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¿PRINCIPIOS ACTIVOS O El caso de la Digital también pone de Ej emplo: Los cítricos constituyen otro
FITOCOMPLEJOS? manifiesto la sinergia farmacocinética ej emplo de fitocomplejo; en ellos encon
que se da entre los distintos componen tramos el factor Cl (vitamina C o ácido
S e entiende por principio activo
aquella molécula, producto del me tes de una misma droga; así glucósidos
como la digitoxina y la gitalina, junto
ascórbico) y el factor C2, correspon
diente a un pentahidroxiflavanol. Si ad
tabolismo de los organismos vegetales,
que posee actividad farmacológica y que con las saponinas y ciertos elementos ministramos a los animales de laborato
es susceptible de utilización terapéutica. minerales como el Ca y el K, potencian la rio con dieta escorbútica alguna de las
Los logros continuos de la Farmaco acción de los glucósidos principales. Por dos fracciones aisladamente, no pode
logía han puesto a disposición de los ello la administración de digitoxina sim mos impedir la aparición del escorbuto,
sanitarios los principios activos purifi ple en forma de comprimidos no puede a diferencia de la administración de los
cados con la mentalidad mecanicista de considerarse un tratamiento fitoterápi dos factores, que sí lo impiden. El factor
pensar que el principio activo aislado es co. C2 es inestable y fotolábil, destruyéndo
mejor que la droga in tato. Sin embargo De la observación clínica de estos se con la oxidación.
se observa que en gran parte de los hechos y de la experimentación farma
casos el totum de la planta es más activo cológica que los corroboran, se puede
biológicamente que la suma de sus prin deducir que la droga in tato tiene una BIODISPONIBILIDAD
cipios activos aislados, debido esencial acción más suave y más activa que el
mente a la interacción y potenciación de
los diferentes principios activos de la
principio activo de mayor efecto, por la
interacción con las moléculas conside
P ara obtener una respuesta terapéu
tica no sólo es suficiente el suminis
trar una o más drogas, sino que es nece
planta. radas «inertes>> , pero que en realidad sario que los principios activos que es
La clínica y la experimentación far ejercen una labor terapéutica de indu tán presentes en la forma farmacéutica,
macológica nos han demostrado que la dable valor, aunque su alcance es aún pasen en solución a los líquidos orgáni
acción de una planta no se puede expli desconocido en su sentido más amplio. cos.
car por la de uno de sus principios acti Los principales factores que modifi
vos. La acción farmacológica de las plan can labiodisponibilidad son: solubilidad
CARACTERÍSTICAS GENERALES
tas se debe en la mayor parte de los del principio activo, dimensión del pol
DE LOS FITOCOMPLEJOS
casos a los llamados fitocomplejos, en vo, polimorfismo de los principios acti
los cuales están incluidos los principios
activos junto a otras moléculas aparen
L as características comunes de los
fitocomplejos son las siguientes:
vos, reacciones de degradación y vía de
administración.
temente inactivas, sustancias adyu • Sus componentes aislados nos
vantes, etc., constituyendo lo que ya en muestran una acción fisiológica modifi Solubilidad del principio activo
el siglo XV Wilhelm Teophrastus von cada, reducida o anulada. Algunos principios activos son poco
Hohenheim (Paracelso) denominó • Son entidades bioquímicas dinámi solubles, se absorben muy lentamente,
«quintaesencia>> de la planta cas y unitarias, con interrelaciones en o bien pueden ser irregularmente absor
Un principio activo purificado es una tre sus componentes. bidos por el organismo. En ello intervie
molécula muerta que no puede disfrutar • Las funciones biológicas de las nen los cosolventes utilizados (glicoles,
de la sinergia farmacocinética que tiene diferentes moléculas son complementa poliglicoles, glicerina, sorbitol, etc.), el
la droga entera. Por ejemplo en las dro rias. pH (por ejemplo, en pH ácido se obtie
gas antraquinónicas (senósidos A y B, • Los fitocomplejos no pueden ser nen sales estables de alcaloides, mien
cascarósidos, etc.), la administración de estudiados por el método analítico sin tras que a pH alcalino, se forman sales
la droga in tato nos atenúa la toxicidad. destruir la unidad. estables del ácido glicirrético), el grado
The common '1\ril!ow. dar que farmacológicamente es más ade bó en estos casos la presencia de una
cuado el prescribir las preparaciones de anemia sideropénica, debido a una dis
cada planta de forma aislada, evitando minución de la absorción intestinal de
en general hacer mezclas innecesarias hierro.
que pueden hacer variar la actividad
biológica de los preparados. Vía de administración
Las saponinas tienen una acción he
Vía de administración molítica, pero debido a su escasa absor
El porcentaje de absorción por la ción por el tubo digestivo, no producen
mucosa gástrica e intestinal varía en esta acción tóxica cuando se adminis
función de cada planta, pudiendo ésta tran por vía oral, pero sí cuando se admi
sufrir transformaciones bioquímicas en nistran por vía endovenosa.
