COLINOMIMETICOS

DIRECTOS
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
Agonista muscarinico (Efecto insignificante
en nicotinicos)
efectos paratosimpatomiméticos
Activa los receptores M1, M2 y M3 en todos
íleo y retención urinaria excesivos, especialmente
los tejidos periféricos
Betanecol Esteres de colina pospoperatoria y broncoespasmo
• Causa un aumento de la secreción,
neurogenica en los asmáticos
contracción del músculo liso (excepto que
Nota: no ingresa a SNC
se relaja el músculo liso vascular) y
cambios en la frecuencia cardiaca
usado topicamente casi
Agonista muscarinico y nicotinico no
Carbacol Esteres de colina exlusivo para
selectivo
GLAUCOMA
Agonista muscarinico (Efecto insignificante
en nicotinicos)
efectos paratosimpatomiméticos
Activa los receptores M1, M2 y M3 en todos
excesivos, especialmente
los tejidos periféricos
Pilocarpina Alcaloides muscarinicos Glaucoma, Sx Sjogren broncoespasmo
• Causa un aumento de la secreción,
en los asmáticos
contracción del músculo liso (excepto que
Nota: no ingresa a SNC
se relaja el músculo liso vascular) y
cambios en la frecuencia cardiaca
Cevimelina Alcaloides muscarinicos M-3 selectivo Similar a pilocarpina
evenenamiento por hongos de
Muscarina Similar betanecol
inicio rapido
actividad gastrointestinal (GI,
Agonista receptores Nn y Nm
gastrointestinal) aumentada de
Activa las neuronas posganglionares Uso medico abondono
manera aguda, náusea, vómito,
autonomicas (simpaticas y parasimpaticas) en el habito de fumar
Nicotina Agonista nicotinico diarrea • HTA • Altas dosis
y las placas terminales neuromusculares Tambien como
causan convulsiones • GI a largo
del musculo esqueletico insecticida
plazo y factor de riesgo
Ingresa a SNC y activa receptores Nn
cardiovascular
Uso exlusivo para HTA, transpiración, alteracion del
Agonista nicotinico
Vareniclina receptores nicotínicos α4β2 cesar el habito de sensorio, diarrea, poliuria,
parcial selectivo
fumar alteración menstrual
INDIRECTOS
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
se une brevemente al sitio
Inhibidor de colinesterasa activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y Diagnostico y tto agudo exceso parasimpaticomimetico
Edofronio
de acción corta previene el acceso de la acetilcolina (ACh) de miastenia gravis No entra a SNC
(5-10 min)
Miastenia gravis
CARBAMATOSInhibidor
Forma un enlace covalente con AChE, pero Ileo posoperatorio y exceso parasimpaticomimetico
Neostigminia de colinesterasa de
hidrolizado y liberado (2-4h) neurogenico No entra a SNC
acción intermedia
Retención urinaria
CARBAMATOSInhibidor
Forma un enlace covalente con AChE, pero exceso parasimpaticomimetico
Piridostigmina de colinesterasa de Miastenia gravis
hidrolizado y liberado (4-8h) No entra a SNC
acción intermedia
reversión de la
intoxicación grave por
CARBAMATOSInhibidor
Forma un enlace covalente con AChE, pero atropina, entra a CNS: puede causar
Fisostigmina de colinesterasa de
hidrolizado y liberado (2-4h) ocasionalmente convulsiones
acción intermedia
utilizada en el
glaucoma agudo
ORGANOFOSFORADO
Forma un enlace covalente con AChE, pero Obsoleto se uso en dolor de cejasm uveítis, visión
Ecotiofato Inhibidor de colinesterasa
hidrolizado y liberado de forma más lenta glaucoma borrosa
de larga duración
se une brevemente al sitio
activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y todos los efectos parasimpaticos
Paratión Organosfosforados Solo insecticidad
previene el acceso de la acetilcolina (ACh) mas paralisis y coma
DIAS A SEMANAS
se une brevemente al sitio
activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y
Malatión organosfosforado insecticidad escabicida mayor efecto que el paratión
previene el acceso de la acetilcolina (ACh)
DURA DÍAS
se une brevemente al sitio
Gas nervioso
Sarín, tabun otros Organosfosforados activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y rapidamente letal
Amenaza terrorista
previene el acceso de la acetilcolina (ACh)
Rivastigmina
inhibición de la colinesterasa ademas de
Galantamina Exclusivo para entra CNS
colinomimetico indirecto otros efectos variables que no son bien
Donepezilo Alzheimer Nausea vomito
comprendidos
tacrina

ANTICOLINERGICOS
ANTIMUSCARINO
 Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
Para enfermedad del
Antagonista muscarinico no selectivo Reduce el vertigo, Taquicardia, visión borrosa,
Escopolamina movimiento (cinetosis)
nausea posoperatoria xerostomía, delirio

Antagonismo competitivo en los receptores

taquicardia, confusión, retención
Diciclomina M3 Sx de intestino irritable,
Trastornos GI urinaria, presión intraocular
Glicopirrolato Reduce la actividad de la musculatura lisa y diarrea leve
incrementada
secretora del intestino
Hiosciamina Trastornos GI mayor duración
Examen retinal,
prevención de sinequia
después de la Cx
Antidoto obligatorio
Atropina
para
envenennamiento
Oftalmología: antagonismo competitivo en todos
severo por PIO aumentada en el glaucoma Acción de 5 a
Antimuscarinico no receptores M
organsofosforados de angulo cerrado 6h
selectivo Causa midriasis y ciclopejía
Acción de 12-
Homatropina
Examen retinal, 24h
Ciclopentolato prevención de sinequia Acción de 3-6h
después de la Cx Acción de 15-60
Tropicamida
min
Ipatropio Reduce o previene los
Tiotropio Antagonista no selectivo, competitivo en episodios agudos de
Respiratorio Xerostomía, tos
Aclidinio los recepetores M broncoespasmos Usado una vez
Umeclidinio ASMA y EPOC al día
Reduce el tono del
musculo liso sel
detrusor, espasmos taquicardia, estreñimiento,
Ligeramente antagonista muscarínico
Oxibutinina INCONTINENCIA aumento de la presión intraocular,
selectivo M3
URINARIA, xerostomía
ESPASMOS
Nefrología POSOPERATORIOS
Darinfenacina
Solifenancina antagonista muscarinico de selectividad Urgencia urinaria,
Tolerodina mayor a M3 incontinencia
Fesoterodina
excesivo efecto parasimpatico
Antagonista muscarinico no selectivo (M1, Menor efecto
Trospio urgencia urinaria
M2 M3) SNC
Pirenzepina
Antagonista muscarinico selectivo para M1 Enfermedad peptica
Telenzepina
ANTINICOTINICO
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
OBSOLETO Bloquea todos los efectos
Hexametonio Bloqueador selectivo de receptores Nn
usado en hipertensión autonomicos

