A) Descripción de la farmacocinética y farmacodinamia de los principales
fármacos adrenérgicos y sus bloqueadores
División del sistema nervioso autónomo o vegetativo: Simpático o adrenérgico: Está constituido por una doble cadena de ganglios nerviosos que se encuentran a ambos lados de la columna vertebral y que son columnas neuronales distribuidas de la sig. Forma: 4 sacros, 4 lumbares, 3 cervicales y 10-12 dorsales. Parasimpático o colinérgico: Esta división tiene su origen principal en el cerebro medio o mesencéfalo, medula oblongada y la porción sacra de la medula espinal. Fármacos adrenérgicos: Noradrenalina: Nombre genérico: Noradrenalina Nombre comercial: norepinefrina. Indicación terapéutica: indicada para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido cardiaco eficaz. Presentación y vía de administración: caja con 10 y 50 ampolletas con 4 mg/4ml. Se administra por vía intravenosa. Farmacocinética: se metaboliza en el hígado y otros tejidos mediante la combinación de reacciones. Se excreta sin cambios por la orina. Farmacodinamia: actúa aumentando la presión arterial por vasoconstricción pero no afecta al gasto cardiaco. Mecanismo de acción: actúa sobre los receptores adrenérgicos. Acción farmacológica: finalizan en las terminaciones nerviosas simpáticas. Reacción adversa: puede reducir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, disminuir la perfusión renal, puede causar necrosis e hemostasia. Contraindicaciones: en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, con estado en choque, insuficiencia coronaria o hipertiroidismo. Cuidados para su manejo y administración: Asegurar una adecuada presión arterial y volumen sanguíneo y evitar durante el embarazo. Adrenalina: Nombre genérico: adrenalina. Nombre comercial: pinodrina solución. Indicación terapéutica: indicado para choque anafiláctico, edema de glotis, paro cardiaco y prevenir hemorragia capilar. Presentación y vía de administración: ampolletas de 1 mg/ml. Vía subcutánea o intravenosa. Farmacocinética: se excreta por la orina. Farmacodinamia: se activa por las enzimas. Mecanismo de acción: es una cafedomina endógena producida por la médula suprarrenal Acción farmacológica: actúa sobre los receptores alfa y menor porción sobre los betas adrenérgicos. Reacciones adversas: ansiedad, escalofríos, palpitaciones. Contraindicaciones: en pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia coronaria, insuficiencia vascular cerebral. Cuidados para su manejo: uso cuidadoso en personas de la tercera edad, pacientes con enfermedades cardiovasculares, psiconeurosis o embarazos. Efedrina: Nombre genérico: efedrina. Nombre comercial: azifedrina. Indicación terapéutica: para todos aquellos procesos en que se necesita suprimir la tos. Obstrucción nasal, congestión nasal, congestión respiratoria, tos seca, congestión bronquial. Presentación y vía de administración: caja con 30 comprimidos. Frasco con 120 ml. Vía oral. Farmacocinética: se absorbe en el tracto digestivo, se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina. Farmacodinamia: estimula el centro respiratorio. Mecanismo de acción: broncodilatador. Estimula los receptores alfa y beta adrenérgicos. Acción farmacológica: produce vasoconstricción periférica y estimulación cardiaca. Reacciones adversas: nauseas, palpitaciones, vomito, mareo, somnolencia, depresión, nerviosismo. Contraindicaciones: en pacientes con hipertensión arterial grave, glaucoma, enfermedades coronarias, hipertiroidismo. Cuidados para su manejo: advertir el peligro de los efectos sedantes, administrarse con precaución a personas debilitadas no usarse durante el embarazo ni lactancia. Nafazolina: Nombre genérico: nazolina. Nombre comercial: nazilofteno. Indicación terapéutica: para pacientes con conjuntivitis angular, enrojecimiento ocular causado por polen, resfriados, polvo, lentes de contacto, etc. Presentación y vía de administración: frasco gotero con 25 ml y 15 ml. Vía oftálmica. Farmacocinética: se excreta por la orina. Farmacodinamia: produce vasoconstricción y consecuentemente descongestión de mucosas. Mecanismo de acción: rítmica simpaticometica de acción prolongada y aplicación prolongada y aplicación local que actúa directamente. Acción farmacológica: actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de la conjuntiva. Reacción adversa: vértigo, dolor, sudoración, nauseas, vomito, debilidad, hiperemia reactiva. Contraindicaciones: pacientes con glaucoma, hipertensión arterial y persona hipersensibles al medicamento. Cuidados para su manejo: no se recomienda su uso