UNIVERSIDA PARA EL BIENESTAR BENITO JUAREZ GARCÍA (UBBJG)

MATERIA: FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA

DOCENTE: L.E. AMABELY MAGDALENA

TEMA: FARMACOCINÉTICA

EQUIPO 1: INTEGRANTES
-AGUILAR GONZALEZ DAMARY DEL ROSARIO
-CABRERA GARCÍA MARTHA CECILIA
-RAMÍREZ PEREZ FANI YANETH
RAMIREZ TRUJILLO FRIDA MONSERRATH
-
¿QUÉ ES?

 Estudia la absorción, distribución, biotransformación y la eliminación de las

drogas.
 Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
HISTORIA DE LA
FARMACOCINETICA
• En 1961 E. Nelson escribe la primera revisión sobre farmacocinética con el título de
“Kintica de la observación de fármacos, distribución, metabolismo, y excreción.

• Gracias al impulso que había tenido la farmacocinética en Alemania, dio lugar a que en
1962 se presentará el primer simposio que incorporará en su título el término
“farmacocinética” ; siendo así el tema reconocido como la primera reunión científica
de talla internacional de interés en el congreso.

• Se puede afirmar que desde finales de la década de 1960 hasta la actualidad la

• farmacocinética a aportado a nuevos descubrimientos en el campo de la química.

• Comenzando así a reconocerse claramente de forma diferencial por estudiar los

• procesos cinético de los fármacos en los seres vivos, y se definen hoy como la sucesión
de procesos como , liberación ,distribución ,metabolismo, eliminación y excreción de
los medicamentos(LADME).
PROCESO LADME
PASO DE LAS DROGAS A TRAVES DE
LAS MEMBRANAS CORPORALES
(LIBERACIÓN)
 Para que una droga llegue al lugar donde debe actuar, ha de atravesar varias
membranas corporales, desde la membrana celular hasta la pared intestinal y la
hematoencefálica.
 La membrana celular esta formada por una capa biomolecular lipoide
principalmente de fosfolípidos y colesterol, unida en ambos lados a una capa de
proteína.
 Las proteínas incluidas tienen varias funciones entre las cuales sirven como
canales de iones receptores o transportadores.
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
LOS FARMACOS
 Los medicamentos penetran las membranas celulares mediante 2 tipos de mecanismos de
transporte:
 Pasivo
 Especializado

 TRANSPORTE PASIVO
DIFUSIÓN SIMPLE: Transferencia de una sustancia a través de una membrana a favor de un
gradiente de concentración

FILTRACIÓN: Pasaje de una sustancia a través de una membrana celular, debido a un gradiente de
presión hidrostática entre ambos lados de la misma
Por ejemplo: membrana glomerular del riñón.
TRANSPORTE ESPECIALIZADO:
 TRANSPORTE ACTIVO:
Pasaje de una sustancia a través de una membrana en contra de un gradiente de concentración.
DIFUSIÓN FACILITADA:
Es un proceso mediado por transportadores que se combinan de manera reversible con la
molécula en la parte externa de la membrana celular y que el complejo transportador-sustrato
difunde con rapidez a través de la membrana liberando el sustrato en la superficie interna de la
membra.

PINOCITOSIS:
Consiste en el engloba miento de sustancias a través de la membrana celular para formar
pequeñas vesículas en el interior de las células
Propiedades de los fármacos

 La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que están en solución en
forma ionizada ( son hidrosoluble ) y no ionizada (son liposolubles)
 ABSORCIÓN
Es el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde un sitio de administración .
Cuando los fármacos entran en el organismo a través de las vías deben de atravesar varias
membranas semipermeables antes de llegar a la circulación general espeto cuando la
administración de un fármaco es vía intravenosa esta vía provee absorción instantánea y completa.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

1 .solubilidad de los productos medicamentosos
La solubilidad: es la máxima cantidad de un soluto que se disuelve en un disolvente
Un soluto; es la sustancia presente en menor cantidad
Disolvente: la sustancia presente en mayor cantidad
Los fármacos con bajo peso molecular se absorben con mayor rapidez que los fármacos
liposolubles
 2 .. formulación de los fármacos
 Los medicamentos son formulados para ser amostrados por diversos días
 La vía oral es la vía mas frecuente por su comodidad y están elaborados en forma solidas ( tableta, capsula y en forma
liquida ,suspensión, jarabe)
 Los medicamentos que se administran por vía oral en forma liquida se absorben con mayor velocidad ya que son mas rápida su
disolución en el tuvo digestivo
 Otro factor importante que influye en la absorción vía oral es el PH del compartimiento corporal donde se encuentra el medicamento
si es un acido o base débil.
 Ácidos débiles como salicilatos y barbitúricos están ionizados en el contenido gástrico acido, por tanto son bien absorbidos por el
estomago de ácidos débiles y aumentaría la de bases débiles.
La absorción a nivel del intestino delgado es similar, en principio, a la que ocurre a nivel del estomago, excepto que el pH de contenido
intestinal suele ser de 6.6.

