Buenas noches profesora y compañeros, en esta oportunidad vamos a exponer: los

fármacos Colinérgicos Agonistas y Antagonistas.

EXPOSITOR 1
DIAPOSITIVA 2
Cuando hablamos de colinérgicos nos remontamos a 1920, donde mediante un sencillo
experimento se demostró la existencia de un mediador químico al estimular la
inervación autonómica del corazón de una rana. Esta sustancia fue caracterizada
químicamente en1929 y se le denominó acetilcolina, pues su estructura química resulta
ser de gran simplicidad, un éter del ácido acético y la colina . Éste fue el inicio de la
gran aventura científica de la señalización química de una célula a otra y del
descubrimiento de los neurotransmisores. En la periferia, la acetilcolina es el
neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático y se conoce, desde hace más de 60
años.
DIAPOSITIVA 2
Como sabemos el sistema nervioso, se divide en el sistema nervioso central constituido
principalmente por el cerebro y la médula espinal, como sabemos el cerebro es el
órgano que decodifica las señales externas y decide como va a responder ante un suceso
y en el sistema nervioso periférico .
Es de conocimiento que el sistema nervioso periférico se divide en el sistema nervioso
autónomo el que a su vez se divide en sistema nervioso simpático y en sistema nervioso
parasimpático.
Para tratar el tema de hoy lo referido a fármacos colinérgicos nos vamos a centrar en el
sistema nervioso parasimpático, donde el acetilcolina va a actuar en la división
parasimpática a nivel ganglionar y postganglionar.
Nos vamos a centrar en las características de lo parasimpático, respuestas que se van a
evidenciar con la medicación colinérgica, relajamiento de esfínteres, miosis,
vaciamiento de la vejiga, entre otros.
Sistema parasimpático
 Contrae la pupila
 Estimula la salivacion
 Reduce el latido cardiaco
 Contrae los bronquios
 Estimula la actividad digestiva
 Estimula la vesícula biliar
 Contrae la vejiga
 Relaja el recto

Para ello debemos entender que el sistema nervioso parasimpático esta relacionado al
descanso, alimentación y el estudio
DIAPSOITIVA 3
La Acetilcolina es un Neurotransmisor, mensajero, que ayuda a controlar la memoria,
el aprendizaje y la acción de músculos.
La acetilcolinesterasa es una enzima cuya función es unir la colina proveniente de los
alimentos principalmente del complejo B con la acetilcoenzima a que proviene de la
metabolización de la glucosa.
Es así que se forma la acetilcolina y es almacenada en unas vesículas de las fibras
colinérgicas, listas para ser liberadas ante un estimulo.
Que es lo que lo ocasiona la liberación de acetilcolina, es la apertura de las canales de
calcio en la neurona, lo que permite que la acetilcolina se pueda movilizar, la cual va a
actuar en los receptores, para poder degradarse, la cual va a ser realizada por la
acetilcolinesterasa .
Por lo que la función de un fármaco colinérgico es inhibir la acetilcolinesterasa para que
la acetilcolina dure mas tiempo, mimetizar la acetilcolina en sus receptores.
DIAPOSITVA 4
Estas respuestas van a actuar sobre receptores como PRE-GANGLIONAR Y
POSTGANGLIONAR.
Entre los receptores tenemos a los muscarínicos y nicotínicos

RECEPTORES COLINÉRGICOS
Receptores colinergicos
NICOTINICOS
Muscular: placa motriz
Neuronal perifericos: ganglios perifericos y medula suprarrenal
Neuronal central: varias zonas del SNC
MUSCARINICOS
M1: SNC, ganglios autonomos, nerviosos entericos, glandulas gastricas y salivales,
musculos lisa .
M2: SNC, terminaciones nerviosas autonomas, miocardio
M3: SNC, glandulas exocrinas, pancreas, musculos liso
M4: SNC
M5: SNC

