Receptores unidos de

proteínas G
comprende de una familia de receptores transmembrana que
abarcan la membrana plasmática como un paquete de siete
hélices ⲁ.

Es el blanco de muchos medicamentos

subtipos de GPCR
Existen múltiples subtipos de receptores dentro
de familias de receptores.

receptores adrenérgicos α1, α2 y β

α, β

proteínas G
Gq
G1
Gs
G12/13
Dimerizacion del
receptor
los GPCR se someten a homo y heterodimerización y posiblemente a
oligomerización,

La dimerización de los receptores puede regular la afinidad y la especificidad

del complejo por proteínas G.
permite la unión de receptores a otras proteínas
Proteína G
los GPCP se unen a una familia de proteínas reguladoras de la unión a GTP
heterotriméricas denominadas proteínas G

son transductores de señal que transmiten la información del receptor unido al

agonista a una o más proteínas efectoras
el heterotrímero de proteína G consiste de una subunidad ⲁ que une el nucleótido de
guanina y le confiere reconocimiento específico tanto a receptores como efectores,

subunidades
Gsa- activa uniformemente AC
G1a-inhibe ciertos isoformas de AC
Gqa-activa todas las formas de PLC𝛃
G12/13a- se unen a los GTP Rho y Rac
Sistemas del segundo
manejo
AMP cíclico. El cAMP es sintetizado por la enzima AC, su
estimulación está medida por la subunidad Gsa y la inhibición por
la subunidad G1 a

PKA dependiente del cAMP, los GEF regulados por el cAMP

denominados EPAC y a través de la fosforilación de la PKA, un
factor de transcripción denominado CREB
PKA : Cuando se activa AC e incrementa las concentraciones del cAMP, cuatro moléculas del
cAMP se unen al complejo R2C2, dos a cada subunidad R, y causan un cambio conformacional
en las subunidades R que disminuye su afinidad por las subunidades C, lo que resulta en su
activación

PKG: La estimulación de los receptores que aumentan las concentraciones de cGMP

intracelular lo que conduce a la activación de la PKG dependiente del cGMP que fosforila
algunos de los mismos sustratos como la PKA y algunos que son específicos de la PKG

PDE: Las PDE de nucleótidos cíclicos forman otra importante familia de señalización de
proteínas, cuyas actividades están reguladas a través de la tasa de transcripción de genes así
como por los segundos mensajeros
EPAC: La EPAC, también conocida como el cAMP-GEF, es una nueva proteína de señalización
dependiente del cAMP que desempeña papeles únicos en la señalización del cAMP

Vía Gq-PLC-DAG/IP3-Ca2+: El calcio es un mensajero importante en todas las células y puede

regular diversas respuestas, incluida la expresión génica, la contracción, la secreción, el
metabolismo y la actividad eléctrica

PLC: son enzimas citosólicas que se transloca a la membrana plasmática con la estimulación
del receptor. Cuando se activan, hidrolizan un fosfolípido de membrana menor, el
fosfatidilinositol-4,5-bisfosfato, para generar dos señales intracelulares
 epinefrina

extra c.

ˠ P
ⲁ � GT ⲁ
P
D
intra c.
G
�
GPCR cambio de
conformación
adenilato
receptor ciclasa
adrenérgico
segundo
mensajero

frecuencia cardiaca, dilatación de los vasos sanguíneos ATP cAMP