FARMACOLOGÍA

Biotransformación
DR. JOSE LUIS ESCALERA
MORALES FLORES PAOLA
3°D
 FARMACOCINÉTICA
1.Vías de 5. Familias e
administración de 2.Objetivos de la 3.Fase 1: 4.Citocromo isoformas del
fármacos biotransformación Funcionalización P450 citocromo

Vía oral. Se administra Eliminación de Las reacciones de Las enzimas que Existe un gran número
por la boca en forma fármacos: casi todos fase 1 (no sintéticas) catalizan las de familias (al menos
de comprimidos, presentan implican la reacciones de 18 en los mamíferos)
cápsulas, grageas, biotransformación o biotransformación del biotransformación de de las enzimas del
jarabes, soluciones, metabolismo después fármaco catalizada fase I incluyen a la citocromo P-450
suspensiones y de que ingresan al por enzimas sin citocromo P-450 (abreviadas “CYP”),
granulados. cuerpo. conjugación alguna. monooxigenasa cada miembro de las
(oxidasa de función cuales cataliza la
Vía sublingual. El Produce metabolitos Las reacciones de
mixta). biotransformación de
comprimido se coloca que son más polares fase 1 incluyen
una variedad
debajo de la lengua y que el fármaco oxidantes, El sistema del
exclusiva de
se disuelve solo. Evita original para dar fin a reducciones e citocromo P-450
fármacos, con alguna
la acción de los jugos la acción hidrólisis; con cataliza numerosas
superposición en las
gástricos y la farmacológica. frecuencia introducen reacciones que
especificidades por
inactivación hepática un grupo funcional incluyen
Formar un compuesto sustratos.
y no es necesario que sirve como centro hidroxilaciones
hidrosoluble, poco
tomarla con líquidos ni activo para la aromáticas y En los seres humanos
tóxico y fácilmente
tragarla. conjugación alifáticas; se han identificado
eliminable, es decir,
secuencial en una desalquilación en los más de 50 enzimas P-
Vía tópica. Se aplica disminuye la toxicidad
reacción de fase II. átomos de nitrógeno, 450 individuales, pero
en forma de pomada, de la sustancia y
azufre y oxígeno, apenas alrededor de
gel, lociones, cremas, elimina la sustancia
oxidaciones una docena participa
polvos y ungüentos. del organismo.
heteroatómicas en el en el metabolismo de
Vía transdérmica. nitrógeno y el azufre; la mayor parte de los
Parches transdérmicos reducciones en los fármacos y
en los que el fármaco átomos de nitrógeno; xenobióticos. Este
pasa a través de la e hidrólisis éster y sistema participa con
piel. amídica. mayor frecuencia en
las reacciones de fase
I.

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Vía oftalmológica. La localización Se hace referencia a
Buscan la acción local primaria del las familias del
en los ojos, donde se citocromo P-450 es el citocromo P-450 con
aplican. hígado, que tienes las el uso de un número
actividades arábigo (CYP1, CYP2,
Vía inhalatoria. El
específicas y total etc.). Cada familia
principio activo se
máximas, con tiene un número de
absorbe a través de la
concentraciones subfamilias que se
mucosa. Su efecto es
también muy indica con una letra
local y sistémico. Se
significativas en los mayúscula (CYP2A,
administra a través de
intestinos delgado y CYP2B). Las enzimas
nebulizadores e
grueso. individuales dentro de
inhaladores con una
cada subfamilia se
dosis en cada Además, se
señalan con otro
pulsación. encuentra actividad
número arábigo
de P-450 en muchos
Vía rectal. Se (CYP3A1, CYP3A2,
otros tejidos, incluidas
administra a través del etc.)
las suprarrenales, los
ano en forma de
ovarios y los testículos, Tres familias, CYP2C,
supositorios o enemas.
así como los CYP2D y CYP3A se
Vía vaginal. Se involucrados en la encargan del
administra por la esteroidogénesis y el metabolismo de la
vagina a través de metabolismo de mayor parte de los
pomadas, esteroides. fármacos usados en la
comprimidos y óvulos clínica.
vaginales que buscan
la acción local.

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Vía parental. Es una
vía de urgencia que
se aplica mediante
una inyección.
Intravenosa.

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 FARMACOCINÉTICA 9.Reacciones
adversas a partir 10.Clasificación
6.Esterasas 7.Fase 2: 8. Reabsorción de la de las reacciones
Conjugación por circulación biotransformación adversas

Son compuestos La reacción de fase II Proceso mediante el La biotransformación Las reacciones

aromáticos que a (sintéticas) incluyen a cual la nefrona de los fármacos es adversas suelen
pesar de encontrarse las de conjugación, elimina el agua y los variable y puede clasificarse como
en niveles tranza, son que involucran la solutos del líquido verse afectada por leves, moderadas,
muy importantes en el combinación de un tubular (preorina) y los muchos parámetros, graves o letales.
perfil de los alimentos. fármaco (o su devuelve a la sangre incluyendo la
Las reacciones
metabolito) con una circulante. administración previa
Pequeñas variaciones adversas graves o
sustancia endógena, del fármaco en
en los niveles de estos Se llama reabsorción, letales pueden
catalizada por cuestión de otros; la
compuestos pueden tanto debido a que mencionarse
enzimas. alimentación; el
tener importantes estas sustancias ya específicamente en
estado hormonal; la
efectos en el aroma y Las reacciones de han sido absorbidas las advertencias de
genética; las
por tanto en la fase II requieren un una vez (en los caja negra en la
enfermedades (p. ej.,
calidad de los grupo funcional (un intestinos) y porque el información para el
disminuye en
alimentos. centro activo) como cuerpo los está médico que prescribe
presencia de
sitio de conjugación reclamando de la provista por el
Los esteres de los enfermedad
con la sustancia corriente de fluido, fabricante.
alimentos se originan cardiaca y pulmonar);
endógena. después de pasar por
por acción de la edad y el estado Los síntomas y signos
el glomérulo renal,
enzimas con Las reacciones de del desarrollo. pueden aparecer
que está en el
actividad esterasa (EC fase II requieren poco después de la
proceso para Se pueden producir
3.1.1.x) que pueden energía administración de la
convertirse en la orina. metabolitos inactivos,
catalizar tanto indirectamente por la primera dosis o tras un
con potencia mayor o
reacciones de síntesis de La reabsorción tratamiento crónico.
menor, con acciones
hidrólisis como de “transportadores permite que muchos
cualitativamente
síntesis en función de activos”, la forma de solutos útiles (glucosa
diferentes, tóxicos o
las condiciones de sustancia endógena y aminoácidos), sales
activos que provienen
reacción. usada en la reacción y agua que han
de fármacos
de conjugación. pasado a través de la
inactivos.
cápsula de Bowman
vuelvan a la
circulación. No. Lista 15 Paola Morales Flores 3D
 BIBLIOGRAFÍA
Rosenfeld, G., & Loose, D.. (2015). FARMACOLOGÍA. Barcelona, España: ISBN.

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