UNIVERSIDAD UTE

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD “EUGENIO ESPEJO”

MEDICINA

Fármacos Antianginosos

Grupo Nº 3
Nombre: Ávalos Camila, Bayas Erick, Castillo Mauricio, Cisneros Jhossué, Collaguazo
Dayanna, López Zoyla
Curso: 9no “A”
Farmacos Antianginosos
INTRODUCCIÓN Riego
sanguineo
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA coronario

Manifestaciones clínicas Angina de pecho

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Fármacos Antianginosos
INTRODUCCIÓN
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA Causas
Fisiopatología
Aterosclerosis= 90%
- Vasodilatacion
Perfusión coronaria Mecanismos
- Formación de vasos
insuficiente en relación a la adaptativos <
colaterales
demanda

Hipoxia
Aumenta demanda de O2

Formación de un trombo
que obstruye parcial o
totalmente la arteria
- Infarto miocardio
- Cardiopatia isquemica
- Muerte subita 3
Fármacos Antianginosos
INTRODUCCIÓN
Angina de pecho
Malestar o dolor retroesternal intenso,
de carácter opresivo que a menudo
irradia al hombro izquierdo.

Presentacion clinica Forma evolutiva

Angina de esfuerzo Angina de reposo Angina mixta Angina estable Angina inestable

Desencadenada por Ocurre de forma Esfuerzo y reposo sin - Esfuerzo de - aparece o empeora en los 30 días.
ejercicio físico, espontánea sin relación predominio. larga - presenta en reposo (20min)
emociones o aumento al esfuerzo. duración. - ruptura parcial de placa de ateroma
de O2 (vasoespasmo) - vasoespasmo

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Fármacos Antianginosos

Carecen actividad antiálgica pero Restablece el equilibrio entre la

suprime el dolor anginoso ya demanda y la oferta de O2 en el
establecido y/o prevención. miocardio.

ANGINA ESTABLE Nitratos: nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, 5-mononitrato de isosorbida

Angina de reposo
●

B1- selectivos ● Nitratos

Bloqueantes
- acebutolol, atenolol, bisoprolol, carvedilol ● Antagonistas del calcio,
B-adrenérgicos ● Nicorandilo
No selectivos:
- alprenolol, nadolol, propranolol, timolol Antiagregantes plaquetarios

Antagonistas del
Verapamilo, nifedipino, Amlodipino, diltiazem
calcio
Angina inestable
Antiagregantes ❖ Nitratos intravenosos
ASA, clopidogrel ❖ Bloqueantes -adrenérgicos
plaquetarios
❖ Antiagregantes plaquetarios
❖ Anticoagulantes
● Nicorandilo
● inhibidores de la B-oxidación de los ácidos grasos: trimetazolinatu ❖ Fibrinolíticos
Otros ❖ Antagonistas de la antitrombina
● Inhibidores de la hidroximetilglutaril-coenzima A(HMG-COA)- reductasa
● Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

● Agentes bradicardizantes: ivabradina

NUEVOS
● Inhibidores de la corriente tardía de entrada de sodio: ranolazina
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Fármacos
Antianginosos

TRATAMIENTO GENERAL
ANGINA DE PECHO

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

MECANISMO DE ACCIÓN

Para liberar NO, los nitratos deben bioactivarse primero en el

músculo liso vascular.

⏵GTN →reacción no enzimática con l-cisteína = nitrito→NO

por ALDH2
⏵ISDN y ISMN es independiente de ALDH2

NO activa GC → ↑ cGMP→ promueve desfosforilación de la

cadena ligera de miosina y ↓ Ca2+ citosólico y conduce a la
relajación → VASODILATACIÓN

Más utilizados:
⏵Trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) (GTN)
⏵Dinitrato de isosorbida (ISDN) ✅CNMB
⏵5-mononitrato de isosorbida (ISMN)

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

EFECTO FARMACOLÓGICO
•Venodilatación→↓ precarga →↓ trabajo 💗→↓ requerimiento de O2
•GTN dilata vasos de gran calibre más que los pequeños
•En dosis altas nitratos producen vasodilatación arterial → ↓ RVP
•Relajan también M. lisos del tracto bronquial, la vesícula biliar, los conductos biliares y el esfínter de Oddi, y el
tracto GI
•Antiagregante plaquetario

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

FARMACOCINÉTICA CNMB: FORMA DE PRESENTACIÓN

•Alta liposolubilidad GTN Líquido parenteral: 5 mg/100ml

•Para efecto rápido: adm sublingual (evita efecto 1er paso) y t ½ ISDN Sólido oral (sublingual): 5 mg
es CORTO
•Para acción prolongada: parches transdérmicos o cápsula
liberación sostenida ISMN Sólido oral: 20 mg

