lOMoARcPSD|14786675

TP-Farmacocinetica 1

Terapeúticas Y Farmacología (Universidad Nacional de La Matanza)

StuDocu is not sponsored or endorsed by any college or university

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)
 lOMoARcPSD|14786675

Trabajo Práctico Farmacocinética 1

IONIZACION DE DROGAS

a) Qué se indica en las abscisas? Qué escala se utiliza?

Se indica el pH del medio. Se utiliza la escala numérica del valor
de pH.
b) Qué se indica en las ordenadas? Que escala se utiliza?
Se indica la fracción no ionizada de una droga en escala de
porcentaje (%)
c) Qué es el pKa de una droga? Cuál es el pKa de la droga
graficada?
El pKa de una droga es el pH en el cual la droga se encuentra con
50% de sus moléculas en estado de ionización y el otro 50% en
un estado de no ionización. El pKa de la droga graficada es de
aproximadamente 8,5
d) Cómo pudo contestar la pregunta anterior, sin saber si es
un ácido o una base?
Porque el pKa no define si la sustancia es acida o básica, me
indica que a un cierto pH, el 50% va a estar en estado no
ionizado, por lo tanto fui al eje de las abscisas hasta el 50% y
trace una línea horizontal hasta cruzar el grafico. En ese cruce
trace una línea vertical hasta cortar el eje de las ordenadas.
e) La droga representada es un ácido o una base? Por qué?
La droga representada es una base, ya que al aumentar el pH (el
medio se va volviendo más básico) debería predominar la
fracción no ionizada de una BASE, y esto es justamente lo que

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)

 lOMoARcPSD|14786675

ocurre en el grafico; al aumentar el pH, aumenta la fracciona no

ionizada.

ATRAPAMIENTO IÓNICO
El Ácido acetilsalicílico tiene un pKa de 3,5.
a) Cuál es el PH del jugo gástrico sin alimentos?
El pH del jugo gástrico sin alimento es de 1,5
b) Cuál es el PH citosólico de la célula del epitelio gástrico?
El pH citosólico de la célula del epitelio gástrico es de 6,8
c) En el estómago, en estado de igual concentración
intra y extracelular de moléculas no ionizadas de AAS, la
concentración citosólica del ácido acetilsalicílico es mayor,
menor o igual que la concentración de AAS en el jugo
gástrico? Por qué?
La concentración citosólica es mayor, porque las moléculas que
en un principio estaban no ionizadas en el compartimento
gástrico, ahora se ionizan (en el compartimento citosólico),
quedando atrapadas. La concentración total de una droga es
mayor en el compartimento donde haya mayor fracción ionizada.
d) Para que nos sirve este concepto en práctica clínica?
Para saber como administrar una droga de acuerdo a la
concentración que se necesite para actuar.

BARRERA HEMATOENCEFÁLICA (BHE)

MN es un paciente de 30 años, quien presenta HIV y que desarrolló una
meningitis por un bacilo Gram negativo. El antibiograma indicó que el
germen era sensible a la Amikacina (un antibiótico amino glucósido),
pero el infectólogo no considero la utilización de esta droga en el
esquema de tratamiento. Los ATB amino glucósidos son fármacos muy
polares.

a)Es necesario el pasaje de los ATB a través de la BHE para

la eficacia terapéutica en la meningitis? Por qué?
Si es necesario, ya que la medicación debe encontrarse en una
concentración optima.

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)

 lOMoARcPSD|14786675

b)Existe relación entre la polaridad de una droga y su pasaje

a través de la Barrera Hemato Encefálica?
Si existe relación, ya que las drogas muy polares son
hidrosolubles y no pueden atravesar con facilidad la BHE.
c) Discuta la conducta tomada por el médico tratante en este
caso.
Opino que la conducta del médico tratante fue correcta.
En una BHE normal, la Amikacina no lograría atravesar la BHE con
facilidad, por lo que no se alcanzaría la concentración necesaria
para eliminar el microorganismo. Sin embargo, en la meningitis
bacteriana, la BHE se encuentra mas permeable ya que la
meningitis lesiona la integridad. Sin embargo, la limitación
aparece al no poder aumentar la dosis debido a su nefro y
ototoxicidad.

Este paciente se encuentra polimedicado debido a su patología de base.

a)Es importante saber cómo se metabolizan dichas drogas?

Si es importante, de esta manera sabremos como interactúan las
drogas que se les dé al paciente
b)Mencione 3 sitios de interacciones farmacocinéticas, dé
ejemplos de las mismas.
Absorción: por ejemplo, entre AAS y omeprazol. El omeprazol
aumenta el pH del contenido gástrico limitando la fracción no
ionizada del AAS
Distribución: en la unión a proteínas. Por ejemplo dos drogas con
alto porcentaje de unión a proteínas compiten por el sitio de
unión, provocando un aumento en la concentracion de droga libre
de uno ellos.
Metabolismo: en donde se puede producir inhibición enzimatica
c) Mencione 3 inductores del complejo enzimático Citocromo
P450.

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)

 lOMoARcPSD|14786675

Carbamazepina
Fenobarbital
Fenitoína
d)Mencione 3 inhibidores del C P450.
Omeprazol
Fluconazol
Eritromicina

EXCRECIÓN RENAL DE ÁCIDOS

El AAS es un ácido débil con un pKa de 3,5, su metabolito activo es el
ácido salicílico (pKa 3,0) que se elimina por biotransformación hepática y
por excreción renal como molécula intacta.
En la intoxicación aguda con AAS, una de las medidas terapéuticas
consiste en alcalinizar la orina.
a)Qué objetivo se busca con esta medida terapéutica?
se busca limitar la reabsorción tubular y de esta manera,
aumenta su eliminación.
b)Mencione que droga utilizaría para alcalinizar la orina.
Utilizaría bicarbonato de sodio
UNIÓN A PROTEÍNAS
La droga Z se une a la albúmina en un 99,5 % y se elimina rápidamente
por excreción renal.
a)La droga Z es un ácido o una base? Por qué?
Es un acido, ya que las drogas acidas se unen principalmente a la
albumina.
b)Cuáles son los mecanismos de excreción renal de
fármacos?
Los mecanismos de excreción renal son:
 Filtración glomerular
 Secreción tubular y
 Reabsorción tubular
c) En cuál de estos mecanismos de excreción renal se
producen interacciones medicamentosas?

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)

 lOMoARcPSD|14786675

En la secreción tubular, ya que uno de los factores que determina

este proceso es la interacción entre drogas.

Downloaded by Federico Nicolas Gimenez Franco (federico.gimenez@uccuyosl.edu.ar)