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Son los antibióticos β-lactámicos dotados de mayor espectro, actividad y resistencia a las β-lactamasas.
Poseen un amplio espectro de actividad y son altamente potentes contra bacterias Gram negativas y
Gram positivas , tanto aerobias como anaerobias.
Dosis: 500mg-1gr cada 8 horas por vía EV en infusión continua de 1-4 horas.
Dosis: Pediátrica: 15 mg/kg/dosis cada 12 h por vía EV. Adultos: 1 g cada 24 horas por vía EV.
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana tras su unión a las proteínas
fijadoras de penicilina (PBPs).
Reacciones adversas: cefalea, flebitis, diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, hipoglucemia, mareos,
somnolencia, insomnio, confusión, convulsiones, hipotensión, hipertensión, petequias, estreñimiento,
enterocolitis, eritema, erupción cutánea, etc.
Dosis: Se administra junto con la cilastatina. Adultos: EV 500 mg-1gr c/6-8 h. Niños: EV/IM
60-100 mg/kg/día c/6-8 h.
Dosis: Adultos: 500mg-1 g cada 8 horas por vía EV. Pediatrica: EV 10-20 mg/kg/día c/8 horas.
Son antibióticos naturales o semisintéticos, se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del
ribosoma, interfiriendo la lectura correcta del código genético con el consiguiente bloqueo de la
síntesis proteica de la bacteria.
Absorción: son cationes muy polares y, por tanto, no se absorben muy bien en el tubo digestivo.
Menos del 1% de una dosis se absorbe después de la administración oral o rectal.
Dosis: Adulto: EV/IM 15-20 mg/kg/día c/12 horas vía IM o IV. Pediátrica: 15 mg/kg/día c/8 horas.
Dosis: Adultos: 5-7 mg/kg/día cada 8 horas. EV/IM 5-7 mg/kg/día c/8 horas. Pediátrica: 5 mg/kg/día en 1
dosis.
Indicaciones: Septicemia (incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal); infecciones de la piel y tejidos blandos
(incluyendo quemaduras); infecciones de las vías respiratorias incluyendo pacientes con fibrosis quística;
infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis); infecciones complicadas y recurrentes de las
vías urinarias; infecciones óseas, incluyendo articulaciones; infecciones intra-abdominales, incluyendo
peritonitis; endocarditis bacteriana.
Mecanismo de acción: bactericida, se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis
proteica.
Reacciones adversas: nefrotoxicidad, nauseas, vomitos, erupción cutánea, debilidad
muscular, etc.
Presentaciones: Ampolla 40 mg/cc, 80 mg/2 cc, 120 mg/1,5 cc, 160 mg/2 cc. Otros: crema,
ungüento oftálmico y solución en gotas oftálmicas.
Dosis: Adultos: EV/IM 15 mg/kg c/24 hrs o 0,75-1 g EV/IM c/24 hrs. Pediátrica: EV/IM 20-40
mg/kg/día c/8-12 hrs.
Indicaciones: se usa para reducir la carga bacteriana intestinal, previa a cirugía del intestino y en casos
de insuficiencia hepática para evitar la encefalopatía.
Dosis: Adultos: EV/IM 2-5 mg/kg/dosis c/24 horas. Niños: EV/IM 5-7 mg/kg/día c/8 horas.
Gotas: 1 o 2 gotas en el ojo(s) afectado(s) cada cuatro horas y en ungüento se aplica entre 2 y 4
veces al día.
Indicaciones: Sepsis, infección del sistema nervioso central incluyendo meningitis, infecciones
oculares externas, sobre todo la conjuntivits, infecciones complicadas de las vías urinarias,
infecciones intra-abdominales incluyendo peritonitis, infecciones de las vías respiratorias
incluyendo pacientes con fibrosis quística, infecciones osteoarticulares, infecciones complicadas
de la piel y tejidos blandos incluyendo quemaduras.
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a subunidad 30S
ribosomal.
Reacciones adversas: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con diuréticos
potentes como ác. etacrínico y furosemida.
Presentaciones: Ampolla 300 mg/5 cc - 80 mg/2 cc - 150 mg/2 cc. Otras: solución oftálmica y
ungüento oftálmico.
Los antibióticos glucopéptidos o glicopéptidos son una clase de péptidos que contienen azúcares ligados a
aminoácidos, como en la pared celular bacteriana.
