,7mg a 3mg/kg/día VO cada 6 horas. IV: 8mg/kg/día.
Cuidados al adminsitrar: Vigilar estrictamente la función cardíaca, si hay signos o
síntomas de infarto se debe suspender la administración.
Efectos Secundarios: Taquicardia, diaforesis, emesis.
Contraindicaciones: Enfermedad Coronaria y Lupus.
Presentaciones: ApresolinaR: Tab. 25mg y 50mg. Amp. 20mg/1ml.

5. Fármacos utilizados en las alteraciones de la coagulación


sanguínea

Anticoagulantes
La sangre posee una serie de proteínas (factores de la coagulación) que se encargan
de detener hemorragias en cualquier parte del cuerpo (cascada de la coagulación).
Entre estas proteínas encontramos la Trombina y el Fibrinógeno. Existen patologías
en las cuales se facilita la coagulación dentro de los vasos sanguíneos y por lo tanto

178
dentro del tratamiento se deben administrar fármacos que inhiben la cascada de la
coagulación para evitar complicaciones. El uso de estos fármacos anticoagulantes es
especialmente frecuente a nivel hospitalario.
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 67 Lesión en un vaso sanguíneo


http://gestarpharma.com.co/web/index.php/10-notassalud/7-anticoagulantes
Anticoagulantes Parenterales:
Como su nombre lo indica, estos anticoagulantes sólo se administran por vía
parenteral, ya sea IV o SC. Su uso es más frecuente en el paciente hospitalizado.

Heparina:
La heparina es una proteína cuyo efecto final es la inactivación de la Trombina y los
factores de la coagulación Xa y IXa.
Indicaciones: Profilaxis de Trombosis Venosa en pacientes con reposo prolongado,
ICC, después de cirugías abdominales, pélvicas y ortopédicas.
Enfermedades Embólicas con trombos demostrados: IAM, Tromboembolismo Venoso
y Pulmonar, Angina Inestable.
Dosis y Administración:
Anticoagulación Endovenosa:
Bolo inicial de 5000 a 10000U (75U/kg). 179
Dosis de mantenimiento de 1000U a 1200U/ hora.
Anticoagulación Subcutánea: 5000UI
Cuidados de uso: Vigilar signos de hemorragias: hematuria, melenas, rectorragia y

Fundamentos en Farmacología
en encías.
Realizar controles periódicos de cuadro hemático vigilando la cantidad de plaquetas.
Efectos Secundarios:
Alergias: escalofríos, fiebre, urticaria y Shock anafiláctico.
Trombocitopenia dos a quince días después de iniciar la administración.
Osteoporosis (uso crónico).
Contraindicaciones: Insuficiencia Hepática. Enfermedad Cerebro Vascular
Hemorrágica.

Módulo
Discrasias sanguíneas.
Presentaciones: HeparinaR: Fco. amp. 25000U/5ml. 1mg = 100U.
LiquemineR: amp. 25000U/5ml.
180
Fundamentos en Farmacología

Figura No. 68 Coagulación sanguínea


https://es.wikipedia.org/wiki/Coagulaci%C3%B3n
Módulo

Enoxaparina:
Se obtiene a partir del fraccionamiento de la heparina y por lo tanto se denominan
Heparinas de Bajo Peso Molecular.
Dosis y Adminstración: 20mg a 80mg IV o SC.
Indicaciones, Cuidados de Enfermería, Efectos Secundarios y Contraindicaciones:
Igual que heparina, aunque se facilita su administración ambulatoria por las formas
farmacéuticas en que se comercializan.
Presentación: ClexaneR: Jeringas prellenadas 20mg/0,2ml; 40mg/0,4ml; 60mg/0,6ml
y 80mg/0,8ml.

Nadroparina:
También es una Heparina de Bajo Peso Molecular.
Dosis y Administración: 20mg a 80mg IV o SC.
Indicaciones, Cuidados de Enfermería, Efectos Secundarios y Contraindicaciones:
Igual que heparina.
Presentación: FraxiparineR: Jeringas prellenadas 20mg/0,2ml; 40mg/0,4ml;
60mg/0,6ml y 80mg/0,8ml.

Protamina:
No es un anticoagulante, es un fármaco que se utiliza como anticoagulante en los
casos de hemorragias en pacientes anticoagulados con heparina.
Indicaciones: Hemorragias por Heparina.
Dosis y Administración: 1mg de protamina IV inhibe 100U de heparina.
Cuidados al administrar: Las reacciones alérgicas son frecuentes especialmente en
los pacientes diabéticos. Monitorización estricta de los signos vitales.
Efectos Secundarios: Bradicardia. Hipotensión. Disnea secundaria a 181
vasoconstricción pulmonar.
Contraindicaciones: Paciente alérgicos a la protamina o al pescado.
Presentación: Protamina 1000 R: Amp. 5ml. 1%.

Fundamentos en Farmacología
Anticoagulantes Orales
Son anticoagulantes administrados exclusivamente por vía oral. En Colombia sólo
disponemos de algunos que puedan ser administrados en las patologías
diagnósticadas, utilizándose tanto hospitalaria como ambulatoriamente.

Warfarina:
Es un antagonista de la vitamina K, la cual participa de forma importante en la

Módulo
producción de los factores de la coagulación II, VII, IX y X. Sus efectos
anticoagulantes se observan aproximadamente 5 días después de iniciar su
administración.
Indicaciones: Anticoagulación ambulatoria en casos de Trombosis Venosa Profunda,
Tromboembolismo Pulmonar, Cirugías Cardíacas y de Válvulas Cardíacas Orgánicas
y Mecánicas, Embolismo Cerebral, IAM y Angina Inestable.
Dosis: Entre 2,5mg y 10mg, según la respuesta del paciente, la patología presente y
resultados del INR calculado.
Cuidados al administrar: Vigilar la administración de dosis adecuadas al paciente.
Realizar los paraclínicos respectivos: Tiempos de coagulación, en especial Tiempo
de Protrombina, ya que este se utiliza para el cálculo del INR (International Normalized
Ratio).
Resto igual que heparina.
Vigilar interacciones medicamentosas y explicar al paciente que evite autoformularse.
Evitar la administración de alimentos ricos en vitamina K.
Efectos Secundarios: Hemorragias: Hematomas, Anemia, Shock de origen
desconocida, Hematuria, Rectorragia o Melenas.
Interacciones con muchos otros fármacos que pueden originar aumento de la
anticoagulación.
Se controlan con la administración de plasma fresco o Vitamina K.
Contraindicaciones: Embarazo. Deficiencia de Vitamina K. Igual que Heparina.

182 Presentación: CoumadinR: tab. 1mg, 2.5mg y 5mg.


Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 69 Clasificación general de los Anticoagulantes


https://es.slideshare.net/ligadeluchaodelquindio/frmacos-en-la-cascada-de-la-coagulacin
6. Diuréticos

Los diuréticos se encuentran entre los medicamentos más empleados en la clínica


cotidiana. Desde sus orígenes fueron definidos como aquellos medicamentos capaces
de aumentar el volumen urinario, o como aquellas sustancias capaces de incrementar
la excreción de sodio y de agua. Cada diurético actúa sobre un solo segmento
anatómico de la nefrona. Por lo que el uso de los diuréticos en la clínica debe estar
basado en un conocimiento profundo acerca de la anatomía y de la fisiología renal.

Los riñones son un órgano par, situados por detrás del peritoneo y apoyados sobre la
pared abdominal posterior. El riñón mide casi 12 cm de longitud, 6 cm
de ancho y 3 cm de grosor; su peso es alrededor de 140 a 160 g. Cada riñón tiene
dos polos, superior e inferior; dos caras, anterior e inferior, y dos bordes, un borde
externo convexo y uno interno cóncavo. En el borde interno están los vasos renales y 183
la pelvis renal.

Cada riñón está tapizado por una cápsula delgada conjuntiva denominada cápsula de

Fundamentos en Farmacología
Geroth. El riñón consta de dos porciones: una porción externa llamada corteza y una
porción interna llamada médula. La corteza contiene las columnas de Bertin. La
médula contiene estructuras cónicas, con base hacia la corteza denominada
pirámides de Malpighi, las cuales son casi de 8 a 10 en cada riñón.

La unidad anatómica y funcional del riñón es la nefrona. Cada riñón contiene alrededor
de 1 a 2 millones de nefronas. La nefrona consta de un corpúsculo renal (glomérulo),
un túbulo proximal, un asa de Henle, un túbulo distal y un túbulo colector.

Módulo

Figura No. 70 Estructura de la Nefrona


http://pacienterenal.general-valencia.san.gva.es/Lists/Entradas%20de%20blog/Post.aspx?ID=642
Hidroclorotiazida:
Indicaciones: Hipertensión arterial (HTA) leve a moderada.
Edemas de origen cardíaco.
Dosis y Administración: Adultos 12,5mg a 50mg/ día VO. Niños: 2mg a 3mg/kg/día
VO.
Cuidados al administrar: Controles periódicos de electrolitos en sangre y glicemia.
Efectos Secundarios: Trastornos hidroelectrolíticos: Hipokalemia, hiponatremia e
Hipomagnesemia.
Hiperglicemia e hiperuricemia e hipercalcemia.
Pancreatitis aguda. Disfunción Sexual. Alergias.
Contraindicaciones: Diabetes Mellitus. Hiperuricemia y Artritis Gotosa. Anuria.
Presentaciones: Hidroclorotiazida MK R: Tab. 25mg y 50mg.

184 Furosemida:
Indicaciones: HTA moderada a severa. Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC).
Edema Pulmonar. Insuficiencia Renal Aguda (IRA).
Fundamentos en Farmacología

Cuidados al administrar: En la administración IV vigilar estrictamente la diuresis y la


presión arterial.
Control periódico de electrolitos, especialmente potasio.
Asegurar una dieta rica en potasio.
Dosis y Administración: Adultos 40mg a 240mg/día VO o IV. Dosis mayores de
120mg debe ser divididas en 4 dosis. Niños: 1mg/kg/dosis cada 12 horas.
Efectos Secundarios: Igual que HTZD excepto hipercalcemia. Hipoacusia transitoria
a dosis altas.
Módulo

Presentaciones: LasixR: Tab. 40mg. Amp. 20mg.

Espironolactona:
Indicaciones: HTA moderada a severa.
Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC).
Hipokalemia por uso de diuréticos.
Hiperaldosteronismo.
Dosis y Administración: Adultos: 25mg a 100mg/ día VO. Niños: 1mg a 3mg/kg/día.
Cuidados al administrar: Vigilar signos de Hiperkalemia: oliguria, arritmias
cardíacas, hipotensión, debilidad muscular, depresión respiratoria, especialmente en
pacientes diabéticos y ancianos.
Efectos Secundarios: Hiperkalemia. Hiperhidrosis.
Trastornos Endocrinos: Ginecomastia, Impotencia, Disminución del líbido, Mastodinia
y Alteraciones Menstruales.
Contraindicaciones: Insuficiencia Renal Aguda. Embarazo y Lactancia.
Hiperkalemia.
Presentaciones: AldactoneR: Tab. 25mg y 100mg. LasilactonR: Tab. 50mg
espironolactona + 20mg furosemida.

Manitol:
Es un diurético que no se utiliza en el tratamiento de la hipertensión.
Indicaciones: Edema Cerebral: Posquirúrgico y postraumático. Disminución de
Hipertensión Ocular (Glaucoma). Insuficiencia Renal Aguda. Insuficiencia Renal
Crónica.
Dosis y Administración: Hipertensión Endocraneana y Glaucoma: 1g/kg IV para
pasar en 30min cada 2 a 3 horas. IRA: 200mg/kg IV para pasar en 5min. Hasta 185
alcanzar una diuresis de 30ml/ hora.
Cuidados al administrar: Preparar soluciones de 250ml al 10% o 20%.
Efectos Secundarios: Deshidratación e Hiponatremia. Anafilaxia.

Fundamentos en Farmacología
Contraindicaciones: ICC por el riesgo de desarrollar edema pulmonar agudo.
Presentaciones: Osmorin 20% R: fco. 500cc para venoclisis.

7. Fármacos utilizados en las patologías digestivas

SISTEMA DIGESTIVO

Módulo
Dentro de este sistema encontramos todas aquellas estructuras y órganos que se
encargan de tomar los alimentos del medio externo, transformarlos en moléculas
(digerirlos) y absorberlos o conducirlos hasta el torrente sanguíneo. Forma un largo
tubo o Tracto Digestivo que se inicia en la boca y termina en el ano.

Los órganos de este sistema son:


Boca o región oral. - Faringe. - Esófago. - Estomago. - Intestino delgado. - Colon. -
Conducto anal.
Estos órganos están acompañados por glándulas anexas que ayudan a producir las
sustancias necesarias para la digestión de los nutrientes, aunque no es su única
función. Entre ellas encontramos: Hígado. - Páncreas. - Glándulas salivares.

Boca o Cavidad Oral


La boca o cavidad oral es el espacio limitado por: delante los labios, detrás la
orofaringe, arriba el paladar duro y debajo la lengua. Es la entrada del tracto digestivo
y también interviene en la respiración.
Los Dientes, son estructuras duras formadas por calcio que se encargan de triturar los
alimentos dentro de la boca. Los dientes deciduales, primarios o “de leche”, suelen
erupcionar a los 6 meses hasta los 2 años en un proceso llamado dentición. Hacia los
6 a 12 años, estos dientes son remplazados por dientes definitivos hasta los 18 años

186 en que aparecen las cordales o terceros molares. Se insertan en un orificio de la parte
ósea de ambos maxilares llamado alvéolo o cavidad dental y tienen una cavidad pulpar
en su interior por donde transcurren los nervios y vasos sanguíneos dentales. En
ambas arcadas de dientes, superior e inferior, de una persona adulta, encontramos: 2
Fundamentos en Farmacología

incisivos mediales, 2 incisivos laterales, dos caninos, 2 premolares y tres molares. La


base de los dientes está cubierta por una membrana mucosa denominada encía.
Módulo

Figura No. 71 Cavidad Oral


http://segundobiobgu.blogspot.com/2015/03/la-cavidad-bucal.html
La lengua, es un órgano muscular extraordinariamente móvil que puede variar mucho
de forma. Su base se inserta en el piso de la boca, mediante una estructura llamada
Frenillo Lingual. Sus funciones son la de albergar las terminaciones nerviosas del
sentido del gusto, ayudar en la masticación, la deglución y ser muy importante en el
proceso de fonación (habla). En la superficie de la boca encontramos las papilas
linguales, estructuras muy importantes en la percepción de los sabores.
El paladar forma el techo de la boca y el suelo de las cavidades nasales. Se compone
de dos regiones: el paladar duro o porción ósea que constituye los dos tercios
anteriores, y el paladar blando o fibromuscular que forma el tercio posterior. La
principal función del paladar, especialmente del blando, es evitar el paso de alimentos
a la cavidad nasal durante la deglución. En la parte posterior del paladar encontramos
la úvula o língula, estructura que es el sitio de unión de varios músculos de la
deglución.
Las amígdalas palatinas son dos estructuras redondeadas, localizadas en la parte 187
posterior de la boca. Están formadas por tejido linfoide, es decir están constituidas
principalmente de linfocitos que se encargan de combatir cualquier tipo de
microorganismo extraño que pueda ingresar a la boca.

Fundamentos en Farmacología
Faringe
Es la prolongación de la boca hacia al esófago y es una vía común para el paso del
aire y de los alimentos. Está formada por un tubo muscular de aproximadamente 15
cm de longitud, que se puede dividir anatómicamente en tres porciones: la
nasofaringe, ubicada en la parte posterior de la cavidad nasal; la orofaringe, posterior
a la boca y la laringofaringe, situada por detrás de la laringe.

Módulo
188
Fundamentos en Farmacología

Figura No. 72 Estructuras de la faringe


https://co.pinterest.com/pin/76350156168643998/?lp=true

Esófago
Módulo

Es un tubo muscular de aproximadamente 25 cm de longitud que se extiende desde


la faringe hasta el estómago. Desciende a lo largo del cuello, por detrás de la laringe
y la tráquea. Entra al tórax y transcurre por el espacio posterior del tórax o mediastino
posterior, por detrás del corazón y los grandes vasos torácicos. Atraviesa el diafragma
para ingresar a la cavidad abdominal y unirse al estómago. En la parte más distal del
esófago encontramos una estructura muscular llamada esfínter esofágico, la cual evita
que los alimentos regresen al esófago después de haber ingresado al estómago.

Estómago
Es la porción del tracto digestivo que se encuentra entre el esófago y el intestino
delgado. Es una bolsa ancha y en forma de jota (J), con una curvatura mayor del lado
izquierdo, y una Curvatura menor del derecho. Su orificio de entrada se denomina
cardias y el de salida píloro. Es el sitio de mezcla entre los alimentos y el jugo gástrico
durante el proceso de la digestión. El volumen promedio del estómago es
aproximadamente 2 o 3 litros de alimentos. Se divide en cuatro porciones: cardiaca,
que rodea al cardias; el fondo gástrico, de forma abovedada y dilatada; el cuerpo
gástrico, la más grande y alargada; y por último, el antro pilórico, de aprox. 2cm de
longitud. El estómago se relaciona por arriba con el diafragma y el esófago; por delante
con las costillas inferiores y la pared de la cavidad abdominal; por debajo con el
duodeno; por detrás con el páncreas y el bazo; y hacia la derecha con el hígado.
El estómago es sitio de producción del jugo gástrico, formado principalmente por ácido
clorhídrico y enzimas que se encargan de la digestión de proteínas, como por ejemplo
la pepsina y la tripsina.

189

Fundamentos en Farmacología
Figura No. 73 Anatomía del estómago

Módulo
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2163&sectionid=162712405

Intestino Delgado
Es una víscera hueca y tubular que ocupa la mayor parte de la cavidad abdominal,
con una longitud promedio entre 6 y 7 metros. Los procesos de digestión y absorción
ocurren principalmente en el intestino delgado. Anatómicamente esta víscera se divide
en tres porciones: duodeno, yeyuno e íleon.
Duodeno: Es la primera porción del intestino delgado y a la cual desemboca el
estómago a través del píloro. Tiene forma de C en cuya cavidad se aloja la cabeza y
el cuello del páncreas. Mide aprox. 25 cm de longitud y es la parte del intestino delgado
en la cual encontramos la ampolla de váter o ampolla hepatopancreática, orificio por
el cual drenan los conductos biliares y pancreáticos que transportan enzimas
importantes para la digestión de las grasas. La división anatómica entre el duodeno y
el yeyuno es el ligamento de treitz, el cual fija al intestino delgado a la pared posterior
de la cavidad abdominal.

190
Fundamentos en Farmacología

Figura No. 74 Intestino delgado


http://intestinodelgadomeduaa.blogspot.com/2009/04/intestino-delgado.html

Yeyuno e Íleon: Miden en conjunto aproximadamente 6 a 7m y forman las asas del


intestino delgado. No hay un límite claro entre el yeyuno y el íleon, diferenciándose
macroscópicamente porque el yeyuno es más grueso, vascularizado y rojizo que el
íleon, además se ubica en la región periumbilical, mientras que el íleon se encuentra
en la región pubiana (hipogastrio) y en ambas fosas iliacas.
Módulo

Es en estas dos porciones del intestino delgado en las cuales se llevan a cabo los
procesos de absorción de los nutrientes por el organismo. Esto se realiza mediante
las células intestinales, las cuales poseen vellosidades llenas de enzimas que
terminan por digerir los nutrientes y se encargan de incorporarlos al sistema
sanguíneo.

Colon o Intestino Grueso


Es la continuación del intestino delgado. Tiene aprox. 1.5m de largo y se divide en
seis porciones: ciego, colon ascendente, colon transverso, colon descendente, colon
sigmoides y recto. Es el sitio en donde se terminan de digerir los alimentos y en donde
se absorbe la mayor parte del agua que ingerimos, también es el sitio de
almacenamiento de las sustancias residuales de la digestión o heces antes de ser
eliminadas por el ano.
El Ciego: es la primera porción del intestino grueso y tiene forma de saco en el cual
desemboca el íleon mediante la válvula ileocecal. Se encuentra ubicado en la fosa
ilíaca derecha y se comunica hacia arriba con el colon ascendente. De su parte
inferior, o de la posterior en algunos casos, encontramos el apéndice vermiforme, un
tubo delgado en forma de gusano que puede llegar a medir 10cm de longitud y que
cumple una función muy importante en la niñez al ser sitio de producción y maduración
de glóbulos blancos o leucocitos. En el adulto este órgano pierde su función original y
se fibrosa. Cuando el apéndice se inflama e infecta, generalmente secundario a la
obstrucción del sitio de unión con el ciego por materia fecal, se produce la apendicitis,
una enfermedad muy peligrosa que debe ser llevada urgentemente a cirugía para
realizar apendicetomía.
191

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Figura 75 Intestino grueso
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2163&sectionid=162712405

Colon Ascendente: Como su nombre lo indica, es la porción del colon que asciende
desde la fosa ilíaca derecha hasta el hipocondrio derecho formando un ángulo cólico
derecho o hepático, el cual se ubica por delante del hígado.
Colon Transverso: A pesar de su nombre, esta porción del intestino grueso no es
realmente transversa, sino que cuelga como una asa midiendo aprox. 45cm, siendo
la región más grande del colon. Atraviesa el abdomen desde el hipocondrio derecho
hasta el izquierdo, en donde forma un ángulo cólico izquierdo o esplénico para unirse
con la siguiente porción del colon.

Colon Descendente: Mide aprox. 30cm de longitud, desciende desde el ángulo cólico
hasta la fosa ilíaca izquierda, en donde se une al colon sigmoides.
Colon Sigmoide: Su nombre significa que tiene forma de S, midiendo generalmente
40cm. Se sitúa en la fosa ilíaca izquierda y en la pelvis, por detrás de la vejiga en el
hombre y por detrás del útero en la mujer. Detrás del sigmoides se encuentran los
vasos ilíacos externos y el sacro.

Recto: Es la porción terminal del intestino grueso, midiendo 12 a 15cm de longitud.

192 Su región más distal se dilata formando la ampolla rectal, muy distensible y en la cual
se almacenan las haces inmediatamente antes de ser expulsadas durante la
defecación. El músculo puborrectal forma un asa alrededor del sitio de unión del recto
y el conducto anal, lo cual determina un ángulo de 90° o ángulo anorrectal. El recto se
Fundamentos en Farmacología

ubica posterior a la próstata en el hombre y de la vagina en la mujer.

Conducto Anal
Este conducto que mide aprox. 4cm de longitud en el adulto, es el extremo terminal
del tracto digestivo. Comienza en el ángulo anorrectal y termina en el ano. El tercio
superior del conducto anal está constituido por el esfínter anal interno, un músculo
redondeado, involuntario y el cual se encarga de dejar pasar la materia fecal del recto
al conducto anal. En el tercio inferior encontramos al esfínter anal externo, un gran
Módulo

músculo voluntario de aprox 2cm de ancho situado en el periné posterior. Alrededor


del conducto anal se encuentran varios músculos que forman el piso pélvico y en
conjunto se denominan músculos elevadores del ano. Por debajo de éstos se
encuentra una región anatómica conocida como PERINE, el cual se divide en anterior
y posterior.

Higado
Es la glándula más grande y voluminosa del organismo llegando a pesar 1500g. Es
un órgano de color rojo-pardo ubicado en el hipocondrio derecho, por debajo del
diafragma y protegido por delante por las últimas costillas derechas. Se encuentra
rodeada por una cápsula de tejido conjuntivo denominada Cápsula de Glisson y se fija
a la pared abdominal anterior por el ligamento falciforme. El hígado recibe la sangre
proveniente del tracto intestinal mediante la vena porta - hepática, la cual conduce los
nutrientes digeridos en el intestino. Entre las funciones más importante del hígado
están: servir de almacén de glucógeno y algunas vitaminas, eliminar algunas
sustancias extrañas al organismo y producir la bilis, sustancia muy importante para la
digestión de las grasas.

193

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Figura No. 76 Anatomía del hígado
https://co.pinterest.com/pin/697776535985879547/

Funcionalmente, el hígado se ha dividido en dos lóbulos: derecho e izquierdo tomando


como referencia un plano que pasa por la fosa de la vesícula biliar y la vena cava
inferior. Cada lóbulo tiene su propia irrigación arterial, drenaje venoso y biliar.
Quirúrgicamente el hígado se divide en segmentos hepáticos en número de ocho.

Conductos Biliares
La bilis es segregada por los hepatocitos (células del hígado) en los canalículos
biliares, que constituyen la división más pequeña de los conductos biliares
intrahepáticos y los cuales se hacen más grandes hasta formar los conductos
hepáticos derecho e izquierdo, cada uno encargado de drenar la bilis de los
respectivos lóbulos. Los conductos hepáticos emergen del hígado a través del hilio
hepático, uniéndose para formar el conducto hepático común, de aprox. 4 cm de
longitud y el cual se une con el conducto cístico proveniente de la vesícula biliar
formando el conducto colédoco, de aprox. 10cm de largo y el cual desemboca en la
ampolla de Váter del duodeno, sitio donde debe ser liberada la bilis.

Vesícula Biliar:
Es un saco en forma de pera (piriforme) situado en la parte inferior del hígado. En el
ser vivo es un órgano de color azul verdoso que se encarga de concentrar la bilis y
almacenarla, pudiendo contener hasta 30 a 60ml. Se divide en tres porciones: fondo,

194 cuerpo y cuello, este último se continúa con el conducto cístico, e aprox. 4cm de largo
el cual se une al conducto hepático común para formar el colédoco.

Páncreas
Fundamentos en Farmacología

Es una glándula digestiva alargada (12-15cm) de color gris-rosado que se encuentra


en estrecho contacto con el duodeno y por detrás del estómago. Es una glándula
mixta, es decir exocrina y endocrina al mismo tiempo. Es exocrina al ser productora
de jugo pancreático, enzimas necesarias para la digestión y que son llevadas hasta el
duodeno por el conducto pancreático. También es una glándula endocrina al ser el
sitio de formación de insulina y glucagón, hormonas indispensables para la regulación
de los niveles de glucosa en sangre (glicemia) y las cuales son secretadas
directamente en los vasos sanguíneos.
Módulo

Se compone de cuatro porciones: cabeza, la cual se encuentra dentro de la


concavidad que forma el duodeno; cuello, cuerpo y cola, la cual está en contacto con
el bazo.
El conducto pancreático nace en la cola del páncreas y atraviesa a este órgano por
todo el centro, emergiendo y drenando en el duodeno junto al colédoco. En el 9% de
las personas se puede encontrar un conducto pancreático secundario o accesorio,
más pequeño que el anterior y el cual drena de forma independiente en el duodeno.

Glandulas Salivares
Existen tres glándulas salivares grandes y pares: la parótida, la glándula
submandibular y la glándula sublingual. Se encargan de producir saliva, una sustancia
rica en enzimas digestivas, principalmente la ptialina, la cual participa en la digestión
de los carbohidratos. También en la saliva encontramos anticuerpos, proteínas que
participan en la defensa del organismo y los cuales en la boca controlan la gran
cantidad de bacterias que se encuentran en ella.
Parótida: Es la mayor de los tres pares de glándulas salivares. Se encuentra ubicada
en el ángulo de la mandíbula y sus secreciones drenan mediante un conducto que
desemboca al lado del segundo premolar.
Glándulas Submandibulares: Se encuentran ubicadas en por debajo del cuerpo de
la mandíbula. Su conducto de drenaje desemboca a los lados del frenillo lingual.

195

Fundamentos en Farmacología
Módulo
Figura No. 77 Glándulas salivales
https://www.elsevier.com/es-es/connect/medicina/dr-hansen-las-imagenes-anatomicas-de-netter-recuerdan-continuamente-al-
estudiante-que-esta-ante-una-persona

Glándulas Sublinguales: Son las más pequeñas y se ubican en el piso de la boca


rodeando al frenillo lingual formando una herradura. Drena mediante múltiples
conductillos al suelo de la boca.
Además de las glándulas salivares grandes, encontramos pequeñas glándulas
salivares accesorias dispersas en el paladar, labios, mejillas, amígdalas y lengua.
Peritoneo
Es una membrana constituida por epitelio plano simple, la cual se encarga de rodear
la cara interna de la pared abdominal y a los órganos intraabdominales. El que cubre
la pared abdominal se denomina peritoneo parietal y el que rodea las vísceras es el
peritoneo visceral. Entre ambas láminas de peritoneo encontramos un líquido
formando una capa muy delgada conocido como líquido peritoneal y el cual se encarga
de lubricar las superficies para que las vísceras se desplacen unas sobre otras, es un
líquido estéril y cuando es infectado por bacterias sucede un proceso inflamatorio muy
grave denominado peritonitis, el cual debe ser corregido inmediatamente en cirugía.
La porción de peritoneo que se encarga de fijar los órganos a la pared posterior de la
cavidad abdominal se denomina mesenterio, y toma en nombre del órgano respectivo,
por ejemplo el del estómago se llama mesogastrio y el del colon transverso,

196 mesocolon transverso. Otras estructuras que forma el peritoneo son los llamados
omentos o epiplón mayor y menor. El omento o epiplón mayor es un pliegue peritoneal
rico en grasa que cuelga, a manera de capa, de la curvatura mayor del estómago
hacia las asas intestinales y colon. El omento o epiplón menor se descuelga de la
Fundamentos en Farmacología

curvatura menor del estómago hacia el hígado y el duodeno.

Antiulcerosos y Protectores de la Mucosa Gástrica

El término Enfermedad Ácido – Péptica hace referencia a un grupo de patologías en


donde existe inflamación de la mucosa gástrica o una pérdida de la continuidad de la
misma. En la mayoría de los casos estas enfermedades son ocasionadas por un
aumento en la cantidad de ácido clorhídrico gástrico o la presencia de un agente
Módulo

nocivo para el epitelio del estómago o el duodeno. La terapéutica de estas entidades


incluye fármacos que neutralizan el jugo gástrico o inhiben la producción de ácido
clorhídrico, pero también deben corregirse los malos hábitos alimenticios que suelen
tener estos pacientes para poder resolver completamente estos casos. Estos
fármacos se clasifican en:
• Antiácidos.
• Bloqueadores de la Secreción Gástrica.
• Protectores de la Mucosa Gástrica.
Antiácidos
Su acción se basa en neutralizar el ácido clorhídrico mediante una reacción química
ácido – base que conlleva a un pH gástrico cercano a 7 y a un alivio de los síntomas
dispépticos.
Indicaciones: Síntomas dispépticos leves a moderados: epigastralgia, pirosis,
flatulencias, distensión abdominal.
Cuidados al adminsitrar: Administrar 1 a 3 horas después de las comidas. Se
pueden administrar directamente por SNG o diluidos en 15 – 20ml de agua. Si el
paciente no puede deglutir las formas orales sólidas (tabletas), estas se pueden triturar
y diluir en medio vaso de agua. Dar dieta laxante a los pacientes que reciben sales de
aluminio o calcio y dieta astringente a los que reciben sales de magnesio. Asegurar
una dieta rica en fosfatos en los pacientes que reciben sales de aluminio.