Bloqueadores Usado en emergencias

Trimetafano antinicotínicos de los hipertensivas y
ganglios controlar la hipotension

investigación : cesar de
Mecamilamina Entra a CNS
fumar
envenenamiento
Antagonista de organososforados
por inhibidor de la
Pralidoxima Regenerador de AChE Alta afinidad a el atomo de fosforo pero no debilidad muscular
colinesterasa en
ingresa a SNC
etapa temprana (48 h)

SIMPATICOMIMETICOS
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece ·
Arritmic

Epinefrina
v Agonistas restante
gener
Alfa 1, 2 Beta 1,2,3
Anafilaxia ·
Hemostatica
-
Paro cardiaco
HTA, Arritmia, stroke (ACV),
infarto de miocardio
edema pulmonar
·
miocardio
Incortopeulmonar
edema

⑧rohnich
afalla

3 DiseEC
·
Vasoespasmo, necrosis del tejido,
aumento excesivo de la presión bracei carcic
M 2
·
Norepinefrina Catecolaminas de acción Alfa 1 y 2, Beta 1 Beta 3 Shock
arterial
directa en
Agonista Arritmias, infarto luso prolongado
Shock especialmente
w
. vasoconsticion

Dopamina D1, alfa 1, alfa 2, B1, B3 b con parada renal Alteración cardiovascular,

Agonistas, A veces usado en falla

↳ cirugía
cardiaca
arritmias (Taavicavaial
anginia, nauseas, vasoconstricion, palpitacione
cardiaca mayor a

Faltaxile metazolina y
insuficiencia renal

·CC auscompensada
congestiva.
Oxinetazolina I
Insuficiencia
cardiaca

Relodrinc snock.
 ·
to?ato)
frío, pilocrección
noso Estados hipertensivos
me Cio
brachicie
/GuiaoperaI
La intra calvas,
↑P3,DAG y Dosis)
Fr
metoxanta/Agorista alfas/ sensacion an anogalaton vorutosOb
explOSI
/
Activa la fosfolipasa C, resultando en un 14hantes la evital

O aumento del Ca intracelular y la Hipertensión supina, piloerección

-

17
Midodrina vasocontricción Hipotensión ortostática (piel de gallina) y retención

sot
Aumento del MLiso vascular aumenta la urinaria Parestesia
-

Agonistas alfa 1 presion arterial (p.65)

LOS

Agonistas a
e hipotensión Insomnio, afalea, marea, ansiedad
Fenilefrina agonista alfa 1 y alfa 2 descongestionante, HTA, stroke, infarto miocardio

e
receptores ·20S -
-

advenerge midriática, neurogénica Nauseas,xerostomia, estimulación SNC

- -

Clonidina -DT. D. A . H -DHPA

-> ↓ sofocalneno)
Inhibe la adenil ciclasa e interactua con Hipertensión sequedad bucal y sedación agalla
->

Alfametildopa -A prevencion preclampsia y

edampsia
otras vías intracelulares somoliensia
I Guanfacina -> HTA/T.D.
TO HTA -emeat
A. A
O

Baja la presión arterial

Guanabenz -PHTA Simpaticolítico central
Hipotensión, hipertensión;
bradicardia, isquemia de
miocardio, taquicardia;
hiperglucemia, hipoglucemia;
Dexmedetomidina efectos sedantes prominentes anestesia agitación; náuseas, vómitos, boca
seca; síndrome de abstinencia,

entrae
hipertermia; depresión
respiratoria; poliuria (frecuencia
Agonista alfa 2
no conocida).
Tizanidina Se usa como relajante muscular

innat
en

durante
Cefalea, disgeusia, hiperemia,
ocular, prurito ocular, molestias
oculare, lagrimeos, edema
usado topicamente en
Apraclonidina agonistas alfa-2 adrenérgicos que actuan palpebrla, vision borrorsa,
el GLAUCOMA reduce
Brimonidina reduciendo la PIO conjuntivitis, queratoconjuntivitis,
la PIO
sequedad de la boca y nadal,
astenia.

arritmias cardiacas, nerviosismo,

Catecolaminas de acción B1, B2, B3, activa la adenilciclasa. Es Uso primario por
inquietud, insomnio, ansiedad,
Isoproterenol directa, agonista beta cronoctrópico e inotrópico positivo. nebulizador (asma
diaforesis, mareos, temblor, leve
adrenergico Broncodilatador cuando se inhala. agudo) y bloqueo AV
mareos y dolor de cabeza.
05 Uso primario en falla ICC
Taquicardia, aumento de Ts enbradi
auxiliar scock ogie
carse
B1, activa la adenilciclasa, inotropico y cardiaca aguda para
Dobutamina Agonistas Beta 1 consumo de oxigeno del transporte
cronotropico positivo., vasoculatador aumentar el gasto falla cardica es
miocardio, angina, arritmias. (OCI
cardiaco falla carciaca aguda
Galla, geblutis local

pio
A

Albuterol -salbetamol 65-Dasnicidas temblores, nauseas Salbutamol (Albut roll

al
*

accion cortal Inicio rápido de -Duasoculatacion

Metaproterenol Agonistas Beta 2 broncodilatador taquicardia y temblor peryenica
all bronquio broncoespasmo agudo nerviosismo, afanc
Con taqui cardia
compensadora
Terbutalina
S Relaja la moc lisa nauseas, somniolenci
·
temblores, falle,

