ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. Para el uso en pacientes obstétricas. e hipersensibilidad a la atropina.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. usandose en el tratamiento de este síndrome. también tiene propiedades amnésicas. la hipertonicidad del intestino delgado. la hipermotilidad del colon. La fisostigmina. la atropina se sabe que cruza la placenta. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. Contraindicaciones. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. estenosis pilórica. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. sin embargo. Reacciones Adversas. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. . por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. la hipertonicidad del músculo uterino. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. adhesiones (sinequias) entre iris y lente.

03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento.0 mg. pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. experiencia. (3) Sobre los conductos biliares . en infantes 0. en niños 0. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona.6 mg. sin que sean abolidos completamente. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. apropiada o efectiva para todo paciente. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido.01 mg/kg (máximo 0. antisicóticos. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves. Se puede bloquear con mayor facilidad.4 mg). IM e IV. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. además. bloqueadores de los receptores muscarínicos. (1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal. pues. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario.03 mg/kg (infantes > 5 Kg).4 0. con un intervalo 1-2 horas. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.4-1. En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0. intervienen mecanismos hormonales locales.

(1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . Las glándulas apocrinas de la axila humana. la presión intraocular aumenta. debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. cinetosis. queratitis. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. Cólico renal. faringe. Además en la vejiga. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. La administración de atropina. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. bronquios y sudoríparas. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. Cardiología: bradicardia sinusal. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. para su uso en el embarazo. Se excreta en la leche materna. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. Hiperhidrosis. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. Intoxicación colinérgica. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. lo que provoca aumento del tono del esfínter. por lo que se la asocia con morfina. principalmente las glándulas salivales. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. Ptialismo y sialorrea. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. La atropina produce broncodilatación. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. enuresis y ascistitis. [ ] Anestesia. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. disminuye el tono del músculo detrusor. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. por inhibición de la liberación de acetilcolina. no son susceptibles a la acción de la atropina. los uréteres y la vejiga. en el caso de cólicos biliares. bloqueo A-V de origen vagal. (3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. especialmente si hay broncoconstricción.y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico. (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. (4) . (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia.

En varones de edad avanzad a. pueden tener retención urinaria. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. distensión abdominal. como consecuencia. antiparkinsonianos. náusea. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. por lo que aumentan sus efectos. especialmente de ángulo cerrado y. Como todo medicamento. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. antipsicóticos. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. disfagia. como secuela postoperatoria. porque puede existir hiperplasia prostática. aumento de la frecuencia . pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. Efectos renales: retención urinaria. (4) SOBREDOSIS. meperidina y las benzodiacepinas. vómito. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. vómito. se produce visión borrosa. accidental o intencional. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. la atropina debe usarse con precaución. producida por la atropina. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. que puede ser. la histamina y la guanitidina. Efectos gastrointestinales: constipación.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. náusea. es antagonizada por la reserpina. con glaucoma. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. se debe mantener fuera del alcance de los niños. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica.

parálisis respiratoria y muerte. 1 a 4 mg en adultos y 0. parecida a la originada por la enfermedad natural. dificultad para la micción. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. (1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. pulso acelerado. la dosis de 1 mg. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. fotofobia.respiratoria. anticolinesterásicos como la fisostigmina. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to. en casos graves. Podemos resumir estos síntomas. ciclopleji a. Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. en forma lenta. ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. midriasis ocular . rojo como una remolacha y loco como una cabra´. suele ser suficiente una dosis. Se administran por inoculación. piel seca. visión borrosa. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. En general. por vía respiratoria o digestiva. ambas elevadas. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. excitación. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. roja y caliente.5 a 1 mg en niños. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. diciendo que. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). taquicardia. hipertensión. confusión.

b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. anticolérica. Vacunas virales: anti-fiebre amarilla. de tipo humoral. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma). bpropiolactona) de bacterias o virus. antihepatitis A.microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). antitifoidea cepa Ty21a oral. Tienden a ser más estables. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. antipeste. Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. Vacunas virales: Antirrábica. antigripal. Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. antipoliomielitis oral. antitifoidea. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). anticolérica cepa CDV-103 Hgr. difteria. Corynebacteriumdiphtheriae. . No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. Vacunas bacterianas: antituberculosas. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. Características: En general. Por lo general se administran por vía parenteral. antipoliomielitis parenteral. la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. antirrubéola. Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). enteros o totales. antivaricela. antisarampión. antipaperas.

antidiftérica. Vacunas toxoides: Antitetánica. respectivamente.causantes del tétanos y de la difteria. .