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7.

En cuanto al metabolismo de fármacos, es cierto que:


a) La conjugación con ácido glucurónico produce compuestos más apolares.
Medicamentos menos polares pasan a ser mas polares , menor capacidad de
reabsorberse y ello facilita la eliminación renal o biliar . UDPGA acido
(uridundifosfoglucuronico) sirve como donador de acido glucoronico lo cual
transfiere a atomos ricos en electrones O,N,S
b) El citocromo P450 está implicado en procesos de fase II. No porque
pertenece a la fase I más importante es el del citocromo P-450 (CYP450
participa en el metabolismo de sustancias endógenas origina radicales
libres(toxicos)
Las enzimas del citocromo P-450 pueden ser inducidas o inhibidas por
muchos fármacos y otras sustancias, y esto conduce a interacciones
farmacológicas en las que un fármaco potencia la toxicidad o reduce el efecto
terapéutico de otro fármaco. Para ver ejemplos de medicamentos que
interactúan con enzimas específicas, véanse Tablas. Algunas sustancias que
interactúan con las enzimas del citocromo P-450 e Interacciones con
fármacos.
c) Los metabolitos de los fármacos siempre son inactivos.
Los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de
algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor
que la de su precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da
lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha
sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.
Toxicos/ activos profarmacos / inativos
d) La función principal de los procesos de fase II es la obtención de
compuestos más Polares.
Fase II: reacciones sintéticas tales como conjugación con una sustancia
endógena (por ejemplo, sulfato, glicina, ácido glucurónico). Los metabolitos
formados en la Fase II por reacciones sintéticas son más polares, y por lo
tanto pueden ser excretados en la orina o la bilis más fácilmente.
e) Únicamente se consigue la inactivación de fármacos en los hepatocitos.
8. La absorción de los compuestos activos:
a) Se produce principalmente en el estómago.
la absorción se produce en el intestino delgado, la evacuación gástrica suele
ser el factor limitante de la velocidad de absorción
b) Se puede ver afectada por los alimentos u otros compuestos activos.
Los alimentos, en especial los de alto contenido graso, reducen la velocidad
de la evacuación gástrica (y la de absorción de fármacos), lo que explica por
qué la administración en ayunas de algunos fármacos acelera la absorción.
Los alimentos pueden incrementar el grado de absorción de fármacos poco
solubles (p. ej., griseofulvina), reducirlo en el caso de aquellos que se
degradan en el estómago (p. ej., penicilina G) o presentar poco o ningún
efecto sobre éste.
c) La forma farmacéutica también afecta: se absorbe más rápidamente el
contenido de los comprimidos que el de los jarabes.
En teoría, los fármacos de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido acetilsalicílico)
se absorben con más rapidez a partir de un medio ácido (estómago) que los
de naturaleza básica débil (p. ej., quinidina). Sin embargo,
independientemente de que un fármaco sea ácido o básico, la mayor parte
del proceso de absorción ocurre en el intestino delgado, debido a la mayor
superficie de absorción y a la mayor permeabilidad de sus membranas
d) Se conoce como efecto de primer paso a la pérdida de fármaco por
degradación de las enzimas digestivas.
primer paso (metabolismo de un fármaco antes de que alcance la circulación
sistémica) de las enzimas proteolíticas del sistema linfático.
e) El tamaño de la molecula, su pKa o su liposolubilidad no afectan para el
paso a través de la membrana.
La proporción de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la capacidad del fármaco para
atravesar membranas) depende del pH ambiental y del pKa (constante de disociación ácida) del
fármaco. El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en
concentraciones idénticas. Cuando el pH es menor que el pKa, en el caso de un ácido débil
predomina la forma
9. El volumen de distribución:

a) Es un valor real de la cantidad de agua plasmática en la que se diluye el fármaco en el

organismo.
Líquido en el que habría que disolver la cantidad total de fármaco administrado para que su
concentración fuese igual a la del plasma. Por ejemplo, si tras administrar 1000 mg de un
fármaco se obtiene una concentración plasmática de 10 mg/L, los 1000 mg se han
distribuido aparentemente en 100 L (dosis/volumen = concentración; 1000 mg/x L = 10 mg/L;
por lo tanto, x= 1000 mg/10 mg/L = 100 L).

