ATROPINA Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción

Las drogas anticolinérgicas actúan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambio s en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínicos. Hay diferencias entre la potencia de las drog as anticolinérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 hora s, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
Indicaciones y Uso

Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peri operatoria. Losefectos comparativos de las drogas anticolinérg icas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos.

estenosis pilórica. La fisostigmina. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. también tiene propiedades amnésicas. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticoliné rgica con la anticolinesterásica. e hipersensibilidad a la atropina. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. La atropina se usa frecuent emente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. sin embargo. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden . Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria.Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. usandose en el tratamiento de este síndrome. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. Reacciones Adversas. La atropina es clasificada como una droga de categ oria C en el embarazo. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. la atropina se sabe que cruza la placenta. la hipertonicidad del músculo uterino. Contraindicaciones. . produce un aumento de la frecuencia cardiaca. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. la hipermotilidad del colon. Para el uso en pacientes obstétricas. la hipertonicidad del intestino delgado. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica.

Se puede bloquear con mayor facilidad. (1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal. IM e IV.4 0. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona.6 mg. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. intervienen mecanismos hormonales locales. bloqueadores de los receptores muscarínicos.03 mg/kg ATROPINA La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento.4-1. además. antisicóticos.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). con un intervalo 1-2 horas. apropiada o efectiva para todo paciente. en infantes 0. pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas.0 mg. CLASIFICACIÓn Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos.01 a 0. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. sin que sean abolidos completamente.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. En niños las dosis IV oscilan entre 0. Cu ando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. (2) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes: y y En el SNC: tiene efectos estimulantes leves. pues. experiencia. Esta dosis puede repetirse cada 4 -6 horas si es necasario.01 mg/kg (máximo 0. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas.4 mg). El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido. en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores. (3) Sobre los conductos biliares . La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura. en niños 0.

La atropina produce broncodilatación. por inhibición de la liberación de acetilcolina. úlcera de la c órnea y exámenes oftalmoscópicos. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco. por lo que se la asocia con morfina. en el caso de cólicos biliares. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. producen taquicardia por bloqueo de los re ceptores M2 cardiacos. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. bloqueo A-V de origen vagal. (1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. queratitis. Ptialismo y sialorrea. faringe. para su uso en el embarazo. (3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. enuresis y ascistitis. Se excreta en la leche materna. [ ] Anestesia. bronquios y sudoríparas. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. principalmente las glándulas salivales. (2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos. no son susceptibles a la acción de la atropina. disminuye el tono del músculo detrusor. Además en la vejiga. Cardiología: bradicardia sinusal. tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. (4) . Intoxicación colinérgica. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas. (2) Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. lo que provoca aumento del tono del esfínter.y y y y y tienen un ligero efecto espasmolítico. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. (1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. cinetosis. los uréteres y la vejiga. (2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras. Cólico renal. Las glándulas apocrinas de la axila humana. debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. (3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B. Hiperhidrosis. especialmente si hay broncoconstricción. la presión intraocular aumenta. La administración de atropina.

es antagonizada por la reserpina. náusea. vómito. la atropina debe usarse con precaución. Efectos renales: retención urinaria. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. (3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis. Efectos gastrointestinales: constipación. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. producida por la atropina. Como todo medicamento. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. meperidina y las benzodiacepinas. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. la histamina y la guanitidina. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. antipsicóticos.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. aumento de la frecuencia . vómito. antiparkinsonianos. que puede ser. especialmente de ángulo cerrado y. (4) EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. distensión abdominal. pueden tener retención urinaria. se debe mantener fuera del alcance de los niños. disfagia. porque puede existir hiperplasia prostática. náusea. se produce visión borrosa. como secuela postoperatoria. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. por lo que aumentan sus efectos. con glaucoma.En varones de edad avanzad a. pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. (4) Otros efectos: disminución de la sudoración. Efectos cardiovasculares: hipotensiónortostática. (4) SOBREDOSIS. como consecuencia.CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. (3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. accidental o intencional.