Salmeterol Rash, aballa, congestion nasal, irritacion de la

Usado solo con
↓
-
garganta
paritaciones, afalla, tos, temblores
Formoterol - > falla, faringstin igual corticosteroides para
largal
naso
orofaringeo,
dolor
-Dios,
Indacaterol Agonista B2 Broncodilatador a caccion profilaxis de asma o Arritmias, taquifilaxia
-> Arritmich, anaglaxia, hepokalimia, hipergludria
Vilanterol Selectivo La to a largo con antimuscarinicos
Olodaterol - > Tos, dolor espalda, Rash plato para EPOC

~ Relaja el musculo liso hauseas, afana, diarrea

Activa la adenil ciclasa, reduce el tono de la
Mirabegron Agonistas Beta 3
vejiga. 0S
vascular
Urgencia urinaria
ligigatir Posible HTA
estrenimiento, maren

r Activa la adenil ciclasa, relaja el musculo

Emergencia
hipertensiva. Taquicardia refleja, cefalea y
Fenoldopam Agonista D1 liso vascular, por lo que provoca
hipertensión enrojecimiento , elevacion BUN
(vasoculatador
acción rapidal
vasodilatacion periférica. 6 laur postoperatoria. anginia, palpitaciones
-Inhibe la adenil ciclasa e interactua con adenomas en pituitaria a secreto L

otras vías intracelulares GA Parkinson, prolacting

nausea, cefalea, Hipotensión
Bromocriptina
v
Agonista D2
-imita las acciones de la dopamina (innitric prolactinemia ortostatica ertigo, estrenimiento
-suprime la secreción de prolactina acromegalia, intertifidal vomite
Anorexia
Anfetamina Trastorno de deficit de Paranoia, agresion, insomnia,
ab Metanfetamina simpaticomimeticos
accion indirecta
desplaza las catecolaminas almacenadas
de las terminaciones nerviosas
atención (ADHD)
Narcolepsia
HTA

*
an
fenilisopropilamina de Narcolepsia,
u
acción indirecta hipotension postural
convulsiones y cardiovasculares
idiopatica, enuresis
Aumento de los niveles de
Efedrina
glucosa e insulina
desplaza (libera) las catecolaminas Menor riesgo de
almacenadas de las terminaciones adición que las
nerviosas afentaminas
anestésico local con
Bloqueo de la recaptación de norepinefrina Alta adicción
Cocaina V Alcaloide
y recaptación de dopamina
acción hemostática
HTA, Arritmias, convulsiones
intrínseca

ANTAGONISTAS SIMPATICOS
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece

Levanterenol a N.E.
catecolaminas
Dobutamina
-

Isaprotevenon
-
 Bloquea irreversiblemente a α1 y α2 •
activación indirecta del barorreflejo Feocromocitoma
Hipotension ortostatica,
Fenoxibenzamida Disminuye PA alto estado de
taquicardia, cardiopatía isquemica
~ Ritmo cardiaco aumentampor accion del catecolaminas
baroreflejo
Bloqueo reversible de α1 y α2
Bloquea la vasocontricción
Fentolamina Feocromocitoma
disminuye PA
y Auemnta el ritmo cardiaco
Prazosina HTA
Bloquea selectivamente a α1 hipotensión ortostatica en la
Doxazosina Antagonista del receptor Hiperplasia prostatica
Disminuye PA primera dosis
Terazosina M alfa adrenergico benigna
ligeramente selectivo para α1A HIPERPLASIA
hipotensión ortostatica menos
Tamsulosina este bloqueo relaja mas el Mliso prostatico PROSTATICA
~ que el vascular BENIGNA
comun

Bloquea a α2 • provoca una mayor actividad

DISFUNCION
simpática central • aumento de la liberación
v
Yohimbina ERECTIL MASCULINA puede causar ansiedad
de norepinefrina
hipotension
eleva PA y el ritmo cardiaco

Labetalol w Beta > α1 bloqueo

Disminuye la PA con un incremento limitado Hipertensión
del ritmo cardiaco
menos taquicardia que otros
agentes alfa 1

Hipertensión • angina
de pecho • arritmias •
Propranolol bradicardia • asma empeorada •
migraña •
Nadolol fatiga • sueños vívidos • manos
Bloqueo β1 y β2 hipertiroidismo •
Timolol frías
Disminuyen el ritmo cardiaco y PA • glaucoma (timolol
reducen la renina tópico)
Angina de pecho
Metoprolol
Bloqueo β1 > β2 HTA
Atenolol Bradicardia, fatiga, sueños
Disminuyen el ritmo cardiaco y PA • Arritmias
Betaxolol vividos, manos frías
reducen la renina Glaucoma (betaxolol
Nebivolol
son seguros para el asma topico)
Bloqueo β2 > β1 NO HAY INDICACION
Butoxamina provoca asma
Incrmenta la resistencia periferica CLINICA
Pindolol Antagonista del receptor
Acebutolol beta adrenergico β1 β2, con efecto simpaticomimético Hipertensión •
Carteolol intrínseco (agonista parcial) arritmias • migraña •
fatigam, sueños vividos y manos
Bopindolol puede evitar el
frías
Celiprolol Disminuye la PA, y moderadamente el ritmo empeoramiento de la
Penbutolol cardiaco bradicardia
Oxprenolol
Carvedilol
Medroxalol insuficiencia cardiaca fatiga
Bucindolol β > α1 bloqueo
Control rapido PA
arritmias
Esmolol tirotoxicosis bradicardia, hipotensión
β1 > β2 cardiopatia isquemica
Bloqueo β cardiaco muy bajo intraoperatoriamente
Bloquea la tirosina

