MGR.

YANELA PAREDES ESPEJO

La Farmacocintica es la parte de la
Farmacologa que se encarga de estudiar los
procesos mediante los cuales una droga o
frmaco puede ser asimilada por el organismo.
Este proceso, en conjunto, se denomina LADME
que empieza desde:
la liberacin del principio activo, absorcin o
entrada del principio activo en la circulacin;
distribucin o traslado del principio de la sangre
a los tejidos, metabolismo o biotransformacin y
la excrecin o salida del organismo.

Farmacocintica Clnica
La Farmacocintica Clnica es una disciplina de
las ciencias de la salud que tiene por objeto la
aplicacin de la Farmacocintica a la seguridad y
el manejo teraputico efectivo del paciente
individual

Relacin entre la dosis, la

concentracin plasmtica y el
efecto
Para que un frmaco produzca sus efectos teraputicos o
txicos, debe
alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la
biofase, es decir, el
medio en que interacta con sus receptores. Debajo de este
intervalo,
no se observar ningn efecto farmacolgico o ste ser
subteraputico;
por encima, el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer
otros efectos
no deseados.

Liberacin
En la mayora de casos los medicamentos se
expenden bajo determinada forma de
presentacin(tabletas ,jarabes inyectables etc)
donde el principio activo puede hallarse protegido o
en combinacin con otras sustancias (excipientes)

Pasos de la liberacin
Desintegracin
Disolucin

Absorcin
Es el proceso fisiolgico por medio del
cual una sustancia es capaz de alcanzar
el torrente circulatorio procedente del
exterior del organismo.
Trminos
Zona de absorcin
Lugar por donde el frmaco penetra a la
circulacin
Va de administracin
lugar por donde se suministra el
frmaco

Importancia de la absorcin

Garantiza la presencia del frmaco dentro del

organismo y su interaccin con el sitio de accin
La velocidad de la absorcin determina
La va de administracin
La dosis
La rapidez del inicio de accin

Mecanismos de accin
Los procesos farmacocinticos de absorcin,
distribucin y eliminacin requieren el paso de las
molculas del frmaco a travs de membranas
biolgicas formadas por una doble capa de lpidos en la
que se intercalan protenas.
Este movimiento a travs de membranas se denomina
biotransporte.
Aunque las protenas son las responsables de la mayor
parte de las funciones de la membrana, incluyendo
algunos procesos de transporte de frmacos, los lpidos
condicionan en mayor grado el paso de los frmacos.

Transporte pasivo
Cuando no requiere
energa y se realiza en
favor de un gradiente de
concentracin; las
sustancias no ionizables
y liposolubles son las que
atraviesan mejor las
barreras.

Transporte Activo
Se requiere energa, es
un mecanismo saturable
y relativamente
selectivo, ejemplo de ello
es el transporte de sodio
hacia el exterior de las
clulas.

Grado de ionizacin

En los frmacos ionizables, el paso a travs

de
las
membranas
lipdicas
est
condicionado por su grado de ionizacin.
Slo la fraccin de frmaco no ionizado, ms
liposoluble,
es
capaz
de
difundir
pasivamente a travs de la membrana.

Entre los factores que pueden influir

o modificar la absorcin
Solubilidad .
Los frmacos administrados en solucin
acuosa se absorben ms rpidamente que
aquellas que se administran en soluciones
oleosas, suspensiones, o forma slida.
Velocidad de la disolucin.
variar la velocidad de disolucin, pudiendo
ser un factor limitante para su absorcin

Concentracin de las drogas:

Los frmacos ingeridos o inyectados en soluciones de alta
concentracin se absorben ms rpidamente que lasque se
administran en soluciones poco concentradas.
Circulacin en el sitio de absorcin:
Produce un aumento en el flujo sanguneo, con lo cual
aumenta la absorcin local de un frmaco.

Superficie de absorcin:
Estar en dependencia de la va de administracin del
frmaco y la extensin de la zona de aplicacin.
Asociacin con otros frmacos:
Estas pueden favorecer o no la absorcin, en dependencia
del tipo de sustancia empleada.

Vas de administracin:
La va oral, la subcutnea, la drmica o la
intramuscular; si se desea una absorcin inmediata se
utilizar la va endovenosa, donde el medicamento se
administra directamente en torrente sanguneo.
Biodisponibilidad:
Cantidad de frmaco libre que llega a torrente
sanguneo.

