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RELAJANTES

MUSCULARES

RELAJANTE MUSCULAR

Unrelajante muscular omiorrelajantees


unfrmacoque disminuye el tono de
lamusculatura estriada. Se utiliza para relajar el
sistemamsculo esquelticoy reducir el dolor
debido aesguinces, contracturas, espasmos o
lesiones.

UNIN NEUROMUSCULAR
Transmisin
Neuromuscular

Liberacin de
Acetilcolina

Unin a los
Receptores
Nicotnicos de la
Membrana
Postsinptica

Activacin de los
Canales Inicos

de Calcio (Ca2+),
Intercambio Sodio
(Na+) Potasio

Interaccin de
Actina y Miosina

MODIFICACIONES DE LA TRANSMISIN
NEUROMUSCULAR
Por interferencia de la sntesis de
Acetilcolina
Por inhibicin de la liberacin de la
Acetilcolina
Por interferencia de la accin postsinptica
de la Acetilcolina
Desacoplamiento de la Excitacin y la
Contraccin Muscular

CLASIFICACIN SEGN EL SITIO DE ACCIN

De
Accin
Central

Tizanidina

Rocuronio

Dantroleno

Mivacurio
No
Despolarizant
es

Ciclovenzapr
ina
Baclofeno

Dantroleno

Diazepam

De
Accin
Perifric
a

Vecuronio
Pancuronio
Atracurio

Despolarizant
es

Succinilcoli
na

CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN


Ultracorta

58
minutos

Succinilcolin
a

Corta

8 20
minutos

Mivacurio

Intermedia

20 40
minutos

Atracurio,
Rocuronio,
Vecuronio

Larga

45 60
minutos

Pancuronio

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

MECANISMO DE
ACCIN

FARMACOCINTI
CA

Activacin de los receptores nicotnicos


con la abertura del canal inico

Efecto mximo a los 2 min y


desaparece a los 5 min, por lo que en
las situaciones en que se desea
prolongar el bloqueo neuromuscular se
emplean infusiones continuas.
La
principal
va
metablica
del
suxametonio es la hidrlisis por las
butirilcolinesterasas
o
seudocolinesterasas plasmticas.

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

FARMACODINMI
CA

Los principales efectos


farmacolgicos se manifiestan en
el msculo esqueltico.
Los efectos de los bloqueantes
despolarizantes pueden resultar
alterados tras su administracin
continuada o mantenida.

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

REACCIONES
ADVERSAS E
INTERACCIONES

Los efectos indeseables ms graves son el paro


cardaco, la hipertermia maligna, el shock
anafilctico y la parlisis prolongada.
La administracin de suxametonio junto a un
anestsico inhalatorio, como el halotano, puede
originar el sndrome de hipertermia maligna
La utilizacin de suxametonio en ocasiones
causa
dolor
muscular
en
el
perodo
postoperatorio, especialmente en individuos no
habituados al ejercicio fsico.
Contraindicado en Nios y Adolescentes.
Quemaduras Extensas. Politraumatizados y
Pacientes con Glaucoma.

INDICACIONES TERAPUTICAS
SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO
La principal aplicacin del suxametonio es su empleo en aquellas
situaciones clnicas que precisan relajacin intensa de corta duracin
Entre stas se encuentran:

Intervenciones quirrgicas
Manipulaciones ortopdicas (reduccin de luxaciones)
Intubacin endotraqueal.
Terapia electroconvulsiva a fin de evitar luxaciones y
fracturas en los pacientes sometidos a este procedimiento

BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES

Son los relajantes musculares que ocupan pasivamente los receptores postsinpticos y pre-sinpticos de la unin neuromuscular, y de este modo
bloquean la accin despolarizadora normal de la acetilcolina
El d-tubocurarina fue el primer BNMND usado en
clnica, pero debido a la importante liberacin de
histamina que ocurre con las dosis usadas en
clnica tendi a ser reemplazada por la metocurina,
la galamina y el alcuronio.
El alcuronio era un
La galamina fue el
derivado
La metocurina era
primer BNMND
semisinttico de
un derivado
puramente
la toxiferina que
semisinttico de
sinttico, que
no liberaba
la d-tubocurarina
tena un potente
histamina, pero
con menor
efecto vagoltico y
tena un dbil
liberacin de
exclusiva
efecto bloqueador
histamina
eliminacin renal
vagal y
ganglionar.

