Ponente: Dra.

Linda Torres R1A

Tutor: Dr. Trasviña MA
 HISTORIA

1954, Beecher y Tood

“la admón..
inadecuada de los RM
puede generar
condiciones optimas
para el cirujano en un
pac. paralizado pero
no anestesiado, un
1942, Harold Griffith edo. inaceptable
para el pac.”
TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR
TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR
 CLASIFICACIÓN

Relajantes
musculares

Despolarizantes No
despolarizantes

Succinilcolina Atracurio Cisatracurio Pancuronio Vecuronio Rocuronio

 MECANISMO DE ACCIÓN - DESPOLARIZANTES

La [] hendidura
Similares a Se unen con facilidad No se metabolizan con sináptica no  con
acetilcolina a receptores ACh acetilcolinesterasa rapidez 
Despolarización
prolongada

Agonistas del receptor Bloqueo de fase II Bloqueo de fase I Relajación muscular

ACh
 MECANISMO DE ACCIÓN – NO DESPOLARIZANTES
Incapaces de producir
Unión a receptores cambio en la No desarrollan
ACh conformación para la potencial de acción
abertura del conducto
iónico

Antagonistas competitivos
Ocurre con el
de ACh
bloqueo de una
subunidad α
 SUCCINILCOLINA

Único despolarizante Diacetilcolina o 2 moléculas de

suxametonio acetilcolina unidas

Metabolismo:
• Inicio: 30-60 seg
• Duración: <10 min
• Baja liposubilidad  Vol. de distribución
• Succinilcolina  Seudocolinesterasa 
Succinilmonocolina
SUCCINILCOLINA – INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Inhibidores de la colinesterasa

• Prolongan en bloqueo de la fase I

• Al inhibir la acetilcolinesterasa  incrementan la [] acetilcolina en la
terminación nerviosa  Intensifica la despolarización
• Inhibe hidrolisis de la succinilcolina por inhibición de la seudocolinesterasa

Relajantes no despolarizantes (RND)

• Peq. dosis de RND antagonizan el bloqueo despolarizante de fase I

 SUCCINILCOLINA – DOSIS

Intubación en adultos
• 1-1.5 mg/kg IV
• Bolos peq. repetidos (10 mg)o infusión de succinilcolina: procedimientos
parálisis corta pero intensa
Consideraciones
• Pediátricos: dosis de hasta 5 mg/kg IM no siempre producen parálisis
completa
• Refrigerar (2-8°C)
 SUCCINILCOLINA – EFECTOS COLATERALES

Cardiovasculares Fasciculaciones Mialgias  Presión  PIC

intragástrica

 o  TA y la FC
Las fasciculaciones Músculos
Inicio de la parálisis musculares de la extraoculares:
pared abdominal múltiples placas
Dosis bajas: terminales
cronotrópicos e
inotrópicos negativos
 Incidencia de
mialgia posoperatoria
Dosis altas:  FC y
contractibilidad, 
catecolaminas
Prevenir con un RMND Contrarresta con el  Elevación transitoria
tono EEI
2 do bolo: bradicardia
 SUCCINILCOLINA – EFECTOS COLATERALES

Rigidez del Hipertermia Parálisis Presión Liberación

m. masetero maligna prolongada intracraneal de histamina

 Transitorio del  FSC y la PIC

tono Trastorno Pac. def.
hipermetabólico del seudocolinesterasa:
musculo esquelético efecto prolongado
Dif. para abrir la Atenuarse: manejo
boca en la relación adecuado de la vía
incompleta del m. de aérea e
la mandibula hiperventilación
Desencadenante en Seudocolinesterasa
Signo premonitorio individuos atípica: parálisis muy Se evita con admón..
de hipertermia susceptibles prolongada RMND y lidocaína IV
maligna 2-3 min antes de la
intubación
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
RMND

Bencilisoquinolinas Esteroides Clorofumarato

Liberan histamina Vagolíticos Gantacurio

(pancuronio)