Los glucopéptidos son antibióticosbactericidas que actúan inhibiendo la biosíntesis del mayor polímero
estructural de la pared bacteriana.
Indicaciones: infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos, infecciones óseas, neumonía
adquirida en la comunidad, neumonía intrahospitalaria, incluyendo la neumonía asociada a la ventilación
mecánica, endocarditis infecciosa, etc.
Mecanismo de acción: Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana, interfiere en la síntesis de ARN
y daña la membrana celular bacteriana.
Reacciones adversas: escalofríos, fiebre, náuseas y flebitis, ototoxicidad, neutropenia, urticaria, disnea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Clasificación
1era Generación
son clasificadas en cuatro
generaciones cuyos representantes tienen actividad frente a bacterias gramnegativas, por sus
son : Acido características farmacocinéticas estos fármacos sólo son
nalidixico utilizados en el tratamiento de las infecciones de vías
ciprofloxacina
urinarias
Actúa interrumpiendo la duplicación del DNA bacteriano.
levofloxacina
Indicación, dosis y presentación: Se emplea para el tratamiento
moxifloxacino de las infecciones de vías urinarias agudas y crónicas. La dosis
que debe administrarse es de 1 g cada seis horas durante dos
Reacciones adversas: alteraciones
semanas. Se presenta en tabletas de 250 y 500 mg.
gastrointestinales, alteraciones
hematológicas, cefalea, visión
borrosa y erupción cutánea.
Contraindicaciones: Está
contraindicado durante la lactancia
y en sujetos con aumento en la
presión intracraneal.
2da generacion
Todas estas quinolonas pueden utilizarse en el tratamiento de cualquier tipo de infección siempre
que la bacteria sea sensible, presentan una actividad frente a las bacterias gramnegativas y de forma
más moderada frente a bacterias grampositivas.
Ciprofloxacino:
La acción bactericida del ciprofloxacino proviene de la inhibición de la enzima DNA girasa,
enzima responsable de la síntesis de la DNA bacteriana, lo que evita la transcripción y la
replicación bacteriana.
Farmacocinética: Se administra por vía oral, tópica e intravenosa
Usos: infecciones de vías urinarias, Infecciones
gastrointestinales, vías respiratorias, de huesos y
articulaciones, de piel y tejidos blandos.
Dosis recomendables: 500 mg c/12 h.
-Graves: 750 mg c/12h .
-Vía IV 400 mg c/ 12 durante dos semanas.
3ra generacion
Retienen la actividad sobre Gram negativos y mejoran la actividad sobre Gram positivos. Es
importante su actividad sobre Streptococcus y especialmente sobre S. pneumoniae. Además tienen
una muy buena actividad sobre gérmenes atípicos
Retienen actividad sobre Gram negativos y aumentan la actividad sobre Gram positivos,
especialmente S. aureus y Enterococcus. Además agregan actividad sobre microorganismos
anaerobios.
Moxifloxacino
La acción bactericida resulta de la inhibición de ambos topoimerasas II (ADN girasa y topoimerasa IV)
necesarias para la replicación , ranscripcion y reparación del ADN bacteriano
Tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes >18 años causada por microorganismos sensibles
por via oral: en sinusitis bacteriana aguda y en exacerbación aguda de la EPOC, neumonía adquirida en la
comunidad, enfermedad inflamatoria pelvica (infecciones de tracto genital superior, incluyendo salpingitis y
endometritis.
Por vi IV: solamente utilizar cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son
habitualmente recomendados en neumonía adquirida en la comunidad e infección complicada de piel y
tejidos blandos.
4ta generacion
Dosis:
Oral: 400 mg 1 vez al día
sinusitis bacteriana aguda 7 días.
EPOC 5 a 10 días.
Neumonía adquirida en la comunidad 10 días
Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro muy relacionados entre sí, y similares en cuanto a
espectro antibacteriano y toxicidad. Se les utiliza para tratar infecciones ocasionadas por Rickettsias,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia y Vibrio.
Contraindicación: está contraindicada en niños menores de ocho años de edad, pues en ellos se están
formando los huesos o el esmalte de los dientes, tampoco debe administrarse durante la lactancia y en
mujeres embarazadas.
Tetraciclina
Es el prototipo del grupo. Además de ser bacteriostático, actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al fijarse
en la subunidad 30S del ribosoma.
