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ATROPINA

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ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

usandose en el tratamiento de este síndrome. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Contraindicaciones. La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. . Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. La fisostigmina. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. Para el uso en pacientes obstétricas. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. también tiene propiedades amnésicas. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. estenosis pilórica. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. la hipermotilidad del colon.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. la atropina se sabe que cruza la placenta. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. la hipertonicidad del músculo uterino. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. Reacciones Adversas. sin embargo. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. la hipertonicidad del intestino delgado. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. e hipersensibilidad a la atropina. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina.

pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario.01 mg/kg (máximo 0. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos.4 mg). antisicóticos.6 mg. sin que sean abolidos completamente.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. IM e IV.4-1. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves.0 mg. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. en niños 0. Se puede bloquear con mayor facilidad. (1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal. apropiada o efectiva para todo paciente. con un intervalo 1-2 horas.01 a 0.03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido. intervienen mecanismos hormonales locales.4 0. experiencia. (3) Sobre los conductos biliares . pues. bloqueadores de los receptores muscarínicos. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura. la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos. En niños las dosis IV oscilan entre 0. en infantes 0. además.

pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. queratitis. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. enuresis y ascistitis. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. faringe. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. bronquios y sudoríparas. Cólico renal. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. en el caso de cólicos biliares. cinetosis. no son susceptibles a la acción de la atropina. Las glándulas apocrinas de la axila humana. La administración de atropina. [ ] Anestesia. Además en la vejiga. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. Cardiología: bradicardia sinusal. La atropina produce broncodilatación. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. los uréteres y la vejiga. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. bloqueo A-V de origen vagal. disminuye el tono del músculo detrusor. (3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. la presión intraocular aumenta. (1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. para su uso en el embarazo. Se excreta en la leche materna. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. Ptialismo y sialorrea. Hiperhidrosis. principalmente las glándulas salivales. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. (4) . especialmente si hay broncoconstricción. Intoxicación colinérgica. por lo que se la asocia con morfina. lo que provoca aumento del tono del esfínter. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. por inhibición de la liberación de acetilcolina. (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras.y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico.

con glaucoma. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. aumento de la frecuencia . vómito. pueden tener retención urinaria. Efectos renales: retención urinaria. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. como consecuencia. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. disfagia. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. como secuela postoperatoria. antiparkinsonianos. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. la atropina debe usarse con precaución. (4) SOBREDOSIS. Efectos gastrointestinales: constipación.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. vómito. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática. pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. producida por la atropina.En varones de edad avanzad a. meperidina y las benzodiacepinas. se debe mantener fuera del alcance de los niños. se produce visión borrosa. accidental o intencional. distensión abdominal. porque puede existir hiperplasia prostática. La acción inhibitoria de la secreción gástrica.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. que puede ser. por lo que aumentan sus efectos. es antagonizada por la reserpina. especialmente de ángulo cerrado y. náusea. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. náusea. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. la histamina y la guanitidina. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. antipsicóticos. Como todo medicamento.

excitación. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. midriasis ocular . ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. ambas elevadas. fotofobia. anticolinesterásicos como la fisostigmina. ciclopleji a. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. 1 a 4 mg en adultos y 0. parálisis respiratoria y muerte. Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. roja y caliente. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. diciendo que. Podemos resumir estos síntomas. (1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. taquicardia. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to. pulso acelerado. visión borrosa. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). parecida a la originada por la enfermedad natural. suele ser suficiente una dosis. dificultad para la micción. rojo como una remolacha y loco como una cabra´. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. piel seca. En general.respiratoria. hipertensión. confusión. la dosis de 1 mg. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. en forma lenta. por vía respiratoria o digestiva. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. Se administran por inoculación.5 a 1 mg en niños. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. en casos graves. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune.

microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). antipoliomielitis oral. . Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. Características: En general. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. Vacunas virales: Antirrábica. Por lo general se administran por vía parenteral. antitifoidea cepa Ty21a oral. de tipo humoral. anticolérica. antivaricela. Vacunas bacterianas: antituberculosas. enteros o totales. antipeste. antitifoidea. antipoliomielitis parenteral. bpropiolactona) de bacterias o virus. antihepatitis A. No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. antipaperas. antigripal. antirrubéola. Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). Corynebacteriumdiphtheriae. b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma). antisarampión. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). difteria. Vacunas virales: anti-fiebre amarilla. anticolérica cepa CDV-103 Hgr. Tienden a ser más estables.

causantes del tétanos y de la difteria. respectivamente. antidiftérica. . Vacunas toxoides: Antitetánica.

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