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Antihelminticos

Farmacología (Universidad Veracruzana)

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ANTIHELMÍNTICOS
Los parásitos helmintos que infectan al hombre incluyen las clases nematodos (vermes
redondos) y las clases cestodos trematodos (vermes planos).

Formas inmaduras de estos parásitos infectan al hombre, donde se hacen adultos

diferenciados. Con la excepción de Strongyloides, los helmintos no completan su ciclo
biológico en un huésped definitivo.

DIETILCARBAMAZINA (DEC)

Se utiliza en forma de citrato (51%) en la filariasis. Ejerce un efecto hiperpolarizante

que provoca inmovilización del parásito; también altera la membrana superficial de las
microfilariasis, lo que hace más vulnerable a su destrucción o fagocitosis. Actúan
inhibiendo la polimerización de los microtúbulos y el metabolismo del ácido
araquidónico.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente por VO y alcanza su concentración máxima en las 12 hras; su

semivida es de 2-10 hras, dependiendo del PH de la orina. Se metaboliza con rapidez y
se elimina por heces y orina ácida, pero disminuye si la orina es alcalina. Por tal
razón, la alcalinización de la orina puede aumentar los niveles plasmáticos del fármaco.

Reacciones Adversas

Son frecuentes, pero no son graves, y generalmente desaparecen con la retirada del
fármaco.

Principales: cefalea, mialgia, artralgia, anorexia, náuseas y en dosis altas: vómitos. Y se

da más en pacientes infectados por Onchocerca volvulus.

En pacientes con oncocercosis: erupciones, prurito, linfagitis, taquicardia, artralgia,

cefalea, fiebre.

En pacientes con Wucheria bancrofti: inflamación ganglionar, linfadenitis. Todos los

pacientes presentan leucocitosis.

Indicaciones terapéuticas

La dosis de los adultos checar la tabla 53.2.

Es un fármaco de primera línea para la erradicación y el tto de la filariosis linfática

causada por Wuchereria bancrofti y Brugia malayi para tratar la eosinofilia tropical.

En cuanto la dosis en niños es 35 mg el primer día; 35 mg 3 veces al día el segundo

día; 75 mg 3 veces al día el tercer día; y finalmente, 2 mg/kg 3 veces al día en los 18
días siguientes.

En infección por O. volvulus, dietilcarbamacina es el fármaco de elección, pero debe de

usarse con mayor precaución para prevenir o reducir la reacción oftálmica a las
proteínas liberadoras de los vermes destruidos. En los niños la dosis es de 0.5 mg/kg 3
veces al día durante los primeros 3 días; 1mg/kg 3 veces al día en los 4 días siguientes
y 1.5 mg/kg 3 veces al día durante los 12 últimos días.

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En pacientes infectados con filariasis adultas y larvas de Onchocerca, que presentan

alteraciones oculares agudas, así como en los px en los que la microfilariasis persisten
en los ojos después del tto con dietilcarbamacina, ésta debe ir seguida de suramina. La
dosis inicial de suramina es de 150 mg por IV; si el px no presenta reacción alérgica, se
continúa

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el tto con dosis de 1g por la misma vía una vez a la semana durante 5 semanas; en los
niños se recomienda una dosis inicial de 15 mg y una dosis semanal de 20 mg/kg. Este
tto debe acompañarse de la extirpación de nódulos que contienen Onchocerca. La
ivermectina está reemplazando a la dietilcarbacinaa como fármaco de elección en el
tto de oncocercosis.

Es el más indicado para tratar la loasis causada por L. loa, filaria parásita.

Precauciones

En la oncocercosis y la infección por Loa loa deben usarse dosis iniciales bajas de
dietilcarbamacina, con el objeto de disminuir las reacciones adversas debidas a la
destrucción de los parásitos.

Contraindicaciones

Está contraindicada para tto de la oncocercosis porque ocasiona reacciones intensas a

la destrucción de microfilarias.

BENZIMIDAZOLES (BZ)

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El tiabendazol, mebendazol y albendazol son llamados benzimidazoles (BZ) y su

principal acción es la inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a la
tubulina B.dos y tmb destruyen huevos de Ascaris y Trichuris.

El mebendazol y el albendazol, son en particular contra los nematodos de vías GI, sitio
en que su acción se realiza sin la necesidad de ser absorbidos. Las dosis apropiadas de
estos dos fármacos es eficaz para infecciones importantes de tipo STH (ascarosis,
enterobiosis, tricurosis y uncinariosis). Muestra actividad contra fase larvaria y adulta
de los nematodo.

A excepción del tiabendazol, los benzimidazoles tienen un perfil excelente de

inocuidad.

