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SEMANA 13

ANTIVIRALES

Virus: ADENOVIRUS(ADN) Y RETROVIRUS(ARN)

Coronavirus  proteína S: el material genético que codifica esta proteína esta en las
vacunas.

CICLO DE REPLICACION ADNvirus

Primero se tiene la adherencia, se pierde la cubierta viral y se da la transferencia del


ADNviral al nucleo del hospedador, dentro del nucleo ocurre la transcripción y síntesis de
este ADNviral (aca se puede dar la inhibición del ADNpolimerasa viral por fármacos), luego
viene la síntesis de proteínas por el ribosoma de las células hospedadoras, con estas
proteínas viene el emsamblado del virion para la gemación y la liberación.

Aquí podemos encontrar a los fármacos inhibidores de la ADN polimerasa viral.

CICLO DE REPLICACION ARNvirus

Primero es la union a la superficie celular (ej gracias a la hemaglutinina); luego se produce


la endocitosis y la formación del endosoma, luego se da la fusión, seguido de la perdida de
la cubierta (ej: gracias a la proteína M2); se libera el ARNviral en el citosol que pasa al,
luego gracias a la enzima transciptasa inversa (RT) se obtiene ADN a partir del ARNviral y
este ADN entra al nucleo de la celula gracias a la integrasa, y se da la replicación de este
ADNviral y también la sisntesis de proteínas; en el citosol se da el transporte y
emsamblado , luego la gemación y liberación.

Hay fármacos que inhiben el proceso de perdida de cubierte y por lo tanto el ARNviral no
entra al nucleo, pero estos fármacos han quedado obsoletos ante la resistencia vírica.

Hay fármacos que inhiben la ARNpolimerasa (ribavirina)

Hay fármacos que bloquean la liberación del virus de la celula o se liberan de manera no
viable.

Hay fármacos que impiden la fusión, la adherencia de virus a la membrana (enfuvirtida)

Existen fármacos inhibidores de la transcriptasa inversa (inhibidores nucleosidicos de


RT(parecidos a nucleosidos) y no nucleosidicos de RT)

Existen fármacos que inhiben la integrasa (raltegravir)


Hay fármacos que inhiben a las proteasas, las cuales ayudan a la maduración del virus, al
inhibirlas se liberan partículas de virus inviables.

SARS-CoV2: Clave la union entre la proteína S y el receptor ACE2

Proteina M2: Clave para la ruptura del endosoma. actúa como un canal iónico que
permite la entrada de iones al virión endocitado, con la resultante fusión de las membrana
viral y endosomal. De esta forma, el material genético viral es liberado dentro de la célula
infectada facilitando su posterior replicación al interior del núcleo.

FARMACOS ANTIVIRALES

- Farmacos antivirales (contra ADNvirus)


- Farmacos antirretrovirales (contra ARNvirus)

Interferones solamente en inyectables

Herpes tipo 2: Herpes genital

Analogos de nucleosidos: Aciclovir, Vlaciclovir …

Aciclovir es profarmaco: Aciclovir  Monofosfato de Aciclovir  Difosfato de Aciclovir 


Trifosfato de Aciclovir (bloquea la síntesis de lADN viral al ser análogo de nucleosidos y la
ADN polimerasa no puede unírsele para continuar con la síntesis).

Terapia de supresión: Cuando se recibe el fármaco por largos periodos de tiempo

Aciclovir se elimina via renal, por ello en pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar
la dosis según el aclaramiento de creatinina.

Interacciones de análogos de nucleosidos

SEMANA 14

GASTROPROTECTORES

Neomicina: Para uso tópico dérmico actualmente.

Aftas bucales, Candida bucal: Nistatina

Cuadro infeccioso diarreico bacteriano: Cotrimoxazol

Shigellosis: Ampicilina, una penicilina de espectro ampliado


Aminoglicosidos vías de administración: Amikazina, gentamicina, espectinomicina.
Intravenosa o intramuscular. No se usa por via oral ya que no se absorbían

Espectinomicina: Para gonorrea elección.

