COMPARTIMIENTOS

Cinética de primer orden: esta forma de eliminación consiste en que, a mayor cantidad de
fármaco en el plasma, la eliminación es mayor y la capacidad de eliminación decrece
conforme la concentración de fármaco es menor y la vida media del fármaco permanece
costaste en la cinética de primes orden
Cinética de orden cero: en esta forma de eliminación de del fármaco la velocidad a la que
transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente de la concentración
del fármaco. En otras palabras, la vida media de eliminación del fármaco aumentara al
incrementar la dosis o la concentración en el plasma
Volumen de distribución: es un parámetro farmacocinético que permite medir la
amplitud de la distribución de un fármaco en el organismo. La magnitud de este volumen
aparente, ficticio, será dependiente de la capacidad del fármaco para unirse a proteínas
plasmáticas o tisulares. Aquéllos que presenten un alto grado de afinidad por los tejidos
tenderán a poseer elevados valores de volumen de distribución, indicativo de una amplia
difusión tisular del fármaco. Por el contrario, los que se unen en alta proporción a
proteínas plasmáticas pueden mostrar valores altos o bajos en este Servicio de Farmacia 6
parámetro
Compartimentos: Es una parte del organismo en la que el fármaco se supone
uniformemente repartido y en la que goza de análogo comportamiento farmacocinético.
La distribución de muchos medicamentos en el organismo puede explicarse considerando
que éste se divide en dos compartimentos:

 Compartimento central: Compuesto por sangre y órganos muy perfundidos: riñón,

hígado, pulmones. La distribución del medicamento en este compartimento es
inmediata.
 Compartimento periférico: Compuesto por músculo, tejido adiposo, hueso El
acceso del fármaco a este compartimento es lento.

 Fase alfa: Fase inicial o fase de distribución. Caída muy acusada en los niveles
plasmáticos.

 Fase beta: Fase terminal o fase de eliminación. Caída de los niveles

plasmáticos menos pronunciada que la fase alfa.

Las pendientes y la duración de estas fases son propias de cada fármaco.

Ejemplo de fármaco cinética: en eta parte veremos la farmacocinética de una

aspirina, la cual esta echa de ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía
oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios. Se
absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y
el pH del jugo gástrico afectan su absorción. La aspirina es hidrolizada parcialmente a
ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente
por todos los tejidos del organismo. La aspirina se une poco a las proteínas del plasma.
Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se
observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se
obtienen a los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmáticas deben de ser de por lo
menos 100 µg/ml para obtener un efecto analgésico y se observan efectos tóxicos con
concentraciones superiores a 400 µg/ml. La aspirina se metaboliza en un 99% a
salicilato y otros metabolitos.

VIDA MEDIA
Vida media de eliminación: La vida media de eliminación es el tiempo que demora en
disminuir en 50% la concentración plasmática de un fármaco. Cuando se administra un
fármaco, cada vida media se produce un proceso de acumulación, pero ese proceso no es
infinito, sino que se establece un equilibrio entre lo que ingresa y lo que egresa, que se
denomina estado estacionario, que produce las fluctuaciones plasmáticas terapéuticas en
un régimen continuo. Este estado se alcanza después de 4 ó 5 vidas medias. Después de 4
vidas medias se completa 94% de la eliminación y se alcanza 94% del estado estacionario.

La vida media de eliminación depende del volumen de distribución y del clearence. Si hay
un volumen de distribución alto significa que hay mucho fármaco en los tejidos, o sea,
poco fármaco disponible para ser eliminado y así la disminución de la concentración
plasmática será gradual.; por lo tanto, si el volumen de distribución es alto, la vida media
del fármaco será mayor. A mayor clearence, la vida media del fármaco será menor,
porque por cada volumen que el órgano procese se eliminará todo el fármaco contenido
en ese volumen. Por el contrario, si el clearence es bajo, la vida media del fármaco será
mayor. Con estos dos parámetros se pueden diseñar regímenes de dosificación que son
útiles para fármacos como antiarrítmicos, teofilina y anticonvulsivantes, es decir, fármacos
de rango terapéutico estrecho.

