FARMACOCINETICA

.
 Propósito
Identificar las
etapas de la
farmacocinética
para comprender
los fenómenos
que sufre el
fármaco en el
cuerpo.
LLUVIA DE IDEAS
¿Qué es
Farmacocinética?
 FARMACOCINETICA
Fármaco = Medicamento
Parte de la Kinesis = Movimiento
farmacología que
estudia los Estudia el recorrido y
fenómenos que sufre modificaciones que
el fármaco en el experimentan los
cuerpo. medicamentos y sus
metabolitos en el
interior del organismo.

LO QUE EL ORGANISMO HACE AL FÁRMACO

ETAPAS DE LA FARMACOCINETICA

Estudia los
procesos que
el organismo
ejerce sobre
sobre el
fármaco:
 LIBERACIÓN
El objetivo de cualquier sistema de liberación de
fármacos consiste en suministrar una cantidad
terapéutica de fármaco al sitio apropiado del
organismo, con la que se alcance rápidamente la
concentración del fármaco deseada y luego sea
mantenida.

El primer paso del proceso en el que el medicamento

entra en el cuerpo y libera el contenido del PRINCIPIO
ACTIVO administrado. El fármaco debe separarse del
vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado
comprende tres pasos.
LIBERACIÓN
El fármaco o principio activo
debe separase el excipiente o
vehiculó con el que a sido
preparado y dependiendo de la
forma de presentación,
comprende 3 procesos :
 Desintegración
 Disgregación
 Disolución
 ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde su lugar de
administración al torrente sanguíneo. El fármaco
pasa a través de las membranas biológicas,
que se hace por permeación, no es un fenómeno
estático, sino dinámico. Los fármacos de pequeño
tamaño atraviesan las membranas por difusión
pasiva, facilitada o transporte activo. Los
fármacos de gran tamaño lo hacen por
pinocitosis y exocitosis.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases

débiles y cuando se hallan en disolución se
encuentran parcialmente ionizados, existiendo un
equilibrio entre la fracción ionizada y la no ionizada.
ABSORCIÓN
Parámetros Farmacocinéticos
Fármaco en sangre
Cuando el fármaco llega a
sangre se encuentra :
Fracción Libre del fármaco
Unida a proteína
Otros tejidos

La fracción libre y unida se

encuentra en equilibrio.
 Transporte del fármaco en sangre

¿Cómoviajan los
fármacos?

Albúmina
a.- Disueltos en plasma (libres)
b.- Fijados o unidos a proteínas plasmáticas. Globulina
c.- Incorporados a células
α- glucoproteína
Tipos de Proteínas Plasmáticas

Las proteínas plasmáticas que

participan en la unión a medicamentos
son:
1.- La albumina
2.- La α- 1 glucoproteína ácida
3.- Lipoproteínas
La unión de la proteína al fármaco
permite su transporte y
almacenamiento
 Distribución de los fármacos
En este proceso la fracción del fármaco libre abandona la
sangre reversiblemente para acceder al espacio intersticial y a las
células de los órganos y tejidos en los que va a generar los
efectos terapéuticos.
El paso del fármaco libre es en favor del gradiente de
concentración.
El fracción de fármaco libre se logra difundira órganos y tejidos
dependiendo de su naturaleza y de la permeabilidad capilar, la cual
viene determinada por su estructura.

 Características fisicoquímicas del fármaco: Tamaño,

Liposolubilidad, Ionización
 Fijación a proteínas plasmáticas y tisulares
 Flujo sanguíneo y permeabilidad capilar en órganos.
 Barreras Corporales
 BARRERAS CORPORALES
Formada por un conjunto de estructuras que dificultan el paso de los
fármacos hidrófilas desde los capilares al SNC. Las células
endoteliales están íntimamente adosadas sin dejar espacios
intercelulares
La barrera hematoencefálica

Es permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy

pequeñas (urea, Alcohol). Las sustancias muy ionizadas son
incapaces de pasarlos (penicilinas y aminas cuaternarias), pero si
hay inflamación de las meníngeas (Meningitis) aumenta la
vasodilatación y permite el paso de los antibióticos.

Los fármacos administrados a la madre son capaces de a traviesa

la barrera placentaria y entrar en la circulación fetal, a través del
mecanismo de difusión pasiva, facilitada y pinocitosis cumpliendo
sus leyes.
 METABOLISMO
Proceso biológico por el cual el fármaco introducido al
organismo es afecta por enzimas que alteran su estructura
original, modificando el comportamiento farmacológico
Sistemas enzimáticos en: Hígado, Intestino, Plasma, Riñón,
Pulmones, Tejido en general.

En la mayoría de tejidos del organismo Las mayores

concentración enzimáticas se encuentran el tubo
gastrointestinal (hígado, intestino etc.) Casi todos los
fármacos que se absorben en el intestino, pasa efecto de
primer paso. La mucosa nasal y el pulmón realizan primer
paso, de fármacos que se suministran en forma de aerosol.
ELIMINACION DE FARMACO
La excreción es el paso de los fármacos del medio
interno al exterior bien inalterado (fracción libre del
fármaco) o bien modificado como metabolitos a
través de distintas vías.
 Aire expirado
 Sudor, leche, saliva
 Orina
 Bilis
 Secreciones gastrointestinales
 Secreciones genitales
 Renovación del pelo y la piel
 El riñón es el principal órgano excretor.
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN DE FARMACOS
DE LA TEORÍA A PROBLEMA
LA PRÁCTICA
Los estudiantes en grupos de 4 revisan explican y contestan las
preguntas:
1.- Los fármacos que se administran y pasan por el aparato digestivo
sufren el fenómeno del primer paso o “Efecto del primer paso” en que consiste.

2.- ¿Que consecuencias se presentará si una persona sufre de anemia

con el proceso de transporte de fármaco en sangre? explique y
sustente:
 Conclusiones
Estudia los fenómenos que sufre el fármaco en el cuerpo.
El fármaco o principio activo debe separase el excipiente o
vehiculó con el que a sido preparado y dependiendo de la
forma de presentación, comprende 3 procesos :Desintegración,
Disgregación y Disolución.
 El fármaco pasa a través de las membranas biológicas, que
se hace por permeación, no es un fenómeno estático, sino
dinámico.