ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. Reacciones Adversas. usandose en el tratamiento de este síndrome. la hipermotilidad del colon. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. la atropina se sabe que cruza la placenta. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. estenosis pilórica. Contraindicaciones. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. . e hipersensibilidad a la atropina. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. también tiene propiedades amnésicas. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. la hipertonicidad del músculo uterino. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. la hipertonicidad del intestino delgado. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. Para el uso en pacientes obstétricas. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. sin embargo. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. La fisostigmina.

En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. apropiada o efectiva para todo paciente. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. sin que sean abolidos completamente.4 0. en infantes 0. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos.01 a 0. Se puede bloquear con mayor facilidad. IM e IV. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura. pues.03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento.4 mg). antisicóticos. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves. experiencia. intervienen mecanismos hormonales locales. en niños 0. bloqueadores de los receptores muscarínicos.4-1.6 mg. con un intervalo 1-2 horas. pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas.01 mg/kg (máximo 0. (1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. En niños las dosis IV oscilan entre 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg).0 mg. (3) Sobre los conductos biliares . algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. además.

debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. para su uso en el embarazo. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. principalmente las glándulas salivales. Además en la vejiga. enuresis y ascistitis. disminuye el tono del músculo detrusor. (4) . en el caso de cólicos biliares. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. por lo que se la asocia con morfina. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. bronquios y sudoríparas. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. (1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal .y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico. bloqueo A-V de origen vagal. Cardiología: bradicardia sinusal. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. (3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. especialmente si hay broncoconstricción. La atropina produce broncodilatación. La administración de atropina. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. Se excreta en la leche materna. no son susceptibles a la acción de la atropina. cinetosis. por inhibición de la liberación de acetilcolina. los uréteres y la vejiga. [ ] Anestesia. la presión intraocular aumenta. lo que provoca aumento del tono del esfínter. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. queratitis. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras. Las glándulas apocrinas de la axila humana. faringe. Hiperhidrosis. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. Intoxicación colinérgica. Ptialismo y sialorrea. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. Cólico renal.

en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. accidental o intencional. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. por lo que aumentan sus efectos. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. náusea. como secuela postoperatoria. es antagonizada por la reserpina. pueden tener retención urinaria. especialmente de ángulo cerrado y. meperidina y las benzodiacepinas. (4) SOBREDOSIS.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. producida por la atropina. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. como consecuencia. vómito. Efectos gastrointestinales: constipación. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. con glaucoma. se debe mantener fuera del alcance de los niños. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. distensión abdominal. porque puede existir hiperplasia prostática. aumento de la frecuencia . Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. disfagia. Efectos renales: retención urinaria. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina.En varones de edad avanzad a. se produce visión borrosa. Como todo medicamento. la histamina y la guanitidina. antiparkinsonianos. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática. náusea. la atropina debe usarse con precaución. antipsicóticos. que puede ser. vómito. pacientes que recibieron atropina durante una cirugía.

(1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. rojo como una remolacha y loco como una cabra´. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. parecida a la originada por la enfermedad natural. Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. excitación. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. la dosis de 1 mg. que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. ciclopleji a. hipertensión. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo.5 a 1 mg en niños. parálisis respiratoria y muerte. piel seca. anticolinesterásicos como la fisostigmina. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. suele ser suficiente una dosis. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. En general. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. roja y caliente. en forma lenta. pulso acelerado. en casos graves. 1 a 4 mg en adultos y 0. Se administran por inoculación. por vía respiratoria o digestiva. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). taquicardia. Podemos resumir estos síntomas. el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. midriasis ocular . dificultad para la micción. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . fotofobia. visión borrosa. confusión.respiratoria. diciendo que. ambas elevadas.

antipeste. Tienden a ser más estables. anticolérica. Por lo general se administran por vía parenteral. antivaricela. antipaperas. Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). anticolérica cepa CDV-103 Hgr. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. de tipo humoral. Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. antigripal. Vacunas virales: anti-fiebre amarilla. difteria. No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. antipoliomielitis parenteral. Vacunas bacterianas: antituberculosas.microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). enteros o totales. antisarampión. antirrubéola. Características: En general. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. antitifoidea cepa Ty21a oral. antitifoidea. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma). la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. Vacunas virales: Antirrábica. bpropiolactona) de bacterias o virus. antipoliomielitis oral. Corynebacteriumdiphtheriae. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). . b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. antihepatitis A.

Vacunas toxoides: Antitetánica.causantes del tétanos y de la difteria. . antidiftérica. respectivamente.

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