BENEMÉRITA UNIVERSIDAD

AUTÓNOMA DE PUEBLA
CIENCIAS QUÍMICAS

QFB

FARMACOLOGÍA (LAB)

PRACTICA 2 “INFLUENCIA DE LAS PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS EN EL

EFECTO FARMACOLÓGICO”

OBSERVACIÓN

Los barbitúricos son depresores del sistema nervioso central. Son fármacos que
causan relajación y somnolencia, pero una sobredosis puede ser potencialmente
mortal. Es importante poner en práctica los conocimientos del coeficiente de
partición para así tener un control de cuál es la dosis adecuada para cada especie.

Aproximadamente 1 de cada 10 personas que presentan una sobredosis de

barbitúricos o de una mezcla que contiene barbitúricos morirá. Generalmente
mueren a raíz de problemas cardíacos y pulmonares.

Los barbitúricos de acción prolongada tienen alta liposolubilidad, los de acción

ultracorta, pueden quedar acumulados en el tejido adiposo y al movilizarse estas
reservas pueden ser fuente de toxicidad.

Un estudio realizado en Azerbaijan demuestra que entre 2009 y 2016, el 4.6% de

todos los casos de intoxicación aguda se correspondía con el fenobarbital.

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA

Como sabemos los barbitúricos son fármacos que causan relajación y somnolencia,
ya que tienen un efecto depresor sobre el SNC. En esta práctica se busca
determinar o predecir qué velocidad tienen en cuanto a la absorción de estos
fármacos comparando con valores encontrados por medio de la investigación (los
barbitúricos de acción rápida se manifiestan clínicamente a los 15-30 minutos, con
un pico máximo a las 2-4 horas, los de acción media y prolongada pueden tardar
entre 1-2 horas, con un pico a las 6-18 horas) administrados por vía intraperitoneal
en un grupo de ratones los cuales han sido pesados y marcados previamente.
JUSTIFICACIÓN

A pesar de que hay una amplia gama de barbitúricos los que se han demostrado ser
más utilizados son el pentobarbital y el fenobarbital. Al ser estos administrados en
animales de experimentación son empleados para evidenciar la relación
concentración plasmática-magnitud del efecto farmacológico que producen y son
aplicados también en estudios de la inducción metabólica a la que dan lugar
después de haberse administrado repetidas veces.

HIPÓTESIS
El alumno observará de manera adecuada las propiedades fisicoquímicas en el
efecto farmacológico

OBJETIVO
Predecir la velocidad de absorción (lenta o rápida) de un fármaco en función de sus
propiedades fisicoquímicas valorando su efecto farmacológico.

DIAGRAMA DE TRABAJO

RESULTADOS
DISCUSIÓN
La gráfica 1 qué efecto de sedación (incoordinación motora) se presentó en el grupo de
ratones administrados con pentobarbital y fenobarbital, puede observarse que efecto fue
más rápido en el grupo de pentobarbital con un tiempo promedio de 4.7 minutos mientras
que en el grupo de fenobarbital con un tiempo promedio de 27.8 minutos, también se
observa que el efecto de hipnosis se presentó solo en ratones administrados con
pentobarbital con un tiempo promedio de 27.8 minutos, lo que no indica que el pentobarbital
tiene un tiempo de absorción más rápido. El grupo control no presentó reacción.
CONCLUSIÓN
Los objetivos fueron cumplidos pues gracias a la tabla y la grafica podemos observar
que la velocidad de absorción ya sea lenta o rápida que tiene cada fármaco es
diferente a pesar de pertenecer al mismo grupo (barbitúricos), en cuanto a qué
fármaco es de absorción rápida tenemos al pentobarbital en un intervalo de tiempo
menor a 5 min. con respecto a su efecto y al llegar a la hipnosis tardó menos de 30
min, mientras el fenobarbital en un intervalo menor a 30 min. hizo efecto.

