Universidad Autónoma Del Estado De México

Química Farmacéutica Biológica

Farmacología Avanzada

Profesor: Dr. Juan Carlos Sánchez Meza

Ana Karen Monroy Martínez

Octavo Semestre

Grupo: 83

2023A
Primera parte

Hace casi cinco meses que la señora Ford, de 45 años, perdió a su único hijo. Él
tenía 12 años y murió en un accidente de coche mientras jugaba con sus amigos.
Ella se siente muy deprimida desde que ocurrió y tiene una sensación general de
total desesperanza. Es incapaz de sentir felicidad, tiene dificultades para dormir y
su apetito y su apetito está muy reducido. La Sra. Ford solía disfrutar socializando
con sus amigos; sin embargo, ahora ha perdido el interés. Había estado
planeando redecorar la casa, pero desde que la pérdida de su hijo no puede
molestarse. No quiere cocinar y cuando tiene hambre no le apetece comer. Siente
que la vida no tiene sentido sin su hijo y desea reunirse con él muy pronto.
Afortunadamente, la hermana de la Sra. Ford la visitó hace poco y estaba tan
preocupada por su estado que la convenció para que fuera al médico. Después
de visitar a su médico de cabecera, a la Sra. Ford le recetaron clorhidrato de
amitriptilina.

El médico le aconsejó que tomara este medicamento por la noche.

1 ¿Cuál es el diagnóstico probable de los síntomas de la Sra. Ford?

La Señora Ford, está pasando por una depresión.

2 Enumere los síntomas de la depresión.

 Ganas de llorar  Ansiedad

 Desilusión  Desesperanza
 Falta de apetito  Cansancio
 Somnolencia  Pensamientos negativos
3 ¿Cuáles de los síntomas de la Sra. Ford coinciden con el perfil de la
depresión?

En todos los síntomas que presenta, desde que se siente desanimada, tiene
dificultad para conciliar el sueño y su apetito se ha visto reducido, la desesperanza
de que la vida no tiene sentido y no hay motivación para seguir

4. Comente la fisiopatología de esta enfermedad.

La hipótesis de la depresión con monoaminas postula una deficiencia en la

neurotransmisión de serotonina o norepinefrina en el cerebro. La neurotransmisión
monoaminérgica está mediada por la serotonina (5-hidroxitriptamina 1A [5-HT1A] y
5-hidroxitriptamina 1B [5-HT1B]) o la norepinefrina (noradrenalina) liberada por las
neuronas presinápticas (neurona serotoninérgica y neurona noradrenérgica. La
serotonina se sintetiza a partir de triptófano, con el primer paso en la ruta sintética
catalizada por la enzima triptófano hidroxilasa; la norepinefrina se sintetiza a partir
de la tirosina, con el primer paso catalizado por la enzima tirosina hidroxilasa.
Ambos transmisores de monoaminas se almacenan en vesículas en la neurona
presináptica y se liberan en la hendidura sináptica, afectando de ese modo a las
neuronas presináptica y postsináptica. La cesación de la acción sináptica de los
neurotransmisores ocurre por medio de la recaptura a través de los
transportadores específicos de serotonina y norepinefrina y el control de la
liberación mediante los autoreceptores presinápticos de 5-HT1A y 5-HT1B para la
serotonina, y los autoreceptores α2-noradrenérgicos para norepinefrina. La
monoaminooxidasa A (MAO-A) cataboliza las monoaminas presinápticamente y
por lo tanto regula indirectamente el contenido vesicular. La proteína p11 (proteína
de unión a calcio S100 A10), que interactúa con los receptores 5-HT1B, aumenta
su función. Postsinápticamente, tanto la serotonina como la norepinefrina se unen
a dos tipos de receptores acoplados a la proteína de unión a trifosfato de guanina
(proteína G): receptores acoplados a AMP cíclico (AMPc) que activan el adenilato
ciclasa (AC) para generar AMPc y fosfatidilinositol (PI) como receptores
acoplados, que activan la fosfolipasa C (PLC). PLC genera trifosfato de inositol
(IP3) y diacilglicerol (DAG); el AMPc activa la proteína cinasa A (PKA) e IP3 y
DAG activan la proteína cinasa C (PKC). Las dos proteínas cinasas afectan a la
proteína de unión al elemento de respuesta de AMPc (CREB). Los hallazgos en
pacientes con depresión que apoyan la hipótesis de deficiencia de monoamina
incluyen: evidencia de recaídas a estados depresivos secundarios, a inhibición de
la tirosina hidroxilasa o el agotamiento del triptófano en la dieta, aumento en la
frecuencia de una mutación que afecta la forma específica del ligando específico
triptófano hidroxilasa (TPH-2) que se une a la MAO-A, receptores 5-HT1A con
sensibilidad insuficiente, receptores 5-HT1B con mal funcionamiento, niveles
disminuidos de p11, polimorfismos del transportador de recaptura de serotonina
asociado con depresión, una respuesta inadecuada de las proteínas G a señales
de neurotransmisores y niveles reducidos de AMPc, inositol y CREB, todo esto en
cerebros post mortem.

