GUÍA PRÀCTICA DE DESARROLLO DE LA MOLÈCULA ASIGNADA EN EL

ECOE CON APLICABILIDAD EN EL PROCESO DE METABOLISMO y

ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS
ACTIVIDAD INDIVIDUAL
FECHA ASIGNADA PARA LA REALIZACIÓN: 18 DE ABRIL DE 2022.
FECHA DE ENTREGA: 25 DE ABRIL DE 2022 A LAS 12 MEDIA NOCHE
Número de horas asignadas: 4horas
Donde se envía: GRUPO TEAMS (Después de 12 de la media noche no se
recibe la actividad)

UNIDAD DE COMPETENCIA: Aplicar los principios de la farmacocinética y

farmacodinamia para establecer las oportunidades de intervención terapéutica
farmacológica de acuerdo con la literatura científica.

ELEMENTO DE COMPETENCIA: Explicar los aspectos generales de la

farmacología, farmacocinética y farmacodinamia.

INSTRUCCIONES: Revise la literatura adjunta y luego revise el video que explica

el proceso de metabolismo y eliminación de los fármacos:

Video de metabolismo de los fármacos Dr. Juan Blues: Explica conceptos generales
del metabolismo.
https://www.youtube.com/watch?v=g_Gq124kIXQ
Video de metabolismo de los fármacos Dr. Juan Blues parte 2: Explica que es una
hemoproteína, sus partes, y ejemplificada a través de la hemoglobina y conceptos
de bilirrubina directa e indirecta.
https://www.youtube.com/watch?v=FGot4u6jzf4
Video de metabolismo de los fármacos Dr. Juan Blues parte 3: Explica inductores
e inhibidores enzimáticos.
https://www.youtube.com/watch?v=IMxWAxvaqDs