Se administra por vía oral. Su absorción es a nivel gástrico y del intestino delgado. Se une a las proteínas
plasmáticas en 50 a 70% y su vida media es de siete horas. Se distribuye a través de la leche materna y
atraviesa la barrera placentaria. Su concentración es en hígado y bilis. Es eliminada por orina y heces
Indicación, dosis y presentación: Es el fármaco de elección para el tratamiento de las infecciones por
Rickettsias, como la fiebre manchada; infecciones por clamidias, como el linfogranuloma venéreo, la
neumonía y el tracoma; infecciones por micoplasmas, como la neumonía.
Actúan en la síntesis de las proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50S de los ribosomas
bacterianos, específicamente inhibiendo la síntesis de las proteínas al bloquear enzimas que
actúan en la translocación de la cadena proteica, interfiriendo con la colocación adecuada del aa-
ARNt. Es decir, producen proteínas anómalas que no permitirán que las bacterias se multipliquen;
de ahí su efecto bacteriostático.
Una vez administradas, su tiempo de inicio acción varía entre las 2 y 4 horas.
Este efecto dura entre 12 y 24 horas
Indicaciones:
Está indicada principalmente en infecciones por anaerobios, respiratorias
graves (abscesos pulmonares y empiemas), osteomielitis, infecciones
abdominales generales y ginecológicas. En sus presentaciones locales, es
útil en el acné y en algunos casos de infecciones por Chlamydia
trachomatis.
Los macrólidos son antibióticos que se caracterizan por tener un anillo lactónico macrocíclico: de 14
átomos
eritromicina, claritromicina, o roxitromicina; ii) de 15 átomos: azitromicina, de 16 átomos:
espiramicina y josamicina.
Claritromicina
CLASIFICACIÓN Azitromicina
Eritromicina
Mecanismo de acción :
Actúan inhibiendo la síntesis de proteínas por unión a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano y
bloquean el proceso de traslocación.
•Mycoplasma pneumoniae
•Chlamydia trachomatis
Espectro antimicrobiano: •Chlamydophila pneumoniae
•Legionella spp
•Corynebacterium diphtheriae
Dosis:
Eritromicina: -Adulto: VO 250-500 mg c/6 h.
-Niños:
VO:30-50 mg/kg/día c/6-8 h.
EV:15-50 mg/kg/día c/6 h.
Usos: amigdalitis, otitis, infecciones de vías respiratorias, en piel y tejidos blandos,
tosferina,
Claritromicina:
Dosis:
-Adultos: 500 mg VO/EV c/12 h.
-Niños: VO/EV 15 mg/kg/día c/12 h.
Usos: faringitis, amigdalitis, sinusitis maxilar, neumonía, infecciones de la
piel y anexos sin complicaciones
Usos:
• bronquitis y neumonía (de gravedad leve a moderada),
• infecciones de piel y tejidos blandos (de gravedad leve a moderada),
• infecciones de la uretra (uretritis) o del cuello del útero (cervicitis), ver
sección 3,
• infecciones de transmisión sexual (chancroide)
•Náusea
•Diarrea
Efectos secundarios: •Vómitos
•Dolor de estómago
•Dolor de cabeza
NITROIMIDAZOL
Son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria (protozoarios) que se obtuvieron
de la azomicina (2-nitroimidazol), de la que luego de su uso clínico en 1959, se descubrieron propiedades
bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios. En la actualidad, el metronidazol (5-nitro-imidazol),
es uno de sus más importantes representantes y es considerado uno de los antibióticosmás valiosos de uso
humano.
