VASODILATADORES USADOS

PARA LA HIPERTENSIÓN

• Nicole Ciriaco 100470314 #6

• Rossy del Carmen Correa 100343402 #7
• Dinorah Cristian Felipe 100389794 #8
• Hudslin David Jean 100468578 #9
• Arlyn De la Nuez 100387417 #10
 DIAZÓXIDO

• Concepto: es un activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo
liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio.
• Forma farmacéuticas: ampollas, capsulas, suspensiones oral.
• Vía de administración: vía oral o intravenoso
• Biodisponibilidad: 40%
• Metabolismo del fármaco: oxidación hepática y conjugación de sulfato
• Eliminación del fármaco: Renal

Nicole Ciriaco #6 100470314

 DIAZOXIDO

• Mecanismo de acción: actúa impidiendo que el páncreas libere insulina, lo cual ayuda a que se recuperen
los niveles normales de insulina, activa los canales de potasio sensibles al ATP, así como la inhibición del
receptor de la insulina en los órganos diana; inhibe la utilización periférica de la glucosa; vasodilatador
directo
• Uso clínico: Tratamiento de la hipoglucemia sintomática por hiperinsulinismo de etiología diversa en
neonatos, lactantes, niños y adolescentes
• Efecto primario: vasodilatador antihipertensivo
• Efecto adverso:  anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal; taquicardia, palpitaciones, tras su
administración. es frecuente la aparición de una taquicardia transitoria,; cefalea; erupción cutánea;
hiperglucemia.
 DIAZOXIDO

• Interraciones medicamentosas: Los antidiabéticos antagonizan su efecto

hipoglucémico; aumentan su efecto hipotensor: anestésicos, antihipertensivos,
diuréticos, betabloqueantes, ansiolíticos, hipnóticos, bloqueantes del canal de
Ca; antagonizan su efecto hipotensor: AINES, corticosteroides.
• Contraindicación: Embarazo y lactancia
FENOLDOPAM

Arlyn De La Nuez 100387417

#10
• FENOLDOPAM
Es un dilatador arteriolar periférico que se utiliza en urgencias hipertensivas e hipertensión
posoperatoria

• Formas farmacéuticas
Este fármaco se presenta en solución inyectable.

• Vías de administración
Vía intravenosa

• Biodisponibilidad
85 a 98%.

• Metabolismo del fármaco

El fenoldopam se metaboliza con rapidez, sobre todo por conjugación. Su semivida es de 10 min.
• Eliminación del fármaco
 90% de Fenoldopam administrado elimina en la orina, y 10% en las heces.

Mecanismo de acción
Actúa en especial como agonista de receptores de dopamina D1, lo que produce dilatación
de las arterias periféricas y natriuresis.

• Uso clínico y dosis

Se inicia a dosis baja (0.1 µg/kg/min) luego en forma ascendente cada 15 o 20 min hasta un
máximo de 1.6 µg/kg/min o hasta conseguir la reducción deseada de la presión sanguínea.

• Emergencias hipertensivas
• Edema pulmonar agudo
• Disección aguda de aorta
• Evento cerebrovascular
Efecto primario

Antihipertensivo
 
Efectos adversos
• Taquicardia
• Cefalea
• dolor abdominal
• nauseas
• vómitos
• rubor
• reacciones alérgicas
• angina
• palpitaciones
• parestesias
• ansiedad, dolor de espalda
• sudoración
• Interacciones medicamentosas

Existe una experiencia limitada con agentes antihipertensivos concomitantes

como alfa-bloqueadores, bloqueadores del canal del calcio, inhibidores de la
ECA y diuréticos.
El uso concomitante de fenoldopam con beta-bloqueantes se deben evitar. Si
estos fármacos se usan concomitantenmente, se debe tener precaución porque
una hipotensión inesperada podría ser el resultado de la inhibición por el beta-
bloqueante de la respuesta simpática refleja al fenoldopam.
 
Contraindicación
Glaucoma.
 
 HIDRALZINA

• La hidralazina es un fármaco
antihipertensivo activo por vía oral y
parenteral. Debido a sus propiedades
vasodilatadoras periféricas, la
hidralazina ha sido utilizada en el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca
congestiva, si bien en las últimas
décadas, ha sido ampliamente
desplazada por los inhibidores de la
ECA.
• Formas farmacéuticas o presentación

Tableta, solución inyectable ampolla

• Vías de administración

Oral, iv, IM

• Biodisponibilidad

100% y oral 25%

• Metabolismo del fármaco (lugar, metabolitos. metabolismo de

primer paso.) se metaboliza rápidamente en el hígado durante el
primer paso, por lo que la biodisponibilidad es baja (un promedio de
25%) y variable entre las personas. Se metaboliza en parte por
acetilación a una velocidad que parece estar distribuida
bimodalmente en la población
• Eliminación del fármaco (vía de eliminación, vida media)

se excretan rápidamente por los riñones. En las 24 horas siguientes a una dosis oral se puede
recuperar 80% aproximadamente de la misma en la orina.

