DIFENHIDRAMINA

La difenhidramina es un medicamento antihistamínico, sedante e hipnótico

perteneciente al grupo de las etanolaminas.
Como antihistamínico, se comercializa en Estados Unidos bajo el nombre comercial de
Benadryl (de Pfizer), y como Dimedrol en el exterior. Como píldoras para dormir se
comercializa con las marcas Nytol y Unisom.
Este medicamento puede ser usado también en el tratamiento de los efectos
secundarios de los antipsicóticos.
La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse.
Descubierta en 1943 por George Rieveschl, fue el primer antihistamínico aprobado por
la FDA en 1946.

Acción farmacológica
Este medicamento actúa bloqueando el efecto de la histamina en los sitios del receptor
H1. Esto resulta en efectos como la reducción de la contracción muscular lisa,
convirtiéndolo en una opción popular para el tratamiento de los síntomas de la rinitis
alérgica, mareo, y picaduras de insectos.
En los años 60 se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación
del neurotransmisor serotonina. Este descubrimiento condujo a una búsqueda
de antidepresivos viables con estructuras similares y menos efectos secundarios, que
culminaron en el desarrollado de la fluoxetina (Prozac), un inhibidor selectivo de la
recaptación de serotonina (SSRI). Una búsqueda similar había conducido antes a la
síntesis del primer SSRI, la zimelidina, a partir de la clorfeniramina (otro antihistamínico).
Uso Recreacional
Además de su uso clínico, la difenhidramina es también empleada de manera
recreacional como un potenciador de los opioides y del licor, así como
para delirios y depresivo. Los efectos alucinógenos de la difenhidramina se deben a que
la droga es un antagonista de los receptores muscarínicos de la acetilcolina en el
sistema nervioso central y autonómico, inhibiendo la transducción de señales celulares.
La mezcla de medicamentos con antihistamínicos sedativos sin la aprobación de un
profesional de la salud entrenado puede resultar mortal, en especial a dosis mayores de
las recomendadas, como es el caso de aquellos que abusan de sustancias médicas.
Síntesis:
CINARIZINA

Nombre medicamento: CINARIZINA

Categoría Vasodilatador de acción central y periférica; Antihistamínico
farmacológica:
Forma farmacéutica: Tabletas
Nivel de distribución: VENTA POR RECETA MEDICA
Denominación Cinarizina
internacional DCI:
Nombre químico: 1-(difenilmetil)-4-(3-fenil-2-propenil) piperazina

Similares comerciales: - Cerepar (Mepha, Suiza)