MECANISMO DE ACCIN
La tubocurarina reduce la frecuencia de apertura del
canal inico acoplado al receptor sin afectar otras
propiedades, como la conductancia y el tiempo medio
de apertura.
Si se emplean concentraciones suficientemente
elevadas de tubocurarina, el bloqueo neuromuscular
no se revierte por la administracin de
anticolinestersicos, sino que, de forma paradjica,
puede agravarse
Ello se debe a que en esta situacin la tubocurarina
producira un bloqueo del canal inico similar al que
producen algunos frmacos bloqueantes ganglionares.
Por todo ello, se comportara adems como un
antagonista no competitivo.

FARMACOCINTICA

Todos
Todos se
se absorben
absorben
escasamente
escasamente yy de
de forma
forma
irregular
desde
el
irregular desde el tubo
tubo
digestivo,
y
relativamente
digestivo, y relativamente
bien
bien tras
tras la
la
administracin
administracin
intramuscular,
intramuscular, aunque
aunque su
su
empleo
se
realiza
empleo se realiza
habitualmente
habitualmente por
por va
va
intravenosa
intravenosa

Su
Su distribucin
distribucin es
es
limitada
por
su
limitada por su
capacidad
capacidad escasa
escasa para
para
atravesar
las
atravesar las
membranas
membranas celulares
celulares yy
tampoco
tampoco alcanza
alcanza el
el
sistema
nervioso
central
sistema nervioso central
por
por la
la ausencia
ausencia de
de
difusin
a
travs
de
difusin a travs de la
la
barrera
barrera
hematoenceflica.
hematoenceflica.

La
La mayora
mayora de
de los
los
frmacos
de
este
frmacos de este grupo
grupo
no
se
metabolizan
no se metabolizan de
de
forma
importante
y
forma importante y se
se
acaban
eliminando
por
acaban eliminando por
redistribucin
redistribucin

Atracurio

Se degrada espontneamente en el
plasma al pH y temperatura corporal,
fenmeno conocido por eliminacin
de Hofmann

Doxacurio

Se elimina por va renal con una fraccin


mnima sometida a metabolismo
heptico.

Mivacurio

se hidroliza por las butirilcolinesterasas


plasmticas.

Pancuronio

Se hidroxila parcialmente en el hgado,


pero la mayora se elimina sin
metabolizar por orina

Pipecuronio

Se elimina principalmente por va renal,


aunque no puede descartarse cierto
grado de metabolismo heptico.

Vecuronio

Se desacetila espontneamente, pero las


vas metablicas hepticas tambin
participan en este proceso; y se eliminan
por va renal.

Rocuronio

Se secreta prcticamente inalterado por


la bilis, aunque una cantidad significativa
tambin aparece en orina.

Tubocurarina

Se elimina mayoritariamente por la orina,


aunque pequeas cantidades aparecen
en bilis y el resto se metaboliza de forma
variable en el hgado.

FARMACODINMICA
Cuando
Cuando se
se administra
administra una
una
dosis
adecuada
por
va
dosis adecuada por va
intravenosa,
intravenosa, la
la instauracin
instauracin
de
los
efectos
es
de los efectos es rpida
rpida y
y se
se
observa
una
debilidad
observa una debilidad
motora
motora inicial
inicial que
que progresa
progresa a
a
parlisis
parlisis muscular.
muscular.

Una
Una caracterstica
caracterstica
particular
particular de
de estos
estos
compuestos
compuestos es
es la
la
reversin
reversin de
de sus
sus efectos
efectos
paralizantes
paralizantes por
por los
los
anticolinestersicos.
anticolinestersicos.

