ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. Para el uso en pacientes obstétricas. sin embargo. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. . El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. también tiene propiedades amnésicas. La fisostigmina. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. la hipertonicidad del intestino delgado. la hipermotilidad del colon. usandose en el tratamiento de este síndrome. la hipertonicidad del músculo uterino.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. Contraindicaciones. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. estenosis pilórica. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. la atropina se sabe que cruza la placenta. e hipersensibilidad a la atropina. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. Reacciones Adversas. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria.

además. pues. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos. pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas.01 mg/kg (máximo 0. con un intervalo 1-2 horas. la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.4 mg). En niños las dosis IV oscilan entre 0. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido. apropiada o efectiva para todo paciente. en niños 0. sin que sean abolidos completamente. Se puede bloquear con mayor facilidad.6 mg. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves. antisicóticos. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura.0 mg. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. en infantes 0. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario. (1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal. IM e IV.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos.4 0. bloqueadores de los receptores muscarínicos. (3) Sobre los conductos biliares . experiencia.03 mg/kg (infantes > 5 Kg).4-1. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC.01 a 0. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. intervienen mecanismos hormonales locales.

cinetosis. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. La administración de atropina. lo que provoca aumento del tono del esfínter. bloqueo A-V de origen vagal. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. (1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras. Cardiología: bradicardia sinusal. Se excreta en la leche materna. Cólico renal. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. en el caso de cólicos biliares. para su uso en el embarazo. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. por lo que se la asocia con morfina. queratitis. faringe. debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. Ptialismo y sialorrea. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. por inhibición de la liberación de acetilcolina. la presión intraocular aumenta.y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico. enuresis y ascistitis. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. especialmente si hay broncoconstricción. La atropina produce broncodilatación. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. los uréteres y la vejiga. disminuye el tono del músculo detrusor. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. bronquios y sudoríparas. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. Además en la vejiga. no son susceptibles a la acción de la atropina. (3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. Las glándulas apocrinas de la axila humana. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. principalmente las glándulas salivales. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. [ ] Anestesia. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. (4) . Hiperhidrosis. Intoxicación colinérgica.

especialmente de ángulo cerrado y. con glaucoma. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. distensión abdominal. como secuela postoperatoria. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. la atropina debe usarse con precaución. antipsicóticos. la histamina y la guanitidina. porque puede existir hiperplasia prostática. se produce visión borrosa. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. antiparkinsonianos. náusea. meperidina y las benzodiacepinas. náusea. por lo que aumentan sus efectos. como consecuencia.En varones de edad avanzad a. es antagonizada por la reserpina. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. accidental o intencional. Efectos gastrointestinales: constipación. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. producida por la atropina. pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. (4) SOBREDOSIS. vómito. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. se debe mantener fuera del alcance de los niños. disfagia. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. aumento de la frecuencia . puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. vómito. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. Como todo medicamento.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. Efectos renales: retención urinaria. pueden tener retención urinaria. que puede ser.

la dosis de 1 mg.respiratoria. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. roja y caliente. Se administran por inoculación. midriasis ocular . excitación. Podemos resumir estos síntomas. 1 a 4 mg en adultos y 0. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo. Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. parálisis respiratoria y muerte. parecida a la originada por la enfermedad natural. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. ambas elevadas. taquicardia. rojo como una remolacha y loco como una cabra´. anticolinesterásicos como la fisostigmina. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to. (1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. dificultad para la micción. visión borrosa. piel seca. fotofobia. diciendo que. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. por vía respiratoria o digestiva. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. hipertensión. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. ciclopleji a. pulso acelerado. en forma lenta. En general. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. suele ser suficiente una dosis. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune. confusión. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud.5 a 1 mg en niños. el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. en casos graves.

la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. bpropiolactona) de bacterias o virus. Tienden a ser más estables. Corynebacteriumdiphtheriae. Características: En general. antisarampión. Vacunas virales: Antirrábica. antivaricela. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma). . enteros o totales. b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. de tipo humoral. anticolérica cepa CDV-103 Hgr. antigripal. Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. antipaperas. Por lo general se administran por vía parenteral. antitifoidea. antihepatitis A. antirrubéola. Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). Vacunas virales: anti-fiebre amarilla.microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). antitifoidea cepa Ty21a oral. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. Vacunas bacterianas: antituberculosas. antipoliomielitis oral. Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. antipeste. No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. difteria. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. antipoliomielitis parenteral. anticolérica.

antidiftérica. Vacunas toxoides: Antitetánica. respectivamente. .causantes del tétanos y de la difteria.

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