RELAJANTES MUSCULARES

Son medicamentos que se van a encargar de producir una relajación de la musculatura lisa. Vamos a tener
dos tipos de relajantes musculares: Unos que actúan a nivel central y otros que actúan a nivel periférico.

1. CENTRALES: fármacos espasmolíticos se emplean para reducir un tono demasiado alto causado por
enfermedad neurológica o muscular.
2. PERIFERICOS: se usan para generar parálisis muscular, con el objeto de facilitar la cirugía o la ventilación
artificial.

Cuando se habla de paciente que está en ventilación mecánica se dice que está bajo efecto de sedación y relajación.

RELAJANTES MUSCULARES PERIFÉRICOS

A nivel de la placa neuromuscular tenemos receptores de tipo NICOTINICO- COLINERGICOS . También en
medula suprarrenal y algunos ganglios

1) TRANSMISION NEUROMUSCULAR: provocado por un proceso de transmisión COLINÉRGICAS- NICOTÍNICA

2) BLOQUEO NEUROMUSCULAR EN EL HOMBRE:
- BLOQUEO PRESINÁPTICO:
 es la insuficiencia o síntesis anómala (HEMICOLINIO y TRIETILCOLINA) y
 defectos en la liberación del neurotransmisor (AMINOGLUCOSIDOS: STREPTOMICINA O NEOMICINA)
- BLOQUEO DE DESPOLARIZACIÓN
 inhibición de acetilcolinesterasa (enzima que degrada el neurotransmisor). (ANTICOLINESTERASICOS)
 sustancias despolarizantes (SUCCINILCOLINA)
- BLOQUEO POS-SINÁPTICO
 receptor proteico de la membrana (D-TUBOCURARINA)
 modificación no competitiva de la permeabilidad de la membrana (PROCAINA)

Procaína actúa inhibiendo canales de sodio produce alteración de la transmisión del potencial de acción
produciendo RELAJACION MUSCULAR.

CLASIFICACION DE LOS RELAJANTES MUSCULARES PERIFERICOS

NO DESPOLARIZANTES: DESPOLARIZANTES:
1) CLORURO DE D-TUBOCURARINA (TUCURIN®) 1) SUCCINILCOLINA (SCOLINE®)
2) YODURO DE DIMETILTUBOCURARINA 2) DECAMETONIO
3) TRIETOIODURO DE GALAMINA
4) BROMURO DE PANCURONIO (PANCURON®)
5) VENCURONIO
6) PIPECURONIO
7) ROCURONIO
8) ATRACURIO
9) MIVACURIO
10) DOXACURIO

Nota: Los NO DESPOLARIZANTES se unen directo a la placa neuromuscular y evitan la unión del neurotransmisor en la placa
neuromuscular a nivel del receptor nicotínico entonces no se produce el potencial de acción lo que produce una relajación de las
fibras musculares.

MECANISMO DE ACCION DE LOS RELAJANTES MUSCULARES

1. GRUPO DE DROGAS SIMILARES A LA D-TUBOCURARINA (PAQUICURARES): antagonismo competitivo.

Actúan como bloqueadores reversibles del receptor de la ACH

2. GRUPO DE DROGAS SIMILARES A LA SUCCINILCOLINA (LEPTOCURARES): produce despolarizaciones

persistentes en forma agonista, sin embargo no son hidrolizados por la acetilcolinesterasa por ello su concentración
persiste elevada. Actúan como nicotínicos y despolarizan la placa terminal neuronal
 ACCIONES FARMACOLÓGICAS
A) MECANISMO DE ACCIÓN:
- BLOQUEO DE FASE I (DESPOLARIZACIÓN) DERIVADOS DE LA SUCCIONILCOLINA
- BLOQUEO DE FASE II (DESENSIBILIZACIÓN)

B) EFECTOS FARMACOLOGICOS:
1. RELAJACIÓN MUSCULAR: presenta interacciones farmacológicas con otros fármacos (anestésicos, antibióticos,
diuréticos, anticolinesterasicos, bloqueantes ganglionares, anestésicos locales, relajantes musculares).
2. NO TIENEN EFECTOS SOBRE EL SNC: son de amonio cuaternario
3. EFECTOS SOBRE EL APARATO CIRCULATORIO: taquicardia hipotensión.
4. EFECTOS SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO: bronco constricción en pacientes asmáticos, hipersecreción
salival y bronquial
5. LIBERACIÓN DE HISTAMINA DE LOS MASTOCITOS: hipotensión y broncoespasmo
6. DOLORES MUSCULARES (después de recibir succinilcolina ocurre espasmo muscular y luego presenta dolor)
7. PRESIÓN INTRAOCULAR.
8. EFECTO SOBRE LAS COLINESTERASAS (SUCCINILCOLINA)
9. EFECTO SOBRE EL BALANCE DE POTASIO (SUCCINILCOLINA)
10. ACCIÓN SOBRE EL RIÑÓN, HIGADO (la mayoría se elimina por el hígado y el riñón)

FARMACOCINETICA:
 Absorcion
 Distribución: derivados de amonio cuaternario (no atraviesa la BH)
 Metabolismo: Rápido succinilcolina por hidrólisis (PSEUDOCOLINESTERASA)
Parcialmente metabolizado (D-TUBOCURARINA) oxidación en el hígado
Eliminadas por el riñón sin modificación (GALAMINA, DECAMETONIO)