M
hidroxilasa • reduce la sintomas extrapiramidales
Inhibidor de la tirosina
Metirosina síntesis de dopamina, Feocromocitoma hipotensión ortostática,
hidroxilasa
norepinefrina y cristaluria
epinefrina
 GLUCOCORTICOIDES TOPICOS E INHALATORIOS
MECANISMO DE
FARMACOS POTENCIA USO EFECTOS ADVERSOS
ACCIÓN
• Alopecia areata
• Psoriasis en placas, palmo-
Beclometasona (inhala)
plantar
Budesonida (inhala)
• Dermatitis atópica adultos
Clobetasol
• Vitiligo
Desoximetasona
• Liquen simple crónico
Diclorisona Oculares Glaucoma, cataratas, aumento de la
• Lupus discoide
Diflorasona presión intraocular
Actúa inhibiendo de • Liquen plano
Diflucortolona Infecciosos Tiña incógnito, candidiasis, herpes
POTENCIA ALTA manera indirecta la • Liquen escleroso
Fluocortolona simple, molusco contagioso, escabiosis,
Fluclorolona fosfolipasa2, aumentando • Eccema numular
• Dermatitis por contacto reactivación de sarcoma de Kaposi, granuloma
Fluocinolona la transcripción de las
glúteo infantil
Fluocinónido lipocortinas (lipocortina crónico de manos
• Penfigoide ampolloso Acneiformes Acné por esteroides, dermatitis
Flupamesona 1/anexina 1) y CC10; las
• Pénfigo foliáceo perioral, rosácea por esteroides
Mometasona (inhala) cuales controlan la
INHALATORIAS: Farmacológicos Taquifilaxis, rebote de
Prednicarbato biosintesis de
dermatosis, adicción a esteroides
mediadores inflamatorios Prevención del asma
bronquial y la rinitis alérgica Sistémicos Supresión del eje hipotálamo-
como prostaglandinas y
hipófisissuprarrenales, síndrome de Cushing,
leucotrienos al inhibir la • Dermatitis atópica
Alclometasona crisis de Addison, retraso del crecimiento en
liberacion de su precursor • Fimosis
Clobetasona niños, hiperglucemia
POTENCIA INTERMEDIA común el acido • Liquen escleroso de vulva
Fluocortina Otros Hirsutismo o hipertricosis, cambios de
araquidónico • Dermatitis seborreica
Fluorometalona (oftalmo) pigmentación, dermatitis por contacto alérgica,
• Intertrigo
eccema craquelé
• Dermatitis atópica en niños
• Dermatitis por contacto en
párpados, cara o
POTENCIA BAJA
escroto
• Dermatitis seborreica
• Dermatitis del pañal
INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y ANTAGONISTAS GLUCOCORTICOIDES
Bloquea enzimas P450
fúngicass e interfiere con
las sintesis del ergosterol.
Es un imidazolico antifúngico. A altas dosis inhibe a
Administraci.ón oral, tópico. CYP17 y a mas altas Tratar infecciones fungicas, Ginecomastia 13% en varones, aumento de las
Ketoconazol
Dosis inicial 200 mg día y se dosis inhibe a CYP sindrome de cushing. transaminasas y erupciones cutáneas.
puede subir hasta 800 mg, sin 11BA1. Es un potente
embargo, existen reportes donde inhibidor de la sintesis de
se ha subido hasta 1200 mg esteroides adrenal y
gonadal.
Tratamiento de
manifestaciones graves de
exceso de cortisol mientras se
Es un inhidor relativamente Inhibe a la 11B hidroxilasa determina la causa o junto
selectivo de la 11B hidroxilasa. (11B1, 11B2)(por lo que con la radiación o tto
Hipertensión arterial, virilización e hirsutismo,
Metirapona Se la usa como prueba interviene con la sintesis de quirúrgico. Es el único
retencion de sal y agua.
diagnóstica administrar dosis de cortisol y cortisona), no medicamento inhibidor
metirapona (2-3 gr por vía oral a actúa sobre la ACTH por lo suprarrenal que puede
medianoche) para ver la que estará elevada y en usarse en mujeres
respuesta de ACTH de hipófisis orina aumenta la excresión embarazadas con síndrome
y ectópica. de 11 deoxicortisol. de Cushing
Produce acción tóxica en
la corteza suprarrenal, En 80% de los pacientes los efectos tóxicos son
sea en neoplasia o bastante graves como
Es un medicamento relacionado cpélula normal, afecta Uso en carcinoma adrenocortical para requerir una reducción de la dosis. Éstos incluyen
Mitotane
a insecticidas DDT. Su mayormente a la zona inoperable. diarrea,
estructura es similar a DDT y fasciculada y reticular. Se náuseas, vómitos, depresión, somnolencia y
DDD. Se administra por vía acumula en la grasa erupciones cutáneas
oral. corporal, dura semanas.
Efectos en SNC: puede activar focos
Es un anestésico intravenoso convulsivos, movimientos espontaneos
Unica medicación parenteral
con efectos hipnóticos pero A dosis hipnoticas y no caracterizados como mioclono. Efectos
Etomidato disponible en tto del sindrome
no analgésicos (es un hipnoticas inhibe cardiovaculares: disminucion de la presion
de cushing severo.
derivado del imidazol transitoriamente la 11B arterial que puede exagerarse en presencia de
carboxilado) hidroxilasa (6 a 18 horas). hipovolemia. Efectos respiratorios: apnea.
