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FARMACOLOGIA

Historia de la farmacologa Farmacocintica


Farmacologa; Estudio de los frmacos
Es lo que el organismo le hace al frmaco a
relacionada con la farmacodinamia y
travs de varios procesos
farmacocintica
Absorcin; El frmaco debe ser liposoluble
Frmaco; Toda sustancia qumica capaz de
porque atraviesa la membrana en su capa
modificar al protoplasma
bilipidica para poder entrar. El pas a travs
de la membrana celular de una barrera
Receptor; Macromolcula presente en la
epitelial hasta alcanzar la circulacin general.
membrana celular con la cual se liga el
Factores que la afectan: La concentracin,
frmaco para iniciar su efecto
que el frmaco no sea liposoluble, la reaccin
con alimentos.
Vida media; Tiempo que tarda en reducirse a
Factores que la benefician: pH, superficie de
la mitad la concentracin plasmtica del
absorcin.
frmaco
Distribucin; Tomar en cuenta 2 barreras la
Biodisponibilidad; Cantidad de frmaco
hematoencefalica y la placentaria (aunque la
disponible que llega al sitio de accin y se
atraviesan y se contra indica en
mide en porcentaje
embarazadas).
General atraviesa todo y selectiva como la
Hipersensibilidad; Dao producido por el
hematoencefalica, solo cuando estn
organismo al montar una respuesta inmune
inflamadas las meninges (patologa).
ante la presencia de un antgeno que va
desde las reacciones alrgicas hasta el
Metabolismo; Biotransformacin
choque anafilctico. Hay de tipo 1,2,3,4
Tipo 1 o rpida es la que se presenta cuando
Hgado Laboratorio del organismo, lleva a
se administran frmacos
cabo muchas funciones metablicas y
anablicas
Antagonista; Todo frmaco que bloquea o
inhibe los efectos del otro por ejemplo los
Sistema de la monooxigenasa (MAU Mono
opoides, morfina en dolor severo que lleva a
Amino Oxigenasa) o citocromo P450
la depresin respiratoria y su antagonista
superfamilia de protenas o enzimas
naloxona

Agonista; Frmaco que imita o remeda los


efectos de otro por ejemplo la adrenalina
P450 tiene aproximadamente 1000
causa relajacin de fibra muscular lisa a nivel
elementos enzimticos, aproximadamente 50
bronquial, hay un derivado B1 adrenogeno
tiene funciones en el organismo, un sub
sulbutanol o albutanol para el tratamiento de
grupo de 15 a 20 sub familias participan en el
asma bronquial.
metabolismo de frmacos en el metabolismo
de frmacos en el organismo humano. Las
Sinergismo; Cuando un frmaco requiere la
sub familias CYP se clasifican en 3 grupos
presencia de otro para potenciar su efecto
por semejanza y secuencia de aminocidos
por ejemplo Trimetropim con Sulfametoxazol
CYP1, CYP2, CYP3 que se encargan del
antibacterial
metabolismo

Tizianyta
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Subfamilias se les pone una letra mas y un Paracetamol: si se da un frmaco hay
numero Isoenzimas, CYP3A4, CYP3A5 insuficiencia heptica Toxicidad Muerte
metabolizan aproximadamente 50% de los Por dosis elevada y tiempo
frmacos prolongadoNecrosis heptica
Toxicidad Muerte
Metabolismo del frmaco es generar
metabolitos y que se puedan excretar sino se
produce toxicidad, muchos de los frmacos
no sufren metabolismo y se excretan de Excrecin; Eliminacin de una sustancia
manera ntegra como los antimicrobianos
- Rin (principal)
Profrmaco; Es una sustancia inactiva (como - Bilis
un placebo) sintetizada con el objetivo de - Leche materna
hacer llegar la mayor cantidad de esta al sitio - Lgrimas
de accin. Requiere hidrlisis heptica a - Sudor
travs de enzimas llamadas esterasas para - Saliva
darnos origen a un metabolito con efecto - Semen
activo el cual genera un efecto. Por ejemplo - Pulmones
Enalapril inhibidor (hipertensin)

Sustancia inactiva Rifampicina para tratamiento de TBP y


brucelosis tie de color naranja a los
productos de excrecin

Enalapril Inhibidor de la ECA


(Enzima Convertidora
de Angiotensina)
metabolito activo

Accin anti-
hipertensin

Hgado

Metabolismo de primer paso; Una vez que


alcanza al torrente sanguneo van al hgado
Factores que benefician el metabolismo; Un
estado optimo heptico
Si no est bien el hgado por ejemplo en;
Cirrosis, Hepatitis, Neoplasias, Cncer,
Insuficiencia Heptica provoca un mal
funcionamiento conocidas como
insuficiencias hepticas.

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tcnica especial. Desventajas; Las
Farmacodinamia reacciones secundarias se presentan
ms rpido incluso el choque
Lo que hace el frmaco en el organismo anafilctico. Se puede romper el
- Cambios fisiolgicos vaso y causar hemorragia, producir
- Cambios bioqumicos infecciones, flebitis, dolor, no se
- Mecanismo de accin pueden administrar suspensiones
Al hacer cambios nos provocan reacciones Subcutnea; til para sustancias de
secundarias depsito e implantes biolgicos, solo
se administran pequeas cantidades.
Diurticos como Furosemida es un No Desventajas; puede causar obsesos
ahorrador de K+ en edemas o hipertensin (infecciones), esfacelacin de la piel
arterial. Aumenta la tasa urinaria = Poliuria tambin puede condicionar reaccin
aumenta (volumen de orina), aumenta la de hipersensibilidad
frecuencia en el Asa de Henle Intraarterial; Principal femoral y
radial, til para administrar frmacos
antineoplsicos y estudios
Mecanismo de accin; Inhibicin del diagnostico y la debe realizar
importador de Na, K, Cl al ocurrir esto el H2O personal capacitado. Riesgos;
va de la mano del Na y arrastra K y Cl hemorragias, infecciones, trombos.
entonces produce: Intrameningea; Se utiliza para librar
- Deshidratacin la barrera hematoencefalica e
- Cambios de pH introducir antimicrobianos utilizada
- Hipovolemia en anestesia. Desventaja; lesin de
- Hipotensin Medula espinal, infecciones
- Hipopotasemia Intraarticular; Por personal
- Sed capacitado, con medidas de asepsia
- Adinamia y antisepsia, se administran anti-
inflamatorios, analgsicos en
situaciones como artritis,
Vas de administracin; osteoartritis, osteoartrosis,
Complicaciones; infeccin
Oral; Es la ms antigua, la ms Tpica; Hipodrmica, Subdrmica,
inocua, la ms usada, barata, se Subcutnea, incluye la conjuntiva,
puede administrar volmenes conducto auditivo exterior, mucosa
regulares, lquidos, slidos, pero vaginal, rectal, uretra y la piel en
requiere que el paciente este general, la piel lacerada (daada)
consciente que el acepte y que no absorbe mejor
presente vomito (emesis) Inhalatoria; Se administra va area
Parenteral; se tiene que especificar para broncodilatadores. Adrenalina
cual: 1-100 para nebulizaciones evita el
Intramuscular; Ms frecuentemente metabolismo de primer paso.
utilizada, pero requiere una tcnica,
se puede administrar de cantidades
regulares oleosas, til para
sustancias de depsito. Desventajas;
Lesionar elementos nerviosos o
vasculares, formacin de obsesos,
dolor en el lugar de aplicacin, por
mal tcnica, dejar el frmaco en
tejido adiposo, utilizar las agujas
Intravenosa (IV), endovenosa; va
utilizada en situaciones de urgencia.
Util para grandes volmenes, para
sustancias irritables, se titula
exactamente la dosis y requiere una

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ANTIMIBROBIANOS
replicacin son viroestticos inhiben
Antimicrobiano: pero no eliminan el virus)
Sustancias producidas por bacterias, hongos
o actinomicetos y que son capaces de inhibir Factores que rigen sensibilidad
la proliferacin bacteriana y finalmente
eliminarlos o matarlos. En este grupo se - Cuando se utiliza antimicrobiano
iincluyen antimicrobianos sintticos como: debe ser en cantidad suficiente para
- Sulfonamidas llegar al sitio de accin.
- Quinolonas - La accin de un antimicrobiano
- Fluoroquinolonas (entre un bacterioesttico y un
bactericida, se debe elegir uno de
Mecanismos de accin: estos con forme al sistema
inmunolgico del paciente) un
1) Frmacos que inhiben la sntesis de bacterioesttico en un estado
la pared bacteriana bactericidas y normal y un bactericida en un
fungicidas. Penicilinas, estado inmunolgico bajo por
Cefalosporinas, Antimicticos, ejemplo para detectar el estado
Imidazoles como Ketoconazol, inmunolgico del paciente el peso y
Miconazol, Clotimazol que inhiben la el expediente clnico
pared micotica
2) Frmacos que actan de manera La concentracin del antimicrobiano debe ser
indirecta en la pared bacteriana la mnima que no cause toxicidad a la clula
aumentando su permeabilidad humana
dejando escapar elementos vitales MIC Concentracin Mnima Inhibida capaz
para esta. Polimixina de inhibir la proliferacin bacteriana
(antimicrobiano), Nistatina (para CMB Concentracion Minima Bactericida, la
candidiasis), Anfotericina B concentracin capaz de inhibir al 99.9% de
(antimictico). las bacterias.
3) Frmacos que afectan a las
subunidades ribosomales 30S y 50S
inhibiendo la sntesis de protenas de
manera reversible. Clorafenicol, Resistencia Bacteriana
Tetraciclinas, Eritromicina (o tambin
a. Que el frmaco no llegue a su
llamados macrolidos) son
objetivo; Muchos antimicrobianos son
bacterioestaticos.
fijados por el pus y no llegan a su
4) Frmacos que afectan a la
objetivo
subunidad ribosomal 30S inhibiendo
b. Que sea inactivo; Muchas bacterias
la sntesis de protenas de manera
producen enzimas en su membrana
irreversible: (Bactericidas).
capaces de inactivar al
Aminoglucsidos (Gentamicina,
antimicrobiano como el Stafilococo
Amikacina, Estreptomicina)
Aureus que produce una enzima que
5) Frmacos que inhiben la sntesis de
se encuentra en la superficie o
cidos nucleicos. Quinolonas,
dentro que se llama B- lactama e
Fluoroquinolonas, Rifampicina
inhibe la actividad de las penicilinas
6) Frmacos que bloquean fases
c. Que el objetivo haya cambiado
metablicas vitales para la bacteria:
(Mutacin); porinas, ya no hay por
Sulfonamidas (bacterioestticos)
donde entre
7) Anlogos de los cidos nucleicos que
bloquean enzimas vitales y evitan la
Por ejemplo los estafilococos producen una
replica viral: Zidubudina, Aciclovir,
enzima que inhibe/inactiva a las penicilinas
Ganciclovir, Vidnarina (Antivirales
penilicinasa o B-lactamasa
que intervienen en el ciclo de

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Factores Husped- Innatos Eleccin optima de un antimicrobiano
Se requieren 3 situaciones:
Edad; Este factor tiene que ver con
los aspectos frmacodinamicos y 1. Criterio clnico; Para poder
farmacocinticas por ejemplo en identificar las diferentes infecciones
nios principalmente neonatos en diferentes sistemas
prematuros inmadurez renal 2. Conocimiento farmacolgico; Se
disminucin o inmadurez heptica den conocer los frmacos
que causa toxicidad. Por ejemplo el 3. Conocimiento microbiolgico; Se
Clorafenicol en nios puede tener debe conocer a los microorganismos,
una deficiencia del glucoronil se den cubrir 3 periodos de
transferasa que se encarga del incubacin pero puede bastar con 2
metabolismo del Clorafenicol que por ejemplo para Salmonella 7-21
genera un estado toxico que se das es un periodo.
conoce con el nombre de Sindrome
del nio gris que se caracteriza por Los antimicrobianos se manejan de dos
tomar la piel de un color grisceo. En maneras
edad avanzada (ancianos) se debe
ajustar dosis se dice que hay un 1. Emprica; por que el 99.9% se
dficit de funcin renal al 10% por emplea as, sin estudio bacteriolgica
cada dcada de vida, teniendo a la mano
dificultad de extensin 2. Definitiva; Especifica con resultado
Sexo bacteriolgico
Raza; Ligada a la gentica por
ejemplo en la raza negra es muy
frecuente la deficiencia de la glucosa Indicaciones teraputicas (Tx) combinacin
6 fosfato deshidrogenasa y ante la de antimicrobianos o antibiticos
administracin de Ac. Nalidixico, 1. Mixta; hacer combinacin de
Clorafenicol, Sulfonamidas nos antimicrobianos, pero se debe tomar
puede generar anemia hemoltica o en cuenta que la administracin de
hemolisis. un bacteriosttico con un bactericida
Embarazo; Puede condicionar a la puede antagonizar el efecto
madre o al producto estados txicos, 2. Graves; como neumona, abscesos
por ejemplo a una embarazada se le abdominales, salmonelosis,
aplica Estreptomicina que es un faringoamigdalitis que pueden poner
Aminoglucsidos El producto en peligro la vida. No se autolimitan
puede nacer con hipoacusia o 3. Evitar la resistencia bacteriana
sordera (dao del Vlll par craneal).
Con tetraciclinas Se fijan en los Desventajas
huesos por lo tanto retardan el
crecimiento seo, adems causan 1. Toxicidad
hipoplasia dental y mancha el 2. Alto costo
esmalte. Estas mismas a la madre le 3. Dosis subptimas; por miedo de
pueden causar necrosis adiposa causar toxicidad
aguda, pancreatitis y muerte. Estn
contraindicadas en menores de 8 Administracin errnea de
aos. Las Quinolonas en el antimicrobianos
producto se fijan en el cartlago en Se utilizan en
crecimiento y disminuye el 1. Infecciones no tratables
crecimiento seo. Contraindicadas 2. Tratamiento de la fiebre NO
en menores de 18 aos determinada, neoplasias, insolacin
Alergia; Las penicilinas son las que 3. Dosis subptimas, dosis bajas que
ms desencadenan problemas no hacen nada pero pueden causar
alrgicos resistencia

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SULFONAMIDAS

Son antibiticos sintticos fueron los Farmacocintica


primeros antimicrobianos que se utilizaron - Absorcin; Buena por va oral, no le
para el tratamiento de infecciones sistmicas. afectan los alimentos
Son activos contra gram positivas y gram - Distribucin; General, atraviesa las
negativas. barreras y lquidos como pleural y
seminal
Resistencia bacteriana - Metabolismo; Parcialmente heptico
Se adquiere por mutacin y una vez - Excrecin; Orina en forma ntegra y
establecida es irreversible en forma de metabolitos

Clasificacin

1. Sulfonamidas de rpida absorcin y


excrecin
- Sulfametoxazol
TRIMETROPIM Y
- Sulfisoxazol SULFAMETOXAZOL
- Sulfadiacina

2. Sulfonamidas de nula absorcin Bactrim Septrim


cuando se administran por via oral
- Sulfazalacina Considerada como sulfonamida: Evita la
- Sulfadiacina conversin de dihidrofolato a tetrahidrofolato,
es bacterioesttico
3. Sulfonamidas para va tpica
- Sulfacetamida Vida media
- Sulfacetamida Argentica - Trimetropim 11 hrs
- Sulfadiacina - Sulfametoxazol 10 hrs
4. Sulfonamidas de rpida absorcin Indicaciones teraputicas
pero de excrecin lenta - Aborto sptico
- Sulfadoxina (Vida media de 200 hrs) - Peritonitis
contraindicara den IRC - Septicemia
- Diarrea del viajero por E. Coli
- Shigellosis
Farmacodinamia - Brucelosis
- Salmonelosis
Mecanismo de accin; inhiben a la - Fiebre tifoidea
Dihidrosintetasa que incorpora PABA (cido - Toxoplasmosis
Paraaminobenzoico) al cido Dihidropteroico - Chancro blando
precursor del cido flico, en la fase - Cistitis
metablica vital para la bacteria, es un - Uretritis gonoccica
antibitico bacterioesttico. - Pielonefritis
- Amigdalitis
Contraindicacin en IR - Faringitis
- Bronquitis
- Clera
- Otitis media
- Sinusitis

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Nios 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2 das
dosis
2
Es de amplio espectro 150/m /da/ 2 dosis Trimetropim
2
Esta combinacin es muy eficaz y un ejemplo 750/m /da/ 2 dosis Sulfametoxazol
claro de sinergismo porque si se administra
de manera individual fcilmente surge
resistencia bacteriana.
La resistencia bacteriana se da por mutacin
y una vez establecida es irreversible
2
Peso corporal para m
Reaciones secundarias
- Hipersensibilidad Peso x4 + 9 / 100
- Glositis
- Vmito
- Estomatitis
- Diarrea
- Sndrome Steven Johnson
- Sndrome de Lyell
- Anemia aplasica
- Agranulocitopenia
- Trombocitopenia *
SULFACETAMIDA
- Cristaluria *
* En Adultos Se utiliza en va tpica se encuentra en
solucin oftlmica y en ungento
Contraindicaciones conteniendo:
- Hipersensibilidad Solucin oftlmica 100mg/ml
- IR Ungento 100mg/gr
- Embarazo *
- Lactancia * Indicaciones teraputicas
* Relativas - Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
Interacciones farmacolgicas - Dacriocistitis
- Disminuye el efecto de anti - Blefaritis
coagulantes - Orzuelo (Perrillas)
- Aumenta o potencializa el efecto de
hipoglucemiantes orales del tipo de Reacciones Secundarias
sulfonilureas, - Locales y se puede presentar ardor,
- Disminuye el efecto de hidantoina y lagrimeo, fotofobia, las cuales si no
Vitamina K desaparecen en horas se debe
suspender la administracin
Presentacin
Tambin se puede encontrar con Clorafenicol
Trimetropim Sulfametoxazol oftlmico
(TM) (ZM)
Comprimidos 80mg 400mg
Suspensin 40mg 200mg/5ml
Tabletas o 160mg 80mg
blondas

Dosis

Adulto 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2
dosis
2 comprimidos / 12 hr
1 Tableta /12hr

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PENICILINAS
Son las de mayor uso por sus 4. Carboxipenicilinas
particularidades de estas, usadas en varias - Carbenicilina
infecciones, de bajo costo, son bactericidas. - Ticarcilina
Muy rara vez causan toxicidad, se puede Con este grupo se amplia el espectro
administrar en dosis elevada su efecto es bacteriano y abarca pseudomonas.
que puede producir hipersensibilidad. Son Klepsielas, proteus mirabilis etc.
activas contra Gram positivas y negativas, de
amplio espectro. 5. Otras penicilinas bactericidas
Se sintetizan del Penicilum Notatum por - Azlocilina
Alexander Fleming. - Piperacilina
Las penicilinas se miden en UI = Efectividad - Mezlocilina
contenida en Activas a pseudomonas, brucelas,
0.6 gr de la sal enterobacter, E. Coli, klebsielas
1mg de Pen G = 1667 UI
1mg de Pen V = 1595 UI 6. Carbapenems
- Ertapenem
A las penicilinas semi sintticas peso (mg.gr) - Imipenem
- Meropenem
Clasificacin
Gram Positivas Naturales
1. Penicilinas naturales: Pen G y V Gram Negativas Semisinteticas
Pen G se deriva
- Pen Sodica cristalinica (IV e IM) PGSC Suspensin IV
- Pen benzatinica (IM) PG Benzatinica IM
- Pen procainica (IM) PG procainica Nunca IV de deposito
cuando se adm IM
Pen V P V Oral
- Pen potsica (oral)
Mantienen su poder bactericida hasta 26 das
2. Penicilinas resistentes a le B- despus actvas a Gram + y
lactamasa son semi sintticas
- Nafcilina
- Oxaciclina
- Oxilina
- Dicloxacilina
- Meticilina
Indicada en infecciones de estafilococos,
hemofilus influenza, estreptococos

3. Amino penicilinas (semi sintticas)


- Ampicilina
- Amoxicilina
- Sulbactan
- cido clavulanico
- Bicampicilina
Son activas contra hemofilus influenza ,
proteus mirabilis, E. Coli, salmonelas,
estafilococos, estreptococos.
Son inactivadas por la B- lactamasa. El
Sulbactan inhibe o bloquea la funcin de la
B- lactama = Ac. Clavulanico (Clavulanato de
K)

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PENICILINA G SODICA CRISTALINA

Pengesod

Farmacodinamia de las penicilinas Hematologicas


Inhiben la sntesis de la pared bacteriana por - Leucopenia
medio del bloqueo de las transpeptidasas - Trombocitopenia
que sintetiza proteoglucanos que dan dureza - Anemia hemoltica
a la pared dando como resultado lisis de la - Anisocitosis
bacteria.
Si se administra IV
Farmacocintica - Flebitis
- Absorcin; Las naturales V potsica - Tromboflebitis
se absorben bien en medio acido se
alcanzan concentraciones mximas Contraindicaciones
en plasma 3- 6 hrs, no le afectan los - Absolutas
alimentos - Hipersensibilidad
- Distribucin; Es parcial si las
meninges se encuentran intactas y Interacciones
general si estas se encuentran - Con tetraciclinas disminuye el efecto
inflamadas bactericida de las penicilinas
- Metabolismo; No existe un - Probenecid aumenta la
metabolismo heptico ( no es concentracin plasmtica de la
significativo) se excretan de manera penicilina
ntegra)
- Excrecin; Orina, bilis, heces, leche Presentacin
materna Frascos mpula 1, 5, y 10 mill U
- Vida media de las penicilinas; 30
min 3 hrs Dosis
Adulto 1- 5 mill c/ 6 hr IV o IM
Indicaciones teraputicas de la Pen GSC Graves 5- 25 mill/ da
- Infecciones del tracto respiratorio Nios 50- 100 mil U /kg/ da
superior e inferior
- Faringoamigdalitis
- Otitis media
- Neumonia
- Traqueobronquitis
- Gonorrea
- Sifilis
- Osteomielitis
- Inf. De piel y tejidos blandos
- Tetanos para erradicar al clostidum
tetanium

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Diarrea
- Vmito
- Nauseas
- Lengua Negra
- Colitis pseudomembranosa

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PEN BENZATINICA

Benzetacil
Dosis
Bactericida se administra IM Adulto usual 1 frasco 1, 200.000 UI
IM dosis nica
Indicaciones teraputicas Nios 6-12 aos 6,000.000 UI IM
- Infecciones por estreptococo B dosis nica
hemoltico del grupo A (piogenes)
- Endocarditis
- Escarlatina
- Ericipela COMBINACION DE PGSC
- Mal de Pinto (por espiroqueta) + PEN PROCAINICA
- Difteria (No es de 1ra eleccin)
- Profilaxis de la fiebre reumtica
- Amigdalitis Anestsica Suspensin IM
- Faringitis
Indicaciones teraputicas
Reacciones secundarias - Amigdalitis
- Hipersensibilidad - Faringitis
- Diarrea - Otitis
- Vmito - Bronquitis
- Nauseas - Neumona
- Lengua Negra - Escarlatina
- Colitis pseudomembranosa - Escipela
- Ttanos (crostidium tetanium)
Hematolgicas - Abscesos
- Leucopenia - Infecciones dentales
- Trombocitopenia - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Anemia hemoltica - Meningitis
- Anisocitosis
Contraindicaciones
Si se administra IV - Absolutas
- Flebitis - Hipersensibilidad
- Tromboflebitis
Presentacin
Contraindicaciones Premprocilina Penisodica
- Absolutas Frascos mpulas
- Hipersensibilidad Premprocilina Penisodica
Pen GSC + 100,000 U 200, 000 U
Interacciones Pen 300, 000 U 600, 000 U
- Con tetraciclinas disminuye el efecto procainica
bactericida de las penicilinas 400, 000 U 800, 000 U
- Probenecid aumenta la
concentracin plasmtica de la Dosis
penicilina Adulto 800, 000 U c/ 12 hr IM
Nios 200, 000 U c/ 12 hr IM
Presentacin
Frasco mpula
1, 200.000 UI
600.000 UI

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PEN V POTASICA RESISTENTES A LA B-
LACTAMASA
Pen- Vi- k

nica que se administra va oral. Es DICLOXACILINA


inactivada por la B- lactamasa no es til en
infecciones por estafilococos Potente bactericida til en infecciones por
estafilococos pues es resistente a B-
Indicaciones teraputicas lactamasa
- Amigdalitis
- Faringitis Indicaciones teraputicas
- Escarlatina - Amigdalitis
- Escipela - Faringitis
- Abscesos peridentales - Otitis
- Bronquitis
Reacciones secundarias - Infecciones de piel y tejidos blandos
- Hipersensibilidad que sean causados por
- Diarrea estafilococos
- Vmito
- Nauseas Reacciones secundarias
- Lengua Negra - Hipersensibilidad
- Colitis pseudomembranosa - Diarrea
- Vmito
Hematolgicas - Nauseas
- Leucopenia - Lengua Negra
- Trombocitopenia - Colitis pseudomembranosa
- Anemia hemoltica
- Anisocitosis Hematolgicas
- Leucopenia
Si se administra IV - Trombocitopenia
- Flebitis - Anemia hemoltica
- Tromboflebitis - Anisocitosis
Contraindicaciones
- Absolutas Si se administra IV
- Hipersensibilidad - Flebitis
- Tromboflebitis
Presentacin Contraindicaciones
Tabletas 400, 000 U - Absolutas
Suspensin 200, 000 u / 5ml - Hipersensibilidad

Dosis Interacciones
Adulto 400, 000 U c/ 6 hr - Tetraciclinas disminuye el efecto
Nios 30,000 90, 000 U/ kg/ da/ 4 dosis bactericida

Presentacin
- Capsulas 250 y 500 mg
- Suspensin 125mg / 5ml
- Frasco mpula 500 mg c/ 6hrs

Dosis
Adulto 1 capsula c/6hrs
Nios 12.5mg/kg/da/ 4 dosis
PENICILINAS Graves 25- 50 mg/ kg/ da/ 4 dosis
SEMISINTETICAS

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AMINO PENICILINAS

AMPICILINA + SULBACTAM
- Anemia hemoltica
- Anisocitosis
Pembritin Pentroxyl
Omnipen Binotal Si se administra IV
- Flebitis
- Tromboflebitis
Ampicilina Es inactivada por la B-
lactamasa
Sulbactam Inhibidor de la B- lactamasa Contraindicaciones
- Absolutas
Indicaciones teraputicas - Hipersensibilidad

- Shigelosis Interacciones
- H. influenzae - Tetraciclinas disminuye el efecto
- Salmonella bactericida
- E. Coli - Sulbactam
- Klebsiella
- Proteus mirabilis Presentacin
- Tabletas 1gr
- Septicemia - Capsulas 125, 250 y 500mg
- Absceso intraabdominal - Suspensin 125, 250 y 500mg
- Peritonitis - Gotas peditricas 100mg / ml
- Infecciones ginecolgicas - Frasco mpula 125, 250, 500mg y
- Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI 1gr
- Neumona
- Bronquitis Dosis
- Amigdalitis Adulto 250- 500mg c/ 6 hrs
- Faringitis 1gr c/6hrs
- Infeccin de vas urinarias Nios 25- 50mg/kg/ da/ 4 dosis
- Fiebre tifoidea
- Shigellosis
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Meningitis
- Infeccin de huesos y articulaciones
- Infecciones dentales
- Abscesos pulmonares
- Salpingitis
- Endometritis
Ya no es muy activa contra fiebre tifoidea

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Diarrea
- Vmito
- Nauseas
- Lengua Negra
Colitis pseudomembranosa

Hematolgicas
- Leucopenia
- Trombocitopenia

Tizianyta
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CARBOXIPENICILINAS
TRICARCILINA
- Presentacin
- Frasco mpula 3gr de Tricarcilina
Timentin con .2 de Acido Clavulanico

Esta es activa conta pseudomona, proteus. Dosis


Inactivada por la B- lactamasa Adulto 3-5 gr c/ 6-8 hrs IV infusin lenta no
menos de 30 minutos
Tricarcilina + c. Clavulanico x estafilococos En bolo directo no menos de 3min
Nios 75mg/kg/ da/ 3 dosis

Indicaciones teraputicas
Infecciones graves CARBAPENEM
- Neumona
- Peritonitis
- Bronquitis MEROPENEM
- Abscesos intraabdominales
- Septicemia Merrem
- Endometritis
- Enfermedad Plvica Inflamatoria Activo contra estreptococo piogenes,
- Infeccin de vas urinarias hemofilus neumonie, klepsielas, Proteus
complicadas o no
- Infeccin de huesos y articulaciones Indicaciones teraputicas
- Infeccin de piel y tejidos blandos - Neumona
- Peritonitis
Reacciones secundarias - Endocarditis
- Hipersensibilidad - Septicemia
- Diarrea - Infecciones ginecolgicas
- Vmito - Infeccin de vas urinarias
- Nauseas - Infeccin de huesos y articulaciones
- Lengua Negra - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Colitis pseudomembranosa
Reacciones secundarias
Hematolgicas - Sndrome de Steve Johnson
- Leucopenia - Sndrome de Lyell
- Trombocitopenia - Leucopenia
- Anemia hemoltica - Neutropenia
- Anisocitosis
Contraindicaciones
Si se administra IV - Hipersensibilidad
- Flebitis - IR
- Tromboflebitis - Lactancia 3 meses
- Embarazo
Administracin de manera rpida
- Delirio Interacciones
- Convulsiones - Tetraciclinas disminuye el efecto
bactericida
Contraindicaciones Presentacin
- Absolutas - Frasco mpula 500mg y 1 gr
- Hipersensibilidad Dosis
Adulto 1.5 6 gr c/ 8 hrs IV
Interacciones Nios (mayores de 3 meses 12 aos)
- Tetraciclinas disminuye el efecto 10-40 mg /kg/ da/ 3 dosis
bactericida

Tizianyta
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QUINOLONAS

Son antimicrobianos sintticos de laboratorio Farmacodinamia


al igual que las sulfonamidas, bactericidas de - Mecanismo de accin; inhibe el
amplio efecto, por mal uso ya no son activas superenrrollamiento del DNA
a cepas de algunas bacterias. Desventaja mediado por la girasa de DNA a
son de elevado costo. concentraciones suficientes para
En los 60 70 se introdujo al mercado la matar las bacterias en :
primera Quinolona el Acido Nalidixico que es Gram + el objetivo primario es la
un bactericida contra gram negativos como inhibicin de la tropoisomerasa
E. Coli, Salmonella, Proteus, Enterobacterias. Gram el objetivo primario es la
Tambin ejerce un efecto analgsico de las inhibicin de la DNA girasa.
vas urinarias la uretra principalmente.
Disuria Dolor al orinar Farmacocintica
- Absorcin: Buena y completa por va
Clasificacin oral no le afectan los alimentos
- Distribucin: General aunque la
1ra generacin concentracin en LCR es menor a la
- Acido Nalidixico; su desventaja es concentracin plasmtica y de otros
que desarrolla resistencia bacteriana lquidos corporales
muy rpidamente por mutacin - Metabolismo: Puede variar
- Excrecin; Por va renal en orina,
- Fluoroquinolonas: Gran bactericida bilis, heces y leche materna
en Gram + y - la resistencia se - Vida media; 2- 5 hrs
desarrolla tardamente con menos
reacciones secundarias. Contra Reacciones secundarias
estreptococo pyogenes, - Hipersensibilidad
neumococos, E. Coli, Brucella, - Nausea
Campylobacter, Mycoplasma, - Vmito
Mycobacterium, Salmonellas, - Diarrea
Shigellas, Trachomatis - Mal gstrico
- Inflamacin articular en nios
- Convulsiones si se administra con
2da generacin Flouroquinolonas AINES
- Ciprofloxacina - Disminucin del crecimiento seo
- Norfloxacina
- Ofloxacina Contraindicaciones
- Lomefloxacina - Hipersensibilidad
- Prefloxacina - Embarazo
- Lactancia
3ra generacin - Menores de 18 aos excepto el
- Trevofloxacina Acido Nalidixico
- Levofloxacina - IR relativa se puede ajustar
- Tosufloxacina

