La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia

los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su

paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un
fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su
total eliminación del cuerpo.

Líquido intersticial

DISTRIBUCIÒN Desde el torrente

sanguíneo

Intracelular

Elementos que rigen la

rapidez de llegada
PARAMETROS FARMACOCINETICOS CLINICOS
DEPURACIÓN, ACLARACION (CLEARANCE) O ELIMINACIÓN:
• Es fundamental especialmente para tratamientos prolongados.
• El clearance no indica cuanto fármaco se está eliminando, sino el volumen de
líquido biológico (sangre o plasma) del cual se tendría que eliminar por completo
el fármaco, por minuto.

Cinética de primer orden: Eliminación de una fracción constante de

un fármaco por unidad de tiempo, si los mecanismos de eliminación
están no saturados. Por lo tanto la depuración es constante

Cinética de orden cero: Eliminación de una cantidad constante del

fármaco por unidad de tiempo, si los mecanismos de eliminación están
saturados. En consecuencia la depuración es variable

 Tipos de depuración
• Depuración sistémica
• Depuración hepática: depende del flujo sanguíneo local, el estado del hepatocito
y procesos enzimáticos (inductores o inhibidores)
 Depuración metabólica
 Eliminación biliar

• Depuración renal
 Filtración
  Secreción activa
 Reabsorción
 Estado funcional de nefronas
Factores de variación de la eliminación renal:
1. Grado de fijación a proteínas plasmáticas
2. Coeficiente de partición lipídico del agente Los fármacos con
elevados coeficientes de partición son hidrófobos o apolares porque son
solubles en lípidos y no en agua, es un indicador que compara la
solubilidad del fármaco en esas dos fases.

3. Grado de fijación a otros tejidos

4. Diferencias de flujo sanguíneo regional

VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Relación de disponibilidad en los tejidos de los órganos para la concentración de la dosis
administrada en comparación con la concentración de la dosis en el plasma:

VD = Cantidad del fármaco en el organismo

Concentración plasmática del fármaco

1. Varía de acuerdo a la edad, sexo, patologías y composición corporal.

2. Los fármacos con volumen de distribución elevado tienen concentraciones
mayores en el tejido extravascular que en el compartimento vascular, y
viceversa.
3. Permite calcular :
 Dosis inicial de carga
 Vida media de eliminación
 • Difiere de acuerdo al tejido y droga
 Lidocaína: en minutos alcanza el equilibrio entre plasma y espacio extravascular
 Digoxina: demora de 6 a 8 horas para este equilibrio

BIODISPONIBILIDAD
• Fracción de la dosis administrada que llega al plasma, disponible para ejercer el
efecto farmacológico en su sitio de acción o líquido biológico.
• Factores participantes: anatómicos, funcionales y patológicos.
• Determina la vía de administración a usar.
• Independiente de la velocidad y grado de absorción de un fármaco
• Determina el rendimiento farmacológico:
 Cinética de disolución: Fundamental en las drogas sólidas por VO
 Circulación enterohepática
 Estrategias de administración: Bolos e infusión lenta

BIOEQUIVALENCIA
Si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo de un fármaco son
similares porque contienen los mismos ingredientes activos, tienen potencia o
concentración, presentación y vía de administración idénticas.
TIEMPO DE VIDA MEDIA (PERÍODO DE SEMIELIMINACIÓN, T1/2)
• Tiempo en el cual la cantidad de un fármaco o su concentración plasmática se
reduce en un 50%
• Indica el tiempo que se requiere para alcanzar el estado de meseta a nivel
plasmático, es decir el tiempo que se requiere para eliminarse un fármaco y para
estimar los intervalos de dosificación.
• Depende la de la depuración o eliminación y del volumen de distribución del
fármaco.
 • Factores importantes: Edad (por variación del volumen de distribución),
alteraciones en la fijación proteica y patologías que alteran la depuración.

IMPORTANCIA DE LA FARMACOCINÉTICA EN LA FARMACOTERAPIA

La Farmacocinética Clínica tiene como principal objetivo la optimización de los

tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar la máxima eficacia terapéutica con la
mínima incidencia de efectos adversos.
La farmacocinética clínica es: “una disciplina de las ciencias de la salud que se ocupa
de la aplicación de la farmacocinética al control terapéutico individualizado”. Las
funciones de la farmacocinética clínica son diversas: la primera de ellas en función de
diversos parámetros como: información sobre el perfil cinético del fármaco, objetivo
terapéutico perseguido, proceso patológico tratado y variables demográficas,
fisiopatológicas y clínicas del paciente. La segunda en función de la Farmacocinética
Clínica corresponde al control o reajuste de la posología, es decir adaptarla a las
necesidades de cada paciente. Para ello puede recurrirse al control de las
concentraciones séricas del fármaco en el propio paciente (monitorización de
concentraciones de fármacos.
Monitorización de fármacos en la práctica clínica
Para algunos fármacos, existe una correlación más estrecha y evidente entre
concentraciones y respuesta que la existente entre dosis y respuesta, por tanto, es
posible utilización de dichas concentraciones para la optimización de los tratamientos
farmacológicos.
La monitorización de concentraciones de fármacos es un sistema de control de la
terapéutica que puede definirse como el proceso de utilizar criterios farmacocinéticos y
farmacodinámicos, con el fin de optimizar los tratamientos farmacológicos(minimizar la
posible toxicidad del tratamiento), en pacientes concretos.