b) En el caso de la digoxina, el volumen de distribución será menor respecto al volumen real, ya


que se une fuertemente a proteínas intracelulares.

c) Es una relación entre la cantidad de fármaco administrado y la concentración plasmática.


 volumen aparente de distribución es el volumen teórico de líquido en el que habría que
disolver la cantidad total de fármaco administrado para que su concentración fuese igual a la
del plasma

cociente entre la cantidad de fármaco administrado y la concentración alcanzado en el


plasma. Es un volumen aparente ya no se refiere a un volumen fisiológico identificable , sino
al volumen necesario para contener todo el fármaco en el cuerpoa las mismas
concentraciones que esta presente en sangre o plasma

d) El agua intersticial del SNC forma parte del compartimento central para aquellos fármacos que
se encuentren ionizados al pH sanguíneo.

e) Aquellos compuestos que se unen fuertemente a proteínas plasmáticas se eliminan más


rápidamente.
Algunos fármacos se acumulan en las células al unirse a proteínas, fosfolípidos o ácidos
nucleicos. Por ejemplo, la concentración de cloroquina en los leucocitos y las células
hepáticas puede ser miles de veces superior a su concentración plasmática. El fármaco
contenido en las células se encuentra en equilibrio con el presente en el plasma y se
desplaza hacia este último a medida que el fármaco se elimina del organismo.
10. La respuesta correcta sobre la distribución de fármacos es:

a) Los fármacos no liposolubles penetran por las membranas, consiguiendo una buena

distribución.

algunos fármacos liposolubles (p. ej., tiopental) penetran con facilidad en el encéfalo, pero
los compuestos polares no. Esto es debido a la denominada barrera hematoencefálica, que
está formada por el endotelio de los capilares encefálicos y la capa de astrocitos

b) El fármaco se une a la albúmina, siendo activo farmacológicamente.

Los fármacos de naturaleza ácida tienden a unirse a la albúmina, Dado que la albúmina es
ligeramente básica, los fármacos ácidos o neutrales se unirán primariamente a ella

c) Los fármacos básicos se unen principalmente a la albúmina.

mientras que los de naturaleza básica lo hacen a la alfa-1 glucoproteína ácida, a las
lipoproteínas o a ambas. Esto es relevante ya que diversas condiciones médicas pueden
afectar los niveles de albumina, alfa-1 glicoproteína ácida y lipoproteínas.

d) Dos fármacos pueden sufrir interacciones debido a su unión a la albúmina

. Si la albúmina se satura , entonces los fármacos se unirán a las lipoproteínas. Los fármacos
de perfil básico se unirán a la ácida alfa-1 glicoproteína ácida.

e) Las opciones c) y d) son correctas.


11. La respuesta correcta sobre metabolismo es:

a) Cuando un fármaco se metaboliza, se hace más liposoluble, lo que facilita su

eliminación.

pero mientras más liposoluble es un fármaco, más tiempo permanecerá en el organismo.


Por ejemplo, el insecticida organofosforado DDT es tan liposoluble que permanece en el
hígado sin ser metabolizado, por lo que no se elimina

.
b) Un fármaco, como consecuencia del metabolismo, puede aumentar, disminuir o incluso

cambiar su actividad farmacológica.

c) La inmadurez metabólica dificulta la eliminación del fármaco.

El metabolismo puede ser tan rápido como para impedir que se alcancen concentraciones

sanguíneas y tisulares terapéuticamente eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual
dosis

normales pueden provocar efectos tóxicos. Los sistemas inmaduros de los neonatos y de los
recién nacidos provocan que el metabolismo de alguna sustancia no se produzcan como en
el adulto

 En los niños menores, recién nacidos y lactantes, por inmadurez, el metabolismo se puede ver afectado.

d) Las opciones b) y c) son correctas.

e) Todas las opciones son correctas.

12 La respuesta correcta sobre la eliminación de fármacos es:

a) Los fármacos no polares se eliminan más rápidamente.

b) Los fármacos que presentan una baja unión a proteínas presentan un bajo aclaramiento

glomerular.

c) Si se acidifica la orina disminuye la excreción de anfetamina.

d) A través de la leche se eliminan fármacos básicos.