Cuando hablamos de agonistas por concepto general diremos: compuesto que favorece
la actividad de la enzima y favorece el efecto
y antagonistas: disminuye la capacidad enzimática
DIAPOSITIVA 5
¿Qué són los Fármacos Colinérgicos?
Son fármacos que actúan a nivel del SNA, estimulando o inhibiendo la función del
sistema parasimpático
DIAPOSITIVA 6
Fármacos Colinérgicos que se dividen en
Agonistas Colinérgicos :muscarínicos y nicotínicos
Antagonistas Colinérgicos : Antimuscarínico yAntinicotínicos
DIAPOSITIVA 7
Entre ellos tenemos a los Farmacos colinomimeticos, parasimcopaticomimeticos,
Agonistas Colinérgicos : Se llama fármacos colinérgicos (parasimpaticomiméticos,
agonistas muscarínicos o colinomiméticos) a aquellos cuya actividad farmacológica es
activar directa o indirecta a los receptores colinérgicos. Por lo tanto su acción
fundamental es imitar van a mimetizar la acción de la acetilcolina.
DIAPOSITIVA 8
MECANISMO DE ACCION
DIAPOSITIVA 9
Fármacos agonista colinergicos se dividen en 3:
Agonista muscarinicos directos; agonistas nicotinicos directos y agonistas indirectos
(inhibidores de la ACE)
Los antagonistas muscarínicos directos Se dividen en dos
esteres de colina; alcaloides naturales
Los esteres de colina: son drogas agonistas de acción directa capaces de estimular los
receptores muscarínicos o postsinápticos del parasimpático. Las acciones
farmacológicas y sus usos terapéuticos dependen básicamente del conocimiento de la
ubicación de dichos receptores y de las acciones que se generan con su estimulación
Los esteres de colina podemos encontrar fármacos como:
 Carbacol
 Betamecol
 Metacolina

2 EXPOSITOR
DIAPOSITIVA 10
Carbacol: es un potente agente parasimpáticomimetico con doble acción farmacológica,
una acción colinérgica primaria imitando la acción de la acetilcolina y produciendo
miosis, y una acción secundaria anticolinesterásica que inhibe los efectos de la
colinesterasa, que también produce miosis. El carbacol que induce contracciones del
cuerpo ciliar y del esfínter del iris lo que resulta en una reducción de la Presion
IntraOcular.

Indicaciones terapéuticas
Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Además, reduce la intensidad de
la elevación de la Presion IntraOcular en las primeras 24 h tras la cirugía de catarata.
Advertencias y precauciones
Sólo uso intraocular en dosis única; precaución en: insuf. cardíaca aguda, asma
bronquial, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario y enf. de Parkinson; riesgo de
aumento de presión IntraOcular; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Embarazo
No existe, ni de forma limitada, información sobre el uso de carbacol en mujeres
embarazadas. Solo debe ser utilizado en mujeres embarazadas si los beneficios
potenciales para la madre justifican los riesgos potenciales para el feto.
Lactancia
No se sabe si carbacol se excreta en la lecha materna. No existe información sobre
seguridad de formulaciones oftalmológicas con carbacol usadas durante la lactancia. Sin
embargo no se pueden excluir los riesgos que podrían resultar para el niño lactante.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dolor de cabeza, presión IntraOcular
Sobredosificación
En casos de toxicidad sistémica severa, puede que sea necesario implementar terapia
con anticolinérgicos.

Betanecol
Agente colinérgico de acción muscarínica. Se puede administrar por vía oral y
parenteral
Indicaciones terapéuticas
Es utilizado para el tratamiento de retención urinaria aguda en el postoperatorio y
postparto no obstructivo, atonía neurogénica urinaria con retención.
Modo de administración
Vía oral. Administrar de preferencia con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de
la ingestión de alimento, para evitar nauseas o vómitos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa,
bradicardia pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora, desórdenes en las
arterias coronarias, epilepsia y parkinsonismo. No administrar: cuando la integridad
gastrointestinal o de las paredes vesicales están en juego, o en presencia de una
obstrucción mecánica; cuando se incrementa la actividad gastrointestinal o estuviera
comprobado un daño de la vejiga urinaria por cirugía o reserción gastrointestinal y
anastomosis, o cuando fuera posible una obstrucción gastrointestinal, en el cuello de la
vejiga, o disturbios espásmicos gastrointestinales o lesiones agudas inflamatorias del
tracto gastrointestinal o peritonitis o en vagotonía marcada.
Embarazo
Se desconoce si puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o
si puede afectar la capacidad de reproducción. Administrar a mujeres embarazadas solo
cuando es imprescindible.
Lactancia
Se desconoce si es secretado en la leche materna. La decisión de discontinuar la
lactancia o el tto. con betanecol deberá realizarse teniendo en cuenta la importancia del
tto. para la madre.
Reacciones adversas
Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación;
urgencia urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con taquicardia
refleja, respuesta vasomotora; sensación de calor en la cara, transpiración;
broncoconstricción, ataques asmáticos; lagrimación, miosis.
Sobredosificación
El antídoto específico es la atropina (ads.: 0,6 mg, puede repetirse cada 2 h, de acuerdo
a la respuesta clínica; niños hasta 12 años: 0,01 mg/kg, máx. 0,4 mg/dosis, repitiendo
cada 2 h hasta efecto deseado, o hasta que los efectos adversos de la atropina permitan
un uso más prolongado). La inyección subcutánea de atropina es de elección excepto en
emergencias cuando debe emplearse la vía intravenosa

