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CEDIID@2021
PROPÓSITO
¡ Mepivacaína
AMIDA ¡ Bupivacaína
¡ Etidocaína
¡ Ropivacaína
¡ Infusiones continuas IV continúa o en bombas de
infusión.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ¡ Tópica (cremas, ungüento, parches).
¡ Infiltraciones locales.
EFECTOS SECUNDARIOS A.L.
-Hipotensión, bradicardia
A.L. ENDOVENOSOS
¡ Reservada para pacientes con dolor neuropático intenso para un alivio rápido del dolor y para el tx analgésico de la
fibromialgia.
¡ Disminuye el dolor mediante el bloqueo central y periférico de los canales de sodio, aunque probablemente el
mecanismo de acción sea más complejo, de manera que la inhibición de las descargas ectópicas neuronales parece ser
uno de los mecanismos implicados.
¡ Los efectos analgésicos y perfil de seguridad favorables están apoyados fuertemente por la literatura.
¡ Efectos adversos: mareo, náuseas, fatiga. No se describen toxicidad ni eventos potencialmente mortales.
¡ Es una sustancia natural del organismo que poseen actividad biológica en el metabolismo
energético a nivel de la mitocondria. Tiene función como coenzima en los complejos piruvato
deshidrogenasa, acetoglutarato deshidrogenasa y en las ramas de las cadenas del complejo del
ácido aceto deshidrogenasa.
¡ La deficiencia del ácido tióctico o su bloqueo, que ocurre en diversas intoxicaciones o trastornos
metabólicos, producen concentraciones patológicamente elevadas de ciertos productos de
degradación, como cuerpos cetónicos.
AC. TIOCTICO
¡ El ácido tióctico es también un potente antioxidante. Puede neutralizar una gran variedad de
diferentes radicales libres los cuales dañan las células.
¡ Es un miembro importante de la red de antioxidantes, que consisten de vitamina E, ascorbato y
glutatión.
¡ Tiene la propiedad de regenerar algunos antioxidantes como el glutation.
ÁCIDO TIOCTICO
¡ Existen una gran variedad de cuadros dolorosos agudos o crónicos que pueden acompañarse de espasmo muscular. En
estos casos los fármacos antiespasmódicos pueden ser útiles en el tx de este síntoma, aunque su acción puede ser más
el resultado de la sedación que el de la relajación muscular.
¡ Los relajantes musculares son agentes eficaces que son usados en el manejo del dolor lumbar agudo no específico.
¡ Sus efectos colaterales cuestiona su uso crónico. Los pacientes pueden presentar sedación, cefalea, mareo, visión
borrosa, náuseas, vómito y dependencia. No existen guías firmes sobre el uso específico de cada uno de ellos. Y debe
ser valorado por el clínico.
¡ Pueden causar depresión del SNC y debe utilizarse con precausión cuando se combinan con otros medicamentos
depresores de este sistema.
RELAJANTES MUSCULARES
FÁRMACOS DOSIS
¡ Según el subtipo de receptor GABA bloqueado existen dos tipos de fármacos inhibidores:
¡ Clonazepam es la única Bz utilizada para el tx del dolor neuropático, especialmente útil en dolores crónicos, en el que el
umbral del dolor está incrementado por la ansiedad y la agitación.
¡ Las dosis iniciales son 1,5 mg repartidas en dos o tres tomas diarias por vía oral
¡ Efectos secundarios frecuentes: sedación dependiente de la dosis que requiere un ajuste de dosis inicial y el desarrollo
de tolerancia durante los primeros días de tx.
BACLOFENO
¡ Aunque el mec de acción es desconocido, los efectos analgésicos presumiblemente se relacionan con su acción sobre
la modulación endógena del dolor a través de los receptores alfa 2-adrenérgicos, localizados en las neuronas del asta
dorsal de la médula espinal y en cerebro, así como en los efectos locales, que incluyen la inhibición de la liberación de
nociceptores periféricos, como la sustancia P (neuronas de primer orden presinápticas), y a una disminución en la tasa
de despolarización (neuronas de segundo orden postsinápticas).
¡ Los alfa 2 agonistas producen somnolencia y sequedad de boca y pueden causar hipotensión (ortostática).
¡ Este hecho combinado con su menor eficacia comparativa con otros fármacos, le confiere un papel limitado en la
práctica clínica diaria.
AGONISTAS ALFA 2 ADRENÉRGICOS
Efectos secundarios:
¡ Hipotensión.
¡ Bradicardia.
¡ Sedación.
CLONIDINA
¡ Clinidina que se puede administrar por vía IV, oral, transdérmica o intraespinal.
¡ Administrada por vía espinal posee propiedades analgésicas y es más eficaz en el dolor
neuropático que en el nociceptivo.
CLONIDINA
¡ Hoy en día solo se considera su uso en pacientes con dolor neuropático refractario a AO y a otros adyuvantes.
¡ Se inicia a una dosis de 2,5 mg una vez o dos veces al día y posteriormente debe ajustarse según la eficacia y la
tolerancia al fármaco.
¡ Se absorve rápidamente de la mucosa bucal y la dosis puede ser autoregulada fácilmente por el paciente.
¡ El uso de la mariguana medicinal para el dolor oncológico refractario es muy controvertido. El uso médico de la
mariguana es legal en varios países.
ACIDO
ZOLEDRÓNICO Y
PAMIDROMNATO
¡ Los bifosfonatos se unen a la hidroxiapatita ósea impidiendo la
reabsorción ósea por inhibición de la actividad osteoclástica.