Afinidad por los Hiperglucemia, signos de reacciones alergicas
receptores SST3 (sarpullido, inflamación, etc), hepatico: elevacion
Usado en Sindrome de
Pasireotide Análogo de la somatostatina abundantes en celulas de de transaminasas, cardiovasculares: bradicardia,
Cushing
adenomas corticortropos prolongacion de intervalo QT, calculos biliares
de hipófisis. por uso prolongado, hipocortisolismo.
Se ha utilizado, junto con la
dexametasona o la
Bloquea la sintesis de hidrocortisona, para reducir
Aminoglutetimide RETIRADA DEL MERCADO colesterol en o eliminar la producción de Letargo y ereupcion cutanea.
pregnenolona estrógenos en pacientes con
carcinoma
de mama
Pacientes inoperables con
secreción de ACTH ectópica,
o carcinoma suprarrenal, que
no han respondido a otras
manipulaciones terapéuticas,
pueden ser útiles en el
tratamiento de la
Dosis altas inhibe el endometriosis, el síndrome de
Antagonista del receptor de receptor glucocorticoide, Cushing, el cáncer de mama y Sangrado prolongado en mujeres. Vomito,
Mifepristona
gestágeno. Vía oral. puede aumentar los posiblemente otras diarrea, dolor abdominal o pelvico.
niveles de ACTH. neoplasias, como los
meningiomas que contienen
receptores de
glucocorticoides o
progesterona.Hasta ahora el
principal uso de mifepristona
ha sido interrumpir los
embarazos precoces.
HIPOLIPEMIANTES
NOMBRE Familia a la que pertenece Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
Estatinas
-Atorvastatina y VO, duración 12-24h
Enfermedad vascular
Rosuvastatina (mayor toxicidad: miopatía, disfunción hepática
aterosclerótica (prevención
eficacia) Hipolipemiantes Inhibidores de HMG- Interaciones: metabolismo CYP-dependiente
primaria y secundaria)
-Simvastatina y Lovastatina CoA reductasa (3- (3A4, 2C9) interactua con
Sindromes coronarios agudos
(prodrogas: activación riñon) hidroxi-3-metil-glutaril- inhibidores/competidores de CYP
-Pitavastatina CoA reductasa)
 Se une a los Ac.biliares
en el intestino VO tomar con comidas no absorbidas
Resinas Incrementa el Toxicidad: estreñinmiento, distensión
Colestiramina Hipolipemiantes catabolismo del colesterol LDL elevado, toxicidad digital, abdominal; puede incrementar los trigliceridos y
Colestipol (Aislantes de acido biliar) Aumenta el numero de prurito VLDL en la HIPERLIPIDEMIA COMBINADA
Colesevelam receptores de LDL FAMILIAR
(disminuyendo Interfiere con absorción de algunos farmacos
concentración de LDL)
Prodroga convertida en el ¿POR QUÉ USAR ESTATINA + EZETIMIBA?
Porque la ezetimiba potencia la acción de las estatinas
hidado a su forma EXPLICACIÓN cuando uso estatina para bloquear
glucoronida síntesis de colesterol nivel hepático a nivel del intestino
Bloquea el transportador existe una sobreexpresión del transportador NPC1L1,
NPCIL1 de esteroles en normalmente existe una expresión del 20% sube al 60%
el borde en cepillo del porque se interpreta que al bajar la producción de grasa
Hipolipemiante VO duración 24h tiene que reemplazarlo el organismo absorbiendo más
intestino (enterocitos) Incremento de LDL
Ezetimiba (Inhibidor de absorción del Toxicidad: baja incidencia de difunción hepática, grasa entonces se puede reducir el efecto de estatina
Función:Inhibe la Fitosterolemia por eso si yo tengo que bajar mucho los niveles del
esterol) miositis
reabsorción del colesterol al combinarlo con ezetimibe también suprimo
Colesterol escretado en la acción que está teniendo la absorción de la grasa a
la bilis; disminuye el LDL nivel de los transportador NPC1L1
Las usamos juntas porque a veces la acción de la
y fitoesteroles estatina que disminuye los niveles de colesterol puede
Reduce colesterol de ocasionar una sobreexpresión de la absorción intestinal
forma leve 18% de colesterol
Disminuye el catabolismo
de apo AI
Reduce la secreción de
VLDL del hígado
Reduce la actividad de la
lipasa sensible a
hormonas localizada a
nivel del tejido adiposo
disminuyendo ácidos
grasos libres y VO, grandes dosis
trigliceridos. Toxicidad: irritación gástrica, hiperemia cutánea,
Bajo HDL
Aumenta el aclaramiento baja incidencia de toxicidad hepática, prurito y
elevado VLDL
Niacina de las VLDL por la elevación de transaminasas, hiperuricemia,
Hipolipemiantes Elevación de LDL en
(1ra opción en subir HDL) lipoproteína lipasa intolerancia a la glucosa
pacientes sin estatinas o
(asociada a células
intolerantes a estatina
endoteliales) Flushing (enrojecimiento severo) que mejora si
Disminuye el catabolismo doy ASA (apirina)o AINEs
del HDL, disminuye
fibrinógeno y aumenta la
actividad del
plasminógeno tisular