Metacolina
Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma
clínicamente aparente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o a otros agentes parasimpaticomiméticos. Asma clínicamente
aparente, respiración sibilante o resultados en las pruebas basales de función respiratoria
en el límite o por debajo de este, Miastenia gravis en tto. con inhibidores de la
colinesterasa.
Advertencias y precauciones
Realizar bajo supervisión de médico especializado, disponer de equipos y medicación
de emergencia. Valorar riesgo/beneficio en epilepsia, enf. cardiovascular con
bradicardia, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario u otras condiciones que
puedan ser negativamente afectadas por un agente colinérgico. Falsos positivos en:
gripe, infecciones de vías respiratorias altas o inmunizaciones, pacientes muy jóvenes o
muy ancianos, enf. pulmonares crónicas, rinitis alérgica sin asma, fumadores, o
expuestos a contaminantes aéreos. Riesgo de broncoconstricción severa y reducción de
la función respiratoria. Antes de la prueba, en mujeres en edad fértil, descartar
embarazo. El tto. para el asma y fiebre de heno inhiben la respuesta de las vías aéreas,
debe interrumpirse antes de la prueba: agonistas beta, anticolinérgicos y teofilina.
Embarazo
Efectos teratógenos: Sólo se administrará a mujeres embarazadas si fuese claramente
necesario.
Lactancia
Se desconoce si la metacolina, cuando es inhalada, se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia y prurito.
Sobredosificación
Las reacciones tóxicas severas: 0,5-1 mg de atropina sulfato por vía IM o IV.
Los esteres de colina no ingresan al sistema nervioso central.
Y los alcaloides naturales podemos encontrar fármacos como:
Pilocarpina que si ingresa al sistema nervioso central.
Policarpina
Mecanismo de acción
Parasimpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como
glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así
como de células mucosas del tracto respiratorio.
Indicaciones terapéuticas
Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave (La
xerostomía es frecuentemente llamada sequedad en la boca. Se produce cuando las
glándulas salivales no producen suficiente saliva como para mantener la boca
húmeda.) , post-radioterapia en cáncer de cabeza y cuello.
Tto. de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes con el
s. de Sjögren.
Modo de administración
Vía oral. Ingerir con un vaso de agua en las comidas; última dosis justo al acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no controlada y
otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en aquellos casos en los
que no es deseable la miosis, iritis aguda.
Advertencias y precauciones
asma controlado o enf. cardiovascular significativa (valorar riesgo/beneficio), bronquitis
crónica y/o EPOC( enfermedad pulmonar obstructiva crónica, es una enfermedad
progresiva, lo que significa que empeora a medida que pasa el tiempo. En la EPOC,
ingresa y egresa menos aire por las vías aéreas, lo que dificulta la respiración), úlcera
péptica, trastornos cognoscitivos o psiquiátricos subyacentes, glaucoma de ángulo
estrecho. Riesgo de deshidratación por sudoración excesiva. Suspender si en 2-3 meses
de tto. no mejora la xerostomía.
Insuficiencia hepática
En cirrosis moderada y grave: dosis diaria más baja, aumentar gradualmente hasta 5
mg/8 h.
Interacciones
Aumenta efectos adversos con antagonistas ß-adrenérgicos.
Adición de efectos con parasimpaticomiméticos.
Antagoniza efectos anticolinérgicos de atropina e ipratropio inhalado.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su empleo en el embarazo.
No administrar a mujeres embarazadas salvo que se haya evaluado cuidadosamente los
riesgos y los beneficios del tratamiento.
Lactancia
Los estudios en animales han mostrado excreción de pilocarpina en la leche materna a
concentraciones similares a las observadas en plasma. Se desconoce si la pilocarpina se
excreta en la leche humana. Por tanto, se deberá decidir entre interrumpir la lactancia o
la terapia con pilocarpina.
Reacciones adversas
Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular;
rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas,
vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas
(incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia,
escalofríos.
DIAPOSITVA 11
El sistema de excreción es renal, el metabolismo es a través de la acetilcolinisterasa
En el caso de la pilocarpina si llega al liquido cefalorraquídeo
El Betanecol puede ir a varios órganos
DIAPOSITIVA 12:

El problema de los agonistas de acción directa es que presentan muy

poca especificidad y en farmacología y clínica aquello que no presenta
mucha especificidad juega en contra porque no se sabe exactamente
donde va a actuar no es muy seguro porque los efectos adversos
pueden ser mayores.
DIAPOSITIVA 13