Hidróxido de Aluminio: 197


Efectos Secundarios: Estreñimiento y disminución de los fosfatos séricos.
Presentación: PepsamarR: tab. 234mg hidróxido de aluminio. Susp. 100cc/ 6,15g
hidróxido de aluminio.

Fundamentos en Farmacología
Hidróxido de Magnesio + Hidróxido de Aluminio:
Contraindicación especial: Insuficiencia renal crónica.
Presentación: MylantaR: tab. 200mg HA + 200mg HM + 20mg Simeticona.

Ácido Algínico:
Presentación: MilpaxR: 10ml/ 260mg ácido algínico.

Módulo
Hidrotalcita:
Presentación: TalcidR: tabletas y suspensión.

Carbonato de Calcio:
Efectos Secundarios: Alcalosis.
Presentación: TumsR: tabletas masticables.

Bloqueadores de la Secreción Gástrica


Reciben este nombre por que disminuyen la producción de ácido clorhídrico en el
estómago. Existen varios grupos:
Antihistamínicos H2: Ranitidina, Famotidina, Cimetidina.
Inhibidores de la Bomba de Protones: Omeprazol y fármacos relacionados.

Ranitidina:
Indicaciones:
Gastritis aguda.
Ulcera gástrica y duodenal.
Reflujo gastroesofágico.
Duodenitis.
Esofagitis.
Hemorragias del tracto digestivo superior.
Síndrome de Zollinger Ellison.

198 Dosis y Administración: Adultos 50mg a 300mg VO, IM o IV. Niños 2-5mg/kg/día.
Cuidados al administrar: Administrar siempre diluida (10cc SSN o DAD5%) y
lentamente (5 a 10 minutos). Vigilar eficacia del tratamiento.
Efectos Secundarios: Nauseas, diarrea, alteraciones transitorias del perfil hepático.
Fundamentos en Farmacología

Contraindicaciones: Pacientes alérgicos a la ranitidina.


Presentaciones: AniogásR: Tab. 150mg y 300mg. Amp.50mg/5cc.
ZantacR: Tab. 150mg y 300mg. Amp. 50mg/2cc. Susp. 10ml/150mg.

Omeprazol:
Indicaciones: Gastritis Aguda y Crónica. Ulcera gástrica y duodenal. Reflujo
gastroesofágico y Esofagitis. Hemorragia digestiva alta. Síndrome de Zollinger Ellison.
Dosis y Administración: Adultos: 20mg/día por 4 semanas, máxima 40mg/día. VO
Módulo

o IV.
Cuidados al adminsitrar: La infusión IV debe ser disuelta en 100cc DAD5% y pasar
en 30min.
Administrar con alimentos para aumentar eficacia.
Efectos Secundarios: Nauseas, diarreas, dolor abdominal, vómito, alergias.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia.
Administrar con cuidado en paciente con diazepam, warfarina, fenitoina, hierro y
ketoconazol.
Presentación: OrazoleR: caps. 20mg y 40mg. Amp. 40mg para diluir en 100cc.
Protectores de Mucosa Gástrica
Dentro de este grupo encontramos fármacos que al administrarse forman una película
que recubre la mucosa e impide el contacto de esta con el jugo gástrico ácido.

Sucralfate:
Indicaciones: Ulcera gástrica y duodenal. Gastritis crónica. Reflujo gastroesofágico.
Reflujo biliar. Prevención de úlceras por estrés.
Dosis y Administración: 1g VO cada 6 horas. Niños 20mg/kg/día.
Cuidados de Enfermería: Administrar antes de las comidas.
Efectos Secundarios: Estreñimiento.
Contraindicación: Pacientes alérgicos al sucralfate.
Presentaciones: AntepsinR: tab. 500mg y 1g. AlsucralR: tab. 500mg y 1g. Sobres de
1g.
199
Misoprostol:
Indicaciones: Úlcera gástrica y duodenal por medicamentos.
En obstetricia se utiliza para dilatar el cuello uterino en casos de abortos retenidos o

Fundamentos en Farmacología
incompletos y óbitos fetales.
Dosis y Administración:
Como protector de mucosa 200mcg cada 6 horas.
En obstetricia: 200mcg a 400mcg VO o Endovaginal.
Cuidados al adminsitrar: Administrar por vía oral con poco líquido.
Preguntar fecha de última menstruación y signos de embarazo.
Endovaginal: asegurarse que el medicamento quede en contacto con el cuello uterino.
Efectos Secundarios: Diarrea durante los primeros días de tratamiento.

Módulo
Contraindicación: Embarazo.
Presentación: CytotecR: Tab. 200mcg.

Sales de Bismuto:
Indicación: Úlcera duodenal con Helicobacter pylori positivo.
Dosis y Administración: Adultos: 120mg cada 4 horas.
Cuidados de Enfermería: Vigilar presencia de nauseas o emesis después de la
administración.
Efectos Secundarios: Nauseas.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: PilorisR: Tab. 120mg. Susp. 120mg/15ml. BisbacterR: Tab. 262mg.
Susp. 255mg/15ml.

Reguladores de la Motilidad Intestinal


Los reguladores de la motilidad intestinal también son llamados “proquinéticos” porque
aumentan el movimiento de los intestinos, es decir aceleran el peristaltismo. Además
de esta acción sobre el músculo liso intestinal, estos fármacos inhiben el reflejo de
vómito a nivel central.

Metoclopramida:
Indicaciones: Emesis. Nauseas Intensas. Reflujo gastroesofágico.
Dosis y Administración: Adultos: 10mg VO preprandial, IM o IV.

200 Niños: 1gota/kg/dosis o 0.5mg/kg/dosis.


Cuidados al administrar: Vigilar aparición de somnolencia y movimientos anormales.
Efectos Secundarios: Somnolencia. Movimientos anormales. Nerviosismo.
Galactorrea. Alteraciones del ciclo menstrual.
Fundamentos en Farmacología

Contraindicaciones: Parkinsonismo y convulsiones.


Presentación: PlasilR: amp. 10mg. Tab. 10mg. Gotas pediátricas: 1gota/0,2ml.
Jarabe 5mg/5ml.

Trimebutina:
Indicaciones: Náuseas y Emesis. Síndrome de Colon Irritable.
Dosis y Administración: Adultos: 300mg cada 8 horas. Niños: 10mg a
20mg/kg/dosis.
Módulo

Cuidados de enfermería: Administrar antes de cada comida.


Efectos Secundarios: Alergias a trimebutina.
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia.
Presentaciones: Debridat 200R y Debridat 300R: comp. 200mg y 300mg. Susp.
200mg/ 15ml. Amp. 50mg/5ml.

Ondansetron:
Indicaciones: Prevención y tratamiento del vómito postquimioterapia, radioterapia y
postquirúrgico.
Dosis y Administración: Adultos 8mg a 32mg / día VO o IV. Niños: 5mg/ m3 /día.
Cuidados al administrar: Administrar antes de la quimioterapia.
La administración IV debe realizarse diluida en SSN o DAD5%, de forma lenta,
prepararse en el momento de la aplicación y no mezclarse con otros medicamento.
Efectos Secundarios: Cefalea, vértigo, alergias, diarrea o estreñimiento.
Contraindicaciones: Alergias.
Presentaciones: OstasynR: Tab. y amp. 4mg y 8 mg. OndaxR: Tab. 4mg y 8mg.
Cisapride:
Indicaciones: Reflujo Gastroesofágico en Lactantes.
Dosis y Administración: Adultos 5mg a 10mg cada 12 horas VO. Niños:
0,2mg/kg/dosis.
Cuidados al administrar: Vigilar depresión del SNC.
Efectos Secundarios: Somnolencia.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: PrepulsidR: tab. 5mg y 10mg. Susp. 1mg/1ml.
201
Laxantes
El estreñimiento es un retraso de la evacuación intestinal que se asocia a heces
escasas y duras, siendo uno de los síntomas con mayor prevalecía en la población

Fundamentos en Farmacología
general. Los laxantes son fármacos que tienen diversos mecanismos de acción, pero
que en general aumentan la defecación y disminuyen la consistencia de las heces
llegando incluso a producir diarrea. El estreñimiento leve no debe tratarse con
laxantes, sino con medidas dietarias pertinentes.

Aceite de Ricino:
Es un derivado de las semillas de la planta del castor (Ricinus comunis) y produce
irritación de la mucosa intestinal aumentando el peristaltismo.

Módulo
Indicaciones: Preparación del colon para cirugías y algunos estudios radiológicos.
Estreñimiento severo.
Dosis: 30ml dosis VO única combinada con abundantes líquidos.
Cuidados al administrar: Vigilar número de deposiciones y evitar deshidratación.
Efectos Secundarios: Diarrea severa.
Contraindicaciones: Obstrucción Intestinal.
Presentación: Aceite de Ricino. Frascos.

Cascara Sagrada:
Es una droga obtenida de la corteza del espino. Produce irritación de la mucosa
intestinal y aumento del peristaltismo.
Indicaciones, Cuidados de Enfermería, Efectos Secundarios y
Contraindicaciones: Igual que aceite de ricino.
Dosis: 5ml a 10ml dos veces al día.
Presentaciones: DrenabylR: 450mg/5ml. FybogelR: Sobres.

Fenolftaleína + Aceite Mineral:


Indicaciones, Cuidados de Enfermería y Contraindicaciones: Igual que aceite de
ricino.
Dosis: 1 tableta o 30cc al acostarse.
Efectos Secundarios: Coluria. Irritación perineal por heces alcalinas.
Presentación: AgarolR: susp. 5cc/ 28% aceite mineral + 1,3g fenolftaleína.
LaxacolR: Tab. 200mg.

202 BISACODILO:
Indicaciones, Efectos 2a y Contraindicaciones: Igual que aceite de ricino.
Dosis: 5mg a 10mg al acostarse.
Cuidados al administrar: No administrar conjuntamente con lácteos.
Fundamentos en Farmacología

No se puede administrar por SNG (destruye la cubierta entérica).


Presentación: DulcolaxR: Tab. 5mg. Laxium Tab. 5mg

Psillium:
Es una droga que aumenta la hidratación de las heces facilitando la defecación.
Indicación, Efectos Secundarios y Contraindicación: Igual que aceite de ricino.
Dosis: Una cucharada disuelta en agua, dos o tres veces al día, después de los
alimentos.
Módulo

Cuidados de Enfermería: Administrar con abundantes líquidos.


Presentación: MetamucilR: granulado. Frasco de 300mg.

Hidróxido de Magnesio:
Pertenece al grupo de los Laxantes Salinos. Aumenta la cantidad de agua en el colon
incrementan el peristaltismo.
Indicación: Igual que aceite de ricino.
Dosis: 15ml a 30ml / día.
Cuidados al administrar: Vigilar la función renal.
Efectos Secundarios: Hipermagnesemia.
Contraindicaciones: Insuficiencia Renal Crónica.
Presentación: Leche de Magnesia Phillips: Fco. 180cc.
8. Medicamentos utilizados en las patologías respiratorias

La Respiración

Es el término utilizado para referirse al proceso de intercambio de gases por el cual el


cuerpo humano utiliza el oxígeno, producen dióxido de carbono y convierten la energía
en formas biológicamente útiles como el ATP (respiración celular).

Este mecanismo asegura la provisión del oxígeno molecular necesario para los
procesos metabólicos de las células en los distintos órganos del cuerpo y la
eliminación de anhídrido carbónico producido. Este intercambio gaseoso se denomina
hematosis. Para su realización el aparato respiratorio consta de un sistema de vías de
conducción o vías respiratorias, una porción respiratoria, a cuyo nivel se realizan los 203
intercambios gaseosos y un aparato muscular –elástico que asegura el transporte de
los gases.

Fundamentos en Farmacología
La respiración la encontramos de dos tipos:

Respiración interna: las reacciones que se producen a nivel celular


Respiración externa: implica el intercambio de gases entre el medio externo y las
células.

Anatomía del Sistema Respiratorio

Módulo
Generalmente se divide el aparato respiratorio en una porción superior constituida por
las fosas nasales y otra inferior formada por la laringe, tráquea, bronquios y pulmones.
Estas estructuras calientan, humedecen y filtran el aire respirado antes de su llegada
a la porción respiratoria pulmonar. Entre la porción superior y la inferior existe una
parte común a los aparatos digestivo y respiratorio, la faringe, que servirá de paso
alternativamente al bolo alimenticio durante la deglución o al aire que se dirige o
proviene de los pulmones.
204
Fundamentos en Farmacología

Figura No. 78 Anatomía del Sistema Respiratorio


https://www.pinterest.cl/pin/657314508089007645/
Módulo

Fosas nasales
La cavidad nasal, que comienza a partir de las ventanas de la nariz, está situada
encima de la boca y debajo de la caja craneal.

Contiene los órganos del sentido del olfato, y está tapizada por un epitelio secretor de
moco. Al circular por la misma, el aire se purifica, humedece y calienta. Si sus capilares
se dilatan y el moco se secreta en exceso, la nariz queda obstruida, síntoma
característico del resfriado.

Las fosas nasales presentan tres repliegues, los cornetes, separados por surcos o
meatos que se dividen en superior, medio e inferior.
Faringe
En la faringe se entrecruzan los conductos de los aparatos digestivo y respiratorio.
Los alimentos pasan de la faringe al esófago y de ahí al estómago; el aire pasa por la
laringe y la tráquea a los pulmones. Para evitar que los alimentos penetren en los
conductos de la respiración, siempre que se deglute se aplica al orificio superior de la
laringe, la nasofaringe, una especie de válvula llamada epiglotis (la campanilla),
mediante un movimiento reflejo.

Laringe
Es un órgano tubular y cartilaginoso, de forma irregular que conecta la faringe con la
tráquea. Su contorno se percibe desde fuera por lo que se llama la “nuez”. Contiene
las cuerdas vocales, repliegues de epitelio que vibran al pasar el aire entre ellas,
produciendo el sonido, la voz.
205
Tráquea
Es un tubo hueco de anillos cartilaginosos que se origina en la base de la laringe y
termina dividiéndose o transformándose en los dos bronquios principales. El cartílago

Fundamentos en Farmacología
más importante es el tiroides.

Pulmones
Son dos órganos de estructura esponjosa y tienen forma de pirámide con la base
descansando sobre el diafragma. El derecho es mayor que el izquierdo; el derecho
consta de tres partes o lóbulos, mientras que el pulmón izquierdo sólo posee dos
debido a que está posicionado en el mismo lado que el corazón.

Módulo
Cada pulmón se compone de numerosos lobulillos, los cuales a su vez contienen los
alvéolos, que son dilataciones terminales de los bronquios. Las pleuras son las
membranas que recubren los pulmones y los fijan en la cavidad torácica.

La función principal del pulmón es la hematosis, en la que tanto el oxígeno como el


dióxido de carbono atraviesan la barrera sangre-aire de forma pasiva, por diferencias
de concentración (difusión) entre las dos fases. También participa en la regulación de
la temperatura corporal.
206 Figura No. 79 Alveolos pulmonares
https://www.pinterest.es/pin/279997301817137047/?lp=true

Alvéolos
Fundamentos en Farmacología

Son cavidades diminutas que se encuentran formando los pulmones, en las paredes
de los vasos más pequeños y de los sacos aéreos. Por fuera de los alvéolos hay redes
de capilares sanguíneos. Sus paredes son muy finas, por o que las moléculas de
oxígeno y de dióxido de carbono pasan con facilidad a través de ellas.

Árbol bronquial
La tráquea se divide en dos bronquios, que penetran por los hilos en los pulmones
después de un corto trayecto y allí se dividen originando tres bronquios secundarios
Módulo

en el pulmón derecho y dos en el izquierdo. A partir de éstos, el árbol bronquial se


ramifica en forma desigual. Las primeras nueve a doce divisiones constituyen los
bronquios; las ramificaciones siguientes constituyen los bronquíolos, dentro de los
cuales se distinguen sucesivamente los bronquiolos propiamente dichos, los
bronquiolos terminales y los bronquiolos respiratorios. Estos se ramifican dando lugar
a los conductos alveolares, que a su vez originan los sacos alveolares o alvéolos,
donde se produce el intercambio gaseoso.

Músculos respiratorios
Los pulmones se encuentran protegidos dentro de la caja torácica, formada por las
costillas y el esternón. Entre las costillas encontramos los músculos intercostales, que
ayudan en los movimientos respiratorios: los intercostales externos en la inspiración y
lo internos en la espiración.

Pero el músculo respiratorio por excelencia es el diafragma, una lámina


musculofibrosa en forma de bóveda que se fija al borde inferior del tórax y que separa
la cavidad torácica de la abdominal. Al contraerse, aumenta los tres diámetros del
tórax, siendo así un músculo inspirador.

Fisiología Respiratoria
En el ser humano, el proceso de respiración consta de tres fases: inspiración,
transporte por la corriente sanguínea y espiración. Los movimientos respiratorios de
inspiración y espiración son los procesos mecánicos que permiten el traslado del aire
del exterior del organismo a su interior (inspiración) y viceversa (espiración). El aire 207
que penetra por las ventanas de la nariz, sigue adelante por la faringe, laringe,
tráquea, bronquios y bronquíolos, hasta llegar a los alvéolos.

Fundamentos en Farmacología
Intercambio de gases
En los pulmones el oxígeno pasa de los alvéolos a los capilares pulmonares, mientras
que el dióxido de carbono se traslada en sentido opuesto, de los capilares pulmonares
al interior de los alvéolos. Esto ocurre simplemente por el fenómeno físico de la
difusión (cada gas va de una región donde está más concentrado a otra de menor
concentración).

En los capilares de todos los tejidos del cuerpo, donde ocurre la respiración interna,

Módulo
el oxígeno pasa por difusión de éstos a las células, mientras que el dióxido de carbono
pasa de igual forma de las células a los capilares.
Figura No. 80 Intercambio de gases de la respiración
208 https://sites.google.com/site/comisionmedicina2/home/modulo-1/caso-5

Ventilación pulmonar
La ventilación es la tarea de movilizar gas hacia y desde los alvéolos, es el proceso
de renovación del aire que llena los pulmones. Para ello, se realizan los movimientos
Fundamentos en Farmacología

respiratorios: inspiración y espiración. Los pulmones no tienen fibras musculares pero


son elásticos y, si cambia el volumen de la caja torácica, se adaptan a esos cambios.

El ritmo respiratorio es la sucesión de movimientos de inspiración y espiración.

En estado de reposo, el proceso completo de ventilación pulmonar se realiza unas


dieciséis veces por minuto. Cuando se practica ejercicio físico, el ritmo de ventilación
pulmonar puede incrementarse hasta en ocho o diez veces.
Módulo

En condiciones normales, nuestro cuerpo requiere unos 360 litros de oxígeno al día
para que pueda llevarse a cabo la respiración celular; si realizamos ejercicio físico, las
necesidades son mayores.

La renovación del aire durante la ventilación pulmonar es rápida. En condiciones


normales, se movilizan unos 8 litros en un minuto, pero se puede llegara a más de 100
litros en situaciones de ventilación forzada.

Inspiración
Es el movimiento respiratorio mediante el cual el aire entra en los pulmones. Se debe
a la elevación de los músculos de la caja torácica y la contracción del diafragma en
sentido caudal, que incrementa el volumen de la caja torácica; las paredes de ésta
tiran así de las pleuras, unidas a los pulmones, permitiendo que éstos se ensanchen,
aumenten de volumen, disminuyendo su presión interior, por lo que el aire entra en
ellos.

Espiración
Es el movimiento respiratorio por el que el aire se sale de los pulmones. Las costillas
realizan el movimiento contrario al de la inspiración, y el diafragma se relaja; el aire
sale al exterior porque el volumen de la caja torácica disminuye, obligando a los
pulmones a encogerse.

Regulación de la respiración
Como las necesidades de oxígeno por el organismo son distintas en el reposo o en la
actividad, la frecuencia y profundidad de los movimientos deben alternarse para 209
ajustarse de forma automática a las condiciones variables. Es el centro respiratorio,
ubicado en el bulbo raquídeo y la protuberancia, en el que coordina los movimientos
armónicos de músculos separados para llevar a cabo el proceso de la respiración.

Fundamentos en Farmacología
Corticoesteroides

Los corticoides o corticoesteroides son fármacos anti-inflamatorios cuyo mecanismo


de acción se basa en inhibir los procesos celulares y humorales propios de la
inflamación. Pueden ser utilizados en múltiples patología en las cuales esté inflamado
un tejido, pero son sólo sintomáticos, es decir alivian los síntomas, pero no curan la

Módulo
causa de la inflamación.

Indicaciones de los Corticoides:


Asma y crisis asmática.
Artritis Reumatoidea.
Glomerulonefritis Aguda.
Síndrome Nefrotico.
Lupus Eritematoso Sistémico.
Edema Cerebral: Por metástasis o trauma craneoencefálico.
Carditis.
Alergias severas y Urticaria.
Dermatitis Atópicas y Seborreicas.
Insuficiencia Suprarrenal Aguda.
Inmunosupresores en Transplantes de órganos (evitan el rechazo del órgano por el
receptor).

Cuidados al administrar:
Aplicar el medicamento tan pronto como es preparado (reconstituido).
Controles periódicos de Tensión Arterial, glicemia y electrolitos séricos; así como
también vigilar que el paciente reciba una dieta hipocalórica.
Las formas farmacéuticas de liberación lenta sólo se aplican IM.
Las formas orales se deben administrar después de las comidas para evitar gastritis
y úlceras gástricas.

210 Para prevenir la disfonía y la candidiasis oral al usar formas inhaladas, se sugieren
enjuagues bucales y limpieza de la cavidad oral con nistatina.
Evitar la aplicación de vacunas en pacientes que reciben un tratamiento prolongado
con corticoides.
Fundamentos en Farmacología

Vigilar la aparición de infecciones.

Efectos Secundarios: Son múltiples y dependen tanto de la dosis como del tiempo
de tratamiento.
Alteraciones hidroelectroliticas: Hiperglicemia, Hipokalemia y Edema.
Hipertensión.
Úlcera Gástrica.
Osteoporosis.
Módulo

Alteraciones musculares: Miopatias, debilidad en Brazos y Piernas.


Alteraciones de la conducta: Psicosis, Tendencias suicidas, Euforia, Insomnio y
Nerviosismo.
Cataratas al administrarse tópico en ojos.
Sindrome de Cushing: Cara de luna llena, Obesidad, Acné, Hirsutismo, Giba de
Búfalo.
Síndrome de supresión aguda de esteroides: Fiebre, Mialgias, artralgias, Pseudo
Tumor Cerebral.
Inmunosupresion.

Contraindicaciones: Pueden ser relativas o absolutas y dependen del tiempo en que


se piense administrar el corticoide.
Tuberculosis.
Infecciones Herpéticas.
Ulcera Gástrica Activa.
Infecciones Micoticas Sistémicas.
Osteoporosis.
Primer Trimestre de Embarazo y Lactancia.
Psicosis activa.
No suspender bruscamente posterior a largos períodos de tratamiento.

Betametasona:
Indicación Especial: Maduración Pulmonar Fetal en amenaza de parto pretérmino.
Presentaciones:
CelestoneR Amp 4 mg / 1ml y 4mg / 2ml.
Celestone oralR Tab de 0.5 y 2mg. Susp 0.5 mg/ 1ml. 211
Celestone cronodoseR Amp 6mg / 1 o 2 ml para uso IM exclusivo (de depósito).
DiprospanR Amp de 1ml / 7mg . Amp 2ml / 14 mg.
DiprosoneR: crema 0,1%.

Fundamentos en Farmacología
Hidrocortisona:
Presentaciones:
SolucortefR Amp. 100mg / 2ml. Amp de 500 mg/ 4 ml.
Cort – DomeR: Crema 1%.
XyloproctoR: hidrocortisona + lidocaína ung. Rectal.

Metilprednisolona:

Módulo
Presentaciones:
SolumedrolR: Amp de 4ml/500mg. Amp 2ml/250mg y 1ml/40mg.
DepomedrolR Amp 1ml/ 40 mg uso intramuscular exclusivo.

Dexametasona:
Indicación Especial: También se utiliza en Maduración Pulmonar Fetal en casos de
Amenaza de Parto Pretérmico.
Presentaciones: DecadronR Amp 1ml/8mg solo para uso intramuscular. OradexonR:
Amp. 1ml/5mg.

Prednisolona:
Presentaciones: ScherisolonaR: Tab. 5mg. UniplenR: Tab. 5mg.

Triamcinolona:
Indicaciones: Se utiliza Intra-articularmente en enfermedades articulares (artritis,
gota) y Trauma articular. Rinitis alérgica.
Presentaciones: Kenacort A – IA R: amp. 10mg/5ml. Kenacort B – IM R: amp.
40mg/1ml.
Nasacor AQ R: spray nasal. Ledecort A: crema. 0,1%.

Beclometasona:
Indicación especial: Asma persistente leve a severa. Rinitis alérgica.
Presentación: BecloventR aerosol oral. BeconaseR: spray nasal.

212 Clobetasona:
Indicaciones: Dermatitis severas.
Presentación: DermovateR: Crema, ungüento y loción capilar.
Fundamentos en Farmacología

Antialérgicos
Las reacciones alérgicas son un motivo de consulta muy frecuente en consulta externa
y en urgencias, por lo cual los fármacos empleados en su tratamiento son de gran
importancia dentro de la práctica clínica. El mecanismo de acción de estas sustancias
al final se resume en la inhibición de la liberación de Histamina, una proteína
almacenada por los mastocitos del tejido conectivo y que es la responsable de todos
los síntomas y signos de una reacción alérgica. Se resalta que son fármacos que sólo
Módulo

mejoran los síntomas, pero no solucionan definitivamente la enfermedad.


Se clasifican en dos grupos:

Antihistamínicos de Primera Generación: Difenhidramina, Clorfeniramina,


Dimenhidrato, Hidroxicina, Ketotifeno y Clemastina.

Antihistamínicos de Segunda Generación: Loratadina y Cetirizina.

Antihistamínicos:
Indicaciones: Urticaria. Dermografismo.
Reacciones alérgicas: Dermatitis, Conjuntivitis y Rinitis.
Angioedema.
Anafilaxias.
Cuidados al administrar:
Vigilar estado de conciencia del paciente (hoja neurológica si es necesario).
Monitorizar frecuencia cardíaca en los pacientes que tengan riesgos de arritmias
(ancianos).
Administrar lejos de los alimentos para acelerar su acción.
Vigilar diuresis.
Efectos Secundarios:
Sedación: más evidente en los antihistamínicos de primera generación.
Hipotensión y Taquicardia.
Diaforesis y Mucosas Secas.
Retención Urinaria.
Intoxicación por Antihistamínicos: Alucinaciones, excitación, incoordinación
motora,taquicardia, fiebre y convulsiones. 213
Contraindicaciones:
Embarazo y Lactancia.
Recién Nacidos y Prematuros.

Fundamentos en Farmacología
Infecciones Respiratorias Bajas (relativa).

Difenhidramina:
Presentación:
BenadrylR: Jarabe. Caps. 50mg.

Clorfeniramina:
Presentación:

Módulo
ClorotrimetonR: Jarabe. Tab. 4mg y 12mg.

Hidroxicina:
Indicación Especial: Premedicación Anestésica en Niños.
Presentación: HideraxR: Jarabe 0,25%. Tab. 25mg y 50mg. Amp. 100mg/2ml.

Dimenhidrato:
Indicación Especial: Vértigo Periférico.
Presentación: DramamineR: Jarabe 250mg/5ml. Tab. 50mg.

Clemastina:
Presentación: Tavegyl R: Jarabe 1mg/1ml. Comp. 1mg. Amp. 1mg/1ml.

Loratadina:
Contraindicación Especial: Insuficiencia Renal Aguda.
Presentación: ClarityneR: Tab. 10mg. Jarabe 5mg/5ml. Clarityne RapitabsR: Tab.
SL 10mg.

Cetirizina:
Presentaciones: ZyrtecR: Tab. 10mg. Gotas 10mg/1ml. CetiraxR: Tab.10mg. Jarabe
1mg/1ml.

Ketotifeno:

214 Presentación: KetofénR: Tab. 1mg; Jarabe 1mg/5ml.

Estabilizador del Mastocito


Fundamentos en Farmacología

Cromoglicato de Sodio:
Es un antihistamínico con mecanismo de acción diferente a los anteriormente
expuestos.
Indicaciones:
Alergias: Conjuntivitis y Rinitis Alérgicas.
Asma Moderada a Severa.
Cuidados al administrar: Asegurar una adecuada técnica de uso en las formas
inhaladas.
Módulo

Efectos Secundarios: Irritación en la aplicación oftálmica.


Contraindicaciones: Ninguna.
Presentaciones: AlerbulR: spray nasal 2% y 4%. Gotas oftálmicas 2% y 4%. IntalR:
inhalador oral.

Broncodilatadores
Como su nombre lo indica, los broncodilatadores se encargan de dilatar los bronquios
mediante la relajación del músculo liso bronquial. Este mecanismo de acción es por
lo tanto muy útil en enfermedades del sistema respiratorio como es el caso del asma
y del EPOC.
Salbutamol:
Indicaciones: Crisis Asmática.
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC).
Asma Crónica y Asma por Ejercicio.
Dosis y Administración:
Adultos VO: 2mg a 4 mg cada 8 horas. Ancianos: 2mg cada 8 horas.
Niños: 0,1mg a 0,2mg/kg cada 8 horas.
Infusión: 500mcg diluidos en 100cc SSN y pasar en 15 minutos.
Cuidados al administrar:
Valorar la técnica de administración de las formas inhaladas.
Indicar el enjuague bucal con agua después de cada inhalación.
En la administración oral vigilar la frecuencia cardíaca, tensión arterial y presencia de
arritmias.
Cuando se utilizan cámaras espaciadoras en los recién nacidos y lactantes menores, 215
vigilar su adecuada posición y evitar el escape del nebulizado.
Efectos Secundarios: Temblor, Taquicardia, Hipertensión (VO).
Contraindicaciones: La administración oral se contraindica en pacientes

Fundamentos en Farmacología
hipertensos.
Presentación: VentilanR: Tab. 4mg. Jarabe 2mg/5ml; Inhalador y Solución para
Nebulizar.

Terbutalina:
Indicaciones, Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y
Contraindicaciones: Igual que salbutamol.

Módulo
Uso Especial: Inhibidor del Trabajo de Parto (Uteroinhibidor).
Presentaciones:
BrycanilR: Tab. 5mg. Jarabe 0,3mg/1ml; Solución para Nebulizar. Amp. 0,5mg/1ml.
Brycanil DurulesR: Tab. 5mg. de liberación lenta.

