Trabajo Práctico Farmacocinética 1 –

1) IONIZACION DE DROGAS

a) Qué se indica en las abscisas? Qué escala se utiliza?

b) Qué se indica en las ordenadas? Que escala se utiliza?
c) Qué es el Pka de una droga? Cuál es el Pka de la droga graficada?
d) Cómo pudo contestar la pregunta anterior, sin saber si es un ácido o una base?
e) La droga representada es un ácido o una base? Por qué?

2) I) Atrapamiento Iónico
El Ácido Acetilsalicilico tiene un Pka de 3,5.
a) Cuál es el PH del jugo gástrico sin alimentos?
b) Cuál es el PH citosólico de la célula del epitelio gástrico?
c) En el estómago, en estado de igual concentración intra y extracelular de
moléculas no ionizadas de AAS, la concentración citosólica del ácido
acetilsalicílico es mayor, menor o igual que la concentración de AAS en el jugo
gástrico? Por qué?
d) Para que nos sirve este concepto en práctica clínica?

3) Barrera Hematoencefálica (BHE)

MN es un paciente de 30 años, quien presenta HIV y que desarrolló una meningitis
por un bacilo gram negativo. El antibiograma indicó que el germen era sensible a la
Amikacina (un antibiótico amino glucósido), pero el infectólogo no considero la
utilización de esta droga en el esquema de tratamiento.
Los ATB amino glucósidos son fármacos muy polares.

a) Es necesario el pasaje de los ATB a través de la BHE para la eficacia terapéutica

en la meningitis? Por qué?
b) Existe relación entre la polaridad de una droga y su pasaje a través de la
Barrera Hemato Encefálica?
c) Discuta la conducta tomada por el médico tratante en este caso.

- Este paciente se encuentra polimedicado debido a su patología de base.

a) Es importante saber cómo se metabolizan dichas drogas?
 b) Mencione 3 sitios de interacciones farmacocinéticas, dé ejemplos de las
mismas.
c) Mencione 3 inductores del complejo enzimático Citocromo P450.
d) Mencione 3 inhibidores del C P450.

4) Excreción Renal de Ácidos

El AAS es un ácido débil con un Pka de 3,5, su metabolito activo es el ácido
salicílico (pka 3,0) que se elimina por biotransformación hepática y por excreción
renal como molécula intacta.
En la intoxicación aguda con AAS, una de las medidas terapéuticas consiste en
alcalinizar la orina.
a) Qué objetivo se busca con esta medida terapéutica?
b) Mencione que droga utilizaría para alcalinizar la orina.

5) Unión a Proteínas
La droga Z se une a la albúmina en un 99,5 % y se elimina rápidamente por
excreción renal.
a) La droga Z es un ácido o una base? Por qué?
b) Cuáles son los mecanismos de excreción renal de fármacos?
c) En cuál de estos mecanismos de excreción renal se producen interacciones
medicamentosas?