1.

Realice en un papelógrafo el esquema de la pared celular adicionando sus componentes,

explicando sus funciones. (grupos de 3)

2. Mecanismos de transporte utilizados por los fármacos para atravesar las membranas en el
organismo: Difusión simple, difusión facilitada y transporte activo (primario y secundario).
Difusión pasiva
En el transporte pasivo, la molécula del fármaco penetra por lo general por difusión siguiendo su gradiente de
concentración en virtud de su solubilidad en la bicapa lipídica. Dicha transferencia es directamente proporcional
a la magnitud del gradiente de concentración a través de la membrana, al coeficiente de reparto lípidos:agua del
fármaco y a la superficie de la membrana expuesta al fármaco. En estado de equilibrio, la concentración del
fármaco no unido es la misma en ambos lados de la membrana si el fármaco no es electrolítico. En el caso de
los compuestos iónicos, las concentraciones en estado de equilibrio dependen del gradiente electroquímico del
ion y de las diferencias de pH en la membrana, que influye en el estado de ionización de la molécula que puede
diferir en ambos lados de la membrana y puede atrapar eficazmente el fármaco ionizado en un lado de la
membrana.
Difusión facilitada
La difusión facilitada es un proceso de transporte mediado por el transportador en el que la fuerza motriz es el
gradiente electroquímico del soluto transportado; por lo tanto, estos transportadores pueden facilitar el
movimiento del soluto dentro o fuera de las células, dependiendo de la dirección del gradiente electroquímico.
La proteína transportadora puede ser muy selectiva para la estructura conformacional específica de un soluto
endógeno o un fármaco cuya tasa de transporte por difusión pasiva a través de la membrana sería de otra
manera bastante lenta.
El transporte activo se caracteriza por requerir energía, por la capacidad para desplazar un soluto contra un
gradiente electroquímico, por la capacidad de saturación, selectividad e inhibición competitiva por compuestos
transportados en forma simultánea. Na+/K+ATPasa es un ejemplo importante de un mecanismo de transporte
activo, que exporta simultáneamente tres iones de sodio a cambio de dos iones de potasio utilizando ATP como
sustrato energético. La digoxina es un inhibidor importante de la Na+/K+ATPasa utilizado en el tratamiento de
la insuficiencia cardiaca.
Transporte activo primario:
(bombas de Na+ K+ ATP asa): mueve materiales contra sus gradientes electroquímicos a expensas de ATP. La
bomba de Na/K mueve Na+ hacia afuera de la célula y K+ hacia la célula; ambos iones se mueven contra sus
gradientes respectivos. La bomba SERCA mueve Ca2+ contra su gradiente desde el citoplasma hacia la luz del
ER.
Transporte activo secundario:
Usando un gradiente producido por el transporte activo primario para mover otro material contra su gradiente.
Muchos transportadores acoplan el movimiento de Na+ o H+ en favor de su gradiente electroquímico con el
movimiento de otra sustancia contra su gradiente. El Na-GLUT y el anti portador H/glutamato son dos ejemplos
de mecanismos de transporte secundario.
3. Farmacocinética, concepto, procesos que comprende e importancia de su estudio en farmacología.
Se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos
hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su
absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.

Los procesos de farmacocinética combinados son absorción, distribución y metabolismo del fármaco en el
cuerpo y su excreción.
Importancia
El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera
más exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia
se denomina la monitorización terapéutica de los fármacos.

4. Describir el proceso de absorción y explicar de forma breve los factores que pueden modificarla.
La absorción es el desplazamiento de un fármaco desde su lugar de administración hacia el compartimiento
central (p. ej., el torrente sanguíneo). Para las formas de dosificación sólidas, la absorción requiere primero
la disolución de la tableta o cápsula, con lo que se libera el fármaco. Salvo en casos de síndromes de
malabsorción, el médico se preocupa sobre todo de la biodisponibilidad más que de la absorción (Tran et
al., 2013).

La absorción es el proceso mediante el cual los fármacos se transportan o transfieren desde el punto de
administración (oral, inhalación, vía intravenosa, inyección intramuscular, etc.) hasta la sangre a través de
la acción capilar, osmótica, disolvente o química de las células. Esto puede tener lugar a través de la pared
intestinal, la piel o las mucosas.

En determinados casos, como el tratamiento por vía intravenosa (i.v.), la absorción es directa y hay menos
variabilidad debido a que el fármaco pasa directamente al torrente sanguíneo. En el caso de la inyección
intravenosa, la biodisponibilidad del compuesto es del 100 %.

La absorción es un objetivo importante del desarrollo de fármacos, ya que un compuesto se debe absorber
primero para poder producir efectos terapéuticos. Además, el perfil farmacocinético del fármaco puede
variar considerablemente debido a factores que afectan a la absorción.

5. Explicar los elementos relevantes que caracterizan los modelos monocompartimental y

bicompartimental en farmacocinética.