La semivida de la hidralazina varía de 1.5 a 4 horas,

• Mecanismo de acción

Vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias causando una
relajación directa del músculo liso arteriolar. La hidralazina es un vasodilatador de acción directa en
las arteriolas sistémicas
• Uso clínico y dosis

Tratamiento de la hipertensión

La dosis habitual varía de 40 a

200 mg/d. La dosis más alta se
seleccionó como la dosis a la
que hay una pequeña
posibilidad de desarrollar el
síndrome similar al lupus
eritematoso descrito en la
siguiente sección
• Efecto primario

Antihipertensivo

• Efectos adversos

Cefalea; palpitaciones, taquicardia; acaloramiento; anorexia, náuseas, vómitos, diarrea; espasmos

musculares, s. similar al lupus eritematoso sistémico.

• Interacciones medicamentosas

Potenciación del efecto hipotensor con: amifostina, asociación contraindicada.

Efecto hipotensor potenciado por: agentes hipertensivos, diazóxido, pentoxifilina, análogos de la
prostaciclina, baclofeno, tizonidina, alcohol.
Efectos adversos y/o tóxicos potenciados por: agentes hipotensores
• Contraindicación

Hipersensibilidad a hidralazina, taquicardia, enf. reumática de válvula mitral; además por vía
parenteral en enf. Arterial coronaria y, además por vía oral en aneurisma aórtico disecante,
insuf. cardíaca con gasto alto (tirotoxicosis), insuf. cardiaca derecha aislada (cor pulmonale),
insuf. miocárdica debida a obstrucción mecánica (como estenosis mitral o aórtica o pericarditis
constrictiva), lupus eritematoso sistémico idiopático y desórdenes relacionados, porfiria,
antecedentes de enf. coronaria, primer y segundo trimestre del embarazo.
 Minoxidil
Es un fármaco vasodilatador antihipertensivo utilizado habitualmente para el
tratamiento de la alopecia androgénica de intensidad moderada y para casos
graves de hipertensión.
cuando se administra por vía oral es un vasodilatador que actúa directamente
sobre las células de músculo liso vascular, ocasionando una disminución de
la resistencias vasculares periféricas y reduciendo la presión arterial

FORMA FARMACÉUTICA
• Tabletas
Vida media: 4.2 horas
• Solución cutánea
Metabolismo: Hepático
Biodisponibilidad: 93%
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Excreción: Renal
• oral
• Tópica
 Minoxidil
Mecanismo de acción:
 el minoxidil tiene un efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso arterial, produciendo una reducción de
las resistencias periféricas y un descenso de la presión arterial. El minoxidil no tiene efectos bloqueantes
adrenérgicos ni depende del sistema nervioso central ya que retiene toda su actividad en presencia de la
denervación adrenérgica.  

Uso clinico:
El minoxidil por vía oral es un fármaco antihipertensivo, mientras que el
minoxidil tópico se utiliza para el tratamiento de la alopecia. Debido a su
potencia y las reacciones adversas que produce, el minoxidil oral se
utiliza solamente en el caso de hipertensión grave, refractaria a otros
fármacos. La ventaja de este fármaco es que su uso prolongado no induce
tolerancia. Por vía tópica se utilizan concentraciones del 2 y 5%
 DOSIS:

Tratamiento de la alopecia androgénica:

Administración tópica:

•Adultos (ambos sexos): aplicar 1 ml de la solución al 2% o al 5% sobre el área en la que se desea que crezca el cabello dos veces al día.

Tratamiento de la hipertensión refractaria a otros tratamientos antihipertensivos:

Administración oral:
•Adultos y adolescentes: inicialmente se administran 5 mg administrados en una o dos dosis.
•Niños de < 12 años: administrar inicialmente entre 0.1 y 0.2 mg/kg/día divididos en dos dosis.

•Tratamiento de la hipertensión asociada a una crisis de escleroderma renal:

Administración oral:
•Adultos y adolescentes: inicialmente se administran 5 mg administrados en una o dos dosis.

•Pacientes con insuficiencia hepática: las dosis deberán ajustarse según el grado de insuficiencia hepática y las respuestas al tratamiento.
•Pacientes con insuficiencia renal: las dosis deberán ajustarse según el grado de insuficiencia hepática

EFECTOS PRIMARIO:
antihipertensivo
 Minoxidil
EFECTOS SECUNDARIO

 Ocasiona un importante aumento de la actividad de la renina, lo que se traduce en una retención de agua y de sodio.
El minoxidil produce taquicardia refleja y pueden desencadenar una angina o empeorar una enfermedad cardíaca
isquémica.
pueden producir cefaleas.
puede producir mastalgia
Por su parte, el minoxidil tópico puede producir rash, dermatitis de contacto, prurito, eritema o xerosis.