Atracurio Cisatracurio Pancuronio Vecuronio Rocuronio

ADECUACIÓN PARA LA INTUBACIÓN
Ninguno iguala la rapidez del inicio de acción o la corta
duración de la succinilcolina

El efecto de los RMND se acelera con una dosis mas

alta o con dosis de impregnación

Regla general: cuanto mas potente sea el RMND, mas

lento es el inicio
 ADECUACIÓN PARA PREVENIR FASCICULACIONES
Evitar fasciculaciones y mialgias

Admón.. 10-15% de la dosis BMND 5 min antes

de la succinilcolina

<5 min solo previene la mialgia

ROCURONIO
 RELAJACIÓN DE MANTENIMIENTO

Menor Signos clínicos: Dosis de

Facilitar la profundidad Controlar la Estimulador • Esfuerzos mantenimiento:
cirugía anestésica ventilación nervioso respiratorios bolos o
• Movimiento infusión
POTENCIACIÓN CON OTROS BMND

Bloqueo •Mecanismos de
sinérgico acción distintos

Bloqueo •Vecuronio y
aditivo pancuronio
 EFECTOS COLATERALES AUTÓNOMOS
Tobocurarina y metocurina
• Bloquean ganglios autónomos
•  SNS para contractibilidad y FC en resp a
hipotensión y factores de estrés transoperatorio
Los RM nuevos
• Atracurio, cisatracurio, vecuronio, rocuronio: carecen de
efectos autónomos
 LIBERACIÓN DE HISTAMINA
Mastocitos: broncoespasmo, rubor
cutáneo e hipotensión

Atracurio y mivacurio

Admón.. previa con antihistamínicos

DEPURACIÓN HEPÁTICA
Metabolismo Mecanismo
hepático Insuf. hepática distinto al
hígado

Pancuronio, Prolonga Atracurio,

rocuronio y bloqueo de cisatracurio y
vecuronio pancuronio y mivacurio
rocuronio

Metabolitos Efecto menor en No afectan su

activos vecuronio depuración
EXCRECIÓN RENAL
Excreción renal
• Doxacurio
• Pancuronio
• Vecuronio
• Pipecuronio

Independiente de la función
renal
• Atracurio
• Cisatracurio
• Mivacurio
• Rocuronio
 CARACTERÍSTICAS GENERALES
Temperatura • Hipotermia: prolonga el bloqueo (mivacurio, atracurio y cisatracurio) y
retrasa la excreción (pancuronio y vecuronio)

Eq. ácido-base • Acidosis resp.: potencia el bloqueo y dificulta su reversión

• Hipopotasemia e hipocalcemia: acentúa el bloqueo

Alt. electrolíticas • Hipercalcemia: respuesta impredecible
• Hipermagnesemia: potencia el bloqueo, por competencia con el calcio en
la placa terminal (p.ej. Preeclampsia tratada con sulfato de magnesio)

Edad: • RN son mas sensibles

 ATRACURIO
Estructura Metabolismo Excreción
• Bencilisoquinolina • Extenso, independiente de la función • <10% se excreta sin cambios por vía
• Mezcla de 10 estereoisómeros renal y hepática renal y biliar
• a) Hidrolisis: esterasas inespecíficas, no
por acetilcolinesterasa o
seudocolinesterasa
• b) Eliminación de Hoffman: en el pH y
temperatura fisiológica, degradación
química no enzimática espontanea

Dosis Consideraciones
• Intubacion: 0.5 mg/kg IV • Conservación: 2-8 °C
• Relajación transoperatorio: 0.25 mg/kg
inicial, dosis crecientes 0.1 mg/kg cada
10-20 min
• Infusión: 5-10 µg/kg/min
• Presentación: 10mg/ml
 ATRACURIO – EFECTOS COLATERALES

Hipotensión y Broncoespasmo Toxicidad por

taquicardia • Evitar en asmáticos laudanosina
Liberación de
histamina • Inusual • Estimulación SNC:
• Dosis >0.5 mg/kg convulsiones
• Inyección lenta  EA • Insuf. Hepática