la luz del tubo digestivo debido a la
acción de los enzimas, de la flora o de los
jugos gastrointestinales. Además de ello,
ASPECTOS PARTICULARES SOBRE
TOXICIDAD DE LOS PRINCIPALES
el metabolismo hepático puede reducir
GRUPOS DE PLANTAS MEDICINALES
variablememente los niveles de princi
pios activos presentes en los receptores A) Plantas con saponinas
biológicos. Son irritantes sobre el tubo digestivo,
y tienen además la propiedad de hemo
lizar los glóbulos rojos de la sangre, en
TOXICIDAD especial las saponinas con núcleo este
s creencia común que las plantas roidal que se unen a los lípidos de la
E medicinales no tienen efectos tóxi
cos, y que no se debe tener ninguna
membranaeritrocítica, haciéndolos más
permeables. Las saponinas más tóxicas
precaución en su uso. Esta afirmación se denominan saponotoxinas.
es falsa, y no deja de serlo porque una Ejemplos: tubérculos de ciclamen
buena parte de las plantas dé venta en el econ ciclamina), quilaya (Quillaja sapo
mercado puedan ser usadas con la máxi naria), saponaria (S. officinalis) , cas-
ma tranquilidad. Conviene tener presen
te las numerosas sustancias venenosas
alcohólico esi no se consigue el grado que pueden contener los vegetales; en
alcohólico óptimo, se pueden producir éstos se encuentran algunos de lo vene
precipitaciones de principios activos en nos más tóxicos conocidos, por ejemplo 1 7t,64.foumJúrm�. .
el fondo del frasco), o los tensioactivos ciertos alcaloides eaconitina, estricnina), Bafe white Mullein.
solubilizantes (siendo siempre preferi heterósidos (heterósidos cardíacos) o
bles los tensioactivos no iónicos ), entre proteínas. Entre las proteínas vegetales
otros. venenosas se encuentra la ricina edel
revestimiento externo de las semillas de
Dimensión del polvo ricino) y la fallina de algunos hongos
La granulometría de la droga utiliza tóxicos (Amanitaphalloides) . En el rei
da nos condiciona la superficie expues no vegetal se hallan algunos de los tóxi
ta a la solubilización. A mayor fragmen cos más potentes que se' conocen.
tación, mayor solubilidad. Una drogase define como tóxica cuan
do produce un efecto lesivo sobre la
Polimorfismo de los principios activos biología del organismo; no obstante al
Algunas saponinas, como la aescina gunas drogas tóxicas pueden ser utiliza
del castaño de Indias (Aesculus hippo da como remedio medicinal bajo ciertas
castanum L.), pueden presentarse en condiciones.
forma cristalina o amorfa, teniendo esta La toxicidad depende de varios facto
última mucha más biodisponibilidad. res, entre los que citaremos la dosis y la
vía de administración.
Reacciones de degradación
La conservación de la planta produce Dosis
reacciones oxidativas, de reducción, de Paracelso ya decía que todo remedio
polimerización o racemización, etc. es un veneno; la diferencia se halla tan
Factores como la temperatura, la luz y la sólo en la dosis. Incluso una bebida tan
humedad contribuyen a estas reaccio corriente como el té ha producido en
nes, ocasionando al cabo de un tiempo algunas ocasiones efectos tóxicos. En
una reducción o pérdida de la actividad un estudio realizado en el hospital
terapéutica. La mezcla de varios Hadidrove de Copenhague, se observó
fitocomplejos puede provocar interac- que los grandes bebedores de té presen-
COMPONENTES QUÍMICOS DE
LAS PLANTAS MEDICINALES
HETERÓSIDOS
Un heterósido resulta de la combina
dón de un azúcar reductor y un grupo
0-Heterósidos hidroquinónicos
Arbutósido y metilarbutósido.
Especies: Arctostaphyllos uva-ursi,
Arbutus unedo, Ledumpalustre, Vacci
nium vitis-idaea, V myrtillus.
Acción: Antiséptica urinaria y geni
tal, potenciada por la presencia de
taninos. A nivel renal el glucósido fenó
lico se escinde, liberando hidroquinona.
Esta escisión se ve facilitada por el am
biente amoniacal, propio de las infec
ciones urinarias.
0-Heterósidos cardiotónicos
Cardenólidos o bufadienólidos. Tie
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RESINAS
ACEITES ESENCIALES, RESINAS, Exudados vegetales, usualmente aso
BALSAMOS Y OLEORRESINAS ciados a los aceites esenciales, forman
ACEITES ESENCIALES do usualmente oleorresinas, bálsamos y