Clasificación:
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Mecanismo de Acción:
Actúan por medio de la reducción del grupo nitro, para formar compuestos intermedios inestables y
tóxicos. El proceso de reducción requiere seis electrones y ocurre con potenciales rédox muy bajos, que
solo lo tienen las bacterias anaerobias. Esto produce metabolitos ( radical nitro) que dañan el DNA
bacteriano mediante oxidación y causan muerte celular. Este fenómeno se produce independientemente de
la fase de crecimiento bacteriano, lo que explica la actividad de los nitroimidazólicos en contra de
microorganismos sin división celular
•Gardenella Vaginalis
•Helicobacter pylory
•Entamoeba histolitica
•Giardia Lamblia
•Tricomona Vaginalis
Metronidazol
2 g vía oral como dosis única o en 2 dosis en el mismo día, o 500
Efectos secundarios:
Vómitos, pérdida de la coordinación muscular, entumecimiento, dolor, ardor u hormigueo en las manos o
pies, convulsiones
Tinidazol
Efectos Secundarios:
Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sabor metálico, erupción cutánea, prurito, urticaria, edema
angioneurótico, leucopenia transitoria, cefalea, fatiga, lengua saburral, orina oscura
Secnidazol
Adultos:
•Tricomoniasis: administrar 2 g de Secnidazol en una dosis
única. La misma dosis debe ser ingerida por la pareja;
•Amebiasis intestinal y Giardiasis: administrar 2 g de
Secnidazol en una dosis única;
•Amebiasis Hepática: administrar de 1,5 g a 2 g de
Secnidazol, 3 veces al día. El tratamiento debe durar de 5 a 7
días
Efectos Secundarios
Trastornos digestivos como náuseas, gastralgias, modificación del gusto (metálico), glositis,
estomatitis; urticaria; leucopenia moderada, erupciones cutáneas reversibles
SULFONAMIDAS
Las sulfas fueron las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las
infecciones. Debe destacarse la importancia médica del descubrimiento de éstos
agentes, que juntamente con los antibióticos significaron uno de los más grandes
avances terapéuticos de los tiempos modernos.
I-De absorción y excreción rápida: acción corta: se utilizan principalmente para infecciones
urinaria y de usos tópicos.
- sulfacetamida (albucid, colirio, colircusí,
bleph, cetamide)
- sulfisoxasol (gantrisin)
- sulfadiazina (afonisan)
- sulfametizol (urobiotic)
II- De acción intermedia: su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta. Su
mayor uso es en la asociación trimetoprima.
- sulfametoxazol + trimetoprima (bactrim)
-sulfametoxidiazina (bayrena)
V- De usos especiales: se usa para colitis ulcerosa, generalmente. Se absorben por piel, se usan en
quemados.
-mafenida (sulfamilon)
-salicilazo-sulfapiridina (azulfidine).
VI-Otras sulfonamidas:
. MECANISMO DE ACCIÓN: las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico
(paba). La acción de las sulfonamidas es bacteriostática y es reversible en presencia de exceso de
paba, De este modo, las sulfonamidas impiden la incorporación de paba a la molécula de ácido
fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana
Distribución: en el plasma, se unen a proteínas, el grado de fijación es variable, entre un 20-90 %. Las
sulfas se distribuyen en todos los tejidos, entran fácilmente en el líquido pleural, peritoneal, sinovial,
LCR y SNC, pudiendo alcanzar concentraciones de 50-80 % de la concentración plasmática.
- Dermatitis herpetiforme.
- Fiebre tifoidea.
- Shigellosis.
-Nocardiosis.
- Vaginitis.
- Tracoma.
-Infecciones oculares superficiales
Sulfacetamida (albucid, colirio, colircusí, bleph, cetamide)
–Indicaciones: - infecciones del polo anterior del ojo causadas por gérmenes
sensibles a la sulfacetamida. Conjuntivitis estreptocócicas y neumocócicas.
Conjuntivitis subaguda. Como terapéutica complementaria en el tracoma.
*Sulfisoxazol (gantrisin)
-Indicaciones: Oral. 1ª elección en adultos, adolescentes, lactantes y niños (> 6 sem) neumonía
por P. carinii; profilaxis 1ª de toxoplasmosis; nocardiosis; melioidosis. 2ª elección en: otitis
media aguda; infecciones agudas no complicadas del tracto urinario, tratamiento de
toxoplasmosis; granuloma inguinal (donovanosis); brucelosis.
-IV. 1ª elección: en adultos y niños > 2 meses para: tratamiento de la neumonía por P. carinii;
nocardiosis. 2ª elección para el tratamiento de: toxoplasmosis, artritis séptica o infecciones de la
piel y de los tejidos blandos.
Posología: Oral. Adultos y niños >12 años: 800/160 mg/12 h.
Lactantes y niños < 12 años (dosis media 30/6 mg/kg/día, Tras 7
días de tratamiento reevaluar.
Perfusión. IV tras dilución.
Adultos y niños > 12 años: infección leve-moderada: 800/160 mg/12 h;
infección grave: 1.600/320 mg/6-12 h. Niños 2 meses-12 años (dosis media 16/3,2 mg/kg/12 h): de 6-
12 años: 400/80 mg/12 h; de 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 h; de 2-5 meses: 100/20 mg/12 h.
