ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. . La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. La fisostigmina.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. la hipertonicidad del intestino delgado. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. la hipertonicidad del músculo uterino. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. la atropina se sabe que cruza la placenta. e hipersensibilidad a la atropina. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . Contraindicaciones. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. Para el uso en pacientes obstétricas. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. la hipermotilidad del colon. usandose en el tratamiento de este síndrome. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. sin embargo. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. también tiene propiedades amnésicas. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. Reacciones Adversas. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. estenosis pilórica.

(1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. apropiada o efectiva para todo paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas. IM e IV. Se puede bloquear con mayor facilidad. además. antisicóticos. en infantes 0. intervienen mecanismos hormonales locales.4 mg). bloqueadores de los receptores muscarínicos.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. con un intervalo 1-2 horas. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona.6 mg. (3) Sobre los conductos biliares .0 mg. En niños las dosis IV oscilan entre 0. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. en niños 0.01 mg/kg (máximo 0. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos. pues.03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.4-1. pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario.01 a 0. experiencia. sin que sean abolidos completamente.4 0.

(3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. los uréteres y la vejiga. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. [ ] Anestesia. (4) . (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. disminuye el tono del músculo detrusor. la presión intraocular aumenta.y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. bronquios y sudoríparas. faringe. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. cinetosis. en el caso de cólicos biliares. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. principalmente las glándulas salivales. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. La administración de atropina. Las glándulas apocrinas de la axila humana. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. (1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. Intoxicación colinérgica. por inhibición de la liberación de acetilcolina. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. Se excreta en la leche materna. lo que provoca aumento del tono del esfínter. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. Cardiología: bradicardia sinusal. para su uso en el embarazo. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. Ptialismo y sialorrea. La atropina produce broncodilatación. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. enuresis y ascistitis. Además en la vejiga. especialmente si hay broncoconstricción. bloqueo A-V de origen vagal. queratitis. por lo que se la asocia con morfina. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. Hiperhidrosis. no son susceptibles a la acción de la atropina. Cólico renal.

Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática. producida por la atropina. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. (4) SOBREDOSIS.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. con glaucoma. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. náusea. Efectos gastrointestinales: constipación. pueden tener retención urinaria. especialmente de ángulo cerrado y. antipsicóticos. vómito. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. como secuela postoperatoria. accidental o intencional. se produce visión borrosa. por lo que aumentan sus efectos. Efectos renales: retención urinaria. como consecuencia. pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. la atropina debe usarse con precaución. antiparkinsonianos. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. Como todo medicamento. meperidina y las benzodiacepinas. es antagonizada por la reserpina. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. distensión abdominal. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. náusea. porque puede existir hiperplasia prostática. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. aumento de la frecuencia . vómito. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. la histamina y la guanitidina. disfagia.En varones de edad avanzad a. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. se debe mantener fuera del alcance de los niños. que puede ser.

ciclopleji a. ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. la dosis de 1 mg. En general. el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. roja y caliente. dificultad para la micción. excitación.respiratoria.5 a 1 mg en niños. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). rojo como una remolacha y loco como una cabra´. visión borrosa. Se administran por inoculación. midriasis ocular . Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. fotofobia. suele ser suficiente una dosis. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. piel seca. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. pulso acelerado. en forma lenta. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . (3) se puede administrar también por vía intramuscular. parálisis respiratoria y muerte. ambas elevadas. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. por vía respiratoria o digestiva. en casos graves. 1 a 4 mg en adultos y 0. Podemos resumir estos síntomas. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. (1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. diciendo que. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to. taquicardia. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. anticolinesterásicos como la fisostigmina. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune. parecida a la originada por la enfermedad natural. confusión. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. hipertensión.

Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. Por lo general se administran por vía parenteral. antipaperas. antisarampión. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. antitifoidea. Vacunas virales: anti-fiebre amarilla. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. Tienden a ser más estables. antipoliomielitis oral. antipoliomielitis parenteral. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). Vacunas bacterianas: antituberculosas. la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. bpropiolactona) de bacterias o virus. No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. difteria. Características: En general. anticolérica cepa CDV-103 Hgr. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. Corynebacteriumdiphtheriae. antigripal. Vacunas virales: Antirrábica. . antipeste.microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma). antihepatitis A. de tipo humoral. antirrubéola. Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). anticolérica. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. antitifoidea cepa Ty21a oral. antivaricela. enteros o totales.

respectivamente.causantes del tétanos y de la difteria. . antidiftérica. Vacunas toxoides: Antitetánica.

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