Bromuro de Ipratropio:
Es un broncodilatador con un mecanismo de acción diferente a los anteriormente
expuestos.
Indicaciones: EPOC. No es tan efectivo en asma.
Dosis y Administración: Según el caso y siempre inhalado.
Cuidados al administrar: Vigilar la administración adecuada con el inhalador.
Vigilar micción en los pacientes con problemas prostáticos.
Efectos Secundarios: Sequedad de mucosas. Retención Urinaria.
Contraindicaciones: Ninguna de importancia.
Presentaciones: AtroventR: Inhalador.
BerodualR: Inhalador y Solución de Nebulizar: BI + Fenoterol.
CombiventR: Inhalador BI + Salbutamol.

Xantinas
Son broncodilatadores que actúan a nivel del SNC estimulando el centro respiratorio
del bulbo raquídeo y aumentando la contractilidad del diafragma. Tienen efectos anti-
inflamatorios y aumentan el movimiento de las cilias respiratorias.

216 Indicaciones: Asma Moderada a Severa Persistente. Crisis Asmática Severa.


Dosis: Según el caso.
Efectos Secundarios: Cefaleas, Insomnio, Convulsiones, Irritabilidad.
Taquicardias, Arritmias.
Fundamentos en Farmacología

Taquipnea.
Insuficiencia Renal Aguda (Necrosis Tubular Renal).
Contraindicaciones: Antecedente de IAM. Hipertiroidismo.

Teofilina:
Cuidados al administrar:
Aconsejar al paciente que evite el tabaquismo.
Las formas de liberación sostenida nunca deben ser mordidas por el paciente.
Módulo

Presentaciones: TeobidR: Tab. 100mg, 200mg y 300mg. Susp. 125mg/5ml.


QuibranR: Tab. liberación controlada 300mg.
LIodofilinaR: Jarabe Teofilina + Yoduro de K+.
AMINOFILINA:
Cuidados al adminsitrar:
Vigilar estrictamente los signos vitales.
La administración del bolo inicial debe hacerse en un tiempo no menor a 20 minutos.
Las mezclas de aminofilina deben protegerse de la luz y prepararse para una infusión
de máximo 4 horas.
Presentación: Amp. 240mg/ 10ml.
Antitusivos y Mucolíticos
La tos es un reflejo respiratorio cuya función básica es impedir la entrada en el tracto
respiratorio de cualquier partícula extraña que pudiera ocluirlo, infectarlo o irritarlo.
Por lo anterior podemos concluir que la tos sólo debe ser inhibida en casos en que
sea tan incapacitante que impida realizar las labores cotidianas del paciente, produzca
cianosis (tos cianosante) o vómito (tos emetisante). Estas situaciones son las reales
indicaciones del uso de los Antitusivos, es decir, fármacos que inhiben y alivian la tos.
Otro escenario frecuente en las enfermedades respiratorias es aquel en el cual existen
secreciones muy consistentes dentro del árbol bronquial y el paciente no es capaz de
expulsarlas con la tos. En estos casos el uso de mucolíticos, o sea fármacos que
fluidifican las secreciones, conlleva a que el paciente pueda expectorarlas más
fácilmente y pueda respirar mejor.

Antitusivos 217
Codeína:
Es un opioide débil, es decir pertenece a la misma familia farmacológica que la morfina
y al igual que esta tiene un efecto analgésico, aunque mucho menos potente.

Fundamentos en Farmacología
Indicaciones: Tos Cianosante o Emetisante. Tos ferina.
Dosis y Administración:
Adultos: 10mg a 20mg VO cada 8 horas.
Niños: 2,5mg a 5mg/kg VO cada 8 horas.
Cuidados al administrar: No administrar en niños menores de dos años.
Vigilar signos de depresión respiratoria, especialmente en pacientes con una patología
pulmonar presente. Vigilar signos de depresión del SNC: somnolencia o estupor.
Administrar laxantes para evitar el estreñimiento.

Módulo
Efectos Secundarios: Somnolencia. Estreñimiento. Bradipnea.
Contraindicaciones: Enfermedades del SNC y Respiratorias Avanzadas.
Presentaciones: ParacodinaR: Jarabe 2,5mg/1ml. Caps. 20mg. Gotas.

Dextrometorfano:
Indicaciones: Igual que codeína, también es un opioide débil.
Dosis y Administración: Adultos 10mg a 30mg VO cada 6 horas.
Niños: 2,5mg a 10mg VO cada 8 horas.
Cuidados al administrar: Igual que codeína.
Efectos Secundarios: Excitación Nerviosa. Sedación.
Contraindicaciones: Asma.
Presentaciones: CoricidinR: Jarabe Dextrometorfano + Azatadina.

Mucolíticos
N – Acetilcisteína:
Indicación: Secreciones pulmonares de difícil expectoración.
Indicación Especial: Antídoto en Intoxicación Aguda por Acetaminofén.
Dosis y Administración: Como Mucolítico:
Adultos 100mg a 600mg cada 8 horas.
Niños: 100mg a 200mg/día.
Inhalados en Microbenulizaciones.
En Intoxicaciones por Acetaminofén:
VO: 140mg/kg disuelto en agua, continuar con 70mg/kg por 15 dosis.

218 IV: 150mg/kg en 200cc DAD5% pasándolo en 20 minutos, continuar 50mg/kg en


500cc DAD5% para administrar en 4 horas y terminar con 100mg/kg en 1000cc
DAD5% y pasarlo en las 16 horas siguientes.
Cuidados al administrar:
Fundamentos en Farmacología

Cuando se administre como mucolítico el paciente debe recibir gran cantidad de


líquidos para asegurar la hidratación de las secreciones pulmonares.
Vigilar la función respiratoria al administrarse inhalado.
Al administrarse como antídoto se debe vigilar la función hepática.
Efectos Secundarios: Broncoespasmos en la administración inhalada. Alergia al
medicamento. Gastrointestinales leves: náuseas, emesis, etc.
Contraindicaciones: Alergias.
Presentaciones: FluimucilR: sobres 100mg, 200mg y 600mg. Caps. 200mg. Jarabe
Módulo

60g/150ml. Solución 10% para Nebulizar.


Ejercicios para desarrollar

A continuación, encontrarás algunos ejercicios para complementar el aprendizaje de


la presente unidad:

1. Un paciente masculino de 25 años de edad acude al servicio de urgencias en varias


ocasiones por presenta crisis hipertensiva. La tomografía axial computada (TAC) de
abdomen demuestra una masa de 5 cm de diámetro sobre la glándula suprarrenal
derecha compatible con feocromocitoma. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería el
más útil para el manejo del paciente?
a) Enalapril.
b) Hidralazina.
c) Verapamilo. 219
d) Labetalol.

2. Se realiza un examen médico a 32 trabajadores de una fábrica textil, en uno de los

Fundamentos en Farmacología
trabajadores la toma de la presión arterial en dos ocasiones fue de 130/85 y 137/90
mm Hg, respectivamente, y su peso es de 92 kg. El paciente se encuentra
asintomático. ¿Cuál de los siguientes sería el más adecuado para el manejo del
paciente?
a) Iniciar captopril dos veces al día.
b) Propranolol, una tableta al día.
c) Dieta baja en sal y programa de reducción de peso.
d) Losartán, una tableta dos veces al día.

Módulo
3. Un hombre de 55 años de edad se presenta en el consultorio médico debido a que
se siente mal. Hace poco ha iniciado tratamiento con un antihipertensivo que no
recuerda el nombre. Tiene un electrocardiograma que demuestra bradicardia sinusal.
¿Cuál de los siguientes medicamentos es más probable como responsable de esta
alteración?
a) Captopril.
b) Amlodipino.
c) Metoprolol.
d) Metildopa.
4. Una mujer de 35 años de edad acude a la consulta médica para revisión periódica.
En la exploración física, la tensión arterial se encuentra ligeramente elevada en dos
ocasiones, 145/90 y 146/92 mm Hg. Se decide iniciar tratamiento farmacológico.
¿Cuál de los siguientes
es el medicamento más adecuado?
a) Metoprolol.
b) Hidroclorotiazida.
c) Captopril.
d) Hidralazina.

5. Una mujer de 38 años de edad con embarazo de 36 semanas de gestación, acude


al servicio de ginecología por presentar cefalea, náuseas y vómito de dos días de

220 evolución. En la exploración física la presión arterial se encuentra elevada 170/100


mm Hg, por lo que se establece el diagnóstico de preeclampsia. ¿Cuál de los
siguientes constituye el fármaco de elección para el tratamiento de la paciente?
a) Prazosina.
Fundamentos en Farmacología

b) Losartán.
c) Hidralazina.
d) Nitroprusiato de sodio.

6. Un paciente masculino de 15 años de edad acude a la consulta por presentar dolor


agudo en fl ancos, así como disuria y polaquiuria. Tras la realización de estudios
complementarios se establece diagnóstico de hipercalciuria idiopática. ¿Cuál es el
fármaco más adecuado para el caso?
Módulo

a) Hidroclorotiazida.
b) Acetazolamida.
c) Furosemida.
d) Espironolactona.
e) Manitol.

7. Un hombre de 54 años de edad sufre pérdida de visión progresiva, su oftalmólogo


le diagnostica glaucoma. El oftalmólogo decide iniciar tratamiento con acetazolamida.
¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco?
a) Potenciación de la anhidrasa carbónica en todo el organismo.
b) Reducción de la resorción de bicarbonato.
c) Aumento de la excreción de hidrógeno.
d) Aumento de la velocidad de formación de humor acuoso.
e) Aumento de la absorción de sodio en el túbulo proximal.

8. Un hombre de 58 años de edad presenta insufi ciencia cardiaca congestiva. Su


médico le prescribe furosemida. En examen de control el paciente presenta
hipopotasemia.
¿Qué medicamento ayudaría a resolver la hipopotasemia?
a) Hidroclorotiazida.
b) Bumetanida.
c) Espironolactona.
d) Manitol.
221
9. Un paciente masculino de 65 años de edad con insuficiencia renal crónica de larga
evolución, acude al servicio de otorrinolaringología por presentar disminución en la
audición en forma bilateral, así como acúfenos y zumbidos. El otorrinolaringólogo

Fundamentos en Farmacología
sospecha que esta alteración se debe a una reacción adversa de un medicamento.
¿Qué medicamento puede ser?
a) Manitol.
b) Hidroclorotiazida.
c) Furosemida.
d) Espironolactona.

10. Un varón de 20 años de edad sufrió un accidente automovilístico, es llevado al

Módulo
servicio de urgencias, se encuentra inconsciente. En los estudios de imagen, la
tomografía de cráneo demuestra edema cerebral importante. ¿Cuál de los siguientes
fármacos debe incluir en el manejo del paciente?
a) Espironolactona.
b) Manitol.
c) Acetazolamida.
d) Hidroclorotiazida.

11. ¿Cuál de los siguientes medicamentos pertenece al grupo de los diuréticos de alto
techo?
a) Manitol.
b) Bumetanida.
c) Clorotiazida.
d) Acetazolamida.

12. Una mujer de 70 años de edad con antecedente de hipertensión arterial de larga
evolución mal controlada se encuentra hospitalizada en el servicio de medicina interna
por insufi ciencia cardiaca. Su evolución no ha sido satisfactoria a pesar de estar con
tratamientos con varios medicamentos, por lo que durante el pase de la visita el
médico internista decide agregar al manejo milrinona. ¿Cuál de los siguientes
corresponde al mecanismo de acción de este medicamento?
a) Bloquea los receptores alfa 1.
b) Inhibe la enzima fosfodiesterasa cardiaca tipo tres.

222 c) Disminuye la liberación del AMPc.


d) Disminuye el calcio intracelular.
e) Potencia la fosfodiesterasa cardiaca tipo tres.
Fundamentos en Farmacología

13. Un hombre de 62 años de edad presenta insuficiencia cardiaca después de un


infarto agudo de miocardio, el médico intensivista decide iniciar tratamiento con
dobutamina. ¿Cuál de las siguientes afi rmaciones es cierta acerca de este fármaco?
a) Actúa en los receptores dopaminérgicos.
b) Activa la fosfodiesterasa cardiaca tipo tres.
c) Activa las vías relacionadas con el AMPc.
d) Activa las vías relacionadas con el CMPC.
Módulo

14. Una mujer de 70 años de edad con hipertensión arterialde larga evolución y mal
controlada, ingresa a sala de urgencias por presentar palpitaciones y disnea de
pequeños esfuerzos. A la exploración física la paciente se encuentra con cianosis
labial, hepatomegalia, edema blando de ambos tobillos, tensión arterial de 100/60 mm
Hg y frecuencia cardiaca de 120 latidos por minuto. Se decide iniciar tratamiento con
un medicamento que disminuye la frecuencia cardiaca, pero que aumenta
la fuerza de contracción. ¿De que fármaco se trata?
a) Dobutamina.
b) Dopamina.
c) Digoxina.
d) Labetalol.
15. Llega al servicio de urgencias un paciente con disnea de pequeños esfuerzos,
cianosis labial y edema blandos en ambos tobillos. La sospecha es que se trata de
una insuficiencia cardiaca aguda. ¿Cuál de los siguientes fármacos usaría para el
tratamiento del paciente?
a) Amiodarona.
b) Verapamilo.
c) Dobutamina.
d) Atorvastatina.
16. Un varón de 70 años de edad cursa su quinto día de hospitalización en terapia
intensiva con diagnósticode insuficiencia cardiaca congestiva. Durante el pase de la
visita se decide agregar a su manejo un medicamento que reduce la morbilidad y
mortalidad. ¿De qué fármaco
se trata?
a) Furosemida 223
b) Amlodipino.
c) Espironolactona.
d) Hidralazina.

Fundamentos en Farmacología
17. Un hombre de 80 años de edad tiene hipertensión arterial de 30 años de evolución
y mal controlada. Ha estado ingresando con regularidad a la sala de urgencias por
episodios de insuficiencia cardiaca. Recientemente presentó disnea aun durante el
reposo, hipotensión arterial y disminución en su gasto cardiaco. Se sospecha que el
paciente tiene una insuficiencia cardiaca clase funcional IV. ¿Cuál de los siguientes
fármacos no debe incluir en el manejo del paciente?
a) Dopamina.

Módulo
b) Captopril.
c) Dobutamina.
d) Propranolol.
e) Amrinona.

18. Un paciente ingresa a la sala de urgencias con una taquicardia ventricular después
de un infarto agudo de miocardio. Esta arritmia es potencialmente mortal y debe ser
controlada de inmediato. ¿Cuál de los siguientes fármacos es el mejor para esta
situación?
a) Dobutamina.
b) Propranolol.
c) Digoxina.
d) Lidocaína.

19. Un hombre de 54 años de edad sufre pérdida de visión progresiva, su oftalmólogo


le diagnostica glaucoma. El oftalmólogo decide iniciar tratamiento con acetazolamida.
¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco?
a) Potenciación de la anhidrasa carbónica en todo el organismo.
b) Reducción de la resorción de bicarbonato.
c) Aumento de la excreción de hidrógeno.
d) Aumento de la velocidad de formación de humor acuoso.
e) Aumento de la absorción de sodio en el túbulo proximal.

224 20. Un hombre de 58 años de edad presenta insufi ciencia cardiaca congestiva. Su
médico le prescribe furosemida. En examen de control el paciente presenta
hipopotasemia.
Fundamentos en Farmacología

¿Qué medicamento ayudaría a resolver la hipopotasemia?


a) Hidroclorotiazida.
b) Bumetanida.
c) Espironolactona.
d) Manitol.

21. Un paciente masculino de 65 años de edad con insufi - ciencia renal crónica de
larga evolución, acude al servicio de otorrinolaringología por presentar disminución en
Módulo

la audición en forma bilateral, así como acúfenos y zumbidos. El otorrinolaringólogo


sospecha que esta alteración se debe a una reacción adversa de un medicamento.
¿Qué medicamento puede ser?
a) Manitol.
b) Hidroclorotiazida.
c) Furosemida.
d) Espironolactona.

22. Un hombre de 20 años de edad sufrió un accidente automovilístico, es llevado al


servicio de urgencias, se encuentra inconsciente. En los estudios de imagen, la
tomografía de cráneo demuestra edema cerebral importante. ¿Cuál de los siguientes
fármacos debe incluir en el manejo del paciente?
a) Espironolactona.
b) Manitol.
c) Acetazolamida.
d) Hidroclorotiazida.

23. ¿Cuál de los siguientes medicamentos pertenece al grupo de los diuréticos de alto
techo?
a) Manitol.
b) Bumetanida.
c) Clorotiazida.
d) Acetazolamida.

24. Una secretaria de 35 años de edad se queja de dolor en el área epigástri ca y


pirosis en ocasiones. Se le practicó endoscopia con toma de biopsia positiva a 225
Helicobacter pylori. ¿Cuál de los siguientes fármacos constituye la mejor elección para
el tratamiento de esta paciente?
a) Ranitidina + omeprazol + amoxicilina.

Fundamentos en Farmacología
b) Cimetidina + claritromicina + lanzoprazol.
c) Claritromicina + lanzoprazol + amoxicilina.
d) Amoxicilina + famotidina + pantoprazol.

25. Una mujer de 58 años de edad tiene artritis reumatoide desde hace dos años, llega
al servicio de urgencias por presentar hematemesis en varias ocasiones. La paciente
toma diclofenaco desde hace una semana por dolor articular. Es valorada por el
servicio de gastroenterología y se le real iza endoscopia alta de urgencia que pone de

Módulo
manifi esto gastritis erosiva. ¿Cuál de los siguientes fármacos debe estar incluido en
el manejo adecuado para la paciente?
a) Ranitidina y suspensión de diclofenaco.
b) Hidróxido de aluminio + famotidina.
c) Sucralfato + omeprazol.
d) Aloglutamol + ranitidina.

26. Una mujer de 45 años de edad es valorada a lo largo de numerosas visitas por el
servicio de gastroenterología por un cuadro de gastritis severa. En estudios
adicionales se observan niveles elevados de gastrina. ¿Cuál de los siguientes sería
más útil para tratarla?
a) Ranitidina.
b) Misoprostol.
c) Pantoprazol.
d) Sucralfato.

27. Una mujer de 32 años de edad con embarazo de 12 semanas, acude a su


gastroenterólogo por presentar dolor abdominal en área epigástrica, así como pirosis.
El gastroenterólogo decide iniciar tratamiento con un médica mento que ayuda a la
paciente de esta alteración. ¿Cuál de los siguientes constituye una contraindicación
para dicha paciente?
a) Omeprazol.
b) Misoprostol.

226 c) Aloglutamol.
d) Ranitidina.
28. Una estudiante de Tecnología en Regencia de Farmacia se queja de dolor
abdominal en el área epigástrica. Al ingerir alimentos o utilizar antiácidos se alivia el
Fundamentos en Farmacología

dolor. No tiene buenos hábitos dietéticos y usa de forma ocasional aspi rina para
cefalea. Se le practicó endoscopia alta que pone de manifi esto úlcera duodenal.
¿Cuál es la etiología más probable de la úlcera duodenal?
a) Uso de forma ocasional de aspirina.
b) Infección por Helicobacter pylori.
c) Tumor secretor de gastrina.
d) Estrés por los exámenes fi nales.
e) Malos hábitos dietéticos
Módulo

29. Paciente masculino de 58 años de edad, portador de diabetes mellitus de 14 años


de evolución, acude al servicio de urgencias por presentar hipomotilidad intestinal. Es
valorado por el servicio de medicina interna que establece un diagnóstico de
gastroparesia diabética. ¿Cuál de los siguientes debe ser el manejo más adecuado
para ese paciente?
a) Trimebutina.
b) Metoclopramida.
c) Cisaprida.
d) Tegaserod.
30. Un gastroenterólogo recomienda el uso de un procinético para un paciente que
tiene hipomotilidad intestinal. Cinco horas después el gastroenterólogo recibe una
llamada para avisarle que su paciente había sido ingresado en terapia intensiva por
arritmias ventriculares. ¿Cuál de los siguientes medicamentos es el responsable más
probable de esta alteración?
a) Tegaserod.
b) Cinitaprida.
c) Cisaprida.
d) Metoclopramida.

31. Un hombre de 74 años de edad realiza un crucero para celebrar su 50 aniversario


de boda. El paciente presenta náuseas, vómitos y vértigo 40 minutos después de
haber subido al barco. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería el más adecuado para
administrar en este caso? 227
a) Metoclopramida.
b) Difenidol.
c) Cisaprida.

Fundamentos en Farmacología
d) Cinitaprida.

32. Una mujer de 32 años de edad, campesina, es llevada al servicio de urgencias


después de automedicarse por un cuadro diarreico desde hace dos días. La paciente
presenta distensión abdominal, dolor abdominal importante, peristalsis ausente y
además fi ebre de 40°C. Fue valorada por el servicio de gastroenterología y se
establece diagnóstico de megacolon tóxico. ¿Cuál de los siguientes fármacos es el
más probable que se automedicó está paciente?

Módulo
a) Tegaserod.
b) Cisaprida.
c) Loperamida.
d) Difenidol.

33. Una mujer de 22 años de edad con asma de larga evoluciónes llevada a la sala
de urgencias por signos y síntomas de crisis asmática aguda, entre ellos, cianosis de
instauración brusca, sudación profusa y gran aumento del trabajo respiratorio. ¿Cuál
de los siguientes es un agente de elección para tratar la broncoconstricción en este
caso?
a) Teofilina.
b) Salbutamol.
c) Nedocromil.
d) Montelukast.

34. ¿Cuál de las siguientes descripciones corresponde al mecanismo del bromuro de


ipratropio?
a) Bloquea los receptores colinérgicos muscarínicos a nivel pulmonar.
b) Inhibe los receptores de leucotrienos.
c) Disminuye la activación de los mastocitos.
d) Presenta una acción central para disminuir la liberación vagal de acetilcolina.

35. ¿Cuál de las siguientes características corresponde a un fármaco con su acción

228 correcta, que es utilizado clínicamente en el tratamiento del asma?


a) Montelukast: inhibe los receptores pulmonares de acetilcolina.
b) Salbutamol: inhibe los receptores de cisteinilo-leucotrienos.
c) Teofilina: inhibe la fosfodiesterasa e incrementa la concentración de cAMP.
Fundamentos en Farmacología

d) Nedocromil: estimula los receptores β2 adrenérgicos.

Bibliografía de la Unidad III

Isaza, C., Isaza, G., Fuentes, J., Marulanda, T., Buritica, O., Machado, J., Moncada,
J. (2014). Fundamentos de Farmacología en Terapéutica. Colombia: Editorial Médica
Celsus.
Módulo

Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M., Portolés, A. (2013).
Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Editorial Médica Panamericana.

Mycek, M., Harvey, R., Champe, P. (2006) Farmacología. Madrid: Editorial Mc Graw
Hill.

Gayo, M., Fernandez, M. (2013). Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica.


Mdrid: Editorial Médica Panamericana.

Hardman, J., Limbird, L. Goodman, A. (2001). Las bases farmacológicas de la


terapéutica. México: Editorial Mc Graw Hill.
Aristil, P., (2010). Manual de Farmacología Básica y Clínica. México: Editorial Mc Graw
Hill.

229

Fundamentos en Farmacología
Módulo
4 Unidad 4. Quimioterapia Antimicrobiana y
Tópicos Especiales

230
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Fotografía tomada por Juan Carlos Osma Rozo el 5 de Julio de 2019 BODIES Cuerpos Humanos Reales

Unicentro Bogotá D. C.

Unidad 4. Quimioterapia Antimicrobiana y Tópicos Especiales


1. Antibacterianos.
2. Antimicóticos.
3. Antiparasitarios.
4. Antivirales.
5. Quimioterapia del Cáncer.
6. Vitaminas.
7. Fármacos en Pediatría.
8. Fármacos en Geriatría.
9. Fármacos en Ginecología.
10. Fármacos en Cuidados Intensivos.
11. Fármacos en Unidad de Quemados.
12. Fármacos en Atención Prehospitalaria
13. Soluciones Parenterales y Electrolíticas
231
Competencia: Identifica los fármacos de mayor importancia en la terapéutica de
infecciones y uso adecuado con el fin de evitar resistencia a los antibióticos. De igual

Fundamentos en Farmacología
forma reconocer la importancia de algunos fármacos de actividad diversa.

Resultados de Aprendizaje:

• Reconoce los fármacos de mayor interés en infecciones por bacterias, parásitos,


virus y hongos, así como los mecanismos de acción, seguridad, necesidad,
eficacia y la necesidad de adherencia terapéutica.
Aplica conceptos de resistencia a antibióticos en las orientaciones sobre el uso

Módulo

correcto de antibióticos.
• Aplica conocimientos de medicamentos anti infecciosos en el manejo de pacientes
con VIH.
• Identifica los fármacos oncológicos comúnmente utilizados en el mercado.
• Reconoce los medicamentos utilizados en las diferentes especialidades como
pediatría, geriatría, ginecología, unidad de cuidados intensivos, unidad de
quemados, salas de cirugía, atención prehospitalaria y las soluciones electrolíticas
y parenterales.
1. Antibacterianos

Los antibacterianos son antibióticos utilizados en el tratamiento de infecciones


causadas por bacterias. Su descubrimiento se remonta a la década de los veinte del
siglo pasado, cuando Alexander Fleming identificó que el hongo Penicillium producía
una sustancia que era capaz de inhibir el crecimiento de algunos tipos de bacterias y
a la cual llamó Penicilina. Antes de este descubrimiento, las infecciones bacterianas
eran mortales o muy difíciles de curar.

232
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 81 Clasificación morfológica de las bacterias


http://www.facmed.unam.mx/deptos/microbiologia/bacteriologia/generalidades.html

Penicilinas:

En la actualidad existen muchas penicilinas en el mercado, agrupándose de acuerdo


al tipo de bacterias que combaten.

Penicilinas de Espectro Reducido:


Penicilina Cristalina (PNC):

Indicaciones: Infecciones del tracto respiratorio: amigdalitis bacterianas, bronquitis,


bronconeumonías, neumonías y empiemas.

Infecciones cutáneas: erisipela y tétanos.

Enfermedades de Transmisión Sexual: sífilis y blenorragia.

Infecciones de cavidad oral: abscesos bucales.

Abscesos abdominales por anaerobios.

Infecciones del SNC: meningitis.

Dosificación: Adultos: 6 a 24 millones de UI / día en cuatro a seis dosis.


233
Niños: 50.000 a 100.000 UI / día en cuatro dosis.

La PNC sólo se administra diluida y por vía endovenosa.

Fundamentos en Farmacología
Efectos Secundarios: Alergias en el 10% de las personas. Flebitis y tromboflebitis
en la aplicación IV.

Náuseas, emesis, alteraciones hemáticas (muy raros).

Contraindicaciones: Pacientes alérgicos a la penicilina.

Cuidados al administrar: Extremar la precaución en la primera aplicación de una

Módulo
penicilina, siempre realizar prueba de sensibilidad para identificar un paciente alérgico.
Vigilar aparición de flebitis o tromboflebitis durante la administración IV. Vigilar los
niveles de electrolitos en sangre durante las infusiones prolongadas.

Presentaciones: Ampollas de 1 millón de Unidades Internacionales.

Penicilina Procaínica:

Es la misma PNC unida a procaína, lo cual favorece su administración intramuscular


y permite que el fármaco permanezca mayor tiempo en el organismo.

Indicación: Igual que PNC, pero en patologías que requieren niveles en sangre por
varias horas y la vía IV no es necesaria.
Efectos Secundarios y contraindicaciones: igual que PNC.

Cuidados al adminsitrar: Las administraciones IM son muy dolorosas y deben


realizarse a nivel glúteo, rotando el lugar de administración y sin masajear la zona
después de la aplicación.

Presentación:

AllerpénR: Amp. 400.000UI, 800.000UI y 1’000.000UI.

ClemipedR: Amp. 400.000UI.

234
ClemimedR: Amp. 1’000.000UI.

ClemimaxR: Amp. 4’000.000UI.

DespacilinaR: Vial de 400.000UI y 800.000UI.


Fundamentos en Farmacología

Penicilina Benzatínica:

Es la misma PNC unida a benzatina, lo que permite que el antibacteriano permanezca


en sangre por días y semanas.

Indicaciones, efectos Secundarios, contraindicaciones y cuidados ala


dministrar: Igual que PNC procaínica.
Módulo

Presentaciones: 1. BencetazilR: Amp. 1’200.000UI y 2’400.000UI.

Fenoximetilpenicilina:

Es la unión de PNC con un grupo fenoximetilo lo cual permite su administración por


vía oral.

Indicación, efectos Secundarios y contraindicaciones: igual que PNC.

Cuidados al adminsitrar: Las formas farmacéuticas orales están contraindicadas en


pacientes que presenten emesis o diarrea.
Presentaciones: 1. Pen – Vee KR: tab. 250 y 500mg. Susp. 250mg/5ml, donde
125mg = 200.000UI.

Penicilinas antiestafilococos o penicilinasas resistentes:

Son penicilinas que se desarrollaron para combatir infeccionas causadas por un tipo
de bacteria muy agresiva llamada Staphylococco aureus, el cual puede encontrarse
habitualmente en la piel y no es afectado por las penicilinas de espectro reducido.
Entre las penicilinas antiestafilococo encontramos: Dicloxacilina y Oxacilina.

Indicaciones:

Infecciones por Staphilococo aureus.


235
Infecciones en piel: forúnculos, abscesos y celulitis.

Profilaxis mordeduras.

Fundamentos en Farmacología
Profilaxis de suturas.

Neumonías y meningitis.

Efectos Secundarios y contraindicaciones: Los pacientes alérgicos a PNC pueden


ser alérgicos a todos los tipos de penicilinas, por lo tanto: todo paciente alérgico a
PNC tiene contraindicada la administración de todas las otras penicilinas.

Cuidados al administrar: Igual que PNC.

Dicloxacilina: Módulo

Para pacientes ambulatorios y administración oral.

Dosificación: Adultos: 250mg – 500mg cada 6 horas. Niños: 25mg a 50mg/kg/día en


cuatro dosis.

Presentación: 1. DiclocilR: caps. 250 y 500mg. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml.


Oxacilina:

Para pacientes hospitalizados, administración IV.

Dosificación: Adultos 1g a 2g IV cada 6 horas.

Niños: 50mg a 100mg/kg/día en cuatro dosis.

Presentación: 1. ProstafilinaR: amp. 1g y 2g.

Penicilinas de Amplio Espectro:

Este grupo de penicilinas reciben este nombre porque se pueden utilizar en el


tratamiento de las mismas infecciones que las de espectro reducido, pero además

236
también son útiles para combatir otras enfermedades en donde estas últimas no son
eficaces. Entre estas tenemos: Ampicilina, Amoxicilina, Ampicilina – Sulbactam y
Amoxicilina – Clavulanato.