EL INTESTINO DELGADO ES EL PRINCIPAL LUGAR DE ABSORCIÓN DE LA MAYOR PARTE DE LOS FARMACOS

ADMINISTRADOS POR VIA ORAL. Debido a la gran superficie a través de la cual pueden difundir tanto las bases y los ácidos
débiles parcialmente ionizados.
 3.Motilidad gastrointestinal y contenido gástrico: la lentitud del vaciado gástrico
disminuye la tasa de absorción
 4. Interacción con los alimentos, otros fármacos y otros constituyentes del medio
gástrico.

 CONCENTRACIÓN DE LOS FARMACOS:

La mayoría de los fármacos son ácidos y bases débiles, y un porcentaje muy
pequeño son ácidos y bases fuertes.
Acido: sustancia que como se disocia da iones de hidrogeno(H)
BASE: sustancia que genera iones hidroxilo(OH)
Los fármacos fuertemente concentrados se absorben con mayor rapidez que los que
están en baja concentración porque es más fácil su disociación.
 CIRCULACIÓN EN EL SITIO ABSORBENTE:
 La absorción es proporcional a la circulación en el sitio absorbente, un aumento en el flujo de sangre
acelera la absorción del fármaco y una disminución del flujo de la sangre disminuye la absorción.

AREA DE SUPERFICIE ABSORBENTE:

Los fármacos se absorben con rapidez en áreas grandes, como mucosa intestinal y epitelio alveolar
pulmonar. A mayor superficie, mas rápida será la absorción y esta será más lenta si la superficie es
menor.
MOLECULA DEL MEDICAMENTO:
El tamaño de la molécula de un medicamento influye en su absorción en el organismo. Cuando son muy
pequeñas-como ocurre con el alcohol y los gases- son absorbidas con facilidad a través de las
membranas en las diferentes partes del organismo, en cambio las moléculas de fármacos grandes- como
las enzimas trombolíticas y las toxinas botulínica- se absorbe un poco.
 DISTRIBUCIÓN
Repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo después de que
llegan ala circulación general .
La distribución depende en esencia e la biodisponibilidad del fármaco ,con este
termino se alude ala cantidad de medicamento que llega ala sangre después de su
sitio de administración y esta disponible para ser distribuida en las diferentes partes
del organismo

Cuando se emplea la vía intravenosa se considera que la biodisponibilidad es igual

ala cantidad de medicamento administrado.
Una vez que el medicamento ha alcanzado el plasma , el principal liquido para su
distribución debe de atravesar varias barreras hasta alcanzar finalmente el lugar
donde va a actuar.
La primera de estas barreras es :
La pared capilar
mediante procesos de difusión y filtración , la mayor parte de los medicamentos
atraviesan con rapidez la pared capilar que tiene la característica de una membrana
lipoide con poros llenos de agua.
Unión de los fármacos alas proteínas
plasmáticas
Cuando las drogas llegan al circulación se combinan con las
proteínas plasmáticas principalmente
 Albumina
 Glucoproteína acida ( A1)
 Lipoproteínas alfa y beta
 Metaloglobulinas como la transferrina.
La albumina es la principal proteína del plasma en términos de la
unión con los fármacos.
La fracción de la droga unida alas proteínas es
farmacológicamente inactiva, solo la fracción libre es activa.
Distribucion de las drogas en los líquidos
del organismo
La mayoría de las pasan desde sangre al liquido intersticial a través de los
capilares por medio de dos mecanismo que ya hemos mencionado: difusión y
filtración .

La velocidad de distribución de las drogas es por lo general una vez llegadas a la

circulación pasan a los tejidos a los 15 a 20 minutos, y se distribuyen en el liquido
extracelular , en el aguan total del organismo o se fijan en las células en pocos
minutos.
Distribucion de las drogas al sistema
nervioso central y al liquido
cefalorraquídeo
La distribución al SNC y al liquido cefalorraquídeo se realiza atreves de una
membrana lipídica sin poros denominada barreras hematoencefálica. las sustancias
muy ionizadas no pueden distribuir las formas no ionizadas penetran en el cerebro y
en el liquido cefalorraquídeo con gran velocidad.
Redistribución o deposito de fármacos