- Cerepar (Merckle, Alemania)
- Cinazyn (Italchimici, Italia)
- Cinnacet (Winthrop, Alemania)
- Cinnageron (Streuli, Suiza)
- Giganten (Tropon, Alemania)
- Glanil (Jannsen Pharmaceutica, Suecia)
- Ixertol (Cimex, Suiza)
- Marzine RF (Wellcome, Inglaterra)
- Olamin (Sigamed, Suiza)
- Pervasum (Lesvi, España)
- Purazine (Lennon, Sur Africa)
- Senoger (Cilag, Italia)
- Sepan (Jannsen, Dinamarca)
- Stugeron (Esteve, España)
- Stugeron (Jannsen, Inglaterra)
- Stugeron (Jannsen, Italia)
- Stugeron (Jannsen, Suiza)
- Stugeron (Jannsen, Sur Africa)
- Stutgeron (Jannsen, Alemania)
- Toliman (Corvi, Italia)
Composición: Cada tableta contiene 75 mg de cinarizina.
Farmacología: La cinarizina es un inhibidor de las sustancias vasoactivas:
En experimentos efectuados en órganos aislados de
animales se ha comprobado que la cinarizina es un
antagonista no competitivo de las diversas sustancias
vasoactivas-angiotensina, histamina, serotonina,
bradiquinina, eledoizina, nicotina, etc. Inhibe la acción de
las enumeradas sustancias vasoactivas de provocar vaso-
constricción periférica en los experimentos "in vivo"
efectuados en ratas, ratones, cobayos y conejos, así como
también en los experimentos "in vitro" en órganos
sobrevivos de conejos y perros. Inhibe la acción
vasoconstrictora de la adrenalina, respectivamente el efecto
de vasoconstricción provocado por despolarización en
ratas, caballos, conejos y en el hombre. La cinarizina
atenúa las reacciones del laberinto: Ha atenuado los
reflejos vestibulares, provocados en los ojos de los
animales experimentales por excitación del laberinto. Este
efecto no se debe a una acción sedativa general, porque el
comportamiento de los animales se mantiene normal.
 Farmacocinética: Absorción: Los estudios con cinarizina marcada con C14
indican que este fármaco se absorbe rápidamente en el
aparato digestivo. Distribución: Una hora después de la
administración presenta un pico de radioactividad en sangre
y en varios órganos y en algunas investigaciones realizadas
después de la administración de la cinarizina se observó
una concentración máxima en sangre entre 2-4 horas.
Metabolismo: La biotransformación se debe a una N
desalquilación. Eliminación: Principalmente 1/3 de la dosis
se elimina con la orina y el resto con las heces fecales.
Indicaciones: - Trastornos de la circulación cerebral: Se emplea en la
prevención y tratamiento de sostén de los síntomas debidos
a espasmos vasculares y arterioesclerosis cerebral, tales
como: embotamiento, cefalea de origen vascular,
insociabilidad e irritabilidad, fatiga, alteraciones del ritmo del
sueño, depresiones involutivas, pérdida de memoria y
dificultad de concentración, incontinencia y otros trastornos
debidos a la edad. También se utiliza en secuelas de
traumatismos cerebrales y craneales, trastornos
postapopléticos y migraña. - Trastornos de la circulación
periférica: Se emplea en la prevención y tratamiento de
sostén de los síntomas debidos a espasmos vasculares y
arterioesclerosis (arteritis obliterante, tromboangitis
obliterante, enfermedad de Raynaud, diabetes,
acrocianosis, etc.) tales como: claudicación intermitente,
trastornos tróficos, pregangrena, úlceras tróficas y
varicosas, parestesias, calambres nocturnos, extremidades
frías. - Trastornos del equilibrio: Se emplea en la prevención
y tratamiento de sostén de los síntomas de arterioesclerosis
del laberinto, irritabilidad vestibular, síndrome de Meniére,
tales como: vértigos, mareos, desvanecimiento, síncope,
nistagmo, náuseas y vómitos. También en la prevención de
la cinetosis. - Afecciones alérgicas: Rinitis vasomotora,
edema angioneurótico, urticaria, alergia alimenticia, eczema
por contacto, fiebre del heno.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al medicamento. No debe
emplearse durante el embarazo ni en pacientes epilépticos.
Precauciones: Teratogenicidad: En los estudios realizados no se ha
observado teratogenicidad ni embriotoxicidad en ratas, ni
tampoco alteraciones de la fertilidad. Embarazo/Lactancia:
No hay evidencia de efecto teratogénico.
Advertencias: Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas durante el
tratamiento con cinarizina.
Reacciones adversas: Los efectos secundarios se reducen a somnolencia y
trastornos gastrointestinales y son muy poco frecuentes.
Son transitorios y pueden prevenirse con facilidad
aumentando gradualmente la dosis hasta alcanzar la
óptima. Excepcionalmente, se observó en personas de
edad un empeoramiento o una aparición de síntomas
extrapiramidales durante un tratamiento prolongado. En
tales casos, conviene reducir la posología o parar el
tratamiento.
Posología: Trastornos de la circulación cerebral: 1 tableta de 75 mg
diariamente. Trastornos de la circulación periférica: 2-3
 tabletas de 75 mg diarias. Trastornos del equilibrio: 1
tableta de 75 mg diariamente. En estados alérgicos: De 30
a 60 mg diarios. La cinarizina se administra
preferentemente después de las comidas.
Sobredosificación: El único síntoma de sobredosis es
somnolencia. No hay un antídoto específico. Si la droga se
ha administrado oralmente, puede realizarse un lavado
gástrico con permanganato de potasio acuoso a 20 mg/100
mL. Efectos sobre habilidades al conducir y uso de
maquinaria: Puede ocurrir somnolencia, especialmente al
inicio del tratamiento, por lo tanto, se deberá tener
precaución en actividades de conducción de automóviles y
operación de maquinaria peligrosa.

DIFENILPIRALINA
Difenilpiralina: antihistamínico perteneciente al grupo de las etanolaminas resultado de
la incorporación de un anillo piperidina, su mecanismo de acción consiste en competir
con la histamina disminuyendo las secreciones nasales por lo que combate eficazmente
la rinorrea.
Síntesis:
CICLIZINA

DESCRIPCION
La ciclizina (en forma de clorhidrato) es un antihistamínico utilizado por vía oral y
parenteral para prevenir y tratar las náuseas, vómitos y mareos asociados con la
cinetosis. La ciclizina es un fármaco muy antiguo, siendo aprobado por la FDA en 1958.
Mecanismo de acción: la ciclizina es un antagonista de los receptores H1 de histamina
que no muestra actividad anticolinérgica in vitro, pero igual que la hioscina y la mayoría
de los antihistamínicos de primera generación, tiene efectos depresores sobre el
sistema nervioso central produciendo una marcada somnolencia.
Administración oral:
Adultos: 50 mg PO cada 4-6 horas, comenzando 30 minutos antes de comenzar el viaje.
La dosis máxima diaria es de 200 mg.
Niños de 6 a 12 años: 25 mg PO cada 4-6 horas comenzando 30 minutos antes de
comenzar el viaje. La dosis máxima diaria es de 75 mg

CLORFENOXAMINA
Es un antihistamínico y anticolinérgico usado como agente antipruriginoso y
antiparkinsoniano. Es un análogo de la difenhidramina.