Indicaciones:
Fundamentos en Farmacología

Infecciones Respiratorias: Neumonías, Bronconeumonías. Amigdalitis bacterianas,


otitis media, sinusitis.

Infecciones urinarias leves: cistitis.

Infecciones del SNC: meningitis.

Infecciones gastrointestinales: salmonelosis.


Módulo

Infecciones en piel: celulitis leves.

Efectos Secundarios:

Alergia cruzada con las penicilinas.

Rash cutáneo.

Diarrea.

Cuidados al administrar: Igual que PNC.

Contraindicaciones: Personas alérgicas a PNC.


Ampicilina:

Dosificación y Administración:

Adultos: 500mg a 1g IV, IM o VO cada 6 horas.

Niños: 50 a 300mg/kg/día dividido en 4 dosis.

Presentaciones:

BinotalR: tab. 500mg y 1g. Susp. 175mg/5ml. Amp. 500mg y 1g para administración
IM o IV.

AmfipénR: tab. 500mg, 1g y 3g. Susp. 125mg/5ml y 500mg/5ml.

Ampicilina MKR: caps. 500mg y 1g. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml. Amp. 1g para
administración IM o IV.
237

Fundamentos en Farmacología
Amoxicilina:

Tiene mejor absorción oral que la ampicilina.

Dosis y Administración:

Adultos 500mg cada 8 horas.

Niños: 50mg a 80mg/kg/día dividido en tres dosis.

Módulo
Presentaciones:

AmoxalR: caps. 500mg y 1g. Susp. 125mg/5ml, 250mg/5ml y 500mg/5ml. Gotas


pediátricas 1ml = 100mg.

BimoxR: tab. 500mg y 1g. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml.

RhamoxilinaR: caps. 500mg. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml.

Ampicilina – Sulbactam:

Indicación: igual que ampicilina o infecciones de mayor gravedad.


Dosificación y Administración:

Adultos 1,5 a 3g IV o IM cada 6 horas.

Niños: 50mg a 100mg/kg/día. dividido en 4 dosis.

Presentación:

UnasynR: fco. amp. 0,75mg, 1,5g y 3g. Tab. 375mg y 750mg.

Susp. 250mg/5ml.

Amoxicilina – Clavulanato:
238 Indicación: Igual que ampicilina – sulbactam.

Dosificación y Administración:
Fundamentos en Farmacología

Adultos 250mg a 500mg VO cada 8 horas.

Niños: 20 a 40mg/kg/día en tres dosis.

Efectos Secundarios: náuseas, emesis, urticaria, flatulencias.

Contraindicaciones: Embarazo.

Presentaciones: ClavulínR: tab. 500mg y 1g. Susp.125mg/5ml, 250mg/5ml y


Módulo

400mg/5ml.

Penicilinas Antipseudomona:

Indicaciones: Infecciones muy graves, especialmente causadas por bacterias de tipo


Pseudomona y bacterias anaerobias. (Pacientes en UCI o en infecciones
nosocomiales). En la actualidad se disponde de la Ticarcilina y Piperacilina.

Efectos Secundarios:

Disfunción plaquetaria.

Hipokalemia e hipernatremia.
Reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: Alérgicos a PNC.

Ticarcilina:

Dosificación y Administración:

Adultos: 1g a 4g cada 6 horas IM o IV.

Niños: 150mg a 300mg/kg/día IV en cuatro dosis.

Presentaciones:

TicapénR: amp. 500mg, 1g, 3g y 6g. 239

Fundamentos en Farmacología
Piperacilina:

Dosificación y Administración:

Adultos 1g a 2g cada 6 horas IM o IV.

Niños: 200 – 300mg/kg/día divididos en cuatro dosis.

Módulo
Cefalosporinas:

Las cefalosporinas también fueron descubiertas a partir del hongo Cephalosporium y


están muy relacionadas químicamente con las penicilinas, por lo cual comparten
muchas indicaciones y contraindicaciones.

Indicaciones:

Infecciones respiratorias altas y bajas: sinusitis, bronquitis, neumonías,


bronconeumonías, Otitis media y externas.

Infecciones cutáneas: celulitis, erisipela.

Enfermedades de Transmisión Sexual: blenorragia.


Infecciones Urinarias: uretritis, cistitis y pielonefritis.

Infecciones del SNC: meningitis y meningoencefalitis.

Efectos Secundarios:

Reacciones alérgicas: rash, urticaria, prurito. Las personas alérgicas a las penicilinas
también pueden presentar reacciones alérgicas a las cefalosporinas.

Fiebre por medicamentos.

Diarrea, nauseas y emesis.

240 Trastornos hemorrágicos.

Cuidados al administrar:
Fundamentos en Farmacología

Vigilar signos de hemorragias.

La administración IM debe ser profunda.

En la administración IV se debe vigilar la aparición de flebitis.

Nunca mezclar con antibacterianos aminoglucósidos.


Módulo

Contraindicaciones: 1. Alérgicos a cefalosporinas y penicilinas.

Clasificacion:

Cefalosporinas de primera generación:

Cefalotina:

Dosis y Administración:
Adultos: 0,5g a 1g cada 6 horas.

Niños: 50mg a 100mg/kg/día dividido en cuatro dosis.

Presentación: KeflinR: amp. 1g. administración IM o IV.

Cefalexina:

Dosis y Administración:

Adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas VO.

Niños: 25mg a 50mg/kg/día dividido en cuatro dosis.

Presentación: 241
KeflexR: tab. 0,5g y 1g, Susp. 250mg/5ml.

Fundamentos en Farmacología
Cefradina:

Dosis y Administración:

Adultos: 500mg a 1g cada 6 horas VO, IM o IV.

Niños: 25mg a 50mg/kg/día en cuatro dosis.

Módulo
Presentación:

VeracefR: caps. 500mg y 1g. Susp. 250mg/5ml. Amp.500mg y 1g.

Cefadroxil:

Dosis y Administración:

Adultos: 1g cada 6 horas VO.

Niños: 30mg/kg/día dividido en dos dosis.


Presentación: DuracefR: caps. 500mg y 1g. Susp. 125mg/5ml, 250mg/5ml y
500mg/5ml.

Cefazolina:

Dosis y Administración:

Adultos: 1g cada 6 horas IM o IV.

Niños: 40mg/kg/día en tres dosis.

Presentación: KefzolR: viales de 1g.

242
Cefalosporinas de Segunda Generación:

Cefoxitin:
Fundamentos en Farmacología

Dosis y Administración:

Adultos: 1g a 2g cada 6 horas IV.

Niños: 25mg a 100mg/kg/día dividido en cuatro dosis.

Presentación:
Módulo

MefoxitínR: amp. 1g.

Cefuroxime:

Dosis y Administración:

Adultos: 0,75mg a 1,5g cada 6 horas IV.

Niños: 25mg a 100mg/kg/día dividido en 4 dosis.

Presentación: ZinaceffR: amp. 750mg y vial de 1,5g.


Cefalosporinas de Tercera Generación:

Ceftriaxona:

Dosis y Administración:

Adultos: 1g a 2g / día IM o IV.

Niños: 50mg a 100mg/kg/día divididos en dos dosis.

Presentación: RocefínR: amp. 0,5g y 1g.

Ceftazidima:

Dosis y Administración: 243


Adultos: 1g a 2g cada 8 horas IM o IV.

Fundamentos en Farmacología
Niños: 60mg a 150mg/kg/día dividido en cuatro dosis.

Presentación: FortumR: amp. 1g.

Cefoperazona - Sulbactam:

Dosis y Administración:

Módulo
Adultos: 1,5g a 3g / día IM o IV.

Niños: 50mg a 100mg/kg/día dividido en cuatro dosis.

Presentación: SulperazonaR: amp. 1g.

Cefotaxime:

Dosis y Administración:

Adultos: 1g a 2g IV o IM cada 8 horas.


Niños: 75mg a 150mg/kg/día dividido en tres dosis.

Presentación: ClaforamR: amp. 1g.

Cefalosporinas de Cuarta Generación:

Cefepime:

Dosis y Administración:

Adultos: 1g a 2g cada 12 horas.

Niños: 100mg/kg/día dividido en dos dosis.


244 Presentación:

MaxipimeR: fco. amp. 1g.


Fundamentos en Farmacología

Macrólidos:

Los macrólidos son antibacterianos muy diferentes a las penicilinas y cefalosporinas,


aunque comparten algunas indicaciones y son la primera elección en casos de
pacientes alérgicos a estos últimos.

Indicaciones:
Módulo

Infecciones del tracto respiratorio inferior y superior: amigdalitis, bronquitis, otitis


medias, y neumonías.

Enfermedades de Transmisión Sexual.

Infecciones cutáneas: acné.

Efectos Secundarios:

Alteraciones hepáticas con o sin ictericia.

Síntomas gastrointestinales: nauseas, emesis, gastritis.

Hipoacusia transitoria.
Insuficiencia Renal Reversible.

Cuidados al administrar:

Vigilar cambios en la función hepática.

Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática grave.

Embarazo.

Alergias.

Eritromicina: 245
Indicación especial: Antibacteriano de elección en pacientes alérgicos a PNC.

Fundamentos en Farmacología
Dosis y Administración:

Adultos: 250mg a 1g cada 8 horas VO.

Niños: 40mg/kg/día dividido en tres dosis.

Presentaciones:

PantomicinaR: Tab. 600mg. Susp. 250mg/5ml y 500mg/5ml. Gotas 1ml = 100mg.

Módulo
IlosoneR: Tab. 500mg. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml.

Claritromicina:

Efectos Secundarios: Trastornos del gusto.

Dosis y Administración:

Adultos 500mg cada 12 horas VO.

Niños: 15mg a 30mg/kg/día dividido en dos dosis.


Presentación:

KlaricidR: Tab. 250mg y 500mg. Susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml. Gotas 50mg/1ml.


Amp.500mg.

Azitromicina:

Dosis y Administración:

Adultos: 500mg/ día VO.

Niños: 10mg/kg/dosis única diaria.

246 Presentación: ZitromaxR: Tab. 500mg. Susp. 200mg/5ml.

Espiramicina:
Fundamentos en Farmacología

Indicación especial: Toxoplasmosis en embarazadas.

Dosis y Administración:

Adultos: 6 millones UI / día VO por 5 a 10 días.

Niños: 50.000 UI/kg/día dividido en dos dosis.


Módulo

Presentación: RovamicinaR: comp. 3’000.000 UI.

Aminoglucósidos:

Los aminoglucósidos son antibacterianos de gran importancia en la práctica clínica;


sin embargo, la gran cantidad de resistencia y su potencial toxicidad limitan muchas
veces su uso.

Indicaciones:

Infecciones urinarias graves: pielonefritis.

Infecciones gastrointestinales.
Profilaxis post cirugías gastrointestinales.

Infecciones cutáneas: celulitis graves.

Efectos Secundarios:

Ototoxicidad.

Nefrotoxicidad.

Parálisis muscular al administrarlo rapidamente.

Alteraciones pruebas hepáticas.

Hipokalemia, hipocalcemia e hipomagnesemia.


247
Cuidados al administrar:

Fundamentos en Farmacología
La infusión IV debe durar mínimo 30 minutos.

Vigilar estrictamente la función renal del paciente.

Preparar la mezcla de infusión inmediatamente antes de administrarla para evitar


problemas de estabilidad del fármaco.

Nunca mezclar con penicilinas o cefalosporinas.

Módulo
Contraindicaciones:

Alergias a los aminoglucósidos.

Insuficiencia Renal Crónica.

Embarazo.

Gentamicina:

Dosis y Administración:
Adultos: 2mg/kg dosis diaria IV o IM.

Niños: 3mg/kg/día.

Presentaciones:

GaramicinaR: amp. 20mg, 40mg, 60mg, 80mg, 120mg y 160mg. Crema tópica y gotas
oftálmicas.

GarasoneR: ungüento y gotas oftálmicas.

Amikacina:

248 Dosis y Administración:

Adultos: 10mg/kg/día IV o IM.

Niños: 10mg a 15mg/kg/día.


Fundamentos en Farmacología

Presentaciones: 1. AmikínR: amp. 100mg, 250mg, 500mg y 1g.

Estreptomicina:

Indicación especial: Tratamiento de tuberculosis.


Módulo

Dosis y Administración:

Adultos: 1g / día IM.

Niños: 20mg a 30mg/kg/día en dos dosis.

Presentación: Amp. 1g. Estreptomicina

Espectinomicina:

Indicación especial: uretritis, cervicitis y prostatitis gonocóccica.

Dosis: Adultos: 2g dosis única.


Presentación: TrobicínR: Amp. 2g/5ml.

Tetraciclinas:

Son antibacterianos que han sido encasillados en el tratamiento de algunas


infecciones, aunque su espectro de acción es bastante amplio.

Indicaciones:

Enfermedades de Transmisión Sexual: Uretritis, Cervicitis, Prostatitis y Epididimitis por


Gonococo y Clamidia.

Enfermedad Pélvica Inflamatoria.

Linfogranuloma Venéreo.
249
Cólera. / Acné.

Fundamentos en Farmacología
Efectos Secundarios:

Trastornos gastrointestinales: diarrea, gastritis, esofagitis.

Necrosis hepáticas a dosis mayores de 2g parenteral.

Cuidados al administrar:

Observar a los pacientes con alteraciones renales buscando signos de deshidratación,

Módulo
pérdida de peso o acidosis.

Evaluar con paraclínicos las funciones renal, hepática y hematopoyética.

Avisar al personal médico si aparece diarrea.

Contraindicaciones:

Embarazo, lactancia y pacientes con patologías renales.

No utilizar en niños menores de 12 años por producir alteraciones dentales y óseas.

No administrar con lácteos.


Tetraciclina:

Dosis y Administración:

Adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas.

Presentación: AmbramicinaR: caps.250mg y 500mg.

Doxiciclina:

Dosis y Administración:

Adultos: 100mg cada 12 horas.


250 Presentación: VibramicinaR: caps. 100mg.
Fundamentos en Farmacología

Oxitetraciclina:

Dosis y Administración:

Adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas.

Presentación: TerramicinaR: Tab. 125mg. Ungüento oftálmico.


Módulo

Lincosamidas:

Las lincosamidas es un grupo formado por dos antibacterianos que en la actualidad


son muy utilizados tanto ambulatoria como hospitalariamente.

Indicaciones:

Infecciones Tracto Respiratorio Superior e Inferior.

Infecciones por bacterias anaerobias.

Infecciones cavidad abdominal: peritonitis, profilaxis postquirúrgicas abdominales.

Enfermedad Pélvica Inflamatoria y vaginosis.


Infecciones obstétricas: endometritis postparto y postaborto.

Toxoplasmosis.

Efectos Secundarios:

Colitis Pseudomembranosa, la cual se manifiesta en forma de diarrea.

Alteraciones hepáticas.

Síntomas gastrointestinales: gastritis, esofagitis, náuseas.

Cuidados al administrar: Vigilar la función hepática rutinariamente.

Alertar al personal médico en caso de diarrea. 251


Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia. Recién nacido y lactantes menores de
1 mes.

Fundamentos en Farmacología
Clindamicina:

Dosis y Administración:

Adultos: 150mg a 900mg VO, IM o IV.

Niños: 10mg a 30mg/kg/día dividido en tres dosis.

Módulo
Presentaciones:

Dalacin CR: caps. 150mg y 300mg. Susp. 75mg/5ml.

Dalacin FosfatoR: amp. 600mg y 300mg.

Dalacin TR: Solución tópica.

Dalacin VR: crema vaginal al 2%.

Lincomicina:
Dosis y Administración:

Adultos: 500mg cada 6 horas VO, IM o IV.

Niños: 30mg a 60mg/kg/día.

Presentación: LincocínR: caps. 500mg. Amp. 300mg y 600mg. Susp. 250mg/5ml.

Sulfonamidas:

Trimetroprim – Sulfametoxazol:

Está formado por dos sustancias bactericidas.


252 Indicaciones:

Infecciones Respiratorias: otitis media, bronquitis y sinusitis.


Fundamentos en Farmacología

Infecciones urinarias leves: uretritis y cistitis.

Diarreas bacterianas: salmonelosis.

Neumonía por Pneumocistis carinii en paciente inmunosuprimidos.

Enfermedades de Transmisión Sexual: Blenorragia.

Dosis y Administración:
Módulo

Adultos: 160mg trimetroprim/ 800mg desulfametoxazol cada 6 a 12 horas.

Niños: 8mg de trimetroprim /kg/día en tres dosis.

Efectos Secundarios:

Náuseas, emesis y gastritis. Alergias.

Cuidados de Enfermería:

Vigilar reacciones alérgicas y diarrea.

Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.

Niños menores de dos meses.

Presentaciones:

BactrimR: tab. 80mg/400mg. Susp. 80mg/400mg en 5ml.

Bactrim F R: tab. 160mg/800mg.

Quinolonas:

Son antibacterianos que clásicamente se utilizan en infecciones urinarias.

Indicaciones: 253
Infecciones urinarias leves y graves: cistitis y pielonefritis.

Fundamentos en Farmacología
Infecciones gastrointestinales: salmonelosis y shiguelosis.

Neumonías nosocomiales.

Enfermedades de Transmisión Sexual: Blenorragia.

Efectos Secundarios:

Gastrointestinales: náuseas, distensión abdominal y flatulencias.

Módulo
Cefaleas, Convulsiones, delirio y alucinaciones.

Insuficiencia Renal Aguda.

Cuidados al administrar:

No administrar en niños y embarazadas.

Durante la administración IV vigilar signos neurológicos.

Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Niños.


Norfloxacina:

Dosis y Administración: Adultos 400mg cada 12 horas.

Presentaciones:

AmbigramR: Tab. 400mg.

UrigenR: Tab. 400mg.

Ciprofloxacina:

Indicación especial: En niños IVU multiresistentes.


254 Dosis y Administración:

Adultos: 500mg a 750mg cada 12 horas VO. 400mg máximo IV.


Fundamentos en Farmacología

Niños: 20mg a 30mg/kg/día.

Presentación:

CiproR: Tab. 250mg, 500mg y 750mg. Soluciones para infusión de 200mg/100ml y


400mg/200mg. Susp. 50mg/1ml.
Módulo

Otros Antibacterianos:

Nitrofurantoína:

Indicaciones: Infecciones Urinarias, en especial durante el embarazo.

Efectos Secundarios: Distensión abdominal.

Cuidados al administrar: Administrar con el estómago lleno.

Contraindicaciones:

Alergias a la nitrofurantoína.
Insuficiencia renal aguda.

Presentaciones:

MacrodantinaR: caps. 50mg y 100mg.

Urfadine RetardR: tab. 400mg.

Vancomicina:

Indicaciones:

Infecciones Respiratorias Graves.

Infecciones Nosocomiales. 255


Dosis: Adultos 1g cada 12 horas.

Fundamentos en Farmacología
Niños 12 a 40mg/kg/día dividido en tres dosis.

Efectos Secundarios:

Ototoxicidad.

Nefrotoxicidad.

Reacciones alérgicas: síndrome del cuello rojo, hipotensión.

Módulo
Cuidados al administrar:

Se debe pasar en infusión mínimo durante dos horas para evitar efectos secundarios.

Contraindicaciones:

Insuficiencia Renal Crónica.

Embarazo.

Presentaciones: Vancomicina HClR: Fco. amp. 500mg y 1g.


Imipenem – Cilastatina:

Indicaciones:

Infecciones graves por gram positivos y gram negativos.

Infecciones nosocomiales.

Dosis y Administración:

Adultos: 250mg a 1g cada 6 horas IV. No se ha aprobado su uso en menores de 10


años.

Efectos Secundarios:

256 Náuseas, emesis, diarreas.

Alergias.

Cuidados al administrar:
Fundamentos en Farmacología

Vigilar reacciones alérgicas y flebitis.

No administrar en infusión rápida.

Contraindicaciones: Embarazo.

Presentación: TienamR: amp. 500mg.


Módulo

Meropenem:

Indicaciones:

Infecciones Intra-abdominales.

Síndrome febril en paciente leucopénico.

Meningitis.

Septicemia.

Dosis y Administración:
Adultos: 0,5g a 1g IV cada 8 horas.

10mg a 20mg/kg cada 8 horas.

Cuidados al administrar: Igual que imipenem.

Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que imipenem.

Presentación: MeronemR: Amp. 0,5g y 1g.

2. Antimicóticos

Las micosis son infecciones causadas por hongos y los antimicóticos o antifúngicos
son los fármacos antibióticos utilizados en su tratamiento. Existen múltiples 257
antimicóticos en el mercado, tanto para aplicaciones sistémicas como para tratamiento
de infecciones locales.

Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 82 Clasificación de los Hongos


https://cuadrocomparativo.org/cuadros-sinopticos-sobre-reino-hongo/
Ketoconazol:

Indicaciones:
Candidiasis cutáneas o mucosas graves.
Dermatitis seborreica (Pitirosporum ovale).
Pitiriasis.
Histoplasmosis.
Blastomicosis.
Coccidioidomicosis.
Dosis y Administración:
258 Adultos: 200mg a 400mg/ día VO.
Niños mayores de 2 años: 3,3mg a 6,6 mg/kg/día VO.
Las formas tópicas se aplican una o dos veces al día.
Fundamentos en Farmacología

Cuidados al administrar:
Administrar en ayunas pero no muy lejos de los alimentos y con líquidos ligeramente
ácidos.
No administrar con antiácidos y bloqueadores H2 (Ranitidina).
Vigilar signos de toxicidad hepática.
Efectos Secundarios:
Módulo

Síntomas gastrointestinales: náuseas, emesis, hiporexia, dolor abdominal.


Elevación de transaminasas.
Hepatitis medicamentosa.
Disminución de la líbido e impotencia.
Ginecomastia. Irregularidades menstruales.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia.
Presentaciones:
NizoralR: crema, champú 2%, tab. 200mg y susp. 20mg/1ml.
KetomedR: Champú 2%, tab. 200mg y crema 2%.
Fluconazol:

Indicaciones:
Candidiasis cutáneas o mucosas graves y Candidemia.
Criptococosis meníngea.
Coccidioidomicosis.
Paracoccidioidomicosis.
Dermatomicosis y Onicomicosis.
Dosis y Administración:
Adultos 50mg a 400mg/ día VO o IV.
Niños: 1mg a 2mg/kg/día. 259
Cuidados al administrar:
La administración IV se realiza en SSN y durante 30 minutos.

Fundamentos en Farmacología
Efectos Secundarios:
Náuseas y emesis.
Elevación de Transaminasas.
Alergias.
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia.
Presentaciones:

Módulo
DiflucánR: caps. 50mg, 150mg y 200mg. Susp. 50mg/5ml. Amp. 200mg.
BatenR: caps. 150mg y 200mg. Fco. vial 200mg/100ml.

Nistatina:

Indicaciones:
Candidiasis cutáneas, mucosas y gastrointestinales.
Dosis y Administración:
Adultos: 500.000 UI a 1’000.000 UI VO cada 6 horas.
Niños: 100.000 UI a 200.000 UI VO cada 6 horas.
Efectos Secundarios:
Gastrointestinales leves.
Cuidados al administrar: Vigilar irritaciones locales en piel o mucosas.
Contraindicaciones: Alergias locales.
Presentaciones:
MicostatínR: tab. 500.000UI, susp. 100.000/1ml, óvulos vaginales.
MultilindR: crema con óxido de zinc.

260 Clotrimazol:

Indicaciones:
Dermatomicosis.
Fundamentos en Farmacología

Pitiriasis.
Candidiasis cutáneas y mucosas.
Dosis y Administración:
Siempre tópicas dos o tres veces al día.
Cuidados al administrar: Vigilar irritaciones locales en piel o mucosas.
Módulo

Efectos Secundarios:
Alergias locales.
Contraindicaciones:
Ninguna.
Presentaciones:
CanesténR: cremas 1%, soluciones 1%, tab. vaginales 100mg, aerosoles, cremas
vaginales 1% y polvos 1%.
LotrimínR: crema 1%, crema vaginal y loción.
LotridermR: Clotrimazol + betametasona.
Anfotericina B:

Indicaciones:
Candidemia.
Criptococosis.
Aspergilosis.
Histoplasmosis.
Fiebre en pacientes neutropénicos.
Dosis: Adultos y niños: 1,5 a 2g IV durante todo el tratamiento.
Cuidados al administrar:
La administración IV requiere dosis de tolerancia previa al inicio de la infusión: 1mg 261
de Anfotericina B en 20ml a 50ml de DAD5% y pasar durante 1 a 4 horas.
Si durante la dosis de prueba aparecen arritmias, disnea, hipotensión o hipertensión
inmediatamente se suspende la administración del fármaco.

Fundamentos en Farmacología
Las formas farmacéuticas en complejo lipídico o liposomal sólo se emplean en
pacientes con riesgo de insuficiencia renal.
Efectos Secundarios:
Nauseas, emesis, anorexia. Anemia. Insuficiencia Renal Aguda. Trastornos
electrolíticos: hipokalemia e hipomagnesemia. Fiebre y escalosfrios por la infusión IV.
Tromboflebitis.

Módulo
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Insuficiencia Renal.
Presentaciones: FungizonR: amp. 50mg.
3. Antiparasitarios

Dentro de este grupo de antibióticos encontramos diversos fármacos que son


utilizados igualmente en diferentes tipos de infecciones dependiendo del tipo de
parásito. En primer lugar se expondrán fármacos antiamebianos, posteriormente
fármacos utilizados en el tratamiento de parasitosis intestinales y por último, fármacos
acaricidas.

262
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 83 Parásitos en el humano


https://es.scribd.com/document/403000896/docsity-cuadro-comparativo-parasitos-intestinales-humanos-docx

Antiamebianos:

Los antiamebianos pueden clasificarse según su sitio de acción. Los que actúan sólo
en la luz o espacio intestinal son llamados luminales, mientras que los que ejercen sus
efectos en todo el cuerpo y en la luz, son los sistémicos o mixtos.
Metronidazol:

Es un antibacteriano y antiamebiano, siendo efectivo en contra de bacterias


anaerobias (como las del tracto intestinal) y en el tratamiento de las amebiasis.
Indicaciones:
Abscesos gastrointestinales y cerebrales.
Infecciones en cavidad oral.
Enfermedad pélvica inflamatoria.
Vaginosis bacterianas.
Disentería amebiana.
Infección amebiana intestinal crónica.
263
Giardiasis.
Trichomoniasis.

Fundamentos en Farmacología
Dosis y Administración:
Adultos: 250mg a 500mg VO o IV cada 8 horas.
Niños: 30mg a 50mg/kg/día dividido en 3 dosis.
Cuidados al administrar: En general es un fármaco bien tolerado, siendo importante
de todas formas vigilar reacciones alérgicas.
Efectos Secundarios:

Módulo
Sabor metálico en la boca.
Náuseas, emesis y distensión abdominal. / Alergias.
Contraindicaciones:
Alergias.
Primer trimestre del embarazo? Y Lactancia?.
Ingesta de alcohol.
Enfermedades del SNC (convulsiones).
Presentaciones:
FlagylR: Tab. 250mg y 500mg. Óvulos 500mg. Susp. 250mg/5ml. Bolsas
500mg/100ml.
MetrozinR: Caps. 250mg y 500mg. Susp. 250mg/5ml. Tab. Vaginales 500mg.

Tinidazol:

Indicación: Amebiasis Intestinal Crónica (Desparasitación rutinaria).


Contraindicaciones: Igual que metronidazol.
Cuidados al administrar: Vigilar emesis después de la administración.
Dosis y Administración:
264 Adultos 2g/ día VO (Cuatro tabletas) por dos días.
Niños: 50mg/kg/día por dos días.
Presentaciones:
Fundamentos en Farmacología

FasigynR: Tab. 500mg y 1g. Susp. 200mg/1ml.

Secnidazol:

Indicación: Amebiasis intestinal crónica (Desparasitación rutinaria).


Efectos Secundarios: Contraindicaciones: Igual que metronidazol.
Módulo

Dosis y Administración: Adultos 2g VO dosis única.


Niños: 30mg/kg/día.
Presentaciones: SecnidalR: tab. 500mg. Susp. 750mg/15ml.

Ornidazol:

Indicaciones: Infecciones por bacterias anaerobias (abscesos).


Amebiasis Severas o Complicadas.
Dosis y Administración: Adultos 0,5mg a 1g dosis/día.
Niños: 20mg a 30mg/kg/día.
Cuidados al administrar: La infusión debe realizarse en 200cc SSN y pasar mínimo
en una hora.
Contraindicaciones: Igual que metronidazol.
Presentaciones: TiberalR: Amp. 1g/6ml.

Teclozan:

Indicaciones: Amebiasis intestinal crónica. Sólo actúa a nivel luminal.


Dosis y Administración: Adultos 500mg VO cada 8 horas (tres dosis).
Niños: 2,5ml a 5ml cada 8 horas (tres dosis).
Efectos Secundarios: Flatulencias. 265
Contraindicaciones: Ninguna, se puede administrar durante el embarazo.
Presentación: FalmonoxR: tab. 500mg. Susp. 10mg/1ml.

Fundamentos en Farmacología
Antihelmínticos:

Dentro de este grupo de antiparasitarios se encuentran fármacos eficaces en el


tratamiento o prevención de enfermedades causadas por helmintos, es decir
lombrices que colonizan el tracto intestinal.

Albendazol:

Módulo
Indicaciones:
Ascariosis.
Tricocefalosis.
Uncinariasis.
Oxiuriasis.
Estrongiloidiosis.
Dosis y Administración: Adultos y niños mayores de 2 años: 400mg VO dosis única.
Cuidados al administrar: Vigilar efectos gastrointestinales y especialmente emesis.
Efectos Secundarios: Gastrointestinales leves.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia (teratogénico).
Presentaciones: ZentelR: tab 200mg. Susp. 200mg/5ml.

Mebendazol:

Indicaciones, efectos 2a, cuidados de enfermería y contraindicaciones: Igual que


albendazol.
Dosis: Adultos y niños mayores de 2 años: 100mg VO cada 12 horas.
Presentaciones: GamaxR: Tab. 100mg. - PantelminR: Tab. 100mg. Susp.
266 5ml/100mg.

Pamoato de Pirantel:
Fundamentos en Farmacología

Indicaciones: Igual que Albendazol.


Dosis y Administración: Mayores de 6 meses: 20mg/kg VO dosis única. Repetir en
dos semanas.
Cuidados al administrar: Observación de los parásitos en heces.
Efectos Secundarios y Contraindicaciones: No tiene.
Presentaciones: PamoxR: Caps. 250mg. Susp. 250mg/5ml.
Módulo

CombantrinR: tab. 250mg. Susp. 250mg/5ml.

Pamoato de Pirantel y Oxantel:

Indicación, efectos Secundarios, cuidados de enfermería y contraindicaciones:


Igual que pirantel.
Dosis y Administración: 20mg/kg VO dosis única.
Presentaciones: QuantrelR: Tab. 100mg pirantel y 100mg oxantel. Susp. 250mg
pirantel y 250mg oxantel / 5ml.
Piperazina:

Indicaciones: Obstrucción intestinal por Ascaris lumbricoides.