Las reacciones adversas más frecuentes son anorexia, náusea, vómito y mareos. Con
menor frecuencia surge diarrea, fatiga, somnolencia, aturdimiento o cefalea. Algunos
pacientes excretan un metabolito que da a la orina un olor similar al que aparece
después de ingerir espárragos.

MEBENDAZOL

Es un derivado bencimidazol, que resulta útil en el tto de infestaciones intestinales por

vermes redondos.

Mecanismo de acción

Provoca una eliminación selectiva de los microtúbulos en las células intestinales y

tegumentarios de los neonatodos.

Farmacocinética

El mebendazol se absorbe por VO (5-10%). La absorción aumenta con alimentos ricos

en grasas. Sufre importante eliminación de primer paso a través del hígado (80%), se
une a proteínas plasmáticas (95%) y se excreta en forma de metabolitos por vía
urinaria y biliar.

Al igual que el albenzadol no es soluble en agua.

Reacciones adversas

En casos de infestación masiva y durante la expulsión de los vermes pueden

presentarse síntomas transitorios de dolor abdominal y diarrea. A dosis altas: alopecia,
neutropenia y agranulocitosis.

No origina efectos tóxicos generales importantes, incluso en presencia de anemia y

malnutrición, es probable que esto manifieste su escasa biodisponibilidad a nivel
sistemático.

La administración de mebendazol se ha asociado a convulsiones occipitales.

NO SE RECOMIENDA en embarazadas (abortos en el primer trimestre) ni a niños

menores de 2 años.

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Indicaciones terapéuticas

El mebendazol es eficaz frente a enterobiasis, tricuriasis, anquilostomiasis,

ascariasisequinococosis y quiste hifatídico. Las dosis están en la tabla 53.2. en
enterobiasis se requiere una segunda dosis a las 2 semanas.

Es un fármaco eficaz para tratar infecciones por nematodos de vías GI. Solo se
administra por VO y se aplica el mismo esquema a adultos y niños mayores de dos
años.

Para tratar enterobiosis el sujeto ingiere una sola tableta de 100 mg y después de 2
semanas ingiere una segunda dosis.

Para el control de ascariosis, tricurosis y uncinariosis, el sujeto toma una tableta de 100
mg y después de dos semanas, una segunda dosis.

Para la erradicación de la ascariosis, la tricurosis o la uncinariosis, el régimen

recomendado es de 100 mg de mebendazol oral en la mañana y en la noche durante 3
días consecutivos (o una sola tableta de 500 mg administrada una sola vez). Si el px no
es curado con 3 semanas de tto, habrá que comenzar una segunda dosis.

El régimen de mebendazol durante 3 días es más eficaz que dosis únicas de dicho
fármaco (500 mg) o de albendazol (400 mg).

Una sola dosis de albendazol es mejor que una sola dosis de mebendazol contra
uncinarias y tricuros.

Interacciones

La administración simultánea con cimetidina incrementa las concentraciones

plasmáticas de mebendazol.

TIABENDAZOL

Derivado del bencimidazol con espectro frente a nematodos en estado larvario, así
como en adultos y huevos.

Mecanismo de acción

Inhibición de la enzima fumarato-reductasa mitocondrial de los vermes. En la

estrongiloidiasis inhibe microtúbulos, impidiendo la liberación de acetilcolina del verme
y originando expulsión.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente y casi por completo por VO (90%) en 1 hra. El 90% se elimina
por orina en forma de metabolitos congujados (glucoronidos y sulfatos) y 5% por
heces.

Además es soluble en agua.

Reacciones adversas

Anorexia, náuseas, vómitos y sonmolencia, otros en menor: fiebre, salpullido, eritema

multiforme, alucinaciones, alteraciones sensoriales y el Sx de Stevens-Jonhson. No se
ha establecido seguridad en mujeres embarazadas y en niños.

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Puede ser hepatotóxico y debe de administrase con cautela en individuos con

hepatopatías o disminución de la función hepática. No se ha estudiado los efectos en
embarazadas.

Indicaciones terapéuticas

Eficaz en larva migrans cutánea de los vermes Ancylostoma brasiliense y Ancylostoma

caninum (vermes del perro), porque destruye las larvas y acorta el periodo
sintomático.

Tiabendazol es el de ELECCIÓN en infecciones por larva migrans cutánea y por

Strongyloides stercoralis. En px inmunosuprimidos debe mantenerse el tto durante al
menos 5 días. Si la infección no se controla, puede repetirse el tto a las 2-4 semanas.

En la larva migrans cutánea, el tiabendazol en suspensión al 10-15% se aplica de forma

tópica con dexametasona al 0,1% (crema), excepto si las lesiones están muy
diseminadas, en cuyo caso se administra por VO. El tiabendazol tmb es útil en el tto de
la dracunculiasis, larva migrans visceral e infecciones por Trichinella spiralis.