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

Porque NO sufre efecto

1er paso

El parche debe solo estar aplicado 12-16h cada día

para minimizar desarrollo tolerancia

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

TOLERANCIA
⏵La exposición frecuentemente repetida o continuada a altas dosis de nitrovasodilatadores
conduce a una tolerancia, es decir, pérdida eficacia

⏵La tolerancia es cruzada y aparece en 24-48 hrs cuando se utilizan formulaciones que
permiten mantener niveles plasmáticos estables de nitratos (vía IV, parches transdérmicos que
liberan el nitrato durante 24 horas), pero desaparece también rápidamente (< 48 hrs)

⏵Para retirar la med hacerlo progresivamente para evitar vasoconstricción rebote.

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

REACCIONES ADVERSAS

•Dilatación arteriolar en la cara y el cuello, lo que produce un enrojecimiento

facial o dilatación de los vasos arteriales meníngeos, causando dolor de
cabeza.

•Hipotensión ortostática

•Naúseas, vómitos

•Erupciones por formulaciones tópicas

•Intoxicación grave o en pacientes con déficit de NADH -metahb reductasa,

puede aparecer metahemoglobinemia

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

CONTRAINDICACIONES

⛔Nitritos + Inhibidores fosfodiesterasa V = hipotensión

extrema
⛔Px hipotensión arterial
⛔Shock
⛔1er trimestre 🤰
•GTN IV ⛔ en px con taponamiento cardiaco
•La formulación IV GTN se adsorbe al plástico por lo sistema de
infusión debe ser de vidrio

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Fármacos Antianginosos
Nitratos
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

No ↓ incidencia infarto de miocardio o mortalidad

•Crisis angina de pecho estable/esfuerzo:

✳Vía sublingual (0.4-0.8 mg según sea necesario)
✳En caso de que no resuelva repetir en intervalos 10 min
⏵Vía aerosol ( 1 -2 pulverizaciones)
🚩Profilaxis a corto plazo, inmediatamente antes de un
esfuerzo físico o tensión emocional (15 min antes)

•Nitratos de acción más prolongada para la profilaxis de la

angina
Se emplean nitratos por vía oral o parches transdérmicos de GTN

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Fármacos Antianginosos
Nitratos

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

•Angina de reposo: nitratos + antagonista de calcio

•Angina variante (de Prinzmetal): nitratos de acción prolongada + antagonista de

calcio

•Sx coronarios agudos: GTN IV al cabo de 24 hrs se puede cambiar GTN VO acción
prolongada o suspender

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Fármacos Antianginosos
Fármacos similares a los Nitratos
Nicorandil

MECANISMO DE ACCIÓN

Doble MA
•Presencia de grupos NO activa GC → ↑ cGMP→ promueve desfosforilación de la cadena ligera de
miosina y ↓ Ca2+ citosólico y conduce a la relajación → VASODILATACIÓN
•Activa canales de K dependientes de la ATP → VASODILATACIÓN → ↓ pre y poscarga → ↑
SUMINISTRO O2 al miocardio

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Fármacos Antianginosos
Fármacos similares a los Nitratos
Nicorandil

EFECTO FARMACOLÓGICO FARMACOCINÉTICA

- Absorcion VO, biodisponibilidad 75%

•Angina de pecho estable → ↓ Frec. de los ataques
- Metaboliza: Higado (reacciones oxidativas y
→ ↑ tiem. ejercicio ocurra dolor
desnitracion)
•Pct. ↑ riesgo cardiovascular → ↓ tasa de admisión
- Excrecion: Via renal
hospitalaria por dolor anginoso y síndromes
coronarios agudos
- SV: 45 min

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Fármacos Antianginosos
Fármacos similares a los Nitratos
Nicorandil

REACCIONES ADVERSAS
-↑ Cefalea
- Mareos, náuseas y palpitaciones
- Dosis ↑ hipotensión y taquicardia compensada
- ⛔ pct. reciban inhibidores de la fosfodiesterasa V

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Fármacos Antianginosos
Fármacos similares a los Nitratos
Nicorandil

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

- Profilaxis a largo plazo angina estable→ Dosis 10-20mg - 12h

- Fármaco de 2da elección → pct. B-bloqueadores y antagonistas de calcio
están contraindicados o no son suficientes para aliviar los síntomas

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Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

MECANISMO DE ACCIÓN

⏵↓ Estimulación simpática → ↓ demanda de O2 miocárdico → ↓ FC, contractibilidad

miocárdica y PA → ↑ redistribución del flujo coronario subepicárdica hacia
subendocardio = Favorece al aporte de O2 a las zonas peor perfundidas con ↑ riesgo
de isquemia