La
La recuperacin
recuperacin sigue
sigue
un
orden
inverso,
un orden inverso,
siendo
siendo los
los msculos
msculos
respiratorios
respiratorios los
los
primeros
en
retornar
primeros en retornar
a
a la
la funcin
funcin normal.
normal.

No
No todos
todos los
los msculos
msculos se
se
afectan
afectan con
con la
la misma
misma
rapidez.
rapidez. Los
Los primeros
primeros en
en
paralizarse
son
los
paralizarse son los
extrnsecos
extrnsecos oculares
oculares y
y los
los
faciales.
faciales.

Despus
Despus se
se afecta
afecta la
la
musculatura
musculatura de
de las
las
extremidades,
extremidades, del
del cuello
cuello y
y del
del
tronco.
Finalmente
se
paralizan
tronco. Finalmente se paralizan
los
los msculos
msculos intercostales
intercostales y
y el
el
diafragma,
lo
que
conduce
a
diafragma, lo que conduce a la
la
apnea.
apnea.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES


Tubocurarina

Puede causar hipotensin por bloqueo ganglionar y


la liberacin de histamina que genera puede tener
efectos que deben tenerse en cuenta durante el
acto anestsico.

Pancuronio

Causa taquicardia con cierta frecuencia aumento de


noradrenalina y la disminucin de su recaptacin en
terminaciones simpticas. Tambin puede
observarse una elevacin de la presin arterial y del
gasto cardaco.

Atracurio

Puede aumentar la liberacin de histamina cuando


se utilizan dosis altas.

Cisatracurio

Carece de efectos cardiovasculares ni tampoco


libera histamina a dosis muy superiores a las
eficaces para causar bloqueo neuromuscular

Doxacurio, el pipecuronio y el
vecuronio

Carecen de efectos sobre el sistema cardiovascular


y no aumentan la liberacin de histamina

Mivacurio

No tiene acciones cardiovasculares, aunque en


ocasiones se observa una disminucin de la presin
arterial tras su administracin rpida,
probablemente por la liberacin de histamina.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Se emplean en todas las situaciones que
requieren relajacin muscular intensa y
relativamente prolongada. Su utilizacin
principal es la induccin y el mantenimiento de
la relajacin muscular en intervenciones
quirrgicas
Si bien se ha utilizado la succinilcolina para
proceder a la intubacin del paciente debido a
la rapidez con que produce relajacin muscular,
es probable que algunos de los bloqueantes no
despolarizantes de efecto rpido, como el
rocuronio y el mivacurio, puedan constituir una
buena alternativa en esta indicacin.

TIOCOLCHICSIDO
Derivado sulfurado de la
Colchicina que tiene
actividad relajante
sobre el musculoesqueltico

Puede administrarse por


va oral o inyectable. Tras
la administracin oral se
absorbe rpidamente,
alcanzando el pico de
concentracin plasmtica
entre 30 y 60 minutos.

Presentacin: Envase con


12 Comprimidos de 4mg.
Inyectable: Envase con 2
ampollas de 4mg/2ml

Se elimina mayormente
por las heces y en
menor grado por la
orina.

Posologa

Va oral: adultos:
4mg/da, en una sola
toma. Puede
aumentarse hasta
16mg/da si no se
consigui respuesta
con dosis menores;
nios: 4 a 12mg/da.

Va
intramuscular:
adultos:
8mg/da,
durante 8 a 10
das; nios de
3 a 4 aos:
2mg/da.

Va
intravenosa:
adultos:
4mg/da,
durante 3 a 4
das; nios de
3 a 4 aos:
1mg/da.

TIOCOLCHICSIDO
Indicaciones
Teraputicas

Contraindicaci
ones

Efectos
Adversos

Contracturas musculares; tortcolis, lumbalgias,


fibrositis, tendinitis, mialgias, distensin,
esguinces, reduccin de fracturas, tracciones
vertebrales, hemiplejas y paraplejias
espasmdicas. Reumatismos de partes blandas
Hipersensibilidad al tiocolchicsido. Parlisis
flccida. Hipotona muscular.