NOMBRE DE LA Minociclina
MOLÉCULA ASIGNADA EN
LA ECOE
Grupo y familia farmacológica Antiinfeccioso, tetraciclinas
Indique el nombre químico de El nombre químico es clorhidrato de 4-
su molécula. 7,bis(dimetilamino)-1,4,4a,5
a,6,11,12a-octahidro-3,10,12,12a-
tetrahidroxi-1,11-dioxo- 2-
naftacenecarboxamida.
Represente gráficamente la
estructura química de su
molécula.
Esquematice la ruta
metabólica de eliminación de
su fármaco, precisando los
siguientes parámetros:
- Reacción microsomal o no
microsomal.
- Nombre de la reacción
química de fase I si aplica.
- Metabolito o metabolitos
derivados de la reacción de
fase I (indicar si es activo,
inactivo o tóxico) si aplica.
- Isoenzima involucrada en el
proceso metabólico de fase I.
- Nombre de la enzima
inmersa si es reacción no
microsomal.
- Metabolitos derivados si la
reacción es no microsomal.
Esquematice la ruta La minociclina se elimina
metabólica de eliminación de predominantemente por vía biliar. El
su fármaco, precisando los 4,5-9% de una dosis de minociclina
siguientes parámetros: intravenosa se recupera en la orina. El
- Nombre de la reacción 10-19,5 % de una dosis oral se
química de fase II si aplica. recupera en la orina y el 20-34 % se
- Metabolito o metabolitos recupera en las heces.
derivados de la reacción de
fase II si aplica.
- Enzima que participa en la
reacción de fase II.
Especifique la cinética de su La minociclina es un antibiótico
fármaco (cinética de orden 1, tetraciclínico con actividad contra
0 o cinética mixta) en el muchas bacterias gram-negativas y
proceso de metabolismo gram-positivas. Es inactivo contra virus
según literatura científica. y hongos. En general, la minociclina es
el más soluble en lípidos y es
considerado el más activo del grupo de
las tetraciclinas.
Explique el fenómeno de La eliminación por orina varía según el
acumulación. Exprese si su
molécula lo sufre y explique
por qué.
Explique el concepto de
estado estacionario de
equilibrio de un fármaco en
dosis múltiples y su
relevancia en el intervalo de
dosificación de los fármacos.
Explique el concepto de dosis
de carga o de ataque y su
importancia clínica según
referentes teóricos científicos
y si aplica en el caso de su
molécula.
Indique la vida media (t1/2)
de su molécula. Exprese sus
características (Es corta,
intermedia o larga) y por qué
basado en literatura
científica.
Explique las implicaciones de
la vida media (t1/2) en la
determinación del intervalo
posológico de un fármaco
fundamentado en referentes
científicos.
compuesto, y es muy escasa para
minociclina (6%)
Determina un incremento
progresivo de las concentraciones del
fármaco en
el organismo, ya que se va acumulando
hasta
alcanzar un estado de equilibrio.
La dosis de carga es la cantidad de
fármaco necesaria para alcanzar en
forma rápida la concentración deseada,
dentro del rango terapéutico. Significa
que se llenarán los depósitos físicos con
el fármaco en forma aguda.
Igual que otras tetraciclinas, cruza la
placenta y alcanza concentraciones
elevadas en el feto, así como en: saliva,
esputo y lágrimas. Se metaboliza
parcialmente en el hígado. La mayor
parte se elimina sin cambios en la orina
(filtración glomerular), heces y leche
materna. Su vida media es de 11 a 23
h.
La transformación enzimática en
metabolitos hidrosolubles puede
originar metabolitos
farmacológicamente activos; por
ejemplo, el diazepam tiene una vida
media de 36 horas, pero además tiene
un metabolito activo cuya vida media es
de 100 horas, por lo que también se
debe metabolizar dicho metabolito a
nivel hepático para que cese el efecto
del fármaco. Cuando un paciente
ingiere una sobredosis aguda de
paracetamol, éste destruye las reservas
de glutatión hepático, lo que genera la
producción de metabolitos
 toxicológicamente activos que provocan
una necrosis hepática aguda. El resto
de los fármacos y sus metabolitos son
inactivados a nivel hepático.
Qué implicaciones tiene una Conclusiones respecto a la vida media
vida media larga, justifique su de un fármaco: Después de cada dosis
respuesta con argumentos aumenta la cantidad de fármaco en el
científicos. organismo, aumenta la cantidad de
fármaco eliminado y disminuye la
velocidad de acumulación.
Qué implicaciones tiene una
vida media corta, justifique su
respuesta con sustento
teórico-científico.
Escriba el proceso de Vía hepática ya que la minociclina se
excreción de su fármaco (vía excreta principalmente en la orina.
hepática, vía renal o vía
biliar).
Indique el cleareance de su La eliminación de minociclina se
molécula (hepático y renal si prolonga ligeramente (11-30 horas) en
aplica), especifique casos de falla renal. En presencia de
características (alto o bajo) y una función renal normal, 8 a 12% de
en caso de ser una molécula la dosis de minociclina administrada se
de excreción renal bajo qué elimina sin modificar por la orina, el 20
proceso de la nefrona se a 35% se elimina por las heces y el
elimina (filtración glomerular, resto como metabolitos inactivos, por
reabsorción o secreción orina o heces.
tubulares) fundamentado en
referentes bibliográficos de
calidad en salud.
Qué implicaciones tiene un Si el clearence es muy alto significa que
cleareance alto y relacione la capacidad de eliminación del órgano
con la vida media en el es enorme
proceso de eliminación de su
molécula. Valide su respuesta
con sustento teórico
científico.
Qué implicaciones tiene un Si es muy bajo, significa que el órgano
cleareance bajo y relacione no tiene mucha capacidad de eliminar
 con la vida media en el
proceso de eliminación de su
molécula. Valide su respuesta
con argumentos científicos.
Explique qué es un
polimorfismo. Describa un
ejemplo de un polimorfismo
para enzimas del CYP (FASE
I) y para enzimas de FASE II.
el fármaco, de modo que éste se
mantiene por más tiempo en el
organismo, tanto en la sangre como en
los tejidos.
Un polimorfismo implica una de dos o
más variantes de una secuencia
particular de ADN. El tipo más común
de polimorfismo implica la variación en
un solo par de bases. Los polimorfismos
también pueden ser de mucho mayor
tamaño implicando largos tramos de
ADN.

REFERENTES BIBLIOGRÁFICOS:

Armijo, J.A. Absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los

fármacos. Adjunto en equipo de teams.

Video de distribución/volumen de distribución Dr. Juan Blues: Link de consulta :

https://www.youtube.com/watch?v=ONxiIgYpscc

Video de Farmacología Volumen de distribución: Link de consulta:

https://www.youtube.com/watch?v=ba3NXVrLRyY

Pubmed Química: Link de consulta: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/

Bases de datos de la Biblioteca: Link de consulta:

https://www.ucc.edu.co/biblioteca/Paginas/bases-de-datos.aspx
Nota aclaratoria: Bases de datos sugeridas (recuerde que las búsquedas
en la mayoría de ellas son en inglés, puede consultar en Ciencias de la
Salud y en Multidisciplinarias)
Springer
Taylor & Francis
Mac Graw Hill
Science direct
Clinical Key student
Otras
Textos sugeridos en Base de datos Mac Graw Hill:
Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica de Goodman y Gilman
(2019).
Farmacología Básica y Clínica Katzung (2019).
Farmacología de Rang (2019).