En la triquinosis se usa dosis de 50 mg/kg durante 2 días. El tiabenzadol actúa

destruyendo vermes intestinales adultos pero no actúa en quistes.

En el tto de la estrongiloidosis, la ivermectina ha sustituido al albendazol.

Contraindicaciones, interacciones y precauciones

Precaución en px con insuficiencia hepática y renal. Posee interacción con teofilina y

derivados de la xantina, incrementando sus niveles séricos, produciendo toxicidad.

ALBENDAZOL

Derivado de bencimidazol con actividad frente a un gran número de nematodos y

cestodos de localización tisular e intestinal.

Es el fármaco más indicado para tratar cisticercosis, la enfermedad hidática quística y

la alveolar causada por Echinococcus granulosus y E. multilocularis y contra
neurocisticercosis causada por Tenia solium.

Es el único fármaco obtenible con actividad útil contra la equinococosis alveolar

causada por E. multilocularis, pero es parasitostático y no parasiticida.

Es mejor que el mebendazol para curar uncinariosis y tricurosis en niños; y es aún más
eficaz que el mebendazol, para la estrongiloidosis.

Antes de comenzar a administrar albendazol se inician los glucocorticoides y se

continúan durante varios días de haber emprendido el tto, para así disminuir los
efectos adversos que son consecuencia de reacciones inflamatorias a los cisticercos
muertos y a los que están en fase agónica. Los glucocorticoides aumentan las
concentraciones plasmáticas de sulfóxido de albendazol, que es el metabolito de
albendazol.

Se absorbe en el intestino y aumenta con comidas grasosas (5 veces más). Se une a

proteínas plasmáticas (70%) y tiene semivida de 8-9 hras. Es metabolizado en hígado a
albendazol sulfóxido y se excreta por la orina.

Se absorbe de manera variable e irregular después de ingerido.

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Posee buena actividad en al hidatidosis y es eficaz para su profilaxis (10 mg/kg/día

durante 28 dias, que se repiten 2-3 veces con intervalos de 2 semanas). Su eficacia es
al 100% frente a nematodos como Ascaris lumbricoides (dosis única 400 mg) y
Enterobius vermiculariss (300 mg, 2 veces por día durante 3 día).

Después de una dosis de 400 mg no se detecta en plasma, porque es metabolizado con

rapidez en hígado y tal vez en intestino.

Los efectos adversos son similares a la de mebendazol, puesto que el albendazol

ocasiona pocos efectos adversos cuando se utiliza en corto tiempo contra helmintos de
las vías GI.

El albendazol es bien tolerado por casi todos los enfermos. La reacción adversa más
frecuente es la disfunción hepática que se manifiesta por aumento de las
concentraciones de transaminasas séricas.

PIPERAZINA

Se usa en forma de adipato, citrato, fosfato, tartrato y hexahidrato. Eficaz contra a

nematodos (A. lumbricoides, E. vermicularis, S. stercoralis y Trichuris trichiura).

Se ha sustituido por los benzimidazólicos como tto de primera línea.

Mecanismo de acción

Estimula los receptores GABA, originando parálisis flácida con eliminación de los
vermes.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente por VO, el 25% se metaboliza y el resto se excreta de forma

inalterada por orina.

Reacciones adversas

Provoca molestias GI, efectos neurológicos transitorios y urticaria.

Indicaciones terapéuticas

Fármaco de ELECCIÓN en la ascariasis como alternativa al mebendazol y al pamoato

de pirantel. La dosis es de 75 mg/kg, durante 2 días. La dosis total no debe de exceder
de 3,,5 g en adultos y en niños mayores de 12 años; en niños de 2-12 años no ha
exceder de 2,5 g en E. vermicularis, la dosis es de 50 mg/kg/ día durante 7 días.

PAMOATO DE PIRANTEL

Es una pirimidina, que posee propiedades antihelmínticas frente a nematodos

intestinales como oxirius, vermes redondos y uncinarias, pero no lo es contra Trichuris
trichiura. Es eficaz una sola dosis para tricurosis.

Mecanismo de acción

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Causa despolarización de las células musculares del verme, que provoca una
activación persistente de los receptores nicotínicos y origina parálisis espástica.

El pirantel inhibe las colinesterasas.

Farmacocinética

Apenas se absorbe en aparato GI. Más del 50% se excreta en forma inalterada en las
heces, mientras que el 15% se excreta por orina en forma activa y metabolizado.

Reacciones adversas e interacciones

Molestias digestivas leves, cefalea, vértigo, enrojecimiento de la piel y fiebre.

NO SE RECOMIENDA usarlos en embarazadas ni en niños menores de 2 años.

El paomato de pirantel y la piperazina son antagonistas mutuos en lo que respecta a

sus efectos neuromusculares en los parásitos por lo que no deben usarse juntos.

