FARMACOLOGÍA Unidad II Examen 3 Antiespásticos y relajantes muscu ...

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💪 Antiespásticos
musculares
y relajantes 69 / 69

GENERALIDADES
La espasticidad es un síntoma que refleja un trastorno motor del sistema nervioso, en el que
algunos músculos se mantienen permanentemente contraídos.
Dicha contracción provoca la rigidez y acortamiento de los músculos e interfiere en sus distintos
movimientos y funciones: deambulación, manipulación, equilibrio, habla, deglución, etc.
La espasticidad está causada normalmente por daños en las zonas del cerebro o de la médula
espinal Que controlan la musculatura voluntaria.
Suele aparecer asociada a ↓
Traumatismos del cerebro o de la médula espinal, esclerosis múltiple, parálisis cerebral,
hipoxia o ictus cerebral, algunos desórdenes metabólicos como la adrenoleucodistrofia o la
fenilcetonuria musculares.
La espasticidad cursa habitualmente con hipertonía (aumento del tono muscular), calambres
(rápidas contracciones sin movimiento notable), espasmos (contracciones con movimiento) e
hiperreflexia de tendones profundos (reflejos exagerados).
El grado de espasticidad varía desde una leve rigidez muscular hasta graves, dolorosos e
incontrolables espasmos.
FARMACOS ANTIESPÁSTICOS ↓
Fármacos utilizados para disminuir la espasticidad de los músculos generada por en aumento de
la resistencia al estiramiento pasivo de los mismos. BACLOFENO, DANTROLENE, TIZANIDINA,
TIOCOLCHICOSIDO, DIAZEPAM.
RELAJANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS ↓
Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos, deprimen la actividad del músculo
esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.
Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes ↓
Bloqueadores neuromusculares → Utilizados durante los procedimientos quirúrgicos.
Espasmolíticos → Para reducir la espasticidad en diversas Afecciones neurológicas
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES ↓
Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC, se utilizan
junto a los anestésicos generales. Ej: atracurio, pancuronio, succinilcolina etc.
FCOS ESPASMOLÍTICOS ↓
También se los llama relajantes musculares de acción central (Exceptuando dantroleno)
Ej: Fcos empleados para el espasmo muscular local agudo.
Cuáles son? ↓
Diazepam
Baclofeno
Tizanidina
Dantroleno
Toxina botulínica
Otros ↓
Carisoprodol
Tiocolchicosido
Clorfenesina
Clorzoxazona
 Ciclobenzaprina
Metaxalona
Metocarbamol
Orfenadrina
DIAZEPAM ↓
Provoca en la médula espinal inhibición presináptica, debida a la potenciación de los
mecanismos intrínsecos del GABA.
La inhibición presináptica en la médula de los pacientes espásticos debe reducir la liberación
de transmisores excitadores de las fibras aferentes y, así, disminuir la amplificación de reflejos
miotáticos y flexores.
Las BDZ facilitan la acción del GABA en el SNC.
Tienen actividad antiespástica.
Actúa en todas las sinapsis de GABAa.
Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen incluso traumatismo muscular
local.
Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono muscular
BACLOFENO ↓
Es espasmolítico activo y actúa como agonista del GABA en los receptores GABAb.
Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la entrada de calcio.
Disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores en el cerebro y en la médula
espinal.
Útil en sección medular completa e incompleta. Espasticidad de origen cerebral (parálisis
cerebral), poca utilidad en pacientes con lesiones cerebrales
No disminuye la fuerza muscular como el dantroleno.
Vida media de → 2 a 4hs.
El retiro se hace lentamente.
Reacciones adversas ↓
Sus reacciones adversas más frecuentes son sedación (10%) y náuseas.
Aparecen también hipotonía muscular, debilidad, vértigo, confusión, cambios de humor,
cefalea y a veces insomnio.
La retirada brusca de baclofeno puede provocar alucinaciones o un cuadro de rebote
caracterizado por un aumento en el número y la intensidad de los espasmos flexores
Indicaciones terapeuticas → Esclerosis múltiple, cuadriplejia, lesión medular, poco en el ACV
TIZANIDINA ↓
Inhibe la transmisión nociceptiva en el asta de la médula espinal.
Comparable en eficacia con el diazepam, baclofeno y dantroleno.
Reacciones adver. → Somnolencia, hipotensión, sequedad de la boca.
DANTROLENO ↓
Es un derivado de la hidantoína. útil en la espasticidad tanto espinal como supraespinal.
Mecanismo de acción espasmolítica fuera del SNC. Su acción se ejerce sobre el propio
aparato contráctil de la fibra muscular.
Reduce la excitación-contracción de la fibra muscular.
Interfiere en la liberación de calcio.
Vida media → 8-9hs.
Debilidad muscular generalizada y hepatitis.
Útil en espasticidad espinal y supraespinal, lesión medular, ACV, parálisis cerebral, esclerosis
múltiple.
TOXINA BOTULÍNICA ↓
Inhiben la liberación de acetilcolina
Se usa para el espasmo muscular local.
 En parálisis cerebral.
Los beneficios perduran por meses después de un tratamiento único.
Usos de los espasmolíticos ↓
Para el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por traumatismo o distensión
local.
Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula espinal o el tallo encefálico.
El prototipo es la ciclobenzaprina.
Tiene acciones antimuscarínicas potentes.
Sedación, confusión, alucinaciones visuales.
20 a 40 mg por día divididos en tres tomas.
USOS:
Relajante muscular.
Sedante.
Fibrositis.
Tortícolis.
Reumatismo de partes blandas.
Contracturas miotendinosas.
Lumbalgias.
Reacciones adversas ↓
Vértigo.
Ataxia.
Temblores.
Agitación.
Dolor de cabeza.
Insomnio.
Hipotensión.
Asma.
Eritema.
Nauseas y vómitos.
Interacciones ↓
Psicotrópicos
Alcohol
Contraindicaciones ↓
Reacciones alérficas conocidas al fco
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepática
TIOCOLCHICOSIDO ↓
Tiene acción selectiva sobre los centro reguladores del tono muscular, situados a nivel del bulbo
raquídeo y de la medula oblonga. No produce parálisis de la motilidad voluntaria ni parálisis
visceral. Su toxicidad es escasa.
FARMACOCINÉTICA ↓
Se administra por → VO, VEV, VIM.
Comienza a ejercer su acción miorelajante → de 30-40 minutos después de su
administración.
Absorción → Buena absorción oral. La absorción es entonces rápida
Se logran concentraciones máximas (Cmáx) en → un tiempo máximo (Tmáx) de 0,5 a 1
horas.
Distribución → La Distribución hacia los tejidos también es rápida. Presenta una UPP del 13%
y se une principalmente a la albúmina. La vida media de eliminación plasmática oscila
entre 2 y 6 horas .
Metabolismo → hepático.
 Eliminación del fármaco → Renal y por heces
REACCIONES ADVERSAS ↓
Puede asociarse nauseas o vómitos, hipersensibilidad, somnolencia, sincope vasovagal que
generalmente ocurre minutos después de la administración intramuscular.