4ta generacin
- Balofloxacina
- Moxifloxacina
- Pazofloxacina
- Gatifloxacina
- Enofloxacina
- Esparfloxacina

Tizianyta
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ACIDO NALIDIXICO FLUOROQUINOLONAS
Wintomylon Azo- wintomylon (con
fenazopiridina) Pirifor (con CIPROFLOXACINA
fenazopiridina antisptico urinario)
Ciproxina
La orina se toma un color naranja / rojizo
Fluoroquinolona de 2da generacin
Indicaciones teraputicas
- Analgsico de vas urinarias Vida Media 2- 5 hrs
- Shigellosis
- Salmonelosis Indicaciones teraputicas
- Diarrea del viajero por E. Coli - Infecciones respiratoria agudas y
- Infeccin de vas urinarias crnicas
- Infecciones de vas urinarias
Reacciones secundarias (Pielonefritis, cistitis, uretritis
- Hipersensibilidad gonococcica, prostatitis, epidermitis)
- Diarrea - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Vomito - Abscesos intraabdominales
- Cefalea cuando se sobren pasan las - Salmonelosis
dosis recomendadas - Shigellosis
Precaucin en menores de 12 aos - TBP (No es de primera eleccin)

Contraindicaciones Reacciones secundarias


- Hipersensibilidad - Hipersensibilidad
- Embarazo - Tendinitis
- Insuficiencia Heptica y Renal - Ruptura de tendn
Por periodos prolongados - Colitis
- Disgeusia
Metabolismo Heptico - Trombocitopenia
- SS Johnson
Interacciones - S. Lyell
- Con Fenitoina disminuye el efecto
de esta Contraindicaciones
- Con Ranitidina disminuye la - Hipersensibilidad
absorcin anti cido se absorbe de - Insuficiencia Hpatica y Renal
manera incompleta - Embarazo
- Lactancia
Es un bloqueador de los receptores - Menores de 18 aos
histaminergicos H2 Interacciones
- Con Fenitoina disminuye el efecto
Presentacin de esta
- Tabletas 500mg - Con anti cidos disminuye la
- Suspensin 375mg / 5ml absorcin

Dosis Presentacin
Adulto 500mg 1 gr c/ 6hrs VO - Tabletas 250 y 500mg
Nios 55mg/ kg/ da/ 4 dosis - Frasco mpula 100ml = 200mg y
Sostn 33mg/kg / da/ 4 dosis 200ml = 400mg
- Solucin oftlmica y ungento en
concentracin del 3%
Para conjuntivitis bacteriana,
conjuntivitis de R/N, queratitis no
herptica, lefaritis, dacriocistitis,
orzuelo (ayuda)

Tizianyta
15
2 gotas c/2hrs primer da, despus 2
gotas c/ 4hrs el 2 da
NORFLOXACINA
Dosis
Adulto 500mg c/ 12 hrs VO Noroxim
200mg c/ 12 hrs IV infusin lenta
400mg c/ 12 hrs IV para 1 hr Metabolismo; Heptico
Infecciones graves 750mg c/ 12 hrs Vida media; 2- 5 hrs
400mg c/ 8 hrs
Indicaciones teraputicas
Contraindicada en nios! - Infeccin de vas respiratoria
superiores
- Infeccin de vas urinarias
- Salmonelosis
- Fiebre Tifoidea
- Shigellosis
- Gastroenteritis infeccin aguda
- Gonorrea

Noroxim oftlmico al 3% Para conjuntivitis


bacteriana, conjuntivitis de R/N, queratitis no
herptica, lefaritis, dacriocistitis, orzuelo
(ayuda)
2 gotas c/2hrs primer da, despus 2 gotas c/
4hrs el 2 da

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Tendinitis
- Ruptura de tendn
- Colitis
- Disgeusia
- Trombocitopenia
- SS Johnson
- S. Lyell

Interacciones
- Con anticidos disminuye la
absorcin

Presentacin
- Tabletas 400mg
- Solucin oftlmica 3%

Dosis
Adulto 400mg c/12hrs VO

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16
Dosis
OFLOXACINA Adulto 400mg c/ 12 hrs VO
400mg c/ 12 hrs IV infusin lenta
Floxil pasar en 1 hr

Indicaciones teraputicas
Leves y moderadas las del Norfloxacina y
Ciprofloxacina
- Infecciones respiratoria agudas y
crnicas GATIFLOXACINA
- Infecciones de vas urinarias
(Pielonefritis, cistitis, uretritis
gonococcica, prostatitis, epidermitis) Tequin Zymar (solucin
- Infeccin de piel y tejidos blandos oftlmica)
- Abscesos intraabdominales
- Salmonelosis
- Shigellosis Indicaciones teraputicas
- TBP (No es de primera eleccin) Leves y moderadas las del Norfloxacina y
- Infeccin de vas respiratoria Ciprofloxacina
superiores - Infecciones respiratoria agudas y
- Fiebre Tifoidea crnicas
- Gastroenteritis infeccin aguda - Infecciones de vas urinarias
- Gonorrea (Pielonefritis, cistitis, uretritis
- EPI gonococcica, prostatitis, epidermitis)
- Quemaduras infectadas - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Abscesos intraabdominales
Reacciones secundarias - Salmonelosis
- Hipersensibilidad - Shigellosis
- Tendinitis - TBP (No es de primera eleccin)
- Ruptura de tendn - Infeccin de vas respiratoria
- Colitis superiores
- Disgeusia - Fiebre Tifoidea
- Trombocitopenia - Gastroenteritis infeccin aguda
- SS Johnson - Gonorrea
- S. Lyell - EPI
- Flebitis - Quemaduras infectadas
- Tromboflebitis

Metabolismo
Contraindicaciones Heptico
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia Hpatica y Renal Presentacin
- Embarazo - Tabletas 400mg
- Lactancia - Frasco mpula 100ml en 200mg
- Menores de 18 aos 200ml en 400mg

Interacciones
- Con anticidos disminuye la Dosis
absorcin Adulto 400mg/ da VO
IV. 400mg/ da por infusin lenta en 1 hr.
Presentacin
- Tabletas 200 y 400 mg
- Frasco mpula 10ml= 40mg /ml =
400mg

Tizianyta
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CEFALOSPORINAS
Grupo de antimicrobianos bactericidas. - Metabolismo; De la 1ra generacin
Cephalosporium Acremonium (1948) hongo. no se metabolizan salen de manera
Tambin considerados B- lactamicos. integra y las otras tienen un
Encontrado en Venecia- Italia. Son activos metabolismo parcialmente heptico.
contra Gram + y el mayor numero de estas - Excrecin: En orina de manera
son resistentes a B- lactamasa se puede usar ntegra y en manera de metabolitos,
para infecciones por estafilococos, es de bilis y leche materna
amplio espectro.
Indicaciones teraputicas
Clasificacin - Infecciones del sistema respiratorio
superior e inferior ( faringitis,
1ra generacin; son ms activos a Gram + laringitis, bronquitis, neumona,
que a Gram - faringoamigdalitis)
- Cefalotina (Parenteral) - Infecciones del sistema digestivo
- Cefazolina (Parenteral) (Shigelosis, Salmonelosis, Fiebre
- Cefalexina (VO) Tifoidea)
- Cefadroxilo (VO) - Infecciones intraabdominales
(Abcsesos, Peritonitis, Infeccion de
2da generacin Ms activas a Gram - vas biliares)
- Cefaclox (Parenteral) - Septicemia
- Cefuroxima (VO) - Gonorrea
- Cefoxitina (Parenteral) - Infeccin de huesos y articulaciones
- Cefamandol (Parenteral) - Infeccin de piel y tejidos blandos
- Cefotetan (Parenteral) - Profilaxis quirrgica
- Herida infectadas
3ra generacin para va parenteral - Infeccin de vas urinarias
- Cefotaxima comunicadas o no
- Cefhiaxoma - Meningitis
- Cefoperasona
- Ceftazidima Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad como prurito,
4ta generacin Ms activas a Gram urticaria, edema de labios
- Cefeprima - Digestivas Nauseas y vomito
- Cefpirome - Piel; SS Johnson, S Lyell
- Hematolgicas; Trombocitopenia,
Farmacodinamia Anisocitosis
- Mecanismo de accin; inhibe a las
transpeptidasas que sintetizan Contraindicaciones
proteoglicanos que dan dureza a la - Hipersensibilidad
pared, si se inhiben - Insuficiencia Heptica y Renal
- Embarazo
Farmacodinamia - Lactancia
- Absorcin; Buena por va oral, no le
afectan los alimentos, la disminuyen Interacciones
los anticidos, por IM es paulatina - Probenecid disminuye la excrecin
- Distribucin; De las de 1ra - Anticidos disminuye accin
generacin es general, pero son - Bacterioestaticos disminuye el
minimas las concentraciones en efecto bactericida
LCR, las dems generaciones es
general atraviesan la barrera
hematoencefalica estn o no estn
inflamadas las meninges y alcanzan
concentraciones elevadas

Tizianyta
18
CEFALOTINA
Keflin CEFUROXIMA
Vida media; 0.7 hrs Zinnat

Presentacin Presentacin
- Frasco mpula 1 gr - Frasco mpula 750mg

Dosis Dosis
Adulto 500mg 1gr c/ 4-6 hrs IM Adulto 750mg c/8 -12 hrs IM o IV
4- 12 gr c/ 4-6 hrs IV infusin o Nios 30- 50mg/ kg/ da/ 3 dosis
bolo
Nios 100mg/kg/ da/ 4 dosis

CEFTRIAXONA
CEFALEXINA
Recephin Terbac
Duraef
Presentacin
Vida media: 0.8 hrs - Frasco mpula 500mg 1gr con
lidocana al 1% IM
Presentacin 500mg 1gr IV
- Tabletas 1 gr
- Capsulas 250 y 500mg Dosis
- Suspensin 125, 250 y 500mg Adulto 500mg 1gr /da IM o IV, puede
aumentar en graves a 2-5gr IV
Dosis Nios 25-50mg/kg/da/ 1-2 dosis IM o IV
Adulto 250- 500 mg c/ 12 hrs VO
Nios 25mg/kg /da / 2 dosis
50mg/kg/ da/ 2 dosis

CEFEPIMA
CEFACLOR Maxipima
Ceclor Ceclor 12 Hr Presentacin
- Frasco mpula 1gr
Presentacin
- Suspensin 250mg Dosis
- Capsulas 250 y 500mg Adulto 1gr c/ 12hrs IV
- Tabletas 375 y 700mg Nios 30-50mg/ kg/ da/ 2 dosis

Dosis
Adulto 250 -500mg c/8hrs
Nios 20MG /Kg/ da/ 3 dosis
Adulto con 12Hr 375 700mg c/ 12 hrs
Nios con 12Hr 20mg/kg/da/3 dosis
Mnimo por 5 das. Bueno para infecciones
respiratorias superiores

AMINOGLUCOSIDOS
Tizianyta
19
- Distribucin: General, atraviesa las
Son otro grupo de antimicrobianos activos a dos barreras fcilmente
aerobios son bactericidas. Los elementos de - Metabolismo: no tiene
este grupo son: - Excrecin: Orina
- Vida media: 2-3 hrs
Estreptomicina Streptomyces griseus
Neomicina Streptomyces fradiae Ototxicidad
Kanamicina Streptomyces Coclear Vestibular del Vlll par craneal.
kanamiceticus Esta dada por la necrosis de las clulas
Gentamicina Micromonospora ciliadas o vellosas del odo interno y se va a
Amikacina Kanamicina derivado manifestar la coclear por tinitus de tono
sinttico agudo y por hipoacusia Sordera
Netilmicina Sisomicina derivado Manifestaciones clnicas a nivel Vestibular:
sinttico cefaleas, nausea, vomito, vrtigo,
Tobramicina Streptomyces imposibilidad para permanecer de pie, de
tenebrarios leer, y enfocar, nistagmo espontaneo,
movimiento pendular del tronco.
En dosis elevadas y por periodos
prolongados adems de la variabilidad
Activos a aerobios Gram +
biolgica del individuo, se debe vigilar al
Micobacterium, pseudomonas, Proteus
paciente, el diagnostico de maneta oportuna
mirabilis, E. Coli, Yersinia pestis.
es reversible.
Buenos antimicrobianos pero son
- Ototxicos
Nefrotxicidad
- Nefrotxicos
Dada por necrosis de las clulas tubulares
- Neurotxicos
originando insuficiencia renal. Se puede
presentar con dosis elevadas y por periodos
prolongados
Farmacodinamia
- Mecanismo de accin: Se unen a la
Neurotxicidad
subunidad ribosomal 30S inhibiendo
Se presenta principalmente cuando se
la sntesis de protenas de manera
administran Aminoglucsidos por va tpica
irreversible. Inducen a una lectura
en serosas, mucosas, grandes heridas,
errnea de la plantilla del RNAm
quemaduras extensas.
provocando la sntesis de protenas
Caracterizada por bloqueo a nivel de la placa
anmalas o defectuosas que
motora y se da principalmente en el
terminan con la muerte de la
diafragma provocando paro respiratorio
bacteria.
Muerte (No es muy frecuente) el poder
decreciente de importancia Neomicina,
Resistencia bacteriana
Kanamicina, Estreptomicina, Gentamicina
Se da por inactivacin a travs de enzimas y
la mutacin porque en las paredes de las
Otras reacciones secundarias
bacterias existen unas protenas llamadas
- Neuritis ptica
porinas las cuales cambian de estructura y el
- Neuritis perifrica
antibitico no puede entrar a la bacteria.
- Escotoma
Farmacocintica - Parestesia (cara, labios, manos y
pies)
- Absorcin: Mala por va oral por lo
- Masas calientes y dolorosas por IM
tanto existe preparado de Neomicina
(Estreptomicina)
para va oral para accin en la luz
intestinal pero si se administra en
Vida Media: 2-3 hrs
mucosas, serosas, o quemaduras
de manera tpica se absorben
Contraindicaciones
grandes cantidades y son capaces
- Colitis pseudomembranosa no
de producir toxicidad. Por va IM la
actan sobre la flora intestinal
absorcin en buena y completa.
normal

Tizianyta
20
- IR Presentacin
- Embarazo - Ampolleta 20, 40, 60, 80, 120, 160
- Lactancia (GU*) mg
- Frasco mpula 40, 80, 120mg
Interacciones
- Furosemida y Eritromicina aumentan Dosis
el riesgo de Ototxicidad Adulto 3mg/ Kg/ da/ 2- 3 dosis IM o IV
Nios Prematuros y R/N 5-6mg/kg/da/ 3
dosis
Nios 1 semana a 12 aos 7.5mg /kg/da/
2-3 dosis

ESTREPTOMICINA Disminuye el riesgo de toxicidad al


administrar una vez al da
Estrepto- monaxim

Para infecciones especificas

Indicaciones teraputicas AMIKACINA


- TBP Mycobacterium Tuberculosis
Koch Biclin Amikin
- Tularemia
- Peste Es el ms potente de Aminoglucsidos y ms
- Endocarditis bacteriana efectivo de elevado costo
- Brucelosis
Indicaciones teraputicas
Presentacin - Infecciones respiratorias inferiores (
- Frasco mpula 1gr Bronquitis, Traqueobronquitis,
Neumona)
Dosis - Meningitis
Adulto 500mg 1gr / da IM (exclusivo) - Profilaxis quirrgica
Nios 20mg/Kg / da IM - Infecciones Nosocomiales
(hospitalarias)
- Peritonitis
- Quemaduras infectadas
- Infeccin de huesos y articulaciones
GENTAMICINA - Infeccin de piel y tejidos blandos

Garamicina *Garamicina GU Atraviesan la barrera hematoencefalica


Ganrex
Presentacin
El ms usado, efectiva y de bajo costo - Frasco mpula

Indicaciones teraputicas Dosis


- Peritonitis Adulto 15mg/kg/da/ 2 dosis IM o IV
- Meningitis infusin en 30 minutos
- Infeccin de vas urinarias Nios 7.5mg/kg/da/ 2 dosis IM o IV
- Pielonefritis infusin en 30 minutos
- Heridas y quemaduras infectadas
- Infeccin de huesos y articulaciones
- Infecciones respiratorias inferiores
- Infecciones ginecolgicas
- Gonorrea

Tizianyta
21
TETRACICLINAS

Bacterioestaticos se introdujo la primera Farmacocintica


tetraciclina llamada Clortetraciclina en 1948, - Absorcin: Tienen diferencias en
ya no es usada cuanto a la proporcin absorbida
Demeclociclina y Oxitetraciclina
Oxitetraciclina Streptomyces Se absorben del 60 -80% en ayuno
Nodosus Doxiciclina 90%
Demeclociclina Streptomyces Minociclina 100%
Aureofaciens No son estables en medio cido
Con alimentos lacteos, anticidos
Doxiciclina Derivado sinttico de
(Al-Mg), sales de bismuto, Calcio,
la Oxitetraciclina
Zinc, Hierro, Disminuye la absorcin
Tetraciclina Derivado sinttico de
- Distribucin: Es amplia alcanza
la Oxitetraciclina
todos los lquidos corporales,
Minoxicilina Derivado sinttico de
prosttico, pleural, leche, lgrimas,
la Oxitetraciclina
saliva. Atraviesa rpido la barrera
placentaria alcanzando la circulacin
Por su actividad entra Rickettsia, Clamidias fetal y tiene concentraciones en
Gram + y - , aerobios y anaerobios se les lquidos similares al plasma.
denomino de amplio espectro. Tambin la barrera
Son activos contra: Legionella, Hemofilus hematoenecefalica y no requiere
ducreyi, Vibrio Cholerae, Hemofilus infeccin de meninges. Se une a las
influenzae, Yersinia pestis, Framacella clulas retculo endoteliales del
tularensi, m Gonorrear, Streptococo hgado, bazo y huesos.
pyogenes, Stafilococos aureus, Brucellas, - Metabolismo: Parcialmente heptico
mellitiusis, bolas, abortos, salmonellas, para la Doxicilina y Demeclociclina
Streptococo neunomie, clostidium. se excreta casi de manera integra.
- Excresin: Por va renal en orina,
Farmacodinamia pero la Doxiciclina se excreta por
Se unen a las subunidades ribosomales 30S heces y bilis que es un frmaco muy
evitando la llegada del RNAt aminoacil al sitio til en pacientes con nefropatas o
afecta el complejo RNAr asi inhibiendo la IR
sntesis de protenas de manera reversible en - Vida Media:
bacterias Gram + penetran por transporte Oxitetraciclina y Tetraciclina 6- 8
pasivo a travs de poros formados por hrs
porinas en la membrana bacteriana y en los Minociclina y Demeclociclina 14-
Gram penetran por transporte activo que 16 hrs
requiere de energa pero aun no se conoce Doxiciclina 12 hrs
completamente este procesos.
Indicaciones teraputicas
Resistencia bacteriana - Fiebre moteada de las montaas
Se da por tres procesos rocosas
1. Que no llega al objetivo - Peste
2. Poca penetracin en la bacteria por - Tularemia
cambios estructurales (no porinas) - Gonorrea*
Mutacin - Paludismo*
3. Inactivacin enzimtica - Amibiasis, infeccin por
protozoarios*
Resistencia bacteriana cruzada
- Clera
La resistencia de una cepa es resistente a - Acn
toda tetraciclina. - Infecciones Respiratorias Superiores
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Psitacosis

Tizianyta
22
- Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI Interacciones
- Clamidia - Fenitoina disminuye la
- Tracoma concentracin de tetraciclinas
- ntrax - Barbituricos disminuyen la
- Infeccin de vas urinarias concentracin de tetraciclinas
- Brucelosis - Anticidos disminuye la absorcin
- Chancroide - Anticonceptivos disminuye el efecto
- Enfermedad de Lyell anticonceptivo
- Leptospirosis - B- lactamicos (Penicilinas y
- Fiebre recurrente Cefalosporinas) disminuye el efecto
- Fiebre Q bacterioesttico
Muchas son transmitidas por garrapatas o
pulgas

Reacciones Secundarias
- Hipersensibilidad en los dientes o
piezas dentales que no han brotado
- Manchas pardas o color marrn;
cuando se administra entre 2 meses
y 5 aos de edad estas manchas se
hacen permanentes afectando a la
dentina y al esmalte.
- Si se administra en embarazadas el
producto tendr dientes amarillos
- Por su capacidad quelante se une al
hueso formando orto- fosfato clcico
y disminuye el crecimiento seo
- Hipertensin intracraneal
- Trombocitopenia
- Leucopenia
- Prurito anal y vulvar
Intestinales
- Pilosis
- Dolor epigstrico
- Nauseas
- Vomito
- Diarrea
- Colitis pseudomembranosa

En pacientes que ingieren tetraciclinas


caducadas suele presentarse Sndrome de
Fanconi, caracterizado por vmitos,
proteinuria, glucosuria, polidipsia, acidosis,
poliuria.

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
- Insuficiencia Heptica y Renal
Menores de 8 aos

Tizianyta
23
En reacciones secundarias se ha observado
OXITETRACICLINA en pacientes que ingieren demoxiciclina,
diabetes inspida nefrogena.
Terra

Presentacin
- Capsulas 500mg
- Trociscos 125mg para infecciones
leves de la orofaringe
- Ampolleta 50mg + lidocana al 1%
MINOCICLINA
IM
- Pomada oftlmica 0.005gr Mycromian

Dosis Presentacin
Adulto 1gr / dia - Capsulas 50 -100mg
500mg c/12hrs
250mg c/6 hrs Dosis
Nios mayores de 8 aos Adulto 100 200mg /da
15-25mg/kg /da/ 4 dosis Nios mayores de 8 aos
1 ampolleta c/ 6 hrs 1er da 4.4mg /Kg/ da
Posterior 2.2mg/Kg/ da

TETRACICLINA
Ambotetra Tetex

Presentacin
- Capsulas de 250 y 500 mg

Dosis
Adulto 1gr /da
Nios mayores de 8 aos
25 50mg /Kg/da

DOXICICLINA
Vibramicina

Presentacin
- Capsulas 50 100mg

Dosis
Adulto 100 200mg /da
Nios mayores de 8 aos
1er da 4.4mg /Kg/ da
Posterior 2.2mg/Kg/ da

La dosis depende de que se est tratando

Tizianyta
24
MACROLIDOS
o Azlidos
disuelve en duodeno y yeyuno
donde es absorbida, se encuentra
en grnulos o tabletas
Son bacterioestaticos y el frmaco - Distribucin: Es parcial, no atraviesa
representativo es la Eritromicina la barrera hematoencefalica pero si
la placentaria se distribuye por
Eritromicina Streptomyces todos los lquidos corporales menos
Erytreus LCR
Claritromicina Derivado de la - Metabolismo: Parcialmente heptico
Eritromicina pero alcanza hasta un 95% heptico
Azitromicina Derivado de la - Excrecin: 5% de manera ntegra y
Eritromicina el resto por bilis, heces y leche
Roxitromicina Derivado de la materna
Eritromicina - Vida media:
Fluritromicina Derivado de la Eritromicina 1.6 hrs administracin
Eritromicina cada 6hrs
Diritromicina Derivado de la Claritromicina 3-7hrs administracin
Eritromicina cada 12 hrs
Genotromicina Derivado de la Azitromicina 68hrs administracin
Eritromicina cada da
Espiratromicina Derivado de la
Eritromicina
Indicaciones teraputicas
- Infeccin de vas respiratorias bajas
Eritromicina
y altas
Activos contra Gram + aerobios, contra cepas
- Amigdalitis por estreptococo B
de clamidia
Hemoltico del grupo A (2da
eleccin)*
Claritromicina
- Profilaxis de fiebre reumtica (2da
Activa contra helicobacter pylori pero menos
eleccin)*
antiva contra Hemofilus influenzae
- Gonorrea*
- Infeccin por Helicobacter pylori
Azitromicina
- Difteria
Activa contra influenzae, gonorrea, clamidia,
- Tosferina
tracomatis, Mycoplasma y gnero plasmidium
- Infeccin por clamidia
(no son de primera eleccin)
- Enfermedad Pelvica Inflamatoria EPI
por clamidia
Farmacodinamia
- Paludismo*
- Mecanismo de accin: Se une a las
- Conjuntivitis de inclusin
unidades sub ribosomales 50S
- Tracoma
inhibiendo la sntesis de protenas
- Psitacosis
de manera reversible es
- Infeccin de piel y tejidos blandos
bacteriosttico, a dosis elevadas es
- Diarrea por Yersinia enterocolitica
bactericida en bacterias muy
sencillas
No son de 1ra eleccin *
Farmacocintica
- Absorcin: No es completa por VO
Reacciones Secundarias
pero es adecuada es inactivada por
- Hipersensibilidad
la accin del HCl por lo que todos
- Diarrea
los productos son protegidos por
- Vomito
una capa entrica la cual se

Tizianyta
25
- Ictericia colestacica
- A dosis elevadas Ototxicidad

Contraindicaciones CLARITROMICINA
- Hipersensibilidad
- Embarazo Klaricid Klaricid IV
- Lactancia
- IR Presentacin
Insuficiencia heptica (Relativa) - Tabletas 250- 500mg
- Suspensin 125 250mg /5 ml
Interacciones - Ampolleta 500mg
- Fenitoina y Fenobarbital disminuye
vida media Dosis
- Aminoglucsidos y Furosemida Adulto 250 500mg c/ 12 hrs
aumenta el riesgo de ototxicidad Nios 7.5mg/Kg/ da/ 2 dosis

Inyectable
Adulto 500 mg 1gr c/12hrs infusin lenta
en 60 minutos
Nios 5.5mg c/12 hrs IV

ERITROMICINA
Ilosone Pantamicina

Presentacin AZITROMICINA
- Capsulas 250 y 500mg
- Suspencin 125 y 250mg
Presentacin
Dosis - Tabletas 250- 500mg
Adulto 250- 500mg c/hrs hasta 4 gr/da - Suspensin 250mg/ 5ml
Nios 30-50mg/ kg/ da/ 4 dosis 600mg/ 5ml

Dosis
Adulto 500mg/ da / 3 das
Nios 10mg /kg/ da / 3 das

Tizianyta
26
OTROS ANTIMICROBIANOS

CLORAFENICOL Indicaciones teraputicas


- Rickettsiosis
Producido en 1948 en Venezuela es - Fiebre tifoidea
bacteriosttico descubierto del Streptomyces - Meningitis
Venezuela durante un brote de Fiebre - Endocarditis
Tifoidea el cual fue controlado eficazmente - Brucellosis
con la administracin de Clorafenicol pero se - Fiebre moteada de las montaas
observo que causaba discrasias sanguneas rocosas
que muchas de las cuales fueron mortales,
discrasias a nivel hematolgico ( leucopenia, Reacciones Secundarias
Trombocitopenia, anemia, etc.). Por lo que se Txicas
reservo para infecciones graves donde no se - Discrasia sangunea, se da por dos
podan utilizar otros antimicrobianos. Inocuos formas
fciles de conseguir y eficaces. Se utiliza 1. Dependiente de dosis elevadas
como profilaxis de conjuntivitis causada por manifestada por anemia ,
clamidia, durante el parto del producto se trombocitopenia y leucopenia
contamina por lo que de manera profilctica 2. diosincrasia del individuo se
se usa de forma oftlmico en gotas segn la puede presentar anemia
NOM Conjuntivitis de infusin en R/N que aplasica hasta llegar a una
causa laceracin a nivel de la cornea = pancitopenia letal
Leucoma (nube) La incidencia o frecuencia que aparezca
discrasia sangunea es de 1 por cada 30,000
Farmacodinamia esquemas
- Mecanismo de accin: Se une a las
sub unidades ribosomales 50S
inhibiendo la sntesis de protenas De amplio espectro: activo contra
puede ser bactericida en bacterias estafilococos, estreptococos Gram + y -
muy sensibles. aerobios, anaerobios por el hecho de la
toxicidad se guarda para infecciones
Farmacocintica especificas. El hecho de que causa discrasia
- Absorcin: Buena por VO, por IM es sangunea no contraindica su actividad en
paulatina infecciones que pongan en riesgo la vida.
- Distribucin: General atraviesa las Depende de la variabilidad biolgica.
dos barreras naturales y no es Pacientes que se recuperan de anemia
requisito que las meninges se aplasica tiene gran riesgo de padecer
encuentren inflamadas, se leucopenia aguda
encuentra en todos los lquidos
corporales incluyendo leche Reacciones secundarias txicas en R/N,
materna. prematuros, lactantes menores
- Metabolismo: Heptico Se va a dar por factores farmacocinticos
- Excrecin: Orina, bilis, heces y leche 1. Deficiencia glucoronil
materna transferasa enzima que se
- Vida media 3- 6 hras encarga del metabolismo del
Clorafenicol por inmadurez
2. Disminucin de la excrecin de
Clorafenicol no conjugado se
acumula donado el sndrome del
nio gris que aparece del 2-9
da de tratamiento como termino
medio al 4to da

Tizianyta
27
De manera profilctica 2 gotas c/ 2 hrs el
Las primeras 24hrs el nio se torna irritable primer da y despus 2 gotas c/6hrs
presenta imposibilidad para succionar, con Fiebre tifoidea 14 21 das el tratamiento
evacuaciones laxas y verdosas, para las
segundas 24hrs el nio se torna flcida con La toxicidad se da en dosis elevadas por
un color ceniciento grisceo e hipotrmica periodos prolongados y variabilidad biolgica
RIP

Otras reacciones secundarias


- Parestesia perifrica
- Visin borrosa
- Vaginitis
- Prurito anal
- Nauseas
- Vomito
- Sabor desagradable

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Insuficiencia Heptica y Renal
(modificar dosis)
- Lactancia
- Prematuros y R/N, lactantes
menores vigilar la concentracin de
Clorafenicol.