✅CNMB

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Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

EFECTO FARMACOLÓGICO

- ↑ Tolerancia al ejercicio y ↓ la frecuencia de ataques

Eficacia independiente en cuanto:
- Capacidad estabilizador de membrana
- Cardioselectividad β1
- Actividad simpaticomimética intrínseca: ↓ eficacia pct. angina de pecho
grave

✅MC isquemia miocárdica y aparición de infarto

🚫Angina de reposo en vasoespasmo → agravamiento del cuadro anginoso
→ bloquean los β-adrenoceptores → ↑ del tono α-adrenérgico vasoconstrictor
→ acentúa el vasoespasmo coronario.

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Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

REACCIONES ADVERSAS

- Sensación de mareo o inestabilidad

- Sensación de cansancio o astenia
⛔ pct. angina de reposo
⛔ pct. insuficiencia coronaria grave → desencadenar abstinencia con
dolor anginoso, infarto de miocardio o muerte súbita

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 Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

- Tto preventivo a largo plazo “Angina de esfuerzo” solo si los

pct. han tenido infarto de miocardio o ICC
- Resto de pacientes, son fármacos de 1era elección a los
antagonistas del calcio y β-bloqueantes
- 1er linea pct. angina inestable

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Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

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Fármacos Antianginosos
Bloqueantes β-Adrenérgicos

EFICACIA POST INFARTO

Uso a corto plazo Uso a largo plazo

- Inmediatamente después del infarto

- Sobrevivido al infarto miocárdico
- ↓ la aparición de infartos e isquemia
- ↓ riego de muerte y reinfarto no fatal
recurrente
- Efecto protector, tto se instaura entre 1 y 4
- ↓ mortalidad y tamaño del infarto
semanas después del infarto y mantenerse
- Inicia en las primeras 24 h y pct.
por al menos 3 años
hemodinamicamente estable

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Fármacos Antianginosos
Antagonistas del calcio

MECANISMO DE ACCIÓN

•Bloquean la entrada de Ca2+ a las células cardíacas y las

de la musculatura lisa vascular coronaria y sistémica

•Se unen a la subunidad α2 de los canales de Ca2+

regulados por el voltaje tipo L y reduce el flujo de Ca2+ a
través del canal

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Fármacos Antianginosos
Antagonistas del calcio

✅CNMB
EFECTO FARMACOLÓGICO

1.Tejido Vascular: Despolariza la células M. Lisas ✅CNMB ✅CNMB

2.Células cardiacas: Interviene en el acoplamiento

de excitación-contracción en los miocitos cardíacos
y en los nodos SA y AV, la despolarización depende
en gran medida del mov del Ca2+ a través del canal
lento

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Fármacos Antianginosos
Antagonistas del calcio
FARMACOCINÉTICA

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Fármacos Antianginosos
Antagonistas del calcio

APLICACIONES TERAPÉUTICAS ✅CNMB

•Angina Variante: (Consecuencia de la ↓del F. sangre)

✅CNMB ✅CNMB
•Angina de esfuerzo
•Angina inestable: (Síndrome coronario agudo), en pacientes sin
elevación del ST
•Antiarrítmicos: verapamilo y diltiazem

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Fármacos Antianginosos
Antagonistas del calcio

REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES

•Cefalea, Eritema, mareos. (Nifedipino)

•-Dipinas: hiperplasia gingival
•Palpitaciones
⛔Hipotensión (PAS <90
•Edema periférico. mmHg)
•Agravar el reflujo gastroesofágico ⛔Shock cardiogénico
•Sofocos ⛔Estenosis aórtica grave
•Verapamilo: Estreñimiento o por VI →
Bradicardia, asistolia transitoria y
exacerbación de la IC.

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Fármacos Antianginosos
Otros antianginosos

Ivabradina, Ranolazina, Trimetazidina, Nicorandilo

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTO

•Reducción de la FC en reposo
•Inhibe selectivamente la corriente If •Bradicardizante: Disminuye la
Ivabradina
del nódulo SA demanda miocárdica de O2
•Incrementa el aporte de O2

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Fármacos Antianginosos
Otros antianginosos

Ivabradina, Ranolazina, Trimetazidina, Nicorandilo

REACCIONES ADVERSAS FARMACOCINÉTICA

• Semivida: 2h
•Bradicardia excesiva •VO
Ivabradina •Aumento de fosfenos (Luminosidad en un •40% se metaboliza por vía
área limitada del campo visual) hepática e intestino.
•Se elimina por la orina y heces.