Biodisponibilidad: Puede definirse como la fracción de fármaco administrado que alcanza

la circulación general y la velocidad con que ocurre dicho proceso. Se expresa en
porcentaje, pudiendo encontrar valores desde muy próximos a 0 (fármacos con una
absorción muy pobre, o con importantes efectos de primer paso) hasta Servicio de
Farmacia 2 alcanzar el 100%, que indicaría que la totalidad del fármaco administrado ha
llegado a la circulación sistémica sin sufrir ningún tipo de pérdida.

Factores que afectan la biodisponibilidad de un fármaco:

 Los fármacos administrados por vía oral deben atravesar la pared intestinal y
después la circulación portal hasta el hígado; en estos dos sitios, se produce el
metabolismo del primer paso (metabolismo que ocurre antes de que un fármaco
alcance la circulación sistémica). Por ello, muchos fármacos pueden ser
metabolizados antes de que se alcance una concentración plasmática adecuada.
 La baja biodisponibilidad es más frecuente con las formas de dosificación oral de
los fármacos poco hidrosolubles y que se absorben con lentitud.

 Otra causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con el tiempo

suficiente en el tracto digestivo como para que se produzca la absorción. Si el
fármaco no se disuelve con facilidad o es incapaz de atravesar la membrana
epitelial (p. ej., si está altamente ionizado y es polar), el tiempo de permanencia
en los lugares de absorción puede ser insuficiente. En estos casos, además de
baja, la biodisponibilidad suele ser muy variable.

 La biodisponibilidad de un fármaco también puede verse afectada por la edad, el

sexo, la actividad física, el fenotipo genético, el estrés, las enfermedades

USOS TERAPÉUTICOS DE FÁRMACOS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN

DIRECTA E INDIRECTA (Colinesterásicos) Y ANTICOLINÉRGICOS EN
SISTEMA GASTROINTESTINAL y CARDIOVASCULAR.
Los agentes parasimpáticomiméticos de acción directa se ligan a receptores muscarínicos
o nicotínicos y los activa. Los fármacos de acción indirecta producen sus efectos primarios
al inhibir la acetilcolinesterasa, que hidroliza la acetilcolina a colina y ácido acético. Los
fármacos de acción indirecta, al inhibir la encima aumenta la concentración de acetilcolina
endógena en la sinapsis y uniones neurofectoras.

Mecanismo de acción anticolinérgicos: estos fármacos bloquean de forma competitiva el

efecto el efecto de la acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del árbol
bronquial produciendo broncodilatación

usos Terapéuticos de fármacos Colinomiméticos ( Colinérgicos ) en Tracto G.I: activar los

receptores muscarínicos puede ser un tratamiento adecuado para distintas enfermedades
que causan depresión de la actividad del musculo liso digestivo y urinario

Acción de Fármacos Colinomimpeticos a nivel de Placa Motora. El carbacol presenta

actividad nicotínica sobre la placa motora y ganglios autónomos. La activación de los
receptores nicotínicos ganglionares origina una sinapsis que desencadena un potencial de
acción en las neuronas posganglionares. Los efectos resultantes producen la activación de
los sistemas nervioso simpático y parasimpático con efecto del simpático sobre el aparato
cardiovascular y el parasimpático sobre aparato digestivo y genitourinario.

FÁRMACOS MIDRIÁTICOS Y MIÓTICOS

Glaucoma: el glaucoma es una enfermedad que daña el nervio óptico del ojo.
Generalmente se produce cuando se acumula fluido en la parte delantera del ojo.
Se puede clasificar o distinguir en:

 Glaucoma de Angulo cerrado: este tipo se produce cuando el iris esta muy cercas
del ángulo de drenaje del ojo.

 Glaucoma crónico de ángulo abierto: es el tipo más común de glaucoma se

produce cuando el ojo no drena el fluido como debería, como resultado la presión
del ojo aumenta.

Medicamentos midriáticos

 colinérgicos: la pilocarpina es el colinomimético de elección para en el

tratamiento para el glaucoma de ángulo cerrado y también sirve para revertir
la midriasis producida por atropinas

 anticolinérgicos: la atropina y escopolamina bloquean las respuestas del iris y

del musculo ciliar provocando dilatación pupilar y parálisis de acomodación

 adrenérgicos: la fenilefrina, efedrina y fenilanfetamina se emplean en

oftalmología como midriáticos para explorar la retina y la ventaja de estos
fármacos sobre los antimuscarínicos es que no producen cicloplejia ni
aumentan la presión intraocular