FARMACOCINÉTICA

Francisco Poblete Saavedra

Tecnólogo médico
Diplomado en Micología Médica
 FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología
que estudia el paso de los
medicamentos a través del
organismo en función del tiempo
y de la dosis. Los mecanismos
desarrollados por las fármacos
en su paso por el organismo es
de gran importancia en
terapéutica.
 FARMACOCINÉTICA
PARÁMETROS
 Volumen aparente de distribución
de un fármaco: Relaciona la dosis
administrada con la concentración
plasmática alcanzada, dato útil para
calcular la dosis.
 Vida media plasmática (T½): Tiempo
requerido para eliminar del organismo
el 50% de la dosis de un fármaco.
 Biodisponibilidad: cantidad de
fármaco que llega a la circulación en
forma inalterada, luego de los
procesos de absorción.
 FARMACOS
Los fármacos son moléculas
químicamente bien definidas
que introducidas en el
organismo llegan finalmente a
nivel celular, donde
interaccionan con otras
moléculas para originar una
modificación en el
funcionamiento celular (efecto
farmacológico).
 ETAPAS DE LA
FARMACOCINÉTICA
Las fármacos introducidos por las
distintas vías de administración
cumplen las siguientes etapas de
la farmacocinética (LADME):
 Liberación
 Absorción
 Distribución y Circulación
 Metabolismo o
Biotransformación
 Excreción o Eliminación
 LIBERACIÓN
Primer paso del proceso en el que
el medicamento entra en el cuerpo
y libera el contenido del principio
activo administrado. El fármaco
debe separarse del vehículo o del
excipiente con el que ha sido
fabricado, comprende dos pasos:
 Desintegración
 Disolución
 ABSORCIÓN
Para que una fármaco cumpla su
acción farmacológica es
necesaria la absorción. Esto
implica el paso a través de
membranas biológicas para
finalmente alcanzar la sangre. La
absorción se relaciona con la
velocidad con que pasa un
fármaco desde su punto de
administración hasta el punto de
actuación.
MECANISMOS DE ABSORCION
 Difusión pasiva: Cuando no requiere energía y se realiza
en favor de un gradiente de concentración. Es la forma de
transporte más frecuente del organismo.

 Difusión facilitada: No depende de la energía, la sustancia

se une a una molécula transportadora y ocurre a favor del
gradiente. Ocurre a mayor velocidad.

 Transporte activo: Requiere energía, es un mecanismo

saturable y relativamente selectivo.
MECANISMOS DE ABSORCION
 DISTRIBUCIÓN
En la corriente sanguínea, el fármaco,
por sus características de tamaño y
peso molecular, carga eléctrica, pH,
solubilidad y capacidad de difusión se
distribuye entre los distintos
compartimientos corporales. La
distribución esta condicionada por
factores como: las proteínas
plasmáticas y su afinidad, la
vascularización de cada órgano. Ej:
hígado, corazón, riñones, alcanzan
elevadas concentraciones.
 METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
Los fármacos no permanecen en el organismo
indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios
bioquímicos, o sea, transformación metabólica mediante las
cuales se hacen más hidrosolubles, y de más fácil eliminación,
por lo que disminuirán su potencia y su toxicidad.
Muchos fármacos son transformados en el organismo debido
a la acción de enzimas. Esta transformación puede consistir
en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su
estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el
fármaco como parte de la nueva molécula.
 METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
 ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN
Los medicamentos, una vez
metabolizados, se excretan. Cada
medicamento se elimina de modo
característico, la mayoría de los
medicamentos se excretan por la
vía renal, algunos se filtran a través
de los glomérulos y otros, además
de filtrarse se excretan a través del
túbulo renal. Un número menor se
excretan por la vía biliar. Otras
Vías: Saliva, Leche materna.
 IMPORTANCIA DE LA
BIODISPONIBILIDAD
Fracción de la dosis administrada
que está disponible para cumplir el
efecto farmacológico. La
Biodisponibilidad de los
medicamentos es una de las
propiedades fundamentales de la
calidad de los mismos, ya que las
diferencias en la cantidad absorbida
de un fármaco y la velocidad de
absorción, conducen a rendimientos
terapéuticos distintos.
 IMPORTANCIA DE LA
BIODISPONIBILIDAD
Bioequivalencia: Dos medicamentos
con el mismo principio activo pero de
distinto origen que presenten la
misma biodisponibilidad son
bioequivalentes. Poseen una
velocidad de absorción y una
extensión o magnitud de absorción,
similares. El efecto terapéutico será
también similar y en la práctica
podrán utilizarse indistintamente.
 FARMACODINAMIA

T.M. Francisco Poblete S.