Dosis y Administración: Niños y adultos mayores de 2 años: 50mg a 100mg/kg por
3 días. Dosis máxima: 3,5g / día.
Cuidados al administrar: Vigilar signos y síntomas neurológicos.
Efectos Secundarios: Alteraciones del SNC: Incoordinación muscular, ataxia,
convulsiones, confusión mental.
Contraindicaciones:
Alteraciones neurológicas: antecedente de convulsiones.
Insuficiencia renal y hepática.
Presentaciones: TricoverminR: Susp. 20%. - BryrelR: Susp. 10%.
267

Fundamentos en Farmacología
Praziquantel:

Indicaciones: Teniasis intestinal. - Himenolepiasis intestinal. - Cisticercosis cerebral.


Dosis y Administración:
10mg a 15mg/kg VO dosis única.
Cisticercosis: 50mg a 75mg/kg/día VO por 15 días.
Cuidados al administrar: Vigilar signos neurológicos durante la administración de

Módulo
dosis altas.
Efectos Secundarios: Dependen de la dosis.
Cefaleas, náuseas y emesis.
Convulsiones, confusión mental y meningismo a dosis altas. Ceden en los días
siguientes (hospitalizar paciente).
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: CesolR: Tab. 150mg. - CisticidR: Tab. 600mg.
Acaricidas:

Son fármacos utilizados en el tratamiento de infecciones causadas por ácaros.

Permetrina:

Indicaciones:
Pediculosis: capitis y corporis.
Infección por Phtirus pubis.
Escabiosis.

268 Administración: Según infección.


En pediculosis se aplica en cuero cabelludo seco durante 10 minutos y se enjuaga
con abundante agua. Tiene acción residual por 15 días.
Fundamentos en Farmacología

En escabiosis se aplica del cuello hacia abajo en toda la superficie corporal, se deja
actual 8 a 12 horas y se lava con abundante agua y jabón. En casos de escabiosis
costrosa se repite ocho días después.
En pediculosis púbica se aplica por 10 minutos y se lava con abundante agua, se
repite el procedimiento en 8 días.
Cuidados al administrar: Realizar tratamiento concomitante a todas las personas
que vivan con el paciente; además de lavar bien (o hervir) las ropas personales o de
cama.
Módulo

Efectos Secundarios: Prurito y eritema local.


Contraindicaciones: Ninguna.
Presentaciones: Gamabenceno plusR: crema 5% y champú 1%.

Benzoato de Benzilo:

Indicaciones: Igual que permetrina.


Administración: Se aplica del cuello hacia abajo, en piel seca y dejar actuar por
máximo 24 horas, retirando posteriormente con abundante agua.
Cuidados al administrar:
En los niños más pequeños cubrir las manos para prevenir la ingesta accidental.
Vigilar signos o síntomas neurológicos.
Efectos Secundarios: Neurotoxicidad (a dosis altas o en sobreusos).
Contraindicaciones: Ninguna.
Presentación: Benzoato de BenziloR: crema y loción al 30%.

Ivermectina:

Indicaciones: Escabiosis y Pediculosis Severa.


Administración: 269
Sistémica: Niños, una gota por kilo de peso corporal. 12 mg en adultos.
Local: Aplicar en área afectada por 10 minutos y lavar con abundante agua.

Fundamentos en Farmacología
Cuidados al administrar: Administrar con abundante agua.
Efectos Secundarios: Gastrointestinales leves.
Contraindicación: Embarazo.
Presentación: QuanoxR: gotas 0,6%, tab. 6mg y 12 mg. Champú.

Módulo
4. Antivirales

El tratamiento farmacológico de las infecciones virales representa un gran reto debido


a que las sustancias que son utilizadas pueden afectar células sanas y no solamente
al virus agresor. La mayoría de las enfermedades virales tienen tratamiento
sintomático, guardando los antivirales para las entidades más serias. En este capítulo
se tratará de algunos fármacos que se emplean en la terapéutica de las infecciones
herpéticas y del VIH – SIDA.
Figura No. 84 Clasificación de los Virus ADN, ARN.

270 http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen2/ciencia3/071/htm/sec_19.htm

Acyclovir:
Fundamentos en Farmacología

Indicaciones:
Infecciones por virus Herpes Oral y Genital.
Herpes Zoster.
Infecciones Herpéticas Severas o Diseminadas.
Dosis y Administración:
Adultos: 200mg a 800mg cinco veces al día VO o IV.
Módulo

Niños: 20mg/kg/día divido en cuatro dosis.


Cuidados al administrar:
Por VO administrar con el estómago vacío.
La infusión IV debe hacerse durante mínimo 1 hora diluyendo en SSN.
Mantener la mezcla a temperatura ambiente (si se enfría precipita).
Efectos Secundarios:
Insuficiencia Renal Aguda al administrarse muy rápido.
Temblor, Letargia.
Hepatitis medicamentosa.
Hipotensión.
Calambres.
Presentaciones:
VirexR: Tab. 200mg, 400mg y 800mg. Amp. 250mg. Ungüento 5%. Crema vaginal 5%.
Susp. 200mg/5ml.

Ganciclovir:

Indicaciones:
Infecciones por virus Herpes, especialmente Retinitis por Citomegalovirus en paciente
inmunosuprimido.
Dosis y Administración:
271
Adultos: 5mg/kg/día VO o IV dividido en dos dosis.

Fundamentos en Farmacología
Niños: 10mg/kg/día.
Cuidados al administrar: Administrar en infusión durante mínimo una hora. Vigilar
signos neurológicos.
Efectos Secundarios: Aplasia de médula ósea. Convulsiones. Trastornos hepáticos.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: CymeveneR: Amp. 500mg y caps. 250mg.

Módulo
Foscarnet:

Indicaciones:
Infecciones por virus Herpes y Retinitis por Citomegalovirus en paciente
inmunosuprimido.
Dosis y Administración:
Adultos 60mg/kg/dosis IV.
Niños 180mg/kg/día IV dividido en tres dosis.
Cuidados al administrar:
La infusión de foscarnet debe hacerse lentamente en una hora y previa hidratación del
paciente con 500cc o 1 litro de SSN.
Efectos Secundarios:
Insuficiencia Renal Aguda (se disminuye el riesgo con la hidratación previa).
Trastornos electrolíticos: hipocalcemia, hiponatremia, hipokalemia, hipo e
hiperfosfatemia.
Contraindicaciones: Embarazo.
Presentaciones: FoscavirR: Amp. 500mg.

272 Antirretrovirales:

Reciben este nombre los antivirales que se utilizan en el tratamiento de infecciones


por Retrovirus, entre los cuales encontramos el virus de inmunodeficiencia humana
(VIH).
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 85 Virus VIH.


http://www.sidaburgos.com/sida-vih
Zidovudina:
Indicación: Infección por VIH y SIDA.
Dosis:
Adultos: 200mg cada 8 horas VO.
Niños: 180mg/m3 VO cada 6 horas.
La administración IV se indica en casos especiales.
Cuidados al adminsitrar:
Las infusiones de Zidovudina se deben realizar por mínimo dos horas. Vigilar signos
de anemia.
Efectos Secundarios: Anemia. Hipertrigliceridemia. Xerostomía. Anorexia, náuseas,
cefaleas.
Hígado graso.
Contraindicaciones: Ninguna.
Presentaciones:
Aviral AZT R: Tab. 100mg. Jarabe 50mg/5ml.
RetrovirR: Tab. 100mg y 300mg. Susp. 100mg/5ml. Amp. 200mg.
273
Lamivudina:

Fundamentos en Farmacología
Indicación: Infección por VIH - SIDA.
Dosis y Administración:
Adultos: 150mg VO cada 12 horas.
Niños: 4mg/kg/día VO.
Efectos Secundarios: Igual que zidovudina.
Contraindicaciones: Niños menores de 3 meses. Lactancia.

Módulo
Presentaciones:
3TCR: Tab. 150mg. Susp. 10mg/1ml.
CombivirR: 300mg Zidovudina + 150mg Lamivudina.

Indinavir:

Indicación:
Adultos con infección por VIH.
Dosis y Administración:
Adultos 800mg VO cada 8 horas.
Cuidados al administrar: Administrar con alimentos y abundantes líquidos.
Efectos Secundarios:
Dislipidemias Severas.
Redistribución de la Grasa Corporal.
Cefaleas, insomnio e hipoestesias.
Litiasis Renal.
Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia. Niños.
Presentación: CrixivanR: caps. 200mg y 400mg.

274
Efavirenz:

Indicación: Infección por VIH y SIDA.


Fundamentos en Farmacología

Dosis y Administración:
Adultos 400mg VO dividido en dos dosis.
Cuidados al administrar:
Administrar con alimentos ricos en grasas.
Efectos Secundarios: Cefaleas. Pesadillas. Problemas de Atención.
Módulo

Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia.


Presentación: EfavirenzR: caps. 200mg.
5. Quimioterapia del Cáncer

El material fue tomado del texto: Aristil, P., (2010). Manual de Farmacología Básica y
Clínica. México: Editorial Mc Graw Hill.

El nombre de antineoplásicos alude a un grupo de fármacos empleados en el


tratamiento de las neoplasias. Desde el punto de vista etimológico, la palabra
“neoplasia” proviene del griego blastoma (blastos signifi ca “germen” y oma “tumor”).
Así pues, las neoplasias son una serie de modifi caciones que se producen en los
diferentes tejidos de los organismos vivos, caracterizadas por un crecimiento causado
por multiplicación celular descontrolada.

En su mayor parte, las células de los tejidos de los organismos vivos se dividen con
un cierto ritmo característico, sustituyendo las células que mueren, manteniendo así
un equilibrio. Esa división se realiza en forma ordenada, de modo que ocurre una 275
sustitución gradual de las células muertas.

Cuando aparece un tumor, las células evaden a la acción de los factores que controlan

Fundamentos en Farmacología
las mitosis, reproduciéndose en exceso y ocasionando graves daños en el organismo.
Hay dos tipos de tumores, benignos y malignos. La mayor parte de los primeros con
algunas excepciones— crecen de manera lenta y uniforme durante un lapso de años,
quizá incluso entren en periodos en los que no crecen e incluso en ocasiones dejan
de crecer debido a factores hormonales, compresión del riego sanguíneo y otros
factores no determinados.

El nombre genérico de los tumores malignos es “cáncer”, sus células presentan un

Módulo
amplio margen de diferenciación, desde bien diferenciadas a completamente
indiferenciadas. La mayor parte de los cánceres crecen con rapidez y con el tiempo
se propagan a sitios distantes y causan la muerte.

Por ello, el tratamiento de los tumores malignos conlleva emplear dos o más agentes
en forma simultánea para inhibir el crecimiento de las neoplasias en las diferentes
fases del ciclo celular.

El ciclo celular constituye el proceso básico en la génesis de nuevas células.


Comprende los procesos que ocurren desde la formación de una célula hasta su
propia división en dos células hijas. El estudio clásico de la división celular estableció
dos amplias etapas del ciclo celular: interfase y mitosis.
La interfase envuelve la mayor complicación fisiológica, es caracterizada por la
gestación celular con la duplicación de los componentes de la célula madre.

Esta etapa, a su vez, se divide en tres periodos denominados G1, S y G2. El periodo
G1, conocido como primera fase de crecimiento, es iniciado con una célula hija que
proviene de la división de la célula madre. La célula aumenta de tamaño, se sintetiza
nuevo material citoplásmico sobre todo proteínas y RNA. Es el periodo que más
variación de tiempo presenta, puede durar días, meses o años. Las células que no se
dividen de nuevo como es el caso de las células nerviosas pasan toda su vida en este
periodo. Cuando eso ocurrereciben el nombre de G0, ya que las células se retiran del
ciclo celular.

276
Fundamentos en Farmacología
Módulo

Figura No. 86 Ciclo Celular.


http://bloginteractivodelabiologia.blogspot.com/2010/08/ciclo-celular.html

El periodo S (o de síntesis) es caracterizado como la etapa discreta de la interfase en


el cual ocurre la duplicación del DNA y de los cromosomas. En el periodo G2 (o
segunda fase de crecimiento) tienen lugar los preparativos necesarios para la mitosis,
aquí se sigue sintetizando RNA y proteínas, el final del periodo queda marcado con la
aparición de cambios en la estructura celular, mismos que indican el principio de la
mitosis.
La mitosis es cuando ocurre la división nuclear y citoplasmática, lapso que se divide
en cuatro fases: profase, metafase, anafase y telofase. Este proceso consiste, de
manera esencial, en la distribución a dos células hijas de los materiales celulares
duplicados durante la interfase previa.

Como ya se comentó, el ciclo celular depende de forma básica de la duplicación del


material genético (DNA), de la síntesis de proteínas necesarias para la duplicación
citoplásmica y de la formación del huso mitótico que promueve la emigración
cromosómica para los polos de las células hijas.

Por tanto, cualquier sustancia que afecte la síntesis de DNA y RNA o proteínas, así
como la formación del huso, debe inhibir la proliferación; como ya se explicó, tales
sustancias reciben el nombre de antineoplásicos y actúan en las diferentes fases del
ciclo celular.
277
Tratamiento de las neoplasias

El objetivo fundamental de los antineoplásicos es la destrucción de las células

Fundamentos en Farmacología
cancerosas al tiempo que afecta lo menos posible a las células normales. No obstante,
es importante mantener, dentro de lo posible, una buena calidad de vida del paciente
controlando de modo adecuado el dolor, las náuseas, los vómitos y otros síntomas
que pueden aparecer, bien como resultado de la enfermedad o de la administración
del antineoplásico.

En general el tratamiento de los tumores se divide en tratamiento en etapas tempranas


y tratamiento en etapas avanzadas. Un tumor se encuentra en etapa temprana cuando
es pequeño, no hay invasión a órganos o tejidos vecinos ni existe propagación a sitios

Módulo
distantes. El tratamiento de elección para todo tumor que reúne estas características
es la cirugía. Pero en ocasiones es factible utilizar la radioterapia antes o después de
la intervención quirúrgica con el fin de aumentar las posibilidades de curación.

En contraste, cuando un tumor es grande, invade órganos o tejidos vecinos y se


propaga a sitios distantes, es considerado como que se halla en etapa avanzada. En
este caso, los antineoplásicos pueden ser usados con fi nes curativos o paliativos.

Los antineoplásicos tienen unas características especiales que los hacen diferentes a
otros grupos farmacológicos, son fármacos con un estrecho margen terapéutico, una
elevada toxicidad y suelen inducir la aparición de resistencia en las células
cancerosas.
El margen terapéutico de estos medicamentos es tan estrecho que los efectos
adversos pueden aparecer antes que los terapéuticos, por lo que es muy importante
que la dosifi cación sea lo más exacta posible, en función del peso y otras medidas
antropométricas o considerando la superfi cie corporal del paciente.

En cuanto a su elevada toxicidad, la razón fundamental de ella es que los


medicamentos no actúan sólo sobre las células tumorales sino también sobr las
sanas, en especial sobre las células con mayor velocidad de división como las de la
mucosa digestiva, médula ósea y folículos pilosos.

La resistencia de algunas células tumorales a los antineoplásicos en ocasiones es


natural, varios tumores son resistentes a determinados antineoplásicos, pero también
se puede adquirir durante el tratamiento farmacológico.
278 Clasificación de los antineoplásicos

Los antineoplásicos pueden clasifi carse en distintos grupos según su origen, su


actividad bioquímica y su sitio de acción en la célula; estos grupos incluyen:
Fundamentos en Farmacología

1. Antimetabolitos.
2. Agentes de alquilación.
3. Productos naturales.
4. Antineoplásicos hormonales.
5. Agentes diversos.
Módulo

Antimetabolitos

Los antimetabolitos, a su vez, se dividen en:


a. Análogos del ácido fólico: metotrexato.
b. Análogos de la pirimidina: citarabina, 5-fl uorouracilo y capecitabina.
c. Análogos de la purina: mercaptopurina y tioguanina.
Metotrexato:

Es un antimetabolito análogo del ácido fólico con propiedades citotóxicas; es de los


más utilizados en la clínica.

Farmacodinamia:

Actúa sobre la fase S del ciclo celular, inhibe a la enzima reductasa de dihidrofolato e
impide la formación del ácido tetrahidrofólico, acción que impide la síntesis de DNA,
RNA y proteínas.

Farmacocinética:

Es administrado por vía oral, intramuscular, intravenosa e intratecal. Las


concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 2 horas. Se une a las
proteínas plasmáticas en 60%. Su vida media es de 10 horas. Es metabolizado en 279
hígado y eliminado en orina y heces.

Fundamentos en Farmacología
Indicación, dosis y presentación:

El metotrexato se emplea para tratar a los pacientes con:

1. Psoriasis grave e incapacitante. La dosis empleada es de 2.5 mg por vía oral


durante cincodías.

2. Coriocarcinoma y otros tumores trofoblásticos. La dosis que se administra por vía

Módulo
oral o intramuscular es de 15 a 30 mg/día durante cinco días.

3. Leucemias agudas. Es utilizada por vía oral, IM, IV, 3.3 mg/m2 de superfi cie
corporal/día durante 4 a 6 semanas.

4. Cáncer mamario, se utiliza por vía intravenosa 10 a 60 mg/m2 de superfi cie


corporal.

5. Cáncer de cabeza y cuello; la dosis recomendada por vía IV es de 240-1 080 mg/m2
de superficie corporal.
El metotrexato ha demostrado ser muy efi caz en el tratamiento de la artritis
reumatoide resistente a otros fármacos. Su presentación es en tabletas de 2.5 mg y
ampolletas de 50 y de 500 mg.

Reacciones adversas:

El metotrexato ocasiona depresión de médula ósea (leucocitopenia, trombocitopenia,


aplasia de la médula ósea), alteraciones gastrointestinales graves, insufi ciencia renal
por la precipitación de cristaluria.

También puede ocasionar alopecia, cefalea y hepatotoxicidad. A fin de revertir los


efectos tóxicos del metotrexato, sobre la médula ósea se requiere hidratación
completa para evitar la cristaluria. Además, se utiliza como antídoto profi láctico el

280 ácido folínico (leucovorina), es una forma de ácido fólico que actúa de manera directa
sin la necesidad de ser reducido por la dihidrofolato reductasa.

Contraindicaciones:
Fundamentos en Farmacología

Está contraindicado en caso de desnutrición, infecciones graves, depresión de médula


ósea, úlcera péptica, nefropatía e insufi ciencia hepática.

Citarabina o arabinósido de citosina (ARA-C):

Es el antimetabolito más importante que se usa en el tratamiento de las leucemias.


Farmacodinamia:
La citarabina es convertida de forma intracelular en el trifosfato del nucleótido, este
Módulo

compuesto es un inhibidor eficaz de la síntesis de DNA polimerasa. Actúa en la fase


S del ciclo celular.
Farmacocinética:
Es administrada por vía intravenosa o intratecal. No es activa por la vía oral debido a
la degradación por parte de la histidina deaminasa presente en el epitelio
gastrointestinal y en el hígado. Se distribuye con rapidez en el organismo. Su vida
media es de 7 a 20 minutos. Es metabolizada en hígado, plasma y riñones y eliminada
por la orina.
Indicación, dosis y presentación:
La citarabina se usa de manera esencial para el tratamiento de leucemia mielocítica
aguda. La dosis empleada por vía IV es de 100 a 200 mg/m2 de superfi cie corporal
por día en infusión continua durante 5 a 10 días. Se repite cada dos semanas. El
medicamento está disponible en ampolletas de 500 mg.
Reacciones adversas:
La citarabina ocasiona depresión de médula ósea importante y puede ocasionar
leucocitopenia, trombocitopenia y anemia graves. Además, ocasiona alteraciones
gastrointestinales y alopecia.
Contraindicaciones:
No se recomienda la administración del fármaco en casos de insufi ciencias hepática
y renal, infecciones virales y depresión de médula ósea.

Fluorouracilo: 281
Es un antimetabolito antagonista de la pirimidinaque inhibe a la timidilato sintetasa, lo
que ocasiona inhibición de la síntesis de DNA. Se administra por vía tópica y

Fundamentos en Farmacología
parenteral.
Indicación, dosis y presentación:
Es usado por lo regular en el tratamiento de tumores sólidos como carcinomas de
mama, colon, páncreas, recto y estómago. Por vía tópica se utiliza para el tratamiento
de las queratosis premalignas y los carcinomas de las células basales superfi ciales.
Está disponible en solución inyectable 50 mg/ml. Por vía
oral se administran 600 mg/m2/día, después de comer, durante seis días

Módulo
consecutivos; por vía tópica se realizan de 1 a 2 aplicaciones/día durante 3 a 4
semanas.
Reacciones adversas:
El fluorouracilo es un medicamento que provoca mielodepresión importante.

Mercaptopurina:

Farmacodinamia:

Es análogo de la purina, actúa en la fase S del ciclo celular donde impide la síntesis
de ácidosnucleicos.
Farmacocinética:

Es administrada por vía oral. Se absorbe en forma variable en el tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de dos horas. Es metabolizada
en hígado y eliminada en la orina.

Indicación, dosis y presentación:

La mercaptopurina es útil para el tratamiento de las leucemias. La dosis recomendada


por vía oral es de 2.5 mg/kg/día en dosis única. La mercaptopurina se presenta en
tabletas de 50 mg.

Reacciones adversas:

282 Las reacciones secundarias más comunes del medicamento son alteraciones
gastrointestinales, prurito, erupción cutánea, leucopenia, trombocitopenia, anemia e
ictericia.
Fundamentos en Farmacología

Contraindicaciones:

Está contraindicada durante el embarazo, lactancia y en caso de hipersensibilidad.

Agentes de Alquilación:

Son fármacos que se unen al DNA, formando enlaces covalentes con grupos alquilos
creando puentes de unión entre dos cadenas de DNA, de esta manera, producen
Módulo

lesiones estructurales pues impiden duplicación, transcripción, síntesis de proteínas,


mitosis, determinando, de esta forma, la muerte celular.

Los agentes de alquilación se dividen en:

a) Mostazas nitrogenadas.
b) Etileniminas.
c) Alquilsulfonatos.
d) Nitrosoureas.
e) Triazenos.
Mostazas nitrogenadas:

Se clasifi can en: ciclofosfamida, ifosfamida, clorambucily mecloretamina.

Ciclofosfamida:

La ciclofosfamida es el mejor representante de las mostazas nitrogenadas.

Farmacodinamia:

Actúa como alquilante, evita la división celular. Esto produce como consecuencia
alteración en el crecimiento y provoca la muerte celular.

Farmacocinética:

Es administrada por vía oral e intravenosa. Se absorbe en el tubo digestivo. Se une a


las proteínas plasmáticas en 50%. La vida media después de la administración IV es
283
de 6 a 7 horas. Se distribuye en todo el organismo. Es metabolizada en hígado y
eliminada en la orina.

Fundamentos en Farmacología
Indicación, dosis y presentación:

La ciclofosfamida tiene un amplio espectro de actividad antitumoral e


inmunosupresora. Se usa como parte de los regímenes combinados para el
tratamiento de los linfomas, cánceres de mama, de vejiga, de pulmón de células
pequeñas, de ovario y diversas enfermedades malignas de la infancia. También es
empleada en altas dosis con el trasplante de médula autóloga para el tratamiento de
los linfomas refractarios.

Módulo
La dosis recomendada, tanto oral como intravenosa, es de 40 a 50 mg/kg de peso
como dosis única.

El fármaco está disponible en tabletas de 50 mg y ampolletas de 200 y 500 mg.

Reacciones adversas:

El efecto colateral más frecuente y grave relacionado con el uso de la ciclofosfamida


es la cistitis hemorrágica; para evitarlo es recomendable utilizar la ciclofosfamida junto
con el mesna que forma un complejo con la acroleína, el metabolito de la
ciclofosfamida que produce toxicidad en la vejiga urinaria.
Otros efectos colaterales relacionados con la ciclofosfamida:

Incluyen anorexia, náuseas, vómitos y alopecia.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en caso de insufi ciencias hepática, renal e hipersensibilidad.

Etileniminas:

Se han clasificado como etileniminas a la tiotepa y al altretamina.

Tiotepa:
284 Farmacodinamia

La tiotepa es un agente alquilante citotóxico. Modifica la integridad del DNA y su


función. Actúa en cualquier etapa del ciclo celular, pero su toxicidad se lleva a cabo
Fundamentos en Farmacología

por lo regular en la fase S y G2 del ciclo celular.

Farmacocinética:

Es administrada por vía intravenosa. Su vida media es de 1 a 2 horas. Es metabolizada


en hígado y eliminada por la orina.

Indicación, dosis y presentación:


Módulo

La tiotepa se emplea sobre todo para tratar a pacientes con cánceres mamario,
ovárico y vesical. La dosis total por sesión es de 0.3-0.4 mg/kg, misma que debe
repetirse cada semana. Está disponible en ampolletas de 15 mg.

Reacciones adversas:

Las reacciones adversas más frecuentes informadas son amenorrea, leucopenia,


trombocitopenia, anemia, náuseas, vómito, anorexia, mareo y cefalea.

Contraindicaciones:

No se recomienda su administración en pacientes con daño renal, hepático o de


médula ósea y en caso de hipersensibilidad.
Alquilsulfonatos:

El busulfán es el medicamento principal de este grupo.

Busulfán:

Farmacodinamia:

Es un agente citotóxico efi caz que actúa en la fase S del ciclo celular.

Farmacocinética:

Es administrado por vía oral. Se absorbe en el tubo digestivo. Su vida media es de 2


a 3 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por la orina.
285
Indicación, dosis y presentación:

Se usa de manera exclusiva para el tratamiento de la leucemia mielocítica crónica. La

Fundamentos en Farmacología
dosis empleada por vía oral es de 4 a 8 mg/día. Se presenta en tabletas de 2 mg.

Reacciones adversas:

Además de su actividad mielosupresora, este medicamento tiene algunas reacciones


adversas poco habituales. Puede ocasionar pigmentación generalizada de la piel,
ginecomastia, amenorrea, esterilidad, impotencia sexual y fi brosis pulmonar.

Contraindicaciones:

Módulo
No se utiliza en aquellos que presentan hipersensibilidad al compuesto.

Nitrosureas:

Las nitrosureas se clasifican en lomustina, carmustina, semustina y estreptozocina.


Lomustina:

Farmacodinamia:

Actúa en la fase S del ciclo celular e impide la duplicación del DNA.

Farmacocinética:

Es administrada por vía oral. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal y se


distribuye por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica. Su vida media
es de 16 horas a 2 días. Es metabolizada en el hígado y eliminada a través de orina,
heces y pulmones.

Indicación, dosis y presentación:


286 Es utilizada como tratamiento adyuvante a la cirugía y a la radioterapia o en
combinación con otros quimioterapéuticos para tratar linfomas, enfermedad de
Hodgkin, carcinoma de células pequeñas del pulmón, carcinoma primario de cerebro
Fundamentos en Farmacología

y melanomas malignos. La dosis que se utiliza tanto en niños como en adultos es de


130 mg/m2 de superfi cie corporal como dosis única cada seis semanas. La lomustina
está disponible en cápsulas de 10, 40 y 100 mg.

Reacciones adversas:

Con la dosis terapéutica del fármaco se producen náuseas, vómito, estomatitis, caída
de cabello, hepatotoxicidad y fi brosis pulmonar. El efecto secundario más frecuente
y grave es la depresión de médula ósea.
Módulo

Contraindicaciones:

Está contraindicada en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto y


además en sujetos con leucemia y trombocitopenia.

Triazenos:

La dacarbacina es el único medicamento de este grupo que se utiliza.


Dacarbacina:

Es un antineoplásico no específico.

Farmacodinamia:

No se conoce bien su mecanismo de acción; se cree que actúa inhibiendo la síntesis


de DNA.

Farmacocinética:

Es administrada por vía intravenosa. Su vida media es de cinco horas. Es


metabolizada en el hígado y eliminada en la orina.

Indicación, dosis y presentación:

La dacarbacina a menudo es empleada para el tratamiento de melanoma maligno


287
metastásico, la dosis usada es de 2 a 5 mg/kg/día durante 10 días. Se puede repetir
en intervalos de 21 días. El fármaco se presenta en ampolletas de 100, 200, 500 y 1

Fundamentos en Farmacología
000 mg.

Reacciones adversas:

Hasta 90% de los pacientes que reciben el medicamento presentan náuseas,


anorexia, vómito. La reacción secundaria más grave es la depresión del sistema
hematopoyético. Con la dosis terapéutica puede producirse caída de cabello, dolor
muscular, estomatitis y hepatotoxicidad.

Módulo
Contraindicaciones:

No se debe utilizar en pacientes hipersensibles al compuesto y en caso de depresión


de médula ósea.

Productos Naturales

Son sustancias naturales producidas por microorganismos, por lo general hongos, las
cuales interfi eren en el crecimiento de otras células vivas. Se clasifi can en:

• Antibióticos.
• Agentes alcaloides de la vinca.
• Agentes antineoplásicos antimicrotubulares.
• Agentes antineoplásicos inhibidores mitósicos.
• Agentes antineoplásicos inhibidores de la topoisomerasa I.

Antibióticos:

Los fármacos más importantes incluidos en el grupo son doxorrubicina, dactinomicina,


daunorrubicina, bleomicina, plicamicina, mitomicina.

Doxorrubicina:

Es el prototipo del grupo y uno de los antineoplásicos más utilizados.


288 Farmacodinamia:

Es un antibiótico que actúa en la fase S del ciclo celular, inhibiendo la síntesis de DNA
y RNA.
Fundamentos en Farmacología

Farmacocinética:

Se administra por vía intravenosa. Su vida media es de 16 horas. Es metabolizada en


hígado y eliminada en la bilis.

Indicación, dosis y presentación:

La doxorrubicina se emplea sola o combinada con otros quimioterapéuticos para tratar


Módulo

el tumor de mama, de vías genitourinarias, tiroides, pulmones, estómago, sarcomas


de tejidos blandos, enfermedad de Hodgkin, tumores de Wilms, neuroblastomas,
cáncer testicular y leucemias agudas. La dosis empleada es de 60 a 75 mg/m2 de
superfi cie corporal como dosis única. Se repite cada 21 días. La doxorrubicina está
disponible en ampolletas de 10 y 50 mg.

Reacciones adversas:

El efecto colateral más frecuente y grave relacionado con el uso del medicamento es
la miocardiopatía (insuficiencia cardiaca tardía).
Contraindicaciones:

El medicamento no se debe utilizar en caso de insufi ciencia cardiaca, depresión de


médula ósea y en aquellos que han recibido dosis acumulativa total de doxorrubicina.

