Rafael Postigo Salazar

Dpto. Cs. Fisiolgicas

Facultad de Medicina. UNSA

ETIOLOGIA
Plasmodium vivax (Terciana)

Plasmosdium falciparum (Terciana maligna)

Plasmodium malarie (Cuartana)

Esquizonticidas
tisulares

Esquizonticidas
sanguneos

Gametocidas

Profilaxis causal

Curacin clnica

 Esquizonticidas tisulares (formas hepticas)

Esquizonticidas sanguneos (formas
eritrocticas)
Gametocidas

PROFILACTICOS CAUSALES : Eliminan las formas

tisulares primarias hepticas

evitan la invasin de

eritrocitos.

CURACIN CLNICA: actan sobre las formas

eritrocticas asexuales

CURA RADICAL : Eliminacin de todos los estadios.

Los profilcticos evitan la enfermedad clnica.

RESISTENCIA A LOS FRMACOS

ANTIMALRICOS

Plasmodium falciparum es sensible a cloroquina

en menos del 70% de las cepas estudiadas en
Tumbes, Piura, Sullana y Loreto; esta
sensibilidad es igualmente menor al 70% para
sulfadoxina-pirimetamina en Loreto.

TRATAMIENTO de 7 das

CLOROQUINA
PRIMAQUINA

Gestantes no deben recibir primaquina

Esquema de 3 das
CLOROQUINA + PRIMAQUINA

Si P. falciparum es resistente a la cloroquina :

SULFADOXINA/PIRIMETAMINA + ARTESUNATO
Si es resistente :
MEFLOQUINA + ARTESUNATO o
QUININA + CLINDAMICINA + PRIMAQUINA

Accin teraputica:
Esquizonticida eritroctico para cepas sensibles
Gametocida : P. vivax y P. malariae
Mecanismo de Accin :
Inhibicin de la formacin de hemozona
Mecanismo de Resistencia: (especialmente en P.
falciparum, y P. vivax en aumento)
Presencia de un transportador relacionado a la
resistencia (gen pfcrt)

Farmacocintica :
Absorcin: V.O. Adecuada.
Distribucin: lenta pero amplia Vd > 100 l/kg

60% de unin a protenas plasmticas

Metabolismo: heptico, genera metabolitos activos
Eliminacin renal: 50% intacta y 25 % como
metabolito. Vida media de eliminacin 30 60 das
Farmacocintica compleja. Se requiere dosis de
saturacin.

 Absceso heptico amebiano

Artritis reumatoidea, lupus
Efectos Indeseables :
Prurito, molestias gastrointestinales, cefalea,
anorexia, debilidad. En raras ocasiones hemlisis
por deficiencia de G6P deshidrogenasa.
En dosis elevadas y a largo plazo: ototoxicidad
irreversible, miopata, neuropata, retinopata.
Toxicidad SNC y cardiovascular.

Accin Teraputica: esquizonticida sanguneo, sin

actividad frente formas hepticas o gametocitos.
Mecanismo de Accin: similar cloroquina.
Farmacocintica: slo va oral. Buena absorcin.
Amplia fijacin a protenas plasmticas y distribucin
a tejidos. Metabolitos y el principio activo sin
metabolizar se eliminan lentamente, principalmente
en las heces.
Efectos adversos: desde irritacin gastrointestinal
hasta cefalea y erupciones cutneas. Toxicidad
neurosiquitrica. Arritmias y bradicardia.

Accin teraputica:
Formas hepticas de P. vivax
Gametocida para las cuatro especies
Mecanismo de Accin :
Transformacin en electrfilos que alteran el potencial
rdox en el parsito. Menor produccin de ATP.
Farmacocintica :
Absorcin V.O. Casi completa

Distribucin amplia. Vd >>> agua corporal total.

Farmacocintica (continuacin):
Metabolismo heptico. Metabolitos con menor
actividad antipaldica pero mayor actividad hemoltica.
Eliminacin renal en su mayor parte de metabolitos
Efectos Indeseables:
Molestias gastrointestinales. Dosis altas causan
metahemoglobinemia. Hemlisis en deficiencia de
G6P deshidrogenasa. Raramente agranulocitosis

No se administra en el embarazo

Accin teraputica:
Esquizonticida sanguneo. Uso slo en caso de
resistencia a cloroquina
Mecanismo de Accin :
Inhibicin de la dihidrofolato reductasa. Combinada
con sulfadoxina (Fansidar) sinergiza su efecto.
Farmacocintica
Absorcin va oral, completa pero lenta
Unin a protenas plasmticas. Vida media 80 hs

Otros usos: toxoplasmosis (usada con sulfadiazina)

Efectos indeseables: generadas por la presencia de
la sulfonamida. Reacciones cutneas graves.

Dosis grandes, anemia megaloblstica.

Teratgena en animales.
Contraindicada en madres que dan de lactar y nios
menores de 2 meses.

Derivados de la artemisinina. Artemeter til por va ,

oral, IM, rectal (ms liposoluble que artesunato)

Accin teraputica: esquizonticida sanguneo.