El modelo monocompartimental en el cual el fármaco se distribuye de forma rápida y uniforme por todo el
organismo como si este estuviera formado por un único compartimento.

 Organismo: comportamiento único

 Distribución del fármaco inmediata y homogénea
 Liberación y absorción se unen: Entrada
 Metabolismo y excreción se unen: Eliminación
 La entrada y eliminación del fármaco son directamente proporcionales a la concentración del fco

El modelo bicompartimental en el que los fármacos que se administran por vía intravenosa difunden con
rapidez al compartimento central y con más lentitud al compartimento periférico.

 Organismo: 2 compartimentos
Central: Órganos irrigados o agua del organismo
Periférico: Órganos irrigados y tejidos
 Distribución en 2 fases:
 Central: Rápida y homogénea, toda el agua
Periférica: Mas lenta, en tejidos
 Liberación y absorción se unen: Entrada
 Metabolismo y excreción se unen: Eliminación

6. Esquematizar y explicar apropiadamente el efecto de primer paso del fármaco por el hígado con
relación a la absorción oral de los medicamentos y su significado sobre la biodisponibilidad de un
medicamento.

Primer Paso Hepático → La circulación de la vena Porta (comunica intestino con hígado) determina que todo lo
absorbido en el intestino circule a través del hígado, por eso para ciertas drogas se da el fenómeno de primer
paso hepático. Un fármaco administrado por vía oral se absorberá y llegará al hígado antes que a la circulación
sistémica: la droga pasa “por primera vez” por el hígado. Se destruye una parte de la droga que se absorbió pero
que nunca llegará a actuar dado que no llegó a la Biofase. Como si hubiera sido descartada en el casting. Es
decir: una parte del fármaco será metabolizada en el hígado por lo que del total administrado, sólo una fracción
(fracción biodisponible2) podrá ser útil.
Parte de la droga llegará a la sinapsis en donde ejercerá la mayoría de sus efectos, pero la sangre no discrimina
los tejidos y distribuye la droga por todos ellos. Un tejido muy importante debido a que las drogas liposolubles
se acumulan en él es el tejido adiposo. El tejido graso se transforma así en una especie de almacén del fármaco,
que es otra fuente de suministro además de la droga ingerida.
La fracción biodisponible es toda aquella que llegue a la biofase, sin embargo como es imposible cuantificar la
cantidad de droga que a nivel molecular íntimo llega a interactuar en la biofase, se considera a la fracción
biodisponible a toda la que haya llegado a la circulación sistémica.

7. Describir el proceso de distribución de los fármacos y los factores que pueden modificarlos.

fármaco se distribuye en líquidos intersticiales e intracelulares en función de las propiedades fisicoquímicas del
mismo, la frecuencia de administración de fármacos a órganos y compartimentos individuales y las diferentes
capacidades de esas regiones para interactuar con el fármaco. El gasto cardiaco, el flujo sanguíneo regional, la
permeabilidad capilar y el volumen hístico afectan la tasa de administración y la cantidad de fármaco
distribuido en los tejidos. Al inicio, el hígado, el riñón, el cerebro y otros órganos bien perfundidos reciben la
mayor parte del fármaco; la llegada de este a los músculos, a la mayor parte de las vísceras, la piel y la grasa es
más lenta. Esta segunda fase de distribución puede requerir de minutos a varias horas antes de que la
concentración del fármaco en el tejido esté en equilibrio con la de la sangre. La segunda fase también implica
una fracción mucho mayor de la masa corporal (p. ej., músculo) que la fase inicial y por lo general representa la
mayor proporción de la distribución extravascular. Con excepciones como el cerebro, la difusión del fármaco en
el líquido intersticial ocurre con rapidez debido a la naturaleza muy permeable del endotelio capilar. Por lo
tanto, la distribución en los tejidos se determina mediante el coeficiente de reparto del fármaco entre la sangre y
un tejido en particular.
8. Explique el concepto de volumen de distribución (Vd) y su importancia El Vd. puede servir para
predecir la concentración plasmática de un medicamento según la siguiente ecuación: concentración =
Dosis/Vd. Calcule la concentración plasmática de la Fenitoína, después de la administración de una dosis
de 20 mg/kg de este medicamento, si el Vd. es igual a 0.75 L/kg. Interpreta el resultado.
CONCEPTO:
Relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática resultante. Es un concepto teórico ya que para
la determinación de Vd se considera al organismo como único comportamiento homogéneo en el que se
distribuye el fármaco.
Vd: dosis/CP o V4: CFO/CP
CP: concentración plasmática, CFO: cantidad de fármaco en el organismo
El conocimiento de Vd es importante para calcular dosis inicial de carga de un fármaco y su vida media de
eliminación

9. Explicar el objetivo principal de la biotransformación de los fármacos en el hígado y como se

biotransforman
El órgano principalmente y clásicamente vinculado en el metabolismo es el hígado , si bien existen otros. El
hígado es el órgano metabolizador de sustancias por excelencia (tanto endógenas como exógenas), por lo que
transforma a la mayoría de las drogas del organismo.
Básicamente, las transformaciones mencionadas pueden ser agrupadas en dos tipos:
1) Reacciones de Fase I → en una primera modificación de la molécula, procuran inactivar la droga. Preceden a
las Reacciones de Fase II. Generalmente son reacciones de óxido - reducción, hidrólisis, metilación, etc.
2) Reacciones de Fase II → continúan las transformaciones anteriores (Fase I) para volver hidrosoluble a la
molécula. Consiste en reacciones de conjugación, por ejemplo con ácido glucurónico. Así, queda ésta en
mejores condiciones para ser eliminada por la orina.