Puede observarse ocasionalmente excitacin y


ansiedad, acompaado de insomnio tras la
inyeccin IV. La administracin oral se ha asociado
con la aparicin de diarrea.

Existe una moderna frmula de un AINE ms un Relajante Muscular, el


Tiocolfen o Ibucolval, el cual combina 400mg de Ibuprofeno + 4mg de
Tiocolchicsido

BACLOFENO
Acta a nivel de la
mdula espinal
bloqueando las vas de
transmisin aferentes
polisinpticas y
monosinpticas.

Presentacin:
Comprimidos de 10mg
25mg. Ampollas
10mg/20ml

Administrado por VO se
absorbe rpida y
completamente, aunque
su biodisponibilidad
varia de un paciente a
otro.

Posologa: 5mg/dosis
hasta 3 veces por da.
Dosis mxima en nios
60mg/da- adultos:
160mg/da. Debe ser
suspendido
gradualmente.

BACLOFENO
Indicaciones
Teraputicas

Relajante muscular.
Alivio de la espasticidad muscular producida en esclerosis
mltiple y en pacientes con lesiones de la mdula espinal

Contraindicaci
ones

Utilizar con precaucin en pacientes psiquitricos, con


enfermedad cerebrovascular, en ancianos, insuficiencia renal,
respiratoria y heptica, lcera pptica y embarazo.

Efectos
Adversos

Las reacciones adversas ms frecuentes del baclofeno administrado por VO son


mareos, vrtigo, debilidad, cefaleas, naseas/vmitos, hipotensin, constipacin,
letargia/fatiga, confusin, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
Despus de la administracin intratecal, los efectos secundarios son similares a los
de la va oral pero adicionalmente se pueden observar convulsiones, parestesias,
visin borrosa, hipotona, disartria, hipotensin y disnea.

DANTROLENO
Acta directamente
sobre el msculo
afectando la respuesta
contrctil despus de la
unin mioneuronal.

La absorcin oral es
limitada y la
concentracin
plasmtica muy
variable de unos
individuos a otros.

Presentacin: Cpsulas
de 25, 50 y 100 mg Vialde
20mgdeDantrolenos
dico (polvo liofilizado)
Posologa

IV:
administrar
rpidament
e una dosis
inicial de
1mg/kg.

Para revertir
manifestacion
es de la
hipertermia
maligna es de
2,5mg/kg.

Si se produce
una recada, se
administrar la
dosis ltima
eficaz que
result efectiva.

DANTROLENO
Indicaciones
Teraputicas

Contraindicaciones

Efectos Adversos

Se utiliza en profilaxis y tratamiento de la


hipertermia maligna.

Contraindicado en hepatopatas.
Precaucin en miastenia gravis y distrofias
musculares. No recomendado en nios.

Somnolencia, mareo, fatiga, disminucin de


la fuerza de agarre y debilidad de los
msculos de las piernas, reacciones en el
lugar de administracin como eritema,
sarpullido, hinchazn, dolor y tromboflebitis
localizada

DIAZEPAM
Acta a nivel del sistema
lmbico, talmico e
hipotalmico del SNC
produciendo efectos
ansiolticos, hipnticos,
sedantes,
anticonvulsivantes y
relajantes musculares.

Se absorbe bien y
rapidamente por VO y
en forma errtica por
va IM.

Presentacin: Valium
10 (1 amp = 2 mL = 10
mg).

Posologa

Sedacin
preoperatoria en
adultos: 10mg IM 12 horas antes de la
ciruga. En nios
mayores de 2 aos:
0,4mg/kg IM 1-2
horas antes de la
ciruga.

Coadyuvante en el
alivio de la
espasticidad y
condiciones
musculoesquelticas
dolorosas en
adultos: 2-10mg por
VO TID o QID.