Temperatura Incompatibilidad Reacciones alérgicas

• Hipotermia: prolongarse química • Efecto inmunógeno directo
• Se precipita si se • Reacciones mediadas por
administra en solución Ac tipo IgE
alcalina como tiopental
 CISATRACURIO

Estructura: Metabolismo: Dosis: Consideraciones: EA

• Estereoisómero • Eliminación de • Intubación: 0.1- • Refrigeración 2-8 • No libera

del atracurio con Hoffman 0.15 mg/kg en 2 °C histamina
potencia 4 veces • Metabolitos: min • Usarse en los 21 • No altera la FC ,
mayor acrilato • Duración de días siguientes ni la TA
• Atracurio monocuaternario bloqueo: • No efectos SNA
contiene el 15% y laudanosina intermedia
de cisatracurio carecen de • Infusión de
efectos mantenimiento: 1-
• Independientes 2 µg/kg/min
de la función
renal o hepática
 PANCURONIO
• Relajante bicuaternario
• Anillo esteroide en el cual se colocan dos moléculas modificadas de acetilcolina
Estructura • Se asemeja a la acetilcolina para unirse con el receptor ACh nicotínico

• Metabolismo hepático
• Metabolitos: cierta actividad bloqueadora
Metabolismo y
excreción • Excreción renal (40%), biliar (10%)

• Intubacion: 0.08-0.12 mg/kg en 2-3 min

• Mantenimiento: 0.04 mg/kg inicial, seguida 0.01 mg/kg c/20-30 min
Dosis • Presentación: 1-2 mg/ml

• Almacenamiento 2-8°C estable por 6 meses

Consideraciones
PANCURONIO – EFECTOS COLATERALES
Hipertensión y
taquicardia
• Bloqueo vagal y
estimulación simpática

Arritmia
Reacciones • conducción AV y
alérgicas liberación de
catecolaminas
• Pac. hipersensibles a • Combinación:
bromuros (bromuro de antidepresivos
pancuronio) tricíclicos y haloteno
efecto arritmogénico
 VECURONIO
• Relajante • Pequeña parte en • Misma potencia que el

Metabolismo y excreción

Dosis
Estructura

monocuaternario hígado pancuronio

• Es pancuronio menos un • Excreción
grupo metilo principalmente biliar y
cuaternario secundaria renal (25%)
• Menor vida de
eliminación y
depuración mas rápida
• Polineuropatía: género
femenino, IR, uso
prolongado o dosis
altas de esteroides y
sepsis
• Intubacion: 0.08 –
0.12 mg/kg
• Mantenimiento
transoperatorio: inicial
0.04 mg/kg seguido
incrementos de 0.01
mg/kg c/15-20 min
• Infusión: 1-2
µg/kg/min
• Mujeres 30% mas
sensibles
VECURONIO – EFECTOS COLATERALES

Cardiovasculares Insuficiencia hepática

Carece de efectos
significativos incluso a
0.28mg/kg Dosis >0.15 mg/kg en
cirrosis: duración
Potenciación de prolongada
bradicardia inducida por
opioides
ROCURONIO
• Monocuaternario del vecuronio

Estructura • Inicio de acción rápido

• Se aproxima al de succinilcolina (69-90 seg)

• No se metaboliza

Metabolismo • Eliminación: hígado princ., y renal

• Duración: alterada en insuf. Hepática y
embarazo, no alterada por IR

• Menos potente que la mayoría de los RM

esteroideos

Dosis • Intubación: 0.45-0.9 mg/kg IV

• Mantenimiento: bolos 0.15 mg/kg, infusión 5-12
µg/kg/min
• IM: lactantes 1 mg/kg, niños 2mg/kg
 OTROS RELAJANTES
Tobocurarina Metocurina Galamina Alcuronio Rapacuronio Decametonio

Primer RM Depende de la Inicio acción

función renal Vagolítico rápido
para su potente Vagolítico leve
eliminación

Hipotensión y Efecto corto y

taquicardia por colaterales Despolarizante
lib. de histamina cardiovasculares mas antiguo
mínimos