Indicaciones terapéuticas

Se puede utilizar en vez del mebendazol o albendazol para tratar ascariosis y

enterobiosis.

Es eficaz (90-100%) frente a A. lumbricoides, en adultos y niños la dosis es única oral

de 8.5-11 mg/kg. También es eficaz frente a E. vermicularis, Ancylostoma duodenale,
Necator americanus y T. trichuria.

Oxantel es un análogo de pirantel, el cual tmb es eficaz en infecciones por A.

duodenale y se administra en combinación con pamoato de pirantel (120-150 mg/kg).

PRAZIQUANTEL

Derivado de la piracinoisoquinolina, es el isómero – el principal responsable de la

actividad.

Eficaz frente a trematodos: Schistosoma (todos), Clonorquis sinensis, Opisthorchis

viverrini, Paragonimus westermani y Fasciolopsis buski, Heterophyes y Metagonimus
yokogawai y cestodos: Taenia solium, taenia saaginata, Diphyllobothrium latum,
Hymenolepis nana, así como en la cisticercosis producida por la migración de taenia
solium.

Es de ELECCIÓN es todas las infecciones por trematodos, excepto F. hepática.

Presenta actividad útil contra todos los cestodos y trematodos que infestan a los seres
humanos, y no afecta nematodos.

Mecanismo de acción

Incrementa la permeabilidad de la membrana de las células helmínticas a cationes

monovalentes y divalentes, principalmente Ca, éste difunde a través de las células y se
concentra en el verme, que es seguido de parálisis.

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Farmacocinética

Se absorbe rápidamente por VO (80%). Concentración máxima en plasma es de 1-2

hras. Se une en 80% a proteínas plasmáticas, la semivida es de 0.8-2 hras y la de sus
metabolitos es de 4-6 hras (lapsos que puede prolongarse en individuos con
hepatopatías graves). Cruza BHE (10-20%) y alcanza LCR el 25% de la concentración
plasmática. Se excreta vía renal, y 70% se excreta en forma de metabolitos por orina
en 24 hras.

Reacciones adversas

En ocasiones origina dolor abdominal, náuseas, cefalea y somnolencia, efectos que

desaparecen al retirar el medicamento.

Poco después de la ingesta de praziquantel la persona manifiesta molestias

abdominales, en particular dolor, náuseas, diarrea, cefalea, mareos y somnolencia.

En la neurocisticercosis el praziquantel puede producir meningismo, convulsiones,

alteraciones mentales y pleocitosis en LCR.

En leche materna aparece en pequeñas cantidades, pero no hay pruebas de que sea
cancerígeno.

CONTRAINDICADO en la cisticercosis ocular porque la reacción del hospedador puede

dañar de forma irreversible el ojo.

Indicaciones terapéuticas

La dosis para eliminar completamente los vermes es de 40 mg/kg (o 30 mg/kg 2 veces

al día con intervalos de 4 hras) y en los niños, 2 dosis de 20 mg/kg.

Es importante almacenar el compuesto a temperaturas menores de 30 °C y deglutirlo

con agua sin masticarlo, porque tiene sabor amargo.

El praziquantel es el más indica para tratar la esquistosomosis causada por todas las
especies de schistosoma que afectan los seres humanos.

Interacciones

Disminuye con carbamazepina y fenobarbital, dexametasona.

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NICLOSAMIDA

Es el de la elección en el tto de infecciones por cestodos adultos, localizados en el

aparato gastrointestinal. No es eficaz frente a larvas y huevos.

Se le consideró como el de segunda línea después del praziquantel para tratar

infestaciones intestinales en seres humanos como Taenia saginata, Diphylobothrium
latum, Hymenolepis nana y otros cestodos.

Mecanismo de acción

Inhibe fosforilación mitocondrial oxidativa que se lleva a cabo en el parásito.

Farmacocinética

No se absorbe en el aparato GI, por lo que no es activo en las larvas de los cestodos y
es excretado en heces.

Reacciones adversas

En ocasiones origina molestias GI, dolor abdominal y náuseas.

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Indicaciones terapéuticas

Se utiliza sobre todo en el tto de D. latum, H. nana y T. saginata. El praziquantel se

prefiere a la niclosamida en el tto de la T. solium porque también es eficaz frente a la
cisticercosis. La dosis en adultos es de 2g y en niños 1g.

Precauciones

Al no actuar sobre los huevos, el px tratado con niclosamida corre el riesgo de

cisticercosis, ya que la digestión de los segmentos destruidos provoca la liberación de
huevos en la luz intestinal. Por ello, se recomienda purgante en las 3-4 hras siguientes
a su administración a fin de favorecer la eliminación de dichos segmentos.

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