prolongado, consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°c. Dobutamina: Nombre genérico: dobutamina. Nombre comercial: dobutrex. Indicación terapéutica: indicada para restaurar la T/A, insuficiencia cardiaca aguda, infarto agudo de miocardio, choque cardiógeno. Presentación y vía de administración: polvo para solución inyectable. Frasco ámpula con 250 mg. Caja con 10 ampolletas de 5 ml (50 mg/ml). Vía intravenosa únicamente. Farmacocinética: se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal en forma de metabolitos. Farmacodinamia: estimula los receptores B-1 del corazón, aumenta la contracción del miocardio, aumenta la circulación coronaria, y el consumo del oxígenos del miocardio. Mecanismo de acción: sistémico. Es un antagonista de los receptores B1. Acción farmacológica: aumenta la conducción auricular, ventricular, su efecto inicia en 2 min. Reacción adversa: nausea, dolor de cabeza, palpitaciones, disnea, vértigo. Contraindicaciones: paciente con hipersensibilidad a los componentes de la formula. Cuidados para su manejo: antes de usarse corregir hipovolemia, controlar la presión arterial. Dopamina: Nombre genérico: dopamina. Nombre comercial: dopamin. Indicación terapéutica: indicado en insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial, choque de infarto del miocardio, traumatismo. Presentación y vía de administración: envase con 5 ampolletas de 5 ml. Se administra por infusión intravenosa 200ml/ 5 ml. Farmacocinética: se metaboliza en el hígado, riñones y plasma, se excreta por la orina a las 24 h posteriores de su administración. Farmacodinamia: no cruza la barrera hematoensefálica en forma sustancial. Mecanismo de acción: es sistémico celular. Acción farmacológica: estimula los receptores B-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. Reacción adversa: taquicardia, palpitaciones, disnea, hipotensión, vomito cefalea. Contraindicaciones en pacientes con teocromocitoma, fibrilación ventricular, taquiarritmias. Cuidados para su manejo: la pérdida del volumen sanguíneo debe corregirse lo más pronto. Diluir el medicamento perfectamente. No usar dopamina si la solución presenta alguna coloración. Bloqueadores adrenérgicos: Prazosin: Nombre genérico: prazosin. Nombre comercial: minipres. Indicación terapéutica: está indicado en el tratamiento especial de la hipertensión. Presentación y vía de administración: caja con 30 capsulas de 1 o 2 mg por vía oral. Farmacocinética: se excreta por bilis y heces fecales. Farmacodinamia: tiene acción broncodilatadora y está relacionada con un bloqueo de los receptores alfa y beta. Mecanismo de acción: disminuye la resistencia vascular periférica. Acción farmacológica: se metaboliza por desmentilación y conjugación. Reacción adversa: vértigo, cefalea somnolencia, asteria, debilidad, nauseas, palpitaciones hipotensión. Cuidados para su manejo: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°c y en un lugar seco. 5 correctos.
Metoprolol: Nombre genérico: Metoprolol
Nombre comercial: Kenoprol Indicación terapéutica: En el tratamiento de la angina de pecho. Presentación y vía de administración: caja con 20 tabletas. Cada tableta contiene 100 mg por vía oral. Farmacocinética: se excreta por la orina. Farmacodinamia: se distribuye rápidamente en tejido cardiovascular. Mecanismo de acción: es un meta bloqueador cardioselectivo. Acción farmacológica: actúa como antagonista en los receptores B-1. Reacción adversa: fatiga, mareo, confusión mental, cefalea, insomnio somnolencia, disnea, bradicardia, palpitaciones, edema. Contraindicaciones: bradicardia, insuficiencia cardiaca. Cuidados para su manejo: debe ser cuidadosamente vigilado. Propanolol: Nombre genérico: Propanolol. Nombre comercial: inderacili. Indicación terapéutica: para hipertensión arterial, angina de pecho, profilaxis de la repetición del infarto agudo, profilaxis de la migraña. Presentación y vía de administración: caja con tabletas de 10 mg. Caja con 30 tabletas de 40 mg. Caja con 20 tabletas de 80 mg. Vía oral. Intravenosa. Farmacocinética: se distribuye por el cuerpo con niveles máximos en los pulmones, hígado, riñón, cerebro y corazón; se excreta en la leche materna. Farmacodinamia: se distribuye por el cuerpo. Mecanismo de acción: es un meta bloqueador adrenérgico que no posee actividad el sistema nervioso autónomo (SNA) Acción farmacológica: anti arrítmico, antihipertensivo, antagonista. Reacción adversa: depresión mental, bradicardia, disminución de la capacidad sexual, diarrea, mareos. Contraindicaciones: no utilizar en presencia de bloqueo cardiaco, en pacientes con choque cardiogénico. Cuidados para su manejo: debe administrarse con cuidado. Alfa-metildopa: Nombre genérico: alfa-metildopa. Nombre comercial: aldomet. Indicación terapéutica: usado en pacientes con hipertensión arterial como antidepresivo. Presentación y vía de administración: tabletas de 250 o 500 mg. Vía oral. Farmacocinética: se metaboliza en forma extensa, cruza la barrera placentaria, se excreta en la orina. Farmacodinamia: disminuye la presión arterial mediante la estimulación de receptores centrales alfa adrenérgicos. Mecanismo de acción: el fármaco se acciona de 4 a 6 horas después de la dosis. Acción farmacológica: antihipertensivo. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta por la orina. Reacción adversa: cefalea, leucopenia, amenorrea, galactorrea. Contraindicaciones: pacientes con hepatitis aguda, cirrosis activa, pacientes con desordene hepáticos. Cuidados para su manejo: debe conservarse en un recipiente bien cerrado y a temperatura ambiente entre 15°c y 30°c, evitar su congelación. B. Descripción de la farmacocinética y farmacodinamia de los principales fármacos colinérgicos y anticolinérgicos Fármacos colinérgicos: Acetilcolina: Nombre genérico: Acetilcolina. Es el transmisor químico de los impulsos nerviosos en varios sitios, en las fibras nerviosas parasimpáticas posganglionarias o unión neurofactora, en las fibras preganglionares del simpático y parasimpático, en los nervios motores somáticos que inervan los músculos esqueléticos y en ciertas sinapsis en el CNS. Existen dos receptores para ella, el muscarínico y el nicotínico. Reacción adversa: sobre el sistema cardiovascular, disminución en la concentración cardiaca. Nicotina: Nombre genérico: Nicotina. Nombre comercial: nicorette. Indicación terapéutica: ayuda para dejar de fumar. Es para fumadores que llevan un programa para dejar de fumar. Presentación y vía de administración: caja con 60 tabletas masticables de 2mg, vía oral. Farmacocinética: depende de la fuerza, rapidez y duración de masticado. La nicotina es metabolizada principalmente por el hígado, riñones y pulmones. Farmacodinamia: es un antagonista de los receptores nicotínicos en el SNC y periférico. Mecanismo de acción: antagonista. Los efectos farmacológicos tienen lugar a través de la actualización de los receptores nicotínicos. Acción farmacológica: en el SNC. Reacción adversa: irritación oral, pérdida de piezas dentales y lesiones de la mucosa dental. Contraindicaciones: en personas que no fuman, mujeres embarazadas, durante el periodo posterior a un infarto de miocardio. Cuidados para su manejo: regla de oro, 5 correctos, 4 yo. Fármacos anticolinérgicos: Atropina: Nombre genérico: Atropina Nombre comercial: atropina 1% Indicación terapéutica: la atropina se ministra como medicación preoperatoria, anticolinérgica, antiespasmódica, arritmias cardiacas, bradicardia, bloqueo aurícula ventricular y pancreatitis aguda. Presentación y vía de administración: ámpulas. Contiene sulfato de atropina 1 mg. Agua inyectable 1 ml, vía intravenosa. Farmacocinética: se excreta por la orina. Farmacodinamia: bloquea la acción de los nervios parasimpáticos del tracto gastrointestinal y de la vejiga urinaria inhibiendo la acción muscarínica. Mecanismo de acción: inhibe la acetilcolina (Ach). Acción farmacológica: actúa a nivel gastrointestinal, urinario y SNC. Reacción adversa: irritación en el sitio de la inyección, visión borrosa. Contraindicaciones: Alergia al medicamento, asma, taquicardia, paroxística, obstrucción vesicular, colitis ulcerativa. Cuidados para su manejo: debe conservarse protegida a la luz, lavarse las manos, ministración de 0.1 mg por kg de peso corporal. Succinilcolina: Nombre genérico: succinilcolina. Nombre comercial: Anectine. Indicación terapéutica: es apropiado para realizar intubaciones endotraqueales y para otros procedimientos quirúrgicos. Presentación y vía de administración: ampolleta de 10 ml, vía intravenosa. Farmacocinética: se excreta a través de la orina. Farmacodinamia: causa contracciones musculares, actúa relajando los músculos en el siguiente orden: músculos mandibulares, brazos, piernas abdomen, intercostales superiores, diafragma. Mecanismo de acción: antagonista competitiva de Ach. Acción farmacológica: relajante muscular (bloqueante despolarizante). Reacción adversa: depresión respiratoria, aumento de la presión ocular, arritmias cardiacas, bradicardia. Contraindicaciones: no debe usarse como sustituto de la anestesia. Cuidados para su manejo: debe evitarse la contaminación al preparar las soluciones. Debe conservarse a temperatura ambiente a 25°c.