Paciente que recibe quimioterapia o vomitos, fármaco contra las nauseas o vomitos:
Antiemeticos de elección tipo Granisetrom, Ondansetron(cuidado que no haya cuadros
de deshidratación, hipokalemia,vomitos)

Emesis gravídica: Dimenhidrinato.(efecto adverso mas frecuente: Somnolencia).


Antihistaminicos de por si producen somnolencia.

Reflujo gastroesofágico: Omeprazol, lanzoprazol, inhibidor de secreción gástrica


(elección).

Candidiasis vaginal: Fluconazol (elección), dosificación: dosis única de 150 mg

Nervio Vago (neumogástrico, decimo par): Incrementa actividad a nivel digestivo. El


aumenta de actividad vagal lleva a bradicardia.

Reemplazo de atropina: Escopolamina(hioscina)

Incrementan secreción gástrica: Gastrina, Histamina, Acetilcolina

Resequedad en la secreción salival: Serostomia  Droga de elección: Pilocarpina

Prostaglandina citoprotectora: PGE1

Electrolito mas importante a reponer K+ en casos de deshidratacion: Genera arritmias

Arritmia letal: Torsade de pointes

Antipsicoticos como aloeperidol se pueden utilizar como antieméticos

Cisaprida: Mejor procinetico de elección.

Infeccion diarreica con fiebre, vomitos por Vibrio cholerae: Tratar rápidamente evitar
desequilibrio electrolítico (2-3h)  Doxiclina, azitromicina

Hipokalemia a nivel muscular: Debilidad, calambres del musco esquelético (sgino de que
esta con hipokalemia y hay que reponer electrolitos)

Tambien puede haber nauseas, vomitos por trnastornos depresivos, trasntornos de


serotonina, dopamina,…
Metoclopramida (benzamida antidopaminergica): Bloquea receptores de dopamina 
reacción adversa Parkinsonismo, movimientos extrapiramidales. Manifestaciones en
niños: torticolis…

Antiemeticos que actúan a nivel sistema nervioso central evitar su uso

En gestante no indica doperidona, haloperidol; usar dimenhidrato

Cisaprida no presenta los efectos secundarios de la metoclopramida.

Benzamidas: Aumentan vaseado gástrico, aumento de peristaltismo.

Domperidona: Relacionado a las butirofenonas

Neurolepticos pueden inducir acatisia

Papaverina: Menos indicada para niños

Farmaco Quimioterapico que se puede utilizar en terapia microbinana intestinal y no se


puede usar en niños menores a 6 meses ya que produce encefalopatia: Cotrimoxazol

Antibioticos que inducen a un cuadro vestibular: Aminoglucosidos 3 toxicidades:


Ototoxicidad (coclear y sordera(reversibles),; renal

Tratamiento aminoglucosidos mas de 7 dias: Tratamiento irreversible.

Citoprotectores: Topico (sucralfato), sistémico(misoprostol)}

Efecto secundario IBP’s con ulcera de años

Cimetidina: Presenta muchas interacciones e incrementa los niveles plasmáticos de


muchas drogas.

Antiacidos: Controlar tiempos de administración, ya que afectan al pH gástrico y si no se


esta al pH adecuado no se activa el pepsinogeno y no pasa a pepsina.

Amoxicilina para cuadro respiratorio: Dosificacion 500 mg cada 8 horas

Amoxicilina para cuadro gástrico: Dosificacion 1000 mg cada 12 horas.

Tratamiento antimicrobiano al inicio para garantizar eficacia: Administrar una dosis de


carga, alcanzar la dosis bactericida

Metronidazol: Antimicrobiano de elección para anaerobiosis


Levofloxacino: Uso actual contra complicaciones pulmonares pro el covid, paralelo al uso
parenteral de ceftriaxona

AINES y corticoides: Tienen efecto ulcerogenico

Administracion intravenosa de antagonistas de recetores H2: Farmacoterapia de


emergencia (cimetidina, ranitidina, famotidina) en bolos

INhibicion del factor intrínseca: Deficiencia de absorción de vit B12.

Estrés y alimentación: Pueden producir cuadro de…

Helicobacter: Claritromizina, Amoxicilia, adicion de Metronidazol; sales de bismuto(no


solo actúan a nivel de acidez, diarrea, se le atribuye cierto efecto antimicrobiano)

Sindrome de Zollinger ellison: IBP drogas de elección (bien tolerados y seguros a altas
dosis)

Dispepsia: Se puede presentar con la patología (ulceras) o con el tratamiento.

