RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Son sitios moleculares específicos situados en la membrana

plasmática de las células efectoras a los que se unen las drogas para estimularlos o bloquearlos

DROGA AGONISTA Es la droga capaz de unirse al receptor e interacutar con él, produciendo una
cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que puede ser estimulante o
inhibitorio.

DROGA AGONISTA CARACTERÍSTICAS

1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar el complejo con el receptor

2. ACTIVIDAD INTRÍNSECA : Efectividad de la droga para desencadenar las reacciones que lleven al
efecto farmacológico

DROGA ANTAGONISTA Es aquella que a través de diferentes mecanismos es capaz de impedir la

acción de una droga agonista. Tiene afinidad pero carece de actividad intrínseca. BLOQUEA la
respuesta de la droga agonista

TIPOS DE ANTAGONISMOS ANTAGONISMO QUÍMICO:Se produce por neutralización de cargas

ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Las drogas poseen acciones farmacológicamene opuestas actuando
sobre diferentes sitios receptores ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO: Las drogas poseen acciones
farmacológicamente opuestas actuando sobre el mismo sitio receptor

Diferentes tipos de Antagonismo

Antagonismo Químico
Fármacos Agonistas Colinérgicos

Se trata de fármacos que estimulan los receptores colinérgicos muscarínicos y en

menor medida los nicotínicos, imitando las acciones del SNP, por ello reciben en
conjunto el nombre de parasimpaticomiméticos.
La farmacología del sistema parasimpático se centra en la acción de la acetilcolina
(ACh). Dado que la ACh tiene muchas funciones fisiológicas importantes, las
aplicaciones terapéuticas de estos fármacos se ven dificultadas por la ubicuidad y
complejidad de las vías colinérgicas lo que en muchas ocasiones imposibilita obtener
un efecto farmacológico específico sin inducir efectos adversos. Pese a ello, se
utilizan varios fármacos de este grupo y del siguiente para lograr acciones en el
corazón, los ojos, los pulmones, el aparato genitourinario, el tubo digestivo, la unión
neuromuscular e incluso en el sistema nervioso central.
Hay dos clases principales de fármacos parasimpaticomiméticos, los agonistas
directos de los recetores muscarínicos y nicotínicos y los agonistas indirectos o
inhibidores de la ACE.
Los agonistas muscarínicos directos: se emplean en el diagnóstico del asma y para
producir contracción pupilar mientras que los nicotínicos se emplean como
bloqueantes neuromusculares
Los inhibidores de la ACE, aumentan la concentración de ACh al impedir su
degradación y por lo tanto pueden activar tanto receptores muscarínicos como
nicotínicos, por ello tienen varias utilidades clínicas entre las que destacan:

 Aumentar la transmisión en la placa motora.

 Incrementar el tono parasimpático y aumentar la actividad colinérgica a nivel
central.

Antagonistas colinérgicos
Tropicamida, ciclopentolato, atropina, homatropina, escopolamina

ƒ Mecanismo: midriasis y ciclopléjia por parálisis del músculo esfínter del iris

y músculo ciliar

ƒ Usos: fundoscopia, refracción bajo cicloplejia, uveitis anterior

ƒ Efectos secundarios:
ƒ Local: reacción alérgica, visión borrosa

ƒ Sistémico: nausea, vómitos, palidez, lipotimia, constipación, retención urinaria, y

confusión

ƒ En niños: pueden causar flushing, fiebre, taquicardia o delirio

Agonistas adrenérgicos
ƒ Agonistas no selectivos (α1, α2, β1,β2)

ƒ Epineprina, depevefrina (pro-droga de la

epinefrina)

ƒ Usos: glaucoma

ƒ Efectos secundarios: cefalea, arritmia,

hipertensión arterial, pigmentación

conjuntival, edema macular quístico en

ojos afáquico

ƒ Agonistas alfa-1

ƒ Fenilefrina

ƒ Usos: midriasis (sin cicloplejia), descongestionante

ƒ Efectos secundarios:

ƒ Hipertensión arterial significativa especialmente en niños y adultos

susceptibles

ƒ Congestión de rebote

ƒ Glaucoma de ángulo cerrado en ojos con ángulo estrecho

Agonistas alfa-2

ƒ Brimonidina, apraclonidina

ƒ Usos: glaucoma, profilaxis de hipertensión ocular tras procedimiento

láser

ƒ Mecanismo: disminución de producción de humor acuoso, y aumento del

flujo uveoescleral

ƒ Efectos secundarios:

ƒ Local: reacción alérgica, midriasis, retracción palpebral

ƒ Sistémico: sequedad bucal, cefalea, fatiga, mareos, hipotensión

ortostática, síncope vasovagal

ƒ Contraindicaciones: niños, usuarios de inhibidores de la MAO

Antagonistas alfa adrenérgicos

, dapiprazol
ƒ Usos: revertir la dilatación pupilar No son muy utilizados