Función: disminuye LDL

(reduce colesterol),
Trigliceridos y VLDL;
ademas aumenta HDL
Agonista del receptor alfa
activado por el
proliferador de
peroxisoma (PPAR-alfa)
Función: Aumentan la
sintesis de lipoproteina
VO, duración 3-24h
lipasa en tejido graso,
Toxicidad: si se combina con estatina se
favoreciendo el
desarrolla más rapido miopatía,
Fibratos (2da opción en aclarameinto de VLDL.
Gemfibrozil: efecto adverso el rash cutaneo
subir HDL) Hipolipemiantes Disminuye la expresión Hipertrigliceridemia
Poco comun la disminución de globulos blancos
Fenofibrato (Derivados del Acido fibrico) de APO CIII (protectora Menor nivel de HDL
y hematocrito
Gemfibrozilo de VLDL) por lo que
incremento del riesgo de calculos de colesterol
aumenta mas el
disfunción hepática
aclaramiento
Incrementa la expresión
de APO CI y APO CII
aumentando los niveles
de HDL
Fibratos tienen poco o
ningun efecto en LDL
Tratamiento hipolipemiante
Bloquea al PCSK9 para como adyuvante de la dieta y
que exista una reposición estatinas a las máximas
Anticuerpos de receptores LDL en toleradas en adultos con
Inhibidores de la PCSK9
monoclonales: mayor cantidad, al haber hipercolesterolemia primaria
(proteína proconvertasa
Evolocumab mas receptores de LDL (familiar heterocigótica y no
subtilisina-kexina 9)
Alirocumab capturan más de estas familiar) o enfermedad
RN316 (PF-04950615) moleculas y con eso baja cardiovascular aterosclerótica
Bococizumab (Pfizer, New el LDL en circulación que requieren reducción
York) adicional de las LDLs.
Profarmaco (higado y
poco en riñon)
actúa inhibiendo ACL y pacientes con
inhibidor de la ezima citrato consecuentemente la hipercolesterolemia,
liasa dependiente de ATP biosíntesis del colesterol, dislipemia mixta, con VO
Acido bempedoico
(ACL) lo que induce el aumento intolerancia a estatinas o bien menor efecto miotoxico que las estatinas
de la expresión de que estas estén
receptores LDL, contraindicadas.
incrementando el
aclaramiento de las LDL
 GLUCOCORTICOIDES SISTEMICOS
Mecanismo de
FARMACO POTENCIA acción Uso
Enfermedad de Adison,
hipopituitarismo, colitis
ulcerosa aguda, lupus,
artritis, esclerosis multiple, la glucosa
asma, alergia a medio de Amenorrea, insomnio,
contraste yodado de
HIDROCORTISONA 1 (BAJA) causa idiopatica
Sindrome de West, E.
Adison, E, reumaticas
(LES, esclerodermia, AR)
asma, shock anafilactico,
rinitis alérgica, IRA colitis
CORTISONA 0.8 (BAJA) ulcerosa
Distrofia muscular de
Duchenne, granulomatosis Sarcoma de Kaposi,
de Wegener
AR, artritis psoriatica, LES, Aquiles , hirsutismo,
penfigo bulloso,
sarcoidosis, anemia
DEFLAZACORT 3 (INTERMEDIA) hemolitica,
Asma, EPOC, sindrome
de West, E. Graves
Neonatal
Purpura trombocitopenica
idiopatica, Distrofia
muscular de Duchenne,
Eritema nudoso leproso
PREDNISONA 4 (INTERMEDIA) cancer
Efectos adversos
Psicosis y miopatia
esteroidea, pancreatitis
osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
perforación GI, sarcoma
de Kaposi
hirsutismo, lipomatosis
epidural, intolerancia a
acne, descamación de la
piel
Psicosis y miopatia
esteroidea, insuficiencia
adrenal, DM, cushing
Retención de Na,
hipokalemia
Osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
Ruptura del tendon de
aquiles, hirsutismo,
petequias, equimosis,
irregularidades
menstruales,
convulsiones
Psicosis y miopatia
esteroidea
osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
Epidermolisis tóxica,
DM, pseudotumor
cerebri
ruptura del tendón de
intolerancia a la GLU,
irregularidades
menstruales
Psicosis y miopatia
esteroidea
osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
atrofia muscular, HTA,
insuficiencia adrenal
supresión crecimiento,
ruptura del tendon de
aquiles,hirsutismo,,
intolernacia a GLU,
irregularidades
menstruales
 De elección por efectos
sistemicos
antiinflamatorios e
inmunosupresor Hiperglucemia, Retencion
Asma, terapia de sodio, hipokalemia
complementaria de EPOC, Congestion pulmonar en
AR, otras colagenopatías, pctes con IC
tto E.inflamatorias y HTA, vasculitis, ↑ P.
autoinmunes en adults y intracraneal con
niños mayor a 1 mes papiledema (pseudotumor
Dermatitis y dermatosis cerebral)
(eczema subagudo y Cambio de piel: atrofia
cronico, psoriasis y cutanea, acné, equimosis
PREDNISOLONA 4 (INTERMEDIA) penfigo) y petequias
Psicosis y miopatia
esteroidea
osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
Rasgos cuchingoides,
HTA, atrofia muscular
sarcoma de kaposi,
anafilaxia, ruptura del
ASMA, EPOC, tendon de aquiles,
sarcoidosis, insuficiencia hirsutismo,
adrenal, E inflamatorias GI irregularidades
METILPREDNISOLONA 5 (INTERMEDIA) y reumaticas menstruales
ASMA, rinitis alergica,
dermatitis atopica,
artritis gotosa aguda
(inyección intraarticular),
arteritis temporal
(inyección intravitrea)
S. Stevens Johnson,
anemia hemolitica Insuficiencia adrenal,
autoinmune , anemia sinusitis, DM
Diamond Blackfan candidiasis orofaringea,
liquen plano, cataratas, cushing
dermatomiositis, irregularidades
TRIAMCINOLONA 5 (INTERMEDIA) poliomiositis menstruales
Hiperpalsia drenal
congenita (madre) osteoporosis y
nausea y vomitos glaucoma (uso
postquimioterapia prolongado)
supresión de la produción Sindrome de lisis
de ACTH tumoral, pancreatitis,
exacerbaciones agudas de perforación GI
la esclerosis multiple osteonecrosis, cataratas
edema cerebral, shock, tromboembolismo, acné,
DEXAMETASONA 30 (ALTA) Inhibe de manera indirecta dermatitis atopica cushing
a la Fosfolipasa A2, por Prevención del S.
medio de la inducción de dificultad respiratoria osteoporosis y
proteinas inhibitoiras neonatal grave asociado glaucoma (uso
(lipocortina 1/anexina 1, a parto pretermino prolongado)
CC10, i NFkB) lo que dermatosis (alivia prurito HT intracraneal,
previene la formación de e inflamación) cataratas, cushing
ac. araquidonico. dermatitis por contacto, hiperglucemia,
Disminuyendo la psoriasis, mejora hiperlipidemia,
expresión COX y LOX sintomas oculares y pancreatitis, ulcera
previniendo la biosintesis nasales de fiebre de peptica
BETAMETASONA 27 (ALTA) de PG y leucotrienos. heno, rinitis alergica acné, hipertricosis
 osteoporosis y
glaucoma (uso
prolongado)
irregularidades
menstruales, hirsutismo
Analogo sintetico de hiperpigmentación,
aldosterona edema, exacerbación de
Facilita la reabsorción de hipotensión ortostatica falla cardiaca
Na e H Enfermedad de Adison visión en tunel,
promueve la excreción de hiperplasia suprarrenal diaforesis, petequias
K a nivel del tubulo congenita equimosis, cushing
FLUDROCORTISONA 15 contorneado distal hipopotasemia severa
mineralocorticoide
endogeno, se une a los
receptores en tubulo distal
y conducto colector
al formar el complejo, se
activa el receptor y
produce un expresión Retiene agua (500)
aumentada de la Bomba disfunción endotelial,
NA-K ATPasa y Canal de renal, hipertrofia cardiaca
Na epitelial NIVELES EXCESIVOS:
reabsorción de Na, Hipopotasemia, alcalosis
secreción de K y actividad metabólica, aumento del
ALDOSTERONA NINGUNA vasomodulatora endogeno volumen plasmatico e HTA
 PREPARADOS TIROIDES
Familia a la
NOMBRE que Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
Hipotiroidismo:
Preparado de elección
para la terapia de
Levotiroxina (T4) Semividad 7 días
reemplazo y supresión
activación de los receptores de tiroides debido a su
nucleares que da como estabilidad
Preparados
resultado la expresión génica
tiorides no se recomienda para
con formación de RNA y evitarse en pacientes con
síntesis de proteínas la terapia de
enfermedad cardiaca debido a
reemplazo
Liotironina (T3) elevaciones significativas en los
de rutina debido a su
niveles máximos y un mayor
semivida más corta
riesgo de cardiotoxicidad.
(24 horas)