-Posología: Oral, en ayunas. Inicial 2-4 g seguido de 0,5-1 g/6 h. Niños: inicial 75 mg/kg seguido de
37,5 mg/kg/6 h.
-Indicaciones: tratamiento de la lepra, las infecciones del tracto urinario (ITU) y las
infecciones del tracto respiratorio y funciona al matar las bacterias sensibles.
-Efectos secundarios: Diarrea, piel sensible al sol, erupción cutánea, dolor de cabeza y
pérdida de apetito.
Ftalilsulfatiazol
-Presentación: Ef tiazol N 500 mg - Comprimidos
-Posología: Oral. Adultos: dosis inicial, 1 g 4-6 veces/día; pasados 2-3 días disminuir dosis
gradualmente. Niños > 6 años: 500 mg 4 veces/día.
En casos crónicos (colitis ulcerosa): 1-2 g/día. Diverticulosis colónica: mensualmente 500
mg/8 h, 10 días.
Mafenida (sulfamilon)
-Presentación: vía tópica cada 100 g de crema contienen 10 g de acetato de mafenida.
- Efectos secundarios: Leucopenia. Si hay absorción sistémica riesgo de efectos sistémicos: hematológicos,
intestinales, renales y cutáneos.
Salicilazo-sulfapiridina (azulfidine)
-Posología: Adultos, la dosis inicial recomendada es 1-2 g dividido en 4 subdosis (cada 6 h) Las dosis de
mantenimiento son de 500 mg cada 6 h.
Niños > 2 años : dosis iniciales: 40-60 mg/kg/día o de 6,7 a 10 mg/kg cada 4 h o de 10 a 15 mg/kg
cada 6 h. Dosis de mantenimiento: 20-30 mg/kg/día o 7,5 mg/kg cada 6 h.
Salicilazo-sulfapiridina (azulfidine)
-Posologia: Adultos: 500 mg/día la primera semana, luego puede incrementarse 500 mg cada semana
hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 2 a 3 g/día, en dosis divididas.
- Indicaciones: Profilaxis frente a malaria se puede considerar en viajeros a zonas donde el paludismo
por P. falciparum resistente a cloroquina es endémico y sensible a pirimetamina-sulfadoxina.
-Efectos secundarios: Náuseas, vómitos o diarrea, prurito, urticaria, dermatitis exfoliativa, necrólisis
epidérmica tóxica, infiltrados pulmonares, alveolitis alérgica, Trastornos genitourinarios, insuficiencia
sulfanilamida
-Presentación: Azol.
-Posologia: Tópica: 1-2 aplicaciones. /día, máx. 5 g/día como dosis repetida o 15 g si el tratamiento es
de 1 vez.
-Ataque severo: 1-2 g/6-8 h; ataque moderado y leve: 1 g/6-8 h. Niños > 6
años: 40-60 mg/kg/día, cada 4-8 h.
La rifampicina se une a la subunidad β de la polimerasa de ARN que depende de ADN (rpoB), para
formar un complejo estable de fármaco-enzima. La unión del fármaco suprime la formación de
cadenas en la síntesis de ARN.
Espectro amplio con actividad frente a Staphylococcus spp., S. pyogenes, Neisseria spp., H. influenzae,
Campylobacter jejuni, H. pylori, C. trachomatis, Mycobacterias tuberculosas y no tuberculosas,
Aspergillus spp. Y Toxoplasma gondii.
-Enfermedad. Por micobacterias combinado con indinavir o nelfinavir: 150 mg/día o 300 mg 2
veces/sem, 6 ó 9 meses, asociado a antituberculosos, mantener 4 meses tras cultivo negativo.
-Efectos secundarios: Náuseas, vómitos, aumento de enzimas hepáticas, ictericia, gastritis, anorexia,
diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia,
artralgia, mialgia, fiebre, erupción, uveítis media-severa reversible.
Rifampicina
Otras infecciones no tuberculosas causadas por gérmenes sensibles: 450-600 mg/día; casos graves: 900-
1.200 mg/día, en 2 tomas. Niños ≤ 1 mes: 10 mg/kg/día, en 1 toma; niños > 5 años (< 5 años, 10-20
mg/kg/día en 1-2 tomas; máx. 600 mg/día.
Vía IV (en politerapia). Tuberculosis: 600 mg/día, en administración única
-Efectos secundarios: Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea.
Rifaximina