¡ Se usan en hipercalcemias por tumores, enfermedad de Paget
refractaria a otros tratamientos y en metástasis óseas.
¡ Pamidronato (Aredia®) se utiliza en tto. endovenoso, Clodronato
disódico ( Mebonat®, Bonefos®) dosis de 800 mg/12h un
BIFOSFONATOS ¡
máximo de 3200 mg/24h, se presenta en caps de 400mg.
Presentan acción analgésica en metástasis osteolíticas de
tumores de mama, mieloma múltiple. Ac. Zolendrónico
(Zometa®), se presenta en amp. para tto. iv., indicado en el
tratamiento de metástasis de neoplasias de pulmón, próstata,
mama.
¡ Entre los efectos secundarios: destacan cuadros pseudogripales
(fiebre, mialgias), uveítis, escleritis, hipocalcemias
¡ Los bifosfonatos inhiben la resorción de hueso y en
casos de metástasis óseas han demostrado
¡ Los compuestos tópicos para el tx del dolor tienen varias ventajas potenciales
sobre los medicamentos sistémicos: liberación del fármaco solo en el lugar de
lesión, tasas bajas de absorción sistémica, menos efectos sistémicos, elevada
aceptación por parte del paciente.
LIDOCAÍNA TÓPICA
¡ Valiosa opción terapéutica en el dolor neuropático localizado debido a su eficacia sostenida y su seguridad
¡ Apósito suave de hidrogel adhesivo que contiene el ingrediente activo: lidocaína 5% (50mg/g de base adhesiva)
¡ Parche de 10X14 cm y la dosis total es de 700 mg por parche
¡ El esquema de aplicación 12 horas puesta y 12 horas sin parche
¡ Proporciona 24 horas de alivio del dolor
¡ El mecanismo de acción es doble: farmacológico estabilizando las membranas neuronales de las fibras A delta y C a través del
bloqueo de los canales de Na y efecto inmediato del hidrogel, que ejerce un papel de productor mecánico de la piel contra
estímulos externos. El producto presenta varias peculiaridades: el parche se puede recortar para adaptarlo a la zona dolorosa.
La absorción sistemática es mínima y se podrán utilizar diariamente hasta 4 parches sin riesgo de aparición de efectos
sistémicos.
¡ La tolerabilidad es excelente, aunque un 16% de los pacientes pueden presentar erupciones cutáneas localizadas.
¡ El parche de lidocaína al 5% ha demostrado eficacia y excelente tolerabilidad en ensayos clínicos con paciente con neuralgía
postherpética y alodinia y en pacientes con neuropatía periférica.
¡ Debe utilizarse en conjunto con la medicación sistémica.
PARCHES DE
LIDOCAÍNA
¡ Versatis 5%
¡ Una solución tópica de diclofenaco al 1,5% es más eficaz que una solución
control para el alivio del dolor en la gonartrosis y se asociaba a una buena
tolerancia.
AINES TÓPICOS
INHIBIDORES DE
LOS
RECEPTORES
DEL NMDA
INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES NMDA
¡ La ketamina se sintetizó en la década de los años 60`s como una alternativa más segura a la fenciclidina
¡ Ketamina induce una anestesia disociativa que produce una anestesia profunda y amnesia
¡ Los más importantes inducción de un estado psicodélico con agitación, alucinaciones y ataques de pánico (pueden ser
prevenidos, la disponibilidad de mejores alternativas ha limitado su uso)
INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES NMDA
¡ La ketamina en dosis subanestésicas también se utiliza para tratar diversos síndromes de dolor crónico con componente
neuropático
¡ Dosis bajas de ketamina producen analgesia potente debido a la inhibición del receptor NMDA, que participa en los
procesos de sensibilización central, aunque probablemente intervenga otros mecanismos de acción como la
potenciación de las vías inhibitorias descendentes y sus efectos antiinflamatorios.
¡ Los datos actuales sobre las infusiones a corto plazo indican que ketamina produce analgesia potente solamente
durante la admón. En infusiones prolongadas (4-14 días) muestran efectos a largo plazo de analgésicos hasta 3 meses
después de la infusión.
¡ Efectos secundarios de ketamina observados son síntomas psicodélicos (alucinaciones, defectos de memoria, ataques
de pánico), náuseas, y vómitos, somnolencia, hiperactividad cardiovascular y en minoria de pacientes hepatotoxicidad.
¡ Para la prevención de los efectos secundarios psicotrópicos se utilizan fármacos como la benzodiacepinos o los
neurolépticos.
OTROS
¡ Memantina, amantadina y dextrometorfan se estudiaron en estados de dolor neuropático con resultados contradictorios.
¡ “El arte de combinar medicamentos adyuvantes dependerá del conocimiento
farmacológico de los mismos, tomando en cuenta los cambios orgánicos que
existan en él”.
¡GRACIAS!
BIBLIOGRAFÍA
1. Rivera Lecleric H. Fármacos Coanalgésicos y Coadyuvantes. Manual de medicina del dolor. Cap. 17. Sociedad
Española de Dolor. 2019 Editorial Panamericana
2. Mugabure Bujedo B. Coadyuvantes farmacológicos con efecto ahorrador de opioides en el periodo perioperatorio. Rev.
Soc. Esp. Dolor. 2018;25 (4):278-290
3. Torre-Mollinedo F. Y Cols. Analgésicos coadyuvantes en el tratamiento del dolor. Gac. Med. Bilbao 2007; 104:156-164