Indicaciones teraputicas
Oftlmico
- Conjuntivitis bacteriana
- Blefaritis
- Queratitis
- Cuerpos extraos
- Traumatismo

Interacciones
- Aumenta concentraciones de:
Warfanina, Difumarol,
Clorpropamida , Tolbutamida
- Disminuye vida media del
cloranfenicol con: Fenobarbital
y Rifampicina

Presentacin
- Capsulas 250mg
- Solucin oftlmica 5%/ ml
- Solucin oftlmica 5 12mg /ml

Dosis
Adulto 1gr /da
250mg c/ 6hrs
750mg c/ 6hrs
Nios 25-50mg /kg/da /4dosis

Tizianyta
28
QUINUPRISTINA Y DALFOPRISTINA

Estreptogramina B + Estreptogramina A Contra indicaciones


Pristinomiana S, Pristinoespiralis - Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
Activos contra Gram + por su mecanismo de - Embarazo
accin se clasifican como bacterioestaticos - Lactancia
pero la combinacin sinergismo hace y Nios < 12 aos
ejerce un efecto bactericida.
Tiene una concentracin de 30:70 Interacciones farmacolgicas
respectivamente. - Disminuye el metabolismo de
midazolam, terferadina y Nifedipino
Farmacodinamia
- Quinupristina; inhibe la sntesis de Presentacin
protenas en etapas tardias Frasco mpula 150mg /300mg de proporcin
- Falfopristina; inhibe la sntesis de 30/70
protenas en etapas tempranas
Dosis
Farmacocintica Adulto 7mg/kg/da IV infusin lenta en 60
- Absorcin: No hay porque es min
exclusiva IV
- Distribucin; No atraviesa la barrera
hematoencefalica, la placentaria, si
se distribuyen en lquidos corporales
- Metabolismo: Heptico por CYP3A4
- Excresin en forma de metabolitos
por orina, bilis, Leche materna
- Vida media: 0.8 hr y 0.7 hr
respectivamente

Indicaciones teraputicas
- Infeccion de vas respiratorias
inferiores y superiores
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Huesos y articulaciones

Reacciones Secundarias
- Hipersensibilidad
- Nauseas
- Vmito
- Diarrea
- Vaginitis
- Candidiasis
- Glositis
- Estomatitis
- M. pseudomona
- Confusion
- Delirios

Tizianyta
29
- Fenobarbital, Cabamacetina,
VANCOMICINA Warfarina, Difumarol, Clorpropamida
y Tolbutaminda disminuye vida
Vancosin media de estos

Bactericida producido por: Streptococos Presentacin


Spiralis, encontrado en la tierra de Indonesia. Frasco mpula 500mg y 1gr
Exclusivo para IV aunque se puede utilizar la
ampolleta VO para infecciones de H. pylori Dosis
(se usa Metronidazol y Vancomicina). Adulto: 1-2mg/dia infusin lenta (se puede
dividir en 500mg/ 6hr o 500mg/12hr)
Farmacodinamia Nios: 40g/kg/da infusin lenta 60 minutos
- Inhibe la sntesis de las
transpeptidasas que participan en la Dextrosa al 5% se puede diluir o pasar si no
sntesis de proteoglucanos que dan es diabtico
dureza a la pared bacteriana dando Cuando es oral se toma la mpula para colitis
por resultado la muerte de la pseudomembranosa 500mg/da cuando
bacteria. calme la diarrea se suspende
Sirve para H. pylori pero sigue siendo mejor
el Metronidazol.
Farmacocintica
- Absorcin: No hay VO se administra
IV
- Distribucin: General, siempre que
las meninges no estn inflamadas,
sino es parcial, se difunde bien por
los lquidos corporales
- Metabolismo: Heptico, CYP3A4
- Excrecin: Orina, bilis, heces
- Vida media: 5-8 hrs
CLINDAMICINA
Indicaciones teraputicas
- Infeccin de vas respiratorias
superiores e inferiores Dalacin C Dalacin V Dalacin T
- Infeccin de piel y tejidos blandos
- Infeccin de huesos y articulaciones Bacterioesttico activo contra Gram +
- Endocarditis aerobios
- Colitis pseudomembranosa
Farmacodinamia:
Reacciones Secundarias - Se une a las subunidades
- Nausea ribosomales 50s inhibiendo la
- Vmito sntesis de protenas de manera
- Diarrea reversible
- Hipersensibilidad
Farmacocintica
Cuando se administra de manera rpida - Absorcin: Buena por VO no le
aparece cuello rojo y contracciones afectan los alimentos
musculares del trax y del cuello - Distribucin: Parcial, no atraviesa la
barrera hematoencefalica
Contra indicaciones - Metabolismo: Heptico
- Hipersensibilidad - Excrecin: Renal, Bilis, Heces y
- Insuficiencia H y R leche materna
- Embarazo - Vida media: 1.5 4 hrs
- Lactancia

Interacciones Indicaciones Teraputicas

Tizianyta
30
- Infecciones respiratoria bajas y altas Gel se puede aplicar diario por la noche
- Infecciones de piel y tejidos blandos (tpico) la crema vaginal igual por la noche
(pie diabtico) en el fondo del saco de la vagina
- Infeccin de huesos y articulaciones
- Salpingitis
- EPI
- Acn severo
- Escarlatina
- Celulitis
- Infeccin intraabdominal
- Peritonitis
- Vaginitis
- Cervicitis por clamidia BACITRACINA
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad Bactericida fue aislado a partir del Bacilos
- Nauseas Subtilis de la cepa Treici en 1943 en una
- Vmito fractura expuesta contaminada con polvo
- Colitis pseudomembranosa callejero de una nia llamada Treici.
- Diarrea
- Psicosis txica Farmacodinamia
- Alucinaciones - Inhibe la sntesis de la pared
- Confusin bacteriana
- SS Johnson
- Neutropenia Farmacocintica
- Trombocitopenia - Absorcin: No tiene es por va
- Anemia tpica, oftlmica
- Tinitus - Distribucin: buena va tpica es
- Glositis local, se puede usar en presentacin
- Estomatitis oftlmica
- Vida media: No tiene porque no
tiene absorcin
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Indicaciones teraputicas
- Insuficiencia H y R - Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
- Blefaritis
Interacciones - Blefaroconjuntivitis
- Disminuye el metabolismo de - Dasio Cistitis
Hidantoina y Cabamazepina - Chalazin
- Cuerpos extraos (extraccin)
Presentacin Casi siempre se encuentra en combinacin
Capsula 300mg con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina
Ampolleta 150 mg
Suspensin 75mg/5ml Reacciones secundarias
Gel 1% Locales como:
Crema vaginal 2% - Prurito
- Lagrimeo
Dosis - Ardor, dolor urente
Adulto: Oral 600mg/da / 2,3,4 dosis - Fotofobia
IV o IM 600- 1600mg/da/ 2, 3, 4, Si permanece el ardor, lagrimeo y fotofobia,
dosis prurito indica hipersensibilidad total, indica
Nios: 20-30 mg/kg/da/ 2, 3, 4 dosis retirar o disminuir la administracin

Tizianyta
31
Contraindicaciones Casi siempre se encuentra en combinacin
- Hipersensibilidad con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina

Interacciones Reacciones secundarias


- No tiene Locales como:
- Prurito
Presentacin Polixin ungena - Lagrimeo
Ungento Polimixina B 500 U/gr - Ardor, dolor urente
Bacitracina 400U/gr - Fotofobia
Neomicina 2.5mg/gr Si permanece el ardor, lagrimeo y fotofobia,
Solucin oftlmica las mismas prurito indica hipersensibilidad total, indica
concentraciones retirar o disminuir la administracin

Dosis Contraindicaciones
Solucin oftlmica 2 gotas cada 2 o 4 hrs - Hipersensibilidad
Ungento tira de ungento en el saco
conjuntival cada 2 hr Interacciones
- No tiene

Presentacin Polimixim opteno 4


Tambin se encuentra en solucin tica que
se llama Saldrin tico

Plomixina B 50000U + Dexametazono 1mg


POLIMIXINA B /ml

Antibiotico + Antiinflamatorio para


Bactericida fue aislado a partir del Bacillos infecciones oticas
Polimixa
Otitis media bacteriana o supurada
Farmacodinamia
- Afecta la permeabilidad de la pared
bacteriana, dejando escapar
elementos vitales para esta, en
especial iones como Na, K, Cl, H.
Tambin se le llama detergente.
Activo contra Gram + aerobios pero
su alta nefrotoxicidad hace que en la
actualidad solo se administre de va
tpica.

** No tiene farmacocintica y tampoco vida


media

Indicaciones teraputicas
- Conjuntivitis bacteriana
- Queratitis
- Blefaritis
- Blefaroconjuntivitis
- Dasio Cistitis
- Chalazin
- Cuerpos extraos (extraccin)

Tizianyta
32
ANTITUBERCULOS O ANTIFIMICOS
Exclusivos para Tuberculosis
Indicaciones Teraputicas
PRIMARIOS - TBP
- Brucellosis
- Meninguitis
- Lepra
RIFAMPICINA - Infeccin de vas urinarias
- Salmonellosis
Bactericida derivado de la Rifamicina B,
activo contra Gram - aerobio y principal Reacciones secundarias
contra el Micobacterium Tuberculosis Normalmente en bien tolerada pero puede
tambin es activo contra E. coli, Salmonellas, aparecer
Brucelas, Proteus. - Hipersensibilidad en pacientes con
Frmaco de 1ra eleccin junto con la TBP
Doxiciclina. - Fiebre
- Cefaleas que desaparecen de
Esquema manera paulatina
- Doxiciclina + Rifampicina - Hepatotoxicidad
Brucelosis 42 das - Diarrea
- Doxiciclina + Rifampicina + - SS Johnson
Estreptomicina ms agresivos - Colitis pseudomembranosa
- Alucinaciones
Farmacodinamia - Convulsiones
- Inhibe la sntesis de los cidos - Inhibe tambin a la excrecin de
nucledos a travs de la inhibicin cido rico por lo que puede
de la RNA polimerasa dependiente aparecer gota
del DNA bacteriano

Farmacocintica Contraindicaciones
- Absorcin: Buena por VO no le - Hipersensibilidad
afectan los alimentos pero si los - Insuficiencia H y R
anticidos - Embarazo
- Distribucin: General atraviesa as - Lactancia
dos barreras naturales, se distribuye
bien por todos los lquidos Interacciones
corporales, lo que se confirma por - Fenobarbital, Hidantoina,
dar una coloracin rojo- naranja a la Sulfonilureas, Anticonceptivos
orina, lgrimas, sudor, lquido orales, Nifedipino, Propanolol,
seminal, leche materna, se debe Metoprorol disminucin del
advertir al paciente. metabolismo de estos.
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Principalmente renal, Presentacin
pero se puede tambin en bilis, Rufaclin Rifapnim + Trimetropim
leche materna, heces Capsulas 300mg
- Vida media: 1.5- 5 hr Suspensin 2gr/100ml

Dosis
Adulto 300- 900mg/da/ 1-3 dosis
Nios 10-20 mg/Kg/da (1,2,3 dosis)

Tizianyta
33
Se utiliza como antineuritico previene la
ISONIACIDA aparacion de Neuritis, Polineuritis y Atrofia
ptica incluso tambin desaparecen las
Frmaco primario para tratamiento de reacciones secundarias del SNC
quimioterapia, TBP Requerimiento de piridoxina
Deriva Idracida del cido izonicotinico Hombres 2mg/da
Mujeres 1.5mg/da
Bactericida Cuando los bacilos se Pero en estos casos 15-20mg para evitar
encuentran en divisin rpida estas reacciones durante el tratamiento
Bacterioesttico Cuando los bacilos se
encuentran en estado de reposo
Interacciones
Farmacodinamia - Rifampicina y Pirazinamida
- No se conoce completamente pero Sinergismo
se tienen teoras de que afecta la
biosntesis de cidos nucledos, Presentacin y dosis
metabolismo de lpidos y la En combinacin
glucolisis

Farmacocintica
- Absorcin: Buena casi completa por
VO, no le afectan los alimentos pero
si los anticidos PIRAZINAMIDA
- Distribucin: General
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Orina, bilis, heces y leche Anlogo sinttico de la nicotinamida tambin
materna es frmaco primario para TBP
- Vida media: 1-4hr Bactericida en los bacilos que se encuentran
en el interior de los mcrofagos tambin
Indicaciones teraputicas penetra fcilmente el material caseoso que
- TBP (exclusivo) rodea a los bacilos (material de calcio)
Si se administra de manera individual surge puntos blancos en reaccin de trax
resistencia bacteriana rpidamente (mecanismo de defensa a nivel pulmonar)

Reacciones secundarias Farmacodinamia


- Hipersensibilidad No se conoce
- Polineuritis perifrica
- Neuritis y atrofia ptica Farmacocintica
- Pelagra - Absorcin: buena por VO si le
- Disminucin de reflejos afectan los alimentos y anticidos
osteotendinosos - Distribucin: General
- Glosistis - Metabolismo: Heptico si se usa
- Vaginitis solo puede presentar resistencia
- Nausea bacteriana rpido
- Vmito - Excrecin: Orina
- Diarrea - Vida media: 9-10hr
- Delirio
- Confusin Indicaciones teraputicas
- Alucinaciones - TBP (exclusivo)

Reacciones secundarias
Alteraciones a nivel de SNC se recomienda - Hipersensibilidad
administrar con piridoxina: - Necrosis heptica (ms severa)
Izoniacida + Piridoxina (vitamina B6) 15- - Ictericia
20mg/da - Nausea
El tiempo que dure el tratamiento - Vmito

Tizianyta
34
- Diarrea

Durante el tratamiento se veden hacer


pruebas de funcin heptica, si esta alterado
TRATAMIENTO ACORTADO
se debe suspender, puede causar necrosis ESTRICTAMENTE
heptica SUPERVISADO TAES
Interacciones
No tiene
Para TBP en pacientes con peso MAYOR
de 50 Kg

Fase intensiva 60 dosis, 6 das por semana,


descansa un da (domingo xD)

Rifater - Rifampicina 150mg


Grageas - Isoniazida 75mg
- Pirazinamida 400mg

Dosis 4 grageas/da/ 10 semanas


Rifampicina 600mg
Isoniazida 300mg
Pirazinamida 1,600mg

Fase de sostn 30 dosis 15 semanas (2


veces por semana, 2 das por semana)

Refinah - Rifampicina 150mg 4 cap / da


- Isoniazida 200mg

Paciente con peso MENOR de 50Kg


Rifampicina 10mg/kg/da
Isoniazida 5-10mg/kg/da
Pirazinamida 20-30mg/kg/da

Fluoroquinolonas de reserva como:


Ofloxacina, Norfloxacina, Canamicina,
Claritromicina en reserva de cepas
resistentes

Tizianyta
35
ANTIMICOTICOS
- Paracoxicoidomicosis
Frmacos contra las micosis u hongos - Coxidioidomicosis
patgenos - Aspergilosis
- Cryptoplasmosis

Reacciones secundarias
ANFOTERICINA B - Hipersensibilidad
- Anemia
Es un producto del Streptomice Nodosus del - Trombocitopenia
suelo de Venezuela es una sal no - Leucopenia
hidrosoluble pero al agregrsele Desoxiculato - Contracciones muesculares en
que es una sal biliar se le utiliza para va tronco
endovenosa. Es un antimictico para - Nauseas
infecciones sistmicas, activa contra: - Vmito
- Candida (glabrata, tropicalis,
albicans) Contra indicaciones
- Histoplasma dermatitidis - Hipersensibilidad
- Coccidiodes ilmitis - Insuficiencia H y R
- Cryptococus neoformans - Embarazo
- Posaciccidiodes brazileusis - Lactancia
- Aspergillus
Interacciones
Farmacodinamia - Con amiglucosidos, diurticos
- Como en una estructura polienica aumenta riesgo de toxicicdad
aumenta la permeabilidad de la
membrana micotica dejando Presentacin Anphocil
escapar elementos vitales para el Frasco mpula 10ml/ 50mg 50, 000U
hongo, se une a la fraccin Frasco mpula 20ml/100mg 100, 000U
hergosterol de la pared micotica
originando poros por los que salen Dosis
dichos elementos Na, K, H dando Adulto y nios 3-4mg/kg/da
como resultadi ka inhibicin de la Hasta 6mg/kg/da
proliferacin micotica Infusin lenta en 90 minutos

Farmacocintica Antimicotico polienico, produce poros


- Absorcin: puede ser administrada aumenta la permeabilidad dejando escapar
oralmente, por inhalacin y por va elementos vitales,
intravenosa. Por va oral sin
embargo, se absorbe bastante mal y
de forma irregular produciendo
concentraciones plasmticas
inconsistentes.
- Distribucin: Parcial, no atraviesa
las meninges se encuentra en
pequeas cantidades en LCR se
considera no teraputica
- Metabolismo: heptico
- Excrecin: Renal
- Vida media: 15 das

Indicaciones teraputicas
- Candidiasis oral
- Esofagitis candidiasis
- Histoplasmosis

Tizianyta
36
ANTIMICOTICOS AZOLES
KETOCONAZOL
Se dividen en Imidazoles y Triazoles
Nisoral
Imidazoles
- Clotrimazol
Imidazol
- Miconazol
- Ketoconazol
Farmacocintica
- Oxiconazol
- Absorcin: Buena por VO disminuye
- Sulconazol
con anticidos, requiere de un
medio cido para buena absorcin,
Triazoles
las interacciones con frmacos
- Fluconazol
anticidos disminuye su absorcin
- Itraconazol
(Al-Mg, Sales de bismuto, Ca,
- Terconazol
Ranitidina) bloqueadores H2
- Distribucin: General, atraviesa las
Tambin se le conoce como azolicos o
dos barreras, se distribuye bien por
azoles
todos los lquidos, vaginales, orina,
prosttico, etc
Son activos contra (los mismos que
- Metabolismo: Heptico
Anfotericina B) excepto para espergilos o
- Excrecin: Orina, bilis, heces, Leche
espergilosis
materna
- Candida (glabrata, tropicalis,
- Vida media: 2-10hr
albicans)
- Histoplasma dermatitidis
Indicaciones teraputicas
- Coccidiodes ilmitis
- Candidiasis
- Cryptococus neoformans
- Hystoplasmosis
- Posaciccidiodes brazileusis
- Tias
- Cryptomicosis
Activos contra Dermatofitos
- Paracomicosis
Tricophiton
- Rubrum
Excepto aspergilosis
- Tonsurans
Incluso de usa de manera profilctica en
- Flucosam
pacientes con SIDA, donde el hongo ms
Que dan origen a las Tias
frecuente es la Candida
- Capitis
- Pedis
Reacciones secundarias
- Ingle
- Hipersensibilidad
- Barba
- Nausea
- Onicomicosis
- Vmito
- Dolor abdominal
Dermatofitos, Epidermophyton y Tricophiton
- Alopecia
producen Tias
- Ginecomastia
- Disminucin de la libido
Micosis superficielaes
- Disminucin de potencia
Grupos o tipos de hongos (pelo, piel, uas)
- Oligospermia (reversible)
- Fotosensibilidad
- Leucopenia
- Trombocitopenia
Farmacodinamia
En tratamientos prolongados
- Inhiben la sntesis de la pared
micotica al unirse a la Esterol 14alfa
desmetilasa encargada de la
Contraindicaciones
sntesis de la pared. Fungicida
- Hipersensibilidad
- Insuficincia H y R

Tizianyta
37
- Embarazo - Hipersensibilidad
- Lactancia - Nausea
Relativos y ajustar dosis - Vmito
- Diarrea
Interacciones
- Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital, Contraindicaciones
Idamtoina, disminuye la - Nios porque aun no se han hecho
concentracin de estos estudios en ellos

Presentacin Interacciones
Tabletas 200mg - Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital,
vulos 400mg Idamtoina, disminuye la
Crema 2% concentracin de estos
Suspensin 2%
Shampoo 200g/ml Presentacin
Capsulas 100mg
Dosis
Adulto 200-400mg/da/dosis nica Dosis
Nios 3.5-6.5mg/kg/da/dosis nica Adulto 100- 200mg /da/ dosis nica

Tratop para tia capitis 1-2 veces por


semana ms tratamiento sistmico VO Esquema para Onicomicosis
problema esttico no pone en riesgo
Onicomicosis tratamiento de 6- 12 meses y la vida, solo si se combina en
las otras de 4-6 semanas o depende pacientes diabticos

- Corto: 7 primeros das del mes --


200mg c/12 hrs se descansan 23
das y se inicia de nuevo por 3
ITRACONAZOL meses

Muy similar estructuralmente al Ketoconazol


pero no presenta las mismas reacciones
secundarias (ventaja)

Farmacocintica GRISEOFULVINA
- Absorcin: buena VO requiere
medio cido, disminuye con
anticidos Grisovin F.P
- Distribucin: General
- Metabolismo: Heptico Antimictico para tratar micosis superficiales
- Excrecin: Renal causadas por Dermatofitos
- Vida media: 24-36 hr
Farmacodinamia
Indicaciones teraputicas - Inhibe a la mitosis del hongo al
- Candidiasis interactuar con los microtubulos
- Hystoplasmosis micoticos pero de manera reversible
- Tias
- Cryptomicosis Farmacocintica
- Paracomicosis - Absorcin: Buena por VO y aumenta
Excepto aspergilosis en un medio graso
Incluso de usa de manera profilctica en - Distribucin: Parcial solo barrera
pacientes con SIDA, donde el hongo ms placentaria
frecuente es la Candida - Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Renal, bilis, heces y
Reacciones secundarias leche materna

Tizianyta
38
- Vida media: 24 hrs Canesten , Canesten IV
Va tpica Imidasol Canesten V10 ,
Indicaciones teraputicas Canesten
- Tias (calvitis, onicomicosis, de
cuerpo) Indicaciones teraputicas
- Candidiasis vaginal
Reacciones Secundarias
- Nausea Reacciones secundarias
- Vmito - Hipersensibilidad
- Fotosensibilidad - Prurito uretral
- LED Lupus eritematoso diseminado
- Leucopenia Presentacin
- Trombocitopenia Crema vaginal 2% , 10%
Comprimidos vaginales 400mg
Los cuales desaparecen de manera
espontnea Dosis
5mg va vaginal/da
1 comprimido va vaginal/da
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia MICONAZOL
- LED
- Porfiria Aloid Gino- dactarin
Va tpica imidazol
Interacciones
- Con alcohol etlico potencia el efecto Indicaciones teraputicas
de este - Candidiasis genital
- Micosis superficiales por
Presentacin dermatofitos excepto onicomicosis y
Tabletas 125mg , 250mg y 500mg tia capitis

Dosis Reacciones secundarias


Adulto 250- 500mg/da dosis nica - Hipersensibilidad
Nio 15- 30mg/kg/da
6mg/kg/da Contraindicaciones
- Hipersensibilidad

Sin interacciones

Presentacin
Crema 1%
vulos vaginal 100mg

Dosis
Crema a criterio
vulos 1 diario por la noche va vaginal

Otros antimicticos para va


tpica que no son azoles como
CLOTRIMAZOL

Tizianyta
39
Micostatin
TOLNAFTATO
Es un antimictico polienico como la
Farmacodinamia Anfotericina para va tpica a pesar de que
- Es un queratilitico, causa lisis del se administra va oral no tiene absorcin,
estrato corneo candidiasis de tubo digestivo

Indicaciones teraputicas Activo contra


- Todas las tias por dermatofitos Candida albicans producida por el
excepto onicomicosis y capitis Streptomice Norsei
tambin se puede usar como
profilaxis Indicaciones teraputicas
- Candidiasis mucocutanea, albicans
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Presentacin
Polvo 1% No hay interacciones
Solucin 1%
Crema 1% Presentacin
Crema 2 %
Dosis 25,000 U/gr
A criterio Suspensin Adulto 100,000 U/ml
Suspensin gotas peditricas 100,000 U/ml
Por su accin queratolitica puede usarse en Tabletas 500,000 U
hiperqueratosis, el cido saliclico otro
queratolitico Dosis
1-2 ml c/6hr VO
Nios 10 gotas =1ml 2 gotas/kg/ c/6hr
Crema a criterio

ESQUEMA PARA BRUCELOSIS

1. Rifampicina 300mg /da


Ooxiciclina 200mg /da

2. Ms agresivo
Doxiciclina 42 das
Estreptomicina 1gr/da

Nios 20mg/kg/da
Se puede usar tetraciclina

3. Norfloxacina de primera eleccin

NISTATINA
ANTIPROTOZOARIOS

Tizianyta
40
- Nausea
- Vmito
METRONIDAZOL - Sabor metlico
Nitroimidazol - Glositis
- Candidiasis oral y genital
Activo contra: - Fotosensibilidad
Entamoeba histolytica - Cefalea
Giardia lamblia Si aparecen reacciones secundarias
Trichomona vaginalis neurolgicas como
Bacterias anaerobias - Confusin
- Convulsiones
Farmacodinamia - Alucinaciones
- Destruye la estructura helicoidal, Se debe suspender
disminuyendo as la concentracin
de este en los protozoarios. En las Con alcohol tiene reacciones parecida al
bacterias anaerobias solo se conoce
Disulfiram Antabuse (usado en tratamiento
que es altamente txico.
de alcoholismo crnico) provoca vmito
profuso, intenso, hipotensin, deshidratacin
Tambin tiene propiedades:
Teratogenicas
Contraindicaciones
Inmunosupresoras
- Embarazo
Cancergenas
- Insuficiencia R y H se pueden
Cuando se administra por periodos
ajustar dosis
prolongados y en embarazadas en el 1er
- Embarazo 1er trimestre
trimestre produce sindactilia
principalmente pero es mejor no
darlo
Farmacocintica
- Alcoholismo agudo
- Absorcin: Buena por VO no le
afectan los alimentos disminuye con
Interacciones
anticidos
- Con alcohol etlico disminuye el
- Distribucin: General, atraviesa las
efecto de anticoagulantes
dos barreras fcilmente
- Sinergismo con Claritromicina ,
- Metabolismo: Heptico
amoxicilina
- Excrecin: Orina, Bilis, Heces y
leche materna
Presentacin
- Vida media: 8- 10 hrs
Flagyl Flagenase
Comprimidos 500mg, 250mg
Indicaciones teraputicas
Suspensin 250mg
- Amibiasis intra y extra intestinal
vulos vaginales 500mg
- Colitis amebiana
Fco. mpula 100ml /500ml
- Absceso heptico amebiano
- Giardiasis intestinal
Dosis
- Tricomoniasis vaginal
Adultos 500mg c/8hr VO
- Peritonitis
Nios 20- 30mg/kg/da/ 4 dosis
- Septicemia
vulos 1 vulo/da en la noche va vaginal
- Absceso intraabdominal
Inyectable Adulto 500mg c/8hr en infusin
- Pie diabtico
lenta 30-90 min
- Colitis pseudomembranosa
Nios 7.5mg/kg/da/ 3 dosis o C/8hr
- Erradicacin de Helicobacter pylori
tambin infusin lenta
- Salpingitis
+ Normalmente x 10 das, se recomienda que
- EPI
lo tome la pareja.
- Quemaduras infectadas
- Endometritis SECNIDAZOL
Secnidal
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad

Tizianyta
41
Otro Nitroimidazol emparentado con el - Con alcohol etlico disminuye el
Metronidazol, til en el tratamiento de efecto de anticoagulantes
parasitosis por protozoarios, tiene la ventaja - Sinergismo con Claritromicina ,
que ser por un esquema o periodo corto amoxicilina

Farmacodinamia Presentacin
Mecanismo de accin: Sufre oxido reduccin Tabletas 50mg
generando superoxidos de los cuales el ms Suspensin 125 mg
activo es el Nitro que causa toxicidad en el
parasito. Dosis
Adulto 500mg/da/ 3 das
Farmacocintica Nios 30mg/Kg /da / 3 das
- Absorcin: Buena por VO no le
afectan los alimentos disminuye con
anticidos
- Distribucin: General, atraviesa las
dos barreras fcilmente
- Metabolismo: Heptico
- Excrecin: Orina, Bilis, Heces y
leche materna
- Vida media: 15-25 hrs

Indicaciones teraputicas
- Amibiasis intra y extra intestinal
- Colitis amebiana
- Giardiasis intestinal
- Tricomoniasis vaginal
- Peritonitis
- Septicemia
- Absceso intraabdominal
- Pie diabtico
- Colitis pseudomembranosa
- Erradicacin de Helicobacter pylori
- Salpingitis
- EPI
- Quemaduras infectadas
- Endometritis

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Diarrea
- Sabor metlico

Contraindicaciones
- Embarazo
- Insuficiencia R y H se pueden
ajustar dosis
- Embarazo 1er trimestre
principalmente pero es mejor no
darlo
- Alcoholismo agudo
DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
Interacciones

Tizianyta
42
Es un derivado de la 8 quinoleina muy eficaz Diodoquin
contra Entamoeba histolytica (amibiasis)
exclusivamente y tratamiento de pacientes Tabletas 650mg
que expulsan quistes que son asintomticos. Suspensin 375mg / 5 ml
Amibiasis intestinal, disentera amibial
evacuaciones caracterizados de moco y Dosis
sangre. No rebasar dosis recomendadas Adulto 650mg c/8hr x 20 das
Nios 20-30mg/kg/da/ 3 dosis/20 das
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; no se conoce No rebasar dosis de 650mg por el riesgo de
neuritis y atrofia ptica
Farmacocintica
- Absorcin: buena por VO no le Metodine tableta
afectan los alimentos Tableta preparada
- Distribucin; parcial, auqnue a dosis Diyodohidroxiquinoleina 325mg +
elevadas suele atravesar al SNC Metronidazol 250mg / 2 tabletas c/8hr
atraviesa meninges
- Metabolismo; Hepatico
- Excrecin; orina, leche, bilis, heces
- Vida media; 6-8hr

Indicaciones teraputicas
- Amibiosis intestinal
- Colitis amibiana
- Tratamiento de portadores
asintomticos

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vomito
- Dolor abdominal
- Cefalea
- Eosinofilia
- Fotosensibilidad
- Neuritis y atrofia ptica

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia

Interaciones
- Con Metronidazol aumenta el efecto
amebicida

Presentacin

Tizianyta
43
ANTIHELMINTICOS
Para helmintos o vermes y hay redondos o
planos que se conocen con el nombre de
Nematodos, Cestodos, y Trematodos, BENZIMIDAZOLES
Metazoarios que tienen similitud estructural Mebendazol
pero diferencia en sus ciclos biolgicos Albendazol
localizaciones en el organismo y su
sensibilidad a frmacos. Para tratamiento o actividad helmntica para
vermes redondos o planos
Nematodos (redondos)
- Ascaris lumbricoides Farmacodinamia
- Trichuris trichiura Mecanismo de accin: generan cambios
bioqumicos como la inhibicin de la fumarato
- Strongyloides stercoralis
reductasa de la mitocondria disminuye el
- Enterobius vermicularis
transporte de glucosa, inducen el
- Trichinella desacoplamiento de la fosforilacin oxidasa
- Ancylostoma duodenale disminuye la energa paraliza y otros son
- Wuchereria bancrofti dejados sin energa que son expulsados por
- Schistosoma mansoni peristaltismo.
- Schistosoma japonicum
Farmacocinetica
Cestodos - Absorcin: irregular, incompleta pero
Vermes planos segmentados tienen unas suficiente, es general no le afectan
escole con las que se fijan a la pared los alimentos, el albendazol se
intestinal. Los segmentos se llaman absorbe mejor en medio graso
proglotidos cargados de huevecillos. Si se - Distribucin: general atraviesa las
rompen los proglotidos se inunda de dos barreras, se encuentra en
huevecillos lo que se conoce como lquidos corporales
cisticercos, origina la neurocisticercosis. - Metabolismo: heptico
- Excrecin: Genera metabolitos que
- Taenia solium se excretan por orina y bilis
- Taenia saginata (de ganado vacuno) - Vida media
Mebendazol 10hr
- Hymenolepis nana (enana)
Albendazol 8.5hr

Indicaciones teraputicas
Trematodos - Ascariasis
- Fasciola hepatica - Trichuriosis
- Duela del hgado - Oxiuriasis
Morfologia parecida a una hoja y de la - Oxiuriasis- Enterobiasis
fasciola a una mantarralla es ms frecuente, - Ancilostomiasis
se encuentra en plantas acuticas como los - Strongiladosis
berros - Teniasis
- Schistosomiadis
- Neurocisticercosis
- Filariasis
- Trichinellosis

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Dolor abdominal
- Cefale

Tizianyta
44
- Mareo
- Diarrea
MEBENDAZOL
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Tabletas 100mg
- < 2 aos Suspensin 100mg/5ml
- Embarazo
- Lactancia Dosis VO
- Insuficiencia R y H (relativas) Adulto 100mg c/ 12hr/ 3 das
Nios >2aos 100mg c/12hr/ dosis
Interacciones
- Con Alcohol misma reaccin que
tiene el Metronidazol, causa nausea,
vmito, deshidratacin, ALBENDAZOL
- No le afectan los anticidos Zentel
Tabletas 200mg
Suspensin 200mg/5ml