Pancretitis agua :Quirurgico.

Antagonistas H2: Efectos adversos  Fenomenos de tolerancia, hipersecreción acida de


rebote(reax tipo E), efectos sobre el SNC, efectos endocrinos, . Interacciones - Bajan
acidez disminuye la absorción de ketoconazol, con teofilina puede llegarse a
convulsiones…

Misoprostol: Analogo de PGE, buen citoprotector, en las damas tiene actividad en la


musculatura uterina/(contracciones) y se usa mal para el aborto. Aunque también se usa
en casos de acelerar el parto.

Colico, dolor: Sintoma común en afecciones gastrointestinales.

Loperamida: Mejor antidiarreico, pero tiene reacción adversa de sedación, somnolencia;


no se da en niños porque puede generar alucinaciones.

Metronidazol: Droga de elección para giardiasis, trichonomas vaginalis, amebiasis.

Difenoxilato: Para diarrea aunque se prefiere loperamida.

SEMANA 15

RESPIRATORIO
Dextrometrofano: antitusívo

Mejor antitusivo: Codeína

Acetilcisteina, Bromhexina: Mucolitico

Tos seca o no productiva: No produce expectoración, es necesario una correcta


hidratación y cuando es muy molesta antitusígenos

Tos blanda, humeda: Va acompañada de expectoración, deben utilizarse expectorantes o


mucoliticos. Solo cuando es muy intensa o impida el descanso debe usarse antitusígenos.

Antitusivos: Deprimen el centro de la tos en el bulbo raquídeo(centro cardio-respiratorio)


y pueden tener actividad opioide o no.

Barbituricos: No se usan mucho por su toxicidad hacia el bulbo.

Estimulante bulbar: Doxapram

Loperamida: Uso de elección antidiarreico

Codeina: Uso antitusivo por via oral. Otro uso ANALGESICO (porque su metabolito la
morfina tiene acción analgésica)

Tormenta de citoquinas: Dexametasona droga de elección

PO2 normal: 95 a mas

PO2 menor a 93: Preocupacion en especial en Covid.

Rinorrea, gripe: Antihistaminicos (ceterizina, clorfenamina).

AAS: evitar en el covid problemas de agregación plaquetaria

Amoxicilina: Espectro ampliado

Uso de inhaldor y no hay aerocamara: Reemplazo botella de plástico

Asma: Presencia de episodios de sibilancias (estrechamiento), disnea, opresión torácica y


tos. Aumento del fibrinógeno

Salbutamol: Agonista Beta2

Paciente de covid: Factor de riesgo (obsidad)

EPOC: Es progresiva progresiva e irrervesible.


Farmacos en asma: 1° B2; 2°Corticoides,; 3°Ipatropio(anticolinérgicos)

Niños diferenciar pólipos y asma.

Adrenérgicos vía nasal: Fenilefrina, oximetazolina

Porque usar PARACETAMOL Y NO METAMIZOL en pacientes con covid: El metamizol


produce agranulocitosis pero a varias dosis y dias, solo si no hay paracetamol o no
funciona el paracetamol en el paciente se puede emplear metamizol.

Rinitis: Antihistaminicos de 1°generacion (clorfenamina), 2°generacion


(cetirizina,loratadina), fexofenadina(3°generacion); a nivel de receptores alfa-1 fenilefrina,
pseudoefedrina.

Asma: Leucotrienos recomendados en asma, no tanto en rinitis

Asma manifestaciones: Disnea, sibilancia, opresión, tos, dificultad respiratoria. Por las
noches hay más broncoconstricción, debido a los niveles mas bajos de glucocorticoides.
Cianosis (grave)

Broncoespasmo: Histamina, acetilcolina, leucotrienos, PAF

Edema de mucosa: Histamina, PAF, PGE

Secrecion de moco: Histamina, acetilcolina, agosintas b-adrenergicos, prostaglandinas.

Asma: Beta-2-adrenergicos, luegos corticoides, después anticolinérgicos,


antileucotrienos,..