Antineoplásicos alcaloides de la vinca:

Actúan al impedir la formación de los microtúbulos y del huso mitótico, son más activos
durante la mitosis en la metafase. Los más importantes de este grupo son vincristina,
vinblastina, vinorelbina y vindesina.

Vincristina: 289
La vincristina es el fármaco prototipo del grupo.

Farmacodinamia:

Fundamentos en Farmacología
Se une a la tubulina e inhibe la formación de microtúbulos. Actúa en las fases M y S
del ciclo celular, bloqueando el acoplamiento del huso mitótico.

Farmacocinética:

Es administrada por vía intravenosa, es metabolizada en hígado y eliminada por bilis,


heces y orina.

Módulo
Indicación

Se emplea en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de las


leucemias agudas, linfoma de Hodgkin y otros linfomas, neuroblastoma.

Reacciones adversas:

La vincristina produce neuropatía periférica, alopecia y estreñimiento.

Contraindicaciones:

No debe administrarse en caso de hipersensibilidad y embarazo.


Agentes antineoplásicos antimicrotubulares:

Los medicamentos de este grupo actúan en la fase M del ciclo celular, bloquean el
desacoplamiento del huso mitótico. Los fármacos incluidos dentro del grupo son el
docetaxel y el paclitaxel.

Docetaxel:

Farmacodinamia:

Es un derivado del taxano, produce una estabilización de los microtúbulos, interfi ere
en su función, lo que provoca detención de la mitosis. Actúa en la fase M del ciclo
290 celular.

Farmacocinética

Es administrado por vía intravenosa, es metabolizado en el hígado, eliminado en 75%


Fundamentos en Farmacología

por las heces y el resto por la orina.

Indicación

El docetaxel se utiliza para el tratamiento de cánceres de ovario y de mama en etapas


avanzadas. Además, es empleado para el manejo del cáncer de próstata que no
responde al tratamiento con andrógenos.

Reacción adversa:
Módulo

Los efectos adversos más frecuentes relacionados con el uso del medicamento son
mielosupresión y neuropatía periférica.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad.

Agentes antineoplásicos inhibidores mitósicos:

Son fármacos que actúan bloqueando las células al final de la fase S por lo que
impiden el inicio de la fase G2. También inhiben a la topoisomerasa II. Los
medicamentos incluidos dentro del grupo son etopósido y el tenipósido.
Etopósido

El etopósido es el prototipo del grupo. Se administra por vía oral e intravenosa. Su


vida media es de 2 a 7 horas, es metabolizado en hígado y eliminado por la orina.

Se utiliza en el tratamiento de cáncer pulmonar, testicular, prostático y leucemia


mielógena aguda. El efecto colateral más frecuente relacionado con el etopósido es
la mielosupresión.

Agentes antineoplásicos inhibidores de la topoisomerasa I

Estos fármacos actúan al inhibir la enzima topoisomerasa I, lo cual ocasiona alteración


en el DNA y, en última instancia, muerte celular. Los fármacos más importantes dentro
del grupo son topotecán e irinotecán.

Estos medicamentos son administrados por vía intravenosa y se fi jan a proteínas 291
plasmáticas en 95%. Su metabolización tiene lugar en sitios como mucosa intestinal,
plasma e hígado, y son eliminados por la bilis y el excremento.

Fundamentos en Farmacología
El topotecán es utilizado para el tratamiento de cáncer ovárico metastásico y pulmonar
de células pequeñas. El irinotecán se emplea para el tratamiento de cáncer
metastásico de colon o de recto.

El efecto colateral más frecuente relacionado con estos medicamentos es la


mielosupresión.

Módulo
Antineoplásicos hormonales

El grupo de las hormonas contiene varios medicamentos, hoy día los más utilizados
como antineoplásicos son el tamoxifeno y la fl utamida.

Tamoxifeno:

Farmacodinamia:

Es un agente antiestrogénico no esteroideo con acción antineoplásica. Inhibe la


captura del estradiol e induce la liberación en el hipotálamo de la hormona liberadora
de gonadotropina.
Farmacocinética:

Es administrado por vía oral. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Las


concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 a 7 horas. Su vida media es
de siete días. Es metabolizado en hígado y eliminado a través de la bilis y orina.
Indicación, dosis y presentación Es utilizado como tratamiento paliativo del cáncer
mamario avanzado. La dosis recomendada es de 20a 40 mg al día en una o dos dosis.
El tamoxifeno se presenta en tabletas de 20 mg.

Reacciones adversas:

Los efectos adversos del medicamento incluyen bochornos, mnáuseas, vómitos,


aumento de peso, sangrado vaginal, alteración del periodo menstrual, erupción

292 cutánea. El tratamiento prolongado puede ocasionar hiperplasia endometrial,


carcinoma endometrial y trombosis.

Contraindicaciones:
Fundamentos en Farmacología

No se debe de utilizar el tamoxifeno en embarazadas o en caso de hipersensibilidad


a la sustancia.

Flutamida:

Farmacodinamia:

Es un agente antiandrogénico que inhibe la capturade testosterona.


Módulo

Farmacocinética:

Es administrada por vía oral. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Su


vida media es de seis horas. Se une en 95% a las proteínas plasmáticas. Es
metabolizada en hígado y eliminada en la orina.

Indicación, dosis y presentación:

Se emplea para el tratamiento de cáncer prostático. La dosis empleada es de 250 mg


cada ocho horas. La flutamida está disponible en tabletas de 250 mg.

Reacciones adversas:
Las principales reacciones secundarias que pueden presentarse después de la
administración del medicamento son alteraciones gastrointestinales, ginecomastia,
impotencia sexual, somnolencia, hepatitis y erupción cutánea.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en los pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto y


en aquellos con alteración grave de la función hepática.

Agentes diversos:

Se clasifican en varios grupos, dentro de los medicamentos más utilizados están:


cisplatino, carboplatino, mitoxantrona, procarbacina, L-asparaginasa e interferón alfa.

293
Cisplatino:

El cisplatino es un derivado de los platinos por coordinación, es el prototipo de los

Fundamentos en Farmacología
fármacos del grupo.

Farmacodinamia:

Es un compuesto constituido por moléculas de platino, cloruro y amoniaco. Actúa en


la fase S del ciclo celular.

Farmacocinética:

Es administrado por vía intravenosa. Su vida media es de 25 a 49 minutos. Se une en

Módulo
90% con las proteínas plasmáticas y se acumula en hígado, riñón, intestino y
testículos. No se metaboliza y es eliminado por el riñón.

Indicación, dosis y presentación:

El cisplatino es útil como tratamiento paliativo del carcinoma testicular metastásico. La


dosis usada por vía intravenosa es de 15 a 20 mg/m2 de superfi cie corporal durante
cinco días. También se utiliza para el tratamiento de carcinoma ovárico metastásico y
carcinoma avanzado de vejiga, la dosis recomendada es de 50 a 75 mg/m2 de superfi
cie corporal una vez cada tres semanas. El cisplatino está disponible en ampolletas
de 10 mg.
Otras presentaciones: solución inyectable 10 mg/10 ml, 100 mg/100 ml.

Reacciones adversas:

El cisplatino ocasiona náuseas y vómitos en casi todos los pacientes. Produce


lesiones acumulativas en los túbulos renales, este efecto adverso se suele evitar al
facilitar la hidratación y la diuresis del enfermo.

Además, es ototóxico, ocasiona acúfenos e hipoacusia; produce alteraciones


hematológicas: anemia, leucopenia y trombocitopenia. También está relacionado con
neuropatía periférica.

Contraindicaciones:

294 No se debe de administrar en personas con trastornos de la audición, en caso de insufi


ciencia renal y en sujetos hipersensibles a otros fármacos que contienen platino.
Fundamentos en Farmacología

Carboplatino:

Farmacodinamia:

El carboplatino es un derivado de los platinos complejos por coordinación. Actúa en la


fase G2 del ciclo celular.

Farmacocinética:
Módulo

Es administrado por vía intravenosa y no se une a las proteínas plasmáticas. Su vida


media es de cinco horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en la orina.

Indicación, dosis y presentación:

El carboplatino se usa para el tratamiento de cáncer de testículos, ovarios, vejiga,


cabeza y cuello, pulmones, tiroides, cuello uterino, endometrio y neuroblastoma. La
dosis empleada es de 400 mg/m2 de superfi cie corporal por sesión. Se repite esta
dosis cada cuatro semanas. El fármaco es presentado en ampolletas de 150 mg.
Reacciones adversas:

Los efectos adversos más comunes de este medicamento son alteraciones


gastrointestinales, nefrotoxicidad, neurotoxicidad y alteraciones hematológicas (como
anemia, leucopenia y trombocitopenia).

Contraindicaciones:

No debe administrarse en pacientes con insufi ciencia renal grave y en aquellos con
reacciones alérgicas graves a otros medicamentos que contienen platino.

Mitoxantrona:

La mitoxantrona es un derivado de la antracediona. 295


Farmacodinamia:

Es un antibiótico con acción citotóxica. Produce roturas en los fi lamentos de DNA.

Fundamentos en Farmacología
Farmacocinética:

Es administrada por vía intravenosa y 78% se une a las proteínas plasmáticas. Su


vida media es de 24 a 37 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada en orina y
heces.

Indicación, dosis y presentación:

Módulo
Está indicada para el tratamiento de leucemia aguda y cáncer de mama. La dosis
usada es de 14 mg/m2 de superfi cie corporal como dosis única por vía intravenosa en
intervalos de 21 días. El medicamento se presenta en ampolletas de 20 mg.

Reacciones adversas:

Las reacciones secundarias más comunes del medicamento son náuseas, vómito,
anorexia, dolor abdominal, diarrea, sangrado gastrointestinal, dolor precordial, fatiga,
fi ebre y alteraciones hematológicas.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en pacientes hipersensibles al compuesto.


Procarbacina:

La procarbacina pertenece a la familia de los derivados de metilhidracina.

Farmacodinamia:

Es un agente sintético que genera radicales citotóxicos. Actúa en la fase S del ciclo
celular y produce daño directo sobre el DNA.

Farmacocinética:

Es administrada por vía oral y se absorbe en el tubo digestivo. Su vida media es de


una hora. Es metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina.

296
Indicación, dosis y presentación:

La procarbacina se utiliza sobre todo en el tratamiento paliativo de la enfermedad de


Hodgkin. La dosis inicial es administrada en la siguiente forma: primer día, 50 mg;
segundo día, 100 mg; tercer día, 150 mg; cuarto día, 200 mg; quinto día, 250 mg;
Fundamentos en Farmacología

sexto día y días siguientes, 250 a 300 mg, hasta obtener una respuesta satisfactoria.
Este medicamento se presenta en cápsulas de 50 mg.

Reacciones adversas:

Las principales reacciones adversas comunes del fármaco son alteraciones


hematológicas, náuseas, vómito, boca seca, estomatitis, caída de cabello,
hipotensión, mialgias, artralgias e infertilidad.
Módulo

Contraindicaciones:

No se debe administrar en sujetos con depresión de médula ósea, enfermedad renal


o hepática.

L-asparaginasa:

Es una enzima que reduce las concentraciones de Lasparagina, un aminoácido no


sintetizado por varios tumores, lo que ocasiona inhibición de la síntesis de proteínas
y la división celular.
Farmacodinamia:

Producto natural que actúa en la fase G1 del ciclo celular.

Farmacocinética:

Es administrada por vía intramuscular o intravenosa. Su vida media es de 30 a 49


horas. Es metabolizada en el hígado y eliminada por la orina.

Indicación, dosis y presentación:

La enzima L-asparaginasa se usa en la clínica para el tratamiento de las neoplasias


linfoideas, en particular la leucemia linfocítica aguda de células nulas, la leucemia de
células T y los linfomas. La dosis administrada es de 200 a 1 000 UI/kg de peso al día
durante 28 días consecutivos. Este medicamento está disponible en ampolletas de 10
000 UI. 297
Reacciones adversas:

Fundamentos en Farmacología
El medicamento es tóxico para hígado y páncreas, puede ocasionar pancreatitis,
hipersensibilidad y choque anafiláctico, a veces aparecen hemorragias por la
inhibición de la síntesis de los factores de la coagulación.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en pacientes hipersensibles al producto.

Módulo
Interferón alfa:

El interferón alfa pertenece al grupo de los modifi cadores de la respuesta biológica,


son sustancias que modifican la forma en que un paciente responde a la presencia de
una neoplasia. Estos medicamentos se obtienen mediante la técnica de DNA
recombinante.

Farmacodinamia:

Es una proteína originada por ingeniería recombinante. Inhibe la duplicación de las


células tumorales y virales.

Farmacocinética:
Es administrada por vía IM y subcutánea. Se metaboliza en hígado y riñón y es
eliminada en las heces.

Indicación, dosis y presentación:

El interferón alfa se emplea sobre todo para tratar a los pacientes con sarcoma de
Kaposi, melanoma carcinoide, tumor renal, ovario, vejiga, mieloma múltiple y
leucemia. La dosis administrada es de 3 000 000 de UI/día durante 16 a 24 semanas.
La presentación del medicamento es en ampolletas de 3 000 000 de UI.

Reacciones adversas:

Las reacciones secundarias más frecuentes que se pueden presentar después de la


administración del medicamento son náuseas, vómito, anorexia, vértigo, confusión,
298 ansiedad, fatiga, hipotensión arterial, arritmias cardiacas, impotencia e insufi ciencia
cardiaca congestiva.

Contraindicaciones
Fundamentos en Farmacología

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al compuesto.

6. Vitaminas

Las vitaminas son sustancias bioquímicas indispensables para la vida, la mayor parte
no pueden ser sintetizadas por el organismo, por lo que deben ser suministradas a
Módulo

través de los alimentos que las contienen. Una es la D, que se puede formar en la piel
con la exposición al sol y las vitaminas K, B1, B12 y ácido fólico, que se forman en
pequeñas cantidades en la flora intestinal. Las vitaminas son sustancias lábiles, ya
que se alteran con facilidad por cambios de temperatura, pH y por almacenamientos
prolongados.

Los humanos tienen un amplio espectro de requerimientos específicos de las


vitaminas que se modifican con la edad, estado de salud, tipos de actividad y muchos
otros factores.

Debe tenerse en cuenta que la mayor parte de las vitaminas sintéticas no pueden
sustituir a las orgánicas; es decir, las que están en los alimentos o las extraídas de
productos naturales. La ciencia e investigación sobre ellas es un campo relativamente
nuevo, pero el uso terapéutico de alimentos que son buenas fuentes de ciertas
vitaminas es antiguo.

Los trastornos orgánicos en relación con las vitaminas pueden referirse a:

• Avitaminosis: si hay carencia total de una o varias vitaminas.


• Hipovitaminosis: cuando hay carencia parcial de vitaminas.
• Hipervitaminosis: ante un exceso por acumulación de una o varias vitaminas, sobre
todo las que son poco solubles en agua y, por tanto, difíciles de eliminar por la
orina.

Indicación de las vitaminas: 299


Es importante que el clínico recomiende el uso de vitaminas en los siguientes casos:

Fundamentos en Farmacología
1. Enfermedades debidas a defi ciencias vitamínicas específi cas (p. ej., anemia
perniciosa).
2. Para tratar trastornos que se acompañan de defi - ciencias vitamínicas (p. ej.,
desnutrición).
3. En enfermedades que se acompañan de un requerimiento mayor de vitaminas (p.
ej., insuficiencia hepática, insufi ciencia renal).
4. Para pacientes que reciben fármacos que impiden la absorción de vitaminas (p.
ej., isoniazida, que afecta la absorción de vitamina B6).

Módulo
5. En pacientes alcohólicos en quienes se encuentra alteración en la absorción de
las vitaminas del complejo B.
6. En los enfermos en coma.

Contraindicación de las vitaminas:

En los siguientes casos las vitaminas están contraindicadas:

1. Cuando es factible utilizar las fuentes “crudas” para suplirlas.

2. Cuando se les emplea como sustitutos de alimentos.

3. En todo paciente sano.


Clasificación

Las vitaminas son designadas utilizando las letras mayúsculas, el nombre de la


enfermedad que ocasiona su carencia o bien el nombre de su constitución química.
Tanto desde la perspectiva histórica como bioquímica se les clasifi ca en función de
su solubilidad, de modo que hay vitaminas liposolubles e hidrosolubles.

Las vitaminas liposolubles no son solubles en agua sino en grasas y aceites, desde el
punto de vista químico se trata de lípidos insaponifi cables, caracterizados por su
incapacidad para formar jabones, ya que carecen en sus moléculas de ácidos grasos
unidos mediante enlaces éster. Entre ellas están las vitaminas A, D, E y K.

En contraste, las vitaminas hidrosolubles son sustancias que se disuelven en agua.

300 Se trata de coenzimas o precursores de coenzimas necesarias para muchas


reacciones químicas del metabolismo y son las vitaminas del grupo B (B1, B2, B3, B5,
B6, B8, B9, B12) y la vitamina C.

Vitaminas liposolubles:
Fundamentos en Farmacología

Vitamina A:

Conocida también como retinol o antixeroftálmica.

Funciones:

La vitamina A tiene muchas funciones importantes. Es un elemento esencial para la


función de la retina. Se requiere para el desarrollo embrionario y la regulación del
Módulo

crecimiento y diferenciación de los tejidos epiteliales. Estimula las glándulas para una
secreción normal. Protege las mucosas de ojo, esófago y vagina. Además, participa
en el crecimiento y desarrollo de uñas, huesos y dientes.

Fuentes:

La vitamina A se encuentra en los alimentos de origen animal (leche, mantequilla,


hígado, yema de huevo) y legumbres amarillas (zanahorias, melón, tomate),
espinacas, brócoli, lechuga y durazno. En adulto se necesita 400 mg/día de vitamina
A, en mujeres embarazadas 800 mg/día.
Deficiencia:

Las deficiencias pueden ser causadas por una baja ingestión o por malabsorción de
grasas debida a fibrosis quística, colestasis, insufi ciencia pancreática o diarrea
crónica.

Los signos y síntomas de la deficiencia de vitamina A en ocasiones incluyen


desecación epitelial, sobre todo en la mucosa conjuntiva del ojo (xeroftalmía) que
opaca la córnea y provoca su agrietamiento, produciendo ceguera y facilitando las
infecciones del ojo y falta de regeneración del pigmento visual (hemeralopía o ceguera
nocturna).

Indicación, dosis y presentación:

La vitamina A es empleada para el tratamiento de hipovitaminosis A, visión borrosa y


retraso en el crecimiento. Se administra 4 a 6 gotas por vía oral en 2 a 3 tomas. Su
301
presentación es en solución oral de palmitato de retinol que contiene 7 000 a 9 000
UI. Otras presentaciones: cápsulas, crema, grageas.

Fundamentos en Farmacología
Reacciones adversas:

La administración de la vitamina A en dosis altas ocasiona cefalea, somnolencia,


vómito, diarrea y mareo.

Contraindicaciones

Está contraindicada en caso de hipervitaminosis A e hipersensibilidad al compuesto.

Módulo
Vitamina D:

También llamada calciferol o antirraquítica.

Funciones:

La vitamina D promueve la absorción y la utilización del calcio y del fosfato además


de la calcificación normal de los huesos. También afecta la diferenciación de algunas
células, es decir, mielocitos a monocitos o macrófagos. Inhibe el crecimiento de
algunos carcinomas, en especial el de mama y el melanoma maligno.
Fuentes:

Los dos compuestos principales de la vitamina D son la D2 del ergosterol que


contienen vegetales, levaduras y hongos, la D3 del 7-dehidrocolesterol que se
encuentra en los alimentos de origen animal, como leche, mantequilla, aceites de
hígado de pescado, pescado de agua salada (arenques, salmón y sardinas), hígado
y yema de huevo.

También la piel contiene colesterol y ergosterol llamadas provitamina D que por acción
de los rayos ultravioleta se convierten en vitamina D. En el adulto, el requerimiento al
día es de 400 a 800 UI.

Deficiencias:

302 Los síndromes clásicos por defi ciencia de vitamina D son, en niños, raquitismo
(deformaciones y perturbaciones en la osifi cación de los huesos) y osteomalacia en
adultos que se caracteriza por reblandecimiento óseo.
Fundamentos en Farmacología

Indicación, dosis y presentación:

La vitamina D es útil para el tratamiento del raquitismo, osteoporosis, hipofosfatemia


familiar e hipoparatiroidismo. La dosis administrada es de 400 a 800 UI al día por vía
oral en dos tomas. Se presenta en comprimidos de 400 UI.

Reacciones adversas:

La administración a dosis altas produce resequedad de la piel, cefalea, poliuria,


Módulo

gingivitis, fatiga, mialgia y descamación de la piel.

Contraindicaciones:

No se utiliza en caso de hipercalcemia e hipervitaminosis D.

Vitamina E:

Es conocida también como tocoferol o vitamina antiestéril.

Funciones:
La vitamina E interviene en la reproducción del hombre como en la mujer. Participa en
el desarrollo del feto y de las células sexuales masculinas. Es indispensable para la
nutrición de la piel. Además, participa en el equilibrio neuromuscular. Se ha
comprobado su contribución en la normalización de los procesos de fertilidad en
algunos animales.

Fuentes:

La vitamina E se encuentra por lo general en aceites vegetales, yema de huevo, panes


integrales, cacahuates, coco, vegetales de hojas verdes, carnes, mantequilla e
hígado.

Deficiencias:

Los síntomas de la defi ciencia de la vitamina E comprenden anemia, destrucción de


los glóbulos rojos, degeneración muscular (parálisis y distrofi a muscular) y trastornos
303
en la reproducción.

Fundamentos en Farmacología
Indicación, dosis y presentación:

Debe ser prescrita en el tratamiento de la defi ciencia de vitamina E. La dosis que se


recomienda es de 400 UI por día. La vitamina E es presentada en cápsulas de 100,
200 y 400 UI. Otras presentaciones: suero, crema humectante, polvo.

Reacciones adversas:

A dosis altas y la administración por largo tiempo causan síntomas gastrointestinales,


cansancio y ginecomastia.

Módulo
Contraindicaciones:

Está contraindicada sólo en caso de hipersensibilidad.

Vitamina K:

También es llamada “vitamina antihemorrágica”.

Funciones:
Es conocida como antihemorrágica porque es fundamental en los procesos de
coagulación de la sangre.

Es un diterpeno con cuatro formas moleculares: K1, K2, K3, K4.

Fuentes:

Considere las fuentes de las diferentes variedades de esta vitamina.

• K1, está en las plantas de hojas verdes, como coliflor, espinacas, lechuga y tomates.

• K2, es obtenida a partir de derivados de pescado, hígado de cerdo y aceites


vegetales.

304
• K3, se obtiene a partir de la producción de la flora bacteriana intestinal, por ello las
necesidades de esta vitamina en la dieta son poco importantes.

• K4, se le produce de forma sintética y es la más activa del grupo.


Fundamentos en Farmacología

Deficiencias:

Es poco probable que exista carencia de esta vitamina en adultos, en caso de défi cit
de vitamina K llegan a producirse hemorragias nasales, en el aparato digestivo o en
el genitourinario. Las necesidades del adulto medio son de 80 microgramos al día para
los varones y 65 microgramos para las mujeres.

Indicación, dosis y presentación:


Módulo

Es empleada en pacientes con defectos de la coagulación. La dosis que se administra


es de 10 mg al día. Su presentación es en ampolletas de 10 mg.

Reacciones adversas

A dosis altas la vitamina K produce daño hepático y anemia hemolítica.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.


Vitaminas hidrosolubles:

Son las vitaminas del grupo B que es una mezcla de muchas sustancias y la vitamina
C. Dentro del grupo de vitaminas, las reservas en el organismo no revisten
importancia, por lo que la alimentación diaria debe aportar y cubrir las necesidades
vitamínicas.

Esto se debe justamente a que al ser hidrosolubles su almacenamiento es mínimo.


Tienen una función indispensable en la oxidación celular y la utilización de los
alimentos en el organismo.

Vitamina B1:

También se le conoce como tiamina o antiberibérica. 305


Funciones:

Fundamentos en Farmacología
La vitamina B1 participa en el funcionamiento del sistema nervioso. Interviene en el
metabolismo oxidativo de los glúcidos y lípidos, es decir, en la producción de energía.
Incluso desempeña una función fundamental en el crecimiento y mantenimiento de la
piel.

Fuentes:

La tiamina se encuentra en los cereales (cáscara de arroz), pan blanco, hígado,


carnes, yema de huevo, levadura, legumbres, nueces, cereales integrales, frutas

Módulo
secas. El requerimiento es de 1.2 a 1.5 mg por día.

Deficiencias:

Los síntomas de la defi ciencia de tiamina comprenden degeneración de las neuronas,


que se manifi esta por debilidad muscular, hipersensibilidad, pérdida de reflejos, insufi
ciencia cardiaca, falta de apetito, edemas y, en casos extremos, muerte. Este cuadro
sintomático es conocido como beriberi.

Indicación, dosis y presentación:

Se emplea en sujetos con hipovitaminosis B1. La dosis que debe administrarse es de


50 a 100 mg por vía intramuscular una vez al día. Por vía oral la dosis es de 100 a 300
mg una vez al día. Está disponible en tabletas de 100 y 300 mg y en ámpulas de 100
mg. Otras presentaciones: comprimidos, granulado, gotas, jarabe.

Reacciones adversas:

Los efectos adversos relacionados con la administración de esta vitamina son dolor
en el sitio de la administración, dificultad respiratoria, náuseas, diarrea e hipotensión.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.

306
Vitamina B9:

La vitamina B9 también es conocida como ácido fólico.

Funciones:
Fundamentos en Farmacología

La vitamina B9 es indispensable en el metabolismo normal del organismo. Interviene


en la síntesis de purinas y pirimidinas y, por ello, participa en el metabolismo del DNA,
RNA y en la síntesis de proteínas. Además, interviene en el crecimiento y división
celular.

Fuentes:

El ácido fólico se obtiene de las legumbres de hojas verdes, hígado y vísceras, leche,
Módulo

huevo, frijoles, cacahuates y germen de trigo. El requerimiento es de 200 microgramos


al día, en mujeres embarazadas y lactancia 400 microgramos.

Deficiencias:

En niños, la defi ciencia de la vitamina B9 interrumpe el crecimiento y disminuye la


resistencia a enfermedades. En adultos, provoca anemia megaloblástica, irritabilidad,
insomnio, pérdida de memoria y una baja en sus defensas.

Indicación, dosis y presentación:

Es utilizada en mujeres que desean embarazarse o durante las primeras semanas del
embarazo para prevenir malformación congénita. La dosis administrada es de 5 mg al
día. Se presenta en tabletas de 5 mg. Otras presentaciones: grageas, suspensión,
cápsulas.

Reacciones adversas:

La administración del ácido fólico puede ocasionar manifestaciones gastrointestinales


y neurológicas.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en anemia perniciosa.

Vitamina B12:

También recibe el nombre de cobalamina.


307
Funciones:

Fundamentos en Farmacología
La vitamina B12 interviene en la duplicación y crecimiento celular, participa como
coenzima en el metabolismo de grasas, lípidos y síntesis de las proteínas. También
está implicada en la formación de nucleoproteínas y eritropoyesis normal.

Fuentes:

Se encuentra en varios alimentos de origen animal como hígado, carne, queso,


pescado, mariscos y huevo. La necesidad de la vitamina B12 al día es de 2
microgramos en adulto. Durante la gestación y la lactancia las necesidades aumentan

Módulo
en 2.2 a 2.6 microgramos.

Deficiencia:

Los síntomas de una defi ciencia de la vitamina B12 son anemia perniciosa, hormigueo
y entumecimiento de las extremidades, alteraciones de la coordinación muscular,
ataxia, alteraciones visuales bilaterales y trastornos psíquicos (melancolía, pérdida de
la memoria, depresión, delirio o psicosis).
Indicación, dosis y presentación:

La vitamina B12 se emplea sobre todo para el tratamiento de anemia megaloblástica


e hipovitaminosis B12. La dosis que se utiliza es de 100 a 1 000 microgramos al día
durante dos semanas. Está disponible en ampolletas de 100 microgramos.

Reacciones adversas:

Las reacciones adversas relacionadas con la administración de la vitamina B12 son


dolor en el sitio de la aplicación, prurito, diarrea, difi cultad respiratoria y choque anafi
láctico.

Contraindicaciones:

308 Está contraindicada en caso de atrofi a hereditaria del nervio óptico y gota.

Vitamina C:
Fundamentos en Farmacología

La vitamina C es conocida como ácido ascórbico.

Funciones:

La vitamina C tiene muchas funciones importantes. Es un agente de defensa contra


las infecciones como la gripe. Participa en el proceso de la cicatrización de las heridas.
Incluso colabora en el funcionamiento de las glándulas endocrinas. Protege a los
tejidos conjuntivos y retarda algunos procesos del envejecimiento, además da
Módulo

protección a las encías.

Fuentes

La vitamina C se encuentra en abundancia en las frutas cítricas, jitomates, tomates,


legumbres crudas de hojas verdes, melón, fresa, papas y leche de vaca. La necesidad
de la vitamina C es de 60 mg/día y en mujeres embarazadas y que están en periodo
de lactancia es de 70 a 90 mg/día.
Deficiencias

La deficiencia de la vitamina C se caracteriza por inflamación y sangrado de las encías


y una enfermedad grave llamada escorbuto, que se caracteriza por hemorragias,
alteraciones gastrointestinales, caída de los dientes y dolor muscular. La defi ciencia
de vitamina C prolongada, sin tratamiento, puede ocasionar muerte súbita.

Indicación, dosis y presentación:

Es utilizada para el tratamiento del escorbuto. La dosis que requiere es de 100 a 250
mg dos veces al día. Se presenta en tabletas masticables de 100 mg. Otras
presentaciones: solución inyectable, tabletas vaginales, cápsulas, jarabe, solución.

Reacciones adversas:

Las reacciones secundarias comunes de la vitamina C son síntomas gastrointestinales 309


y formación de cálculos renales.

Contraindicaciones:

Fundamentos en Farmacología
No se debe de administrar en pacientes con cálculos renales y gota.

7. Fármacos en Pediatría

Se presentan diferencias en la manera como se llevan los proceso farmacocinéticos


y farmacodinámicos a nivel de los niños de diferentes edades, por esto es

Módulo
importantante que en pediatría se pueda conocer el comportamiento que pueden llega
atener los medicamentos en el organismo de los niños que se encuentra en constante
desarrollo de sus tejidos y por ende de sus sistemas.

La formulación de los medicamentos usados en pediatría abarca aspectos


relacionados con su mecanismo de acción, formas farmcéuticas de administración,
indicaciones y toxicidad, lo que nos lleva a conocer diversos aspectos de las etapas
de la vida que se consideran dentro del estudio de esta especialidad médica.
Edad Pediátrica

Los niños conforman una población única, con diferencias fisiológicas y de desarrollo
definidas con respecto a los adultos. Además, no son un grupo homogéneo, ya que
estas mismas características son muy diferentes en distintos tramos de la edad
pediátrica:

• Neonatos: es el recién nacido hasta la 4° semana de vida.