CONTRAINDICACIONES: 
El minoxidil está relativamente contraindicado en los pacientes con enfermedades cardíacas, infarto reciente de
miocardio o enfermedad cerebrovascular, debido a que la taquicardia refleja y la reducción de la presión
pueden exacerbar estas condiciones. El minoxidil está contraindicado en pacientes con enfermedad renal,
hipertensión pulmonar o insuficiencia cardíaca congestiva no debida a hipertensión debido a que podría
empeorar estas enfermedades.
 NITROPRUSIATO

Dinorah Cristian Felipe

100389794
Numero 8
 NITROPRUSIATO DE SODIO
Descripcion del farmaco: Vasodilatador arteriovenoso. Por su potente acción
vasodilatadora, produce una disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado
descenso de la presión arterial.
Presentación: 50mg
Dilución recomendada: 50mg/250 ml de solucion glucosada al 5%
vías de administración: La administración es siempre en infusión EV lenta continua,
recomendándose al igual que ocurre con los otros vasodilatadores directos, la asociación
con diuréticos a fin deprevenir la sobrecarga de fluidos y asegurar de ese modo la
continuidad de la respuesta hipotensora. Se trata de un medicamento para empleo en
unidades de cuidados intensivos.
Biodisponibilidad: 93%
METABOLISMO DEL FARMACO:
Se metaboliza rápido en el organismo, con un tiempo de vida media de 1 a 2 min, se requiere la administración
continua por vía intravenosa, para mantener el efecto sobre la presión arterial. Su acción comienza a los 30 s y
cuando se detiene su infusión, en menos de 10 min, la presión arterial retorna a los valores previos a su
administración. Se transforma en los hematíes a cianuro y luego en el hígado a tiocianatos, ambos son
metabolitos activos.

ELIMINACIÓN DEL FARMACO:

Los pacientes con daño de la función hepática pueden presentar acumulación de cianuros y tiocianatos, con
intoxicación. Los tiocianatos tienen un tiempo de vida media de eliminación de 3 días. Los metabolitos tóxicos
pueden acumularse debido a una administración prolongada de 3 a 4 días, por dosis altas (mayores que 10
µg/kg/min) y por alteración de la función renal, principal vía de eliminación.

●
MECANISMO DE ACCIÓN: Ocasiona relajación directa del músculo liso vascular secundario a un complejo
de acciones caracterizadas por el antagonismo con el calcio, hiperpolarización de las membranas vasculares,
que se hacen menos excitables a los estímulos y aumento de las prostaglandinas vasodilatadores, secundario
a la interacción con receptores específicos que contienen grupo sulfidrilos y que permiten la unión con grupos
nitro presentes en el nitroprusiato.
USO CLINICO Y DOSIS:
Emergencias hipertensivas, hipotensión controlada en anestesia, insuficiencia cardíaca aguda y crónica.
Dosis en adultos:
●
Emergencia hipertensiva: infusión IV 0,5 a 1,5 µg/kg/min, incrementar la dosis en rangos de 0,5 µg/kg/min, cada 5 min. Dosis de
mantenimiento: 0,5 – 6 µg/kg/min. Dosis máxima: 8 µg/kg/min. Disminuir la dosis en pacientes con otros antihipertensivos. Detener
administración a los 10 minutos si la respuesta es insatisfactoria.
●
Hipotensión controlada en la anestesia: infusión IV, dosis máxima 1,5 µg/kg/min.
●
Insuficiencia cardiaca: 10 a 15 µg/min, incrementar cada 5 a 10 min según necesidades, dosis usual 10 a 200 µg/min por un
máximo de 3 días.
●
Dosis en niños:
●
Emergencias hipertensivas por infusión IV continua: menores de un mes a 18 años: 0,5 a 8 µg/kg/min, máximo 8 µg/kg/min (4
µg/kg/min si se usa por más de 24 h). Diluir en soluciones de dextrosa al 5 % estéril.
●
EFECTO PRIMARIO:
●
Antihipertensivo
●
EFECTOS ADVERSOS:
●
Frecuentes: hipotensión severa, mareos, palpitaciones, náuseas, conteo de vómitos, cefalea,dolor abdominal, molestia precordial.
●
Ocasionales: disminución de las plaquetas, flebitis transitorias. Asociado a altas concentraciones de cianuro: taquicardia,
sudoración, hiperventilación, arritmias, acidosis metabólica. Miositis, confusión, alucinaciones y convulsiones. Aumento de la
presión intracraneal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
●
Aumentan el efecto sobre la presión arterial: antihipertensivos, alcohol, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos,
IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa,baclofeno y alprostadil, anestésicos generales,
moxisiletine, nitratos, moxonidina, nicorandil.
●
Antagonizan su efecto: AINE, esteroides, estrógenos.

●
CONTRAINDICACIÓN:
●
Hipertensión compensatoria
●
Deficiencia severa de vitamina B12,
●
Atrofia óptica de Leber
●
Evitar suspensión del tratamiento abruptamente, terminar la infusión en un período no menos
●
de 15 a 30 min.
●
Daño renal: evitar cuando es severo.
●
Daño hepático: evitar en daño severo.
●
Estenosis aórtica y disfunción ventricular izquierda.
●
Hipersensibilidad al principio activo