Dosis VO
Adulto 400mg dosis nica
Nios >2 aos 400mg dosis nica

Para teniasis 400mg/3 das, cisticercosis


400mg/da/3 das, si no funciona por otros 3
das y otros 3 das y as, normalmente son 15
das para Neurocisticercosis y se dan
tratamientos familiares

Presentacin
PRAZICUANTEL

Tizianyta
45
- Fenobarbital, carbamazepina,
aumenta la Biodisponibilidad de
Es un frmaco parasito isoquinolinico con estos, aumentando la concentracin
afinidad antihelmntica. y mayor riesgo de toxicidad
Farmacodinamia Presentacin
Mecanismo de accin; acta introduciendo Tabletas 500mg Cesol
iones Ca+ al interior de la clula del parasito Comprimidos 600mg Cisticid
generando una contraccin muscular
sostenida y ocasionando parlisis espstica Dosis
y otros cambios bioqumicos que no estn Adulto usual 5-10mg/kg/da/dosis nica
claramente confirmados Nios >4aos 10mg/kg/da/dosis nica
Farmacocintica Para neurocisticercosis
- Absorcin: buena por VO casi 25mg/kg/da /3 das
completa, Biodisponibilidad elevada Puede llegar hasta
- Distribucin: general 75mg/kg/da/3 das
- Metabolismo; heptico
- Excrecin: Orina, bilis, heces y leche En menores de 4 aos no hace efecto.
- Vida media: 0.8 3 hr

Indicaciones teraputicas
- Teniasis
- Schistosomiasis
- Neurocisticercosis
Excepto la Neurocisticercosis ocular

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Mareo
- Cefalea
- Dolor abdominal
- Diarrea
- Alteraciones psquicas
- Somnolencia
- Alucinaciones
- Urticaria
- Prurito
- Erupcin cutnea
- Eosinoflia (> # de eosinofilos)

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia H y R
- Embarazo
- Lactancia
- < 4 aos
- Neurocisticercosis ocular

Al reaccionar el frmaco con el parasito


puede producir dao irregular al nervio ptico
por reaccin inflamatoria
Interacciones

Tizianyta
46
ANTIVIRALES
Los virus son partculas de DNA o ARN Frmacos contra hepatitis
cubiertas por una cpsula o membrana - Interferon alfa
llamada cpside. - Entecavir
No tiene poder metablico por lo tanto se - Adefovir
apoderan de la maquinaria metablica de la
clula husped para su replicacin y segn
su origen puede ser animal, vegetal o Otros antivirales (Virus de la influenza,
bacteriano, se relaciona en disminucin del hepatitis)
sistema inmunolgico en virus u hongos. - Imiquimod
Los frmacos son viroestticos (solo inhiben). - Ribavirina

ADN
- Herpes virus -Herpes zoster,
varicela,
- H. mucocutaneo
- Hepadnavirus - Hepatitis
ACICLOVIR
- Mixovirus - Viruela
- Papilovirus - Papilomas
Antiviral de 1ra eleccin para enfermedades
ARN por virus de herpes zoster, simple 1 y2
- Rabdovirus - Rabia El simple 1 afecta mucosas, paladar, labios,
- Picornavirus -Poliomielitis genitales.
- Arenavirus Meningitis
- Arbovirus . Fiebre amarilla Farmacodinamia
- Ortomixovirus- Influenza Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de
- Paramixovirus- Sarampin los cidos nucledos a travs del bloqueo de
Paratiditis los DNA polimerasas que inactiva de manera
irreversible y as evita la replicacin viral
Retrovirus
- Rotavirus HIV SIDA, HTLV -1- Farmacocintica
Leucemia de clulas T (virus - Absorcin; Buena por va oral no le
linfotropico T humano 1) afectan los alimentos, disminuye con
anticidos
- Distribucin: General
Frmacos vs Herpes - Metabolismo; Heptico
- Aciclovir - Excrecin; Orina (principal), bilis,
- Cidofovir leche materna pequeas cantidades
- Famiclovir - Vida media; 2.9hr
- Peniclovir
- Foscarnet Indicaciones teraputicas
- Idoxuridina - H. zoster
- Ganciclovir - H. genital
- Valacidovir - H. labial
- Valganciclovir - Varicela zoster
- Profilaxis en pacientes
inmunodeprimidos (SIDA)
Frmacos contra el virus de la Influenza
- Amantadina Reacciones secundarias
- Zimantadina - Hipersensibilidad
- Oseltamivir - Nausea
- Zanamivir - Vmito
- Cefalea
- Mare

Tizianyta
47
- Alucinaciones
- Confusin
IDOXURINA
Farmacodinamia
Contraindicaciones Mecanismo de accin; inhibe la replicacin
- Embarazo viral del herpes
- Hipersensibilidad
- Lactancia Antiviral de va tpica
- Insuficiencia R y H (relativo)
Indicaciones teraputicas
Interacciones - Queratitis herptica inflamacin
- Probenecid, bloquea su excrecin, de la crnea
aumenta concentracin plasmtica
del Aciclovir. Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Presentacin Zovirax - Prurito
Tableta 200, 400, 800mg - Fotofobia
Suspensin 4gr/100ml - Edema de parpado
Ungento 3% - Dolor palpebral
Crema 5%
Frasco mpula 250mg Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Dosis usual
Adulto 400-800mg cada 4hr /7-10 das VO Interacciones
Inyectable 250- 500mg cda 8hr infusin lenta No tiene
Nios 20mg/kg/ cada 8hr VO
2
Inyectable 250-500mg/m SCT / cada 8hr Presentacin
Solucin oftlmica 100mg/ml
Tambin en adulto se puede administrar en Ungento 100mg/gr
m2 SCT.
En VO sin rebasar los 800mg por da. Dosis
En nios mayores de 4 aos se puede dar la - 2 gotas en cada ojo cada 6 8 hr
mitad del adulto VO - Tira cada 3 8 hr

En el paciente crnico degenerativo como


Diabetes, brotes en terminaciones nerviosas
mayor incidencia en tronco de los nervios
intercostales

El H. zoster se caracteriza por las cadenas


en los espacios intercostales con mucho
dolor.
Para H. zoster se da un desinflamatorio como
Naproxeno o Diclofenaco, y analgsico como
Ketorolaco y Metamizol

Tiamina y Pridoxina mejoran los sntomas del


herpes

Tizianyta
48
AMANTADINA
Dosis adulto
Antiflu- des 100mg c/8hr
Tadeken 1 capsula c/8hr
1 cucharada con 5ml c/8hr
Es un antiviral activo contra virus de la 2 gotas /kg/ cada 8hr
influenza A, subtipos H3N2, H2N2, H1N1
Activo contra el virus de la influenza A y B, es 25 gotas = 1ml
producto de investigacin del ejercito de EU,
tiene efectos contra Parkinson (tratado con
levodopa o kerdidopa)

Farmacodinamia
Mecanismo de accin; Inhibe las fases
tempranas de la replicacin viral dando como
consecuencia la perdida de la cubierta viral RIVAVIRINA
(capside)

Farmacocintica Antiviral activo contra virus herpes, hepatitis,


- Absorcin; buena VO virus de la influenza A y B, virus sincitial
- Distribucin; General respiratorio
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Renal, bilis, heces, no se Farmacodinamia
conoce en leche materna Mecanismo de accin; inhibe la sntesis de
- Vida media; 16hr replicacin de virus DNA y RNA

Indicaciones teraputicas Farmacocintica


- Gripe viral o influenza tipo A - Absorcin; Buena por VO,
- Gripe por H3N2, H2N2, H1N1 disminuye con alimentos
- Profilaxis de influenza - Distribucin; General
- Tratamiento de Parkinson, no es de - Metabolismo; Heptico
1ra eleccin, para este son - Excrecin; Renal, bilis, heces, leche
Levodopa y Carbidopa materna
- Vida media; 2 hr VO,
Reacciones secundarias 15 min en parenteral
- Hipersensibilidad
- Nausea Indicaciones teraputicas
- Vmito - Herpes zoster
- Cafalea - Herpes simple, labial, genital
- Mareo - Hepatitis A aguda
- Hepatitis B y C aguda y crnica
Contraindicaciones - Varicela
- Hipersensibilidad - Virus sincitial respiratorio (
- Embarazo laringotraqueobronquitis)
- Lactancia
Reacciones secundarias
Interacciones - Hipersensibilidad
- Claritromicina disminuye su - Nausea
absorcin - Vmito
- Cefalea
Presentacin - Mareo
Tabletas 100mg - Somnolencia
Capsulas 50mg - Confusin
Solucin 500mg/100ml
Solucin gotas 2.5mg/100ml

Tizianyta
49
Contraindicaciones Indicaciones teraputicas
- Hipersensibilidad - Profilaxis AH1N1
- Embarazo - Influenza AH1N1
- Lactancia - Influenza estacional
- Insuficiencia R y H (relativas)
Reacciones secundarias
Interacciones - Hipersensibilidad
- Aciclovir, puede aparecer - Nausea
antagonismo - Vmito
- Mareo
Presentacin
Capsulas 400mg Contraindicaciones
Solucin oral 100mg/ 5 ml - Hipersensibilidad
Ampolleta 100mg - Nios menores de 6 aos
Solucin gotas 40mg/ml (pedriatica) - Embarazo
Crema 7.5% - Lactancia
- Insuficiencia R y H (relativos)
Dosis
Adulto 400mg c/8hr Interacciones
Nios 15-20mg/kg/da/3 dosis - Rifampicina y Fenitoina, disminuye
vida media

Presentacin
Tabletas 75mg

Dosis
75mg cada 12 hr
Profilaxis 75mg cada 12 hr
OSELTAMIVIR

Tamiflu

Es un antiviral activo contra virus de la


influenza A y subtipo H1N1

Farmacodinamia
Mecanismo de accin; Inhibe la
Neurominidasa enzima que participa en la
penetracin del virus por clulas infectadas

Profilaxis AH1N1, reduce el periodo de


transmisin

Farmacocintica
- Absorcin; buena por VO, reduce
con los alimentos
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, bilis, heces, leche
materna
- Vida media 5-10hr

Tizianyta
50
ANTIVIRETORALES

Ms especficos para tratamiento de V1H1 y


V1H2 y en caso de virus linfotrofo de clulas ZIDOVUDINA
humanas VLH que causa leucemia

La utilizacin de este tipo de frmacos debe AZT- retrovir


ser administrada de por vida y de manera
paliativa solo inhiben, no eliminan Es el 1er frmaco y de 1ra eleccin para el
tratamiento de infecciones de VIH1 y 2 y
1. Inhibidores glucosidicos de la transcriptasa HTLV
inversa o retro transcriptasa
- Zidobudina Farmacodinamia
- Didanosina Mecanismo de accin; Inhiben a las DNA
- Zalcitabina retrotransquiptasas o transquiptasa inversa
- Estabudina polimerasas dependientes de RNA en
- Lamibudina monocitos y macrfagos y que da como
- Abacavir resultado la inhibicin de la replicacin viral
- Tenofovir
Farmacocintica
2, Inhibidores no glucosidicos de la - Absorcin; Buena por VO casi
transcriptasa inversa completa pero disminuye con
- Nevirapina alimentos
- Efavirens - Distribucin; general, atraviesa las 2
- Delavirdina barreras, se distribuye bien por
lquidos corporales
3, Inhibidores de las proteasas - Metabolismo; Heptico
- Indinavir - Excrecin; Orina
- Saquinavir - Vida media 1.5hr
- Rotonavir
- Nelfinavir Indicaciones teraputicas
- Amprenavir - VIH SIDA
- Lopinavir - Leucemias por HTLV
- Atazanavir - Indicada en pacientes que tengan
- Fosamprenavir menos de 500 clulas CD4 por
milmetro cbico (linfocitos T CD4 o
4, inhibidores de la fusin cooperadores)
- Enfuvirtida
Adems de aumentar peso, disminuye la
Los de primera eleccin son los glucosidicos frecuencia de infecciones por oportunistas
de la transcriptasa p/e hongos, candidiasis, TB, histoplasmosis
Aumento de nmero de linfocitos CD4
prolongar la supervivencia, aumenta la
calidad de vida de estos pacientes.

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- En un 30% de pacientes
granulocitopenia y anemia,
disminuye el nmero de clulas
madre o pluripotenciales en mdula
sea, relacionada a dosis elevadas
- Cefalea intensa

Tizianyta
51
- Nausea
- Vmito
- Insomnio intenso
DIDANOSINA
- Mialgias
- Hiperpigmentacin ungueal Videx

Activo contra VIH 1 y 2. Anlogo glucosidico


Contraindicaciones timidico
- Hipersensibilidad
- Embarazo Farmacodinamia
- Lactancia Mecanismo de accin; inhibe DNA
- Insuficiencia R y H relativas polimerasas dependientes

Interacciones Farmacocintica
- Aciclovir somnolencia intensa - Absorcin; Buena por VO,
- Claritromicina disminuye la disminuye con alimentos
absorcin de la Zidubudina - Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
Presentacin - Excrecin; Orina
Tabletas 100 y 200mg - Vida media; 1.6 hr
Solucin inyectable 200mg
Solucin oral 1gr/100ml Indicaciones teraputicas
- VIH SIDA
Dosis 10 a 16 veces menos potente que la
Adulto 500-600mg/da zidovudina, tiene una ventaja que es
2
Nios 180mg/m cada 6 hr atpica en clulas madre de la
mdula sea roja, no produce
En nios mayores de 3 meses anemia ni granulocitopenia
Inyectable 1.9mg/kg/ 4hr infusin lenta
Nios y adultos Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Polineuritis perifrica dolorosa
- Pancreatitis
- Ambos relacionadas con dosis
elevadas

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad

Interacciones
- Fenotiacina y Fenitoina disminuye la
concentracin de la didanosina

Presentacin
Tabletas masticables 25 y 100mg
Capsulas 125, 200, 250 y 400mg

Dosis
Adulto mayor de 60kg 400mg/da
Menor de 60kg 250mg/da

Nios cada 12 hr
25mg 50mg 75mg 100mg
0.4m2 0.7m2 1.0m2 1.1m2

Tizianyta
52
ZALCITABINA
Anlogo sinttico del nuclesido natural 2'- No se da en nios!
desoxicitidina, es activo en cepas resistentes
a Zidobudina Combinacin con Zidovudina
Farmacodinamia Zalcit 0-375 + Zidovud 100mg / da
Mecanismo de accin; inhibe la sntesis de
DNA en la mitocondria

Ms activa que la Zidovudina de mastocitos y


macrfagos que no estn en divisin

Farmacocintica
- Absorcin; Buena por VO
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Renal, bilis, leche
materna
- Vida media: 2 hr

Indicaciones teraputicas
- VIH SIDA
- En combinacin con Zidovudina

Reacciones secundarias
- Neuropata perifrica
- Parestesia
- Parestesia o hipoestesia
- Estomatitis
- Fiebre
- Ulceratitis

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia R y H
- Embarazo
- Lactancia

Interacciones
- Zidovudina hace sinergismo

Presentacin Hivid
Comprimidos 0.375mg
0.750mg

Dosis cada 24 hrs


0.375mg
0.750mg

Tizianyta
53
AINES

Antiinflamatorios no esteroideos Vas del cido araquidonico


- Ciclo oxigenasa
Los autacoides son fosfolpidos de la - Lipooxigenasa
membrana celular y de estos autacoides - Va no enzimtica
surgen los eucosanoides que son fosfolpidos
poliinsaturados de cadena larga. Prostaglandinas participan en los procesos
En particular el cido araquidonico fosfolpido inflamatorios
poliinsaturado de cadena larga que se Leucotrienos participan como potente
encuentra presente en las membranas de las quimitacticos melanocitos, leucocitos
clulas y sus productos que son las Va no enzimtica Genera isoprostanos
prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos estructura similar a las prostaglandinas
y leucotrienos (PG1, PI2, Px4, Lt). Tambin
se encuentran fosfolpidos modificados que Los AINES van al bloqueo de la COX
dan origen a P.A.F (Factor Activador de ciclooxigenasas para inhibir las
Plaquetas). protaglandinas y asi inhibir PGE2, PGD2,
De los fosfolpidos modificados que dan PGF2 que producen inflamacin PGD2 y
origen al PAF tambin surgen los: PGF2, PGE2
Omega 3: cido linoleico, cido Las prostaglandinas producen vasodilatacin
docosahexanoleico y Eucoisa pentaenoico) y producen un efecto inotrpico positivo
Omega 6: cido linoleico , cido aumenta el gasto cardiaco principalmente la
araquidonico DyE

cido Araquidonico PGE2 y 1


Fosfolpido que se encuentra en la - A nivel de intestino las
membrana de las clulas cebadas que tiene prostaglandinas contraen las fibras
mediadores primarios y secundarios. de musculo liso y promueven la
Primarios: La histamina y la heparina en la secrecin de agua y Na+ (Diarrea)
membrana de la clula cebada. principalmente PGE 1y2
Secundarios: prostaglandinas, leucotrienos, - A nivel de estmago promueven la
tromboxanos secrecin de hormonas y la sntesis
de moco y la excrecin de
bicarbonato lo que ejerce un efecto
citoprotector PGE2 aumenta la
secrecin de HCl a travs de la
gastrina y estmulos como alimentos
- A nivel de riones aumenta la
perfusin sangunea en estos, en el
mesenterio y en intestino producen
buena perfusin
- A nivel de tero no grvido lo
contrae, levemente en un tero
grvido la contraccin se hace ms
acentuada
- En la reproduccin humana al
depositarse el semen en la vagina
son absorbidas grandes cantidades
de prostaglandinas contenidas en el
semen, lo que modifica al crvix,
tero, trompas de Falopio y
favorece el transporte de
espermatozoides.

Tizianyta
54
- Durante la menstruacin se Indicaciones teraputicas de los
presentan mltiples soluciones de Eucosanoides
continuidad (heridas) liberando
grandes cantidades de cido - Anlogo de la PGE2 Dinoprostina
araquidonico lo que hace que se Tx Aborto teraputico
sinteticen prostaglandinas, vulos vaginales de 10mg
contrayendo la fibra muscular lisa
uterina lo que produce dolor, - Anlogo de la PGE1 Misoprostol
DISMENORREA primaria. Cytotec
Tabletas 100ugr
+ Misoprostol Cytotep Misoprostol + Mifepristona = Aborto
Anlogo de la PGE2 produce contracciones al 100%
severas en tero desprendiendo al producto, Reacciones secundarias:
abortivo. Hemorragia que se hace llegar
Causa contraccin
Por ejemplo la administracin de AINEs por
osteoartritis por periodos prolongados por - Anlogo de la PGE2 Alprostadil
ejemplo por un ao y ms si el paciente es Caveryect
diabtico por periodos prolongados Inyectable 10mg
Inhibe la produccin de prostaglandinas, la Indicaciones: Disfuncin erctil, se
perfusin disminuyes (renal) y lleva a inyecta en los cuerpos cavernosos,
insuficiencia renal (periodo prolongado) causa ereccin de 1-5 horas
A nivel de estomaho lceras
gastroduodenales
Anlogo de la PGG2
21 semanas para atrs ABORTO
Tromboxanos 21 semanas para adelante PARTO
Son el producto final de cido araquidonico PREMATURO
en las plaquetas ejercen dos efectos:
1. Vasoconstriccin
2. Aumenta agregacin plaquetaria Clasificacin de los AINES
De acuerdo a su origen
De esta manera contribuye a la formacin de
trombos - cido saliclico Asa
Queratolitico se descubri en
Leucotrienos Inglaterra es un producto de la
A nivel vascular originan vasoconstriccin y corteza del sauce efectivo para
son potentes quimiotacticos de granulocitos fiebre pero la corteza del sauce
(neutrofilos, basofilos, eosinofilos) que se efectivo para fiebre pero altamente
agregan a las paredes vasculares por lo tanto txico, Bayer sintetizo al ASA
ejercen un efecto trombotico tambin c. Salicilico Tx Fiebre
participan en la generacin de fiebre o Inhibidor no selectivo de la COX1
pirgenos.
- cido paraaminofenol
Prostaciclinas Paracetamol o Acetaminofem
Ejercen un efecto vasodilatador y regulan la Inhibidor no selectivo de la COX1
agregacin plaquetaria, tiene un efecto anti-
trombotico
- cido proponico
Tiene la capacidad de inhibir a la COX1 por Naproxeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno
la vida de las plaquetas (8-11 das) Inhibidor no selectivo de la COX1
ASA Se utiliza como antiagregante
plaquetario
- cido indolactico
Indometacina
Inhibidor no selectivo de la COX1

Tizianyta
55
- cido oxalacetico
Diclofenaco, Ketorolaco
ASA
- Oxicam
Meloxicam, Piroxicam Disprina Cardioprotec Aspirina Adiro
Inhibidor no selectivo de la COX2
VM larga cido acetilsalicilico, queratolitico.
Es el frmaco prototipo de los AINES
- Nimesolido excelente antipirtico derivado del cido
VM larga saliclico que proviene de la corteza del
sauce en Inglaterra Bayer sintetizo el ASA a
- Etocoxilo, Robecoxib partir del cido saliclico. Ejerce efectos
Inhibidor no selectivo de la COX2 antiinflamatorios, antipirticos,
VM larga antiinflamatorio, se dice que en USA 300,000
toneladas de ASA
Vida media larga mayor de 10 horas
Vida media corta menor de 10 horas Farmacodinamia
Inhibicin de la COX1, para inhibir las
COX prostaglandinas que participan en el proceso
Se cuenta con dos enzimas COX1 y COX2 y inflamatorio
la isoenzima derivada de la COX1 que se
llama COX3 la cual es abundante en el Farmacocintica
encfalo y adems es muy susceptibles a la - Absorcin: Rpida y completa por
inhibicin por el paracetamol de ah su va oral. No le afectan los alimentos,
efectividad en el tratamiento de la cefalea disminuye con anticidos
- Distribucin; General
COX1 Se expresa en todas la clulas de - Metabolismo; Heptico
nuestro organismo - Excrecin; Renal, leche materna,
COX2 solo se va a expresar en sitios de bilis
inflamacin - Vida media; 15 minutos

Si se administra un inhibidor de la COX2 solo Indicaciones teraputicas


acta a nivel de la inflamacin sons menos - Fiebre
potentes tiene Vida media larga lo que - Analgesia de dolor leve a moderado
permite una administracin diaria a corto como cefaleas, odontalgias, mialgias
plazo. Si se admnistra un COX es a nivel - Artritis reumatoide
general - Osteoartritis
- Gota
Los glucocorticoides se pueden administrar - Osteoartrosis
con AINES en fase aguda por ejemplo en - Traumatismos deportivos
gota - Antiagregante plaquetario
- Fiebre reumtica ayuda a la
inflamacin, complicaciones,
endocarditis y glomerulonefritis
- Pacientes con riesgo vascular como
antiagregante plaquetario

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad principalmente en
asmticos, puede provocar una
crisis asmtica
- Nauseas
- Vmito
- Pirosis
- Enfermedad cido pptica
- Hemorragia

Tizianyta
56
Txicas
- Tinitus
- Somnolencia
PARACETAMOL
- Confusin Forte Tempra Tylenol
- Depresin
- Sed Derivado del cido aminofenol
- Convulsiones generalizadas Ejerce efectividad antipirtica, analgsica y
- Coma muy pobre antiinflamatoria
- RIP Es bien tolerado, inhibidor no selectivo de la
COX1 y COX3
Dosis mortal 10-30gr/da
Farmacocintica
Contraindicaciones - Absorcin; Buena por va oral no le
- Hipersensibilidad afectan los alimentos
- Asma bronquial - Distribucin: general
- Nios menores de 6 aos - Metabolismo: Heptico
- Insuficiencia H y R - Excrecin: renal, bilis y leche
- Lactancia materna
- Embarazo - Vida media; 2 horas
- Hemorragia
- Enf. cido pptica Indicaciones teraputicas
- En nios que padezcan influenza o - Fiebre
varicela, - Cefalea
- Se relaciona con la aparicin del - Odontalgia
sndrome de Reye (encefalopata y - Otalgia
hepatopata caracterstica) - Mialgia
- Tratamiento de dismenorrea leve
Interacciones
- Anticoagulantes; aumenta el riesgo Reacciones secundarias
de hemorragias - Hipersensibilidad
- Glucocorticoides aumento de riesgo - Nausea
de enfermedad cido pptica - Vmito
- Otros AINES - Pirosis
- Neutropenia
Presentacin - Leucopenia
Tableta 500mg - Trombocitopenia
Tableta 100mg *No se debe administrar por ms de 5 das
Tableta efervescente 300mg
Tableta 40mg de ASA + 200UI vit E Txicas
- Ictericia
Dosis - Necrosis heptica
Adulto 500mg cada 6hr - RIP
Nios mayores de 6 aos 60mg/kg/da/4dosis
*En caso de toxicidad se administra N-
Acetil-Cistena Para recuperar el glutatin
heptico
Metabolito N-acetil-para-benzoquinonimina
txico que se debe eliminar

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo (relativo)
- Lactancia (relativo)
- Insuficiencia H y R
- Enfermedad cido pptica

Tizianyta
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Interacciones
- Con otros AINES aumenta riesgo de
INDOMETACINA
enfermedad cido pptica
- Anticoagulantes : hemorragia Indocid
- Anticidos: disminucin de Inhibidor no selectivo de la COX1 que ejerce
absorcin efectos antiinflamatorios, antipirtico,
analgsico, derivado del Indol o cido
Presentacin inolacetico
Tabletas 500mg
Tabletas masticables 80 y 160mg Farmacocintica
Solucin gotas 100mg/ml - Absorcin; buena por va oral, no le
Supositorios 300mg/ml afectan los alimentos pero los
Solucin oral 160mg/ 5 ml anticidos la disminuyen
Forte 650 mg - Distribucin; general se une a las
protenas plasmticas
Dosis - Metabolismo; Heptico
Adulto 15-20mg/kg/dosis - Excrecin; Orina, bilis, leche, heces
Sin rebasar los 4gr/da ni ms de 5 das - Vida media; 2.5 horas
Nios 10-15mg/kg/4 dosis o cada 6hr
Indicaciones teraputicas
Txica 10-15gr= Necrosis heptica - Artritis reumatoide
Mortal 20-25mg =RIP - Osteoartritis
- Osteoartrosis
- Artritis gotosa
- Esguinces
- Espondilitis anquilosante
- Lumbalgias
- Neuralgia del citico
- Manipulaciones ortopdicas para
reducir fracturas, luxaciones
- Codo y hombro del tenista
- Dismenorrea (severa)
- Trabajo de parto prematuro

Para migraas Reacciones secundarias


Cafergot 2mg - Hipersensibilidad
Ergotamina cafeina25mg - Vmito
- Nauseas
- Gastralgia
- Pirosis
- Hemorragia
- Perforacin gastrointestinal
- Neuralgia
- Mareo, cefalea, alucinaciones,
depresin, convulsiones.

Interacciones
- Anticoagulantes; aumenta
hemorragia
- Anticidos; disminuye la absorcin
- Otros AINES aumenta el riesgo de
enfermedad cido pptica

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Embarazo

Tizianyta
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- Hemorragia - Anticolinrgicos; potencia su efecto
- Lactancia
- Insuficiencia H y R Presentacin
Tabletas 10mg
Presentacin Ampolleta 50 y 60mg
Capsulas 25mg Tabletas sublinguales 30mg
Supositorio 100mg
Puede ser til en dolor anginoso
Dosis usual
Adultos 50-200mg/da Dosis
Nios 0.5/kg/da/ Va rectal Adulto 10mg cada 6hr VO
1 supositorio por da o cada 12hr 30 o 60mg IM o IV
Las primeras dosis por bolo en
30segundos (IV)
Despus se puede administrar cada
6-8hr
+ No ms de 5 das
KETOROLACO Tabletas sublinguales 30mg
Se puede repetir a las 4hr pero NO ms
Es el nico de los AINES autorizado por la
FDA para su administracin parenteral IV Nios
ejerce un efecto analgsico. 1mg/kg/da/ 4 dosis va parenteral
Es un inhibidor de la COX1 ejerce efectos
analgsico y como antipirtico y
antiinflamatorio poco
No produce adiccin ni depresin respiracin
caracterizada de los analgsico opioides

Farmacocintica DICLOFENACO
- Absorcin; Buena y completa por
VO, no le afectan los alimentos, Voltaren Cataflam
disminuye con anticidos.
- Distribucin; General se une a las Es mucho ms potente que el ASA y la
protenas disminuye la velocidad indometacina ejerce un efecto
plasmtica de los metabolitos antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.
bsicos
- Metabolismo; heptico Farmacocintica
- Excrecin; Orina - Absorcin; Buena y completa VO y
- Vida media; 4-6 hr IM
- Distribucin; General
Indicaciones teraputicas - Metabolismo; Heptico
- Dolor postoperatorio - Vida media; 1.5- 3.5hr
- Dolor post traumtico
- Dolor de origen visceral y se puede Indicaciones teraputicas
hacer combinacin con otros - Todas las anteriores de los AINEs
analgsicos
- Anticolinergico + ketorolaco Reacciones secundarias
- Las mismas de los AINEs
Reacciones secundarias
- Caractersticas de los AINES Contraindicaciones
- Las mismas de los AINEs
Contraindicaciones
- Caractersticas de los AINES
Interacciones
Sinergismo - Las mismas de los AINEs

Tizianyta
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Tabletas 500mg cada 12hr
Presentacin y dosis Tabletas 1gr cada 24hr
Amp. 250 con lidocana 1% IM 1 amp/da/1- 2
- Diclofenaco sdico das
Grageas 75mg / da o cada 12 hr Suspensin oral250mg/5ml
Grageas de accin prolongada 100mg/ da Gel 10gr/100gr
Grageas de accin prolongada 50mg /da
Ampolleta 75mg IM /da Flanax
Gel 1.16gr/ 100mg cada 2 hr
Tabletas 275mg, 550mg
- Diclofenaco potsico Suspensin infantil 125/ 5ml
Cataflam Supositorios 50mg
Supositorios 12.5mg
Solucin en gotas 15mg/ml Nios 5.5mg/kg/da/ 3 dosis

Nios En edad avanzada aumenta la vida media se


1-2mg/kg/da/3 dosis deje ajustar dosis
Para complementar tratamiento paliativo y
curativo por ejemplo en infecciones
respiratorias superiores

QUETOPROFENO
NAPROXENO Profenid Profenid IM

Naxem Patxen Flanax AINEs antiinflamatorio, antipirtico


analgsico, para dolor postoperatorio,
Inhibidor selectivo de la COX1 traumatismo

Farmacocintica Vida media : 2-4 hr


- Absorcin: buena por va oral, se
puede acelerar si se administra Presentacin
bicarbonato de sodio o se disminuye Capsulas 100mg
cuando se administra anticidos Amp. 100mg
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin: Orina, bilis y leche Dosis
- Vida media; 14 hr Adulto 100mg cada 12 hr
Nios 1-2mg/kg/ da/ 2 dosis
Indicaciones teraputicas
- Las mismas
- Incluso trabajo de parto prematuro
PIROXICAM
Reacciones secundarias
- Las mismas Fasicam

Contraindicaciones Inhibidor de la COX2 y ejerce efectos


- Las mismas antiinflamatorios, antipirticos, analgsico

Interacciones Vida media 36 -50 hr


- Las mismas Vida media prolongada lo que permite dar
dosis nica o por da

Presentacin y dosis Solo trabaja en el sitio de inflamacin sin


Tabletas 250mg cada 8hr daar aunque no es muy potente

Tizianyta
60
Indicaciones teraputicas
- Osteoartritis
- Artritis reumatoide
- Osteoartrosis
- Problemas agudos

Presentacin
Capsula 10 y 20mg
Ampolleta 40mg

1 ampolleta/da/ IM

Dosis
10-20mg/da
1 ampolleta /da IM

Contraindicada en nios
Requiere pasa de 3 a 5 das para su accin
teraputico, contraindicado en nios.

