IBUPROFENO

Mecanismo de Acción
Actua a nivel de la ciclooxigenasa, es un inhibidor no selectivo de la cox
evitando la producción de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas
manifstando actividades Analgesicas, Antipiréticas, Antiinflamatoria.

Farmacocinetica
El ibuprofeno se absorbe de forma muy rapida, se une ávidamente a la
proteina, se somete a metabolismo hepático y excrecion renal de los
metabolitos.

La vida media plasmatica es de alrededor de 2 h.

El equilibrio lento con el espacio sinovial significa que pasa lentatnente al

líquido sinovial por ende sus efectos antiartriticos pueden persistir después de
que descienden los niveles plasmáticos.

En animales de experimento, el ibuprofeno y sus metabolitos cruzan muy fácil

la placenta, pero no hay estudios clínicos adecuados en mujeres embarazada
por lo que está en categoría C en la tabla de la FDA de medicamentos en el
embarazo. En ocasiones se suele usar ibuprofeno en el embarazo, sin
embargo, las preocupaciones van dirigidas a los efectos del tercer trimestre por
cierre del ducto arterioso en el feto, incluida la demora del parto.

Vía de administración y Dosis

El ibuprofeno se suministra en forma de tabletas, tabletas masticables,
capsulas, capsulas de gelatina que contienen 50-600 mg; como gotas orales; y
como una suspensión oral.

Dosis analgésicas / antipirética 200- 400 mg/ 2-3 veces

Dosis antiinflamatorias 400-800 mg / 6 -8 h

Las formas de comprimidos oral de 200 mg o menos estan disponibles sin

receta medica

Se aprobó una formulación inyectable de ibuprofeno para cerrar el ductus

arterioso persistente en bebes prematuros, aunque también se puede usar por
vía oral ya que su efectividad es similar.

Consiste en un ciclo de 3 inyecciones intravenosas administradas a intervalos

de 24 horas:
  1ª inyección (después de las 6 primeras horas de vida): 10 mg/kg.
 2ª y 3ª inyección: 5 mg/kg.

En caso de ineficacia del tratamiento en las 48 horas posteriores a la última

inyección o si se volviese a abrir el conducto, se podrá administrar un segundo
ciclo de tres dosis.

Usos terapéuticos
Usado para tratar fiebres altas.

Utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de

inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculo
esqueléticas.

Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor

dental, dismenorrea, cefalea.

Usado para el cierre del conducto arterioso persistente al igual que la

Indometacina.

RAM
A diferencia de los demás Aines, los derivados del Ac propionico son más
seguros de emplear por tener un porcentaje reducido de desarrollar reacciones
medicamentosas.

Menos gastrolesivo que se ha utilizado en pacientes con una historia de

intolerancia GI a otros NSAID. Sin embargo, de 5 a 15% de los pacientes
experimentan efectos secundarios GI.

Los efectos adversos menos frecuentes del ibuprofeno incluyen erupciones,

cefaleas, mareos, ambliopía, retención de liquidos, edema pero la mayoría en
menos de 1%.

Interacciones medicamentosas
 Los inhibidores del enzima convertidor de angiotensina (IECA)
pueden potenciar la toxicidad del ibuprofeno, dañando la función renal y
disminución de la potencia antihipertensiva.
 Antibióticos aminoglucósidos: los AINE disminuyen la excreción de
dichos fármacos, pudiendo aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y
ototoxicidad. Monitorizar sus niveles plasmáticos
 Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pueden ver
aumentado su efecto al utilizarlos con ibuprofeno y aumentar el riesgo
de hemorragias
 Diuréticos: el ibuprofeno puede reducir el efecto diurético y a su vez los
diuréticos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad en pacientes
deshidratados.
 Metotrexato: el Ibuprofeno puede disminuir la excreción de metotrexato.
 Óxido nítrico: ambos medicamentos inhiben la función plaquetaria, por
tanto, su uso concomitante puede aumentar el riesgo de hemorragia.