por vía respiratoria o digestiva. Se administran por inoculación. taquicardia. La administración por vía respiratoria o digestiva confiere inmunidad tanto humoral como local. generalmente mediante pases sucesivos en diferentes medios de cultivo y/o huéspedes animales. rojo como una remolacha y loco como una cabra´. suele ser suficiente una dosis. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. (2) El tratamiento tiene que ser inmedia to.5 a 1 mg en niños. diciendo que. dificultad para la micción. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. Disminución progresiva de la cantidad de antígeno necesario para inducir una respuesta humoral y otra celular. salvo que se administre por vía oral (vacuna antipolio). A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. ambas elevadas. ciclopleji a. la dosis de 1 mg. pulso acelerado. El mantenimiento del nivel protector inmunitario se realiza a través de reinfecciones naturales posteriores o por la administración de dosis de recuerdo. Podemos resumir estos síntomas. en casos graves. sin sufrir un deterioro importante en sus inmunogenicidades. parecida a la originada por la enfermedad natural. excitación. impidiendo la infección en la puerta de entrada del . 1 a 4 mg en adultos y 0. visión borrosa. Características: La inmunidad provocada por estas vacunas es de larga duración y muy intensa. fotofobia. parálisis respiratoria y muerte. (1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. se realizará lavado gástrico durante la primera hora. midriasis ocular . que a su vez pueden ser vivas atenuadas o muertas inactivadas. ‡ Vivas atenuadas Se componen de microorganismos mutados que han perdido su virulencia. TIPOS DE VACUNAS Según su composición y forma de obtención se clasifican en víricas y bacterianas. roja y caliente. piel seca. el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. anticolinesterásicos como la fisostigmina.respiratoria. confusión. En general. Pequeñas dosis de vacuna producen una buena respuesta inmune. en forma lenta. hipertensión.

Esto obliga a investigar si entre los convivientes del vacunado hay alguien para quien pudiera suponer un riesgo (inmunodeprimidos). de tipo humoral. antipoliomielitis oral. antigripal. favoreciendo la dispersión de l a infección por el virus atenuado en lugar del virus salvaje. prolonga o potencia la respuesta inmunogénica frente a la misma).microorganismo y la consiguiente diseminación del mismo (ejemplo: vacuna antipolio oral). antitifoidea cepa Ty21a oral. anticolérica cepa CDV-103 Hgr. antipeste. antihepatitis A. Características: En general. enteros o totales. bpropiolactona) de bacterias o virus. Vacunas bacterianas: antituberculosas. Vacunas virales: Antirrábica. Tienden a ser más estables. anticolérica. Muy a menudo requieren adyuvantes (cualquier sustancia que incorporada a una vacuna acelera. No es posible la difusión de la infección a lo s no vacunados. Se necesitan varias dosis para la primovacunación y para mantener un nivel adecuado de anticuerpos séricos. antirrubéola. difteria. c) Obtención de fracciones inmunizantes virales o bacterianas. ‡ Muertas o inactivadas Se obtienen mediante: a) Inactivación por medios físicos (calor) o químicos (formol. antipaperas. ‡ Toxoides Los toxoides se obtienen a partir de las toxinas bacterianas producidas por Clostridiumtetani y del bacilo diftérico. antisarampión. antitifoidea. Vacunas virales: anti-fiebre amarilla. la respuesta inmunitaria es menos intensa y duradera y fundamentalmente. Corynebacteriumdiphtheriae. Vacunas bacterianas: Anticoqueluche. antipoliomielitis parenteral. Por lo general se administran por vía parenteral. La infección vacunal puede ser contagiosa para el entorno (ejemplo: vacuna antipolio oral). b) Inactivación por calor y formaldehído de antígenos secretados (toxoides o anatoxinas): tétanos. . antivaricela.

antidiftérica. Vacunas toxoides: Antitetánica.causantes del tétanos y de la difteria. . respectivamente.

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