Teofilina: Con cimetidina podía alcanzar concentraciones toxicas, tiene un estrecho


margen terapeutico: convulsiones; su via de administración no incluye la inhalatoria (via
oral 4 mg)

B2 adrenergicos a nivel intestinal: Estreñimiento

CLASE COMPLEMENTARIA

Plantas favorables procesos respiratorios: eucalipto, matico,.

Ventaja del ajo en el covid: Efecto anti agregante plaquetario, disminuye dislipidemia,
antimicrobiano

Agonistas B2 a nivel cardiovascular:


1° grupo de fármacos para tratar el asma: Agonistas B2 adrenergicos(salbutamol,…); 2°
grupo corticoides(por su efecto antiinflamatorio, ya que en el asma la luz alveolar
disminuye por la hipereactividad(contracción), inflamación de las paredes, formación de
mucus); 3° Anticolinergicos(Ipratropio, porque las paredes se llenan de mucus)

En el paciente asmático no se puede usar los bloqueantes B2: Bloqueo de receptores


B2(encargados de la relajación del musculo liso de borquios) ya que estos se deben
estimular en el asma

Mejor antitusivo: Codeina

Para el mucus: Acetilcisteina, Bromhexina, Ambroxol, eucaliptol.

Alerta Ibuprofeno, Ketoprofeno: Al usar en cuadros infecciosos se incrementan la


mortalidad asociado a la agranulocitosis por mas de 7 das de tratamiento.

Hay pacientes que están con broncocostriccion y lo oscultan y hacen un laringoespasmo.


 Si es reciente corticoides, pero si lleva un tiempo usar adrenalina,corticoides,
antihistamínico.

Otitis: Tratamiento 10-14 dias Sinusitis:3 -4 semanas

Corticoides usados: Beclometasona, fluticasona(procesos rinorreicos)

Por qué la coagulación en la sangre es más serio que la tormenta de citoquinas: Trombosis
el proceso es rápido y no hay paso de sangre ni oxígeno.  Enoxaparina.

En que tipo de paciente o con que patología están incrementados las PGE2, PGD2, PGF20,
Tromboxano A2,; y de ahí su comorbilidad con covid: OBESIDAD

Mejor via de administracio en asmático: Vía inhalatoria.

Medicamentos antigripales: Ejemplos de interaccion sinérgica.

Broncoconstricción: Acetilcolina, Histamina, Leucotrienos.

Leucotrienos: Incrementados su actividad en pacientes con fármacos AINES ya que


bloquean la via de la oxigenasa y se incrementa la actividad de la lipooxigenasa,
incrementa la síntesis de leucotrienos, en especial en niños.

Droga de elección en un proceso respiratorio en niños por primera vez: Penicilina


semisintetica de espectro ampliado –> Amoxicilina; pero si el paciente dice que ya lo ha
estado usando inadecuadamente  Amoxicilina + ácido clavulanico.
2° tipo de fármacos para un proceso respiratorio: Azitromicina(además tiene actividad
inmunomoduladora)

Lincomicina: Para vías respiratorias

Clindamicina: Para infecciones en tejidos blandos o mucosas o vagina

Infeccion en via urinara: Via oral (elección Norfloxacino); Nitrofurantoina(usado en


gestantes) ; Via parenteral (Amikacina, segundo lugar gentamicina)

Aminoglucosidos no sar en gestantes por su toxicidad

Accion rápida: Betaadrenergico de acción cortaSalbutamol, Fenoterol

Aminofilina(esta en el coche de paro): Via intravenosa En situaciones refractarias a beta


adrenérgicos

Bromuro de ipratropio: Mantiene actividad ciliar y disminuye producción de mucus.

Montelukast, Zafirlukast  Bloquean receptores de leucotrienos

Zileuton  Inhibe síntesis de leucotrienos

En pacientes por emergencia de broncoconstriccion , además se usa oralmente


prednisona 50 mg diario.

Corticoides: Suspensión escalonada, evitar reacción adversa tipo E o efecto de rebote.

Dexametasona, Betametasona: Mas potentes

Combinación teofilina + B2 no es sinérgica  Por eso en lugar de usar B2 si no hay


respuesta se pasa a usar por via parenteral Aminofilina.

