FARMACOLOGÍA DEL SNV Y SNP

Fármacos α1 selectivos Fármacos α2 selectivos Fármacos β1 selectivos Fármacos β2 selectivos

- Fenilefrina - Clonidina - Dobutamina - Salbutamol
- Doxazosina - α-metildopa - Metoprolol - Terbutalina
- Atenolol - Salmeterol
Fenoxibenzamina Propranolol

Antagonista α1 y β1 Labetalol
Antagonista α1 y β1 y β2 Carvedilol

Fármacos colinérgicos directos Pilocarpina

Reversibles: Neostigmina, fisostigmina
Fármacos colinérgicos indirectos
Irreversibles: Derivados organofosforados
Fármacos antagonistas muscarínicos Escopolamina, atropina, tropicamida
 AGONISTAS α ADRENÉRGICOS

Fármacos α1 selectivos
Fenilefrina
Vasoconstrictor, descongestionante nasal. Midriasis.
Ad.: Vía sistémica, vía oral (comprimido), tópica (gotas), intranasal.
EA.: Absorción sistémica en dosis altas. Congestión nasal y vasodilatación de rebote. Hipertensión y bradicardia refleja.

Fármacos α2 selectivos
- Estimulan receptores α2 → frenan la liberación de noradrenalina.
- Clonidina: Antihipertensivo, no 1ª línea.
- α-Metildopa: Antihipertensivo para embarazadas, no es teratógeno.
EA: Sedación, sequedad bucal, mareo, hipertensión de rebote.

AGONISTAS β ADRENÉRGICOS
Fármacos β1 selectivo
Dobutamina
- Predomina la acción cardiaca, más el inotropismo que el cronotropismo.
- Dobutamina: Para shock e insuficiencia cardiaca congestiva.
Ad.: Vía inhalatoria e infusión continua.
EA: Arritmias.

Fármacos β2 selectivo
- A dosis alta también actúan sobre β1.
- Salbutamol y Terbutalina: Para crisis agudas de asma. Retraso del parto. 4h-6h de acción.
- Salmeterol: Asma. Más duradero. Inicio de acción más lento. 12h de acción.
- Ad: Vía inhalatoria, permite dosis bajas, evitando efectos adversos.
 ANTAGONISTAS α ADRENÉRGICOS

ANTAGONISTAS α No selectivos
Fenoxibenzamina. Unión irreversible, acción prolongada.
- Unión α1 → Disminuye la presión arterial, sobre todo la ortostática. Taquicardia refleja para compensar la hipotensión.
- Unión α2 → Aumenta la liberación de NA e intensifica la taquicardia.
- Otros efectos: Miosis, inhibición de la eyaculación, congestión nasal y aumento de la micción.
Uso terapéutico: Tratamiento del feocromocitoma. Estabilización prequirúrgica.
EA: Hipotensión postural y taquicardia.
Ad: Oral o parenteral.

Selectivo α1
Doxazosina: Vasodilatación arterial y venosa (no taquicardias). Favorece la micción.
Uso terapéutico: Pacientes con hiperplasia benigna de próstata. Antihipertensivo, no de 1ª línea.
EA: Hipotensión postural, taquicardia refleja, congestión nasal, inhibición de la eyaculación,
Ad: Semivida de eliminación prolongada, se administra a la noche y de forma progresiva.
 ANTAGONISTAS β ADRENÉRGICOS
No selectivos
Propranolol: Efectos cardiovasculares, más evidentes en alto grado de actividad simpática.
- Disminuye la FC, la fuerza de contracción y la velocidad de conducción → Disminución del trabajo cardiaco y consumo
de O2 del miocardio.
- Disminuye la presión arterial en hipertensos.
- Reducción del temblor inducido por catecolaminas
- Reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma
- Alteraciones del metabolismo → disminuye gluconeogénesis.
Uso terapéutico: Hipertensión arterial, angina de pecho, infarto agudo de miocardio, prevención de reinfarto, arritmias,
insuficiencia cardiaca moderada, glaucoma, hipertiroidismo, control de la ansiedad, control del temblor esencial y profilaxis
de la migraña.
EA: Broncoconstricción, bradicardia, extremidades frías, fatiga, alteración del sueño, fatiga, retrasa la recuperación de la
hipoglucemia. Enmascaramiento de taquicardia en hipoglucemias.

Antagonistas β1 selectivo
Metoprolol y Atenolol: Reducen la actividad cardiaca.
Ventajas: No alteran el tono vascular, bronquial ni uterino. No interfieren en el metabolismo de los carbohidratos.
EA: Enmascaramiento de taquicardia en hipoglucemias.

ANTAGONISTAS MIXTOS α yβ
Antagonista α y β 1
Labetalol: Se usa en hipertensión y crisis hipertensivas agudas asociadas al feocromocitoma.

Antagonista α1 y β 1y2
Carvedilol: Insuficiencia cardiaca.

*No son antihipertensivos de primera línea

 Fármacos colinérgicos directos

Pilocarpina → acciones sobre receptores muscarínicos

Sistema cardiovascular Ojo Estómago e intestino

- Disminuye la frecuencia cardiaca. - Contracción del músculo esfínter del iris, produce miosis. - Aumento del tono y motilidad.
- Disminuye la fuerza de contracción. - Contracción del músculo ciliar, abomba el cristalino - Aumento de secreciones.
- Disminuye la velocidad de conducción. - Disminuye la presión intraocular.

Vías urinarias Tracto bronquial Glándulas exocrinas

- Contracción del músculo detrusor de la vejiga. - Broncoconstricción - Aumento de las secreciones.
- Relaja el trígono y el esfínter, facilita la micción.

