CORRELACIÓN

FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA

FARMACOLOGIA VETERINARIA

INTEGRANTES:
BARRAGAN ARANA CINDY NATALY
BELTRAN REYES ALEJANDRO
LOPEZ GARZA JOSEFINA GUADALUPE
 Correlación Farmacocinética - Farmacodinamia

➢ La farmacocinética: Es la ciencia que analiza cómo el cuerpo

interactúa con un medicamento.
“lo que el cuerpo le hace al fármaco”.
Examina cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta
el medicamento.

➢ La farmacodinamia: Es la ciencia que estudia los efectos

bioquímicos y fisiológicos de un medicamento y su mecanismo de
acción específico de un órgano, incluidos los efectos a nivel
celular.
"lo que el fármaco le hace al cuerpo".
 FARMACOCINETICA
La farmacocinética es el estudio de cómo
el organismo interactúa con un fármaco,
desde que entra (vía de administración).

Procesos por el cual debe de pasar:

1. Liberación.
2. Absorción.
3. Distribución.
4. Metabolismo.
5. Eliminación.
 1. LIBERACION.
La liberación se realiza en el sitio de
administración, el fármaco debe separarse
del vehículo o del excipiente con el que ha
sido preparado y dependiendo de la forma
de presentación
Y comprende 3 procesos:
1. Disgregación: son aquellas formas
farmacéuticas como comprimidos,
cápsulas.
2. Disolución: paso de los fármacos
sólidos a solución para su mayor
absorción.
3. Difusión: el fármaco ya disuelto en el
medio debe llegar hasta el lugar de la
absorción.
 2. ABSORCIÓN

➢ La absorción es la transferencia de
un medicamento o sustancia desde el
sitio de administración al torrente
sanguíneo y está determinada por “las
propiedades fisicoquímicas del
medicamento”:

1. Solubilidad de lípidos
2. Tamaño de la partícula
3. Grado de ionización
4. Formulación del medicamento
5. Vía de administración
 MECANISMOS DE
ABSORCIÓN
➢ Difusión pasiva: Difusión de mayor a
menor concentración a través de la
membrana celular (FILTRACIÓN).
➢ Difusión facilitada: El transporte se
realiza a favor del gradiente de
concentración con ayuda de proteínas
transportadoras.
➢ Transporte activo: Las moléculas se
transportan a través de la membrana
celular desde donde hay menos a donde
hay mayor concentración.
 3. DISTRIBUCIÓN
➢ La distribución es la medida en que
un medicamento se transporta
desde la circulación sistémica a los
tejidos y órganos diana.
Los fármacos se distribuyen primero
hacia esas áreas que tienen un aporte
sanguíneo extenso.
El fármaco en el plasma puede viajar
de forma libre o unido a proteínas
plasmáticas, la mayoría de los
fármacos, se unen a la albúmina,
aunque también pueden unirse a otras
proteínas como la α-glucoproteína, la
transcortina o los propios hematíes.
 Factores que afectan la distribución de medicamentos

➢ Permeabilidad tisular de medicamento;

depende de las características del medicamento.
(Tamaño molecular, pka).

➢ Composición corporal: edad, peso y sexo.

➢ Dieta: Una dieta rica en grasas aumenta los

ácidos grasos libres, que compiten con los
medicamentos para unirse a la albúmina.

➢ La desnutrición: disminuye los niveles de

albúmina en plasma, lo que afecta la unión del DESNUTRICIÒN.
medicamento y la distribución tisular.
 4. METABOLISMO
El metabolismo es un tipo de biotransformación que
generalmente, tiene lugar en el hígado a través de
enzimas hepáticas para que el fármaco pueda ser
eliminado fácilmente.
Los fármacos se metabolizan de las siguientes
maneras:
➢ Oxidación: La oxidación es la pérdida de
electrones por un átomo, molécula. (enzima
encargada de metabolizar moléculas por oxidación
CP450).
➢ Hidrólisis: Reacción química entre una molécula
de agua y el fármaco, en la cual la molécula de
agua se divide y sus átomos pasan a formar parte
de otra especie química.
➢ Reducción: Ganancia de electrones o una
disminución en el estado de oxidación por una
molécula.
 Biotransformación

La biotransformación es el proceso a través

del cual el cuerpo transforma químicamente
los medicamentos en diferentes moléculas
para hacer que el compuesto sea
farmacológicamente activo o para facilitar la
eliminación.
 Fases de la biotransformación
FASE 1. Oxidación, hidrólisis y reducción.
Realizado por enzimas citocromo P450
(CYP450) en el hígado.
➢ El 75% de los medicamentos son
metabolizados por
CYP450-3A4, CYP450-3A5 y CYP450-2D6.
FASE 2. Conjugación del metabolito con
compuestos para aumentar la solubilidad en
agua, que incluyen: Glucuronidación,
Acetilación, Conjugación de glutatión,
sulfatación y Metilación.
FASE 3. Preparación de un medicamento para
su excreción en la bilis, la orina u
otros lúmenes. (Unión a proteínas de
transporte, generalmente glicoproteínas P.).
 5. ELIMINACIÓN Y EXCRECIÓN

La Eliminación: es el proceso de
conversión de un medicamento en
metabolitos inactivos, que finalmente se
excretan del cuerpo.

➢ Hígado (hepática): órgano primario

para la eliminación metabólica de los
medicamentos.

➢ Riñón (renal): órgano primario para

la eliminación excretora de los
medicamentos.
Todos los medicamentos son finalmente
expulsados o eliminados del organismo.
Pueden ser eliminados después de haber sido
metabolizados, o bien pueden eliminarse
intactos.

