BASES FARMACOL.

Y
TERAPÉUTICAS

Docente
Giuliana Del Castillo Vidal

Alumnos
David Huamán Valdivia
Adriana Granda Santiago
Kelita Perez Dominguez
Luis Enrique Jara Rivera
Miguel Garfias Hurtado
Anayeli Güere Arias
 GENERALIDADES
La metabolización es el proceso bioquímico por el cual los fármacos que
ingresan al organismo son trasformados en sustancias con poca actividad
farmacologica. A esa disminución se le denomina INACTIACIÓN ,mientras que
al aumente de este se le denomina ACTIVACIÓN.

Mientras mas liposoluble es un medicamento tiene una mejor absorción.

Porque mejora el ingreso del fármaco a la sangre.

2. PROCESOS DE METABOLIZACIÓN
Se dividen en dos tipos: fase I y fase II. Los procesos se desarrollan de manera
secuencial, primero la fase I y luego la fase II. Aunque no es estrictamente
necesario ya que hay medicamentos que solo llevan una fase o la fase a la
inversa.
2.1. Reacciones de fase I. 2.2. Reacciones de fase II
Sirven para introducir un grupo funcional en Consiste en la unión, mediante un
la molécula del fármaco. Son útiles para covalente, del grupo funcional expuesto
inactivar fármacos y son importantes porque, durante las reacciones de la fase I y un
al descubrir el grupo funcional en el fármaco, derivado metabólivo endógeno como el:
lo preparan para las reacciones
de fase II. Ácido glucorónico, Á.
sulfúrico, Á. acético
Las reacciones de la fase I
Glicina Grupos metilo
puede ser tres típos:
Las reacciones de fase II
Oxidación supone la inactivación total
Reducción del medicamento y su
Hidrólisis preparación para ser
excretado.

3. SITIO DE METABOLIZACIÓN
Los procesos metabólicos se desarrollan principalmente en el
hígado. Por otro lado, los sistemas enzimáticos se encargan
del metabolismo de los medicamentos donde se dan
reacciones intracelulares que a su vez actúan en el retículo
endoplasmático liso de fase 1 y en el citosol de fase 2 .

4. EL CITOCROMO P450
Son las enzimas que llevan acabo la mayor parte de la oxidación de
medicamentos. Por eso son enzimas de especificidad relativa, algunas son
constitutivas ya que están vigentes en los tejidos de metabolización y otras son
inductivas ya que se producen solo para sintetizar una respuesta.

Nomenclatura Isoformas citocromo de Funciones

importancia en
Se realizo un sistema farmacología Detoxifican el organismo
aceptado eliminando sustancias que
provienen del exterior.
internacional-mente Hay 3 familias que son las -Participan en procesos
para ordenar a cada principales responsables del metabólicos orgánicos.
integrante de la metabolismo oxidativo de los - Participa en la formación de
familia citocromo(4). fármacos, la CYPs 1,2 y 3. oxido nítrico gaseoso simple.

5. FACTORES QUE REGULAN LA METABOLIZACIÓN

a) La inducción enzimática
Aumento de la producción de
enzimas citocromo con lo cual la
metabolización del medicamento se
incrementa y su concentración
plasmática disminuye.
b) La inhibición enzimática
Disminución en la producción de
enzimas citocromo con lo cual la
metabolización del medicamento se
disminuye y su concentración
plasmática aumenta

5.1 Los fármacos

La inducción puede aumentar el
metabolismo de otros fármacos o del
propio fármaco en cuyo caso se habla
de una autoinducción.

La inhibición genera disminución en el

Pueden generar inducción o inhibición metabolismo de otros fármacos.
enzimática.
 5.2 Los alimentos

a. La proporción de proteínas y carbohidratos de la dieta

D. Hiperproteicas D. ricas en CHOs y pobres en

proteínas

CYT Hepático isoformas citocromo del hígado.

b. Eljugo de uva y los cítricos

"fIavonoide"

Saito et al concluyó que los jugos NARANGINA

cítricos y sobre todo el jugo de uva,
inhibieron en algún grado las enzimas
del citocromo presentes en el
inactiva
intestino delgado. isoforma CYP3A4

c. Otros compuestos presentes en la dieta

isoforma
el repollo inductores
la col de Bruselas CYP1A2
los nabos o rábanos
los medicamentos metabolizados por
ésta, probablemente disminuyan su
vegetales crucíferos, que poseen flavonoides concentración en sangre.

5.3 Polimorfismos genéticos 5.5 El género

Estas alteraciones pueden Las mujeres son más

hacer que poblaciones SNPs sensibles a ciertos fármacos
determinadas sean
metabolizatores rápidos o
lentos de distintos depósito de
medicamentos. medicamentos

5.4 La edad 5.6 Estado fisiológico

Las enzimas oxidativas están comprometidas.
hepatitis esteatosis

alcoholismo cirrosis biliar

no se han disminuyen por efecto de la

desarrollado edad o por la acción de los procesos de metabolización de fármacos
adecuadamente otros fármacos se encuentran alterados

ARTÍCULOS CIENTÍFICOS
1. Farmacogenética en el cáncer de
mama: implicaciones de los genes
del citocromo p450 en la
supervivencia libre de la enfermedad
en las mujeres jóvenes
Los genes del citocromo P450 (CYP450), CYP3A4,
CYP2B6, CYP2D6 y CYP2C19, están involucrados
en el metabolismo de los estrógenos y la
ciclofosfamida, los taxanos y el tamoxifeno. La
presente revisión expone la evidencia científica
del efecto de los polimorfismos funcionales de
estos genes sobre la SLE, y sus implicaciones, en
las mujeres jóvenes con cáncer de mama.
2. Reacciones adversas a fármacos
utilizados en el tratamiento específico
de la infección por SARS-CoV-2
En esta revisión se repasa el fundamento para
su uso en la infección por SARS-Cov-2, así
como las reacciones adversas más frecuentes;
no se trata de una revisión sistemática sino
narrativa. Se han incluido aquellos fármacos
que se utilizan con el fin de abordar
adecuadamente las dos fases clínicas que
parece tener la enfermedad en su
manifestación más grave: una primera fase
con predominio de infección viral y una
segunda fase con predominio de una
respuesta inflamatoria. También se han
repasado los casos de reacciones a dichos
fármacos recogidas en el Programa de
Farmacovigilancia del hospital antes del inicio
de la pandemia.

Referencias bibliográficas
1. Trujillo-Martínez, M., Gómez-Flores-Ramos, L., Sánchez-Zamorano, L. M., Reynoso-Noverón, N., Grimaldo,
L., Albavera-Hernández, C., & Flores-Luna, L. (2021). y Patología Mamaria. Recuperado el 26 de agosto del
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2. Regás, V. H. L., Culla, M. T. D., & Bellfill, R. L. (2020). Reacciones adversas a fármacos utilizados en el
tratamiento específico de la infección por SARS-CoV-2. Medicina Clínica, 155(10), 448-453.. Recuperado el
26 de agosto del 2022 de: https://doi.org/10.1016/j.medcli.2020.06.019