DIAPOSITIVA 14
Los agonistas de acción indirecta van a inhibir la acción de la aceticolinesterasa,
enzima que tenia como tarea degradar la acetilcolina, tanto en los receptores
muscarínicos como nicotínicos.
DIAPOSITIVA 15
Y los agonistas indirectos se dividen en reversible irreversible
Los reversible son: Fármacos que van a tener enlaces no covalentes con la enzima y
vana a ser liberados de forma rápida.
 Los alcoholes como el Edrofonio,
CARBAMATOS (dura 6 horas)
 Piridostigmina
 Neostigmina y donozepilo, utilizados para el tratamiento del alzeimer

Los irreversibles: Ligación covalente, donde la enzima que inhabilitada

 Órganos fosforados, que no son fármacos sino que tienen acción indirecta, que
van a tener problemas por pacientes intoxicados.
Acá se puede usar la atropina, para intoxicación con órganos fosforados, se
puede colocar un diazepam para evitar las convulsiones con los pacientes.

El edrofonio no se utiliza en tratamiento es muy corto el tiempo de vida media .

 La excreción es renal, el metabolismo en el caso de Edrofonio, Piridostigmina y
la Neostigmina es travez de la estereasas pancreáticas y los órganos fosforados
 es hepático, la distribucion en el caso del Edrofonio, Piridostigmina y la
Neostigmina es sistémico y en el caso de los órganos fosforados es

DIAPOSITIVA 16, 17, 18

3 EXPOSITOR
DIAPOSITIVA 19, 20, 21
Antagonistas: un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no
desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción del agonista.
Los antagonistas de receptores colinérgicos, a semejanza de los agonistas, se dividen en
subgrupos muscarínicos y nicotínicos, con base en sus afinidades por receptores
específicos. Los antagonistas ganglionares y los antagonistas de la unión
neuromuscular comprenden el grupo de fármacos antinicotínicos.
Los antimuscarínicos: son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos,
por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficaz contracción del músculo liso
produciendo broncodilatación e inhibiendo la secreción de moco en respuesta a la
estimulación vagal.
Los antinicotínico es un tipo de agente anticolinérgico cuya acción inhibe a los
receptores nicotínicos. Estos compuestos son usados principalmente en cirugía para la
parálisis de los músculos periféricos.
DIAPOSITIVA 22
¿Para qué se utilizan?

Los anticolinérgicos se utilizan fundamentalmente por su acción sobre el sistema

nervioso periférico y no por su actividad en el sistema nervioso central.
Esta familia de fármacos tiene un efecto relajante sobre el músculo liso, por lo que se
utiliza para evitar los espasmos de la vejiga, el intestino y los bronquios; relajar el
esfínter del iris; reducir las secreciones gástrica, bronquial y salivar; disminuir la
sudoración; y bloquear los impulsos vagales. También se utilizan para controlar las
náuseas y los vómitos. No obstante, el principal uso de los anticolinérgicos es para el
control de los síntomas en pacientes con asma crónica y sintomatología persistente.
Los anticolinérgicos que actúan sobre el sistema nervioso central en ocasiones se utiliza
a bajas dosis para reducir el temblor muscular característico de la Enfermedad de
Parkinson. No obstante el hecho de que el uso a largo plazo puede generar adicción y
que al retirarlo se recupera el temblor muscular ha llevado a que cada vez se utilicen
menos estos medicamentos en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.
DIAPOSITIVA 23

Respecto a su mecanismo de acción, como bien indica el nombre, actúan

inhibiendo la enzima responsable de la degradación de la acetilcolina, la
acetilcolinesterasa. Ello conlleva un aumento de la concentración de
acetilcolina y, por ende, la transmisión del impulso nervioso.

Así, si aumentamos la concentración de acetilcolina y bloqueamos los

recetores de la misma, se produce un aumento de acetilcolina, que, al
no ser ni degradada ni transmitida, ocasiona toxicidad, observándose
sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa,
delirium y deterioro cognitivo.

DIAPOSITIVA 24
DIPAOSITIVA 26
EFECTOS ADVERSOS
 Sequedad de boca
 Visión borrosa
 Sequedad ocular
 Midriasis
 Trastornos de la acomodación
 Aumento de la presión intraocular
 Estreñimiento
 Retención urinaria
 Reacciones alérgicas

El abuso de anticolinérgicos puede producir un cuadro tóxico conocido como Síndrome

anticolinérgico agudo. Este riesgo es especialmente significativo en personas de edad
avanzada, dado que su organismo genera menos cantidad de acetilcolina.
DIAPOSITIVA 27
CONCLUSIONES
Los fármacos colinérgicos son muy importantes pero dada su poca especificidad
conllevan un alto riesgo de efectos adversos, por lo que se debería reducir y controlar
su prescripción de los mismos, usándose solo cuando fueran necesarios en una mínima
dosis posible, y realizando un estrecho seguimiento del paciente, con el fin de
minimizar sus efectos adversos