Las proteínas del plasma pueden constituir un deposito o reservorio, pero los
principales depósitos de las drogas se encuentran en os tejidos.
Muchos fármacos se acumulan en las células a concentración muy superior que en
el plasma .su combinación se debe a la combinación con las proteínas celulares o con
la grasa corporal .
Cuando ocurre esta acumulación se dice que las drogas están secuestradas .
La acumulación de los fármacos se debe a dos mecanismo:
Transporte activo de los medicamentos y unión de los fármacos a los tejidos..
Factores que modifican la distribución

Los principales factores que pueden afectar o modificar la distribución de los

medicamentos son:
TAMAÑO DEL ORGANO
La distribución es proporcional al tamaño del órgano, los fármacos pueden
distribuirse a grandes cantidades a los órganos muy grande como la mucosa intestinal
, el musculo esquelético si llegan al estado estable.
FLUJO SANGUÍNEO DEL TEJIDO
La velocidad de distribución puede estar modificada por el flujo sanguíneo del tejido,
los tejidos que tienen un aumento en el flujo de sangre reciben grandes cantidades de
medicamento en menor tiempo. En cambio los tejidos que tienen una disminución
sanguíneo reciben una cantidad significativa de medicamento en mayor tiempo.
UNION A PROTEINAS PLASMATICAS
los fármacos que se unen en proporción significativa alas proteínas plasmáticas
tiene una distribución limitada . Se ha dicho que la proporción del medicamento
unida alas proteínas no es capaz de atravesar las membranas biológicas , por tanto
no puede ser distribuid
Solubilidad del fármaco
La distribución de los fármacos es proporcional a la solubilidad , los fármacos
liposolubles se distribuyen en menor concentración en tejidos con gran contenido de
grasa como el tejido adiposo y cerebro.
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
el volumen de distribución distribución se define como el espacio corporal en
apariencia disponible para contener un medicamento. El volumen de distribución
relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con su concentración plasmática.
BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO)

Se define como la eliminación química o transformación metabólica de las drogas ,

el metabolismo de un medicamento influye no solo en su modo de acción ,si no
también proporciona la explicación de acciones adversas o explica la eficacia de
algunos medicamentos teóricamente muy prometedores .
La biotransformación se lleva acabó mediante procesos enzimáticos intracelulares y
puede dar lugar a la formación de sustancias farmacológicamente mas activas que
la droga original, a esto se le denomina activación.
La droga original es la forma en que se encuentra el medicamento antes de ser
administrada . En ocasiones la droga original se llama profármaco .es decir producto
farmacéutico que es inactivo cundo se administra, pero se vuelve inactivo después
de su metabolización.

PROCESOS DE LA BIOTRANSFORMACON
Fase 1:corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación ,reducción e
hidrolisis.
Fase 2:coresponde alas reacciones sintéticas , incluye a la conjugación las reacciones
químicas que interviene en la fase 1conducen ala inactivación de las drogas ,
OXIDACION
Es la adición de oxigeno o perdida de hidrogeno .muchos medicamentos son
metabolizados en el cuerpo por reacciones oxidativas . La mayor parte de estas
reacciones se llevan a acabo mediante enzimas macrosómicas en el hígado los
productos de biotransformación pueden ser farmacológicamente activos o inactivos.
REDUCCION
es la perdida de oxigeno o adicción de hidrogeno. Los aldehídos ,los esteres y las
cetonas son metabolizados mediante reducción.

HIDROLISIS
Es la descomposición de una sustancia por intermedio del agua .
CONJUGACION O SINTESIS
Es la combinación de una droga con otras sustancias formados en el organismo .da
origen a sustancias ionizadas , por lo regular ácidos, que son fácilmente excretados por
el riñón .se ha demostrado en el hombre cierto numero de reacciones de conjugación .
Algunas tienen importancia en farmacología por que inactivan medicam4nts muy
empleados.
SITIO DE BIOTRANSFORMACION
Se lleva acabo a en especial a nivel, hepático, también pueden tener lugar en el riñón,
vías gastrointestinales , piel, pulmones, plasma y cerebro. Los principales sistemas
enzimáticos responsables de la biotransformación de las drogas se encuentra en el
retículo endoplásmico liso en fracciones denominadas microsomas , donde se
encuentran las enzimas esenciales enzimáticos.
a)OXIDASAS: que catalizan las oxidaciones.
b)REDUCTASAS: que reducen los compuestos de esteres nítricos.
c)ESTERASAS: que provocan hidrolisis de esteres .
d)GLUCURONILTRANSFERASAS: la cual provoca la conjugación.

FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA BIOTRANSFORMACION

Existen muchos factores que pueden influir sobre el metabolismo de los
fármacos ,por lo tanto es importante explicar de modo breve estos factores que
pueden regular potencialmente la actividad de los medicamentos.
INDUCCION ENZIMATICA
La exposición a un fármaco o a una variedad de otros agentes exógenos tiene el
potencial de promover el aumento de la actividad de las enzimas. Esto hace que
aumente la tasa biotransformación y disminuya la actividad del fármaco natural.
INHIBICION ENZEMATICA
La exposición a un fármaco puede disminuir la actividad de las enzimas , lo, que
provoca mayores niveles del fármaco original y prolonga la actividad del fármaco.
EDAD
En los niños recién nacidos existe una deficiencia de las enzimas principalmente de
los microsomas hepáticos en los ancianos existen una disminución de las
enzimas ,lo cual explica en parte , la vida media mas prolongada de algunos
fármacos .
La vida media es el tiempo requerido después de una distribución completan para
que se elimine la mitad de la concentración de un fármaco en la sangre.
SEXO
Los hombres tienen una mayor actividad enzimática que las mujeres. Por que la
testosterona induce la, actividad enzimática mientras que el estradiol reduce esta
actividad.
FACTOR GENÉTICO
El factor mas importante que regula la actividad de las enzimas es la variación
genética en la población humana.
ELIMINACIÓN
 Es el pasaje de las drogas desde la
circulación hacia el exterior del
organismo.
 El riñón es el principal órgano de excreción
y es el responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles.
 El sistema biliar también elimina algunos
fármacos y metabolitos.
 Otras vías de eliminación: pulmones,
saliva, intestino, sudor y leche materna.
ELIMINACIÓN RENAL
 Es el proceso más importante de salida
de los fármacos del organismo.
 Se lleva a cabo principalmente en las
nefronas y comprende 3 procesos:
filtración, resorción y secreción.
FILTRACIÓN GLOMERULAR:
Se produce un proceso pasivo, en el cual
pasan todas las sustancias de bajo peso
molecular, todas las drogas.
Por el glomerular se filtra la porción de las
drogas que no están combinadas con las
proteínas , es decir de fracción libre.
RESORCIÓN TUBULAR:
Se realiza en el túmulo proximal que esta constituido por una membrana muy
lipídica. Las sustancias liposolubles pasan por difusión pasiva, las ionizadas
pasan por medio de transporte activo.

SECRECIÓN TUBULAR:
Se lleva a cabo en el túbulo distl, mediante transporte activo para las sustancias
ionizadas que requieren gasto de energía.
La velocidad de eliminación depende de:
 la concentración en el plasma sanguíneo: cuanto mayor es el nivel
plasmático de la droga, más rápida es su eliminación.
 La concentración en el plasma a su vez depende de la velocidad de
absorción y también de la fijación de las sustancias del organismo.
ELIMINACIÓN VÍA PULMONAR

 ES RÁPIDA. Se eliminan los gases y sustancias volátiles.

 Esta se realiza por difusión desde la sangre al aire alveolar hasta la eliminación
total.
ELIMINACIÓN EN EL TUBO
DIGESTIVO:
 Muchas drogas cuando se administran por la boca son eliminadas en las heces,
pero parte de ellas aparecen en las heces debido a deficiencias de absorción.
 Cuando las drogas se administran vía parenterales, la totalidad de los farmacos
que aparecen en las materias fecales se debe a esta eliminación.
ELIMINACIÓN SALIVAL

 Las glándulas salivales eliminan cantidades pequeñas de drogas liposolubles, los

antihipertensivos, barbitúricos y sulfonamidas. también se eliminan las sales de
metales pesados.
 Sabor metálico en la boca y lesiones de la mucosa.
 Mediante difusión
ELIMINACIÓN HEPATICA O BILIAR:

 El hígado es un importante órgano de eliminación a través de la bilis.

 Transporte activo.
 Por la bilis se eliminan ácidos orgánicos ionizados: penicilinas, tetraciclinas, y
rifampicinas.
 Bases orgánicas ionizadas: estreptomicina, kanamicina.
ELIMINACIÓN POR EL COLON

 ES MUY LENTA. Tarda por lo general 1 día hasta que las heces llegan al recto y
se eliminan.
 Las drogas pasan por el plasma sanguíneo a la luz del colon por difusión pasiva y
transporte activo y se eliminan yoduro, metales pesados y calcio.
EIMINACIÓN DE OTROS LÍQUIDOS:

 En especial aquellos con un alto grado de hidrosolubilidad, son excretados en las

lagrimas, el sudor y la leche materna.
NOTA: En mujeres que están amamantando debe considerarse riesgos potenciales
para los niños.