Asmático: Usar si o si un B2 agonista y un corticoide; si se tiene que escoger se queda el


B2

Corticoides: Suprimen el trofismo, la migración de células, mediadores químicos

En ASMA: Contraindicado bloqueantes B2 o bloqueantes no específicos; quizá se pueda


usar un bloqueante B1 para tratamiento antihipertensivo.

Adrenergicos: Interactuan con cualquier otro agonista adreniergioc, reacciones a nivel


cardiovascular.

Efectos toxicos teofilina: Gastrointestinales, SNC, cardiovascular


Patologia que se asemeja a la Candidiasis oral: Mullet

Candidiasis oral: Droga de elección NISTATINA

Efecto adverso por el uso de corticoides: Disminucion de la masa osea(tendencia a


osteoporosis)  Menor tendencia a esto DEFLAZACORT.

Reaccion adversa Purpura: Corticoides, AINE acido acetilsalicílico

Zafirlukast: Aumenta concentración de Warfarina; disminuye concentración de teofilina y


eritromicina. Reaccion adversa Sindrome de Churg-Strauss.

Siempre partir de penicilinas.

Antes de cirugía 24 h: Administracion profiláctica de un antimicrobiano (cefazolina)

Cefalosporina de 1°generacion + aminoglucosido -> Aumentar el espectro de acción

Metronidazol: Microorganismo anaerobios (clostridium,…)

Infección vía urinaria: Eleccion Norfloxacino, o 2° levofloxacino.

Quinolonas: No se administran en niños, EXCEPTO ACIDO NALIDIXICO

Cistitis: Nitrofurantoina

Oxacilina, Dicloxacilina: Para INFECCIOSO, PROBLEMAS INFECCIOSAS DE PIEL O MUCOSAS


(generalmente por Sthaphylococus aureus)

Staphylococus aureus resistente: Eleccion Vancomicina (intravenosa) (pacientes


hospitalizados). Otra via de administración vancomicina via oral para limpiar el intestino e
infecciones a ese nivel.

Pipetazo: Piperacilina + lazobactam

Carbapenem (MEROPENEM, IMIPENEM):Para la Neumonía

Infeccion de piel: Dicloxacilina, Acido fusidico

MEJOR ANTIMICROBIANO DE USO TÓPICO: ACIDO FUSIDICO

MEJOR ANTIMICÓTICO PARA VIA TÓPICA: TERBINAFINA, casi igual el Fluconazol.

DROGAS MAS SEGURAS ANTIMICROBIANAS EN GESTANTES: Penicilina (porque solamente


actúan sobre la pared celular ya que aquí se encuentran las proteínas fijadoras de
penicilinas(ej: amoxicilina)), el principal problema es la alergia.
Los otros fármacos actúan tanto en la organela o lugar de acción de la bacteria o en algún
lugar de la bacteria normal.

TOXICDAD DE METOTREXATO:

Cloranfenicol (bloquea síntesis de proteínas)  Genera aplasia medular en el feto,


contraindicado en gestantes.

Infeccion por CLOSTRIDIUM: METRONIDAZOL

Infeccion por MYCOBACTERIUM: RIFAMPICINA

Infeccion S AUREUS: 1° Cloxacilina, 2°Clindamicina, 3°Dicloxacilina, oxacilina

Tetraciclina base: buena para infecciones de piel

Infeccion Teponema pallidum: Eleccion Penicilina benzatinica

Infeccion bacteria gram negatica: Aminoglucosidos

Neumonia de causa desconocida: Azitromicina, Ceftriaxona, Claritromicina, Penicilinas


(natural: penicilina B; natural de acción prolongada: penicilina clemizol),
Cefalosporinas(paciente ambulatorio: cefradina o cefadroxilo, ceftriaxona via parenteral),
Macrolidos

Carbapenem: En el área hospitalaria se usa primero, aunque puede generar resistencia


microbiana

Piperacilina: Usado después de carbapenem

Paciente con infección aguda tiempo para ver si el tratamiento es acertado: 24-48 horas y
dependiendo de la severidad del paciente

Quinolonas para neumonía o paciente con resistencia: Levofloxacino, quinolona superior


Esparfloxacino aunque es caro.

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