MELOXICAM
Mobicox

Derivado del Coxicam de vida media


prolongada no tanto como el piroxicam

Vida media 30 hr

Inhibidor de la COX2

Presentacin
Tabletas 7.5mg y 15mg
Ampolleta 15mg

Dosis
7.5 15 mg /da
15mg IM /da/ 2-3 das en fase aguda
Y se pasa a dar VO

Contra indicada en nios

Tizianyta
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AIES
Estimulan al hgado a la glucogenolisis y
Corteza suprraenal glucolisis puede tener como consecuencia
hiperglicemia, contraindicacin relativa

Metabolismo de lpidos
Tiene dos efectos establecidos
Esteroides
1. Redistribucin de tejidos adiposos
por ejemplo Sndrome de Cushing o
hipercortisismo
2. Aumenta la accin de la hormona del
Corticoesteroides crecimiento y agonistas B-
adrenrgicos para propiciar lipolisis y
proporcionar cidos grasos y glicerol
para la gluconeogenesis

Glucocorticoides Mineralocorticoides Se establece tambin a la mayor proporcin


a la hiperglicemia y obliga al hgado a
destruir protenas

Cortisol o hidrocortisona Aldosterona


Sndrome de Cushing (hipertiroidismo) es
caracterizado por cara de luna llena, prdida
de grasa de las extremidades, anguila de
bfalo, formacin de estras, acn.
100mg/da
--> 8.00am 0.125mg/da En clulas sanguneas (eritrocitos, plaquetas)
16ug/100ml no tiene gran efecto, disminuye el nmero de
leucocitos, linfocitos disminuye, de ah se
deriva su efecto antiinflamatorio e
[ ] en sangre [ ] en sangre
inmunosupresor.
8:00am 4ug/100ml 8:00am 0.01ug/100ml
Se puede tratar artritis (inflamatorio)
16:00pm 16ug/100ml 16:00pm 0.01ug/100ml
aprovechando el inmunosupresor,
enfermedades alrgicas que provienen de la
inmunidad humoral como es la urticaria,
donde participa la histamina o bradicinina
CORTISOL Se puede bloquear la respuesta inmunitaria
Producto de los glucocorticoides celular como evitar rechazo o trasplantes, los
linfocitos citotxicos son los que hacen que
Glucocorticoides participantes en muchas haya rechazo de trasplante, por eso durante
funciones fisiolgicas el trasplante se administra glucocorticoides
para evitarlo.
Aldosterona hormona que regula Na+ y
agua, determina volemia, mantiene tensin ALDOSTERONA
arterial. Mineralocorticoide ms importante en el
Participa en el metabolismo de los cuerpo, participa en la conservacin de la TA,
carbohidratos, lpidos y protenas. aumenta la reabsorcin de agua y sodio lo
No se tiene definido pero ayuda al organismo que ayuda a mantener volemia TA
en situaciones de estrs Pero en hiposuprarenalismo disminuye la
reabsorcin de agua y sodio Disminuye la
En el metabolismo de los carbohidratos , el volemia = Disminucin de la TA
cortisol es protector de los rganos
dependientes de glucosa ante la inanicin el En el hipersuprarrenalismo aumenta la
cerebro y el corazn son los ms importantes aldosterona, aumenta la reabsorcin lo que

Tizianyta
62
aumenta la volemia y aumenta la TA puede adiposo externo, edema, aumenta la
llevar a una crisis hipertensiva reabsorcin de sodio y agua.
cuando se administra en mucosas y
En msculo estriado permite un buen serosas
funcionamiento de este porque proporciona - Distribucin; General, atraviesa las
glucosa dos barreras buena por lquidos
En el sndrome de Cushing o enfermedad de corporales
Addison hay debilidad y fatiga muscular y - Metabolismo; heptico
fatiga muscular los pacientes estn cansado, - Excrecin; Orina, bilis, leche
con flojera crnica materna
Tambin permite el buen funcionamiento de
sistema endocrino urinario, cardiovascular
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Hiperglicemia
- Hipervolemia
- Hipertensin
- Edema
- Osteoporosis
GLUCOCORTICOIDES - Cataratas
- Alteraciones neurolgicas
*** Supresin del tratamiento con - Disminucin del crecimiento
glucocorticoides cuando se administra por - Piel delgada y fina
periodos prolongados*** - Aumento de la sensibilidad a
infecciones
Si se suprimen de manera rpida se tienen - Enfermedad cido pptica
dos situaciones severas: - Glaucoma
1. Agravamiento de la enfermedad para - Sndrome de Cushing
la cual se estaba administrando
glucocorticoides Contraindicaciones
2. Bloqueo del eje; hipotlamo- - Hipersensibilidad
hipfisis- suprarrenal, porque la - DM ll (relativa)
administracin del glucocorticoide de - Embarazo
manera prolongada se detecta a - Lactancia
elevadas concentraciones y para no - Insuficiencia R y H
presentar hipercortisismo se bloquea - Enfermedad cido pptica
el eje y esto da como consecuencia - Hipertensin arterial
insuficiencia suprarrenal y as - Dao neurolgico (relativo)
aparecen los signos y sntomas: - Inmunodeprimidos (relativo)
- Alteraciones en lquidos y
electrolitos Interacciones
- Disminucin de volemia - Con AINES aumenta el riesgo de
- Disminucin de TA enfermedad cido pptica
- Hipovolemia por deshidratacin - Alcohol aumente el riesgo de
sangrado gastrointestinal
Se debe suspender de manera paulatina por
ejemplo 60mg de prednisona al da /60 das

Farmacocintica
- Absorcin; VO y IM buena, rpida
por va tpica puede alcanzar
concentraciones suficientes para
desencadenar reacciones
caractersticas de hipercortisismo;
sndrome de Cushing con cara de
luna llena, disminucin de tejido

Tizianyta
63
PREDNISONA
HIDROCORTISONA O Meticorten
CORTIZOL Glucocorticoides sintticos de la
hidrocortisona o cortisol
Flelocortid Vida Media 2.5hr
Vida media 1.5 hr Indicaciones teraputicas
- Las mismas ms:
Indicaciones teraputicas - Sndrome de Steven Johnson
- Choque anafilctico - Paralisis facial de Bell
- Alergias - Psoriasis
- Picadura de animales - Colitis ulcerosa
- Mordedura de serpientes - Colitis por estrs
- Asma bronquial
- Artritis reumatoide Reacciones secundarias
- Osteoartrosis - Las mismas
- Osteoartritis
- Gota Presentacin
- Insuficiencia suprrarenal 1ra y 2da Tabletas 5, 20 y 60mg
- Dermatitis atpica
- Dermatitis de contacto Dosis
- Lupus eritematoso diseminado Adulto 5- 60mg /da VO
enfisema, fibrosis pulmonar Nios 0.14 2 mg /kg/da
- Anemia hemoltica hereditaria = 60mg/m2/da
Presentacin
Frasco mpula 100 y 500mg

Dosis
- Adulto 100- 500mg IM o IV cada 6, METAMIZOL
8, 12 hr
Cuando se administra por IV no por Dipirona
ms de 48hr
Para choque anafilctico Indicaciones teraputicas
50mg/kg(dosis, hay vasoconstriccin - Analgsico, antipirtico,
aumenta la permeabilidad vascular, antiespasmdico y antiinflamatorio
hay edema se pierde plasma + - Dolor severo, postraumtico,
hipovolemia = hipotensin quirrgico, cefalea, dolor tumoral,
Hipoperfusin hipoxia anoxia clicos en regin gestante, clico
RIP biliar, renal y tracto urinario
Coagulacin intravascular
Presentacin
- Nios 25. 50mg/ kg/dosis no ms de Metamizol sdico inyectable 2.5mg y 1gr
48hr Tabletas 500mg

Dosis
Oral 500mg cada 8hr
IM o IV Adultos y nios mayores de 12 aos
2gr IM profunda o IV lenta.

Tizianyta
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FLUOCINOLONA
DEXAMETASONA Tratamiento de enfermedades de origen
inflamatorio como psoriasis, dermatitis de
Decadran Alin contacto, atpica, accematosa, liquen plano,
neurodermatitis, lupus discoide eritematoso,
Glucocorticoide potente IV, IM intraarticular e dermatitis exfoliativa, intertrigo y dermatitis
intraespinal por estasis
Vida media 3- 4 hr
Cuando se administra IM el efecto dura de 1- Presentacin
3 semanas Crema 0.1 gr/ 100gr

Presentacin Dosis
Frasco mpula 1ml /4mg Tpica
2ml/ 8mg
- Cura abierta pequea cantidad 2-3
Dosis veces por da
Usual 4-8mg dosis nica IM o IV - Cura oclusiva sobre lesiones y cubrir
Nios 0.2mg/kg/da con una hoja de polietileno de
dimensiones un poco mayores
Cicatrices queloideas intralesional se puede
usar

BETAMETASONA
Tratamientos agudos y crnicos
corticoesteroide, enfermedad osteomuscular
y de tejidos blandos, artritis reumatoide,
bursitis, espondilitis anquilosante, radiculitis,
citica, lumbalgo,torcicolis, gota

Presentacin
Solucin inyectable 5.0 y 2.0 mg
Frasco mpula 2ml, 5ml

Dosis
1-2 ml

Tizianyta
65
FARMACOS ANTIGOTOSOS
- Vida media; 1.5- 2 hr

La gota es el resultado de concentracin Indicaciones teraputicas


elevada de cido rico o urato de sodio el - Gota aguda y crnica
cual se acumula o precipita en tejido - Cirrosis heptica (no es de 1ra
articulare lo que origina un proceso eleccin)
inflamatorio que se agudiza con la llegada de
granulocitos al sitio de inflamacin los cueles Reacciones secundarias
crean los cristales de urato sdico o de cido - Hipersensibilidad
rico liberando cido lctico, enzimas pro - Nauseas
inflamatorias y una glucoprotena que - Vmito
agudiza aun ms la inflamacin. - Diarrea
- Dolor abdominal
La hiperuricemia que se observa, se da por - Leucopenia
un metabolismo defectuoso de las purinas y - Azospermia
una elevada concentracin plasmtica - Neuropatia
dando un incremento de la excrecin de Cuando hay diarrea es signo de toxicidad y
cido rico. En una qumica sangunea si hay ya se debe suspender
cido rico mayo de 7mg/dl sin
sintomatologa no se da tratamiento. Txicas
- Diarrea hemorrgica
- Dao vascular extenso
- Parlisis ascendente del SNC
COLQUICINA O
COLCHICINA Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Es un alcaloide del colchicum autumnale - Dao gastrointestinal
lazafram de otoo de la pradera, es de - Insuficiencia H y R
primera eleccin para el tratamiento de Gota - Embarazo y lactancia
aguda tambin se usa como antimittico ca - Nios menores de 12 aos
ya que obstruye la divisin celular en
diferentes fases. Interacciones
- Alcohol aumenta la toxicidad
Colchiquina o coquiccina Colchiqum intestinal
- Vit B12 disminuye absorcin de esta
Ejerce un efecto antiinflamatorio
impresionante Aunque no es clasificado Presentacin
como un antiinflamatorio Tabletas 1mg

Farmacodinamia Dosis
Mecanismo de accin; Inhibe la accin de los Gota aguda; 1mg cada 12 hr hasta 6mg
granulocitos a la zona afectada o zona de Gota crnica 1mg cada 24 horas
inflamacin as como la fagocitosis de
cristales de cido rico, inhibiendo la
formacin de cido lctico, enzimas
proinflamatorias y de la glucoprotenas

Farmacocinetica
- Absorcin; buena VO rpida y
completa a los 30minutos se
encuentran concentraciones
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin: orina, heces

Tizianyta
66
Interacciones
- ASA, caf, refresco, con cafena,
ALOPURINOL disminuye el efecto del alopurinol

Presentacin
Zyloprim Tabletas 100, 300 mg
Otro frmaco para gota aguda y crnica Dosis
principalmente crnica es un anlogo de la 100- 300mg/da
Haloxantina los cuales bloquean las Xantino
oxidasa Se inicia con una dosis de 100- 300mg/da
para disminuir el riesgo de hipersensibilidad.
Farmacodinamia Para casos leves 100- 200mg/da
Mecanismo de accin; Inhibe la biosntesis Moderados 300- 600mg/da
del cido rico en etapas finales al retardar la Graves 700mg/da
inactivacin de la Mercaptopurina por la
Xantinooxidasa y asi disminuye la
concentracin plasmtica de cido rico

Farmacocintica PROBENECID
- Absorcin; buena y rpida por VO
se alcanzan concentraciones Benecid
mximas a los 30 90 minutos
- Distribucin; general se une tambin Uricosurico porque promueve la excrecin de
a protenas plasmticas cido rico.
- Metabolismo; heptico
- Excrecin Farmacodinamia
- Vida media; 0.5 2 hr Mecanismo de accin; inhibe la reabsorcin
del cido rico que es un cido orgnico,
promoviendo la excrecin en las clulas
** Este frmaco es excelente para la epiteliales tubulares del 100% filtrado se
disolucin de tofos y previene de la formacin reabsorbe 20-30%.
de litos renales nefrolitiasis Normal el 70 - 80% se reabsorbe

Indicaciones teraputicas El Probenecid es producto de investigacin


- Gota aguda y crnica por laboratorio Bayer por los escases de
- Tofos recursos por penicilina.
- Nefrolitiasis
Farmacocintica
Reacciones secundarias - Absorcin; buena rpida, alcanza
- Hipersensibilidad concentraciones mximas a las 2- 4
- Urticaria horas
- Prurito - Districbucin; General
- Agrandocitosis - Metabolismo; Heptico
- Anemia - Excrecin; Orina y heces
- Nausea - Vida media 3- 4 horas
- Vmito
Indicaciones teraputicas
Contraindicaciones - Gota crnica
- Hipersensibilidad - Mantener concentraciones
- Insuficiencia renal y heptica plasmticas elevadas de B-
- Embarazo y lactancia lactamicos (penicilina y
- Nios Cefalosporinas)

Tizianyta
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Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad ESTATINAS
- Nausea
- Vomito Dislipidemias: alteracin e concentracin de
- Cefalea lpidos 1ros frmacos para el tratamiento
- Mareo
- Neuropata Estenosis total infarto
Disminucin de la perfusin sangunea,
disminucin de oxigenacin
Contraindicaciones Estenosis parcial cardiopata isqumica
- Hipersensibilidad Estatina disminuye la concentracin VDL
- Insuficiencia renal y heptica (baja densidad). Bloquea reductasa de 3-
- Embarazo hidroxil- 3 metil glutaril
- Lactancia Cardiopata isqumica dolor
- Nios
Farmacodinamia
Interacciones 3- hidroxil- 3 metil COA
- Penicilinas, cefalosporinas, Inhibe a la reductasa HMGCOA y asi bloquea
naproxeno, Diclofenaco, la biosntesis de colesterol, disminuye la
Fluoroquinolonas ; aumenta su concentracin de colesterol
concentracin de estos o la
bloquean Farmacocintica
El frmaco se recomienda por la noche VO
Presentacin de efecto en intestino delgado
Tabletas 500mg - Absorcin; buena VO llega a
intestino delgado
Dosis - Distribucin; Parcial
250mg/da inicial - Metabolismo; Heptico PYP3A4
Se puede ajustar hasta 2gr/da - Excrecin; orina a excepcin de
Pravastatina que es de manera
ntegra, bilis, heces
- Vida media; 1-5 hras

Indicaciones teraputicas
- Hipertrigliceridemia
- Cardiopata coronaria
- Necrosis coronaria
- Hipercolesterolemia

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Necrosis heptica
- Nauseas
- Vmito
- Diarrea
- Rabdomiosis
- Miopatas

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- No mayores de 80 aos
- Embarazo
- Lactancia
- Diabetes
- Hipertiroidismo no tratado

Tizianyta
68
Interacciones
- Fibratos; aumenta riesgo de
rabdomiosos
- Macrolidos, aumenta miopata
- Inhibidores de la proteasa
PRAVASTATINA
(antirretrovirales) mejora el efecto de
estatina Tabletas 20, 40mg

Presentacin Dosis 20mg


Mxima 80mg
** De preferencia tomas por la NOCHE!
No se metaboliza se excreta de manera
ntegra

Nios mayores de 8 aos.


LOVASTATINA
Metabolismo por el CYP3A4

Comprimidos 20, 40mg

Dosis
Inicial 20mg
Mxima 80mg

Funciona mejor si se da 40mg 2 veces al da

SIMVASTATINA
Tabletas 10 y 20mg
Dosis inicial 20mg
Mxima 80mg

Por la noche!!

En pacientes con ciclosporinas no se debe


exceder de 20mg

Nios mayores de 11 aos


Metabolismo CYP3A4

Tizianyta
69
FIBRATOS FENOFIBRATO
Controlip
Drivados del cido fibrico se une al
PPARa (receptores activados del Disminuye la concentracin de colesterol 20
proliferados del peroxisoma) disminuye 25%
triglicridos en pacientes con 50% de triglicridos
hipertrigliceridemia
Actuan unindose al PPAP alfa Tabletas 48 y 145mg
Farmacocintica Dosis 145mg/ 24 horas
- Absorcin; buena por VO mejor con
alimentos
- Metabolismo Heptico
- Distribucin; General
- Excrecin; orina 60- 90%, heces
- Vida media 1.5- 20hr
- Mxima concentracin 1-4 horas

Indicaciones teraputicas
- Hipertrigliceridemia
- Hipercolesterolemia

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Enfermedad gastrointestinal
- Perdida de cabello
- Mialgias
- Cefalea
- Urticaria
- Litogenisidad de bilis (clculos
biliares)
- Efectos antitromboticos, disminuye
la coagulacin

Contraindicaciones
- Insuficiencia heptica y renal
- Embarazo
- No se administra en nios

Interacciones
- Estatina, causa miopata
- Anticoagulantes, potencia accin

Genfibrato
Fenofibrato
Besafibrato
Clofibrato

Tizianyta
70
INSULINA RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Clasificada segn la FDA en la categora B.
La insulina no cruza la barrera placentaria,
INSULINA HUMANA NPH adems est indicado su uso en las mujeres
embarazadas con diabetes mellitus, por lo
Solucin y suspensin inyectables que se recomienda un estricto control antes,
Antidiabtico durante y despus de la gestacin.
Usualmente durante el primer trimestre las
FORMA FARMACUTICA Y necesidades de insulina disminuyen.
FORMULACIN: La insulina no es excretada en la leche
Cada ml de SOLUCIN contiene: materna, por lo que no existe
Insulina humana...... 100 UI contraindicacin de su uso durante esta
(origen ADN recombinante) etapa.
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
INDICACIONES TERAPUTICAS: ADVERSAS:
Diabetes mellitus tipo 1 Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema,
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 reaccin anafilctica, urticaria. Formacin de
con: Descompensaciones agudas: sndrome anticuerpos anti-insulina.
hiperosmolar o en la cetoacidosis
Diabetes mal controlada en pacientes no INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y
obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes DE OTRO GNERO:
durante al menos 3 meses. cido acetilsaliclico. Alcohol. Amitriptilina.
Contraindicaciones para la administracin de Anabolizantes. Antagonistas del calcio.
hipoglucemiantes. Anticonceptivos orales. Azcares: fructosa,
Embarazo. sacarosa, glucosa, maltosa,
En situaciones de estrs, ciruga mayor, betabloqueadores. Ciclofosfamida. Clonidina.
infecciones, uso de corticoides, alteraciones Corticosteroides. Fenfluramina. Fenitona.
en la va oral. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhibi-
Pacientes con complicaciones micro o dores de la ECA. Isoniazida. Octretido.
macroangiopticas. Tetraciclinas.
Diabetes gestacional.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
hipoglucemia. MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
Hipersensibilidad a la insulina humana. SOBRE LA FERTILIDAD:
Pacientes con estenosis significativa de las No han sido reportados en estudios clnicos
arterias coronarias o de los vasos cerebrales, controlados.
as como pacientes con retinopata
proliferativa. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin ms frecuente es la
PRECAUCIONES GENERALES: Las subcutnea (SC) en la regin abdominal,
sobredosis de insulina en forma crnica muslo, regin deltoidea. Tambin se puede
puede producir efecto Somogy. El cambiar el administrar va intravenosa o intramuscular.
tipo de insulina requiere de modificaciones en La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1
las dosis. Ciertas situaciones pueden es de 0.5-1 UI/kg, en casos de diabetes tipo
modificar los requerimientos de insulina: 2 la dosis se calcula a razn de 0.3-0.6
cambios en la dieta, el ejercicio, las UI/kg/da.
infecciones, los traumatismos y las cirugas, La absorcin de la insulina es mucho ms
as como la insuficiencia renal o heptica. rpida cuando se aplica SC en la pared
Estados hipoglucmicos debidos al abdominal
tratamiento puede alterar la capacidad de
reaccin: cuidado al conducir, manejar
maquinarias de precisin o peligrosas.

Tizianyta
71
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA Cuando se requiera accin prolongada.
SOBREDOSIFICACIN O INGESTA Como insulina basal en tratamientos con
ACCIDENTAL: dosis mltiples diarias.
En casos de hipoglucemia severa, se En regmenes insulnicos basados en dos
administra glucosa va oral si el paciente est inyecciones diarias.
conciente.
En los pacientes inconscientes, se puede CONTRAINDICACIONES: La INSULINA
administrar 1mg de glucagn intramuscular o ISFANA est contraindicada en casos de
SC o glucosa al 10 o al 50% I.V.. hipoglucemia y no es til para el tratamiento
del coma diabtico y casos de
ADVERTENCIAS: hipersensibilidad o susceptibilidad.
La suspensin brusca de la insulina produce
cetoacidosis diabtica. PRECAUCIONES GENERALES: El cambio
El paciente debe ser entrenado en la de insulina a los pacientes debe hacerse bajo
preparacin exacta de la dosis y en la forma vigilancia mdica, cuando ha habido cambios
de aplicacin; asimismo, debe estar en la refinacin o pureza del principio activo,
informado de todos los sitios en los cuales se tambin por el cambio de fabricantes o
puede administrar la insulina procedimiento de manufactura, puede ser
necesario hacer ajustes en la dosificacin
durante las primeras semanas.
Algunos pacientes a los que se les cambia
insulina de origen animal por insulina
INSULINA HUMANA humana de origen ADN recombinante, puede
ISFANA requerir de un cambio de dosis
acostumbrada. Se han presentado pocos
Insulina humana isfana casos de pacientes que experimentaron
Solucin inyectable reacciones hipoglucmicas con el cambio de
Antidiabtico insulina de origen animal a insulina humana y
han comunicado que estos sntomas difieren
FORMA FARMACUTICA Y o son menos pronunciados que con la
FORMULACIN: insulina de origen animal. En pacientes cuyo
Cada ml contiene: control de glucosa mejora de manera
INSULINA ISFANA (origen ADN importante, por ejemplo con terapia intensiva
recombinante)............... 100 UI con insulina, llegan a perder algunos o todos
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml los signos de advertencia de hipoglucemia, lo
cual se les debe hacer saber.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Otros factores que pueden hacer diferentes
La INSULINA ISFANA es empleada para el los signos tempranos de hipoglucemia
tratamiento de pacientes diabticos que incluyen diabetes de larga duracin,
requieren insulina inyectable. neuropata diabtica o medicamentos como
La INSULINA ISFANA se caracteriza por betabloqueadores.
ser idntica a la insulina humana natural y Las reacciones de hipoglucemia o
por su grado de pureza. hiperglucemia que no se corrigen pueden
La INSULINA ISFANA minimiza las causar prdida de la conciencia, coma o
reacciones alrgicas a la insulina, lipodistrofia muerte.
y resistente a la insulina; por lo tanto, el uso
de la INSULINA ISFANA tambin se RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
recomienda en los pacientes recientemente EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
diagnosticados, en pacientes que reciben un Se recomienda intensificar el control del
tratamiento intermitente con insulina, en las tratamiento en las mujeres diabticas
embarazadas diabticas y en pacientes que embarazadas insulino-dependientes. La
presentan efectos adversos con el insulina no atraviesa la barrera placentaria.
tratamiento convencional. Transferencia de pacientes a la INSULINA
La INSULINA ISFANA est indicada en el ISFANA. Cuando se pasa a los pacientes
tratamiento de pacientes dependientes de que estn siendo tratados con otro tipo de
insulina y es til en los siguientes casos: insulinas al tratamiento con insulina humana

Tizianyta
72
recombinante, el cambio debe realizarse bajo Los agentes beta bloqueadores pueden
los siguientes lineamientos: hacer confusos los sntomas de la
En los pacientes que estn recibiendo las hipoglucemia.
preparaciones de insulina humana
recombinante, insulina porcina u otras DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Va de
preparaciones altamente purificadas, administracin: Subcutnea Intravenosa e
humanas o porcinas, no se anticipa cambio intramuscular.
alguno en la dosis, excepto los ajustes de Administracin:
rutina realizados para mantener estable el La INSULINA ISFANA debe ser
control diabtico. administrada subcutneamente e
En los pacientes que estn estabilizados con intramuscular 1 2 veces al da.
especies mixtas o con insulina bovina, puede La administracin subcutnea, de
ser necesario un ajuste de la dosis, preferencia, debe realizarse en la parte
dependiendo de la pureza, especie y superior de los brazos, muslos, glteos o
formulacin de la preparacin de insulina abdomen.
administrada. Pueden presentarse Los sitios de inyeccin se deben cambiar de
variaciones en el control glucmico. Los manera que no se use ms de una vez por
ajustes en el tratamiento deben realizarse mes.
bajo supervisin mdica. Se debe tener cuidado de no penetrar un
vaso sanguneo. No se debe dar masaje en
REACCIONES SECUNDARIAS Y el sitio de inyeccin.
ADVERSAS: La INSULINA ISFANA es Esta insulina, antes de usarse, debe agitarse
idntica a la insulina humana natural y por lo suavemente hasta que la insulina se
tanto es menos probable que cause efectos distribuya uniformemente en todo el lquido.
colaterales al compararse con las insulinas Entonces, debe extraerse inmediatamente la
animales, especialmente las insulinas dosis con una jeringa e inyectarse de
bovinas. Las alergias a la insulina humana inmediato.
son muy poco frecuentes y se deben No deben usarse aquellas suspensiones que
principalmente a anticuerpos de accin no parezcan estar homogneamente blancas
cruzada con las insulinas animales. y turbias despus de ser agitadas.
La lipodistrofia en los sitios de inyeccin La dosificacin es determinada por los
tambin es infrecuente y debe prevenirse mdicos, segn las necesidades del
mediante el cambio constante de los sitios de paciente.
inyeccin. Despus de la inyeccin debe ingerirse una
El tratamiento con la INSULINA ISFANA comida en un plazo menor de 30 minutos.
con frecuencia disminuir la lipodistrofia La mezcla con INSULINA ISFANA produce
inducida por las insulinas convencionales. la absorcin bifsica esperada.
La INSULINA ISFANA no debe mezclarse
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y con insulinas cido-soluble (regulares o
DE OTRO GNERO: El uso simultneo de modificadas).
otros medicamentos puede influir sobre los La INSULINA ISFANA inicia su efecto
1
requerimientos de insulina. despus de su administracin a las 1 /2
Los medicamentos que contienen las horas y presenta su efecto mximo de 4 a 12
siguientes sustancias pueden horas despus de la duracin del efecto es
aumentar el efecto hipoglucemiante de la de 24 horas.
insulina:
Inhibidores de la monoaminooxidasa. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
Alcohol. SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
Agentes betabloqueadores. ACCIDENTAL: En caso de hipoglucemia se
Otros medicamentos pueden aumentar los recomienda los siguientes procedimientos:
requerimientos de insulina, como: Si el paciente est consciente, adminstrese
Corticosteroide. glucosa por va oral.
Hormonas tiroideas. Si el paciente est inconsciente, adminstrese
Anticonceptivos orales. 1 mg de glucagn por va intramuscular o
subcutnea.

Tizianyta
73
Cuando el paciente haya respondido, deben
administrarse carbohidratos por va oral. PRECAUCIONES GENERALES:
La inyeccin de glucagn puede repetirse En los pacientes con hipersensibilidad a
despus de 10 minutos, pero es preferible INSULINA HUMANA REGULAR para los que
administrar glucosa intravenosamente y debe no se disponga de una preparacin de
administrarse si la inyeccin de glucagn es insulina mejor tolerada, el tratamiento debe
insuficiente para que el paciente recupere su continuarse bajo estricta supervisin mdica
estado de conciencia. y, de ser necesario, en combinacin con un
tratamiento antialrgico concomitante.
ADVERTENCIAS: Si los pacientes insulino-- Cuando los pacientes hipersensibles a la
dependientes suspenden el tratamiento, se insulina animal deban cambiar al tratamiento
desarrollar una cetoacidos diabtica. con INSULINA HUMANA REGULAR, es
Efectos sobre la capacidad para conducir y conveniente tener en cuenta la posibilidad de
usar maquinaria: En el caso de hipoglucemia una reaccin inmunolgica cruzada entre la
o hiperglucemia severa, se efecta la insulina animal y la humana. En dichos
capacidad para conducir o utilizar pacientes deber realizarse una prueba
maquinaria. cutnea intradrmica antes de iniciar el
Debe prestarse atencin especial a aquellos tratamiento.
pacientes que no son concientes de su En los pacientes con trastornos renales
hipoglucemia. puede reducirse la necesidad de insulina a
causa de la disminucin del metabolismo.
En los pacientes de edad avanzada el
deterioro progresivo de la funcin renal
puede producir una disminucin constante de
la necesidad de insulina.
INSULINA HUMANA En los pacientes con trastornos hepticos
REGULAR graves puede disminuir la necesidad de
insulina a causa de la reduccin de la
capacidad de gluconeognesis y de la
Solucin inyectable disminucin del metabolismo de la insulina.
Antidiabtico Resulta importante evaluar el grado de apego
FORMA FARMACUTICA Y al tratamiento por parte del paciente, los
FORMULACIN: sitios y las tcnicas oportunas de inyeccin y
Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE todos los factores relevantes antes de
contiene: considerar el ajuste de la dosis de INSULINA
Insulina humana regular......... 100 U.I. HUMANA REGULAR (cuando el control de la
Vehculo, c.b.p. 1 ml. glucemia no es ptimo o si el paciente
muestra tendencia a episodios hiper o
INDICACIONES TERAPUTICAS: hipoglucmicos).
INSULINA HUMANA REGULAR est Hipoglucemia: Puede presentarse
indicada en el tratamiento de la diabetes hipoglucemia si la dosis de INSULINA
mellitus, cuando se precise tratamiento con HUMANA REGULAR es demasiado alta con
insulina. Tambin est indicada para el relacin a la que se requiere.
tratamiento del coma hiperglucmico y de la Hay que tener especial cuidado (y es
cetoacidosis diabtica, as como para recomendable intensificar el control de la
obtener la estabilizacin pre, intra y glucemia) en pacientes en quienes los
postoperatoria de pacientes con diabetes acontecimientos hipoglucmicos pueden
mellitus. tener especial relevancia clnica, como en los
pacientes con estenosis significativa de las
CONTRAINDICACIONES: arterias coronarias o de los vasos
Hipersensibilidad a los componentes de la sanguneos que irrigan el cerebro (riesgo de
frmula. complicaciones cardiacas o cerebrales de la
INSULINA HUMANA REGULAR no debe hipoglucemia); as como los pacientes con
usarse en bombas de insulina externas o retinopata proliferativa, especialmente si no
implantadas ni en bombas peristlticas con se han tratado con lser (riesgo de
tubos de silicn. amaurosis subsiguiente a la hipoglucemia).