Efectos adversos
- Hipotensión.
- Sensación de opresión en la vejiga.
- Cefaleas, mareos.
- Trastornos oculares, lagrimeo, visión borrosa, dificultad de acomodación.
- Trastornos respiratorios: broncoconstricción (hay que tener cuidado en personas asmáticas)
- Trastornos gastrointestinales (dispepsia, diarrea; dolor abdominal/cólico; náuseas, vómitos; aumento de la salivación).

Indicaciones terapéuticas

Sirve para tratar el glaucoma, ya que disminuye la presión intraocular (administrado en forma de colirio).
 Fármacos colinérgicos indirectos
Reversibles → Neostigmina, Fisostigmina Irreversibles → Derivados organofosforados

Aparato digestivo Ojo Vías urinarias Placa neuromuscular SNC (BHE)

Aumenta el tono, - Miosis Facilita la micción. - Prolongación del PA y aumento de la fuerza de - En dosis bajas genera una estimulación
peristaltismo y secreciones. - Acomodación de la contracción. generalizada.
visión cercana. - En dosis altas puede provocar la despolarización - En dosis altas genera una estimulación
prolongada e incluso llegar a la parálisis muscular. seguida de una depresión respiratoria.

Indicaciones terapéuticas

Neostigmina Fisostigmina Derivados organofosforados

- Íleo paralítico - Intoxicación por antimuscarínicos (ej.: - Se usan como insecticidas y como armas químicas.
- Atonía de la vejiga urinaria. atropina).
- Tratamiento de la Miastenia gravis - Glaucoma.
- Recuperación de la parálisis por bloqueantes musculares no
despolarizantes (ej.: derivados del curare).

Efectos adversos

Broncoconstricción, sudoración, salivación, lagrimeo, bradicardia, miosis, visión borrosa,

Efectos muscarínicos
incontinencia urinaria, vómitos, cólicos, diarrea.
Efectos nicotínicos Fasciculación muscular seguida de parálisis.
Efectos del SNC Confusión, ataxia, convulsiones, depresión respiratoria, coma.
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

SNC Tracto gastrointestinal

Atropina: - Inhibición de la actividad motora intestinal y del estómago.
- A dosis terapéuticas ligera excitación - Disminuye la secreción salivar.
- Dosis altas (tóxicas): excitación seguida de depresión respiratoria y - Disminuye la secreción gástrica a dosis altas
coma Ojo
Escopolamina: - Midriasis (bloqueo m. esfínter del iris)
- A dosis terapéuticas somnolencia, amnesia y sedación (para - Parálisis de acomodación / cicloplejia (bloqueo del músculo ciliar del
Acciones mareos) cristalino)
farmacológicas - Con dosis altas aparecen efectos excitatorios - Aumento de la presión intraocular (cuidado pacientes con
Sistema cardiovascular glaucoma)
- Bradicardia inicial Tracto urinario
- Taquicardia moderada - Inhibe la micción (cuidado pacientes con hiperplasia benigna
- Pocos cambios vasculares próstata).
Sistema respiratorio Glándulas secretoras
- Disminución de las secreciones. - Disminuyen la sudoración (piel seca y caliente), la secreción lacrimal,
- Relajación de la musculatura lisa bronquial → broncodilatación la saliva...

- Sequedad de boca, ojos, disminución marcada secreciones - Estreñimiento, retención urinaria

traqueobronquiales
Efectos adversos
- Fotofobia, trastornos de la acomodación, visión borrosa
- Taquicardia y palpitaciones
- La atropina para el tratamiento de la bradicardia y para combatir la
intoxicación por organofosforados o setas con alto contenido en muscarina,
así como en anestesia para evitar un laringoespasmo.
- La escopolamina se utiliza en forma de parches para prevenir la cinetosis.
Uso terapéutico
- Derivados sintéticos con menor duración de acción como la tropicamida se
utilizan en la exploración del fondo de ojo y de la retina.
- Sequedad y enrojecimiento de la piel
- Otros derivados sintéticos son espasmolíticos de las vías urinaria e
intestinal.
- El bromuro de ipratropio, que se administra por vía inhalatoria, es
importante para reducir el broncoespasmo en EPOC.
- En la enfermedad de Parkinson hay una exacerbación de las vías
colinérgicas muscarínicas centrales que compensan el déficit
dopaminérgico y para tratarlo se utiliza un antagonista muscarínico más
selectivo como es el biperideno.

DOSIS (mg) EFECTOS de la atropina según la dosis

0,5 Ligera bradicardia, algo de sequedad de boca, inhibición sudoración.
1 Sequedad de boca, sed, ligera taquicardia, ligera midriasis.
2 Taquicardia, palpitaciones, boca muy seca, midriasis, visión cercana borrosa.
5 Todos los de arriba, dificultad para hablar y tragar, inquietud y fatiga, cefalea, piel seca y caliente, dificultad para orinar, peristaltismo enlentecido.
10 Los anteriores más intensos, pulso rápido y débil, midriasis, visión muy borrosa, piel escarlata, caliente y seca, inquietud, excitación, alucinaciones y delirio, coma.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Bloqueantes no despolarizantes → antagonistas competitivos

- Alcaloides naturales como la tubocurarina
- Derivados sintéticos como el atracurio
• Se revierte con anticolinesterásicos

Bloqueantes despolarizantes
Succinilcolina
Inicialmente hay una fasciculación muscular transitoria y posteriormente una parálisis muscular completa