Generalmente la concentración de fármaco eliminado a través de la leche es peq pero en
caso de medicamentos tóxicos que la madre consuma en grandes cantidades puede pasar
al bebe

e) Todas las respuestas son correctas

13. Para que un fármaco sea eficaz, debe:

a) Interaccionar con una diana molecular.

Para que exista un efecto, el fármaco tiene que interactuar con una diana. En la biología
molecular hay numerosas macromoléculas que llevan a cabo funciones vitales en la
estructura de la célula, y cuya alteración está relacionada con algunas enfermedades.

Macromoléculas celulares encargadas de la señalización química entre y dentro de las


células

Capaces de unirse a un fármaco aunque estas no desempeñen un papel en la traducción de


mensajero

b) Poseer alta afinidad y especificidad por el receptor al que se une.

c) Poseer baja actividad intrínseca.

d) Poseer alto índice terapéutico.

e) Poseer alto margen de seguridad.

14. La acción farmacológica, en cuanto a metabolismo, puede verse alterada en:

a) Ancianos.

b) Diferencia de razas.

c) Patología hepática y/o renal.

d) Las opciones a) y c) son correctas.

e) Todas las opciones son correctas.

La edad es uno de los factores que afectan el metabolismo especialmente importante en las
etapas extremas de la vida. Los mecanismo de los ancianos son también imperfectos y
pueden aparecer fenómenos de toxicidad el flujo hepático desciende con la edad a partir de
los 25anos
15. El mecanismo de acción de un fármaco puede ser:

a) Molecular.

b) Tisular.

c) Celular.

d) Todas las respuestas anteriores son correctas.

a) Molecular: efecto sobre la molécula diana

b) Celular: transducción de la señal ligada a la diana del F

c) Tisular: efecto sobre función de los tejidos (contracción, secreción..)

d) Sistémico: efecto sobre función de los sistemas

La mayoría de los F hacen efecto al interaccionar sobre macromolé macromoléculas espec culas
espec culas específicas
Molecular: Realiza interacción con la molécula diana (la diana es un órgano o una célula al

cual es dirigida la acción de una enzima, un fármaco, una hormona o un reactivo.) causa

una Activación o Inhibición de los procesos propios de la célula

Celular: transducción (se puede definir como el proceso de transferencia genética desde

una célula donadora a otra receptora) de la señal ligada a la diana del Farmaco ( envía la

información de la celula diana)

Tisular: acá se realiza el efecto sobre los tejidos

e) Ninguna de las respuestas anteriores es correcta.

17. ¿Qué determina el índice terapéutico de un fármaco?

a) Relación entre sus efectos deseables e indeseables.

b) Grado de eficacia.

sirve para determinar la eficacia y la seguridad de un fármaco. El incremento de la dosis de


un fármaco que posee un índice terapéutico pequeño aumenta la probabilidad de toxicidad o
de ineficacia del fármaco. Sin embargo, estos parámetros son diferentes en distintas
poblaciones y dependen también de factores individuales, como embarazo, edad y función
del órgano (p. ej., IFG estimado ).

el encargado de determinar la concentración sanguínea en la


cual un medicamento es tóxico, entonces cuanto mayor sea el indice terapéutico más inocuo
(inofensivo o que no hace daño físico) será el medicamento
c) Grado de especificidad.
d) Dosis terapéutica.

e) Dosis por encima de la cual se ejercen sus acciones terapéuticas.

18. La función de un receptor es:

a) Provocar movimientos iónicos y modificar los potenciales bioeléctricos de las

membranas celulares.

b) Provocar cambios enzimáticos celulares.

c) Alterar síntesis de proteínas.

d) Todas las respuestas anteriores son correctas.


e) Las opciones a) y b) son correctas.

19. En relación con el concepto de seguridad de los medicamentos, señale la opción

correcta:

a) No incluye el concepto de reacciones adversas a medicamentos.

b) Hace referencia exclusiva a los procesos de la administración de fármacos.

c) En la actualidad se considera que los errores de medicación no son un problema de

seguridad clínica.

d) Implica reconocer que puede haber errores en todo el proceso de la cadena terapéutica

del medicamento (prescripción-dispensación-administración).

un error de medicación es “cualquier suceso que, pudiendo evitarse, lleva al uso inadecuado
de la medicación o al daño del paciente cuando el profesional sanitario, el paciente o el
usuario están a cargo de la medicación

e) Ninguna de las opciones anteriores es correcta.