 FARMACODINAMIA
Estudio de los mecanismos de
acción de los fármacos y los
efectos bioquímicos, fisiológicos o
directamente farmacológicos que
desarrollan. El mecanismo de
acción se analiza a nivel
molecular y comprende el estudio
de como una molécula o sus
metabolitos interactúan con otras
moléculas originando una
respuesta (acción farmacológica).
 FARMACODINAMIA
En farmacodinamia es
fundamental el concepto de
receptor farmacológico. Sin
embargo no son las únicas
estructuras que tienen que ver con
el mecanismo de acción. Los
fármacos pueden también actuar
por otros mecanismos, como:
interacciones con enzimas y por
sus propiedades fisicoquímicas.
 RECEPTOR FARMACOLOGICO
La gran mayoría de los fármacos
cumplen su mecanismo de acción
a través de la interacción con los
receptores de fármacos. Estas
estructuras son moléculas,
generalmente proteicas, que se
encuentran ubicadas en las
células y que son
estructuralmente específicas para
un fármaco cuya estructura
química sea similar al mismo.
 AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD: Es la capacidad
que tiene un Fármaco de
interaccionar con un
receptor específico y formar
enlaces.
EFICACIA: Es la capacidad
para producir la acción
farmacológica después de
la fijación o unión del
fármaco.
 AGONISMO Y ANTAGONISMO
Un fármaco es Agonista cuando
se puede unir a un receptor y
desencadenar una respuesta. Es
decir que además de afinidad por
un receptor, tiene eficacia.
Un fármaco es Antagonista
cuando posee afinidad por un
Receptor pero no desencadena
una respuesta. Es decir que
posee afinidad pero carece de
eficacia.
 EFECTOS FARMACOLOGICOS
Al administrar un fármaco se pueden conseguir diversos
efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción
del fármaco.
 Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico
deseado del fármaco.
 Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente farmacológica.
 Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros
efectos que pueden resultar indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto terapéutico.
 EFECTOS FARMACOLOGICOS
 Efecto secundario: son efectos adversos independientes
de la acción principal del fármaco.
 Efecto tóxico: se distingue de los anteriores por ser una
acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis
en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir,
de la cantidad del medicamento al que se expone el
organismo y del tiempo de exposición.
 Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la
muerte.
 POSOLOGIA
Es la rama de la Farmacología que estudia la dosificación de
fármacos. Para la dosificación es importante conocer
 Dosis/kg de peso del principio activo.
 Agente etiológico.
 Causas de enfermedad.
 Diagnóstico preciso, de preferencia con pruebas que lo
confirmen.
 Peso del paciente.
 Estado fisiológico: edad, sexo, especie (humanos, perros,
etc.)
 DOSIS
La dosis es la cantidad de un fármaco que se administra para
lograr eficazmente un efecto determinado. El estudio de la
dosis efectiva y la forma correcta de administración del
fármaco se le llama dosificación. La dosis puede clasificarse
en:

 Dosis subóptima o ineficaz: es la máxima dosis que no

produce efecto farmacológico apreciable.
 Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que
empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
 DOSIS
 Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.
 Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis
mínima y la dosis máxima.
 Dosis tóxica: constituye una concentración que produce
efectos indeseados.
 Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía rectal Vía oral Vía sublingual Vía enteral

Vía intramuscular Vía intravenosa Vía Vía oftálmica

subcutánea

Vía otica Vía peridural Vía intra-articular

 VÍA ORAL
El medicamento se toma por la boca para ser ingerido,
pasando a la sangre, después de su absorción en el estómago
o intestino.

Es cómoda, segura, lenta

absorción y actuación rápida
en caso de sobredosificación.
Tabletas, píldoras, cápsulas,
jarabes.
 VÍA SUBLINGUAL
El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución.
Debido a la rica vascularización de la zona es de rápida
absorción.

Esta vía evita el primer paso

hepático.
VÍA AÉREA O RESPIRATORIA
El medicamento contenido en el spray penetra por la boca y
en forma de pequeñas partículas de polvo o minúsculas
gotas debe llegar a los pulmones.

De absorción rápida por la

rica vascularización de las
mucosa traqueal y bronquial.
 VÍA NASAL
Con la cabeza del paciente en hiperextensión se introduce el
líquido con el cuentagotas dentro de la mucosa nasal.

En niños pequeños de debe

calentar el frasco a Tº corporal
previa administración.
 VÍA OFTÁLMICA
Se administran pomadas y colirios, para tratar afecciones
oculares.

El medicamento es absorbido
por la vascularización de la
zona.
 VÍA ÓTICA
El medicamento se introduce en el conducto auditivo.
El paciente debe estar sentado recostado del lado no
afectado.

Las gotas óticas se utilizan

principalmente para el
tratamiento de infecciones o
como anestésico .

Universidad Austral de
Chile - Facultad de
 VÍA TÓPICA
Se aplica generalmente con un lavado previo de las manos
en algunos casos con uso de guantes. Se aplica en forma
de loción, polvo, crema, pomada, gel y espuma.

Algunas veces, contienen

medicamentos que se
absorben y pasan al torrente
circulatorio.
 VÍA RECTAL
El medicamento se introduce en el organismo a través del
orificio rectal.

Se aplica como vía alternativa

cuando el paciente no puede
tomar la medicación por vía oral
(a causa de la presencia de
vómitos o bien por su corta edad).
 VÍA VAGINAL
El medicamento se introduce en el organismo a través del
canal vaginal. Se utilizan principalmente para el tratamiento de
infecciones o inflamaciones vaginales.
 VÍA TRANSDÉRMICA
El medicamento se introduce en el organismo por absorción a
través de la piel mediante la aplicación de parches

Se utiliza principalmente en
aquellos medicamentos en los
que se desea conseguir un
efecto mantenido en el tiempo.
 VÍA PARENTERAL
Esto es, atravesando una o más capas de la piel o de las
membranas mucosas mediante una inyección.
Bisel
Cono

Parte Metálica
VÍA PARENTERAL
Subcutánea:
•Inyección con aguja montada.
•En ángulo de 45º en zona grasa.
•Zonas: Cara externa del brazo,
cara externa del muslo y pared abdominal.
VÍA PARENTERAL
Intramuscular:
• Inyección profunda 90º tejido muscular.
• Zonas: Cuadrante superior externo del
glúteo, anterolateral muslo.
Cara externa del deltoides.

Intravenosa:
• El medicamento va directamente al
torrente sanguíneo.
• Es la vía más rápida de aparición de los
efectos del medicamento
MUCHAS GRACIAS