5 ¿Qué tratamientos existen para la depresión?

1. Tratamiento Farmacológico de la Depresión

Se divide en dos grandes grupos:

 Antidepresivos: Regulan la base neurobiológica de la depresión,

equilibrando la neurotransmisión afectada
 Eutimizantes: La eutimia es el estado de ánimo correcto. Estos fármacos
estabilizan el humor y previenen las recaídas en el T. bipolar, si bien
pueden tener otras acciones terapéuticas.

2. Tratamiento Psicológico de la Depresión

  La psicoterapia, sola o combinada con fármacos, han demostrado su
eficacia en la depresión, tanto para el tratamiento como para prevenir
recaídas. Las más utilizadas son:
 Terapia interpersonal: Se centra sobre todo en las dificultades de las
relaciones interpersonales a fin de mejorar la comunicación, de incrementar
los intereses sociales y restablecer la autoestima.
 Terapia cognitiva: Destinada a modificar los pensamientos, creencias y
actitudes negativas que acompañan a la depresión.
 Activación conductual: Su objetivo fundamental es la movilización del
paciente a fin de incrementar las experiencias gratificantes

6. Mencione tres categorías de fármacos utilizados actualmente para tratar a

pacientes con depresión y comente sus mecanismos de acción.

 Tricíclicos: Llamados así porque su estructura química consiste en tres

anillos. La mayoría de los agentes tricíclicos inhiben la recaptación de
norepinefrina, serotonina y, en menor medida, dopamina. Estos
mecanismos se han postulado como los responsables de las acciones
terapéuticas de los tricíclicos.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Los
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina bloquean la
reabsorción (recaptación) de la serotonina en las neuronas. De este modo,
hay más serotonina disponible para mejorar la transmisión de mensajes
entre las neuronas.
 IMAOs: Inactivan un enzima que destruye los neurotransmisores. Los
medicamentos llamados inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO) bloquean la monoaminooxidasa, que es una enzima que
descompone el excedente de tiramina en el cuerpo. El bloqueo de esta
enzima ayuda a aliviar la depresión.
7. ¿A qué categoría de medicamentos pertenece el clorhidrato de
amitriptilina?

Amitriptilina pertenece a un grupo de medicamentos llamados antidepresivos

tricíclicos.

8. ¿Cuál es la dosis recomendada para adultos de clorhidrato de

amitriptilina? ¿Por qué se aconsejó a la Sra. Ford que tomara el
medicamento por la noche?

Adultos ambulatorios: generalmente 75 mg /día en dosis divididas.

El doctor recomendó tomar este medicamento por las noches ya que ayuda a
conciliar el sueño

9. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios asociados al uso de

amitriptilina?

Las reacciones adversas más características son: -Frecuentemente (10-25%):

sedación y efectos anticolinérgicos, con sequedad de boca,
estreñimiento que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico, retención
urinaria, visión borrosa, trastornos de la acomodación, glaucoma e hipertermia.

Parte 2

Una semana más tarde, la Sra. Ford pidió otra cita con el médico, quejándose de
que la medicación prescrita no era eficaz.

10. ¿Puede sugerir una explicación para la ineficacia del clorhidrato de

amitriptilina? ineficaz? ¿Necesita la Sra. Ford otra medicación?

Si que la dosis que estaba tomando la señora Ford no era la correcta y por lo tanto
necesitaba un ajuste de dosis, para verificar que el tratamiento y la posología son
adecuados para ella
Parte 3

Tres semanas después, la Sra. Ford volvió a visitar a su médico. Informó de que
su estado de ánimo había mejorado y que se sentía mejor que antes; sin embargo,
se quejaba de sequedad de boca y visión borrosa. Se le recetó un medicamento
alternativo que resultó ser más adecuado para la Sra. Ford.

