Universidad Nacional Autónoma De México

Facultad De Estudios Superiores Cuautitlán

Sección de Bioquímica Y Farmacología Humana
Laboratorio Farmacología General

Alumno:
Tovar Moreno Rodolfo

Grupo: 2551

Semestre: 2223-II

Fecha de Entrega
20 de febrero de 2023

Asesores:

M en FC Cecilia Hernández Barba

EFHyC Elisa Pedraza Vázquez

EFHyC Jonathan Raymundo García Martínez

Amparo Ramos Aguilar

Actividad previa #3 Factores que afectan la respuesta farmacológica

1. Describir cómo afectan los factores del fármaco en la respuesta
farmacológica.
a) Tamaño de la molécula del fármaco: El tamaño molecular que está relacionado
con el peso molecular afectan la respuesta del fármaco, mientras más pequeña
sea la molécula tiene mayor posibilidad de atravesar la membrana.
b) Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco: Las sustancias liposolubles o no
polares (no ionizados) atraviesan con facilidad la membran mientras que las
sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan con dificultad; para
que un fármaco sea biológicamente activo debe ser preferentemente liposoluble
o tener un coeficiente de partición alto.
c) Grado de ionización del fármaco: La absorción aumenta cuando el pH del medio
favorece la presencia de la forma no ionizada; los medicamentos ácidos se
absorben mejor en medio ácido (estómago), mientras que los medicamentos
básicos se absorben mejor en medio básico (duodeno).
d) Factores constitucionales: Diversos fármacos tienen acciones similares debido
a que presentan un patrón estructural denominado grupo farmacóforico, que es
la porción de molécula del fármaco responsable de la actividad farmacológica y
mecanismo de acción; otros grupos no esenciales so los grupos de transporte
que si bien, no interfieren para la interacción con el receptor, cambian las
propiedades del fármaco, pues cuando hay variación de algún sustituyente se
producen alteraciones en las propiedades fisicoquímicas.
2. Describir cómo afectan los factores del organismo en la respuesta
farmacológica.
a) Edad: Los recién nacidos tienen sistemas enzimáticos inmaduros y los ancianos
tienen sistemas enzimáticos en degeneración, lo que favorece la aparición de
toxicidad con aquellos fármacos cuya eliminación sea hepática.
b) Diferencias genéticas: varios estudios realizados han puesto de presente que los
factores genéticos de la persona son muy importantes en la biotransformación de
los medicamentos, es decir, que algunas personas están genéticamente
predispuestas a modificar (metabolizar) con mayor o menor rapidez las medicinas,
por lo tanto, la actividad de ésta varia; por ejemplo
• Acetilación: “acetiladores rápidos” y “acetiladores lentos”, dependiendo esta
última de una baja actividad de N - acetiltransferasa hepática. Los
acetiladores lentos son más sensibles a las manifestaciones tóxicas de
algunas drogas.
• Hidrólisis: Las diferencias en actividad hidrolítica son más raras que las de
actividad acetiladora, pero pueden ocurrir. Un ejemplo de esta variación es
la deficiencia de pseudo - colinesterasa plasmática, que causa un efecto más
prolongado de drogas.
c) Enfermedades: Aunque la resiliencia del hígado es muy importante, las
enfermedades hepáticas pueden llegar a afectar de manera importante el
metabolismo de los fármacos, usualmente aumentando la toxicidad de los fármacos.
d) Dieta: De la misma manera que puede haber fármacos que pueden causar inhibición
o inducción enzimática, puede haber alimentos que puedan ocasionar estos
cambios, aunque frecuentemente los mismos no suelen ser tan importantes, dado
que la dieta suele ser menos repetitiva que las drogas consumidas por un individuo
dado.
e) Vía de administración: algunas interacciones sólo ocurren cuando los medicamentos
son administrados por vía oral, mientras que otras pueden ser más severas cuando
uno de los medicamentos es administrado por vía parenteral. La absorción del
medicamento cambia según la vía y si esta se altera, pueden ocurrir reacciones
adversas o la inefectividad.
f) Tiempo de administración: algunas interacciones que involucran la absorción
gastrointestinal son más importantes cuando el tiempo transcurrido entre la
administración de los medicamentos que interactúan es corto, es el caso en la
 administración concomitante (simultanea) de antiácidos y tetraciclinas, en la cual
todos los antiácidos en general impiden la absorción de éstas.

3. Describir cómo afectan los factores ambientales en la respuesta

farmacológica.
Los factores medioambientales pueden tener también una profunda influencia en el
comportamiento y efectos de un fármaco, alguno de esos factores son de naturaleza
más individual, como el tabaco y el alcohol, mientras que otros están unidos al marco
cultural, incluyendo la comida. insecticidas, contaminantes del aire, humo o la valoración
personal de los efectos secundarios: en general, con la posible excepción del tabaco,
el impacto de tales factores en los resultados de un estudio es difícil de cuantificar.

Además, otros factores medioambientales como los contaminantes, condiciones

meteorológicas, diagnósticos aproximados o actitud frente a los medicamentos juegan
también un papel importante, pero su efecto sobre los resultados de estudios clínicos y
en patrones de medicación usados en la población general, son casi imposible de
evaluar.