RELAJANTES MUSCULARES PERIFERICOS

INDICACIONES
Control de la ventilación sobre todo
en pacientes con síndrome de distrés
respiratorio del adulto.
Tratamiento de las convulsiones en
el TETANO.
Intervenciones Qx traumatológicas
por fractura
Para producir relajación muscular en
intervenciones Qx
CONTRAINDICACIONES TOXICIDAD
Miastenia Gravis Cardiovascular: Bradicardia:
(NO administrar Paquicurares) SUCCINILCOLINA
Edad avanzada (disminución de la función Aumento de la presión intraocular
metabólica hepatica y excretora renal). (SUCCINILCOLINA)
Pacientes con Insuficiencia Respiratoria Dolor muscular
(SUCCINILCOLINA)
Cuando se usa anestésicos como el ETER Hiperkalemia a nivel de la placa
Y HALOTANO (Dism. Paquicurares) neuromuscular
Depresión respiratoria
Shock: D-TUBOCURARINA.

RELAJANTES MUSCULARES CENTRALES

Depresores de los reflejos poli sinápticos en la medula espinal y tallo cerebral que actúan sobre las células nerviosas que
controlan el tono muscular y la motilidad de la musculatura esquelética.

CLASIFICACION
1. Esteres del glicerol: MEFENESINA
2. Monocarbamatos: METOCARBAMOL+ACETAMINOFEN (BESEROLDOS, ROBAXIFEN®),
METOCARBAMOL +ASA (ROBAXISAL®)
3. Sedantes hipnóticos: BENZODIACEPINAS
4. Otros: TIOCOLCHICOSIDO (coltax) CITRATO DE ORFENADRINA
CARISOPRADOL DANTROLENO
BACLOFENO MEPROBAMATO
CICLOBENZAPRINA
MECANISMOS DE ACCION
1. Deprimen vías poli sinápticas espinales y supraespinales: ESTERES DE GLICEROL,
MONOCARBAMATOS, TIOCOLCHICOSIDO, CARISOPRADOL, ORFENADRINA, MEPROBAMATO, Y
TIZANIDINA

2. Inhibición neuronales reticulares a nivel espinal: BENZODIACEPINAS (facilita la inhibición

presináptica mediada por el Gaba), BACLOFENO (agonista de receptores Gaba b), CICLOBENZAPRINA.

RELAJANTES MUSCULARES CENTRALES

DANTROLENO: reduce liberación de calcio activador desde el retículo sarcoplásmico en la célula muscular
esquelética, se emplea en el tratamiento de la espasticidad, en la hipertermia maligna y en algunos ptes con
síndrome neuroléptico maligno.
MONOCARBAMATOS: se usan asociados con asa. (Desinflamamos y relajamos)
ESTERES DE GLICEROL: relajantes muscular más viejo
TIOCOLCHICOSIDO (COLTRAX®): aceptable efecto relajante muscular (ojo)
CITRATO DE ORFENADRINA: antiparkinsoniano
MEPROBAMATO: relajante muscular aceptable, es un antimaniaco

CITRATO DE ORFENADRINA (NORFLEX®)

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, paciente con miastenia Gravis, glaucoma, obstrucción

pilórica o duodenal, úlcera péptica estenosante, hipertrofia prostática.
Reacciones adversas: se deben principalmente a la leve acción Anticolinérgica del fármaco: boca seca,
taquicardia, palpitación, retención urinaria, visión borrosa, midriasis, tensión ocular incrementada, náuseas,
vómitos, constipación, cefalea, mareos, irritación gástrica y, raramente, urticaria.
Combinaciones: CITRATO DE ORFENADRINA + PARACETAMOL (NORGESIC®)

TIOCOLCHICOSIDO COLTRAX®

Mecanismo de acción: relajante sobre el musculoesquelético por un mecanismo que involucra la depresión
de los centros nerviosos centrales del tono muscular
Indicaciones: contracturas musculares; tortícolis, lumbalgias, fibrositis, tendinitis, mialgias. Reumatismos de
partes blandas.
Reacciones adversas: puede observarse ocasionalmente excitación y ansiedad, acompañado de insomnio
tras la inyección iv. La administración oral se ha asociado con la aparición de diarrea
Asociaciones: TIOCOLCHICOSIDO + IBUPROFENO (COLFENE, TIOCOLFENE®)

TIZANIDINA (SIRDALUD®)

Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la
médula espinal, principalmente. Integra, junto al BACLOFENO, DANTROLENO Y DIAZEPAM, el grupo de
DROGAS ANTIESPÁSTICAS que disminuyen el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías
musculoesqueléticas (lumbalgias, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular).

Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la
activación de las motoneuronas y unidades motoras con disminución del tono muscular patológicamente
elevado.

 Los anestésicos locales van a permitir la perdida de la sensibilidad y también la perdida de la fuerza muscular y lógico si
asociamos relajantes musculares unos con otros pues el efecto podría ser mayor.
 Paciente con contractura muscular le administramos un AINE para el dolor y un RELAJANTE MUSCULAR y
debe tener REPOSO (renovación de fibras musculares rotas)