Tizianyta
74
Los pacientes deben conocer las la necesidad de la misma. Los pacientes con
circunstancias en las que se ven reducidos diabetes tipo I deben continuar consumiendo
los sntomas de alarma de hipoglucemia. Los al menos una pequea cantidad de
sntomas de alarma de la hipoglucemia carbohidratos de forma peridica, aun
pueden verse modificados y ser menos cuando sean incapaces de comer, coman
pronunciados, o estar ausentes en ciertos slo un poco o padezcan vmitos etc. y
grupos de riesgo, como en los siguientes nunca deben interrumpir completamente la
casos: pacientes cuyo control glucmico ha administracin de insulina.
mejorado notablemente; en quienes la La capacidad de concentracin y de reaccin
hipoglucemia se desarrolla gradualmente; del paciente puede verse afectada a
personas de edad avanzada; pacientes con consecuencia de una hipoglucemia o una
neuropata autnoma; antecedentes de un hiperglucemia o, por ejemplo, como
largo historial de diabetes; quienes padecen consecuencia de un trastorno visual. Esto
una enfermedad psiquitrica y personas que puede ser causa de riesgo en las situaciones
reciben tratamiento simultneo con en que estas capacidades sean de especial
determinados medicamentos (vase importancia (por ejemplo: conducir un
Interacciones medicamentosas y de otro vehculo o manejar maquinaria).
gnero). Estas situaciones pueden ocasionar Debe advertirse a los pacientes que adopten
hipoglucemia grave (y posiblemente la precauciones para evitar una hipoglucemia
prdida del conocimiento) antes de que el mientras conducen. Esto es particularmente
paciente sea consciente de su hipoglucemia. importante en aquellos pacientes con
Si se observan valores normales o incluso ausencia o reduccin de la capacidad para
disminuidos de hemoglobina glucosilada, hay percibir los sntomas de aviso de
que considerar la posibilidad de la existencia hipoglucemia o que padecen episodios
de episodios recurrentes e inadvertidos frecuentes de hipoglucemia. Deber
(especialmente nocturnos) de hipoglucemia. considerarse la conveniencia de conducir o
El cumplimiento por parte del paciente de la manejar maquinaria en estas circunstancias.
dosis prescrita, el rgimen diettico, la
correcta administracin de insulina y el RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
reconocimiento de los sntomas de alarma, EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
son esenciales para reducir el riesgo de No se tiene experiencia sobre el uso de
hipoglucemia. Los factores que incrementan INSULINA HUMANA REGULAR en mujeres
la sensibilidad a la hipoglucemia requieren embarazadas; sin embargo, la insulina no
una especial vigilancia y pueden obligar al cruza la barrera placentaria.
ajuste de la dosis. Entre ellos se encuentran: Es esencial que las pacientes con diabetes
el cambio del sitio de inyeccin; la mejora en preexistente o gravdica mantengan un buen
la sensibilidad a la insulina (por ejemplo, control metablico durante la gestacin. La
debido a la eliminacin de factores de necesidad de insulina puede disminuir
estrs); el ejercicio fsico inusual ms intenso durante el primer trimestre del embarazo y
o prolongado; una enfermedad concomitante generalmente aumenta durante el segundo y
(por ejemplo: vmito, diarrea); la ingestin tercer trimestres. Inmediatamente despus
inadecuada de alimentos; la omisin de del parto, la necesidad de insulina disminuye
comidas; el consumo de alcohol; ciertos de forma rpida (aumento del riesgo de
trastornos de descompensacin del sistema hipoglucemia). Por esta razn es esencial un
endocrino (por ejemplo: hipotiroidismo e control cuidadoso de la glucosa.
insuficiencia hipofisiaria anterior o No existen restricciones sobre el uso de
corticoadrenal); la administracin INSULINA HUMANA REGULAR durante la
concomitante de otros medicamentos. lactancia. Durante este periodo, las mujeres
Enfermedades concomitantes: Las pueden necesitar ajustes de la dosis de
enfermedades concomitantes exigen la insulina as como de la dieta.
intensificacin del control metablico. En
muchos casos est indicada la realizacin de REACCIONES SECUNDARIAS Y
anlisis de orina para detectar la presencia ADVERSAS:
de cuerpos cetnicos y a menudo hay que Hipoglucemia: La hipoglucemia, que es por
ajustar la dosis de INSULINA HUMANA lo general el efecto indeseable ms frecuente
REGULAR, ya que es frecuente que aumente de la terapia con insulina, puede producirse

Tizianyta
75
si la dosis de INSULINA HUMANA broncospasmo, hipotensin y choque, lo que
REGULAR es muy elevada en relacin con puede poner en riesgo la vida.
las necesidades de la misma. Las crisis Otras reacciones: La administracin de
hipoglucmicas graves, especialmente si insulina puede dar lugar a la formacin de
muestran un patrn recurrente, pueden anticuerpos antiinsulina.
producir lesiones neurolgicas. Los episodios En raras ocasiones la presencia de estos
hipoglucmicos prolongados o graves anticuerpos puede precisar un ajuste de la
pueden tener un desenlace fatal. dosis de insulina para corregir una tendencia
En muchos pacientes, los signos y sntomas a la hiperglucemia o a la hipoglucemia.
de neuroglucopenia estn precedidos por INSULINA HUMANA REGULAR puede
signos de contrarregulacin adrenrgica. ocasionar retencin de sodio y edema,
Por lo general, cuanto mayor y ms rpido es especialmente si se corrige un control
el descenso de la glucemia ms marcado es metablico previo deficiente con un
el fenmeno de contrarregulacin y sus tratamiento insulnico intensivo.
sntomas.
Alteraciones visuales: Un cambio INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y
importante en el control de la glucemia puede DE OTRO GNERO:
provocar un trastorno visual temporal debido Diversas sustancias afectan el metabolismo
a la alteracin temporal de la turgencia y, por de la glucosa, por lo que puede requerirse el
lo tanto, del ndice de refraccin de los ajuste de la dosis de insulina humana. Entre
cristalinos. las sustancias que pueden intensificar el
La mejora a largo plazo del control de la efecto hipoglucemiante e incrementar la
glucemia reduce el riesgo de progresin de la sensibilidad a la hipoglucemia se encuentran:
retinopata diabtica. antidiabticos orales, inhibidores de la ECA,
Sin embargo, la intensificacin del disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores
tratamiento con insulina, que conlleva a una de la MAO, pentoxifilina, propoxifeno,
abrupta mejora en el control de la glucemia, salicilatos y antibiticos del tipo de las
puede dar lugar a un deterioro temporal de sulfamidas.
la retinopata diabtica. En pacientes con Entre las sustancias que pueden reducir el
retinopata proliferativa, especialmente si no efecto hipoglucemiante se incluyen:
se ha tratado con lser, los episodios corticosteroides, danazol, diazxido,
hipoglucmicos graves pueden ocasionar diurticos, glucagn, isoniacida, estrgenos y
amaurosis transitoria. progestgenos, derivados de fenotiacina,
Lipodistrofia: Al igual que con cualquier otra somatotropina, frmacos simpaticomimticos
terapia con insulina, INSULINA HUMANA (epinefrina, salbutamol, terbutalina) y
REGULAR puede producir lipodistrofia en el hormonas tiroideas.
rea de inyeccin, lo que retrasa la absorcin Entre las sustancias que pueden potenciar o
local de insulina. El cambio continuo del lugar debilitar el efecto hipoglucemiante de la
de inyeccin puede ser til para disminuir o insulina se encuentran: betabloqueadores,
evitar estas reacciones. clonidina, sales de litio o alcohol. La
Reacciones de hipersensibilidad: En raros pentamidina puede causar hipoglucemia que
casos pueden aparecer reacciones en el algunas veces puede ir seguida de una
lugar de inyeccin, entre las que se han hiperglucemia.
observado: enrojecimiento, dolor, prurito, Adems, bajo la influencia de medicamentos
urticaria, tumefaccin o inflamacin. La simpaticolticos (como betabloqueadores,
mayor parte de las reacciones leves a la clonidina, guanetidina o reserpina) los signos
insulina que se presentan en el lugar de de contrarregulacin adrenrgica pueden
inyeccin se resuelven habitualmente en atenuarse o desaparecer.
unos das o pocas semanas.
Las reacciones alrgicas de tipo inmediato a DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
INSULINA HUMANA REGULAR son muy El nivel de glucemia deseado, el tipo de
raras. Estas reacciones a la insulina o al insulina y la posologa (dosis e intervalos)
resto de los componentes de la frmula deben determinarse de manera individual y
pueden acompaarse de reacciones ajustarse de acuerdo con la dieta la actividad
cutneas generalizadas, angioedema, fsica y el estilo de vida del paciente.

Tizianyta
76
Dosis diarias y momentos de Ajuste secundario de la dosis: La mejora
administracin: No existen reglas fijas para del control metablico puede dar lugar a una
dosificar INSULINA HUMANA REGULAR; sin mayor sensibilidad a la insulina con la
embargo, la dosis diaria promedio suele ser consiguiente reduccin de las necesidades
de 0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las de sta. Puede requerirse asimismo un
necesidades metablicas basales ajuste de dosis, por ejemplo: si se produce
representan 40 a 60% de las necesidades un cambio en el peso del paciente; si cambia
diarias totales. INSULINA HUMANA el estilo de vida del paciente; si aparecen
REGULAR se administra por va subcutnea otras circunstancias que puedan inducir una
15-20 minutos antes de las comidas. mayor sensibilidad a la hipo o hiperglucemia
Sobre todo en el tratamiento de la (vase Precauciones generales).
hiperglucemia grave o la cetoacidosis, la Uso en poblaciones especiales: Las
administracin de INSULINA HUMANA necesidades de insulina pueden ser menores
REGULAR es parte de un rgimen en pacientes con insuficiencia heptica o
teraputico complejo que incluye medidas renal as como en pacientes de edad
para proteger al paciente de posibles avanzada (vase Precauciones generales).
complicaciones debidas a la reduccin Administracin: INSULINA HUMANA
relativamente rpida de la glucemia. Este REGULAR contiene 100 U.I. de insulina por
rgimen requiere un estricto control (estado ml de solucin. Slo se deben usar jeringas
metablico, equilibrio cido-base y diseadas para esta concentracin de
electrlitos constantes, vitales, etc.) en insulina (100 U.I./ml) las cuales no deben
unidades de cuidados intensivos o similares. contener ningn otro medicamentos o
Cambio a INSULINA HUMANA REGULAR: residuo del mismo (por ejemplo, restos de
Puede ser necesario ajustar la dosis al heparina).
cambiar a los pacientes de una preparacin INSULINA HUMANA REGULAR se debe
de insulina a otra. Esto ocurre por ejemplo, administrar por va subcutnea profunda. En
en los siguientes casos: al pasar de una principio, se puede administrar tambin por
insulina animal (especialmente una insulina inyeccin intramuscular. Despus de su
bovina) a insulina humana; al pasar de una administracin por va intramuscular el inicio
preparacin de insulina humana a otra; al de la accin es ligeramente ms rpido y la
pasar de un rgimen exclusivo con insulina duracin es ligeramente ms corta que
regular a otro con una insulina de accin ms despus de la inyeccin subcutnea. La
prolongada. insulina no tiene suficiente efecto
La necesidad de ajustar la dosis (por hipoglucemiante cuando se administre por
ejemplo, reducirla) puede ponerse de va oral.
manifiesto inmediatamente despus del La absorcin de INSULINA HUMANA
cambio de tratamiento o de forma gradual en REGULAR (y por lo tanto, el efecto
un periodo de varias semanas. hipoglucemiante de una dosis) puede variar
Despus del cambio de una insulina animal a segn se practique la inyeccin en un rea u
INSULINA HUMANA REGULAR puede ser otra (por ejemplo, la pared abdominal en
necesario reducir la dosis, en especial en comparacin con el muslo). Los puntos de
pacientes que: hayan estado controlados inyeccin dentro de un rea determinada
previamente con niveles de glucemia deben cambiarse de una inyeccin a otra.
bastante bajos; tengan tendencia a la INSULINA HUMANA REGULAR tambin se
hipoglucemia; hayan necesitado previamente puede administrar por va intravenosa; por lo
dosis altas de insulina debido a la presencia general, el tratamiento intravenoso con
de anticuerpos antiinsulina. insulina debe realizarse en unidades de
Durante el cambio de la insulina y en las cuidados intensivos o bajo condiciones de
semanas siguientes se recomienda tratamiento y control comparables a las
establecer un estrecho control metablico. En efectuadas en esas.
los pacientes que precisen dosis altas de Mezcla de insulinas: INSULINA HUMANA
insulina por la presencia de anticuerpos REGULAR no se deber mezclar con
antiinsulina se debe considerar la posibilidad insulinas especficas para uso en bombas de
de llevar a cabo el cambio bajo supervisin insulina, con insulinas de origen animal o con
mdica en un hospital o en un contexto anlogos de insulina. INSULINA HUMANA
semejante. REGULAR tampoco debe mezclarse con

Tizianyta
77
soluciones que contengan agentes MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
reductores como tioles o sulfitos. Asimismo, SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
debe recordarse que la solucin de insulina ACCIDENTAL:
neutra precipita a un pH aproximado a 4.5 a Sntomas: La sobredosis de INSULINA
6.5. HUMANA REGULAR puede provocar
Si hay que introducir dos insulinas diferentes hipoglucemia grave y en ocasiones cuando
en una sola jeringa, se recomienda extraer es prolongada puede poner en peligro la
primero la de accin ms corta para prevenir vida.
la contaminacin del frasco mpula que Tratamiento: Los episodios leves de
contiene la de accin prolongada. Se hipoglucemia se pueden tratar normalmente
recomienda realizar la inyeccin con carbohidratos por va oral, pudindose
inmediatamente despus de mezclarlas. No requerir ajuste de la dosis del medicamento,
se deben mezclar insulinas de diferente de la dieta o del ejercicio fsico.
concentracin (por ejemplo 100 U.I./ml con Los episodios ms graves con coma, crisis o
40 U.I./ml). trastornos neurolgicos se pueden tratar con
Instrucciones de uso y manipulacin: glucagn intramuscular/subcutneo o con
INSULINA HUMANA REGULAR slo debe solucin glucosada concentrada por va
usarse si la solucin es lmpida, incolora, sin intravenosa.
partculas slidas visibles y de consistencia Puede ser necesaria la ingestin mantenida
acuosa. de carbohidratos y someter al paciente a
Antes de extraer por primera vez la insulina observacin porque la hipoglucemia puede
del frasco mpula de INSULINA HUMANA recurrir despus de una aparente
REGULAR, retirar y desechar la tapa de recuperacin clnica.
seguridad. No se agite enrgicamente el
frasco mpula, ya que por ello se podra
formar espuma que dificultara la medicin
correcta de la dosis. Inyectar una cantidad de
aire correspondiente a la dosis prescrita en el
frasco mpula (pero no en el lquido). Invertir
el frasco mpula y extraer con la jeringa la
cantidad requerida de insulina. Eliminar
cualquier burbuja de aire antes de la
inyeccin. Se debe asegurar que la insulina
no se contamine con alcohol u otro
desinfectante. Frmese un pliegue de piel en
el lugar de la inyeccin insertando luego la
aguja para inyectar lentamente la insulina.
Despus de la inyeccin, extraer lentamente
la aguja manteniendo un algodn -
presionando ligeramente el lugar de la
puncin durante pocos segundos.
Cartuchos: Para instrucciones de como
colocar el cartucho y la aguja en el
dispositivo antes de administrar INSULINA
HUMANA REGULAR, remitirse a las
indicaciones del fabricante del dispositivo.
No reutilizar las agujas desechndolas en
forma adecuada. Las agujas cartuchos y
plumas no deben compartirse.
Antes de cada inyeccin se debe insertar una
aguja nueva. Despus de la inyeccin se
retira la aguja y el dispositivo desechable
debe conservarse sin aguja. Tambin se
debe retirar la aguja antes de desecharlo.
Las agujas no se deben reutilizar.

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78
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
Son frmacos que se encargan de disminuir - Hipoglicemia
la concentracin de glucosa en sangre. - Nausea
- Vmito
- Agranulositosis
- Anemia aplasica
- Anemia hemoltica
SULFONIL UREA - Ictericia colectasica

Dos generaciones Contraindicaciones


1) Tolbutamida - Hipersensibilidad
Acetazolamida - Diabetes mellitus
Clorpropamida - Ciruga
De vida media ms prolongada con efecto - Trabajo de parto y parto
corto - Quemadura
- Infecciones graves
2) Glipizida
Glibenclamida o gliburida Interacciones
De vida media corta con efecto prolongado - Con otros glucemiantes aumenta el
riesgo de hipoglucemia
Se indica cuando el ejercicio y la dieta ha - Biguaninas hacen sinergismo
fallado
*ejercicio+ dieta + frmaco

Farmacodinamia TOLBUTAMINA
Estn encaminados a la disminucin de Vida media 6-8hr
hiperglicemia por medio de la estimulacin de Ms dieta y ejercicio
la secrecin de insulina en las clulas B Tabletas 500mg
pancreticas (estimulador). Tambin induce Dosis Inicial adulto 500mg -1.5gr /da
la secrecin de Somatostatina lo que
disminuye la secrecin de glucagon y esto
disminuye la glucogenolisis y CLORPROPAMIDA
gluconeogenesis. Diabinese
Vida media 48hr
Farmacocintica Tabletas 250mg
- Absorcin; Buena casi completa Dosis 259mg/da inicial
98% por VO pero la presencia de Ajustar a tableta por semana
carbohidratos en alimentos la Hasta 750mg/da
disminuye o retarda. Si se supera ya no hace efecto
** Gastroparesia peristaltismo
lento, retardo de vaciamiento. Se
recomienda 30 minutos antes de los
alimentos GLIBENCLAMIDA
- Distribucin; general Euglucon
- Metabolismo; Heptico VM 1.5- 3hr
- Excrecin; Orina, bilis y leche Tabletas 5mg
materna Tabletas 5mg + Metformina 500mg
Dosis 2.5mg/da inicial, hasta 15-20mg
Indicaciones teraputicas
- Diabetes mellitus BI-eglucon M 3.5 o M5mg su efecto dura
12-24 hr ms potente que las de 1ra
generacin

Tizianyta
79
BIGUANINAS
Antihiperglucemiantes, NO es
hipoglucemiante Xd Presentacin
Predial Bi- Euglucon

Tabletas 500 y 850mg


METFORMINA
Bi- Euglucon
Fenformina: fuera de cierculacin porque Glibeclamida 2.5 o 5mg
causaba acidosis metabolica Metformina 500mg
Farmacodinamia Dosis
Mecanismo de accin; induce la utilizacin de 500- 800mg/da
la insulina en los tejidos perifricos, adiposo, Hasta 2.5gr/da
muscular y as disminuyendo la
hiperglicemia, pero adems inhibe a la
gluconeogenesis y glucogenolisis y es ideal
para el tratamiento de DM2 en pacientes con
obesidad por su reaccin secundarias
(hiporexia, disminucin de apetito y reduccin
del peso).

Farmacocintica
- Absorcin; buena por va oral, le
afectan los alimentos, disminuyen su
absorcin
- Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; orina bilis y leche
materna
- VM 10-12 hr

Indicaciones teraputicas
- DM2
- Resistencia a la insulina

Reacciones secundarias
- Nausea
- Vomito
- Cefalea
- Acidosis metablica
- Hipoglucemia
- Hiporexia (disminucin del apetito
en diabtico obeso)

Contraindicaciones
- DM1
- Cetoacidosis
- Coma hiperglucemico

Interacciones
- Sinergismo con sulfonilureas
aumenta el efecto hipoglucemiante

Tizianyta
80
INHIBIDORES DE LA ALFA- GLUCOSIDASA
Interacciones
- Disminuye su absorcin de Vit b12
ACARBOSA y cido flico

Se utiliza para tratamiento de DM Presentacin


Glucobay
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; Inhibe de manera Capsulas 50 y 100mg
cooperativa a las alfa glucosidasa intestinales
que participan en el desdoblamiento de los Dosis
disacridos, almidones con lo cual disminuye 50mg cada 8 hr y ajustar dosis
la secrecin postpandrial

Farmacocintica
- Absorcin; Buena y completa no le
afectan los alimentos
- Distribucin; Parcial
- Metabolismo; intestinal y en
pequea cantidad heptica
- Excrecin, Orina, heces
- Vida media 1.2- 2.4 hr

Indicaciones terapeiticas
- Diabetes
- DT1
- DT2

Reacciones secundarias
- Fermentacin
- Meteorismo
- Eructos
- Distensin abdominal
- Flatulencia
- Dolor tipo colico
- Nausea
- Vomito

Contraindicaciones
- Embarazo
- Nios
- Menores de 18 aos
- Cetoacidosis
- Coma hipoglucemico
- Ciruga
- Hernias
- Obstruccin intestinal

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INHIBIDORES DE LA ECA
Para tratamiento de hipertensin Frmacos antihipertensivos; bloqueadores B
adrenrgicos
Sistema Renina Angiotensina Si no hay renina no hay Angiotensina ll
Aldosterona para mantener cifras normales
de TA Renina, enzima aspartil proteasa y el
angitensinogeno que es el sustrato de la
La renina es una enzima renina es un alfa globulina al actuar la renina
Renina (aspartil proteasa) sobre el antensiogenogeno genera
Sustrato angiotensinogeno ( alfa Angiotensina l por accin de la ECA genera
globulina) Angiotensina ll que es una sustancia
AT1 Decapptido ( acta la ECA) vasopresora vasocontriccin aumenta la
ATll Octapeptido resistencia perfierica aumenta la TA, la
Vasopresina, vasopresin aumeta la Angiotensina ll tambin estimula la secrecin
resistencia y aumenta la TA de aldosterona que aumenta la reabsorcin
Aldosterona actua en el sodio y de sodio y agua y aumenta la volemia y
agua, aumenta la volemia y aumenta aumenta la TA = TA normal
la TA TA + Volemia = TA normal

ECA (Enzima Convertidora de Angiotensina) Farmacodinamia


Se sintetiza en los pulmones y circula en los Mecanismo de accin; inhiben o bloquean a
vasos snaguineos. la enzima Convertidora de Angiotensina

Renina; producida en las clulas Farmacocintica


yuxtaglumerulares que es un grupo de - Absorcin; buena por VO disminuye
clulas especializadas en las paredes con anticidos
arteriolas eferentes que penetran en rion - Distribucin; general
para que sea secretada, se requiere de - Metabolismo; Heptico CYPA4
- 2 vas intrarrenales - Excrecin, Renal, bilis, leche
- 1 va extrarrenal materna

- Va intrarrenal; (va de la macula Indicaciones teraputicas


densa) la mcula densa se - HTA
encuentra en las paredes del asa - Insuficiencia cardiaca congestiva
gruesa de Henle y detecta las - Infarto agudo del miocardio
concentraciones de sodio. Al - Disminuir el deterioro renal
disminuir la reabsorcin de sodio la (pacientes diabticos) + HTA
macua densa enva seales
qumicas a las clulas Reacciones secundarias
yuxtaglomerulares y da como - Hipersensibilidad
resultado la secrecin de renina. - Hipotensin menor de 120/80
- Va del barorreceptor (intrarrenal) - Hiperpotasemia o hipercalemia
detecta los incrementos y - Tos frecuencia de 2-5 en mujeres
decrementos de la TA 1ra semana 6 meses de
- Va extrarrenal; receptor B1 tratamiento
adrenergico hay liberacin de - Por la acumulacin de Bradicinina y
noradrenalina (simpatico) la sustancia B en pulmn (polvito,
adrenalina interactua con su humito )
receptor B1 adrenergico en la - Efecto fetopatico si se administra en
membrana de la clula el 1er y 2do trimestre del embarazo,
yuxtaglumerular e induce liberacin presentando hipoplasia de la bveda
de renina. craneana y pulmonar o lipopracinos
y muerte neonatal
- Glucosuria

Tizianyta
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- Proteinuria Clasificacin
- Disgusia (alteraciones del gusto)
- Edema angionenitico Frmacos relacionados con el captopril
- Neutropenia - Fentapril
- Zofinopril
- Atesapril
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Frmacos relacionados con el Enalapril
- Insuficiencia H y R - Lisinopril
- Lactancia - Bencrozepril
- Embarazo - Moexipril
- Hipotensin - Quovinapril
- Ramipril
Interacciones - Pirindoril
- Con diurticos ahorradores de K - Indolapril
aumenta el riesgo de hipotensin
arritmias Frmacos que contienen fosfato
- Litio y digoxina aumenta la - Fosinopril
concentracin de potasio y
disminuye la TA excepto el de techo
alto Furosemida
ENALAPRIL
Renitec Co- renitec
CAPTOPRIL
Capotena Profrmacos que requieren de hidrlisis por
las esterasas hepticas para generar se
Prototipo de la ECA, primero que se introdujo metabolito activo en Enalaprilat potente
Vida media 2 hr inhibidor de la ECA

Presentacin Vida media 11 hr


Tabletas 25 50mg
Presentacin
Dosis Tabletas 5 10mg
Inicial 12.5 mg/ da
25mg/ da Dosis usual
Hasta mxima 150mg 2.2 5mg/da

Crisis hipertensiva Renitec


25 50mg dosis nica va sublingual Hasta 30mg/da

Co- Renitec
5-10 + hidroclorotiazina
12.5 25mg

Tizianyta
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LISINOPRIL
Privinil

Vida media 12hr


Otro inhibidor de la ECA emparentado con el
Enalapril activo cuando se administra, no
requiere hidrlisis en un frmaco

Presentacin
Tabletas 5, 10, 20mg

Dosis
Inicial 5 10mg/da
Hasta 60mg

BENAZEPRIL
Lotensin Benazaprelat

Profrmaco requiere hidrlisis.


El ms potente
Vida media 10- 11 hr

Presentacin
Tabletas 5 -10 mg

Dosis
Inicial 5- 10 mg/ da

FOSINOPRIL
Monopril

Profrmaco
Vida media 1.5 hr

Presentacin
Tabletas 10 y 20mg

Dosis
Inicial 10mg/ da

Tizianyta
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INHIBIDORES O BLOQUEADORES DE LOS
RECEPTORES DE LA ATII
Interacciones
Farmacodinamia - Calcio antagonistas y diurticos =
Inhibe a los ATl de la ATll inhibiendo a los potencia el efecto antihipretensivo
receptores

La AT tiene dos tipos de receptores ATl y


ATll que contribuyen a mantener TA
LOSARTAN
Cozzar Hyzzar
Inhibidores de los receptores de la
ATl y ATll Vida media 2hr vida media corta pero el
efecto dura hasta 24hr
- Losartn
- Candesartn Presentacin
- Telmisartn Tabletas 50 y 100mg
- Valdesartn
- Olmesartn Dosis
- Ibesartn 25 50mg/da
Hasta 100mg
Farmacocintica
- Absorcin; Buena por VO a las 2hra Hyzzar con diurtico
se alcanzan concentraciones Losartn 50mg +
mximas Hidroclorotiazida 12.5 -25mg
- Distribucin; General
- Metabolismo; Heptico por CYP3A$
y CYP3A5
- Excrecin; Orina, leche materna TELMISARTAN
Micardis
Indicaciones teraputicas
- HTA Vida media 3.5- 5hr
- Insuficiencia cardiaca
Presentacin
Reacciones secundarias Tabletas 40 -80mg
- Hipersensibilidad
- Hipotensin Dosis
- Neutropenia Inicial 40mg /da
- Leucopenia Hasta 160mg/ da en HTA
- Nauseas
- Vmito
- Cefalea
- Mareo CANDESARTAN
Atacand
+ Es rara la tos porque no hay metabolitos de
la ECA Vida media 3hr

Presentacin
Contraindicaciones Tabletas 8 y 16mg
- Hipersensibilidad
- Embarazo Dosis
- Lactancia 8mg/da
- Insuficiencia H y R (relativa)

Tizianyta
85
DIURETICOS
Frmacos que aumenta la tasa de flujo orinal
FUROSEMIDA
y estn encaminados para eliminar sodio y
agua pero tambin manipulan las Farmacodinamia
concentraciones de otros cationes (+) y Mecanismo de accin; inhibe el simporte de
aniones (-). sodio, potasio, cloro a travs del asa
Son dos riones, retroperitoneales el derecho ascendente de Henle, aumenta la escrecin
ms abajo por el hgado. La nefrona es la de sodio y agua y evitando la reabsorcin de
unidad funcional del rin. Riones 0.05% sodio y agua. Se llama de techo alto porque
del peso corporal en total consumen 7% de del 100% del sodio filtrado elimina el 25% y
oxgeno por lo tanto requieren gran cantidad el 75% es reabosorbido
de oxgeno 125ml/min de filtrado, solo se
convierte 1ml/min en orina 180L/da total, un Farmacocintica
individuo sano de 60kg tiene 3 litros de - Absorcin; buena por VO no le
plasma estos son filtrados 60 veces/24 hr. afectan los alimentos, disminuye con
anticidos, IM paulatina
Efecto diurtico - Distribucin; general
Si la administracin sostenida de un diurtico - Metabolismo; heptico
va a ser eliminar grandes cantidades de agua - Excrecin; Renal, leche
y sodio que es un fenmeno finito porque se - Vida media; 0.3 0.5hr [3hr]
echan a andar mecanismos compensatorios
Freno diurtico. Indicaciones teraputicas
A pesar de que los diurticos bloquean la - Hipertensin
funcin de la mcula densa detecta las - Edema pulmonar
concentraciones de sodio se hace efectuar el - Insuficiencia cardiaca congestiva
eje renina- Angiotensina aldosterona - Sndrome nefrtico
- Edema por ascitis (cirrosis heptica)
Tambin por accin del sistema simpatico - IRC
que secreta adrenalina se regula el diurtico
en la suprarrenal que regula la secrecin de Reacciones secundarias
renina. Si sale agua y sodio disminuye la - Hipersensibilidad
volemia, disminuye la TA que lo detectan los - Hiponatremia
barorreceptores y se envan seales para - Hipotensin
liberar renina. Disminuye la accin de pptido - Hipocalemia
auricular natriuretico Freno diurtico. - Hipomagnesemia
- Hipercalemia
Un balance positivo de sodio nos genera - Poliuria
hipovolemia, hipotensin y edema, un - IV rpida ototxicidad
desequilibrio entre la ingesta de sodio y la - Aumento de LDL
perdida es incompatible con la vida que nos - Disminucin de HDL
puede llevar a choque hipovolmico y - Fotosensibilidad
colapso vascular. - Aplasia de Mdula sea roja
- Displasias sanguneas (rara)
DIURETICOS DE TECHO ALTO DE ASA O - Hipercalcemia
NO AHORRADORES DE POTASIO
Contraindicaciones
- Furosemida - Hipersensibilidad
- Torcemida - Hipotensin
- Bupetamida - Embarazo
- Tripamido - Deshidratacin
- Azasemida - Hiponatremia
- Lactancia
- Anuria

Tizianyta
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Interacciones Reacciones secundarias
- Aminoglucanos, aumenta el riesgo - Hipersensibilidad
de ototxicidad - Nausea
- Anticoagulantes, aumenta el efecto - Vomito
de este - Cefalea
- AINES, disminuye el efecto diurtico - Y todas las de la Furosemida

Presentacin Lasix Contraindicaciones


Tabletas 20 y 40mg - Las mismas que la Furosemida
Solucin oral 60ml 10mg/ml
Interacciones
Dosis - Con inhibidores de la ECA e
Adulto 20-40mg/da VO IV o IM inhibidores contra ATl aumenta el
No ms de 40mg/da efecto antihipertensivo
Nios 2mg/kg/da - Con anticoagulantes aumenta el
Hasta 3mg/kg/da efectos de los anticoagulantes
- Con litio disminuye la concentracin
de litio

Presentacin
HIDROCLOROTIAZIDA Rofucal Didotride
Tiazidas Tabletas 25mg
Este es la que ms se usa en hipertensin Dosis
Inicial 12.5mg/da mximo 450mg
Es una benzodiazida con efecto diurtico Nios 2.5 3.5mg /kg/da
pero de techo mayor que la Furosemida,
apenas se elimina el 15% de sodio filtrado es
un diurtico no tan agresivo de efecto suave.