PREGUNTAS
Cuáles son ls fcos antiespásticos ↓
Baclofeno
Dantrolene
Tizanidina
Tiocolchicosido
Diazepam
Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el
SNC → Bloqueantes neuromusculares
Ejemplos d fcos bloqueantes neuromusculares → Atracurio, pancuronio, succinilcolina etc.
Fcos espasmolíticos ↓
Diazepam
Baclofeno
Tizanidina
Dantroleno
Toxina botulínica
Carisoprodol
Tiocolchicosido
Clorfenesina
Clorzoxazona
Ciclobenzaprina
Metaxalona
Metocarbamol
Orfenadrina
Fco espasmolitico que Provoca en la médula espinal inhibición presináptica, debida a la
potenciación de los mecanismos intrínsecos del GABA. → Diazepam
El baclofeno Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono muscular → FAlso es
el diazepam
El baclofeno Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen incluso traumatismo
muscular local → Falso, es el diazepam
En que tipo de receptores actua el Diazepam → GABAa
En que tipo de receptores actua el baclofeno → GABAb
Es espasmolítico activo y actúa como agonista del GABA en los receptores GABAb. → Baclofeno
Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la entrada de calcio. → Baclofeno
El diazepam Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la entrada de calcio. → FALSO, Es el
baclofeno
El baclofeno Disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores en el cerebro pero no en
la médula espinal → Falso, ambos
Fco Útil en sección medular completa e incompleta. Espasticidad de origen cerebral (parálisis
cerebral), poca utilidad en pacientes con lesiones cerebrales → Baclofeno
El baclofeno disminuye la fuerza muscular → FALSO
La retirada brusca de baclofeno puede provocar alucinaciones o un cuadro de rebote
caracterizado por un aumento en el número y la intensidad de los espasmos
flexores → VERDADERO
Fco indicado en esclerosis multiple → Baclofeno, dantroleno
Fco indicado en cuadros de cuadriplejia → Baclofeno
 Fco indicado en cuadros de lesión medular → Baclofeno y dantroleno
Fco indicado en ACV → Baclofeno, Poco pero si tienen aplicación y dantroleno
Fco que Inhibe la transmisión nociceptiva en el asta de la médula espinal. → Tizanidina
Fco derivado de la hidantoína → Dantroleno
Fco cuyo mecanismo de acción espasmolítica ocurre fuera del SNC → Dantroleno
Donde actua el dantroleno → Su acción se ejerce sobre el propio aparato contráctil de la fibra
muscular.
Fco util en la espasticidad tanto espinal como supraespinal → Dantroleno
Fco que Reduce la excitación-contracción de la fibra muscular e interfiere en la libración de
calcio → Dantroleno
Fco util en la lesión medular, ACV, parálisis cerebral y esclerosis multiple → Dantroleno
Fcos espamoliticos que inhiben la libracion de acetilcolina → Toxina botulinica
Prototipo de los espasmoliticos ↓
Ciclobenzaprina
Tiene acción selectiva sobre los centro reguladores del tono muscular, situados a nivel del bulbo
raquídeo y de la medula oblonga → Tiocolchicosido
El tiocolchicosido produce parálisis de la motilidad voluntaria ni parálisis visceral → FALSO. Su
toxicidad es escasa

Br. Maria Elisa Moreno

4to año de Medicina