REFERENCIAS
● Aronson JK. Barbiturates. In: Aronson JK, ed. Meyler's Side Effects of Drugs.
16th ed. Waltham, MA: Elsevier; 2016:819-826.
● Morales Pérez, Mayasil, Martínez Torres, María del Carmen, Pérez Cruz,
Nuvia, Díaz Matos, Ivette, & Alfonso Hidalgo, Anayda. (2019). Intoxicación
por barbitúricos, una mirada toxicológica. Horizonte sanitario, 18(2),
111-118. Epub 00 de mayo de 2019.https://doi.org/10.19136/hs.a18n2.2418
● Test. (s. f.). Barbitúricos. Recuperado 8 de septiembre de 2021, de
https://www.farestaie.com.ar/cd-interpretacion/te/to/14.htm

CUESTIONARIO
1.- Realizar una gráfica de barras de latencia vs grupos y aplicar la prueba
estadística más pertinente.
2.- En la farmacología Preclínica se usan grupos control, ya sean positivos o
negativos. Explica a que se refiere cada uno de ellos e indica un ejemplo. Los
grupos de control científicos positivos son aquellos en donde se espera que el grupo
de control brinde un resultado positivo y permiten al investigador demostrar que el
armado fue capaz de producir resultados.
Un investigador que prueba el efecto de nuevos antibióticos sobre placas de Petri
con bacterias puede utilizar un antibiótico establecido que se sabe que funciona. Si
todas las muestras fallan excepto esa, es probable que los antibióticos probados
sean ineficaces.

El control científico negativo es el proceso que consiste en utilizar el grupo de control

para asegurarse de que ninguna variable de confusión haya afectado los resultados
o eliminar las posibles fuentes de sesgo. Se utiliza una muestra que no se espera
que funcione.
Un investigador que prueba los niveles de radioactividad de varias muestras con un
contador Geiger también probará el nivel de fondo, lo que le permite ajustar los
resultados en consecuencia.

3.- Indica brevemente la utilidad clínica de los barbitúricos empleados,

así como su farmacocinética.
Los barbitúricos, derivados del ácido barbitúrico, suprimen la actividad neuronal del
SNC, por lo que pueden ser usados como hipnóticos – sedativos o
anticonvulsivantes. Son capaces de producir desde sedación o hipnosis hasta coma
profundo y anestesia.
Su utilidad clínica sirve para:

● Evaluación en el caso de sospecha de su uso. En casos de intoxicación.

● Monitoreo de la terapia con estos fármacos

4.- ¿Cómo encontrarías el Cp de un fármaco?

Cuando un soluto es soluble en dos fases inmiscibles en contacto, se distribuye
entre ambas hasta que su potencial químico se iguala en todo el sistema. El
coeficiente de reparto (distribución o partición) es la relación de las concentraciones
del fármaco en cada fase en el equilibrio.
5.- ¿Cómo influye el pH y el Cp en el paso de fármacos a través de
membranas?
Las moléculas de peso relativamente elevado y de gran tamaño atraviesan las
membranas celulares con dificultad; en cambio, las moléculas no ionizadas cruzan
con mayor facilidad las barreras celulares. La relación entre el carácter ácido o
básico de una molécula y el pH del medio, facilitan o dificultan la absorción de los
fármacos

A tiempo cero, cuando el paciente toma la tableta o el comprimido, no hay droga en

el sistema, por lo que la concentración plasmática es igual a cero; a medida que se
van estableciendo los elementos absortivos van aumentando las concentraciones
plasmáticas. En la curva, esta velocidad de aumento es muy rápida al principio, ya
que el incremento en la concentración plasmática ocurre en un período muy corto
debido al enorme gradiente que impulsa la droga hacia la sangre, hasta que se llega
a una meseta, que está dada por el equilibrio entre la cantidad de fármaco que está
ingresando al organismo y la que está siendo eliminada, por lo que la concentración
plasmática se estabiliza. Luego, en el intestino se va acabando el fármaco, por lo
tanto la absorción disminuye, de modo que comienza a predominar el fenómeno
fisiológico de la eliminación y las concentraciones plasmáticas comienzan a
descender