AINES

Definición:
 Son sustancias químicas con efecto antinflamatorio, analgésico y antipirético por
lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre.
 Todos inhiben la enzima ciclooxigenasa.
 A pesar de la diversidad estructural.
 Término no esteroideos, se refiere a que sus efectos clínicos son similares a los
corticosteroides sin sus consecuencias secundarias.
 Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de
los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Mecanismo de acción:
• Inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
• Inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
• La inhibición de la ciclooxigenasa puede ser:
a) Irreversible: aspirina
b) Competitiva: Ibuprofeno
c) Reversible no competitiva: paracetamol
Clasificación de los AINES:
Vida media de eliminación:

Efectos clínicos más importantes de los AINES

A. Analgésica: a. efecto periférico. b. Componente central.
B. Antiinflamatorio: PG aumentan vasodilatación, permeabilidad y edema. No
inhiben otros mediadores.
C. Antipirética: leucocitos liberan pirógenos inflamatorios (interleucina 1), PGE2
actúan en centro termoregulador del hipotálamo.
D. Pronunciada acción antiagregante plaquetaria por inhibición del tromboxano, la
aspirina.
E. Uricosúrica: inhibe el transporte del acido úrico desde la luz del túbulo renal. Por
competencia en transporte de ácidos orgánicos, salicilatos, fenilbutazona,
sulfinpirazona.
Usos terapéuticos:

1. Antiinflamatorio (excepto acetaminofén), analgésicos, antipiréticos. Alivio

sintomático. En Gota, espondilitis anquilosante, artropatías.
2. Cardioprotección: ‹ de 100 mg de AAS/día; reduce la frecuencia de eventos
vasculares serios en población de riesgo. debido a la acetilación de la COX de
la PKS
3. Cierre del ductus arterioso.
4. Dismenorrea primaria.
5. Mastocitos sistémica (PgD2) ( aumento de mastocitos en médula, piel, TGI ,
huesos, severa hipotensión y vasodilatación)
6. S. de Batter (hipocalemia, alcalosis metabólica, aumento de PGE renal, fatiga
muscular, diarrea).
7. Prevención del cáncer de colon. Suprimen la formación de pólipos (sulindaco)
COX2??
8. Mejora la tolerabilidad de la Niacina (Flushing mediado por prostaglandinas D2
de piel).
9. Acción uricosúrica: Inhibe el transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo
renal al espacio intersticial. Solo algunos AINES: salicilatos, Fenilbutazona,
sulfinpirazona.
Efectos adversos:
• En especial en ancianos, uso crónico.
• Efectos generalizados
• Por la inhibición no selectiva de COX1 y COX 2
Efectos adversos que comparten los inhibidores selectivos y no selectivos de
COX -1 y 2:
CASO CLÍNICO
Paciente varón de 28 años de edad, acude a la consulta por presentar dolor e
inflamación en el tobillo izquierdo, a raíz de un golpe recibido durante un partido de
fulbito, un día antes de la consulta. El médico que lo atiende le diagnostica contusión de
tobillo izquierdo y le indica un antiinflamatorio no esteroideo, ibuprofeno por vía oral a la
dosis de 400 mg cada 8 horas, durante cinco días.

DISCUSION:
Los antiinflamatorios no esteroideos (NSAID) tradicionales, se agrupan según sus
características químicas, que inhiben tanto la COX – 1 como la COX – 2.

Hay 2 tipos de COX, COX – 1 y COX – 2:

La COX – 1, que se expresa de manera inespecífica en la mayor parte de las células,
es la fuente dominante de prostanoides para las funciones orgánicas y, como la cito
protección epitelial gástrica y la hemostasia.
La COX – 2, activada por las citosinas, las fuerzas de cizallamiento y los factores que
favorecen tumores, es la fuente más importante de formación prostanoides en la
inflamación.
La disminución de la inflamación con fármacos anti – inflamatorios no esteroideos
(NSAID) tienen la capacidad de suprimir los signos y síntomas de inflamación. Estos
fármacos también ejercen efectos antipiréticos y analgésicos, pero son sus propiedades
anti – inflamatorias las que le confieren mayor utilidad en el cual el dolor tiene relación
con la intensidad del proceso inflamatorio.
El tratamiento esta correcto brindado por el médico, debido a que el paciente presenta
dolor e inflamación en el tobillo izquierdo por un golpe recibido durante un partido de
fulbito, y de este modo, los AINES, como el ibuprofeno, reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. La función de
éstos es la de inhibir tanto la enzima (COX-1) como la enzima (COX-2), de este modo
se ataca la síntesis de tromboxanos y prostaglandinas.
La vía que indicó es médico fue la oral, es la correcta debido a que la lesión no es de
tanta urgencia sino no hubiera esperado un día después ir a consulta, además de ser la
más conveniente y económica, y no presentó vómitos o problemas para deglutir, por lo
que se le indica tomar por esta vía una dosis de 400 mg cada 8 horas.