AGENTES ANTIROIDES
Familia a la
NOMBRE que Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
Metimazol Nauseas, gastritis, rash pruritico
Inhiben la peroxidasa tiroidea y maculo papular a veces con
bloquean la organificación del fiebre.
Hipertiroidismo:
ioduro. Raros: Vaculitis, LES,
Ambas penetran
Bloquean el acoplamiento de linfadenopatía,
placenta y se excretan
Tioamidas de las iodotirosinas. hipoprotrombinemia, dermatitis
en leche materna.
Propiltiouracilo (PTU) acción lenta No bloquean la captación de exfoliativa, poliserositis, artritis
PTU es la droga de
yodo de la glandula. aguda, hepatitis (PTU), ictericia
elección en el
PTU Inhibe deiodinacion colestacica (Metimazol),
embarazo.
periférica T4-T3 más que elevacion de GOT y GPT,
metimazol agranulocitosis, sensibilidad
cruzada entre PTU y Metimazol.

Solución de Lugol
Inhibe la organificación y la
Preparación para la
liberación de hormonas •
Yoduros
Yoduro de potasio reduce el tamaño y la
vascularización de la glándula
Aumento de las reservas
intraglandulares de yodo que
retrasa el inicio de la terapia con
tioamida, al retirarlo exacerbacion
grave de la tirotoxicosis, en el
embarazo pueden causar bocio
fetal. Erupción acneiforme,
tiroidectomía
glandulas salivales hinchadas,
quirúrgica
ulceras de membrana mucosa,
conjuntivitis, rinorrea, fiebre
medicamentosa, sabor metálicos,
tratornos hemorragicos y en raras
ocasiones reacciones
anafilactoides.