Farmacodinamia
Inhibe el simporte de Na+ - 2Cl+- en el tbulo CLORTALIDONA
contorneado distal lo cual lleva al bloqueo de (Tiazidas)
la reabsorcin de sodio y su consiguiente
eliminacin. Es una benzodiazina y tiene la misma
farmacodinamia porque son de la misma
Farmacocintica familia. Es ms leve, es un diurtico de
- Absorcin; buena por VO un tanto accin prolongada
incompleta, no le afectan los
alimentos y disminuye con Tambin se llaman Tiazidas
anticidos - Mitocloroti
- Distribucin; general - Clortalidona
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; Orina, leche y bilis Farmacocintica
- Vida media; 2.5 hr - Absorcin; buena por VO
- Distribucin; general
Indicaciones teraputicas - Metabolismo; Heptico
- Mismas que la Furosemida - Excrecin; Renal, y bilis
- Hipertensin - Vida media; 8-12hr accin
- Edema prolongada
- Edema pulmonar
- IRC Indicaciones teraputicas
- Aqu no funciona la intoxicacin por - Las mismas
frmacos

Tizianyta
87
Reacciones secundarias - Disminucin de libido
- Aparte de las anteriores tambin hay - Leucopenia
ginecomastia - Oligospermia
- Disminucin de la libido - Agranulocitopenia
- Disminucin de potencia - Fotosensibilidad
Solo en periodos prolongados - Hipotensin
- Poliuria
Contraindicaciones - Arritmias cardiacas
- Las mismas - Trombocitopenia

Contraindicaciones
Se puede combinar con anhitipertensivos se - Hipersensibilidad
llama Higroton 50 - Hiperpotasemia originada por otros
diurticos
Presentacin - Hipotensin
Tabletas 50 y 100mg - Deshidratacin

Dosis Interacciones
Adulto 50mg/da - Inhibidores de la ECA aumenta el
Nios .5 -1mg/kg/ cada 48hr riesgo de Hipopotasemia
- Diurticos no ahorradores de
potasio aumenta la secrecin de
potasio

Presentacin
ESPIRONOLACTONA Tabletas 50 y 100mg
Diurtico ahorrador de potasio Dosis
Adulto 25 y 50mg
Farmacodinamia Nios 3mg/kg/ da ajustar dosis
Inhibe o bloquea a los receptores para
Mineralocorticoides (aldosterona) y as
disminuye la reabsorcin de sodio y agua,
aumento principal mineralocorticoide
MANITOL
Farmacocinetica
- Absorcin buena El manitol es un diurtico osmtico que, por
- Distribucin, parcial su alta hipertonicidad, acarrea el agua al
- Metabolismo; heptico compartimento extracelular desde el medio
- Excrecin; orina. Bilis y leche intracelular
- Vida media 1.5hr
CLASIFICACIN
Indicaciones teraputicas La urea y el manitol son los diurticos
- Edema o ascitis por cirrosis osmticos ms representativos.
- Hipertensin arterial ya que
aumenta su efecto diurtico FARMACOCINTICA
- Sndrome nefrtico Por va oral, la absorcin es del 17% de la
- Hipopotasemia originada por otros dosis total administrada. Esto contrasta con
diurticos la excelente distribucin que se obtiene por
- Diagnstico de hiperaldosterismo va intravenosa, por lo que sta constituye la
primario principal ruta de administracin.
El volumen de distribucin del manitol es de
Reacciones secundarias 0,47 L/kg; la vida media de eliminacin es de
- A parte de lo que se menciona 100 minutos.
- Hiperpotasemia Cuando la administracin es intravenosa toda
- Ginecomastia la dosis es excretada por la orina sin cambio

Tizianyta
88
alguno, pero si es oral, un pequeo La efectividad y la seguridad del manitol en
porcentaje se deposita en el hgado como nios menores de 12 aos no han sido bien
glucgeno. establecidas.

FARMACODINAMIA CONTRAINDICACIONES
Produce una inhibicin osmtica del Se contraindica en las siguientes situaciones:
transporte de agua en el tbulo proximal y congestin o edema pulmonar, insuficiencia
disminuye el gradiente de absorcin pasiva cardiaca congestiva, deshidratacin severa,
del sodio en la rama ascendente del asa de edema asociado con fragilidad capilar, falla
Henle. Incrementa tambin la filtracin renal o heptica, hemorragia activa
glomerular. intracraneal, anuria, enfermedad renal severa
La presencia de este soluto no reabsorbible excepto si la dosis de prueba es efectiva.
disminuye la absorcin normal de agua al
ejercer una fuerza osmtica opuesta. EFECTOS SECUNDARIOS
Al extraer agua del medio intracelular, se Efectos locales: calor, tromboflebitis.
expande el volumen del lquido extracelular, Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia.
disminuye la viscosidad de la sangre e inhibe Efectos neurolgicos: cefalea, estados de
la liberacin de renina. coma.
Efectos en la eliminacin renal: Aumenta la Efecto sobre los rganos de los sentidos:
excrecin urinaria de los electrlitos entre ototoxicidad.
ellos: sodio, potasio, calcio, magnesio, cloro, Efectos respiratorios: edema pulmonar.
bicarbonato y compuestos fosforados, porque Efectos cardiovasculares: hipertensin,
el incremento del volumen urinario disminuye insuficiencia cardiaca congestiva,
el tiempo de contacto entre el lquido y el tromboflebitis, hipotensin.
epitelio tubular reduciendo la reabsorcin de Efectos gastrointestinales: nusea, vmito,
estos electrlitos. diarrea.
Efectos en la hemodinmica renal: Efectos hidroelectrolticos: hiper o
incrementa el flujo renal, dilata la arteriola hiponatremia, sed sostenida, hipopotasemia,
aferente por lo que aumenta la presin acidosis.
hidrosttica en los capilares glomerulares,
diluye el plasma razn por la que disminuye PRECAUCIONES
la presin coloidosmtica en los capilares Debe administrarse una dosis de prueba en
glomerulares. pacientes con anuria antes de suministrar
Como resultado de ese cambio en las este frmaco; si el volumen urinario no es el
presiones tanto hidrosttica como adecuado, la administracin de manitol debe
coloidosmtica se produce un aumento en la ser suspendida, pues la acumulacin y la
filtracin glomerular. sbita expansin del lquido extracelular
puede agravar o desencadenar falla
INDICACIONES cardiaca.
Diurtico osmtico. No administrar por las vas intramuscular o
Necrosis tubular aguda. subcutnea o con transfusin de sangre
Edema cerebral completa, y antes de usar la solucin, debe
Profilaxis y tratamiento de la insuficiencia observarse que no existan cristales de
renal aguda. manitol.
Remocin plasmtica de sustancias txicas, En pacientes diabticos con nefropata puede
venenos o medicamentos en sobredosis. provocar falla renal.
Preparacin preoperatoria en ciruga No se han realizado estudios de
colorrectal. carcinognesis, efectos mutagnicos o
Para disminuir la presin intraocular. trastornos de la fertilidad.
No administrar manitol cuando se va a
SITUACIONES ESPECIALES realizar polipectoma.
Es un frmaco Categora C en el embarazo y
no se sabe con certeza si este frmaco es
excretado en la leche materna por lo que se
debe tener precaucin si la paciente esta
dando de lactar.

Tizianyta
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INTERACCIONES
Con el aminoglucsido neomicina puede COMERCIALES
(5)
provocar ototoxicidad o nefrotoxicidad.
En combinacin con el bicarbonato de sodio
puede disminuir o minimizar los efectos Nombre Casa
Presentacin Componente(s) Concentracin
nefrotxicos de la anfotericina B. Comercial Farmacutica
Por va oral el manitol produce una diarrea Nicotears CARBOPOL 1g/1,5 mg
Gel Oftlmico Nicolich/Saval
Gel MANITOL 46 mg/1g
osmtica, efecto que puede potenciar la
SODIO
accin del carbn activado para eliminar CLORURO
sustancias txicas del tubo digestivo. Ukidan * Ampollas 100 000 U.I. Larsa
MANITOL
UROQUINASA
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y
TRATAMIENTO
Dosis mayores a las recomendadas pueden
incrementar la excrecin de electrlitos
especialmente de sodio, cloro y potasio.
La prdida de sodio puede provocar
taquicardia ortosttica y/o hipotensin,
adems de disminuir la presin venosa
central.
El dficit de cloro puede producir problemas
intestinales y neuromusculares.
En caso de sobredosis es necesario
descontinuar el tratamiento, realizar anlisis
de orina e instaurar una adecuada
teraputica.

POSOLOGA
Solucin 15% al 20%.
Frasco de 500 mL.

Nios: intravenoso.
Oliguria: dosis de prueba 0,2 g/kg/dosis,
inyectando en 3 a 5 minutos, otra pauta
puede ser 0,5 a 2 g/kg en 2 a 6 horas en
solucin al 20%.
Edema cerebral: 1 a 2 g/kg en 30 a 60
minutos en solucin al 20%.
(5)
Adultos: intravenoso.
La dosis de prueba en caso de oliguria o
anuria es de 200 mg/kg en 3 a 5 minutos y se
considera adecuada la valoracin si el
volumen de orina es de 30 a 50 mL/hora por
2 o 3 horas.
El total de la dosis es de 50 a 200 g en 24
horas (en porciones divididas) de 1 hora y 30
minutos, es recomendado administrar en
bolos.

Tizianyta
90
Reacciones secundarias
ESTROGENOS - Hipersensibilidad
- Aumento de riesgo de enfermedad
El estrgenos ms potente es el estradiol y de vescula biliar como colecistitis,
se sintetiza a partir de la Andostenediona o colecistitis litiasica.
Testosterona esteroides que se sintetizan del - Tromboembolia
colesterol. - Tromboflebitis
Receptores para estrgenos se encuentran - Aumento de peso por retencin de
es vas reproductoras femeninas, mamas, lquidos
encfalo, hgado, hueso y otros tejidos. - Cefalea intensa
Estrediol aumenta lipofidos atraviesa fcil la - Nausea
membrana celular y se une a los receptores - Vomito
intracelulares los cuales codifican los genes
para estrgenos. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Acciones fisiolgicas - Embarazo
- Participan en el metabolismo de - Lactancia
carbohidratos, protenas y lpidos - Antecedentes de enfermedad
- Promueven la aparicin de tromboembolica
caracteres secundarios, bello - Insuficiencia venosa perifrica
pbico, axilar, Hiperpigmentacin de - Insuficiencia heptica
vulva, areola y pezones, crecimiento - Nios
oseo, cierre de epfisis, distribucin - Hipertensin
adiposo, fase proliferativa del ciclo
menstrual. Interacciones
- Con progesterona se utiliza para
La fuente ms abundante de estrgenos en anticoncepcin, inhiben la ovulacin
una mujer premenopausica Ovarios - Hipoglucemiantes orales, Fenitoina,
Embarazada Placenta carbamazepina, Rifampicina
Por lo que en la orina se encuentran disminuye efecto estrogenico
concentraciones elevadas
Inhibe los receptores para oxitocina, al unirse Presentacin
con receptores hacen la reaccin contrctil. Ginedisc
Prolactina estimula los acinos galactforos de Parches libera
las glndulas galartoforas 2mg 25ug/da
Oxitocina actividad contrctil 4mg 50ug/da
8mg100ug/da
Para administrar estrgenos se debe hacer
una exploracin completo, exporacin de Se aplica q parche cada 7 das en regin
mama, papanicolau. gltea abdomen, muslos, nunca sobre las
mamas y no aplicar en el mismo lugar
Farmacocintica
- Absorcin; por VO incompleta pero Por periodos prolongados se debe agregar
suficiente dado por el metabolismo un prostageno Medroxiprogesterona
de 1er paso heptico IM absorcin
paulatina
- Distribucin; heptico
- Excrecin; orina, leche y bilis
- Vida media 5-10 minutos

Indicaciones teraputicas
- Hormonoterapia de restitucin en
menopausia y postmenopausia
- Prevencin de osteoporosis

Tizianyta
91
Al final del embarazo aumentan los niveles
PROGESTAGENOS de prolactina y disminuyen los estrgenos y
progestgenos y aumenta la oxitocina.
Son sustancias capaces de transformar un
endometrio estrogenico en un estado Farmacocintica
secretor - Absorcin; buena por va oral
- Metabolismo; Heptico
17- Nortesterona - Excrecin; Orina, bilis, heces y leche
1. Noretindrona materna
2. Levonogestre - Vida media
3. Gestodeno Noretindrona 7hr
Norgestrol 16hg
17alfa- hidroxiprogesterona Gest 12hr
1. Agesterona MPA 24 hr
2. Clormatida
3. Ciproterona Interacciones
4. Megestrol - Antihipertensivos y anticoagulantes
disminuye efectos de estos
Inicia poco antes de la ovulacin a partir del - Rifampicina, tetraciclina; aumente el
folculo destinado a liberar el ovulo, la metabolismo de los anticonceptivos
progesterona cambia de una fase
proliferativa a una secretora esperando la Indicaciones teraputicas
fecundacin implantacin - Hormonoterapia postmenopausica
Si no hay fecundacin disminuye la - Anticonceptivo
concentracin = sangrado menstrual - Metrorragias anormales
Si hay embarazo se mantiene la - Tratamiento de infertilidad
concentracin que aumenta la concentracin - Parto prematuro
de hormona corionica humana que ayuda a - Disminucin de aparicin de
formar la placenta da 17, el cuerpo amarillo hiperplasia y cncer endometrial
se mantiene activo 2-3meses despus la
placenta la secreta. Reacciones secundarias
Vital para el embarazo. - Hipersensibilidad
- Dolor abdominal
Se puede usar en amenaza de aborto, - Retencin de liquido
mantiene embarazo. A dosis elevadas se - Aumento de peso
engaa y se produce el sangrado. - Acn
- Problemas de cogulacion
Efectos fisiolgicos - Somnolencia
- Aumenta la proliferacin de acinos
glandulares para la lactancia
- Aumenta la concentracin de
insulina POGESTERONA
- Aumenta la temperatura basal .5C Perlas 100mg
efecto termosttico en el hipotlamo Dosis 200mg/24 hr
- Alteracin en la secrecin de
aldosterona
- Elimina sodio MIFEPRISTONA
- Distribuye el tejido adiposo al 2 comprimidos 200mg 3-5 das
aumentar la accin de la protena
lipasa
- Aumenta el peso por acumulacin
de tejido adiposo CRINONE
Gel vaginal
Lipofica; atraviesa la membrana rpido donde 6-15 aplicaciones
se encuentra principalmente en mamas y 90mg progesterona
vas femeninas

Tizianyta
92
- Reposicin estrogenica 90mg x 2
das durante 12 ltimos das del ANTICONCEPTIVOS
ciclo menstrual
- Desequilibrio hormonal 90mg cada Efecto no ovulacin
24 hr 6 dosis
Farmacodinamia
Mecanismo de accin; inhibe a la LH y FSH
adems disminuye las concentraciones
PORMETRIUM endgenas de esteroide y no se produce lo
Capsulas 200 y 100mg ovulacin
VO
Reacciones secundarias
- Mareo
IMPLANTE SUBDERMICO - Cefalea
Normaplant - Hipersensibilidad
120mg progesterona - Adelanto o retrazo menstrual
- Sangrado intermenstrual

** Hormonas orales
- Anticonceptivos hormonales por
PROGESTASERT combinacin
DIU liberador de progesterona - De emergencia para despus del
coito
- A base de progestgeno

PERLUTAL Monofasicas
Bifasicas
Ampolleta 150mg IM
Trifasicas
Anticonceptivo 3 meses

Contraindicaciones
- Presencia do sospecha de
embarazo
PROGESTERONA - Cefaleas y migraas
- Isquemias
- Pueden causar un aborto - Fumadoras y mayores de 35 aos
- nico natural - Hipertrigliceridemia
- Hormona endgena secretada por el - Lactancia
cuerpo lteo - Obesidad o sospecha con insulina
asistencia
- DM

*** EMERGENCIA***

GLONIQUE
Minipildora Levonorgestel 0.7mg 80%

Tizianyta
93
PREVEN o YUSPE
Nordial
Grageas NOVIAL
Levonorgestel 0.25mg 60%
Etinilestradiol 0.05mg Desogestrel

Vida media 25hr Etinilestradiol 7 amarillas


Vida media 24hr Levonorgestel Desogestrel 0.50mg
Etinilestradiol 0.035mg

7 rojas
Desogestrel 100mg
Etinilestradiol 0.030mg
MEDRO
XIPROGESTERONA 7 blancas
Estradiol Desogestrel 0.150mg
Cy clofemina Etinilestradiol 0.030mg

Ampolla
Medro 25mg
Estradiol 5mg
1-5 das inicio del ciclo menstrual

MEGESTRON
Frasco mpula 150mg
1 frasco mpula con 3mg
1 dosis primeros 5 das del ciclo

LEVONORGESTREL
Grageas 0.03 cada uno
6 grageas 0.05 mg
5 grageas 0.75mg
10 grageas 0.04mg
0.125mg
0.03mg

EVRA
Norelgestromina 6.00mg
Etinilestradiol 0-60mg
Dura 7 das por lo tanto se cambia cada
semana

Tizianyta
94
ANDROGENOS Indicaciones teraputicas
- Hombres; Hipogonadismo,
1er trimestre climaterio, esterilidad por
tero oligospermia
Eunucoidismo contraccin de los testculos y - Mujeres; cncer mamario en etapas
no haba desarrollo de testosterona tempranas, supresin de lactancia
- Nios; criptorquidia, Euconodismo

Anabolismo; destruccin, Anemia


SNC

H. liberadora de
Gonadotropina
SOSTENON
Amp. 250mg
Dosis 1amp cada 3 semanas

Adenohipofisis

H. luteinizante
H. Foliculo ANDRIOL
estimulante Presentacin
Capsulas 40mg

Clulas de Leyding Clulas de Sertoli Dosis inicial


Testosterona Espermatogenesis 120mg- 160mg/da (2 semanas)
Sostn 40- 120/da

Farmacocintica
- Absorcin; buena por IM
- Distribucin; general
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; renal, heces, bilis
- Vida media
IM 12 -15 das
VO 5-7 das OXINTICOS
Reacciones secundarias
- Nios: Virilizacin, cierre prematuro OXITOCINA
de epfisis, crecimiento del pene Ms importante
- Mujeres; Hisurtismo, alopesia, acn, Se sintetiza como una molcula mayor en los
irregularidades menstruales cuerpos celulares del ncleo paraventricular
- Hombres: Ginecomastia, atrofia y en menor proporcin en el ncleo
testicular, oligospermia, hipertrofia supraptico del hipotlamo y se secreta de
prosttica, cncer prosttica, terminales nerviosas en la neurohipfisis.
destruccin de urteres Ejerce dos efectos en el tero importantes en
- Ambos sexos; aumento de libido, la finalizacin del embarazo.
agresividad, eritrocitosis, edema Durante los primeros 2 trimestres de
perifrico embarazo la actividad motora es muy baja

Tizianyta
95
esto se sabe por las concentraciones - Loquiometria (acumulacin de
elevadas de estrgenos y progestgenos que loquios , sangre con LEC del interior
hace que disminuya al mnimo el nmero de del tero) por que la placenta deja
receptores para oxitocina, pero a medida que herida
avanza el embarazo al 3er trimestre - PRM Ruptura prematura de
disminuye la concentracin de oxitocina membrana
dando como resultado el aumento de numero
de receptores para oxitocina por lo que hace Reacciones secundarias
una actividad motora moderada. - Hipersensibilidad choque
Este fenmeno se presenta como va anafilctico
evolucionando el embarazo, disminuye la - Hipotensin; tiene efecto contrario
progesterona, aumentan los receptores de en la fibra muscular lisa, hipotensin
oxitocina, aumenta la actividad motora - Ruptura uterina por sobre
uterina trabajo de parto. estimulacin
- Tetania uterina
Efecto en el tero - SFA Sufrimiento Fetal Agudo
- Cefalea intensa
1. Regula la actividad contrctil en tero - Nausea
2. Aumenta la secrecin de cido - Vmito
araquidonico, la sntesis de
prostaglandinas por contraccin del Contraindicaciones
msculo liso - Hipersensibilidad
- Placenta previa
Fuera del tero - DCP ceflica plvica
- Participa en la expulsin de leche al - Presentacin anmala ( posicin
contraer al mioepitelio de los acinos podlica, transversa)
glandulares que hace que la leche - Embarazo mltiple
quede en conductos colectores - Anomalas plvicas (madre)
- Prolapso del cordn umbilical
Farmacodinamia - Sufrimiento Fetal
Mecanismo de accin; la oxitocina se une a - Anomalas congnitas del producto
la protena G y tiene receptores a nivel de la
membrana llamados G9- G11 al interactuar Interacciones
con sus receptores se produce el 1, 4, 5, - Prostaglandina; aumenta la
trifosfato de inositol el cual libera calcio de los contraccin
canales de Ca+, lo que condiciona - Ciclopropano; aumenta hipotensin
contraccin de las fibras de msculo liso y aparecen alteraciones del ritmo
uterino. circadiano.

Farmacocintica
- Absorcin; Buena por IM y rpida,
no hay absorcin IV
OXITOPISA
- Distribucin; General Syntocinon
- Metabolismo; Heptico Ampula 5-10 UI
- Excrecin; Orina, bilis, heces Dosis de induccin a trabajo de parto;
- Vida media; 1- 17 minutos 5Ul/500ml de NaCl 0.09% o Dextrosa al 5%
se debe homogenizar
Indicaciones teraputicas Velocidad de induccin 1- 4 mil unidades/min
- Induccin de trabajo de parto 2-8 gotas/min
- Induccin, conduccin de trabajo de 10000Ul MU/min = 18 gotas
parto Mxico dosis 20MU/min = 40 gotas /min
- Preeclampsia , Eclampsia Post-- 5MU/IV 5UN/IM
- Profilaxia y tratamiento de Loquiometria 5U/IM
hemorragia Subinduccin uterine 5ml/IM
- Postparto, postaborto
- Subinvolucin uterina

Tizianyta
96
RECEPTORES ADRENERGICOS
Frmacos que actan en el sistema nervioso
En la nariz, vaso dilatacin con epinefrina
Catecolaminas hace vasoconstriccin disminuye la
Nombre genrico de la Noradrenalina y permeabilidad disminuye la salida de
Adrenalina lquido
Contraindicado en hipertensin
Frmacos parasimpaticominergico, ejercen
efectos anlogos a la estimulacin Atropina Buscapina
adrenrgica xerostoma, tos seca, alfa 1, 2, beta 2
disminuyen el tono, relaja, disminuye la
Adrenalina y Noradrenalina actan sobre motilidad
receptores tipo alfa y beta, subtipos alfa 1, 2 Reaccin colinrgica aumenta la movilidad
y beta 1, 2, 3. En diarrea aumenta la motilidad, dolor, se da
Se clasifican as porque la adrenalina en un anticolinrgico para disminuir la motilidad
receptores musculares alfa y beta, intestinal y tono y relajar.
relaja en receptores alfa en vaso sanguneo
contra vasoconstriccin. Imodium con loperamida, opioides que
disminuyen la mitilidad, dolor y frecuencia (no
Va B1 adrenrgico de secrecin de renina quita la diarrea)
Reaccin adrenrgica colinrgica Reaccin secundaria, en nios mega colon
con popis
Nodo SA B1, B2 respuesta adrenrgica
aumenta la frecuencia cardiaca= efecto Pacientes hipertensos se puede usar B-
cronotrpico + (taquicardia) bloquadores porque la 3ra va extra renal es
Catecolamina de manera exgena al nivel B1 que ATl ATll vasoconstriccin
cardiaco como reaccin secundaria aumenta THA aumenta aldosterona
taquicardia aumenta la reabsorcin de agua y sodio
Contra indicacin insuficiencia cardiaca
B1 Gluconeogenesis
Coronarias alfa 1, 2 contraccin adrenrgica B2 Glucogenolisis
y dilatacin colinrgica, la dilatacin B1
adrenergica

Si la adrenalina causa relajacin la


acetilcolina causa contraccin

Salbutamol, va inhalado o IV es un agonista


B2 relaja el msculo bronquial, ejerce efectos
especficos no tan generales como la
adrenalina, una ventaja.

Antagonistas a nivel de las arteriolas,


bloqueadores alfa y beta
Agonistas sobre vasos sanguneos o
msculo liso de los vasos sanguneos hacen
vaso constriccin, se puede inhibir el
sangrado

Si hay vasodilatacin aumenta la


permeabilidad aumenta la salida de lquido
Edema

Tizianyta
97
Tizianyta
98
EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS
- Efectos estimuladores en msculo - Crisis asmtica
perifrico
- Efectos inhibidores en msculo liso, Tambin se le conoces a la adrenalina como
bronquial, gastrointestinal y vasos potente antihistamnico.
sanguneos.
- Efectos metabolicos; aumenta la Reacciones secundarias
glucogenolisis y gluconeogenesis - Hipersensibilidad
- Efectos endocrinos; regula la - HTA
secrecin de renina, inhibe la - Taquicardia
secrecin de insulina - Palidez de tegumentos
- Efecto SNC; estimula la respiracin, - Xerostoma
alarga el estado de vigilia, disminuye - Cefalea
el apetito - Nausea
- Efecto cardiaco; aumenta TA, - Nerviosismo
aumenta fuerza de contraccin, - Inquietud
aumenta FC (cronotrpico e - Ansiedad
inotrpico) - Hemorragia subaracnoidea
- Efectos varios; disminuye el numero En pacientes neurticos pueden aumentar
de granulocitos, activa la las reacciones secundarias
coagulacin por el factor 5, aumenta
la actividad de la lipasa Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Diabetes (relativa)
- Cardiopata isqumica
ADRENALINA - Hipertensin
EPINEFRINA
Interacciones
Farmacodinamia - Vasodilatadores del tipo de los
Potente estimulador de los receptores alfa, nitritos se revierte los efectos
beta adrenrgicos. vasopresores
Farmacocintica Presentacin
- Absorcin; va subcutnea lenta, IM 1: 100* nica para va inhalatoria
rpida porque es tejido conectivo y 1: 1000 la que ms se utiliza
este tiene vasos sanguneos 1: 10000
- Distribucin; general, dosis
tratamiento no pasa a SNC pero si Dosis
suficientes para generar Reacciones Va subcutnea 0.2 -0.3mg
secundarias neurolgicas Va IV 0.25mg dividida, no es compatible con
- Metabolismo; heptico soluciones salinas, la exposicin a la luz la
- Excrecin; Renal pone de color rosa (se oxida)
- Vida media; 3- 5 minutos
Paro cardiaco aumenta a esta dosis (0.25mg)
Indicaciones teraputicas IM 0.4 0.5mg
- Choque anafilctico
- Para cardiaco (por su efecto
cronotrpico positivo)
- Alergia (frmacos, alimentos etc)
- Epistaxis
- Ciruga (otorrino para cohibir
sangrado y tener un campo limpio
- Picadura de animales

Tizianyta
99
FENILEFRINA PRAZOSINA
Coricidin Afrinex Minipres

Agonista alfa 1 adrenrgico, imita las Antagonista selectivo de alfa 1 adrenergico


acciones.
Farmacocintica
Se encuentra en comercio combinado con - Absorcin; buena por VO
antigripales por ejemplo el paracetamol. En - Distribucin; general concentracin
salud para infecciones de vas respiratorias mayor en SNC que la concentracin
superiores. plasmtica
- Metabolismo; heptico
Farmacocintica - Excrecin; renal, bilis
- Absorcin; buena por VO - Vida media 2- 3 hr
- Distribucin; parcial
- Metabolismo, heptico
- Excrecin; renal, bilis, leche Indicaciones teraputicas
- Vida media 2 horas - HTA

Anticongestivos de vas respiratorias (nasal) Reacciones secundarias


vasoconstriccin en epistaxis, congestin - Hipersensibilidad Puede llegar a
nasal edema choque anafilctico
- Hipotensin
Reacciones secundarias - Astenia
- Hipersensibilidad - Adinamia
- Taquicardia - Insomnio
- Nausea - Bradicardia
- HTA - Mareo
- Vomito - Nausea
- Cefalea
Contraindicaciones
Contraindicaciones - Hipertensin
- Hipersensibilidad - Hipotensin
- Embarazo - Bradicardia
- Cardiopata isqumica - Embarazo, lactancia
- Lactancia
Interacciones
Interacciones - Diazepam y Fenobarbital,
- Cafena y paracetamol mejora Colciquina, alopurinol, aumenta la
cuadro clnico concentracin de prazosina
- Probenecid, bloquea la excrecin
Presentacin
Tabletas 5mg Presentacin
Solucin nasal 25mg/ 5ml Tabletas 1 y 2 mg

Dosis Dosis
1 tableta cada 6 hr 1mg/ da al acostarse
1 aplicacin nasal cada 6 hr
Sndrome de la 1ra dosis= Sincope
hasta 8mg/da

Tizianyta
100
PROPANOLOL METOPROLOL
Inderalici Lopressor

Antagonista B1 adrenrgico Frmaco similar al propanolol, antagonista


B1 adrenrgico o B- bloqueador
Farmacocintica
- Absorcin, buena por VO Farmacocintica
- Distribucin; parcial - Absorcin; buena por VO no le
- Metabolismo; heptico afectan los alimentos
- Excrecin; renal - Distribucin; Parcial, pequeas
- Vida media 3- 5 hr cantidades en SNC
- Metabolismo; heptico
Indicaciones teraputicas - Excrecin; renal, bilis y leche
- HTA - Vida media; 6hr
- Ansiedad
- Infarto al miocardio Indicaciones teraputicas
- HTA
Reacciones secundarias - Infarto de miocardio
- Hipersensibilidad - Arritmias* (taquicardia
- Hipotensin supraventricular)
- Taquicardia refleja ( compensatoria - HPB Hipertrofia Prosttica Benigna
a la cada cardiaca) al bloquear a los receptores B1 de la
- Nausea prstata lo relaja y proporciona
- Debilidad buena misin.
- Astenia
- Adinamia Reacciones secundarias
- Impotencia sexual, disminucin de - Hipotensin
libido en varones por periodos - Hipersensibilidad
prolongados. - Bradicardia
- Reacciones alrgicas hasta choque
Contraindicaciones anafilctico
- Hipotensin - Disminucin de libido y potencia en
- Hipersensibilidad varones
- Embarazo - Mareo
- Lactancia - Nausea
- IR - Vomito
- Astenia
Interacciones - Adimania
- Con diurticos no ahorradores de A nivel del SNC
potasio aumenta el efecto - Confusin
antihipertensivo - Somnolencia

Presentacin Contraindicaciones
Tabletas 20, 40, y 80mg - Hipotensin
- Taquicardia
Dosis - Hipersensibilidad
Inicial 20 40mg - Embarazo, lactancia
Hasta 320mg/da - Insuficiencia H y R

Interacciones

Tizianyta
101
- Con diurticos tiazidicos o - Taquicardia (ms frecuente refleja y
ahorradores de potasio aumenta el transitoria)
efecto antihipertensivo - Palpitaciones
- Hipertensin (leve)
Presentacin Contraindicaciones
Tabletas 100mg - Hipersensibilidad
Tabletas de liberacin prolongada 95mg - Embarazo
- Lactancia
Dosis - Insuficiencia H y R
100mg- 200mg/da
95mg/da Interacciones
- Con B- bloqueadores disminuye el
efecto del albuterol
ALBUTEROL O Presentacin;
SALBUTAMOL Tabletas 2 y 4mg
Ventolin Solucin para nebulizaciones 5mg/ml --- Fco
10ml diluir con agua para nebulizaciones
Farmacodinamia Spray 0.1316gr 200 disparos/ cada
Mecanismo de accin: Agonista B2 disparo 100ug
adrenrgico a nivel de msculo liso bronquial Solucin oral 40mg/100ml
Relaja Ampolleta 0.5mg
En su clula blanco pero tambin puede
actuar en msculo liso uterino (obstetricia) Dosis
utilizada para prevenir amenaza de aborto, Adulto 2- 4 mg cada 6 -8 hr
parto prematuro. Solucin oral 40mg /100ml
5ml x = 2mg
Con AINES como indometacina y albuterol =
inhiben la accin de las prostaglandinas y Ampolleta adultos 100- 200 ug (8ug/kg/min)
relajas el musculo liso uterino Spray = 102 disparos por da o en urgencia

Farmacocintica
- Absorcin; buena por VO y por va
inhaladora CLOBENZOREX
- Distribucin; parcial aunque se Anselix
encuentran concentraciones Capsulas 30mg
mnimas en SC Dosis 30mg
- Metabolismo; heptico 2 veces al da
- Excrecin; Renal, leche, bilis
- Vida media 3 hr Agonista
Disminuye el apetito para el tratamiento de
Indicaciones teraputicas obesidad. Efecto de insomnio
- Asma bronquial
- Crisis asmtica
- EPOC (se incluye enfisema
pulmonar y cualquier patologa que
cause broncoconstriccin incluso
bronquitis aguda y crnica)
- En obstetricia para amenaza de
aborto y trabajo de parto prematuro.