11. Sugiera un medicamento alternativo que probablemente sea más

adecuado para la Sra. Ford.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son los

antidepresivos que se recetan con más frecuencia

12. Describa las ventajas de utilizar ISRS en comparación con los

antidepresivos tricíclicos. Su respuesta debe incluir un ejemplo de ISRS y su
dosis diaria recomendada. diaria recomendada.

 En general, todos los ISRS tienen una eficacia similar que resulta superior
en comparación con los ATC y los IMAO. 
 Pueden aliviar los síntomas de la depresión moderada a grave.
 Son relativamente seguros y, por lo general, ocasionan menos efectos
secundarios que otros tipos de antidepresivos.

Fluoxetina
La fluoxetina inhibe en forma selectiva la recaptación de serotonina sin afectar
significativamente otros sistemas de neurotransmisión. Su empleo tiene lugar en
pacientes con TDM, trastornos de la alimentación, trastorno de angustia, trastorno
obsesivo compulsivo, trastorno por estrés postraumático y síndrome de Tourette. 

Dosis: Adultos y pacientes de edad avanzada: La dosis recomendada es de 20 mg

diarios. Aunque a dosis más altas pueda existir un incremento potencial de
reacciones adversas, en algunos pacientes, si tras dos semanas la respuesta a 20
mg es insuficiente, la dosis se puede incrementar gradualmente hasta un máximo
de 60 mg.

13. Mencione los principales efectos secundarios asociados al uso de ISRS.

 Náuseas, vómitos o diarrea.

 Dolor de cabeza.
 Sopor.
 Sequedad de boca.
 Insomnio.
 Nerviosismo, agitación o desasosiego.
 Mareos.
 Problemas sexuales, como disminución del deseo sexual, dificultad para
alcanzar el orgasmo o incapacidad para mantener una erección (disfunción
eréctil)

14. A este paciente no se le prescribió un IMAO. Comente las desventajas de

utilizar IMO en el tratamiento de la depresión.

 Antidepresivos y embarazo. Algunos antidepresivos pueden dañar a tu hijo

si los tomas durante el embarazo o la lactancia.
 Interacciones con alimentos y bebidas. Los IMAO pueden causar
interacciones peligrosas con ciertos alimentos y bebidas. Tendrás que
evitar los alimentos que contengan altos niveles de tiramina, un aminoácido
que regula la presión arterial, como los quesos madurados, el chucrut, las
carnes curadas, la cerveza tirada o de barril y los productos de soja
fermentados (por ejemplo, la salsa de soja, el miso y el tofu). La interacción
de la tiramina con los IMAO puede provocar un aumento de la presión
arterial a niveles peligrosos.
  Interacciones con otros medicamentos. Los IMAO pueden causar
reacciones graves cuando se toman con ciertos medicamentos, como otros
antidepresivos, ciertos medicamentos para el dolor, ciertos medicamentos
para el resfriado y la alergia, y algunos suplementos herbales.
 Síndrome de serotonina. En raras ocasiones, un IMAO puede causar
niveles peligrosamente altos de serotonina, conocido como síndrome de la
serotonina. En la mayoría de los casos, esto ocurre cuando se combinan
dos medicamentos que aumentan la serotonina. Entre estos medicamentos,
se incluyen, por ejemplo, otros antidepresivos, ciertos analgésicos o
medicamentos para el dolor de cabeza, y el suplemento herbario llamado
hierba de San Juan.

Referencias bibliográficas

 Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). (2022, 10 noviembre). Middlesex

Health. https://middlesexhealth.org/learning-center/espanol/articulos/inhibidores-

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 www.psiquiatriapsicologia-dexeus.com. (s. f.). ¿Cuál es el tratamiento de la

Depresión? |Psicodex - Psiquiatría, Psic. https://www.psiquiatriapsicologia-

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 Pérez-Padilla, E. A. (2017, 14 junio). Prevalencia, causas y tratamiento de la

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https://www.revistabiomedica.mx/index.php/revbiomed/article/view/557/590

 Los ISRS son fármacos de primera línea para tratar a los pacientes depresivos.

(s. f.). Artículos - IntraMed. https://www.intramed.net/contenidover.asp?

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 Moreno, M. P., Beltrán, C. A., Alfaro, N. A., & Roaf, P. M. (2000). Prevalencia de

depresion en adultos mayores en poblacion urbana. Revista Española de Geriatría y

Gerontología. https://doi.org/10.1016/s0211-139x(01)74704-x

 Ef, R. M. (1993). Depresion y. . . Ansiedad. Medicentro, 10(1), 1-4.