En estas biotransformaciones del fármaco intervienen enzimas.

Enzimas → son moléculas de naturaleza proteica de tamaño grande; suelen estar plegadas formando un
surco/bolsillo en el que encaja la molécula reactiva (sustrato) y donde tiene lugar la reacción. Esta región de la
enzima se conoce como “sitio activo”: el sitio activo reconoce y confirma a la molécula de sustrato.
El sistema enzimático especializado del hígado en la biotransformación de sustancias se denomina
“citocromos” (ó CYP450) y los distintos citocromos se denominan con números y letras (ej. 3A4, 2D6). A nivel
de estas enzimas pueden acontecer interacciones con otros fármacos. Una forma para evitar estas interacciones
es la utilización de la “monoterapia”.
También puede afectarse al sistema CYP en las enfermedades hepáticas (cirrosis, hepatitis, insuficiencia
hepática alcohólica, etc) interfiriendo en el metabolismo.

10. Explique los siguientes términos:

Dosis; cantidad indicada para la administración de un medicamento, los intervalos entre las administraciones y
la duración del tratamiento.

dosis de carga o de choque : Es aquella que permite alcanzar de forma rápida niveles terapéuticos del
fármaco.
Dosis de mantenimiento: Es aquella que permite mantener los niveles terapéuticos de un fármaco reponiendo
la cantidad de fármaco eliminado en un intervalo posológico.
Concentraciones del fármaco en estado estacionario.
Concentración en equilibrio estacionario: Cuando se administra una dosis de fármaco a intervalos de tiempo
regulares, el fármaco se va acumulando en el organismo hasta que llega un momento en el que la cantidad de
fármaco eliminado entre dos dosis, momento en que la concentración del fármaco se estabiliza.

11. Realice en paleógrafo un dibujo de la nefrona y explicar los procesos de filtración, secreción y
reabsorción tubular. (grupos de 3)
Cada uno de los riñones está formado por aproximadamente un millón de unidades de filtración llamadas
nefronas. Cada nefrona incluye un filtro, llamado glomérulo, y un túbulo. Las nefronas funcionan a través de un
proceso de dos pasos: el glomérulo filtra la sangre y el túbulo devuelve las sustancias necesarias a la sangre y
elimina los desechos.
El glomérulo filtra la sangre
A medida que la sangre fluye hacia cada nefrona, ingresa en una agrupación de diminutos vasos sanguíneos: el
glomérulo. Las finas paredes del glomérulo permiten que las moléculas más pequeñas, los desechos y los
líquidos, en su mayoría agua, pasen al túbulo. Las moléculas más grandes, como las proteínas y las células
sanguíneas, permanecerán en el vaso sanguíneo.
El túbulo devuelve las sustancias necesarias a la sangre y elimina los desechos
Un vaso sanguíneo fluye al lado del túbulo. A medida que el líquido filtrado se mueve a lo largo del túbulo, el
vaso sanguíneo se reabsorbe el 99 por ciento del agua, junto con los minerales y nutrientes que el cuerpo
necesita. El túbulo ayuda a eliminar el exceso de ácido de la sangre. El liquido restante y los desechos en el
tubulo se solo en orina.

12. Explique la filtración glomerular, secreción y reabsorción de los medicamentos en el riñón?

Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el plasma, que se encuentren
en forma libre y con un peso molecular inferior a los 70.000 D. Este paso puede estar condicionado por la edad,
el embarazo, algunas sustancias y algunas patologías.
La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante transporte activo. En general los
fármacos utilizan los mismos sistemas de secreción tubular que usan las sustancias endógenas por lo que el
proceso, en ocasiones es poco selectivo. En los fármacos que se excretan por secreción tubular no importa cuál
sea la fracción libre o unida a proteínas siempre que la unión sea reversible, pero hay que tener en cuenta que el
transporte activo puede saturarse.
reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido previamente filtrados o secretados a los túbulos renales,
pueden ser reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica. Generalmente, el proceso de reabsorción tiene
lugar mediante difusión pasiva aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La
reabsorción pasiva de sustancias ácidas y básicas depende del pH del medio así alcalinizando o acidificando la
orina puede lograrse una eliminación más rápida de ácidos débiles o de bases débiles respectivamente en casos
de intoxicación