• Lactante: desde el mes de vida hasta los 2 años.
• Preescolar: desde los 2 años hasta 6 años.
• Escolar: desde los 6 años hasta los 12 años.
• Adolescente: desde los 12 años hasta los 18 años.

310
En pediatría no se trata de prescribir ajustando proporcionalmente las dosis del adulto
según el peso o la superficie corporal del niño; se requiere del conocimiento de la
Fundamentos en Farmacología

farmacocinética y la farmacodinamia en un organismo en constante desarrollo y


maduración para una terapéutica efectiva, segura y racional. Por ello es importante
entender la relación entre dosis, concentración y efecto, y cómo se afectan durante la
edad pediátrica.
Módulo

Figura No. 87 Relación entre dosis, concentrción y efecto


https://www.elsevier.es/es-revista-revista-medica-clinica-las-condes-202-articulo-farmacologia-del-paciente-pediatrico-
S0716864016300918
Farmacocinética en Pediatría

El constante desarrollo del organismo a través de las edades pediátricas impacta en


la disposición de los fármacos. Estos eventos están relacionado con los cambios en
la composición del cuerpo y la función de los órganos más importantes en el
metabolismo y la excreción6. Durante la primera década de vida, estos cambios son
dinámicos y pueden no ser lineales, haciendo que la estandarización de dosis,
mediante los mg/kg/dosis o la superficie corporal, sea inadecuada para asegurar la
efectividad y seguridad de un fármaco en la infancia. Históricamente el uso de dosis
similares, en mg/kg, para distintas edades pediátricas ha estado asociado a algunas
tragedias, como por ejemplo el síndrome del “bebé gris” por cloranfenicol en 19597.
En dicha instancia, los niños al poco tiempo de haber iniciado una terapia con
cloranfenicol comenzaron a desarrollar distensión abdominal, vómitos, cianosis,
colapso cardiovascular y finalmente la muerte. Tiempo después, estudios 311
farmacocinéticos en el neonato mostraron la acumulación tóxica de cloranfenicol en
el plasma, debido a una inmadurez de la actividad de la enzima glucoroniltransferasa,
que impedía que el fármaco fuera metabolizado. Debido a esta situación se

Fundamentos en Farmacología
determinaron requerimientos de dosis edad-dependientes para cloranfenicol en
infantes.

Para entender cómo el desarrollo afecta la farmacocinética de los medicamentos es


necesario conocer la influencia de la edad pediátrica en los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción (ADME).

Absorción: La absorción de un fármaco hacia el organismo depende en gran medida


de la vía de administración. En pediatría la mayoría de los fármacos son administrados

Módulo
por vía oral, por lo que es necesario considerar cómo cambian distintos elementos de
la absorción oral de acuerdo a la edad pediátrica.

Diferencias Observadas;

• Cambios en el pH intraluminal gástrico: En los primeros momentos


después del nacimiento se produce falta de ácido clorhídrico, que mantiene el
pH estomacal en rangos de 6 a 7. A medida que se van pasando los días el pH
va normalizándose.
• Vaciamiento gástrico más lento: El vaciamiento es errático y prolongado
durante el período neonatal, alcanzando los valores del adulto a los 6-8 meses.
En muchos casos la velocidad de absorción de los medicamentos es más lenta
en neonatos y lactantes, que en niños más grandes, es decir para algunos
medicamentos mientras menor sea la edad los tiempos necesarios para
alcanzar niveles plasmáticos máximos van a ser más extensos.
• Cambios en la flora bacteriana del intestino: El tracto gastrointestinal es
estéril durante la vida fetal y tras el nacimiento se produce la colonización
bacteriana a las pocas horas de vida. La flora bacteriana metaboliza algunos
fármacos y puede influir en su absorción; por ejemplo, los lactantes tienen
problemas para biotransformar la digoxina a nivel intestinal, ya que su flora no
está desarrollada completamente y recién en la adolescencia se alcanzan los
niveles metabólicos del adulto.
• Cambios en la función biliar: La función biliar es inmadura en el neonato con
escasa secreción biliar, lo que podría producir alteración en la absorción de
312 •
medicamentos liposolubles.
Algunos medicamentos interaccionan con los componentes de los
alimentos, por ello es necesario tener presente la influencia de la nutrición
enteral sobre la absorción de medicamentos en la edad pediátrica.
Fundamentos en Farmacología

La administración por piel provee de mayor absorción en las primeras edades de la


infancia, en comparación a los adultos, lo que puede ser explicado por la presencia
de un estrato corneo más delgado y por el mayor grado de difusión cutánea e
hidratación de la epidermis. Por ejemplo, la exposición sistémica de corticoides o
antisépticos tópicos en niños podría ser más alta que los adultos.

En el caso de la absorción por vía intramuscular se considera variable y, en general


pobre, debido a un flujo sanguíneo relativamente bajo y por la poca masa muscular
Módulo

que presentan los niños pequeños.

Otra vía de administración utilizada habitualmente en pediatría es la rectal, sin


embargo no hay estudios que manifiesten diferencias importantes en la absorción por
esta vía en los niños respecto al adulto.

Distribución: Luego de que el fármaco ingresa a la sangre, una parte se une a


proteínas y el resto circula en forma libre, esta última fracción es la que llega al sitio
de acción donde producirá el efecto farmacológico.

En el proceso de distribución, cambios edad-dependientes en la composición corporal


alteran los espacios fisiológicos en los que un fármaco puede ser distribuido. Para
muchos fármacos el valor del volumen aparente de distribución (Vd) difiere
significativamente entre la población pediátrica y la adulta. Estas diferencias se deben
a las modificaciones que se producen con la edad en:

a) Contenido corporal de agua: La fracción de agua corporal total es muy alta en el


feto y se va reduciendo a partir del nacimiento, en paralelo al aumento del porcentaje
de grasa corporal.

b) Concentración de proteínas plasmáticas: La unión a proteínas se encuentra


reducida en neonatos porque la concentración total de proteínas es menor y
adicionalmente se observa una menor capacidad de unión a fármacos. Esto se podría
traducir en un aumento de los volúmenes de distribución de los medicamentos con
alta unión a proteínas y subsecuentemente una reducción de las concentraciones
plasmáticas.

c) Permeabilidad de las membranas: La barrera hematoencefálica, que determina 313


la distribución del fármaco en el cerebro, se considera más permeable en recién
nacidos que en niños mayores, lo que genera un espacio adicional para distribuirse.

Fundamentos en Farmacología
El incremento en la composición acuosa observada en la edad pediátrica afecta el
comportamiento de los medicamentos solubles en agua. Por ejemplo, la gentamicina
(un antibiótico hidrosoluble) se distribuye ampliamente en el agua corporal, por lo que
es posible observar concentraciones máximas más bajas en los neonatos en
comparación a niños más grandes. La situación se complica por las variaciones
propias del paciente en su balance hídrico, como por ejemplo en sepsis, lo que se
traduce en alta variabilidad observada para las concentraciones máximas alcanzadas
para el grupo de los aminoglicósidos. La problemática del volumen de distribución es

Módulo
de una de las razones que argumentan el uso de monitoreo terapéutico de
aminoglicósidos en la pediatría.

Metabolismo: Los fármacos para ser eliminados del organismo deben ser
transformados en compuestos más polares e hidrosolubles, los que llamamos
metabolitos. Aunque este proceso puede ocurrir en una diversidad de tejidos, la mayor
parte de las biotransformaciones se producen en el hígado. Las reacciones de
transformación metabólica pueden dividirse en dos grupos: reacciones de fase I, en
las cuales se introducen grupos polares en las moléculas mediante reacciones de
oxidación, reducción e hidrólisis; y reacciones de fase II o de conjugación por medio
de las cuales el fármaco se une de manera covalente con una sustancia de origen
endógeno (ácido glucurónico, glicina, glutatión, sulfato, entre otros).
Las reacciones de fase I son realizadas por un grupo de enzimas llamadas citocromos
P450, las cuales a su vez se subdividen en isoformas. La isoforma más importante
dentro de los citocromos es la CYP3A4, seguida por CYP2D6. La capacidad
metabólica de los citocromos se va desarrollando en forma lenta a partir del nacimiento
y por ello está reducida en el recién nacido. En la edad preescolar algunas isoformas
de citocromo incrementan su capacidad metabólica, en relación a otras edades
pediátricas, fenómeno que se va atenuando a medida que se alcanza la pubertad. Con
respecto a las reacciones de fase II, como la sulfatación, existe un buen desarrollo en
el recién nacido; sin embargo, las de conjugación con glucurónido alcanzan valores
de adulto cerca de los 2 a 4 años, por ello las drogas que necesitan este proceso
tienden a acumularse en los primeros meses de vida.

Excreción: Los fármacos deben ser eliminados del organismo, siendo el principal
314 órgano excretor el riñón. En los procesos de eliminación de medicamentos juega un
rol clave la filtración del medicamento a través del glomérulo, y los procesos que
ocurren en el túbulo: reabsorcion y secreción. La maduración de la función renal es
un proceso dinámico que comienza durante la organogénesis fetal y se completa en
Fundamentos en Farmacología

la infancia. La taza de filtración glomerular y el flujo sanguíneo renal son más bajos en
el recién nacido en comparación a niños más grandes, y alcanzan los valores del
adulto entre los 6 meses y el año de vida. Por esta razón, la capacidad de eliminación
renal de medicamentos, que está relacionada con la capacidad de filtración
glomerular, va estar afectada en neonatos, sobre todo en los prematuros. Los
procesos de secreción tubular también podrían estar inmaduros y normalizarse recién
al año de vida.
Módulo

Farmacodinamia en Pediatría

La farmacodinamia, definida como lo que el fármaco le hace al organismo, debe ser


considerada en el escenario cambiante del paciente pediátrico. Sin embargo, a pesar
de la importancia del comportamiento farmacodinámico de los fármacos en niños, los
datos son escasos. En la edad pediátrica algunos medicamentos tienen un
comportamiento farmacodinámico distinto a los adultos, lo que determina
particularidades en sus efectos terapéuticos, como por ejemplo los sedantes y los
anticoagulantes. Además, las reacciones adversas sobre el crecimiento ocurren en
esta edad, como por ejemplo los efectos deletéreos de los corticoides sobre el
crecimiento, las alteraciones en el crecimiento óseo por las tetraciclinas o sobre el
cartílago por fluoroquinolonas.

Dosis en Pediatría

La farmacoterapia logra sus resultados a través de una selección idónea de la dosis


para el paciente. Un método habitual para seleccionar la dosis pediátrica de un nuevo
medicamento es la normalización de la dosis de adulto a peso corporal (mg/kg peso),
asumiendo una relación lineal entre peso y dosis. Otra forma de dosificar es por edad,
dividiendo a la población pediátrica en subcategorías (por ejemplo prescolares,
escolares, adolescentes) y usando una dosis determinada de acuerdo al rango de
edad. Ambos métodos tienen sus problemas, usar una estimación de mg/kg para
todas las edades pediátricas o usar una dosis para todo un rango etario nos privan de 315
asumir que las propiedades farmacocinéticas – farmacodinámicas de un medicamento
en pediatría cambian de forma continua, y no escalonadamente, a través de las
distintas edades pediátricas. Se podría estar dosificando un paciente de 10 años con

Fundamentos en Farmacología
dosis de mg/kg y estar frente a un comportamiento farmacocinético de un adulto, lo
que produciría quizás altas concentraciones y toxicidades en ese niño. A otro paciente
de 2 meses le iniciaremos la misma dosis de un medicamento A, en mg/kg, que a otro
niño de 6 meses, ya que el rango etario para la dosificación es de 1 mes a 1 año le
sugiere similar dosis. Resulta que el paciente de 2 meses tiene una actividad
metabólica reducida, por lo que acumulará más medicamento que el paciente de 6
meses, y probablemente ese pequeño paciente se nos intoxique.

Módulo
Además de la imprecisión entregada por los cambios farmacocinéticos observados en
la población pediátrica, la influencia de la patología de base produce un mayor riesgo
de no seleccionar la dosis adecuada. Por ello se debe tener en cuenta otras
covariables relacionadas a las características fisiopatológicas de los pacientes. Entre
ellas la presencia de:

Sepsis/schock séptico: El uso de fluidos para la resucitación predispone al aumento


del volumen de distribución para medicamentos hidrosolubles. Otro fenómeno
observado es un aumento en el aclaramiento de medicamentos durante la fase
hiperdinámica de la sepsis, en un fenómeno que se conoce como Augmented Renal
Clearance.
Cáncer: Para algunos medicamentos se observan aclaramientos más rápidos y
volúmenes de distribución más grandes.

Fibrosis quística: En esta patología se observan altos volumen de distribución y


aclaramientos aumentados en varios medicamentos.

Insuficiencia renal: Para medicamentos con aclaramiento renal importante debemos


esperar acumulación y necesidad de ajustar dosis.

Adicionalmente, es necesario considerar otras situaciones como la presencia de


obesidad, interacciones medicamento-medicamento39, entre otras. La complejidad
aumenta en el caso de combinaciones de estas condiciones, lo que nos brinda
incertidumbre adicional si dejamos dosis habituales para la pediatría.

316
8. Fármacos en Ginecología
Fundamentos en Farmacología

Fármacos Ginecológicos Estrógenos y Progestágenos

Los estrógenos y los progestágenos son hormonas naturales de la mujer producidas


por los ovarios y que se encargan del desarrollo de las características sexuales
femeninas, el mantenimiento del ciclo menstrual y el embarazo. A continuación se
considerará el uso de estos fármacos específicamente como Anovulatorios en las
terapias de anticoncepción y en la Terapia de Reemplazo Hormonal utilizada en la
Menopausia.
Módulo

El estrógeno más importante es el Estradiol o 17β-estradiol, encontrándose además


otros estrógenos sintéticos en el mercado y que son menos potentes que es estradiol.

Entre los progestágenos el de mayor relevancia es la Progesterona que se produce


naturalmente en el ovario especialmente durante la segunda mitad del ciclo menstrual
y por la placenta durante el embarazo. La progesterona sólo se administra por vía
parenteral, ya que sufre un metabolismo rápido por el hígado con la vía oral. Otros
progestágenos sintéticos son el Acetato de Medroxiprogesterona, el Gestodeno, el
Norgestrel y el Levonorgestrel, el Desogestrel y el Norgestimato.

Estrógenos:
Estrógenos Conjugados Equinos:

Son estrógenos extraídos de equinos, siendo las presentaciones comerciales una


mezcla de hormonas como la estrona y el alfaestradiol.

Indicaciones:

Estados Menopáusicos y Perimenopáusicos.

Hemorragia Uterina Disfuncional (HUD) durante la perimenopausia.

Dosis y Administración: Terapia de Reemplazo Hormonal: 0,625mg a 1,25mg VO /


día.

HUD: 25mg IV diluidos en 5cc AD cada 6 horas durante 24 horas. Máximo 100mg/día.

Cuidados al administrar:
317
Evaluar periódicamente la disminución en intensidad y frecuencia de los síntomas
menopáusicos.

Fundamentos en Farmacología
Antes de iniciar la Terapia de Reemplazo hormonal, verificar que la paciente se haya
realizado los paraclínicos mandatarios.

En las administraciones parenterales vigilar estrictamente la cantidad de sangrado


genital.

Efectos Secundarios: Hemorragias Uterinas. Hipertrigliceridemia.

Módulo
Contraindicaciones: Cáncer de Mama y Endometrio. Antecedentes de
Tromboflebitis en Miembros Inferiores o Procesos Tromboembólicos. HUD sin
etiología establecida .Embarazo.

Presentaciones: PremarínR: grageas 0,625mg y 1,25mg. Amp. 25mg/5ml. Crema


Vaginal.

Estradiol:

Indicaciones: Igual que los anteriores. Los parches se prefieren en pacientes


menopáusicas e histerectomizadas.

Dosis y Administración: Según el parche. (Ver presentaciones).


Cuidados al adminsitrar:

Vigilar que los parches hayan sido colocados en un sitio sin pliegues, no expuesto a
la luz del sol y que sean rotados siempre.

Efectos secundarios y Contraindicaciones: Igual que el anterior.

Presentaciones:

Estraderm TTSR: parches de 25mcg a 50mcg /día de aplicación dos veces por
semana.

Climaderm: parches de aplicación semanal que liberan 50mcg a 100mcg en el día.

318
Progestágenos:

Medroxiprogesterona:
Fundamentos en Farmacología

Indicaciones: Terapia de Reemplazo Hormonal, específicamente cuando se realiza


un régimen cíclico. Enfermedad Fibroquística Mamaria.Hemorragia Uterina
Anormal.Endometriosis.

Dosis y Administración: 5mg a 10mg desde el día 16 al 28 del ciclo menstrual en el


régimen cíclico.

Cuidados al administrar: Igual que con estrógenos.


Módulo

Contraindicaciones: Igual que estrógenos.

Presentaciones:

ProveraR: Tab. 2,5mg, 5mg y 10mg.

Depoprovera: Amp. 150mg/3ml. Esta forma farmacéutica se utiliza como


anticonceptivo postparto, ya que no produce cambios en la cantidad o calidad de la
leche materna. Se aplica una ampolla el primer día de la menstruación y se repite a
los tres meses exactos.

Levonorgestrel:

Indicación: Anticonceptivo postparto.


Dosis y Administración:

0,25mg VO /día.

Cuidados al administrar, Efectos Secundarios y Contraindicaciones: Igual que


medroxiprogesterona.

Presentación:

Microlut R: Grageas 0,25mg.

Anovulatorios:

Como su nombre lo indica, estos fármacos se utilizan como inhibidores de la ovulación


y por lo tanto como anticonceptivos. Las formas farmacéuticas están conformadas por
319
estrógenos y progestágenos mezclados.

Indicaciones:

Fundamentos en Farmacología
Anticonceptivos Orales y Parenterales.

Regularizadores del Ciclo Menstrual.

Endometriosis.

Quistes Ováricos.

Módulo
Administración:

Las formas orales deben iniciarse el primer día del ciclo menstrual. Las
presentaciones de 21 grageas obligan a la paciente a descansar los últimos siete días
del ciclo; las de 28 grageas son continuas.

Efectos Secundarios:

Se presentan con las dosis altas.

Intolerancia Gástrica: gastritis, nauseas, emesis.

Aumento de peso.
Insuficiencia Venosa en MsIs: aparición de várices.

Cloasma.

Hiperglicemia y Dislipidemia.

Cuidados al adminsitrar:

Verificar una adecuada administración de los fármacos e instruir a la paciente en las


consecuencias de no hacerlo adecuadamente.

Vigilar la aparición de efectos secundarios importantes.

Contraindicaciones:

320 Antecedentes de Tromboflebitis o Procesos Embólicos.

Cáncer de Mama y Endometrio.

HUD sin causa establecida.


Fundamentos en Farmacología

Antecedentes de ECV y Diabetes.

Presentaciones:

Etinilestradiol 0,05mg + Levonorgestrel 0,25mg.

NeoginonR. Grageas.
Módulo

Etinilestradiol 0,03mg + Levonorgestrel 0,15mg.

MicroginonR, NordetteR , MicrofeminR. Grageas.

Etinilestradiol 0,03mg + Gestodeno 0,075mg.

GynovinR, MinuletR. Grageas.

Etinilestradiol 0,02mg + Gestodeno 0,075mg.

FemianeR, HarmonetR. Grageas.

Etinilestradiol 0,03mg + Desogestrel 0,15mg

MiravelleR. Grageas.
Etinilestradiol 0,02mg + Desogestrel 0,15mg

Miravelle SuaveR. Grageas.

Etinilestradiol 0,015mg + Gestodeno 0,06mg

Meliane lightR, MinesseR. Grageas.

Dihidroprogesterona 150mg + Estradiol10mg

PerlutalR: amp. 1ml. Aplicar una ampolla IM mensual el octavo día del ciclo.

Enantato de Noretisterona 50mg + Estradiol 5mg

Mesigyna: Amp. 1ml. Aplicar una amp. IM mensual el primer día del ciclo.
321
Uteroinhibidores, Inductores del Trabajo de Parto, Tratamiento de la Hemorragia
Postparto y de la Hipertensión Inducida por el Embarazo

Fundamentos en Farmacología
Los fármacos que serán tratados a continuación se utilizan en las patologías del
embarazo que se mencionaron anteriormente.

Uteroinhibidores

Módulo
Son fármacos que se utilizan para Inhibir las contracciones uterinas en casos que lo
ameriten. Actúan relajando el músculo liso uterino.

Indicaciones:

Amenaza de Parto Pretérmino.

Sufrimiento Fetal Agudo.

Hiperactividad Uterina: más de 5 contracciones en 5 minutos.

Cirugías durante el Embarazo.

Remisión de pacientes.
Contraindicaciones:

Ruptura Prematura de Membranas (RPM).

Corioamnionitis.

Trabajo de Parto Prematuro con Dilatación mayor de 4cm.

Polihidramnios.

Toxemia Gravídica y Diabetes Gestacional.

Isoinmunización Rh. (Eritroblastosis Fetal).

322 Terbutalina:

Es el uteroinhibidor utilizado con mayor frecuencia.


Fundamentos en Farmacología

Dosis y Administración:

Infusiones IV a 5mcg/min hasta 4 horas después de cesar las contracciones, si al cabo


de este tiempo no hay mejoría se considera un fracaso terapéutico.

Cuidados al administrar:

Monitorizar estrictamente la frecuencia cardíaca materna y fetal.


Módulo

Contar el número de contracciones, las cuales deben disminuir progresivamente.

Efectos Secundarios:

Taquicardia materna y fetal.

Arritmias.

Dolor precordial.

Edema Pulmonar.

Presentación:

BricanylR: amp. 0,5mg/1ml.


Sulfato de Magnesio:

Se utiliza como segunda opción como uteroinhibidor, después de la terbutalina.

Indicación Especial: Es el fármaco de primera elección en casos de Preeclampsia


y de Inminencia de Eclampsia (Complicaciones de la Hipertensión Inducida por el
Embarazo).

Dosis y Administración:

Esquema Zuspan: Se administra un bolo inicial de 6g de Sulfato en media hora,


seguido de una infusión de mantenimiento a una velocidad de 1g/ hora. La mezcla se
hace en DAD5%.
323
Cuidados al administrar:

Vigilar estrictamente la Presión Arterial.

Fundamentos en Farmacología
Monitorizar los signos vitales maternos y fetales.

Colocar sonda vesical a cistofló para cuantificar estrictamente líquidos administrados


y eliminados. La diuresis debe conservarse por encima de 30ml/hora.

Realizar hoja neurológica horaria, incluyendo reflejos osteotendinosos.

Efectos Secundarios:

Módulo
La Hiporeflexia es el primer signo de depresión del SNC.

Depresión Respiratoria y Edema Pulmonar.

Insuficiencia Renal Aguda.

Paro Cardiorrespiratorio.

Presentación:

Sulfato de Magnesio 20%: Amp. 2g/10ml.


Inductores del Trabajo de Parto:

También son llamados Oxitócicos porque su acción es estimular el músculo liso


uterino para originar contracciones y expulsar el producto de la gestación. Su fármaco
prototipo es obviamente la oxitocina.

Indicaciones:

Embarazo Prolongado.

Toxemia Gravídica

Diabetes Gestacional

324
Isoinmunización Rh.

Ruptura Prematura de Membranas. Polihidramnios. Óbito Fetal.

Contraindicaciones:
Fundamentos en Farmacología

Desproporción Cefalopélvica.

Cesarea anterior, especialmente con un período intergenésico menor de tres años.

Sufrimiento Fetal Agudo.

Posiciones Fetales Anormales (Distocias de Posición) y Prematurez.

Hiperactividad Uterina.
Módulo

Placenta Previa y Parcial.

Enfermedades Cardíacas y Pulmonares Maternas o Fetales.

Oxitocina:

Es el inductor del trabajo de parto más utilizado en salas de parto.

Dosis y Administración:
Infusiones de Oxitocina 3UI a 5UI disueltas en 500cc DAD5% para administrar a una
velocidad de 20cc/hora. Cada 20 minutos se aumenta el goteo 10 a 20cc hasta
alcanzar tres contracciones en 5 minutos.

Cuidados al administrar:

Vigilancia estricta de signos vitales maternos y fetales, especialmente presión arterial


materna y fetocardia.

La paciente debe recibir una adecuada hidratación antes de iniciar la infusión de


oxitocina, esto asegura una mayor probabilidad de producir unas contracciones
adecuadas y dilatación del cuello uterino.

Cuantificación estricta de líquidos administrados y eliminados.

Presentaciones: PitosínR: Amp. 5UI /1ml y 10UI /1ml. 325


SyntocinonR: Amp. 5UI / 1ml y 10UI / 1ml.

Fundamentos en Farmacología
Dinoprostona:

Pertenece al grupo de las prostaglandinas y como tal es un potente agente


inflamatorio.

Indicación: Dilatación cervical antes de la inducción con oxitocina.

Dosis y Administración:

Módulo
VO: Iniciar con 0,5mg y continuar 1mg cada hora hasta alcanzar la dilatación deseada.

Endovaginal: Una tableta cada 8 horas.

La jeringa con el gel vaginal se aplica completamente cada hora.

Cuidados al administrar:

Las tabletas vaginales deben ser colocadas en contacto con el cuello uterino.

Vigilar signos vitales maternos y fetales.

Vigilar la ruptura de membranas.


Nunca aplicar al mismo tiempo que oxitocina, la cual sólo se inicia al alcanzar la
dilatación deseada.

Presentación: Prostin E R: tab. vaginales 3mg y tabletas orales de 0,5mg.

Propidil Gel VaginalR: jeringa prellenada de 0,5mg.

Tratamiento Farmacológico de la Hemorragia Postparto

La atonía uterina, es decir la falta de contracción del útero después del parto, es la
causa más frecuente de hemorragia durante el puerperio inmediato. Por este motivo
los fármacos que se utilizan tienen como objetivo contraer el músculo liso uterino e
326 impedir un sangrado continuo que puede llevar a la paciente al schok y a la muerte en
cuestión de minutos.
Fundamentos en Farmacología

Metilergobasina:

Indicación: Atonía Uterina Postparto.

Dosis: Una o dos ampollas inmediatamente después del alumbramiento, continuar


con una ampolla cada 2 horas si es necesario.

Cuidados al administrar:
Módulo

Vigilar estrictamente los signos vitales maternos en busca de hipotensión severa.

Nunca administrar de forma IV.

Efectos Secundarios:

Hipertensión.

Contraindicación: Pacientes con Hipertensión.

Presentación: MetherginR: Amp. 0,2mg/1ml. Grageas 0,125mg.


9. Fármacos en Cuidados intensivos

Ademas de los medicamentos requeridos para el manejo del paciente de cuidado


crítico, es importante manetener conocimiento pleno del manejo de carro de
emergencias por parte del personal de Tecnólogos en Regencia de Farmacia de la
institución.

327

Fundamentos en Farmacología
Manejo de Carros de Emegencias (Responsabilidades del Servicio
Farmacéutico):

Módulo
• Los fármacos y materiales de consumo que se utilicen, deberán ser repuestos
de inmediato y elaboradas las fórmulas para su reposición.
• Los medicamentos y dispositivos médicos del Carro de Emegencias son
exclusivos para la atención de pacientes con evento de paro cardiorrespiratorio
y emergencias con riesgo vital, bajo ninguna circunstancia se utilizarán en
atención de pacientes estables, en los cuales no se encuentre en peligro su
vida.
• Se mantendrá una lista de los equipos y fármacos que contiene el carro, para
el chequeo cuando se prepara el mismo.
• El Carro en su parte superior externa, deberá estar listo para su uso, con el
cable ya instalado de las derivaciones que van hacia el paciente pasta
conductora y electrodos en su bolsa de origen.
• En su parte lateral derecha, deberá tener bala de oxígeno con manómetro en
condiciones de uso inmediato.
• En su parte posterior, deberá tener tabla de reanimación, la cual puede ser de
madera o acrílico, tomándose en cuenta el tamaño de acuerdo al tipo de
pacientes del servicio clínico o unidad (adulto y pediátrico).
• El personal médico, enfermeras y técnicos paramédicos debe conocer el
contenido y la disposición de los fármacos y materiales del carro de paro y de
emergencias vitales.
• Los Médicos deben conocer el carro de paro y de emergencias vitales en su
328 •
disposición de los elementos y el correcto uso del monitor desfibrilador.
El personal de enfermería, se responsabilizará de solicitar al médico la fórmula
de los medicamentos y reponer los mismos.
• Una vez utilizado el carro se deben reponer los insumos que utiliza, lo cual
Fundamentos en Farmacología

deberá hacerse a la brevedad posible.


• Dejar en perfecto orden y funcional el carro de emergencias vitales, sin perder
de vista que la prioridad es la atención del paciente.
• Instalar cierre de seguridad una vez utilizado el carro y dejarlo operativo.

10. Fármacos en Unidad de Quemados


Módulo

Los pacientes quemados y hospitalizados en los servicios especializados de Unidad


de Cidado Intensivo de quemados, requieren de una atención especial.

Los pacientes que sufren quemaduras tienen varios cambios fisiopatológicos,


secundarios a la respuesta neuroendocrina; produciendo alteraciones o modifi
caciones cardiovasculares, electrolíticas, renales, hepáticas, gastrointestinales,
metabólicas, entre otras. Estos pacientes reciben anestesia durante todo su
tratamiento y rehabilitación, su elección se adecua al estado del paciente y al
procedimiento quirúrgico a realizar son:

1. anestesia al momento de su ingreso (estudio grado y porcentaje de quemadura),


2. Anestesia en desbridamiento y toma y aplicación de injertos,

3. Anestesia diaria (aseos quirúrgicos),

4. Cirugías reconstructivas.

329

Fundamentos en Farmacología
Figura. Ambiente de UCI Quemados
https://bogota.gov.co/mi-ciudad/salud/unidad-de-quemados-del-hospital-simon-bolivar-30-anos-cuidando-la-pi

Los cambios fisiopatológicos asociados con las quemaduras, modifican la anestesia,


estos cambios son de gran variabilidad y no siempre previsibles (gravedad quemadura
y estadío de evolución), las quemaduras mayores al 15% de Superficie Corporal Total
Quemada (SCTQ), causa modificaciones en la farmacología, se modifican la
absorción, biodisponibilidad, unión a proteínas y aclaramiento de los fármacos.

Módulo
Farmacocinética/Farmacodinamia

En esta relación dosis-efecto del fármaco, los dos parámetros farmacocinéticos que
se alteran en el paciente quemado son:

1. Volumen de distribución (determina la dosis inicial y de mantenimiento de los


fármacos).