Bioequivalencia:
Trmino utilizado enfarmacocinticapara evaluar
comparativamente
la
equivalencia
teraputicain
vivoentre dos formulaciones de unmedicamentoque
contiene el mismoprincipio activoo frmaco.
Para que dos medicamentos sean bioequivalentes
deben serequivalentes farmacuticos(igual dosis y
forma farmacutica) y su biodisponibilidad, en magnitud
y velocidad, debe ser similar en tal grado que sus
efectos, en trminos de eficacia y seguridad, sern
esencialmente los mismos

Distribucin
Es la velocidad de distribucin de los
frmacos y estar en dependencia de
caractersticas fisicoqumicas, el
gasto cardaco, la perfusin vascular,
la permeabilidad de las membranas a
los frmacos y de la relativa particin
de los frmacos entre el tejido y la
sangre.
Gracias al proceso de distribucin
del frmaco pueden alcanzar el sitio
en donde ejercer su accin
(distribucin reversible)o llegar a
rganos en donde ser metabolizado
y excretado (distribucin irreversible)

Caractersticas fisicoqumicas de los frmacos:

Los frmacos liposolubles atraviesan las membranas
y se distribuyen de forma rpida por todos los
compartimentos celulares, corazn, cerebro y otros
tejidos con buena perfusin

Formas de distribucin
Una vez que el frmaco sufri los procesos de absorcin
ingresa a la sangre y el plasma sanguneo se liga a protenas
en parte y el resto circula en forma libre, la fraccin libre es
la farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accin
En forma libre
disuelto en el plasma o dentro de los hemates leucocitos y
plaquetas
Unido a protenas
principalmente a las protenas plasmticas y en menor
grado unido a las protenas tisulares
TIPOS DE UNIN
Enlaces reversibles
Enlaces irreversibles

Distribucin

La administracin de dos o ms drogas

puede ocasionar una interaccin a nivel del
transporte, compitiendo los frmacos por el
sitio de unin proteica, pudiendo producir
incremento de la fraccin libre de uno de
ellos y llegar a niveles txicos.

ADMINISTRACIN CONCOMITANTE DE LA MAYORA DE LOS

AINES Y ALGUNOS HIPOGLUCEMIANTES ORALES
AINE
Ketoprofeno
Ibuprofeno
Diclofenaco
Ketorolaco
Metamizol
cido Acetil Saliclico

% DE UNIN A PROTENAS
PLASMTICAS
99

98
89 90

Indometacina

90

Paracetamol

20 a 50

HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Tolbutamida

95

Gliburida

95

Glibenclamida

95

Metformina

Metabolismo o Biotransformacin
Los frmacos para ser eliminados del
organismo deben ser transformados en
compuestos ms polares e hidrosolubles,
facilitndose su eliminacin por los riones,
bilis o pulmones
La biotransformacin se produce mediante
procesos enzimticos intracelulares que dan
lugar a la formacin de sustancias
farmacolgicamente ms activas que la
original (activacin), o dan lugar a
metabolitos con poca o ninguna accin
(inactivacin).

El lugar y el mecanismo de
biotransformacin:
Los procesos de biotransformacin o transformacin
metablica son: oxidacin, reduccin, hidrlisis y conjugacin
o sntesis de las drogas.
Oxidacin:
Mediante este mecanismo se modifican muchos alcoholes
primarios, anillos aromticos y aminas.
Reduccin:
Enzimas microsomales hepticas y de otros tejidos catalizan
la reduccin de muchos componentes nitrogenados.

Hidrlisis:
Las enzimas hidrolticas se
encuentran sobre todo en el
plasma.
Conjugacin:
Consiste en el acoplamiento
de una sustancia extraa al
organismo con un compuesto
metablico normal y en el
hgado.

Excrecin
Es el proceso mediante el cual el frmaco y sus
metabolitos son expulsados desde la circulacin hacia
el exterior del cuerpo
Cada frmaco se elimina de modo caracterstico. Los
principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y
tubo digestivo, incluida la secrecin biliar.

Importancia de la excrecin

Es uno de los mecanismos que permiten eliminar a

los frmacos
Permite localizar el frmaco en su sitio de accin
Permite modificar la dosis
Permite evitar efectos txicos

Excrecin
Las drogas son eliminadas del
organismo en forma inalterada
(molculas de la fraccin libre) o
como metabolitos activos o inactivos.

El principal rgano que excreta el

frmaco es el rin y su velocidad
de excrecin estar en funcin de la
concentracin del frmaco.

La excrecin en el tubo
digestivo.
El intestino grueso, a travs de las
heces fecales, constituye una va
lenta.
Por la saliva y
el hgado, mediante la bilis
tambin se excretan frmacos.

Excrecin mamaria.
Por la leche materna se
eliminan diversos frmacos
que han sido administrados
a la madre.

Excrecin por va pulmonar:

Es una va de eliminacin rpida de
acuerdo con la superficie tan extensa
que ocupan los pulmones.