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vomito
- Mareo

Tizianyta
102
RECEPTORES COLINERGICOS
tero
Agonistas y antagonistas 1, Aumenta las contracciones de msculo liso
La acetilcolina es un neurotransmisor central
y perifrico lleva la sinapsis de las fibras pre Como acta, por dos tipos de receptores
y postsinptica parasimpticas y fibras Muscarinicos y Nicotnicos
preganglionares simpticas.
En fibra preganglionares y postganglionares Los efectos de la acetilcolina que son
parasimpticas y preganglionares en el imitados por la muscarina pero
sinptico antagonizados por la atropina Efecto
Postganglionares simptico adrenrgicas muscarinico.
Dos enzimas se encargan de la sntesis de
acetilcolina Los efectos de la acetilcolina imitados por la
- Acetilcolin transferasa que nicotina pero no son antagonistas por la
cataliza el paso final Acetil CoA y atropina sino por la tubocuranina se les llama
colina, convirtiendo en Ach nicotnicos
- Colinnesterasa ( Cilinesterasa) Ms importantes
Muscarinicos M1, 2, 3, 4, receptores que se
Se dice que por su accin la acetilcolina debe encuentran en multiples tejidos,
ser retirada de la hendidura presinaptica por principalmente en SNC, terminaciones
la colinesterasa dura un milisegundo nerviosas del sistema perifrico, msculo
Es degradada en Acetil CoA son absorbidos liso, corazn, tubo digestivo etc
en la membrana son digeridos y dentro del
axn se vuelven a formar (reutilizar) La acetilcolina acta sobre los receptores
muscarinicos y nicotnicos
No se utiliza para fin clnico, se utilizan sus
agonistas y antagonistas

A nivel cardiovascular 4 efectos


1, Disminuye la fuerza de contraccin
NICOTINA
2, Disminuye la frecuencia cardiaca Alcaliode, no tiene importancia clnica, la
3, Vasodilatacin importancia mdica por el nivel de adiccin y
4, Disminuye la velocidad de conduccin por su presencia localizada (escuelas,
Nodo Sinoauricular y nodo AV trabajo)

A nivel de tubo digestivo la Estimulante de los ganglios autonmicos al


Acetilcolina inicio muy intenso pero despus declina.
1, Aumenta el peristaltismo ( aumenta el Estimula los receptores nicotnicos de la
tono) acetilcolina los cuales se encuentran en
2, Aumenta el vaciamiento gstrico diversas glndulas en tracto respiratorio,
3, promueve la defecacin digestivo, urinario etc.
4, Promueve eructos, vmito, diarrea
5, Aumenta peristaltismo = dolor Alcaloide de las hojas del tabaco es incoloro
6, Aumenta las secreciones e inodoro pero al exponerse al aire toma un
gastrointestinales color marrn y su olor caracterstico.
A dosis elevadas puede producir la muerte,
Vejiga urinaria aumenta la frecuencia respiratoria, aumentan
1, Contrae el musculo retrusor tensin arterial, aumento de secrecin de
2, Relaja el esfnter glndulas exocrinas, llegando a la
3, Disminuye la capacidad de la vejiga insuficiencia respiratoria y muerte. Por
4, Relaja el esfnter parlisis de los msculos respiratorios.
5, Aumenta peristaltismo del urter
Cada cigarrillo contiene de 8-9mg de Nicotina
de los cuales descarga = 1mg en fumador

Tizianyta
103
dependiendo de la tcnica de fumar (cantidad
espirada) la dosis mortal es de 60mg/da

Farmacodinamia
Estimulados ganglionar de los receptores
nicotnicos
ATROPINA
Antagonista muscarinico de la acetilcolina de
Farmacocintica los receptores M1, 2, 3, es un alcaloide de la
- Absorcin; por mucosas oral, Belladona.
gstrica regular pero el nivel
intestinal efectiva inhaladora se Tambin se le llama hierba Hedionda, La
absorbe adecuadamente hierba de San Juan (St. John's Wort) , nuez
- Distribucin; general del diablo, nuez de la pradera, hierba loca etc
- Excrecin; Renal, en grandes (coloquiales)
fumadoras aparece 0.5mg/ litro de
leche (lactantes) Farmacocintica
- Vida media 2hr - Absorcin: Buena por VO, IM y
subcutnea
- Distribucin; general
Indicaciones - Metabolismo; heptico
- Dejar de fumar - Excrecin; Renal, lecha materna
- Vida media; 2.5hr
Reacciones secundarias
- Cardiovasculares; Taquicardia, Indicaciones teraputicas
vasoconstriccin, HTA - Para cardiaco
- Gastrointestinales; Sialorrea - Pre anestesia para disminuir
(escupir), nausea, vmito, diarrea. secreciones
- Respiratorios; taquicardia, aumento - Intoxicacin por insecticidas
de secreciones. organofosforados
- Neurolgicos; temblor, convulsiones, - Picadura de animales
cefalea - Midritico para observacin de
fondo de ojo
Contraindicaciones - Clicos de vas biliares intestinal no
- Hipersensibilidad es de 1ra eleccin por sus
- HTA reacciones secundarias
- Cardiopatas isqumica
- Embarazo Reacciones secundarias
- Lactancia - Hipersensibilidad
- Xerostoma
Interacciones - Visin borrosa
- Vasoconstrictores; aumenta el - Nausea
riesgo de HTA, taquicardia, - Vmito
vasoconstriccin. - Piel seca

Presentacin 0.5mg Xerostoma, taquicardia


Nicorete Nicottinal 1mg Lo anterior + visin borrosa
Tabletas masticables 1-2mg 5mg Lo anterior piel seca, color escarlata,
Parches roja y caliente, aumenta la taquicardia 20- 30
10cm2 17.5mg latidos por minuto
2ocm2 35mg 10mg Todo lo anterior ms ciclopleja
30cm2 52mg (ceguera), dificultad para hablar y deglutir,
convulsiones, dificultad para respirar, como y
Dosis muerte
8 tabletas /da
1 parche cada 2- 3 semanas

Tizianyta
104
- Clico renal muy intenso +
analgsico derivado de la morfina
- Dismenorrea
- En general dolor en vscera hueca
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad Combinacin con Metamizol para dolor ms
- HTA elevado antes llamado dipirona (AINE)
- Taquicardia o arritmias
- Embarazo, lactancia (relativos) Reacciones secundarias
- Insuficiencia cardiaca - Hipersensibilidad
- Xerostoma
Interacciones - Boca seca
- Anticolinrgicos se potencia su - Dificultad para la acomodacin de
efecto, principalmente que actan ojo
en receptores muscarnicos - Visin borrosa

Presentacin Contraindicaciones
Atropisa - Hipersensibilidad
Un derivado de la amatoxina (fuera del - Hipertrofia de prstata benigna
mercado) - Obstruccin intestinal, clico,
Amp. 0.5 y 1mg fecalitos, tumor etc.

Para midriasis pilocarpina Interacciones


- Con Metamizol aumenta su efecto
Dosis analgsico
Adulto 1-2mg SC o IV
Presentacin
Intoxicacin por hongos Buscapina Fem Buscapina compositum
0.2- 0.3mg/kg/dosis
Grageas 10mg
Nios 0.1- 0.2mg/kg/dosis Ampolletas 20mg
Solucin oral 1mg/ml
1-2mg 30 minutos antes de una ciruga
intestinal, inhibe secreciones. Buscapina compositum
Tableta Butilhioscina 10mg + Metamizol
500mg

Ampolleta Butilhioscina 20mg + Metamizol


BUTILHIOSCINA 1gr
Anticolinrgico antagonista acta sobre
receptores M1,2 presentes en msculo liso Diluir concentracin
de vscera hueca Bolo 5 minutos Diluida
Farmacodinamia Dosis
- Absorcin; VO e IM buena no le Adulto oral 10mg cada 6 horas
afectan los alimentos, la retardan los Parenteral 20mg cada 6 horas IM o IV
anticidos Nios Solucin oral 2.5- 5ml cada 6 horas
- Distribucin; parcial
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Renal, leche, bilis
- Vida media; 3-5hr

Indicaciones teraputicas
- Clico biliar
- Clico intestinal

Tizianyta
105
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Receptores de la dopamina derivada de L-
tirosina. Sintetizado en la glndula
suprarrenal.
Biosntesis
L-tirosina L-dopa Dopamina
Adrenalina
Tirosina- hidroxilo
Tirosina monooxidasa

Neurotransmisor central se relaciona con el


movimiento- 1952 Albert Caisson
La dopamina tiene muchas funciones en el
cerebro, incluyendo papeles importantes en
el comportamiento y la cognicin, el
movimiento voluntario, la motivacin y la
recompensa, la inhibicin de la produccin de
prolactina (que participan en la lactancia), el
sueo, el estado de nimo, la atencin y el
aprendizaje. Neuronas dopaminrgicas (es
decir, las neuronas cuyo principal
neurotransmisor es la dopamina) estn
presentes principalmente en el rea
tegmental ventral (VTA) del cerebro medio, la
sustancia negra pars compacta y del ncleo
arqueado del hipotlamo.
L- tirosina L-dopa Dopamina
Receptores de la dopamina Noradrenalina Adrenalina
D1 y D2
B- hidroxilasa Da hendidura sinptica, Ca
D1 D1 y D5 aumenta la actividad del COMT Deprenil (frmaco) AHr c
AMP50 homovanilico
D2 D2, D3, D4, disminuye la actividad del
sistema nervioso del sa. Degradacin
Dopamina --- MAO3 + cido
D1 Espacio post sinptico dihidroxifenilacetio = metabolito
D2 Ncleo arcuato entre el hipotlamo,
regin segmentarias antero ventral, rea 3 vas de funcionamiento
nigroestriada lmbica, mesolimbica y 1. Nigroestrial Controla la funcin
mesocortical. motora
2. Mesolimbo mesocortical lgica,
Hay isoformas (familias) razonamiento y memoria
D1 D5 y D1 3. Tuberoinfundibulo
D2 D2, D3, D4
Localizacin
Alfa 1, Beta 2 - Familia D1 CEN Ncleo
accumbens
- Familia D2
~ Sustancia negra ATV bloquea la
descarga neuronal

Tizianyta
106
~ Ncleo estrellado y ncleo Indicaciones teraputicas
accubens inhibicin de la sntesis - Choque sptico y cardiognico
de acetilcolina y liberacin de - Edema agudo de pulmn
dopamina - Insuficiencia cardiaca aguda
~ Ncleo colinrgico hipfisis - Infarto de miocardio
liberacin de acetilcolina. - Diurtico

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
DOPAMINA - Nauseas
3,4-dihidroxifenilalanina - Mareo
- Vomito
Se relaciona con el movimiento en SNC - Arritmias
- Hipotensin
Farmacodinamia - Hipertensin
Mecanismo de accin; A nivel de vasos - Taquicardia
sanguneos, nivel renal - Poliuria
D1 = vasodilatacin, hay mayor perfusin, - Gangrena en casos extremos
mayor riesgo. Mayor filtrado, mayor diuresis, - Necrosis
inhibe la bomba ATPasa, disminuye Na y K - Deshidratacin (raro)
Dosis bajas
Contraindicaciones
Al interactuar con receptores B1 adrenrgico - Hipovolemia
efecto inotrpico positivo, liberacin de - Pseudomicetoma (?) en glndulas
noradrenalina a dosis intermedia a altas suprarrenales
- Embarazo
Recaptacin alfa 1 adrenrgicos Z - Arritmias tipo taquicardia
vasoconstriccin generalizada a dosis - Ajustar dosis en personas mayores
intermedias a altas (3ra edad)
Farmacocintica Interacciones
- Absorcin; IV infusin lenta 1ug/ kg/ - Bicarbonato de sodio se inactiva la
minuto ( no hay absorcin) dopamina
- Distribucin; Parcial, pero L-dopa es - Aminofilina Fenitoina = aumenta la
general (Parkinson) reaccin de hipotensin
- Metabolismo; COMT y MAO - Bloqueadores B- adrenrgicos =
enzimas que se encuentran en el bloquea su accin
hgado, riones, tracto - Catecolaminas; aumenta el riesgo
gastrointestinal, plasma de hipertensin
- Excrecin; Renal, bilis, heces y
leche Presentacin
- Vida media; 2 minutos y sus efectos Ampolletas 200mg/5ml
aparecen a partir de los 5 minutos y
duran 10 minutos Dosis
Baja 1-5ug/kg/ minuto
Para si administracin se debe vigilar: Intermedia 5- 10ug/ kg/ minuto
- Volumen sanguneo Alta > 10ug/kg/minuto
- Funcin del miocardio
- Riego sanguneo a rganos vitales 20-50mg/kg/minuto
- TA ( aumenta taquicardia
disminuir la administracin) 1gota equivale a 40ug de dopamina
- Frecuencia cardiaca

Elimina sodio y retiene potasio Paro


cardiaco

Tizianyta
107
Antagonista de los receptores D2, causa
BROMOQUIPTINA depresin al Sistema nervioso. Tiene un
Agonista de los receptores D1 y al mismo efecto neurolptico el cual causa una
tiempo antagonista de D2 encargado del depresin psicomotora por ejemplo;
sistema porta- hipotalmico problemas de personalidad, esquizofrenia,
Farmacocintica
- Absorcin; Buena VO Farmacocintica
- Distribucin; Parcial - Absorcin; Buena por VO, paulatina
- Metabolismo; Heptico IM
- Excrecin; Orina, bilis - Distribucin; General
- Vida media; 3hr - Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, leche materna,
Indicaciones teraputicas bilis
- Amenorrea con galactorrea - Vida media VO 24hr (24- 46 hr)
- Acromegalia (disminucin de HCl) IM 21 hr (21- 23hr)
- Parkinson Depresin del SN, del sistema lmbico.
- Mastitis
- Mastalgia Indicaciones teraputicas
- Supresin de la lactancia - Alucinaciones
- Prolactinomas - Esquizofrenia aguda y crnica
- Trastornos de la personalidad
Reacciones secundarias - Sindrome de korsakoff delirius
- Nauseas trendum se ven cosas raras
- Vmito - Agitacin
- Hipersensibilidad - Nerviosismo
- Si se deja de administrar puede - Manias
presentar efectos psicticos - Ansiedad
parecidos a la dependencia de - Antiemticos a dosis elevada de las
cocana de tratamiento
Pergolina, otro frmaco que ayuda a las Reacciones secundarias
indicaciones teraputicas para inhibir la - Hipersensibilidad
lactancia - Temblor
- Rigidez muscular
Contraindicaciones - Vomito
- Sepsis - Nausea
- Hipotensin - Mareo
- Ulceras hepticas - Cefalea
- Hemorragias gastrointestinales - Dolor abdominal
- Prolongacin del intervalo QT
Interacciones
- Cualquier frmaco que cause Contraindicaciones
hipotensin disminuye la TA ( hay - Hipersensibilidad
mayor riesgo de hipotensin) - Embarazo
- Lactancia
Presentacin - Mal de Parkinson
Comprimidos 2.5mg Con otro antagonista puede causar coma o
Tabletas 5mg muerte
Dosis Interacciones
1.25 5mg/da - alcohol causa efecto hipntico
- Con anestsicos aumenta la
depresin del SNC
HALOPERIDOL Presentacin
Tabletas 5-10mg

Tizianyta
108
Solucin inyectable 5mg/ml 2mg/ml

Dosis
Adulto 15- 10mg /da IM o VO dosis inicial
Nios .1/ cada 3kg de peso /24hr

RECEPTORES GABA BENZODIACEPINAS


Son frmacos hipnticos sedantes
Aminocidos neurotransmisor de accin
depresores del SNC.
rpida
Agonistas de los receptores GABA A
Funcin fisiolgica
Aumenta la accin inhibidora del GABA
Neurotransmisor inhibidor a travs del SNC,
Glutamato Excitador
media las acciones interlocales como
GABA inhibidor
cerebro, ME, y corteza, especialmente en
* Se relacionan con el movimiento
cestos del cerebro, clulas de purkinje,
clulas amacrinas de la retina y clulas
Tiene 3 efectos
granulares del bulbo olfatorio.
- Ansiolitico
- Anticonvulsivante
3 tipos de receptores GABA A, B, C
- Hipntico
Miorelajante
El ms abundante es GABA A o receptor
cloruro, va a ser un conducto del in Cl
Disminuye la actividad de las neuronas
tambin llamado conducto inotrpico, impide
colinrgicas y noradrenergicas
la entrada de Na, provoca hiperpolaridad
Como efecto ansioltico no se puede dar ms
GABA B
de 90 das, aparece resistencia y se
Interacta con protenas G, tambin llamado
requieren dosis superiores (adiccin)
receptor metabrotopico, la deficiencia con el
A es que su accin es ms prolongada
Hipntico Sedante
Hipnosis Sedante- Estupor
GABA C
Dependientes de canales e Cl no tienen
Efectos
receptores para benzodiacepinas agonistas y
Latencia del sueo
antagonistas
Disminuye estados de vigilia
En pacientes que tienen insomnio o
terror nocturno
Fase de despertar

Respiracin
Disminuye
Disminuye ventilacin alveolar

Cardiolgicas
Disminuye TA
Aumenta FC

Miorelajante
Hipotona muscular sin afectar
movimientos normales

Hipotlamo
Aumenta apetito Aumenta peso

1. GABA
2. Benzodiacepinas

Tizianyta
109
3. Barbitricos, etanol, canal del 3er trimestre; depresin respiratoria en R/N,
cloro bajo peso al nacer, dependencia fsica,
hipotermia.

Receptores
- Tipo l corteza, hipocampo y Farmacodinamia
sustancia reticular Estimula la unin de GABA a la subunidad
- Tipo ll Cerebro y sistema lmbico GABA A aumenta el paso de corrientes
inicas conducidas por GABA
Ansiolticos
- Biomacepam Farmacocintica
- Clordiacepam - Absorcin; buena por VO algunas
- Clobacepam necesitan metabolitos activos para
- Ketazolam llegar a su absorcin, la disminucin
- Cloxazolam los anticidos y alimentos.
- Lorazepam - Distribucin; general
- Oxacepam - Metabolismo; heptico por CYP3A4
- Temacepam y CYP2C19
- Excrecin; orina pocas cantidades
Hipnticos en heces y bilis
- Midazolam - Vida media de acuerdo a su
- Quazepam clasificacin;
- Nitarzepam Ultra corta (menor de 6hrs)
- Flurazepam Triazolam
- Flunitrazepam Midazolam
- Estazolam Corta (6- 24 hrs)
- Lormatazepam Alpiozolam
- Loprazolam Bentacepam
- Triazolam Lormetacepam
Oxacepam
Anticonvulsivos Termacepam
- Diazepam, tambin puede ser Intermedia (25- 30 hrs)
ansioltico Bromacepam
- Clonazepam Flunitracepam
- Lorazepam Mitracepam
Ketozolam
Larga (mayor de 30 hras)
Aumenta inhibicin gabaminergica Clobazam
Disminuye la actividad de neuronas Clorazepam
colinrgicas y noradrenergicas Diazepam
Causa hipotona muscular Fluracepam
Aumenta apetito Quacepam
Disminuye TA, Disminuye FR y aumenta FC
Deprime sueo REM Indicaciones teraputicas
Disminuye latencia del sueo - Ansiedad patolgica
Disminuye tiempo de vigilia - Preanestesia y anestesia
Aumenta tiempo total en que duerme el - Insomnio
paciente - Terror nocturno
Disminuye ventilacin alveolar - Consvulsiones epilpticas
- Abstinencia alcoholica
Toxicidad fetal en el 1ro y 2er trimestre - Tetanos
1er trimestre: est asociada a
malformaciones congnitas, labio leporino, Reacciones secundarias
paladar hendido - Sedacin excesiva
- Hipersensibilidad

Tizianyta
110
- Disminucin de reflejos en general IV
- Puede producir pequeos estados Adulto 5-10mg/ da en 2-5 minutos
de amnesia Nios 0.5mg/ kg/ da
- Hipotensin VO
- Trastornos de mamoeria y Adulto 10mg/da
concentracin Nio 0.04 -0.2mg/da
- Depresin Ancianos 2- 2.5mg/da
- Adiccin
Al retirar suspender de manera paulatina
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo (absoluta)
- Lactancia
- Miastenia Grave
- Apnea obstructiva del sueo
DIAZEPAM
- Alcoholismo
- Intoxicacin aguda Dormicom
- Alcohlicos crnicos Accin corta
- Ancianos, ajustar dosis porque
disminuye la funcin renal Potencia efecto de receptores GABA A
- Nios debe ser muy necesario
SNC
Interacciones Disminuye metabolismo cerebral,
- Barbitricos, alcohol, otros sedantes disminuye consumo de oxigeno y disminuye
aumenta el riesgo de paro el flujo sanguneo
respiratorio
- Anticidos disminuye la absorcin Corazn
- Anticonceptivos hormonales se Moderada disminucin de presin
anula el metabolismo de las arterial y gasto cardiaco, aumenta la
benzodiacepinas frecuencia cardiaca

Farmacocintica
Igual
VM .6 1.9hr

Indicaciones teraputicas
DIAZEPAM - Pre anestesia, induccin de
anestesia causa ansiolisis
Reacciones secundarias - Transoperatorio en ciruga menor de
- Disminucin gstrica nocturna, 11hr como hipntico
aumenta el flujo sanguneo
coronario Contraindicaciones Las mismas

Otras indicaciones Reacciones secundarias


- Prolonga la eyaculacin - Agresividad
- Crisis conversiva (enojo, tristeza) - Euforia
- Violencia
Nercon
Vida media mayor de 30-60 hrs Interacciones
- Ketoconazol, Eritromicina,
Nercon Tab 10mg Claritromicina, aumenta la
Ortopsique concentracin plasmtica
Valium comprimidos 10mg - Antipsicoticos, hipnotticos,
Valium 10 Amp 10mg en 2ml antidepresivos potencian se efecto

Dosis Presentacin

Tizianyta
111
Ampolletas 15mg/ 3 ml - Benzodiacepinas antagonista
5mg/5ml - Antidepresivos, barbitricos causa
50mg/10ml convulsiones

Comprimidos 7.5- 15mg

Dosis sedacin Presentacin


Adulto 2- 2.5mg/kg Lanexal
3.5 -7mg IV Amp 0.5mg en 5ml
Nios 0.05- 0.1mg/kg
Dosis
Dosis induccin Adulto 0.2 infusion lenta 5 minutos
Adulto 0.15mg- 0.2mg/kg + 0.1mg si no hay efecto en 3 minutos
No rebasar 1mg
No ms de dos semanas
Nios mayores de 1 ao- 0.03- 0.2 mg/kg

FLUMAZENILO
Antagonista de las benzodiacepinas, acta
sobre el receptor GABA A

Farmacodinamia
Acta competitivamente con las
benzodiacepinas

Farmacocintica
- Absrocin; VO mala pero suficienre
- Distribucin; general
- Metabolismo; Heptico
- Excrecin; Orina, bilis, heces
- Vida media 30-60minutos/ 40
minutos en nios

Indicaciones teraputicas
- Reversin de efectos de las
benzodiacepinas
- Tratamiento de sobredosificacin
con benzodiacepinas

Contraindicaciones
- Embarazo
- Antidepresivo
- Insuficiencia heptica

Reacciones secundarias
- Hipersensibilidad
- Cefalea
- Mareo
- Palpitaciones
- Hepatotocicidad

Interacciones

Tizianyta
112
RECEPTORES DE LA HISTAMINA

Receptores histaminergicos
La histamina acta sobre 3 tipos de
receptores
H1 Reaccin alrgica leve
H2 Vasodilatacin salida de lquido urticaria
H3: No tienen localizacin exacta, sin mucha prurito Edema puede ser larngeo
importancia asfixia
Frmacos antagonistas de los H1 que evitan
Histamina Neurotransmisor, central y esto
perifrico regula la liberacin de otros
neurotransmisores, es sintetizado y Receptores H2 se encuentran en encfalo y
almacenado en los mastocitos y basofilos, la piel en menor proporcin y en mayor en
concentracin en torrente sanguneo es mucosa gstrica, al unirse a clulas
mnima, sin embargo es abundante en parietales estimula la excrecin de HCl,
mucosa respiatoria y gastrointestinal, SNC inhibe la secrecin de HCl
hipotalamo y piel dado que en estos tejidos Antagonistas H2 inhiben la secrecin p/e
existe un nmero elevado de este tipo de enfermedad cido pptica.
clulas (mastocitos o clulas cebadas) Tambin la histamina regula la TA, regula la
accin de la Hormona antidiurtica,
- Prolonga estado de vigilia dado por temperatura corporal, aumenta el apetito
la unin de la histamina a receptores cuando se une a H1
H1 lo que explica que los
antagonistas H1 de primera
generacin producen somnolencia

El complejo antgeno- anticuerpo (IgE) que


ANTAGONISTAS H1
se une a receptores en membrana de
mastocitos y basofilos estimula la liberacin Primera generacin
de histamina - Etanolaminas; (Difenhidraminal,
Dimenhidrinato) a nivel de laberinto
Libera mediadores qumicos primarios inhibe a las H1, disminuye nauseas
Heparina, Histamina y factores quimio y vmito
tcticos, basofilos, neutrofilos y los sec del - Etilediaminas (Pirilamina,
metabolismo. Epinefrina Tripelamina)
Mediadores secundarios se derivan del cido - Alquilaminas (Clorofenilamina)
araquidonico por la va de la ciclo Oxigenasa, - Pipetazinas (Hidroxizina, Cidizina)
por la va de la lipoxigenasa genera PAF y - Fenotiazinas (Prometazina)
leucotrienos, LD4 potente en msculo liso, - Pipenidas (Funindamina)
bronquial contricin,
Segunda generacin
Vasodilatacin aumenta la permeabilidad - Alquilaminas Acrivastina
vascular para la salida de plasma y entrada - Pipetazinas Citirizina
de clulas leucocitos y monocitos pueden - Piperidinas Loratadina, Elastinas,
alcanzar tejido conectivo (primera barrera levobastatina
inmunolgica) sale lquido edema
hipovolemia hipotensin Farmacodinamia
hipoperfusin isquemia muerte x_x Antagoniza los receptores de la histamina
p/e choque anafilctico
Farmacocintica

Tizianyta
113
- Absorcin; buena por VO pero no Fco mpula 50mg/ ml
completa, no le afectan los
alimentos pero disminuye con Dosis
anticidos Adulto 5ml c/ 6- 8 hr
- Distribucin; general Soln inyectable 50mg c/ 6, 8, o 12 hrs IM, IV
- Metabolismo; heptico
- Excrecin; orina, leche y bilis

Indicaciones teraputicas
- Coayudante a choque anafilctico
- Aumenta TA para mejorar la
perfisin
CLORFERAMINA
- Dermatitis por contacto Clorotrimetoyro
- Cuadros gripales, inhibe estornudos,
sensacin de prurito VM 15hr
- Rinitis alrgica Tab 10mg
- Picadura de insectos Jarabe 10mg/ ml
- Asma; no es de 1ra eleccin Ampolleta 10mg
- Dermatitis del paal
- Urticaria Dosis usual
Adulto 10mg cada 6-8 hr
Reacciones secundarias Nios 0.2- 0.3 mg/ Kg/ dosis
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Mareo LORATADINA
- Dolor abdominal Claritine
- Somnolencia
- A nivel de SNC dificultad de VM 9 hr
concentracin, mareo, alucinaciones
- Tratamiento de insomnio Tab 10mg
- Reaccin alrgica por frmacos Soln oral 5mg/ 5ml
- Disminuye reflejos osteotendinosos Jarabe 1mg/ 1ml

Contraindicaciones Dosis
- Hipersensibilidad Adulto 1 tab /da
- Embarazo
- Lactancia Contraindicada en menores de 1 ao
- Insuficiencia heptica y renal Nios 0.2 /kg/ da
- Paciente que maneja maquinaria de
presin

Interacciones
- Alcohol; aumenta sedacin
- Antidepresivos; aumenta _________

Presentacin

DIFENHIDRAMINA
Benadryl VM 3-5 hr

Jarabe 250mg/ 100ml

Tizianyta
114
Amp 50mg
Jarabe 4.0mg/ 100ml
Soln 1.5mg/ 100ml

Dosis
Adulto 150- 300 mg/da

VM 2-3 hr
BLOQUEADORES H2
Antagonistas H2 Se recomienda su administracin antes de
- Cimetidina acostarse si son 300mg se divide en dos
- Ranitidina dosis porque la secrecin de HCl es
- Nizatidina circadiana entre 1- 3 am
- Famotidina

Bloquean la secrecin de HCl y son


superados por los inhibidores de la bomba de
protones

FAMOTIDINA
Durater
RANITIDINA
Azalan Ranifer Ranisen VM 3-6hr

Indicaciones teraputicas
Indicaciones teraputicas Las mismas
- lcera gstrica, duodenal
- Gastritis Presentacin
- Sndrome de Zolinger Ellison Tab 20 40mg
(aumento de concentracin de HCl)
- Enfermedad de Mendelson Dosis
- Esofagitis por reflujo Adulto 20- 40mg/da
Reacciones secundarias NO SE DA EN NIOS!
- Hipersensibilidad
- Nausea
- Vmito
- Diarrea
- Puede llegar a pancitopenia
- Por periodos prolongados

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
- Insuficiencia renal

Interacciones
- Ketoconazol; aumenta
ginecomastia, oligospermia y
disminucin de la libido xD

Presentacin
Tab 150 y 300mg
Tab efervescentes

Tizianyta
115
Tizianyta
116