Bloqueadores Hipertiroidismo, en
Beta En dosis mayores a 160 mg especial la
Propanolol, metoprolol,
adrenergicos, reduce la conversion de T4 a tormenta tiroidea •
atenelol, otros
sin actividad T3 (reduce el T3 en 20%) complemento asma, bloqueo AV,
bloqueadores Beta que
ASI (actividad (anatgonista competitivo de los para controlar la hipotensión, bradicardia
carecen de actividad
simpaticomim receptores B1 y B2 taquicardia, la
agonista parcial
ética adrenergicos) hipertensión y la
intrinseca) fibrilación auricular
Tto de la tirotoxicosis.
Hipertiroidismo • los
El isotopo l 131 es rapidamente pacientes deben ser
absorbido y se concentra en la eutiroideos o
Necrosis, inflamación epitelial de
Isotopo l 131, tiroides emite rayos B, tiene consumiendo
la glándula, edema, disrupción de
Yodo Radiactivo administrado vida media de 5 días, pocas bloqueadores β antes
folículos, leucocitos infiltrados.
por vía oral semanas despues se evidencia del Yodo radiactivo
sialitis, hipotiroidismo
la destrucción del parénquima • evitar en el embarazo
tiroideo y en madres lactantes
 ANTIDIABÉTICOS
Familia a la que
NOMBRE Mecanismo de acción Uso Efectos adversos
pertenece
• De acción rápida: lispro,
aspartato, glulisina, inhalado
regular
• De acción corta: regular
• Acción intermedia: NPH INSULINAS Activan el receptor de insulina DMT 1 y 2 Hipoglucemia, aumento de peso, lipodistrofia (rara)
(protamina neutra de Hagedorn)
• De acción prolongada:
Detemir,
Glargina, Degludec, ICODEC
SECRETAGOGOS
Tolbutamida Secretagogos de insulina; se une a SUR 1 en la célula
Glipizida beta, lo que da como resultado el cierre de los canales
Gliburida SULFONILUREAS de K, la despolarización y la entrada de calcio; DMT 2 hipoglucemia, aumento de peso
Glimepirida aumenta la liberación de insulina, reduciendo la glucosa
Gliclazida en pctes con cell beta funcionantes
ANALOGOS DE LA
Repaglinida
MEGLITINIDA; Secretagogos de insulina; similiar a sulfonilureas con
nateglinida DMT 2 HIPOGLICEMIA
DERIVADO DE LA D- cierta superposicón en sitios de unión
mitiglinida
FENILANALINA
SENSIBILIZADORAS
GI (flatulencia distensión abdominal), acidosis lactica
Activa AMPK (AMP cinasa)
(poco frecuente), disminución de Vit B12
mejorar la señalización de la insulina celular
No se puede usar si la función renal/hepatica esta
Metformina BIGUANIDAS reducir la actividad de la cadena respiratoria DMT2
deteriorada
Después del metabolismo intestinal de glucosa-lactato
Insuficiencia cardiaca congestiva, estados
reduce la gluconeogenesis renal y hepatica
hipoxico/acidoticos, alcoholismo
Regulan la expresión génica uniendose a PPAR Retención de liquidos, edema, anemia, aumento de
Pioglitazona
TIAZOLIDINEDIONAS (Receptor activado por proliferadores de peroxisomas)- DMT2 peso, edema macular, fracturas oseas en mujeres
Rosiglitazona
y y PPAR-α, reducen la resistencia a la insulina NO USAR en insuficiencia cardiaca congestiva
RETRASA ABS GLUCOSA
Inhibe la alfa glucosidasa en el intestino
Acarbosa, Sintomas GI,
INHIBIDORES DE LA Inhibe la digestion intestinal de carbohidratos y retrasa
Miglitol DMT2 NO USAR si la función renal/hepática está
ALFAGLUCOSIDASA su absorción
Voglibosa deteriorada, trastornos intestinales
(inhibe hiperglucemia pospandrial)
Canaglifozina
Dapa glifozina
INHIBIDORES DEL SGLT Inhiben los SGLT2 en el tubulo renal proximal
Empaglifozina Infecciones genitales y del tracto urinario, poliuria,
2 (cotransportador 2 Bloquean la resorción renal de glucosa; aumenta la DMT 2
Serglifozina prurito, sed, diuresis osmotica, constipación
sodio-glucosa) glucosuria y reduce los niveles de glucosa en plasma
Ipraglifozins
Ertuglifozina
INCRETINAS
Exenatida DMT2
AGONISTA DEL GLP-1
Liraglutida Nauseas, cefalea, vómitos, anorexia, perdida leve
(polipeptido similar al Se unen a los receptores GLP-1
Albiglutida Liraglutida uso en de peso, pancreatitis, (roedores: tumores de cell C)
glucagón)
Dulaglutida obesidad
Bloquean la degradación de incretinas (GLP1)
aumentando los niveles de GLP1 circulante
Sitagliptina
Reducen las excursiones de glucosa después de las
Saxagliptina Rinitis, infecciones de las vías respiratorias
INHIBIDORES DE DPP-4 comidas:
Linagliptina DMT 2 superiores, dolores de cabeza, pacreatitis, reacciones
(dipeptidil dipeptidasa 4) Incrementan la liberación de insulina mediada por la
Alogliptina alergicas poco frecuentes
glucosa,
Vidagliptina
disminuyen los niveles de glucagón,
retrasan el vaciamiento gástrico, disminuye el apetito
ALTERNATIVAS?
ANALOGO DEL Analogico de amilina, se une a receptores de amilina
POLIPEPTIDO Reduce las excursiones de glucosa despues de las
Pramlintida DMT 1 y 2 nauseas, anorexia, hipoglicemia, cefalea
AMILOIDE DE LOS comidas, reduce los niveles de glucagon, retrasa el
ISLOTES vaciado gastrico, disminuye el apetito
aumentar la producción de sales biliares hepáticas
Aumenta la SECRECIÓN GLP-1
SECUESTRADOR DE
Colesevelam Activa los receptores farnesoides del hígado DMT 2 Cosntipación , indigestión y flatulencia
ACIDO BILIAR (resina)
Reduce la salida de glucosa hepatica e incrementa la
secreción de incretinas
Agonista del receptor D2 (Hipotalamico)
AGONISTA DE LA
Bromocriptina Suprime la salida de glucosa hepatica DMT 2 Nauseas, comitos, mareos, cefalea
DOPAMINA
incrementa la eliminación de glucosa
 Dosis diaria (mg) por encima
de la cual se suprime el eje
hipofisi-suprarrenal
Afinidad a los Potencia Retención de Duración de
GLUCOCORTICOIDES receptores GR antiinflamatoria sodio acción
Comentarios HOMBRES MUJERES

Hidrocortisona 1 1 (BAJA) 1 CORTA De elección para terapia sustitutiva 20-30 15-25

Inactivo hasta que se convierte en
hidrocortisona
Cortisona Prodroga (0) 0.8 (BAJA) 0.8 CORTA
No se usa como antiinflamatorio por
sus efectos mineralocorticoides
Convertido por las esterasas
Deflazacort Prodroga (0) 3 (INTERMEDIA) MINIMO CORTA plasmaticas en metabolito activo 6-10 6-10
Uso similar a prenisolona
De elección para efectos sistemicos
Prednisolona 2.2 4 (INTERMEDIA) 0.8 INTERMEDIA
antiinflamatorios e inmusupresivos
7.5-10 7.5

Inactivo hasta que se convierte en

Prednisona Prodroga (0) 4 (INTERMEDIA) 0.8 INTERMEDIA
prednisolona
7.5-10 7.5

Metilprednisolona 11.9 5 (INTERMEDIA) MINIMA INTERMEDIA Antiinflamatorio e inmunosupresivo 7.5-10 7.5

Triamcinolona 1.9 5 (INTERMEDIA) NIGUNA INTERMEDIA Relativamente más toxcio que otros 7.5-10 7.5
Antiinflamatorio e inmunosupresivo
Usado especialmente donde la
reteción de agua es no deseable
Dexametasona 7.1 30 (ALTA) MINIMA LARGA
(edema cerebral)
1-1.5 1-1.5
De eleción para suprimir la
produción de ACTH
Antiinflamatorio e inmunosupresivo
Betametasona 5.4 27 (ALTA) DESPRECIABLE LARGA Usado especialmente donde la 1-1.5 1-1.5
retención de agua es no deseable
Droga de elección por efectos
Fludrocortisona 3.5 15 150 (ALTA) CORTA
mineralocorticoide
2.5-5 2.5

Aldosterona 0.38 NINGUNA 500 (ALTA) N/A mineralocorticoide endogeno