4. Ilustra y describe la Prueba de pasividad en ratones y menciona cuál es su

utilidad.
La prueba de pasividad es un método utilizado para conocer el grado de anestesia de
algún modelo biológico, centrándose en ratones, evalúa el efecto hipnótico en roedores,
consiste en someter al modelo a posiciones no acostumbradas e incomodas para el
mismo, evaluando a resistencia que presente hacia cada una de ellas, si presenta
resistencias o se encuentra en la fase evaluada.
• Fase valuada: el modelo biológico se encuentra tranquilo y se deja tomar de la
piel del cuello sin resistencia.
• Sedación: efecto calmante con poco o nulo efecto en las funciones motoras.
Adecua función cardio respiratoria y capacidad de responder a estímulos
táctiles.
• Inicio de hipnosis: un hipnótico es un agente o fármaco que induce el seño, el
modelo biológico se coloca en el dorso de la mano en posición de cubito dorsal,
sin resistencia, en esta fase la respiración es espontánea.
 • Hipnosis total: el modelo biológico se deja tomar por la pata trasera sin mostrar
resistencia, en esta etapa existe depresión de la conciencia inducida por
fármacos, no puede ser despertado para despertar y se pierden los reflejos.
• Anestesia: el modelo biológico se puede tomar por una pata delantera sin
mostrar resistencia, es un estado de perdida de conciencia y no hay respuesta
a estímulos dolorosos, y existe relajación muscular intensa.

5. Describe cada uno de los efectos farmacológicos que causa el

Pentobarbital

El pentobarbital es un barbitúrico con propiedades sedantes, hipnóticas y

anticonvulsivas. Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, disminuyen la
actividadmotora, alteran la función cerebelosa y producen somnolencia, sedación e
hipnosis.

Tabla 1.0 Efectos primaros del Pentobarbital

Efecto primario Descripción

Hipnótico Vía intramuscular: 2-6 mg/kg; máximo 100 mg/dosis.

Sedante Vía intramuscular: 2-6 mg/kg; máximo 100 mg/dosis.

Vía intravenosa: 1-3 mg/kg por vía intravenosa cada 10
minutos, hasta un máximo de 6 mg/kg totales. No
superar la dosis total de 100 mg.
Estatus epilépticos refractario Vía intravenosa (lactantes, niños y adolescentes): dosis
de carga de 5 mg/kg; dosis de mantenimiento inicial de
1 mg/kg/h, se podría aumentar hasta 3 mg/kg/h (rango
habitual: 1-3 mg/kg/h). Mantener patrón brote-supresión
en EEG durante 24-48 horas (sin actividad
epileptiforme). Se ha descrito una reducción de la tasa
de pentobarbital en 0,5 mg/kg cada 12 horas.

Tabla 1.1 Efectos secundarios del Pentobarbital

Efectos secundarios Descripción
Neurotoxicidad pediátrica En pacientes pediátricos y neonatales menores de 3
años, la exposición repetida o prolongada a sedantes o
anestésicos puede tener efectos perjudiciales en el
desarrollo cerebral y contribuir a diversos problemas
cognitivos y de comportamiento. Los estudios
epidemiológicos en humanos han reportado varios
problemas que incluyen retraso en el neurodesarrollo,
problemas de aprendizaje y trastorno por déficit de
atención e hiperactividad (TDAH).
Cardiovasculares Bradicardia, hipotensión, síncope
Hematológicos y oncológicos Anemia megaloblástica.
Respiratorio Apnea (especialmente con el uso rápido por vía
intravenosa), hipoventilación, depresión respiratoria.
SNC Anormalidad en el pensamiento, agitación, ansiedad,
ataxia, excitación neurológica, confusión, depresión,
mareos, somnolencia, alucinaciones, dolor de cabeza,
insomnio, nerviosismo, pesadillas, trastornos
psiquiátricos.
 6. Describe cómo cambia la respiración en la rata cuando se administra un

hipnótico.
El pentobarbital, secobarbital, metohexital, hexobarbital y otros barbitúricos se administran
fácilmente a las ratas por la ruta intraperitoneal. Se requiere una cantidad ligeramente
mayor de pentobarbital (35-45 mg/kg) por vía intraperitoneal que por. vía intravenosa, y la
respuesta a la dosis fija es variable. La anestesia después de inyectar pentobarbital se
produce en unos 5 a 15 min con una duración de unos 30-45 minutos.

Referencias

Carmine Pascuzzo. (2008). Farmacología básica. Lima: HECHO EL DEPÓSITO DE LEY.

DÑA. MARÍA SONIA VIZCAÍNO JAÉN. (sf). ESTUDIOS DE FACTORES GENÉTICOS Y

AMBIENTALES QUE REGULAN EL METABOLISMO DE EBASTINA EN
VOLUNTARIOS SANOS. 20 de Febrero de 2023, de UNIVERSIDAD
DE
EXTREMADURA Sitio web:
https://dehesa.unex.es/bitstream/10662/390/1/TDUEX_9788477238898.pdf

HERNAN CORDOBA MEJIA. (1999). LOS MEDICAMENTOS Y SUS INTERACCIONE.

Fundación Clínica Valle del Lili., 34, 3-4.

Mónica Marín Casino. (2014). Farmacocinética y Farmacodinamia de los fármacos usados

en cardiología: ¿qué tiene que conocer el clínico?. 20 de Febrero de 2023, de CPT
Sitio web:
https://www.imim.es/media/upload/arxius/arxius%20cardio/06032015_MARIN.pdf

SA. (2020). Pentobarbital. 20 de Febrero de 2023, de AEP Sitio web:

https://www.aeped.es/comite-
medicamentos/pediamecum/pentobarbital#:~:text=El%20pentobarbital%20es%20u
n%20barbit%C3%BArico,producen%20somnolencia%2C%20sedaci%C3%B3n%2
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