Alérgicos al Eliminación Eliminación

Bloq. de yodo depende la depende la
ganglios función renal función renal Broncoespasmo
autónomos grave
 RELAJANTES MUSCULARES NUEVOS

Polvo liofilizado, Acción ultracorta

Gantacurio Clorofumaratos no estable en sol. 5-10 min, similar
acuosa a la succinilcolina

Recuperación:
edrofonio, Inicio: 2-3 min Dosis: 0.2 mg/kg
cisteína exógena
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA Antagonistas de los
bloqueadores neuromusculares
 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

Reversión Parálisis
incompleta residual Morbilidad
de los BM

Revertir el bloqueo muscular no despolarizante

 NEOSTIGMINA

Estructura Consideraciones
• Fracción de Dosis: • Efectos a los 5 min
carbamato (enlace • Máx.: 0.08 mg/kg • Intensidad máxima
Usos
covalente con (hasta 5mg 10 min • Miastenia grave
acetilcolinesterasa) adultos) • Atonia vesical
y grupo amonio • Duración >1 hr
cuaternario • Presentación: • Aminorar efectos • Ileo paralitico
(insoluble en 0.25-0.5-1 mg/ml muscarínicos con un
lípidos) anticolinérgico
 PIRIDOSTIGMINA
Estructura Dosis Consideraciones

• Similar a • 20% de la • Inicio lento (10-15

neostigmina, salvo potencia de la min)
amonio cuaternario neostigmina • Efecto prolongado
se incorpora en el • 0.25 mg/kg (20mg >2 hr
anillo fenólico total adultos) • Admón..
• Unión covalente • Presentación: Anticolinérgico
con la 5mg/ml (glucopirrolato)
acetilcolinesterasa
• Insoluble en lípidos
 EDROFONIO
Estructura Dosis
Potencia <10% de la neostigmina
Ausencia de grupo carbamato
0.5-1 mg/kg
Presentación: 10mg/ml
Depende de su acción no
covalente con la enzima
acetilcolinesterasa Formulación combinada con
atropina (Enlon-Plus 10mg
edrofonio y 0.14 mg atropina/ml)
Consideraciones
Inicio acción rápido (1-2 min)
Efecto mas corto
No utilizar en dosis bajas, RM de
acción prolongada rebasan el
efecto del edrofonio
Efecto muscarinicos bajo (requiere
mitad del anticolinérgico)
 FISOSTIGMINA
• Amina terciaria
• Grupo carbamato, pero no amonio cuaternario
Estructura •
•
Liposoluble
Único inhibidor de la colinesterasa que cruza con libertad la barrera
hematoencéfalica

Dosis • 0.01 – 0.03 mg/kg

• Presentación 1 mg/ml

• Utilidad limitada para revertir BM

• Efectivo: toxicidad anticolinérgica central causada por atropina o escopolamina
Consideraciones •
•
Revierte depresión SNC y el delirio por usos de BZD y anestésicos volátiles
Prevenir escalofríos postoperatorio (0.04 mg/kg)
• Contrarresta depresión respiratoria por morfina
 SUGAMMADEX

Es una γ – Estructura Eliminación Consideraciones

ciclodextrina • Tridimensional • Vía renal, sin • Dosis: 4-8 mg/kg
modificada (su por similar a un cono cambios • Produce reversión
azúcar, y truncado hueco rápida, efectiva y
gammadex a la • Cavidad hidrófoba consistente del
molécula estructural y una parte exterior bloqueo
γ-ciclodextrina) hidrofilica neuromuscular
superficial y
profundo
L- CISTEÍNA
Aminoácido endógeno
que se agrega a la NPT Revierte el bloqueo por
para incrementar gantacurio y otros
solubilidad del calcio y el fumaratos
fosfato

Se combina rápidamente
los BM con L- cisteína in
vitro  productos de
degradación con menor
actividad (aductos)