DIAZEPAM
Contraindicaciones

Efectos Adversos

Hipersensibilidad
a
benzodiazepinas,
miastenia
gravis, Sx. Apnea del sueo, Insuf.
Respiratoria Severa, glaucoma de
ngulo cerrado.

Somnolencia, embotamiento afectivo,


reduccin del estado de alerta,
confusin, fatiga, cefalea, mareo,
debilidad muscular, ataxia o diplopa,
amnesia,
depresin,
reacciones
psiquitricas y paradjicas; depresin
respiratoria.

TOXINA BOTULNICA
Ejerce su accin sobre
las terminaciones
nerviosas colinrgicas.

Presentacin: BOTOX
Polvo para sol. iny. 200,
100 y 50 Unidades
ALLERGAN. DYSPORT
Polvo para sol. iny. 500
U*

Posologa

Tras su inyeccin, el
complejo 125I-Neurotoxina
Botulnica A se difunde
lentamente por el msculo
gastrocnemio, sufre un
rpido metabolismo
sistmico y se excreta por
va urinaria.

Blefarospasmo: 0,05 0,1 ml.


Distona Cervical: 0,1-0,5 ml.
Espasticidad focal: Dosis de entre 200 y
240 U distribuidas entre los msculos
seleccionados.
Parlisis Cerebral Infantil: 4-6U/kg.
Divididas en los miembros afectados .

TOXINA BOTULNICA
Indicaciones
Teraputicas

Uso teraputico: Ads. Blefarospasmo, espasmo hemifacial y distonas focales asociadas.


Distona cervical. Espasticidad focal. Nios: espasticidad asociada con la deformidad dinmica
del pie equino en nios con parlisis cerebral, de 2 aos o ms de edad, no encamados.
Uso cosmtico: Mejora temporal en el aspecto de las lneas glabelares del entrecejo de
intensidad de moderada a grave (en ads. < 65 aos, cuando la severidad de estas lneas
tiene un impacto psicolgico importante).

Contraindica
ciones

Hipersensibilidad; miastenia grave, s. de Eaton Lambert o esclerosis lateral amiotrfica;


presencia de infeccin en los puntos a inyectar.

En el tto. de las disfunciones vesicales: infeccin de las vas urinarias en el momento de tto.;
retencin urinaria aguda; pacientes que no desean o no pueden cateterizarse despus del tto.
en caso necesario.

Efectos
Adversos

Debilidad generalizada, fatiga, Sndrome Gripe-Like, dolor y/o hematoma en el lugar de la


inyeccin.

TIZANIDINA
Inhibe la trasmisin
nocicptica a nivel de la
mdula espinal.

Su eficacia es
comparable al
Diazepam, Blacofeno y
Dantrofeno, se absorbe
rpidamente por VO y
se metaboliza a nivel
heptico.

Presentacin:
Comprimidos de 2mg

Posologa

Espasmos musculares
dolorosos: 2-4 mg/8 h;
casos graves dosis
adicional: 2 4 mg
por la noche.

Espasticidad por
trastornos
neurolgicos: inicial 2
mg/8 h, aumentando
cada 3-7 das en 2-4
mg hasta llegar a 1224 mg/da en 3 4
dosis; mx. 36
mg/da.

TIZANIDINA
Indicacione
s
Teraputica
s

Espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos estticos y funcionales


de columna vertebral (sndromes cervicales y lumbares), o tras intervenciones
quirrgicas (hernia de disco intervertebral o osteoartritis de cadera).

Contraindic
aciones

Hipersensibilidad, administracin concomitante con fluvoxamina o


ciprofloxacino.

Efectos
Adversos

Somnolencia, mareos; bradicardia; hipotensin; sequedad de boca;


alucinaciones; fatiga; trastornos gastrointestinales; astenia; Insuf.
Heptica y disminucin de la presin sangunea.

Espasticidad debida a trastornos neurolgicos (esclerosis mltiple, mielopata


crnica, trastornos degenerativos de mdula espinal, ACV, parlisis cerebral).