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Fármacos Antianginosos
Otros antianginosos

Ivabradina, Ranolazina, Trimetazidina, Nicorandilo

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTO REACCIONES ADVERSAS FARMACOCINÉTICA

Reduce la tensión de la pared

Actúa bloqueando la Dosis de 375-750 mg/12 h
ventricular y mejora la Náuseas, mareos, astenia, estreñi
Ranolazina corriente de sodio de en forma de comprimidos
distensibilidad y la relajación miento y cefaleas
inactivación lenta de liberación prolongada
ventricular,

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Fármacos Antianginosos
Otros antianginosos

Ivabradina, Ranolazina, Trimetazidina, Nicorandilo

Buena absorción VO

Es un sustrato de la glucoproteína P, es sometida

a un marcado metabolismo de 1r paso intestinal y
hepático (biodisponibilidad 30-50%)

Se metaboliza (70-75%) por CYP3A4 y en

menor medida (10-15%) por el CYP2D6.

- El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4

puede aumentar marcadamente los efectos de la
ranolazina

- En cambio, los inductores del CYP3A4 reducen la

eficacia de la ranolazina (Vida eliminacion 7h)
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Fármacos Antianginosos
Otros antianginosos
Ivabradina, Ranolazina, Trimetazidina, Nicorandilo
MECANISMO DE ACCIÓN
Aumenta la tolerancia celular a la
isquemia mediante la inhibición
Trimetazidina parcial del metabolismo
mitocondrial de los ácidos grasos
de cadena larga
EFECTO REACCIONES ADVERSAS FARMACOCINÉTICA
Disminuye el número de
ataques de angina y aumenta Dosis de 20 mg/8 h,
Náuseas, vómitos y otras manifestaciones
la duración del ejercicio físico
de irritación gastrointestinal.
habitualmente asociada con
para que aparezca dolor o otros antianginosos
signos ECG de isquemia.
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- Buena absorción VO (biodisponibilidad del 85-90%)

- Más del 60% del fármaco absorbido se excreta por la orina /

resto en forma de metabolitos.

- La semivida plasmática de eliminación es de unas 6 h.

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Farmacos Antianginosos
Terapia de la Angina de pecho
Tratamiento Farmacológico

Tto Angina Esfuerzo

Tto Crisis Anginosa Profilaxis Corto Plazo

● Evitar que aparezca el dolor ante un estímulo
● Nitratos (nitroglicerina) por vía sublingual
● Actividad física
Profilaxis Largo Plazo
● Administración de nitroglicerina por vía sublingual.
● Angina Grados I o II (Farmacos Antianginosos)
● B-bloqueantes y los antagonistas del calcio son de 1r
elección, salvo que estén contraindicados

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Farmacos Antianginosos
Terapia de la Angina de pecho
Tratamiento Farmacológico

Tto Angina Esfuerzo

Angina Grados III y IV Casos Refractarios 2 Fármacos

● Insuficiencia cardíaca ● Tratamiento quirúrgico
● Beneficio con bloqueantes B-adrenérgicos (solos ● Puede ser útil la asociación de nitratos,
o asociados a un antagonista del calcio) B-bloqueantes y antagonistas del calcio o alguno de
los nuevos antianginosos.

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Farmacos Antianginosos
Terapia de la Angina de pecho
Tratamiento Farmacológico

Tto Angina
Reposo

● Los fármacos de elección son Tto Angina Mixta

los antagonistas del calcio
solos o asociados a nitratos.
● Asociación de nitratos y B-bloqueantes o
nitratos y antagonistas del calcio
(refractariedad 3 fármacos)

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 Tto Angina
Inestable

● Urgencia médica y requieren ingreso hospitalario Tto Prevención secundaria de

(Estudio Anatomia) la angina de pecho
● Administracion ácido acetilsalicílico, heparinas y
antiagregantes plaquetarios bloqueadores de los
receptores GP Ilb/IIIa

● No contraindicaciones Acido
Acetilsalicilico (75-150 mg/día) /
inhibidores HMG-COA
reductasa

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Farmacos Antianginosos
Terapia de la Angina de pecho
Tratamiento Quirúrgico

● La cirugía de revascularización coronaria son alternativas terapéuticas

en pacientes refractarios al tratamiento farmacológico

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Referencias bibliográficas:

▪ Flórez J. [et al]. Farmacología Humana. (6a ed). España: Elsevier; 2014.
▪ Hilal-Danda R, Brunton L. (2014) Goodman & Gilman. Manual de Farmacología y Terapéutica. (2a
ed). México: McGraw Hill.
▪ Lorenzo, P. et al. (2018) Velásquez. Farmacología Básica y Clínica. Madrid, España: Editorial
Médica Panamericana

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