2. Aclaramiento (capacidad del organismo en eliminar o aclarar un fármaco en el


plasma).
Estos cambios tienen impacto fisiológico para optimizar la dosis de los fármacos para
lograr los objetivos farmacodinámicos y obtener resultados clínicos. Al estar
comprometida la absorción, se utiliza la vía endovenosa para asegurar el efecto del
fármaco, al llegar a la circulación la distribución del fármaco por los tejidos dependerá
del estado hemodinámico de cada paciente.

En el paciente quemado existe aumento del compartimento central (tejidos muy


irrigados), después de la administración endovenosa de los fármacos, origina una
llegada rápida y mayor concentración sanguínea. La disminución del volumen de
distribución aumenta la concentración del fármaco por mililitro de sangre, originando
más fármaco en cada órgano muy irrigado, razón por la cual es «importante disminuir
la dosis de fármacos valorando el estado hemodinámico del paciente». La
farmacocinética y fármaco dinámica de los fármacos se encuentra alterada y dichos
330 cambios se desarrollan en 2 fases:

1. La fase Inicial: es durante las primeras 48 horas, después de la quemadura,


caracterizado por:
Fundamentos en Farmacología

• Hipovolemia, edema, hipoalbuminemia y las tasas de fi ltración glomerular están


bajas, se traduce en una menor tasa de distribución de medicamentos y menor
aclaramiento renal.

• Flujo sanguíneo distribuido a los órganos es menor y la absorción digestiva es más


lenta.

• Los medicamentos se escapan con el plasma hacia el edema.


Módulo

• La fracción libre del fármaco aumenta por la hipoalbuminemia.

2. Segunda fase: más 48 horas de la lesión, es un estado hiperdinámico o


(hipermetabólico) con alto flujo de sangre en los riñones y el hígado, un mayor nivel
de alfa1-glucoproteína ácida:

• Pérdida de medicamento por fuga al exudado.

• El fl ujo de sangre aumentado en los órganos, origina edema.

• Existe aumento de temperatura.


• Hipoproteinemia aumenta la permeabilidad al espacio intersticial, se asocia aumento
en el volumen diastólico del ventrículo derecho.

• Reacción infl amatoria produce toxinas, radicales de oxígeno conducen a


peroxidación.

• La unión a proteínas, distribución, y aclaramiento de los fármacos está alterada.

• Los fármacos se eliminan con rapidez, se necesitan dosis altas, se acorta el intervalo
de dosifi cación para evitar la inefi cacia de los fármacos.

• La existencia de gasto cardíaco, fl ujo hepático y renal y aclaramiento de la


eliminación de los fármacos aumentados, originan estos cambios.

• Estos cambios disminuyen el tiempo de acción de los fármacos, modificando la


histéresis (transferencia del compartimento plasmático al sitio de acción). 331
Benzodiacepinas

Fundamentos en Farmacología
Puede originar tolerancia, alfa-1 glicoproteína ácida (une fármacos ácidos y neutros),
incrementa la fracción libre y genera más fármaco disponible, su unión a proteínas
plasmáticas es impredecible en la segunda fase.

Ketamina

Ante hipovolemia existe alteración de la circulación periférica enlentece su absorción


y al restablecimiento del estado circulatorio produce absorción masiva. Su rápida
distribución a órganos muy irrigados y la importante redistribución del fármaco.

Módulo
Propofol

Tiene cambios en su distribución, aumento CL y del Vd, es importante aumentar la


dosis. Se puede utilizar cualquier inductor, valorando previamente la hemodinamia del
paciente.

Opioides

Disminuyen la alta respuesta al estrés y dolor, con volumen de distribución disminuido


se necesita mayor dosis, y a mayor Vd aumenta la concentración de opioides en
sangre (en órganos muy irrigados) aumentando su acción farmacológica y reacciones
adversas. Unión a proteínas tiene gran variación (aumentada la glicoproteína ácida y
disminuida albumina), debido a su gran distribución, se necesita aumentar la dosis de
opioides.

Morfina al tener mayor efecto antiinfl amatorio que fentanyl, con lo cual se logra mejor
control de la temperatura del paciente (atenúa fagocitosis, IL-1, IL-6 y FNT).

Fentanyl aumenta la temperatura (intensa respuesta infl amatoria asociada con la


quemadura, aumento de la temperatura ambiente, ausencia de efectos antiinfl
amatorios de morfina.

Relajantes Musculares

Succínilcolina: causa hiperkalemia originando arritmias y paro cardíaco. La


contraindicación relativa para el uso es entre los días 10 y 60 de la lesión.
332
11. Fármacos en Atención Prehospitalaria
Fundamentos en Farmacología

La Atención Prehospitalaria se ajusta a los requerimientos del paciente para lo cual


exite en l normatividad colombiana la resolución 9279 de 1993 que las clasifica de la
siguiente manera con los respectivos medicamentos que se deben manejar en cada
una.

Ambulancias de acuerdo a su ambito de servicio

1- Ambulancias de Traslado. Las ambulancias de traslado están destinadas


Módulo

únicamente a pacientes cuyo estado ni actual ni potencialmente sea de riesgo y no


precisen en el trayecto ningún tipo de procedimiento asistencial. Este tipo de
ambulancia no es el adecuado para el transporte de accidentados graves, ni de
enfermos con urgencia médica; en caso de que se requiera asistencia durante el
traslado deben emplearse prioritariamente las ambulancias asistenciales.

El Botiquín que debe contener: 3 pares de Guantes desechables, un paquete de


gasas estériles, un paquete de apósitos, 3 cintas adhesivas, equipos de micro y
macrogoteo, 1 lactato de ringer, 1 solución salina, 1 frasco de isodine, 2 vendajes
elásticos, 1 frasco plástico de alcohol, 3 jeringas, 3 Jelcos, 2 pinzas y tijeras estériles
para parto expulsivo, ligamento para cordón umbilical y agua para el consumo humano
en cualquier presentación comer.
333

Fundamentos en Farmacología
Figura Medicamentos en Ambulancias
http://www.rescueservices.es/course/diagnosis-preventiva-del-vehiculo-y-mantenimiento-de-su-dotacion-material-uf0680/

2- Ambulancias Asistenciales. Las ambulancias asistenciales están destinadas a


todo tipo de transporte sanitario desde pacientes sin riesgo hasta paciente de alto

Módulo
riesgo dependiendo del equipamiento, material y personal sanitario.

2-1- Ambulancias Asistenciales básicas:

Inventario de Medicamentos

Tranquilizantes: 2 amp Diazepam 2 amp Midazolam.

Analgesico Narcotico: 2 amp Morfina

Anti Convulsivante: 2 AMP Fenobarbital 3 amp Difenil hidantoinato de Na.

Cordicoides: 2 amp Dexametazona


Antiácido: 2 AMP Ranitidina

Antihistaminico: 2 amp Clemastina 2 amp Levomepromazina

Antiespasmodico: 2 Amp N Butil Bromuro De Ilioscina

Antihemetico y Digestivo: 2 amp Metoclopramida. 2 amp Bicarbonato de Na.

Vasoactivos: 6 amp Adrenalina

Broncodilatadores: 2 amp Aminofilina 2 amp terbutalina

Vagoliticos: 5 amp atropina

Anti Inflamatorios: 2 amp Diclofenac


334 2-2- Ambulancias Asistenciales Medicalizadas:

Es una unidad móvil de Cuidado Intensivo y/o neonatal con una dotación del más alto
nivel tecnológico para dar atención oportuna y adecuada a pacientes cuya patología
Fundamentos en Farmacología

amerite el desplazamiento de este tipo de unidad.

Ademas de los anteriores de Asistencia Basica debera contar como minimo con: 2
amp Metil prednisolona

5 amp Dexametazona

1 frasco gotas oftálmicas corticoide más antibiótico.


Módulo

Antihipertensivo: 2 amp Nitroprusiato de Na 2 amp Hidralazina

Anticonvulsivante: 6 amp Sulfato de Magnesio 5 amp Fenobarbital 5 amp Difenil


hidantoina de Na

Vitaminas: 2 amp Vitamina C 1 amp Vitamina K

Electrolitos: 2 amp Na 2 amp K 5 amp Bicarbonato de Na

Tranquilizantes: 5 amp Midazolam 5 amp Diazepam

Antianginosos: 1 sobre Dinitrato de Isosorbide 1 Frasco Tab Nifedipina

Cardiotonicos: 5 amp B metil digoxina


Antiarritmico: 5 amp Verapamilo 5 amp Xilocaina 10%

Diuretico: 5 amp Furosemida

Antihistaminico: 5 amp Levomepromazina 5 amp Clemastina

Neuroleptico: 5 amp clorpromazina

Relajante Muscular: 5 amp Bromuro de pancuronio 2 amp Succinil colina.

Antihemetico: 5 amp. Metoclopramida.

Broncodilatadores: 5 amp aminofilina 1 Frasco Terbutalina 1 Frasco Salbutamol.

Antiinflamatorios: 5 amp. Diclofenac.

Vascoconstrictor: 1 Frasco gotas. Oximetazolina. 335


Antagonista de Analgesicos Centrales: 1 amp de cloruro de Naloxona.

Fundamentos en Farmacología
Medicamentos Opcionales Anestesico General: 2 amp Tiopental sódico. 1 amp
Ketamina

Analgesico Narcotico: 1amp Citrato defentanilo.

2-3- Ambulancia asistencial medicalizada especializada (Neonatal). Estas


ambulancias están diseñadas para el traslado de menores de un mes de edad,
quienes por su vulnerabilidad requieren condiciones especiales para su manejo. El
compartimiento para el paciente deberá contar con la siguiente dotación mínima en

Módulo
equipos:

• Incubadora portátil.
• Equipo de manejo de vías aéreas neonatales.
• Cámara de HOOD neonatal.
• Equipo de venodisección neonatal.

Y los equipos anteriormente descritos para las ambulancias medicalizadas con sus
equipos complementarios para neonatos (manómetro en el succionador portátil,
aditamentos de recién nacido en los oxímetros y respirador de volumen empezando
en 0 y/o presión). Es importante enfatizar en la temperatura interna de la unidad móvil.
12. Soluciones Parenterales y Electrolíticas

La administración de líquidos parenterales, lo que también es llamado Fluidoterapia,


tiene como objetivo regular el equilibrio hídrico y electrolítico de los pacientes. El
procedimiento va dirigido en algunas ocasiones a reponer las pérdidas que se van
produciendo con el tiempo; o también, a corregir alteraciones previamente existentes
ya sea por déficit o por exceso de agua, electrolitos o de ambos. Por otro lado, el
auxiliar de enfermería debe estar familiarizado con las soluciones parenterales debido
a que diariamente está manipulándolos y administrándolos, bien sea como vehículo
en el cual diluye medicamentos o en un paciente que no tiene vía oral (mantenimiento
energético).

Para poder entender las indicaciones de los líquidos parenterales, debemos reconocer
336 que nuestro organismo está formado principalmente por agua y que ésta se distribuye
de forma diferente en los distintos compartimientos que nos componen. De igual forma
los electrolitos (Sodio, Potasio, Cloro, Calcio, Magnesio, Fosfatos, etc) se concentran
de forma diferente en esos compartimientos. La siguiente tabla muestra estos
Fundamentos en Farmacología

conceptos básicos antes de entrar propiamente en el tema de los líquidos y los


electrolitos.

Porcentajes de agua y concentración de electrolitos

Líquido Extracelular Líquido Intracelular


Plasma Líquido Intersticial
Módulo

4% de Agua 16% de Agua 40% de Agua


Cationes Aniones Cationes Aniones Cationes Aniones

Na+: 142 Fosfatos: 8 Na+: 144 Cl-: 114 K+: 150 Fosfatos: 150

K+: 4 Bicarbonato: K+: 4 Bicarbonato: Mg+: 40 Bicarbonato:


27 30 10
Ca++: 5 Proteínas: 16 Ca++: 3 Fosfatos: 3 Na+: 10 Proteínas: 40

Mg++: 3 Cl-: 103 Mg+: 2 Proteínas: 1

Figura Porcentajes de Agua y Concentración de Electrolitos


Estas proporciones y concentraciones deben mantenerse durante todo el tiempo en
el cual un paciente reciba soluciones parenterales, o también deben restaurarse si se
han alterado por causa de alguna patología que conlleve a deshidratación o pérdida
de electrolitos por orina, heces o sudor.

Soluciones Parenterales

Se clasifican según su concentración de electrolitos de la siguiente manera:

Soluciones Isotónicas: Su concentración de electrolitos es similar a la del plasma


sanguíneo.

Soluciones Hipotónicas: Tienen una concentración de electrolitos menor que la del


plasma. 337
Soluciones Hipertónicas: Poseen una concentración mayor de electrolitos que la del
plasma.

Fundamentos en Farmacología
Lo anterior es importante de tener en cuenta porque determina las indicaciones de los
diferentes líquidos parenterales.

Agua Destilada o Agua para Inyección:

Es Agua purificada, desionizada, estéril y apirógena.

Módulo
Indicación: Preparación de medicamentos y de las otras soluciones.

Cuidados al administrar:

Desechar cualquier presentación que haya sido abierta antes de administrarla.

No administrar volúmenes mayores de 20ml por su efecto doloroso, irritante venoso y


producir hemólisis.

Dextrosas:

Dextrosa al 5%:

Es una solución hipotónica.


Indicación: Pacientes sin vía oral para mantenimiento energético. Ejemplo: antes y
después de cirugías. Reposición de electrolitos.

Cuidados al administrar:

No administrar en Pacientes diabéticos.

No administrar con sangre al mismo tiempo en el mismo catéter porque produce


aglomeración de eritrocitos.

Dextrosa al 10%:

Solución hipertónica.

338
Indicación: Patologías que requieran administración de glucosa con menor carga de
líquidos. Por ejemplo: Insuficiencia Cardíaca Congestiva.

Efectos. Secundarios: Glucosuria y aumento de la diuresis.


Fundamentos en Farmacología

Contraindicación: Pacientes diabéticos.

Solución Salina Isotónica o Normal (SSN):

Es una solución de cloruro de sodio (NaCl) puro al 0,9%, contiene 154mEq/l Na++ y
154mEq/l de Cl-

Indicaciones: “Hidratante Universal”.


Módulo

Reemplaza a la dextrosa como líquido de mantenimiento cuando no es conveniente


administrar glucosa.

Efectos Secundarios: Acidosis hiperclorémica.

Contraindicaciones: Hipernatremia.

Cuidados al administrar: Administrar con cuidado en HTA, Insuficiencia Renal,


Toxemia, Edema pulmonar y Acidosis.
Solución de Hartmann o Lactato de Ringer:

Es una solución hipertónica que se derivó de la solución de Ringer, buscando una


mayor similitud con el plasma sanguíneo. Contiene 147mEq/l de Na++; 4mEq/l K+;
3mEq/l Ca++ y 109mEq/l Cl-.

Indicaciones: Expansor del plasma sanguíneo en casos de shock cardiogénico,


hipovolémico, hemorragias severas, durante cirugías. Hiponatremia sintomática para
reponer sodio.

Efectos Secundarios: Alcalosis.

Contraindicaciones: ICC. Edemas. HTA.

339
Soluciones Electrolíticas

Se utilizan para preparar soluciones con electrolitos según las necesidades del

Fundamentos en Farmacología
paciente.

Cuidados al administrar:

Los remanentes deben desecharse y las mezclas deben ser preparadas para
administrar en las 6 horas siguientes.

Controlar estrictamente los niveles de electrolitos en sangre.

Bicarbonato de Sodio:

Módulo
Indicaciones: Acidosis.

Cuidados al administrar:

Aplicar en bolo o disuelto en SSN de forma lenta porque puede ocasionar apnea
súbita.

No debe tener precipitados.

Controlar estrictamente el pH sanguíneo.

Contraindicaciones:
Alcalosis - Hipokalemia.

HTA.

Presentación:

Fco. amp. 10cc, disueltos al 18%.

Natrol

Indicación:

Hiponatremia. Mantenimiento de la concentración de sodio sérico.


340 Efectos Secundarios:

Hipernatremia.
Fundamentos en Farmacología

Presentación: Fco. amp. 10cc, disueltos al 11.7%

Katrol

Indicación:

Hipokalemia.
Módulo

Cuidados al administrar:

Asegurar una adecuada función renal antes de administrarse, por lo cual debe
vigilarse la diuresis del paciente estrictamente.

No administrar en bolo ni rápidamente porque produce paro cardíaco.

Presentación: Fco. amp. 10cc. 14.9%.

Gluconato De Calcio

Indicación: Hipocalcemias. Hipokalemias.


Efectos Secundarios: Calor corporal.

Contraindicación: Uso concomitante con digitálicos.

Presentación: Fco. amp. 10cc, disueltos al 10%.

Sulfato de Magnesio

Indicaciones: Hipomagnesemia. Inminencia de Eclampsia.

Prevención: Vigilar SNC estrictamente.

Presentación: Ampolletas. 10cc, 20%.


341
Expansores Plasmáticos

Fundamentos en Farmacología
Son sustitutos del plasma y como su nombre lo indica expandir el volumen de líquido
que trascurre por los vasos sanguíneos para aumentar la presión arterial.

Indicaciones: Hemorragias. Quemaduras Extensas. Presencia de un Tercer Espacio


(Peritonitis).

Contraindicaciones: HTA. ICC.

Módulo
Dextran 40

Efectos Secundarios: Alergias (muy frecuentes). Antiagregante plaquetario.

Presentaciones: Voletran 10% R

Poligelina

Contiene alta concentración de Calcio.

Prevención: No utilizar con digitálicos.


Presentación: HaemacelR Fco. 500cc 3,5%.

Albúmina Humana

Efectos Secundarios: Alergias.

Prevención: Administrar disuelta en dextrosa o SSN.

Presentación: Albumán: fco. 50cc. 20%.

Ejercicios para desarrollar


342 A continuación, encontrarás algunos ejercicios para complementar el aprendizaje de
la presente unidad:
Fundamentos en Farmacología

1. Un hombre de 30 años de edad planea ir a Brasil para pasar las vacaciones de


verano, la zona que desea visitar presenta una elevada incidencia de paludismo
resistente a la cloroquina. Acude a su médico familiar para que le recete la profi laxis
antipalúdica adecuada. ¿Cuál de
los siguientes antipalúdicos sería el más adecuado?
a) Quinina.
b) Mefl oquina.
c) Primaquina.
Módulo

d) Pirimetamina.

2. Un hombre de 16 años de edad regresa de una excursión en África del Sur con
diarrea acuosa y maloliente, flatulencia y dolor epigástrico. Ante la sospecha de
giardiasis, el médico envía muestras de heces para la búsqueda de huevos y
parásitos, lo cual confi rma el diagnóstico de infección por Giardia lamblia. ¿Cuál de
los siguientes fármacos es el más adecuado para el tratamiento del paciente?
a) Mebendazol.
b) Tinidazol.
c) Metronidazol.
d) Pirantel.
3. Un paciente masculino de 40 años de edad acude al servicio de urgencias por
presentar debilidad, palpitaciones, disnea y cianosis. Los estudios complementarios
revelan ausencia de enfermedad cardiaca y pulmonar. El enfermo había recibido
tratamiento dos semanas previas por paludismo por un medicamento que no recuerda.
El sujeto es valorado por el servicio de hematología y se establece diagnóstico de
metahemoglobinemia. ¿Cuál de los siguientes fármacos se relaciona con este
cuadro?
a) Primaquina.
b) Quinina.
c) Pirimetamina.
d) Mefloquina.

4. Un paciente masculino de 18 años de edad presenta fiebre cuatro días después de


haber recibido un trasplante de médula ósea por una leucemia linfoide aguda. Se 343
realiza hemocultivo, el cual demuestra presencia de Candida albicans en sangre.
¿Cuál de los siguientes fármacos sería la opción más adecuado para tratar a este
paciente?

Fundamentos en Farmacología
a) Anfotericina B.
b) Ketoconazol.
c) Griseofulvina.
d) Itraconazol.

5. Un paciente masculino de 65 años de edad tiene diabetes mellitus desde hace 20


años, es llevado al servicio de urgencias por presentar fi ebre, vómitos, cefalea intensa
y generalizada, dolor muscular, rigidez de la nuca y alteración del estado de

Módulo
conciencia. Ante la sospecha de meningitis se interconsulta con el servicio de
neurología, donde se le realiza una punción lumbar. El análisis del líquido
cefalorraquídeo (LCR) muestra la presencia de Cryptococcus neoformans en la tinción
con tinta china. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería el más ideal para el tratamiento
de la meningitis en dicho paciente?
a) Flucitosina.
b) Anfotericina B.
c) Fluconazol.
d) Ketoconazol.
6. Un varón de 36 años de edad afectado de SIDA, acude al servicio de urgencias por
presentar áreas blancas en la boca, con descamación y costras en las comisuras de
los labios. Es valorado por el servicio de medicina interna y se establece diagnóstico
de candidiasis bucal. ¿Cuál de los siguientes fármacos es el más adecuado para el
tratamiento en este caso?
a) Griseofulvina.
b) Nistatina.
c) Flucitosina.
d) Voriconazol.

7. Una mujer de 56 años de edad padece diabetes mellitus desde hace 10 años y
acude al servicio de ginecología por presentar enrojecimiento e inflamación de la

344 mucosa vaginal, además de una secreción blanquecina espesa. Después de realizar
una exploración física completa se establece diagnóstico de vulvovaginitis. ¿Cuál de
los siguientes medicamentos sería el más útil en el tratamiento de este padecimiento?
a) Ketoconazol.
Fundamentos en Farmacología

b) Voriconazol.
c) Flucitosina.
d) Nistatina.

8. Un hombre de 34 años de edad acude al servicio de urgencias porque desde hace


dos semanas sufre de astenia, adinamia, fi ebre y esplenomegalia. El paciente es
valorado por el servicio de infectología y después de realizar estudios
complementarios queda establecido el diagnóstico de citomegalovirus. ¿Cuál de los
Módulo

siguientes antivirales constituye el manejo más adecuado?


a) Ribavirina.
b) Zidovudina.
c) Ganciclovir.
d) Amantadina.

9. Uno de los efectos colaterales más frecuente del medicamento referido en el


numeral anterior es:
a) Nefrotoxicidad.
b) Mielosupresión.
c) Sedación.
d) Broncospasmo.
10. Un paciente masculino de 83 años de edad planea ir a Argentina para pasar las
vacaciones de invierno, la zona que desea visitar presenta una elevada incidencia de
infección por virus de la infl uenza A, de modo que decide acudir a su médico familiar
para que le recete la profilaxis adecuada. ¿Cuál de los siguientes antivirales sería el
más adecuado?
a) Indinavir.
b) Aciclovir.
c) Ganciclovir.
d) Amantadina.

11. Un niño en edad escolar llega al servicio de urgencias de pediatría porque desde
hace dos días sufre fi ebre, acompañada de rinitis y tos. A la exploración física se
observa disnea, tiraje intercostal, aumento de la frecuencia respiratoria, así como 345
sibilancias. El niño es valorado por el servicio de neumología pediátrica y después de
realizar los estudios complementarios se establece diagnóstico de neumonía por el
virus sincitial respiratorio. ¿Cuál de los siguientes antivirales administrado en forma

Fundamentos en Farmacología
de aerosol sería útil para el tratamiento de este menor?
a) Vidarabina.
b) Amantadina.
c) Ribavirina.
d) Ganciclovir.

12. Un paciente masculino de 34 años de edad afectado por HIV acude al servicio de
urgencias aquejado de fiebre de dos días de evolución, así como tos seca y disnea.

Módulo
La radiografía de tórax demuestra infi ltrados intersticiales bilaterales. Ante la
sospecha de neumonía por Pneumocystis jiroveci se realiza broncoscopia y tinción
argéntica de los lavados bronquiales que confirma el diagnóstico. ¿Cuál de los
siguientes antibióticos sería el más útil para el manejo de este paciente?
a) Ceftriaxona.
b) Claritromicina.
c) Levofl oxacina.
d) Trimetoprim/sulfametoxazol.

13. Una mujer de 60 años de edad tiene diabetes mellitus de 20 años de evolución,
además tiene una enfermedad valvular cardiaca. Esta mujer es alérgica a la penicilina
y será sometida a procedimientos dentales. ¿Cuál de los siguientes medicamentos
debe utilizarse como profiláctico de la endocarditis en dicha paciente?
a) Ampicilina.
b) Dicloxacilina.
c) Clindamicina.
d) Tetraciclina.

14. Un hombre de 60 años de edad tiene insufi ciencia renal crónica, está en
tratamiento con diálisis peritoneal continua ambulatoria. Acude al servicio de
urgencias con signos y síntomas de peritonitis, entre ellos dolor abdominal y fi ebre.
El examen del citoquímico de líquido de diálisis peritoneal confi rma el diagnóstico. Se
inicia manejo antibacteriano, 30 minutos después de la administración de la primera

346 dosis de un medicamento, el paciente presenta una erupción macular roja que
comprende cara, cuello, tronco, espalda y brazos. ¿Cuál de los siguientes fármacos
es quizá el responsable de esta alteración?
a) Ceftriaxona.
Fundamentos en Farmacología

b) Amikacina.
c) Vancomicina.
d) Imipenem.

15. Una niña de 13 años de edad es llevada al servicio de urgencias con signos y
síntomas de faringoamigdalitis, entre ellos fi ebre y dolor de garganta. ¿Cuál de los
siguientes antibióticos sería el de primera elección, suponiendo que la paciente es
alérgica a las penicilinas?
Módulo

a) Eritromicina.
b) Ampicilina.
c) Amoxicilina.
d) Clindamicina.

16. Un hombre de 60 años de edad cuenta con diagnóstico de insufi ciencia renal
crónica en tratamiento con hemodiálisis dos sesiones por semana. Acude al servicio
de urgencias por presentar fiebre de tres días de evolución, así como malestar general
y disnea de pequeños esfuerzos. Se le realizan hemocultivos que demuestran S.
aureus resistente a la meticilina. Ante la sospecha de una endocarditis se solicita un
ecocardiograma que demuestra vegetaciones tricuspídeas compatibles con
endocarditis. ¿Cuál de los siguientes antibióticos sería el más útil para el manejo del
paciente?
a) Levofl oxacina.
b) Vancomicina.
c) Ceftriaxona.
d) Imipenem.

17. Una mujer de 34 años de edad se queja de visión borrosa, acude al servicio de
oftalmología para valoración. La exploración física revela desecación epitelial, sobre
todo en la mucosa conjuntiva del ojo. El oftalmólogo le recomienda iniciar tratamiento
con una vitamina. ¿Cuál de las siguientes sería la más útil para ayudar a la paciente
de
este caso clínico?
a) Vitamina B12. 347
b) Vitamina C.
c) Vitamina A.
d) Vitamina B9.

Fundamentos en Farmacología
18. Una mujer de 32 años de edad desea embarazarse, de manera reciente ha
escuchado que existe un medicamento que puede prevenir malformaciones
congénitas si se toma antes o durante las primeras semanas del embarazo. Acude
con el ginecólogo para que le prescriba el fármaco. ¿Cuál de los siguientes es?
a) Cobalamina.
b) Ácido ascórbico.

Módulo
c) Ácido fólico.
d) Tiamina.

19. Un paciente de 70 años de edad, que habita en Alaska, se automedica de forma


regular desde hace 10 años cada invierno un medicamento que piensa le protege
contra la gripe. ¿Qué fármaco puede ser?
a) Ácido ascórbico.
b) Calciferol.
c) Retinol.
d) Tiamina.
20. Un varón de 45 años de edad recibe tratamiento con quimioterapia para cáncer
testicular, dos semanas después el paciente presenta acúfenos e hipoacusia bilateral.
Si este problema está relacionado con algún fármaco, ¿cuál de los siguientes es el
responsable?

a) Citarabina.

b) Cisplatino.

c) Ciclofosfamida.

d) Metotrexato.

21. Una mujer de 54 años de edad tiene cáncer de mama, después de una operación
348 quirúrgica su oncólogo decide iniciar tratamiento de quimioterapia con un esquema
que incluye ciclofosfamida, metotrexato y tamoxifeno. ¿Cuál de los siguientes es un
efecto secundario signifi cativo que se debe de advertir a la paciente?
Fundamentos en Farmacología

a) Neuropatía periférica.

b) Ototoxicidad.

c) Difi cultad respiratoria.

d) Cistitis hemorrágica.

22. ¿Cuál de los siguientes compuestos puede ser usado para proteger a la paciente
mencionada en el numeral anterior de ese efecto secundario?
Módulo

a) Piridoxina.

b) Vitamina B12.

c) Dexametasona.

d) Mesna.

23. ¿Cuál de los siguientes antineoplásicos está relacionado con insufi ciencia
cardiaca tardía?

a) Tamoxifeno.

b) Flutamida.
c) Doxorrubicina.

d) Metotrexato.

24. Una mujer de 48 años de edad acude a consulta después de una mastectomía
parcial para tratar un tumor en su mama derecha. El oncólogo recomienda iniciar
tratamiento con tamoxifeno. ¿Cuál de los siguientes es un efecto adverso grave del
fármaco?

a) Trombosis.

b) Ototoxicidad.

c) Neuropatía periférica.

d) Depresión de médula ósea. 349


25. Un hombre de 70 años de edad es referido al servicio de oncología por su médico
familiar por probable cáncer prostático. Sus concentraciones de antígeno prostático

Fundamentos en Farmacología
específi co se encuentran muy elevadas y el individuo refiere lumbalgia indicativa de
metástasis. ¿Cuál de los siguientes fármacos es una buena elección para el manejo
de este paciente?

a) Citarabina.

b) Flutamida.

c) Tamoxifeno.

Módulo
d) Mercaptopurina.
Bibliografía de la Unidad IV

1- Isaza, C., Isaza, G., Fuentes, J., Marulanda, T., Buritica, O., Machado, J., Moncada,
J. (2014). Fundamentos de Farmacología en Terapéutica. Colombia: Editorial Médica
Celsus.

2- Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M., Portolés, A. (2013).
Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Editorial Médica Panamericana.

3- Mycek, M., Harvey, R., Champe, P. (2006) Farmacología. Madrid: Editorial Mc Graw
Hill.

350 4- Gayo, M., Fernández, M. (2013). Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica.


Madrid: Editorial Médica Panamericana.

5- Hardman, J., Limbird, L. Goodman, A. (2001). Las bases farmacológicas de la


Fundamentos en Farmacología

terapéutica. México: Editorial Mc Graw Hill.

6- Aristil, P., (2010). Manual de Farmacología Básica y Clínica. México: Editorial Mc


Graw Hill.

7- Ministerio de Salud (1993). Resolución 9279. República de Colombia.

8- Gómez, K. (2015). Farmacología aplicada en el paciente quemado. Revista


Mexicana de Farmacología. Grandes Retos en Anestesia II.Vol. 38. Supl. México.
Módulo
Módulo Fundamentos en Farmacología
351

También podría gustarte