Mecanismo de Accin: produccin de radicales libres
en la vacuola alimenticia del parsito.
Farmacocintica: artesunato VO. Artemeter
administracin IV. Metabolito activo: dihidroartemisina.
Artesunato (seudocolinesterasa plasmtica, no en el
hgado). Artemeter, metabolismo heptico. t corto.

Efectos adversos:
Nuseas, vmitos y diarrea. En animales con dosis
altas neurotoxicidad irreversible.
Debe evitarse en el embarazo. Estudios en animales
han demostrado potencial teratognico.

Accin teraputica:
Esquizonticida sanguneo para todas las especies.
Se usa para infecciones por P. falciparum

Gametocida vs P. vivax y P. malariae

Mecanismo de Accin :
Similar a la cloroquina (aminoquinolina)
Farmacocintica: absorcin rpida. Metabolismo
heptico. Excrecin urinaria de metabolitos y droga
intacta.
Otros usos: babesiosis (en combinacin con
clindamicina).

Reacciones adversas
Nusea, vmitos, dolor de cabeza, vrtigo, tinnitus,
hipoacusia y alteraciones visuales (cinconismo). Dolor
abdominal, diarrea.

Poco frecuente: anemia hemoltica, otras discrasias

sanguneas, reacciones de fotosensibilidad,
hipoglucemia, arritmias cardiacas, hipotensin, fiebre,
rash cutneo, prurito.

Cloroquina: tabletas 150 mg cloroquina base

Mefloquina: tabletas 250 mg
Fansidar: tabletas 25 pirimetamina y 500 sulfadoxina
Primaquina: tabletas 15 mg (tambin en tabletas de
7,5 mg y 5 mg)
Artesunato: tabletas de 50 y 250 mg
Artemeter: inyectable 80 mg/ ml
Quinina: tabletas 300 mg, inyectable 300 mg/ml x 2 ml

Esquema de 3 das
CLOROQUINA
PRIMAQUINA

Si P. falciparum es resistente a la cloroquina :

SULFADOXINA + PIRIMETAMINA Y PRIMAQUINA
(1 da)

Si es resistente a los anteriores:

QUININA Y TETRACICLINA (7 das)

Leishmaniasis cutneo andina o Uta:

Antimoniales pentavalentes (meglumina,
estibogluconato)

Leishmaniasis cutneo-mucosa o Espundia

Selvtica
Meglumina, estibogluconato

Anfotericina B
Leishmaniasis Visceral
Meglumina, Estibogluconato

Anfotericina B

Mecanismo de Accin
Alteracin metabolismo carbohidratos y cidos
grasos (glucosomas)
Posiblemente se necesite que Sb pentavalente pase a
trivalente

Espectro: L. brazilensis, L.mexicana, L. tropica, L.

major, L. donovani
Resistencia: por altas concentraciones intracelulares
de tioles y mecanismos de extrusin celular

Farmacocintica:
Va parenteral. Absorcin rpida por va IM
Metabolismo heptico a Sb trivalente. Excrecin renal
96%
Reacciones Adversas:
dolor muscular, rigidez articular, artralgia, fatiga,
nuseas, vmitos, anorexia, pancreatitis,
tromboflebitis en la zona de inyeccin.

Mecanismo de Accin
Espectro: L. brazilensis, L.mexicana, L. tropica, L.
major, L. donovani
Farmacocintica
Similar a estibogluconato. Se distribuye bien en piel y
pelo.
Reacciones Adversas
Leucopenia, aumento de transaminasas sricas, cefalea,
malestar general. Nuseas, vmitos, anorexia, mialgia,
letargia, dolor en el sitio de inyeccin, bradicardia,
hipotensin, tos.

Concentraciones de antimonio base 80 100 mg/ml

(meglumina y estiblogluconato de sodio)
Administracin por va endovenosa (meglumina) debe
ser lenta (no menor de 5 minutos)

Norte y Oriente:
Panstrongylus, Rhodnius,
T. dimidiata, T. carrioni.

Macro Regin Sur. T. infestans

Superficie afectada 120,372Km2
Poblacin en riesgo: 595,150 Hab.
Fuente: Ministerio de Salud del Per

Benznidazol (droga de primera eleccin)

Nifurtimox: rara vez disponible

Activos contra amastigote y tripomastigote.

Actan mediante formacin de radicales nitro que se

unen a macromolculas celulares.

Benznidazol menos txico

No tienen accin sobre las lesiones irreversibles.

Mejores resultados con el tratamiento precoz

Hay mejor tolerancia por los nios al tratamiento.

RAM ms comunes: dermatitis, fiebre, ictericia,

anafilaxia. Neuropata perifrica. Sntomas
Gastrointestinales con prdida ponderal.

Leucopenia y azospermia.

Farmacocintica
Se absorbe aproximadamente el 92 % de la dosis oral.
Se une en un 44 % a protenas totales.
t es aproximadamente 10 14 horas.
Presentaciones
Tabletas de 100 mg