Los fármacos pueden ser excretados de

diferentes maneras:
➢ Orina.
➢ Heces.
➢ Exhalacion.
➢ Bilis.
➢ Leche, sudor,etc.
 FARMACODINAMIA
Receptores de Medicamentos y Efectores
Los receptores son macromoléculas involucradas en la señalización química
entre y dentro de las células.
● Estos receptores pueden estar ubicados en la membrana de la superficie
celular o dentro del citoplasma.
Los receptores de la superficie celular tienen una fracción
transmembrana que los conecta con el citoplasma:
Receptores acoplados a proteína G, Receptores de tirosina quinasa y
Canales iónicos.
 Un medicamento que se une a un receptor puede activarlo o
desactivarlo, lo que aumenta o disminuye la función:

●Agonista: activan los receptores para producir la respuesta

deseada.
●Antagonistas: previenen la activación del receptor.

antagonistas suicidas (reversibles o irreversibles)

●Los antagonistas competitivos: Evitan la unión del agonista al

receptor.
●Los antagonistas no competitivos: Permiten la unión del
agonista al receptor, pero reducen o previenen su efecto.
 Ejemplo: de un medicamento para afectar a un receptor
La capacidad
determinado está relacionada con su:
1. El medicamento (epinefrina) se
une al Probabilidad
● Afinidad: receptor de proteína
de que G. el medicamento ocupe un
2. El receptor
receptor hace undado.
en un momento cambio en
la proteína G.
La
3. afinidad de un G
Las proteínas medicamento
se disocian ypor se el receptor determina
la cantidad de medicamento
unen al efector necesaria para producir un
(adenilil ciclasa).
efecto
4. El terapéutico.
efector cataliza una reacción
que aumenta la concentración
● Eficacia
del 2dointrínseca:
mensajerogrado
(AMPc) en que un ligando activa los
5. El AMPc
receptores aumenta
y conduce la frecuencia
a una respuesta celular.
cardíaca, la dilatación de los
● 2dos vasos
mensajeros: moléculas
sanguíneos intracelulares activadas en
del músculo
esquelético
respuesta y la descomposición
a la interacción medicamento-receptor.
del glucógeno en glucosa.
 EFECTO DEL MEDICAMENTO
El efecto de un medicamento es la respuesta física que provoca. Este puede ser un
efecto deseado (terapéutico) o un efecto no deseado (tóxico).
➢ Se pueden representar visualmente a través de curvas.
Curvas dosis-respuesta

❖ De las tres curvas son 3

opioides el más potente
es el R ya que necesita menos dosis
para conseguir el mismo efecto.

❖ El más eficaz es tanto el R

y el S una cosa es la eficacia y otra
cosa es la potencia.
● Z es el menos eficaz en tanto a la
unión del receptor, y no se observa
que le calme el dolor a un paciente
o no por mucho tiempo.
● A mayor efecto más eficacia en la
última curva el efecto es muy bajo.
 CURVAS DE POTENCIA

➢Emax: es El
● Potencia: medicamento
el efecto máximo.más potente
es aquel que a menor dosis provoca igual
➢ Menor EC50: mayor potencia.
o mayor efecto.
● La potencia está determinada por la
afinidad de un medicamento por su
receptor: Cuanta mayor sea la afinidad,
mayor es la potencia.
● La potencia es la concentración (EC50) o
dosis (ED50) de un medicamento que Ejemplo:
produce el 50% del efecto máximo.
● Eficacia: es más eficaz cuanto mayor Un medicamento con una ED50 de
sea la magnitud del efecto que produce, 5 mg es 10 veces más potente que
independientemente de la dosis que un medicamento con una ED50 de
necesite para lograrlo. 50 mg.
 Al ver una curva de
dosis-respuesta:
➢ El agonista solo logra un efecto del
100%.
➢ Adición de antagonista
competitivo: se necesita una dosis
más alta de
agonista para lograr un efecto del
100% → la curva se desplaza a la
derecha.
➢ Adición de un inhibidor no
competitivo: una dosis más alta de
agonista no logrará un efecto del
100% y se reduce el efecto máximo
alcanzable del agonista → la curva
no cambia.
 CURVA CUANTAL
Una dosis-respuesta cuantal describe un efecto farmacológico definido que está
presente o ausente.
● E50: Dosis de medicamento que provoca el efecto del medicamento
definido en el 50% de la población.

Curva dosis-respuesta cuantal

(observa la población, no los
receptores individuales) que señala la
dosis de un medicamento que
produce un efecto predeterminado en
el 50% de los sujetos (E50).
 CURVA DE TOXICIDAD
➢ La curva azul de dosis-respuesta
● La curva queelrelaciona
representa efecto la dosis conde un
deseado
la toxicidad
medicamento (curva
en una población. de
➢ muerte-supervivencia).
La curva roja de dosis-toxicidad
● representa
ED50: dosis para el efectoindeseable
el efecto deseado del
en el 50% de la población.
medicamento.
➢
● Dosis tóxica
El índice media (DT50):
terapéutico, dosis entre
se encuentra
que2 se
las requiere
curvas para aproducir
y es igual la dosis un
para un
efecto tóxico
tóxicoespecífico
en elen 50% el 50 % de la
de la población estudiada;
población/concentración cuando
del medicamento
el efecto
que tóxico
produce es ladelmuerte
el 50% efecto se
máximo
denomina
(TD 50
/EC50dosis letal mediaen
), comenzando (DL50).
el 50% de la
dosis máxima efectiva y finalizando en el
50% de la dosis tóxica.
 Bibliografia.
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